Какое самое эффективное лекарство от язвы? Лучшие лекарства для лечения язвы желудка Классификация противоязвенных препаратов

– это группа фармацевтических средств, которые назначаются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В зависимости от механизма действия выделяют несколько видов данных препаратов.

По характеру оказываемого эффекта все противоязвенные препараты делятся на три группы:

1. Средства, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты и пепсина: блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, холиноблокаторы, ингибиторы протонной помпы, простогландины.
2. Препараты, защищающие слизистую оболочку желудка (гастропротекторы).
3. Средства, проявляющие активность в отношении Helicobacter pylori.

Препараты, угнетающие секрецию желудочных желез

H 2 -гистаминовые блокаторы

Н 2 -гистаминовые блокаторы – группа препаратов, которые конкурентно воздействуют на Н 2 -рецепторы, чувствительные к гистамину – медиатору, стимулирующему выработку пищеварительного сока. В результате блокады Н 2 -рецепторов, гистамин не оказывает на них возбуждающего действия. Поэтому понижается выработка соляной кислоты и пепсина, пищеварительный сок становится менее «агрессивным» для слизистой.

К блокаторам Н 2 -гистаминовых рецепторов относятся:

Ингибиторы протонного насоса

– препараты, подавляющие активность H+-K+-АТФазы. H+-K+-АТФаза или протонный насос – фермент, осуществляющий перенос ионов водорода из обкладочных клеток в просвет желудка. При ингибировании данного фермента нарушается процесс образования хлороводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы подавляют базальную и стимулированную секрецию желудочного сока в дневное и ночное время. Препараты поддерживают рН среды желудка в значениях, необходимых для заживления язв. Действие средств длится до 12 часов. К ингибиторам протонного насоса относятся:

М-холиноблокаторы

– группа препаратов, механизмом действия которой является взаимодействие с М-рецепторами ацетилхолина. Блокируя М-холинорецепторы, средства данной группы нейтрализуют возбуждающее действие ацетилхолина, снижая выработку желудочного сока.

Холинолитики относятся к устаревшим препаратам и назначаются все реже.

К М-холиноблокаторам относятся:

Простагландины

– гормоноподобные вещества, образующиеся почти во всех тканях организма. Они способны снижать кислотность пищеварительного сока и угнетать его секрецию. Препараты этой группы имеют множество противопоказаний и побочных эффектов. Для лечения язвенной болезни используются синтетические аналоги простагландинов:

Гастропротекторы

– это вещества, защищающие клетки слизистой желудка от раздражающего влияния соляной кислоты пищеварительного сока, пепсина и других веществ, оказывающих на нее негативное влияние. К гастропротекторам можно отнести простагландины. Кроме них в данную группу входят:

Средства, активные в отношении Helicobacter pylori

В данную группу можно отнести и ингибиторы протонного насоса, и некоторые гастропротекторы (субцитрат висмута). Маастрихтские рекомендации предлагают следующие трехкомпонентные схемы лечения: ИПП + 2 антибиотика.

К ним относятся комбинации:

• омепразол + кларитромицин + амоксициллин;
• лансопразол + кларитромицин+ метронидазол;
• пантопразол + кларитромицин+ метронидазол.

Противопоказания

Группа препаратов	Абсолютные противопоказания	Относительные противопоказания
Н 2 -гистаминовые блокаторы	гиперчувствительность	беременность, лактация; почечная и печеночная недостаточность; цирроз печени; возраст до 12 лет.
Ингибиторы протонного насоса	гиперчувствительность; детский возраст (до 4 лет для таблеток, до 18 для инъекционного раствора); злокачественные образования; диспепсия невротического генеза.	печеночная недостаточность; беременность.
М – холиноблокаторы	гиперплазия предстательной железы; непроходимость кишечника; I триместр беременности; гиперчувствительность.	II и III триместры беременности; нарушения функции печени, почек.
Простагландины	нарушения функции печени; возраст до 18 лет; воспаления кишечника; беременность, лактация; гиперчувствительность.	пониженное артериальное давление; нарушения мозгового кровообращения; эпилепсия; энтероколит.
Гастропротекторы	гиперчувствительность; нарушение функции почек; беременность, лактация.

Побочные эффекты

Группа препаратов	Побочные эффекты
Н 2 -гистаминовые блокаторы	Редко: диарея, запор; головная боль, головокружения, чувство усталости; аменорея, снижение полового влечения; артралгия, миалгия; аллергические реакции.
Ингибиторы протонного насоса	Редко: аллергические реакции; возбуждение; головокружения, головные боли, бессонница; нарушение четкости зрения; запор, тошнота, рвота, метеоризм.
М – холиноблокаторы	сухость во рту, запор, повышение аппетита; повышенная чувствительность к свету.
Простагландины	метеоризм; тошнота; диарея; запор; дисменорея, полименорея, боли внизу живота; аллергические реакции; изменение массы тела.
Гастропротекторы	тошнота, рвота, запор; аллергические реакции.

Особенности применения противоязвенных препаратов при различных патологиях

Противоязвенные препараты применяются также для лечения других заболеваний ЖКТ.

Заболевания, связанные с нарушениями кислотности желудочно-кишечного тракта, прослеживаются в среднем у половины взрослого населения планеты. К данной категории патологий ЖКТ относится целый ряд синдромов, описанных в Международной классификации болезней 10-го пересмотра. Особенно распространены:

• гастриты,
• дуодениты,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ),
• язвенные болезни ЖКТ,
• желудочная диспепсия.

Гастриты наблюдаются у 80 процентов населения, желудочная диспепсия охватывает 30-35 процентов. Вполне понятно, что при такой неутешительной статистике, проблема излечения желудочно-кишечных патологий является особенно злободневной.

Что такое протонная помпа?

Помпа – технический термин, означающий одну из разновидностей насоса. И немного странно видеть данное название в анатомии человеческого организма. Тем не менее, термин протоновая помпа, применяемый в отношении к водородно-калиевой аденозинтрифосфатазе, способен объяснить функцию данного ферментного белка, осуществляющего перемещение положительных электронов через межклеточную перегородку.

Протонную помпу также называют протоновым насосом. Это сложная полипептидная цепь, состоящая из аминокислотных остатков, и содержащая в своей структуре положительные ионы водорода и калия. Н+/К+-АТФаза была выделена сорок лет назад, как ферментный белок гидролаза, и тогда же была названа протонной помпой. Она принимает участие в выработке соляной кислоты и фермента, который переводит витамин В12 из пассивной формы в активную.

Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза содержится в париентальных клетках слизистой желудка. В них же образуется соляная кислота. Она переносит положительно заряженные протоны водорода (H+) из цитоплазмы париентальной (пристеночной) клетки в полость желудка через верхнюю межклеточную перегородку. При этом, ион калия (K+) перемещается внутрь клетки. Одновременно, в область желудка транспортируются анионы хлора (CL-).

Протоны Н+ выделяются в результате разложения угольной кислоты (Н2СО3) под действием фермента карбоангидразы. Оставшиеся катионы (НСО3-) переносятся в кровь вместо катионов хлора, которые переместившись в желудок, и соединившись там с водородом, образуют молекулы соляной кислоты. Таким образом в просвет желудка при участии Н+/К+-АТФазы выделяется соляная кислота в виде ионов Н+ и Clв€’, а ионы К+ возвратным образом перемещаются через мембрану.

Что такое ингибиторы протонной помпы, и для чего они нужны

Ингибирование означает сдерживание. В данном случае – сдерживание синтеза HCl. Задача ингибиторов протонного насоса – подавить выработку хлористоводородной кислоты в желудке, которая достигается блокированием транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Ингибирование оказалось результативным в терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ, таких как

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
• диспепсия пищевода,
• язва желудка,
• язва ДПК,
• хронический гастрит,
• дуоденит.

Ингибиторы протонной помпы в разной степени блокируют выработку хлороводородной кислоты. К этим препаратам не развивается привыкание, не отмечаются побочные действия. Поэтому данная категория лекарственных средств была принята Всемирным конгрессом гастроэнтерологов в 1988 году в Риме, как основная группа кислоторегулирующих лекарственных веществ.

Каждая последующая разработка ИПП отличается от своего предшествующего более высокой активностью и длительностью действия. Но на фактическую эффективность влияют определенные факторы, первое место из которых занимает индивидуальная восприимчивость организма.

Механизм действия ИПП

Препараты протонной помпы принимаются внутрь, в виде таблеток или капсул. Из желудка лекарственное вещество проникает в тонкую кишку, здесь растворяется и всасывается в кровь, которая сначала переносит молекулы ингибитора в печень, и только потом они попадают в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливаются в секреторных канальцах.

ИПН преобразуются в тетрациклический сульфенамид, не выходящий за пределы секреторных канальцев, связываются ионными остатками помпы и блокируют ее. Таким образом, Н+/К+-АТФаза исключается из процесса образования хлористоводородной кислоты. Чтобы этот процесс возобновился, нужна выработка нового фермента Н+/К+-АТФазы, которая происходит через 1,5-2суток. Это время определяет длительность лечебного действия ингибиторов протонового насоса.

При первом или одноразовом употреблении препарата, его действенность не столь значительная, так как не все протоновые насосы к данному моменту внедрены в секреторную оболочку, часть их находится внутри клетки. Эти микрочастицы, вместе с вновь синтезированными водородно-калиевыми аденозинтрифосфатазами появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами лекарства, и его антисекреторное действие выполняется полностью.

Антисекреторная терапия позволяет купировать заболевания, зависимые от концентрации соляной кислоты. Так, язва ДПК затягивается при поддерживаемой рН выше 3 на протяжении 18–20 часов в сутки; для терапии ГЭРБ необходим рН более 4 , бактерия Helicobacter pylori –уничтожается в слабокислой среде при рН более 5.

Что такое рН?

Здесь позвольте сделать небольшое отступление, в котором вы найдете пояснение водородного показателя рН (пе-аш). Оно нужно для последующего объяснения кислотного состояния желудочно-кишечного тракта и того, как работают лекарственные препараты ИПП.

Шкалу водородного числа рН, определяющую кислотно-щелочную природу жидких веществ и растворов – можно сравнить с математической прямой на которой располагаются положительные и отрицательные числа.

Водородный показатель рН насчитывает 14 единиц. Химически нейтральное вещество вода (сравнимо с нулем на математической шкале) равняется рН7. Вещества, имеющие рН меньше7, это кислые. Те, что выше числа 7 – щелочные. Соответственно, чем меньше число рН, тем выше кислотность вещества или раствора и наоборот, чем выше рН, тем кислотность ниже, но повышается уровень щелочной среды.

Характеристика ингибиторов протонного насоса

ИПП признаны особенно действенными лекарственными препаратами в терапии язвенных заболеваний, связанных с повышенной кислотностью, и занимают ведущее место в числе медикаментозных противоязвенных средств. Противосекреторный результат в данном случае достигается путем непосредственного влияния на образование соляной кислоты.

Эта категория лекарственных препаратов превосходит все другие антисекреторные средства по действенности и безвредности воздействия. В число ИПП входит 5 поколений препаратов, первый из них, омепразол, разработан в 1989 году.

Омепразол

На сегодняшний день это один из самых широко распространенных и применяемых препаратов. Его результативность подтверждается итогами исследований, в которых участвовали свыше 50000 больных с различными патологиями ЖКТ. В сравнении омепразола с H2-блокаторами, наблюдается преимущество ингибитора протонной помпы в эффективности купирования воспалительных процессов и при этом язвенный абсцесс слизистой явно затягивался.

Даже у пациентов с гастриномой (злокачественной опухолью, вырабатывающей гормон гастрин, стимулирующий выработку HCl), наблюдалась положительная динамика. Кроме этого, Омепразол усиливал противогеликобактерный эффект принимаемых антибиотиков. Биодоступность, то есть количество лекарственного средства, доходящее до зоны его воздействия в организме, колеблется в пределах 50 %, 95 процентов из них связывается с белками плазмы.

Наибольшее содержание данного медикамента в крови концентрируется через час после приема и сохраняется до 3-х часов. Стандартная терапевтическая схема предполагает прием препарата 2 раза в сутки по 20 мг за прием. В течение месяца язвенные раны ДПК зарубцовываются на 97 %, а язва желудка на 80%.

Лансопразол

Этот препарат обладает самой высокой в группе препаратов, сдерживающих выработку соляной кислоты, биодоступностью, составляющей 80-90%. Лансопразол отличается от своего предшественника конструкцией радикалов, обеспечивающих получение противосекреторного эффекта.

Исследования показали, что на 5-й день употребления Лансопразол обеспечивает pH в желудке выше 4, на протяжении 11,5 часа (для сравнения, пантопразол удерживал такую же кислотность 10 часов). Лансопразол рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки (в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

Пантопразол

Пантопразол привлекателен тем, что допускает долговременное применение с целью закрепления терапевтического эффекта в лечении язвенной болезни. Несмотря на вариабельность результата (кислотно-щелочной уровень колебался в пределах 2,3 – 4,3), методы введения средства не оказывают существенного влияния на его фармакокинетику.

Иными словами, Пантопразол применяется и внутривенно, и перорально. Десятилетнее наблюдение за больными, принимавшими лечение пантопразолом, показало, что рецидивы после применения данного препарата не возникали.

Рабепразол

Рабепразол тоже имеет на пиридиновом и имидазольном кольцах отличительные черты от омепразола, которые обеспечивают более эффективное связывание протонов калия и водорода аденозинтрифосфатаМЃзы. Рабепразол усваивается организмом и достигается лечебный эффект на 51,8%, связывается с белками крови на 96,3%. При ежедневном применении данного препарата по 40 мг в сутки в течение месяца, язва зарубцовывается на 91%.

Эзомепразол

В структурной формуле Эзомепразола только один S-изомер, и поэтому препарат не так подвержен гидроксилированию со стороны печени, как его предшественники, имеющие R-изомеры, и не так быстро выводится из организма. Эти факторы увеличивают количество ингибиторов, достигающих протонных помп в париетальных клетках. Эзомепразол принимаемый по 40мг в сутки, удерживает водородный показатель больше 4 на протяжении 14 часов. Это самый высокий лечебный эффект, который был достигнут на сегодняшний день.

Хеликобактер пилори и ИПП

Говоря о кислотозависимых заболеваниях и причинах, их порождающих, нельзя не вспомнить о грамотрицательной спиралеподобной бактерии Helicobacter pylori, поскольку ученые пришли к выводу, что эта бактерия является своеобразным катализатором, пусковым крючком для возникновения данных заболеваний.

И именно эта бактерия, поселяющаяся в желудке, провоцирует воспалительные рецидивы ЖКТ. Поэтому терапия кислотозависимых патологий проводится в комплексе с антибиотиками тетрациклиновой группы, и в частности, с Метронидазолом.

Заключение. Работа над ИПП продолжается

Пять поколений ингибиторов протонного насоса повсеместно разрешены и успешно используются. Шесть лет назад на рынок был выпущен новый препарат Декслансопразол, разрешенный к использованию при лечении ГЭРБ.
Сейчас в Японии разрабатывается и проходит испытания новый ИПН. Это – Тенатопразол. Является производным имидазопиридина. Правда, некоторые специалисты считают, что данный препарат в целом повторяет предыдущие поколения.

Немногим ранее в Корее был разработан Илапразол, который превышает по эффективности Омепразол в 2-3 раза. Но в США, странах ЕС и в России нет разрешения на его применение. Сейчас и этот препарат Япония пытается продвинуть на западный рынок.

О безопасности ингибиторов протонной помпы – в видеолекции:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Какие аналоги Омеза лучше: чем заменить Омез?

Омез – это отличный противоязвенный препарат. Но так как он имеет много противопоказаний подходит не всем пациентам, несмотря на свою эффективность. А поэтому один из распространенных вопросов таков: существует ли заменитель Омеза. Но можно с уверенностью дать на него положительный ответ, сказав, что аналогов этого препарата существует немало. Некоторые пациенты отмечают, что даже у его заменителей эффективность наступает гораздо быстрее. Все зависит от иммунитета человека и его индивидуальных особенностей.

В чем отличие аналогов от Омеза

Последнее время многие люди стараются приобретать аналоги лекарств, так как оригиналы стоят очень дорого и не каждому приходится такая сумма по карману. Что касается эффективности, то некоторые заменители усваиваются организмом лучше, другие же могут оказаться совсем недейственными. Все зависит от индивидуального случая.

Стоимость аналогов дешевле в двух случаях:

1. Применяется недорогое сырье.
2. Не затрачиваются деньги для проведения клинических исследований.

Если вы не знаете чем заменить Омез, при прописывании лечения доктору нужно сказать что вы отказываетесь лечиться этим препаратом, чтобы он назначил другую терапию.

Как выбрать аналог

Конечно, любой человек хочет, чтобы эффективность от лекарства была как можно выше, но цена на него была приемлемой. При выборе дженерика нужно обуславливаться на следующих особенностях препарата:

• когда наступает действие от него;
• наличие противопоказаний;
• дозировка;
• форма выпуска;
• цена;
• продолжительность лечения;
• эффективность.

Возможный аналог удастся подобрать придя в любую аптеку. Если по каким-то причинам вы не хотите покупать Омез, фармацевт поможет вам с выбором.

Аналоги

Если говорить об дженериках, то их действующее вещество такое же, как и у оригинала – омепразол. Аналогами этого препарата можно назвать такие:

• Ультоп;
• Гастрозол;
• Омепразол;
• Париет;
• Лосек;
• Эманера.

Ниже в таблице будут представлены заменители Омеза в разных формах и с разными действующими веществами

№	Название	Форма выпуска	Действующее вещество
1.	Де-нол	Таблетки,	Висмута трикалия дицитрат
2.		Таблетки, порошок для инъекции
3.		Капсулы, таблетки, порошок	Эзомепразол
4.	Зульбекс	Таблетки	Рабепразол натрия
5.	Нольпаза	Таблетки, порошок	Пантопразол

Если вы не знаете, чем можно заменить Омез, необходимо проконсультироваться с доктором.

Что лучше Ранитидин или Омез

Очень часто люди, приходя в аптеку, не могут определиться, что же купить: Омез или Ранитидин. Эти препараты очень похожи, но имеют существенные отличия. Аналог также как и оригинал противоязвенное средство, которое из пищеварительного тракта всасывается очень быстро, в независимости от принятия пищи.

Как правило, показан этот препарат для скорейшего лечения язвы. Его можно использовать и в качестве профилактики, только снижая дозировку. Если вы его применяете в таких целях, то лучше всего это делать в межсезонье.

Но лечиться Ранитидином нужно осторожно, так как его резкое прекращение может спровоцировать рецидив язвенной болезни. А поэтому назначать и отменять препарат должен только лечащий врач.

Но у этого препарата, так же как и Омеза есть противопоказания:

• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• заболевания печени;
• аллергия на компоненты препарата.

При лечении этим препаратом нужно знать, что другие лекарственные средства разрешено принимать не менее чем через 2 часа. Если же с ним одновременно пить антациды, то эффективность препарата может снижаться. Также Ранитидин может искажать данные лабораторных исследований, а поэтому лечение им нужно приостановить, если вам нужно выполнить какие-то исследования.

Если сравнивать эти два препарата, то можно сделать вывод о том, что Ранитидин более устарелый, так как им на протяжении многих лет лечатся от язвенной болезни. Но, даже несмотря на это, его активно используют для лечения язвенной болезни и других заболеваний кишечника и желудка.

Но и у этого препарата есть аналоги с таким же действующим веществом, которые более современны:

• Гистак;
• Ново-ранитидин;
• Ранитал.

Однозначного ответа на вопрос, какой из препаратов лучше, дать не удастся, так как все зависит в первую очередь от иммунной системы и организма человека, сопутствующих заболеваний и проявляющих симптомов. Известны случаи, когда один препарат оказывал эффективность для лечения человека моментально, когда у другого оздоровления не наступало даже спустя несколько курсов приема.

Показания применения Ранитидина

Для того чтобы понять, что лучше Омеза нужно выявить заболевание, его причины и начать терапию. Только так удастся найти средство, которое поборет тот недуг, с которым Омез оказался бессильным. Показаниями к применению Ранитидина можно назвать такие:

• язва желудка;
• гастрит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• диспепсия;
• аденоматоз;
• мастоцитоз.

Кроме того, его назначают в качестве профилактики и для лечения отдельных симптомов заболеваний. Эффективны эти таблетки при появлении кровотечений в желудке как после операции, так и в период обострения язвенной болезни. Некоторые доктора назначают своим пациентам этот препарат при артрите, как дополнительную терапию.

После применения этого средства ощущается сразу же эффективность и язва заживляет гораздо быстрее.

Какие аналоги лучше

Многие пациенты отказываются от лечения Омезом только потому что он не выпускается в форме таблеток. Для многих это является одним из главных недостатков, ведь принимать капсулы удобно не всем. Так как их нужно проглатывать целиком, не разжевывая. Поэтому одним из хороших заменителей Омеза можно назвать препараты Нольпаза, Санпраз, которые выпускаются в форме таблеток.

Другими преимуществами этих средств можно назвать то, что препарат хорошо переносится людьми и оболочка быстро растворяется в кишечнике. Эти медикаменты можно назвать самыми безопасными для лечения нескольких недугов ЖКТ. Но детский возраст, как и у большинства средств для лечения ЖКТ, является противопоказанием.

Препарат Лосек тоже выпускается в форме таблеток, хотя его аналоги производятся только в капсулах. Но и эти таблетки нельзя разжевывать и измельчать. Принимать нужно по 1 таблетке с утра натощак. Но если же вы не умеете проглатывать медикамент целиком (такие люди встречаются часто), то для лечения ЖКТ вам подойдет только препарат Лосек, так как его разрешено измельчать и смешивать с водой или соком. Готовый раствор нужно принять сразу же после приготовления, иначе он будет неэффективным.

Подобным удобством приема отличается Нексиум, который тоже выпускается в виде таблеток, которые нужно проглатывать целиком. Но при невозможности этого, разрешено растолочь таблетку и смешать ее с водой. Рекомендуемая дозировка препарата – 1 таблетка в день, что очень удобно в применении, так как сложно пропустить очередной прием средства.

На сегодняшний день Нексиум – это один из современных препаратов, эффективность которого не превышает свои аналоги и оригиналы. Если же вам показано длительное лечение медикаментом, то необходима консультация доктора.

Для того чтобы побороть симптомы заболеваний ЖКТ можно использовать Маалокс, который рекомендуется разжевывать. Также это средство выпускается в форме суспензии. Если вы лечитесь суспензией, то ее не рекомендуется смешивать с другими жидкостями, а пить в готовом виде. Еще одним преимуществом этого средства можно назвать его приятный запах и вкус.

Какие средства дешевле

Как уже говорилось выше, то многие люди выбирают аналоги только потому что они дешевле. Но так ли велика разница между медикаментами: что стоит принимать препараты, которые не подлежали обследованиям.

То, что многие больные в первую очередь обращают внимание на цену препарата, легко объясняется. Ведь для того чтобы побороть заболевания ЖКТ требуется комплексное лечение длительностью 2 месяца. Конечно, в некоторых случаях продолжительность оздоровления может быть короче, но все равно придется приобретать несколько упаковок разных медикаментов.

Как правило, стоимость препарата Омез не превышает 300 рублей. Когда его лучший аналог Ремантадин – стоит не более 100 рублей. Разница очевидна, стоимость препаратов отличается в три раза. Препарат Лосек можно найти за 200 рублей.

Хочется сказать о том, что выбрать лучший препарат для лечения язвенной болезни можно только после консультации доктора. Заниматься самолечением не рекомендуется, так как это может привести к ухудшению здоровья.

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки таблетками, лекарствами, препаратами

Медикаментозная терапия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, включает применение нескольких групп лекарственных препаратов. Часть назначается в таблетированной форме, прочие – в виде инъекций либо капельных вливаний. Целью назначения указанных групп препаратов станет возвращение болезни в стадию устойчивой ремиссии.

Если лечить заболевание, поражающее желудочный и кишечный тракт, с применением исключительно средств народной или нетрадиционной медицины, это не принесет желаемого эффекта, и способно ухудшить состояние пациента. Известно, что народные средства в значительной мере уступают лекарственным препаратам по эффективности. Часто в нетрадиционной медицине для лечения язвы желудка употребляют перекись водорода.

Для медикаментозного лечения используется не одно конкретное лекарство от язвы желудка (к примеру, фестал), а ряд фармакологических групп. Одни призваны воздействовать на причину заболевания, прочие – на отдельные патогенетические звенья.

Грамотная комбинация препаратов даст устойчивое улучшение, подбирать варианты должен доктор.

Лечащий врач произведёт полноценное обследование, порекомендует, какие таблетки принимать от язвенной болезни желудка.

Эффективно ли медикаментозное лечение

Факт, что хроническая язва желудка должна лечиться медикаментозно, давно доказан и не подлежит сомнению. С помощью комплекса фармакологических средств возможно добиться скорейшего заживления язвы, устранения воспалительного процесса, болевого синдрома и прочих неприятных ощущений. При взятии биопсии макропрепарат отражает стадию регенерации клеток эпителия.

Возможно добиться улучшения состояния при помощи коррекции рациона питания и применения средств нетрадиционной медицины. Эффект от подобного лечения постепенно наступит, однако на достижение результата иногда уходит несколько месяцев. При помощи современных лекарственных препаратов, при грамотном назначении, улучшения возможно достичь уже через несколько дней. Для подтверждения диагноза берётся ткань на биопсию, изготавливается макропрепарат. Аналогов среди средств, которыми привыкли пользоваться народные целители, не существует. В качестве примера можно привести синтетические анальгезирующие лекарства от язвы, к примеру, ранитидин, омепразол при язве желудка.

Чтобы медикаментозное лечение протекало с положительным результатом и безопасно, назначает такое терапевт либо гастроэнтеролог. Попытки самолечения покажут плачевные для пациента последствия. Периодически проводится эндоскопическое обследование, берётся биопсия тканей на макропрепарат.

Ряд препаратов сам способен вызвать обострение. Сюда относятся аспирин, парацетамол. При бесконтрольном употреблении аспирина натощак, язва желудка образуется в кратчайшие сроки.

Показания и противопоказания

Лекарственные препараты демонстрируют ряд состояний, когда применять указанные категорически не рекомендуется. Рассмотрим подробнее.

Перечень показаний к медикаментозной терапии

1. Выраженное обострение язвенного процесса.
2. Отсутствие улучшения при длительном и строгом соблюдении специальной противоязвенной диеты, приёме средств, подобных фесталу.
3. Явное прогрессирование клинической симптоматики при язве желудка.
4. Если причина язвенной болезни – инфекционный агент. Противомикробные препараты, к примеру, трихопол при язве желудка, считаются препаратами выбора.
5. Появление интенсивного болевого синдрома, не исчезающего с помощью домашних рецептов. Снять острую боль поможет маалокс, ранитидин либо омез, принятые на ночь.
6. При наличии клинических признаков язвенного кровотечения.
7. При достижении периода ремиссии проводится профилактика язвы медикаментозными средствами.

Противопоказания к медикаментозному лечению

Помимо прямых показаний, большинство препаратов имеют противопоказания к применению.

1. Обильное кровотечение в остром периоде язвенного процесса.
2. Выраженная аллергическая реакция либо наличие анамнестических сведений о перенесённой аллергии на предложенный медикаментозный препарат.
3. Индивидуальная непереносимость отдельного препарата либо компонента. При появлении признаков непереносимости немедленно прекращают приём препарата и принимают активированный уголь. Часто аллергические реакции возникают на антибиотики – кларитромицин, амоксиклав, маалокс.
4. Ряд препаратов противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
5. Наличие ряда тяжёлых сопутствующих заболеваний – сахарного диабета, почечной, печёночной недостаточности, ВИЧ-инфицирования.
6. Недавно проведённая вакцинация от ряда инфекционных заболеваний.
7. Детский возраст.
8. Системные инфекции – абсцессы, флегмоны, сепсис.

Основные группы

Препараты для лечения язвы желудка подразделяются на несколько обширных групп. Они отличаются по механизму действия и конечному эффекту. В практической гастроэнтерологии принято употреблять указанные группы медикаментозных средств для лечения язвы.

1. Антибактериальные препараты – кларитромицин, амоксиклав при язве желудка, трихопол, метронидазол.
2. Антацидные вещества – снижающие кислотность желудочного сока, защищающие стенки желудка – Маалокс. Частично этой функцией обладает активированный уголь и полисорб.
3. Средства, блокирующие окончания гистаминовых рецепторов.
4. Средства, подавляющие функции протонного насоса – омепразол при язве желудка.
5. Лекарственные вещества, способствующие регенерации тканей – к примеру, актовегин, солкосерил.
6. Лекарства, купирующие воспаление и боль в желудке – гастропротекторы.
7. Миотропные спазмолитики, применяемые для устранения болевого синдрома, истинные анальгезирующие вещества.
8. Вещества, снижающие секрецию в желудке – холиноблокаторы и ганглиоблокаторы.
9. Противорвотные средства.
10. Тройная схема и квадро-схема.
11. Прочие медикаментозные препараты – полисорб, активированный уголь, перекись водорода, фестал.

Противомикробные средства

Антибактериальные лекарства направлены на уничтожение в желудке микроба хеликобактер пилори – возбудителя язвенной болезни, гастрита. В подавляющем большинстве бактерия отвечает за развитие язвенной болезни.

Обычно назначается схема, включающая ряд антибиотиков. Препараты назначают в таблетированной форме для перорального приёма и инъекционной. К их числу относятся Кларитромицин, Эритромицин, Амоксициллин, Амоксиклав, Тетрациклин.

Помимо названных медикаментозных препаратов, лекарственная схема включает препарат Трихопол при язве желудка. Вещество обладает антибактериальным и противопротозойным эффектом.

Антибиотики, к примеру, кларитромицин, назначают для терапии язвы и для профилактики. Следует с осторожностью подходить к назначению антибиотиков, это чревато развитием дисбактериоза и диареи. Назначение препаратов проводится под контролем лечащего врача с регулярной сдачей лабораторных анализов.

Антацидные средства

Медикаментозная группа используется в качестве антисептических, обволакивающих и абсорбирующих средств. Они предохраняют слизистую желудка от агрессивных факторов, выводят токсины, снижают активность соляной кислоты и ферментов, вызывающих разъедание слизистой желудка и поддерживающих воспалительную реакцию. Средства гораздо предпочтительнее, чем активированный уголь или полисорб.

К препаратам группы относят таблетки от язвы желудка – гастал или Натрия гидрокарбонат в пероральной форме. В форме взвесей назначается Фосфалюгель, Маалокс, Алмагель. Эти средства дополняют терапевтические схемы при язве двенадцатиперстной кишки и желудка. В комплексе назначают фестал для улучшения процессов усвоения

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Группа веществ применяется, чтобы блокировать избыточную секреторную активность желёз в стенках желудка. Препараты отключают париетальные клетки, отвечающие за выработку соляной кислоты и ферментов желудочного сока. Происходит снижение агрессивного влияния желудочного сока на стенки желудка, уменьшается воспалительный процесс.

Блокаторы гистаминовых рецепторов насчитывают несколько поколений. К первому поколению принадлежит препарат Циметидин. Сейчас указанное средство против язвы практически не применяется. Второе поколение блокаторов гистаминовых рецепторов представлено на фармацевтическом рынке препаратами Ранитидин, Низатидин, Фамотидин и прочими таблетками для лечения язвенных процессов. При приёме парацетамола и аспирина язва желудка становится частым осложнением. Поэтому ранитидин часто назначают с профилактической целью.

Гастропротекторы

Средства для лечения язвы 12-перстной кишки и желудка содержат в составе висмут и ряд химических веществ. Препараты обладают выраженным противовоспалительным эффектом, снижают болевые ощущения от язвы двенадцатиперстной кишки. Не рекомендуется принимать обезболивающие или парацетамол с подобной целью, это может только ухудшить ситуацию.

Гастропротекторы обладают небольшим противомикробным эффектом, хотя и меньшим, чем, к примеру, кларитромицин. Группа лекарственных веществ применяется не только для терапии острого периода язвы желудка либо кишечника, но и с профилактической целью, когда проводят курс лечения гастрита.

Профилактика язвы желудка с помощью названных лекарственных средств проводится при острых либо хронических гастритах. Наиболее известны в группе средств от язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препараты Вентер, Де нол при язве желудка, Сукральфат, Солкосерил, Мизопростол. Препарат Де нол – средство выбора, когда при язве желудка лечение другими препаратами малоэффективно.

Ингибиторы протоновой помпы

Известным представителем является омез при язве желудка. Международное название препарата – омепразол. Другим показанием к применению этого лекарства стало лечение язвы 12-перстной кишки.

Другие группы препаратов

Атропин при язвенной болезни желудка применяется в виде спазмолитического средства и для снижения секреторной активности париетальных клеток желудка. Медикамент вместе с бикарбонатом натрия входит в состав таблеток Бекарбон для лечения язвы желудка. Эффект лекарства аналогичен ранитидину. Для улучшения процессов пищеварения в подостром периоде назначают ферменты – фестал, мезим, полисорб, маалокс.

Под язвой желудка понимается образование очагового дефекта в стенке органа. Причем негативный процесс затрагивает в первую очередь слизистую оболочку. Перед тем как подобрать лекарство против язвы желудка, необходимо немного узнать о заболевании.

Разновидности язв

По глубине поражения язвы бывают поверхностными, поражающими только слизистую оболочку, и глубокими, захватывающими серозную и мышечную оболочки желудка. При сквозном разрушении стенки органа говорят о его прободении, или перфорации. При этом содержимое желудка изливается в брюшную полость. При длительном течении недуга к стенке изъявленного органа снаружи могут прилипать соседние, а язвенный эффект способен распространиться и на них. В подобной ситуации речь идет о проникающих, пенетрирующих язвах.

Какие лекарства лечат язву желудка

Одной из самых популярных и давно применяемой группой средств являются антациды. К этим лекарствам относятся ощелачивающие вещества, нейтрализующие излишки содержащейся в желудке кислоты. Сюда включают гидрокарбонат натрия, или пищевую соду. Достоинство препарата заключается в моментальной нейтрализации кислоты, недостаток – в провоцировании щелочных сдвигов в организме в результате всасывания непрореагировавшей соды.

Карбонат кальция - более сильное средство, чем вышеописанное лекарство, но оказывает сходное действие. Медикамент при длительном приеме вызывает запор и вторичную секрецию.

Антацидные лекарства от язвы желудка также включают в свой состав окись магния, трисиликат магния, гидроксид алюминия. Данные вещества обладают адсорбирующим и обволакивающим действием. Ощелачивающие элементы содержатся в таких медикаментах, как Викалин. Беллалгин. Бекарбон. Викаир. Альмагель. Фосфалюгель. Маалокс.

Антацидный эффект заключается в уменьшении изжоги и болевого синдрома, проявляется в результате снижения кислотности содержимого желудка. Действие данных препаратов зависит от их ощелачивающей способности и продолжается от 20 до 60 минут. Медикаменты лучше принимать малыми дозами до 6 раз в сутки перед едой и на ночь. Снимая симптомы патологии, антациды слабо способствуют заживлению язв и никак не воздействуют на причину болезни.

Блокаторы желудочной секреции

Лекарство против язвы желудка этой группы содержит вещество циметидин. Оно блокирует нервные рефлекторные и гормональные цепи, которые запускают образование соляной кислоты. На основе циметидина производятся препараты Ранитидин. Низотидин. Фамотидин и множество других аналогов.

Под действием данных лекарственных средств надежно подавляется образование пепсина и соляной кислоты, устраняются боли и спазмы желудка. Действие начинается сразу после приема препаратов, болевой синдром проходит через 5 дней, рвота и изжога – спустя неделю. Язвы начинают заживать в течение 4-6 недель, что значительно быстрее, чем при использовании других медикаментов. Побочные эффекты незначительны.

Блокаторы секреции фармакологических групп

Данные лекарства от язвы желудка отличаются неспецифическим эффектом. Кроме блокировки секреции, они оказывают воздействие и на другие системы и органы. Медикаменты являются вспомогательными при лечении язвы. Естественным растительным средством выступает экстракт красавки, в котором содержится атропин. Данное вещество не только уменьшает производство соляной кислоты, но и снижает двигательную активность желудка. Экстракт красавки входит в состав таких препаратов, как Беллалгин. Белластезин. Бекарбон.

Менее активным действием обладает выделенное из листьев подснежника вещество платифиллин, а также метацин. Они снимают спазмы желудка и мягко понижают его секрецию.

Профилактике рецидивов и заживлению язв способствует гастроцепин или пирензепин. Это вещество эффективно, на длительный срок снижает секрецию кислоты, практически не оказывает влияния на желудочную активность.

Образованию кислоты в секретирующих клетках препятствует новое лекарство от язвы желудка - Омепразол. Оно создает длительный эффект, используется для поддерживающей терапии. Снижению секреции способствуют и новые гормональные медикаменты Сандостатин. Октреотид. а также мочегонное средство Диакарб.

Язва желудка: лечение лекарствами-цитопротекторами

К этой группе относят медикаменты, защищающие клетки слизистой желудка. Они особенно эффективны при желудочных язвах, когда резко снижаются защитные свойства слизистых оболочек. Разновидностей цитопротектров выпускается большое количество. Одни из них в основном способствуют повышению воспроизводства защитной слизи. Это медикаменты на основе корня солодки (гранулы Флакарбин. экстракты, сироп солодки, таблетки Ликвиршпон) и корневищ аира (препараты Викалин. Викаир). Другие повышают защитные свойства слизи. Это отвар из корней девясила (таблетки Алантоин), сок сырой капусты.

При свежих глубоких поражениях, внезапных кровотечениях показаны лекарства от язвы желудка – пленкообразователи (медикаменты Улькогант. Carafate. Keal).

Препараты висмута

Лекарства от язвы желудка на основе данного элемента обладают комбинированным действием. Они обволакивают изъяны слизистой, создавая защитный барьер. Кроме этого, затормаживают действие кислот на желудок, убивают микробы, вызывающие язвы (хеликобактер). Наиболее эффективным препаратом является Де-нол.

Самые эффективные таблетки от язвы желудка

В аптечной сети имеются самые разные таблетки от язвы желудка. Язвенная болезнь желудка является очень распространенным заболеванием. Образование язвенного дефекта обусловлено преимущественно неправильным питанием, злоупотреблением алкоголем и наличием хронического гастрита. Список лекарств и дозировку определяет только лечащий врач.

Виды препаратов

Все таблетки от гастрита и язвы желудка поделены на несколько групп:

• гастропротекторы (Де-Нол, Вентер, Сайтотек);
• антациды (Гевискон, Ренни);
• ингибиторы протонной помпы (Париет, Нексиум, Омепразол, Пантопразол, Омез, Лансопразол, Санпраз, Нольпаза, Хайрабезол);
• блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (Ранитидин, Зоран, Гистак, Фамотидин);
• противомикробные таблетки (Кларитромицин, Метронидазол, Амоксициллин, Тетрациклин);
• обезболивающие (Но-шпа, Дротаверин, Баралгин);
• блокаторы М-холинорецепторов (Гастроцепин).

Список лекарств на этом не заканчивается. Для повышения устойчивости клеток слизистой желудка к действию кислоты применяются синтетические простагландины. К дополнительным лекарствам относятся прокинетики (Домперидон), успокоительные, антидепрессанты. При язве желудка учитывается переносимость лекарства и возраст больного.

Антациды

При наличии у человека гастрита и язвы желудка часто применяются антациды. Это большая группа лекарств, которые способствуют снижению pH желудка. В таблетках выпускаются следующие антацидные препараты:

Таблетки Викаир являются одним из самых современных средств для снижения кислотности. Это симптоматическое лекарство, которое не воздействует на механизм развития и этиологию язвенной болезни. Викаир является комбинированным средством. Препарат обладает вяжущим, антацидным, спазмолитическим и слабительным действием.

В его состав входит магния карбонат, который нейтрализует образующуюся кислоту. Лекарство противопоказано детям. Показанием к назначению препарата Викаир является язвенная болезнь желудка и ДПК и гастрит с повышенной кислотностью. Антациды выпускаются в форме таблеток для рассасывания и жевания. К лекарствам, которые нужно жевать, относится Гевискон, Ренни и Рутацид. Вместо таблетированных лекарств часто применяются гели (Фосфалюгель, Алмагель).

Антисекреторные средства

К таблеткам от язвы желудка относятся медикаменты, которые снижают образование желудочного сока. Синтез соляной кислоты в париетальных железах нарушают блокаторы протонной помпы. В эту группу входят Нексиум, Омепразол, Омез, Пантопразол, Лансопразол, Париет, Хайрабезол. Самым часто используемым и доступным для населения является Омепразол. Он принимается внутрь в виде капсул.

Препарат приводит к нарушению синтеза соляной кислоты, без которой кислотность желудочного сока снижается. Применение этого лекарства или его аналогов способствует более быстрому заживлению язвы, уменьшает болевой синдром и приводит к стойкой ремиссии. Омепразол показан при обострении язвенной болезни и рецидивах. Его не назначают детям, беременным и людям с непереносимостью составляющих препарата.

К блокаторам протонной помпы более нового поколения относится Нексиум. Он используется в виде таблеток, покрытых оболочкой. Лекарство начинает действовать в течение первого часа с момента проглатывания таблетки.

Нексиум эффективен при язвенной болезни, связанной с хеликобактерной инфекцией. Препарат можно применять после кровотечения из язвы. Он содержит различные углеводы, поэтому лекарство не подходит лицам с непереносимостью сахарозы и фруктозы. Блокаторы антигистаминных рецепторов в настоящее время практически не используются.

Защита слизистой

При лечении гастрита и язвы желудка практически всегда в схему включают гастропротекторы.

В эту группу входит Де-Нол и Вентер. Де-Нол содержит висмута дицитрат. Лекарство обладает противовоспалительным, вяжущим и бактерицидным действием. Де-Нол убивает бактерии Хеликобактер пилори.

При употреблении этого средства на поверхности язв и эрозий образуется защитная пленка, которая способствует их заживлению. Повышение устойчивости клеток слизистой обусловлено увеличением образования простагландинов, гидрокарбоната и слизи. Де-Нол уменьшает активность пепсина. Данный препарат применяется в фазу обострения язвенной болезни.

Таблетки противопоказаны при почечной недостаточности, во время беременности, детям до 4 лет, в период грудного вскармливания и в случае индивидуальной непереносимости препарата. Де-Нол редко приводит к побочным эффектам. К возможным нежелательным реакциям относится диарея, тошнота, рвота, запор, кожный зуд, сыпь. Аналогичным действием обладают таблетки Вентер.

Другие лекарства

Лечение гастрита и язвы предполагает использование сразу нескольких препаратов из разных фармакологических групп. При язвенной болезни врачи часто назначают аналоги простагландина E. Чаще всего применяется Сайтотек. Препарат оказывает цитопротекторное действие. Достигается это благодаря усилению продукции слизи и бикарбоната. Лекарство действует на париетальные клетки органа.

Сайтотек оказывает быстрый и продолжительный терапевтический эффект. Действие таблеток начинается через полчаса после их употребления и длится около 3-6 часов. Сайтотек является хорошим средством как для лечения, так и для профилактики язвы. Препарат не назначается лицам до 18 лет, беременным и кормящим, людям с печеночной и почечной недостаточностью, энтеритом и индивидуальной непереносимостью.

Важное место в лечении отводится уничтожению бактерий Helicobacter pylori. В отношении этих микробов эффективны следующие антибиотики:

• пенициллины (Амоксициллин, Амоксиклав);
• нитроимидазолы (Метронидазол);
• макролиды (Кларитромицин).

Для эрадикации этой инфекции требуется назначение сразу 3 или 4 препаратов. Бактерии Хеликобактер хорошо живут в кислой среде, поэтому прием антибиотиков сочетают с антацидными средствами. Язвенная болезнь в стадии обострения доставляет больным большой дискомфорт. Болевой синдром помогут устранить анальгетики и спазмолитики. Последние устраняют мышечный спазм стенки желудка.

К спазмолитикам относятся: Но-шпа, Никошпан, Дюспаталин, Дротаверин. Если на фоне язвы используются антибиотики в виде таблеток, то дополнительно назначаются пробиотики (Линекс, Бифиформ). Медикаментозную терапию следует сочетать с диетой. Требуется также отказаться от спиртного. Таким образом, язва желудка требует комплексного подхода к лечению. При несоблюдении назначений врача или неправильном питании язва обостряется вновь.

Действенные методы профилактики и лечения гастрита

Лучшие средства от гастрита и язвы желудка

Гастрит и язва желудка возникают по одной простой причине: из-за бактерии Helicobacter pylori (хеликобактер пилори). Она разрушает слизистую желудка, которая защищает стенки от желудочного сока с содержанием соляной кислоты. После этого место поражение оказывается беззащитным в едкой среде, которая разрушает мышечный слой. Все ранее рассматривавшиеся причины оказались не более чем факторами, способствующими жизни и размножению бактерии. К ним можно отнести:

• стресс;
• инфекция;
• неправильное питание и диеты;
• злоупотребление алкоголем и острой пищей;
• длительный прием некоторых лекарственных средств.

Все они снижают количество желудочного сока, усиливая концентрацию, что и приводит к развитию гастрита и язвы желудка.

В данной статье мы опишем основные симптомы этих заболеваний, а также наиболее действенные лекарства и способы профилактики. Следует, однако, иметь в виду, что самолечением заниматься с таким сложным и опасным заболеванием нельзя, и если все симптомы указывают на наличие гастрита или язвы желудка, лучше своевременно обратиться за медицинской помощью к гастроэнтерологу.

Симптомы заболевания

Наличие гастрита фиксируется по следующим симптомам:

• изжога;
• тошнота;
• схваткообразные боли в эпигастрии;
• рвота;
• нарушение стула;
• изменение аппетита;
• жажда;
• отрыжка.

У язвы желудка набор симптомов более разнообразен и специфичен. Первое, что фиксируется сразу – это ночная и голодная боль в правом подреберье. Частое питание небольшими порциями способно сдерживать болевые приступы, но оно никак не решает проблему, вызывающую их. Иногда боль может быть локализована в околопупочной области с отдачей в спину. Снять боль также помогает рвота, но в этом случае травмируется еще и пищевод.

Кроме того, о наличии язвы желудка свидетельствует отрыжка с привкусом кислоты, которая развивается очень бурно. Частая рвота с примесями крови, имеющими алый цвет, не дает ошибиться с диагнозом. Больной интенсивно худеет, аппетит у него падает или пропадает вовсе, цвет лица сильно изменяется.

Лекарства от язвы желудка и гастрита

От язвы желудка и гастрита помогают только своевременно назначенные и правильно подобранные лекарства.

Лекарства эти бывают двух типов:

1. Снижающие уровень кислотности содержимого желудка за счет нейтрализации соляной кислоты (антациды) или посредством подавления выработки желудочного сока (антисекреторные препараты).
2. Антимикробные – при подтвержденной хеликобактерной инфекции.

Профилактика заболеваний

Вместо того чтобы принимать лекарства, когда болезнь уже вошла в силу и работать на больницу до конца жизни, можно своевременно воспрепятствовать развитию заболевания. Профилактика гастрита и язвы желудка во многом схожи, основное действие их сводится к принятию средств, которые обеспечивают нормализацию процессов пищеварения, а также регулировку кислотности желудочного сока.

В среднем возрасте (тридцать-сорок лет) начинается не только психологический кризис, но и кризис организма. В это время особенно важно делать физические упражнения, которые оказывают общеоздоравливающее воздействие, а также употреблять продукты со значительным содержанием витаминов.

В пожилом возрасте физические упражнения становятся еще более важными для организма. В это время стоит сократить количество сливочного масла и меда в пище. Большое оздоровительное значение имеют красные сухие ординарные вина, которые стоит употреблять в незначительных количествах раз в неделю-две.

По современным представлениям, ведущим звеном патогенеза язвенной болезни является нарушение равновесия между факторами кислотно-пептической агрессии желудочного содержимого и элементами защиты слизистой оболочки желудка.

Агрессивное звено язвообразования включает:

а) гиперсекрецию соляной кислоты вследствие увеличения массы обкладочных клеток, гиперфункции гастрина, нарушения нервной и гуморальной регуляции;

б) повышение выработки пепсиногена и пепсина;

в) нарушение двигательной функции желудка и двенадцатиперстной кишки (задержка или, наоборот, ускорение эвакуации из желудка).

В последние годы важнейшим агрессивным фактором язвообразования признан пилорический геликобактер (Helicobacter pylori ) – микроорганизм, способный заселять слизистую оболочку желудка и метаплазированную слизистую оболочку двенадцатиперстной кишки.

К ослаблению защитных свойств слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки могут вести различные факторы:

а) снижение выработки и/или нарушение качественного состава желудочной слизи (например, при злоупотреблении алкоголем);

б) уменьшение секреции бикарбонатов (при хроническом панкреатите);

в) снижение регенераторной активности эпителиальных клеток;

г) ухудшение кровоснабжения слизистой оболочки желудка;

д) уменьшение содержания простагландинов в стенке желудка (например, при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов).

Многообразие различных патогенетических факторов язвенной болезни обусловило в свое время появление большого числа лекарственных препаратов, избирательно воздействовавших, как предполагалось первоначально, на те или иные патогенетические механизмы заболевания. Однако эффективность многих из них, например, оксиферрискорбона натрия, в дальнейшем не была подтверждена.

В 1990 г. W.Burget и соавт. опубликовали данные мета-анализа 300 работ, в котором установили корреляцию между эффективностью противоязвенных препаратов и продолжительностью поддержания повышенного рН в желудке, достигаемой при их применении. Авторы пришли к заключению, что язвы желудка и двенадцатиперстной кишки рубцуются в 100% случаев, если в течение суток удается поддерживать уровень внутрижелудочного рН>3 около 18 часов. Поэтому перечень противоязвенных лекарственных средств, применяемых при лечении обострений заболевания для купирования клинических симптомов и достижения рубцевания язвенного дефекта, сократился и в настоящее время включает 4 группы препаратов: антациды, селективные холинолитики, блокаторы Н 2 -рецепторов гистамина, ингибиторы протонного насоса. Отдельную "нишу" заняли цитопротекторы, препараты висмута, антибиотики и некоторые другие лекарственные средства, для применения которых сформулированы специальные показания.

КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ СОВРЕМЕННЫХ
ПРОТИВОЯЗВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

Принимая во внимание, что выраженность антисекреторного эффекта лекарственных препаратов, применяемых с целью базисной терапии язвенной болезни (то есть для лечения обострений заболеваний и поддерживающего приема), неодинакова, они – с позиций практического использования – могут быть разделены на препараты первой и второй ступени. В первую группу целесообразно включить антацидные и селективные М-холинолитики, во вторую – Н 2 -блокаторы и ингибиторы протонного насоса.

Самостоятельную группу составляют препараты, применяемые по специальным показаниям: цитопротективные средства (сукральфат, синтетические аналоги простагландинов), назначаемые, главным образом, для лечения и профилактики поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, вызываемых приемом ульцерогенных лекарственных средств; препараты, нормализующие двигательную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки (спазмолитики, прокинетики); антигеликобактерные средства (антибиотики, препараты висмута) ().

Таблица 1. Классификация противоязвенных препаратов

Препараты базисной терапии 1-й ступени способны поддерживать уровень внутрижелудочного рН на уровне >3 в течение суток лишь сравнительно короткое время – до 8-10 часов. Поэтому их целесообразно назначать при благоприятном течении язвенной болезни: редких и непродолжительных обострениях, небольших размерах язвенного дефекта, умеренном повышении кислотной продукции, отсутствии осложнений.

Препараты базисной терапии 2-й ступени поддерживают уровень интрагастрального рН значительно более продолжительное время – до 12-18 часов. Они показаны, в первую очередь, при частых и длительных обострениях заболевания, больших (свыше 2 см в диаметре) размерах язвенного дефекта, выраженной гиперсекреции соляной кислоты, наличии осложнений (в том числе анамнестических), сопутствующем эрозивном эзофагите.

АНТАЦИДЫ

Классификация

Традиционно в группе антацидных препаратов выделяют всасывающиеся (гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, окись магния) и невсасывающиеся антациды (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния).

Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется большим числом нежелательных реакций. Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой, эти препараты дают быстрый, но очень непродолжительный эффект, после чего показатели внутрижелудочного рН вновь снижаются. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, описан случай разрыва желудка после приема большого количества гидрокарбоната натрия. Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена "рикошета", то есть вторичному – после первоначального ощелачивающего эффекта – повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка.

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и изменяют кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза (). Если же их прием сопровождается употреблением большого количества молока, то может наблюдаться "молочно-щелочной синдром", проявляющийся тошнотой, рвотой, жаждой, головной болью, полиурией, разрушением зубов, образованием камней в почках. Однако этот синдром возникает, как правило, лишь при приеме очень больших доз карбоната кальция (30-50 г в сутки), что в клинической практике встречается крайне редко.

Рис. 1.

Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен. Например, в дозе 2 г он может задерживать жидкость в такой же степени, как и 1,5 г хлорида натрия. Поэтому у больных, особенно пожилого возраста, могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности.

Многочисленные недостатки всасывающихся антацидов привели к практически полной утрате ими своего значения в лечении язвы. В настоящее время при использовании термина "антациды" подразумеваются лишь невсасывающиеся антацидные препараты: маалокс, фосфалюгель, альмагель, гастал и др.

Фармакодинамика

Невсасывающиеся антациды отличаются друг от друга по химическому составу и активности. Для нейтрализации соляной кислоты могут быть использованы карбонатный, бикарбонатный, цитратный и фосфатный анионы, однако наиболее часто применяются гидроокиси. Большинство современных антацидов содержат также катионы магния и алюминия. Невсасывающиеся антацидные препараты лишены многих недостатков всасывающихся. Их действие не сводится к простой реакции нейтрализации с соляной кислотой и потому не сопровождается возникновением феномена "рикошета", развитием алкалоза и молочно-щелочного синдрома. Они реализуют свой эффект, в основном, адсорбируя соляную кислоту.

Растворимость гидроокиси магния очень низкая, поэтому содержание ионов ОН - не достигает больших концентраций. Несмотря на это, гидроокись магния активно взаимодействует с ионами Н + и является наиболее быстродействующим антацидом. Гидроокись алюминия также плохо растворяется в воде, она действует медленнее гидроокиси магния, но более продолжительно. Таким образом, комбинация гидроокиси магния и гидроокиси алюминия представляется оптимальной с точки зрения достижения быстрого (в течение нескольких минут) и достаточно длительного (до 2-3 часов) ощелачивающего эффекта.

Кислотонейтрализующая активность (КНА) антацидов (выражаемая в миллиэквивалентах нейтрализованной соляной кислоты) варьирует в широких пределах и оказывается неодинаковой у различных антацидных препаратов. Согласно данным исследований антацидных свойств маалокса и альмагеля, проведенных с помощью внутрижелудочной рН-метрии, после приема стандартных доз данных препаратов (15,0 мл суспензии) время начала ответа рН после приема маалокса было вдвое короче, чем после приема альмагеля, а "щелочное время", напротив, – вдвое продолжительнее. То есть маалокс действует вдвое быстрее и дольше, чем альмагель.

Невсасывающиеся антациды обладают и рядом других позитивных свойств. Они уменьшают протеолитическую активность желудочного сока (как посредством адсорбции пепсина, так и за счет повышения рН среды, в результате чего пепсин становится неактивным), обладают обволакивающими свойствами, связывают лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

В последние годы опубликованы данные о цитопротективном действии антацидов, содержащих гидроокись алюминия, в частности, их способности предотвращать в экспериментальных и клинических условиях возникновение повреждений слизистой оболочки желудка при приеме этанола и нестероидных противовоспалительных препаратов. Было установлено, что цитопротективный эффект алюминийсодержащих антацидов (в частности, маалокса) обусловлен повышением содержания простагландинов в стенке желудка, усилением секреции бикарбонатов и увеличением выработки гликопротеинов желудочной слизи. Цитопротективные свойства антацидов гельной структуры могут быть связаны с образованием защитной пленки на поверхности желудка.

Обнаружено также, что антациды способны связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым клеточную пролиферацию, ангиогенез и регенерацию тканей. Данный факт является объяснением того, почему, например, качество рубца на месте язвы оказывается в гистологическом отношении после применения антацидов лучше, чем после использования омепразола.

Ранее антациды рекомендовались при лечении язвенной болезни в основном в качестве вспомогательных лекарственных средств, например, как дополнение к антисекреторным препаратам, причем, главным образом, – с симптоматическими целями: для купирования болевого синдрома и диспепсических расстройств. Что же касается возможности применения антацидов при лечении язвенной болезни в качестве основных лекарственных препаратов, то отношение к этому многих гастроэнтерологов до последнего времени было скептическим: с одной стороны, считалось, что эти препараты по своей эффективности значительно уступают другим противоязвенным средствам, а с другой, – высказывалось мнение, что для курсового лечения обострений язвенной болезни требуются очень высокие дозы антацидов и их частый прием, что создает определенные проблемы для пациентов.

Однако работы, опубликованные в последние годы, позволили пересмотреть эту точку зрения. Результаты контролируемых исследований убедительно доказали, что невсасывающиеся антациды по эффективности превосходят плацебо. При применении маалокса и других комбинированных препаратов рубцевания язвы 12-перстной кишки в течение 4 недель удавалось добиться в 70-80% случаев, а при использовании плацебо – лишь в 25-30%. Кроме того, было установлено, что дозы антацидов, необходимые для заживления язв, оказались не такими высокими, как предполагалось раньше, и что при проведении курсовой терапии нет необходимости увеличивать суточную КНА антацидов свыше 200-400 мэкв.

Полученные результаты являются основанием для использования антацидов при лечении обострений язвенной болезни 12-перстной кишки и в качестве средств монотерапии, но лишь при легком течении заболевания. Важным преимуществом антацидов здесь является то, что эти препараты – при их однократном приеме – купируют болевой синдром и диспепсические расстройства (например, изжогу) значительно быстрее, чем антисекреторные препараты (включая Н 2 -блокаторы и омепразол). Тем не менее, большинство клиницистов придерживаются мнения, что при язвенной болезни 12-перстной кишки легкой и средней тяжести течения антациды следует назначать в сочетании с М 1 -холиноблокаторами. При больших дуоденальных язвах, а также при синдроме Золлингера-Эллисона, сопровождающихся значительной гиперсекрецией соляной кислоты, антациды необходимо комбинировать с Н 2 -блокаторами.

Оправдал себя длительный поддерживающий прием антацидов для профилактики обострений язвенной болезни. Было показано, что маалокс и циметидин в одинаковой степени снижают частоту рецидивов язвы 12-перстной кишки в течение 10-месячного лечения, причем результаты достоверно отличались от плацебо. Применение антацидов с профилактической целью позволяет избежать круглогодичного использования Н 2 -блокаторов. Антациды являются также незаменимыми средствами при развитии синдрома отмены Н 2 -блокаторов.

При язвенной болезни желудка секреция соляной кислоты, как правило, снижена. Однако язва редко возникает на фоне ахлоргидрии, поэтому применение антацидов также оправдано. Результаты лечения антацидами язвы жедудка не столь однозначны как язвы 12-перстной кишки. Одни авторы отмечают преимущество антацидов перед плацебо, а другие нет. Все же большинство исследователей рекомендует назначать антациды в сравнительно небольших дозах больным с язвенной болезнью желудка.

Иногда антацидные препараты применяются в отделениях интенсивной терапии и реанимации для профилактики так называемых "стрессовых" язв (у больных с тяжелыми ожогами, черепно-мозговыми травмами, после полостных операций и т.д.), однако контролируемых исследований, доказывающих эффективность антацидов в таких ситуациях, не проводилось.

Нежелательные реакции

Нежелательные реакции могут быть связаны с изменением рН и КОС, а также со свойствами отдельных компонентов, входящих в состав препаратов. Изменение КОС обычно наблюдается при систематическом использовании всасывающихся антацидов. Наиболее частой нежелательной реакцией при применении гидроокиси алюминия является запор, гидроокись магния обладает послабляющим действием и может вызывать диарею. При комбинированном применении данных веществ (в составе маалокса и др.) их нежелательное влияние на моторику взаимно нивелируется.

Термин "невсасывающиеся антациды" является в какой-то мере условным. Входящие в их состав алюминий и магний могут в минимальных количествах всасываться в кишечнике. Однако клинически значимое повышение уровня алюминия и магния в крови отмечается лишь у больных с выраженной почечной недостаточностью, которая является основным и, по-видимому, единственным серьезным противопоказанием для проведения длительной антацидной терапии, поскольку в таких случаях кумуляция алюминия может привести к энцефалопатии и остеомаляции. У больных с нормальной или умеренно сниженной функцией почек заметного повышения уровня алюминия в крови при лечении антацидами не происходит. При длительном приеме гидроокиси алюминия может снижаться всасывание фосфатов в кишечнике, что иногда сопровождается возникновением гипофосфатемии. Указанное осложнение чаще возникает у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

Лекарственные взаимодействия

Антациды ослабляют всасывание многих препаратов в желудочно-кишечном тракте и таким образом снижают их биодоступность при приеме внутрь. Наиболее отчетливо это проявляется на примере бензодиазепинов, НПВС (индометацин и др.), антибиотиков (ципрофлоксацин, тетрациклин, метронидазол, нитрофурантоин), противотуберкулезных средств (изониазид), Н 2 -блокаторов, теофиллина, дигоксина, хинидина, варфарина, фенитоина, железа сульфата (). Чтобы избежать нежелательного взаимодействия, антациды следует назначать за 2 часа до или через 2 часа после приема других препаратов.

Таблица 2. Лекарственные препараты, всасывание которых снижается при сочетании с антацидами

Формы выпуска и способ применения

Антацидные препараты применяются в виде суспензии, геля и таблеток. Многие врачи и пациенты отдают предпочтение жидким формам антацидов, которые более приятны на вкус и более удобны для применения. Однако проведенные исследования показали, что существенных различий между этими формами нет и, более того, таблетированные формы имеют преимущество по длительности действия, поскольку эвакуируются из желудка медленнее, чем жидкие антациды.

Антациды назначаются обычно 4 раза в день, по 10-15 мл суспензии или геля, либо по 1-2 таблетки. Таблетки следует разжевывать или рассасывать, не проглатывая целиком. В некоторых вкладышах-инструкциях по применению антацидов даются рекомендации принимать их до еды. Однако при этом они очень быстро эвакуируются из желудка, к тому же их эффект нивелируется буферными свойствами самой пищи. Большинство гастроэнтерологов считает более обоснованным принимать антациды через 1 час после еды и на ночь. В особых случаях, например, при значительных интервалах между приемами пищи, можно рекомендовать и дополнительный прием антацидов через 3-4 часа после еды.

Препараты

Маалокс – комбинация гидроокиси алюминия и гидроокиси магния в следующих количествах: в 1 таблетке – соответственно, 400 мг и 400 мг; в 100 мл суспензии во флаконе – 3,49 и 3,99 г; в 15 мл суспензии в пакетиках – 523,5 мг и 598,5 мг. Назначают по 1-2 таблетке (разжевывать или рассасывать во рту) или по 15 мл суспензии (1 пакетик или 1 столовая ложка) 4 раза в день через 1 час после еды и на ночь. Формы выпуска: таблетки, суспензия во флаконах по 250 мл и пакетиках по 15 мл.

Фосфалюгель – содержит в 1 пакетике 8,8 г коллоидного фосфата алюминия, гель пектина и агар-агара. Назначают по 1-2 пакетика 4 раза в день через 1 час после еды и перед сном. Формы выпуска: гель в пакетиках по 16 г.

Альмагель – содержит в 5 мл суспензии 300 мг гидроокиси алюминия и 100 мг гидроокиси магния. В состав Альмагеля А дополнительно входят анестезин (100 мг на 5 мл суспензии) и сорбитол (800 мг). Назначают по 10-15 мл 4-6 раз в день. Альмагель А назначают только при болях, продолжительность его применения не должна превышать 3-4 дней. Формы выпуска: суспензия во флаконах по 170 и 200 мл.

Выпускаются и многие другие комбинированные антацидные препараты: алугастрин, гастралюгель, гастал, гелусил, гелусил-лак, компенсан, пее-хоо, ренни, тисацид и др.

СЕЛЕКТИВНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ

Применение холинолитиков в качестве противоязвенных препаратов объясняется их влиянием на основные звенья патогенеза данного заболевания. Холинолитики снижают кислотную продукцию, тормозят освобождение гастрина, уменьшают выработку пепсина, пролонгируют эффект антацидных средств, усиливают буферные свойства пищи, уменьшают двигательную активность желудка и 12-перстной кишки.

В то же время применение при лечении язвенной болезни таких препаратов, как атропин, платифиллин и метацин, является ограниченным из-за системности их холиноблокирующего действия и – как следствие этого – высокой частоты нежелательных реакций. К последним относятся сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка мочеиспускания, головокружение, головная боль, бессонница.

Атропин и атропиноподобные препараты противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы, сердечной недостаточности. Их прием нежелателен при недостаточности кардии и гастроэзофагеальных рефлюксах, которые часто сопутствуют язвенной болезни, поскольку в таких случаях может усиливаться обратный заброс кислого желудочного содержимого из желудка в пищевод. Кроме того, в последние годы было установлено, что противоязвенная активность традиционных (неселективных) холинолитиков является недостаточной. Так, например, антисекреторный эффект платифиллина оказался слабым, а атропина – непродолжительным. Поэтому атропин, платифиллин и метацин в последние годы стали реже использоваться при лечении язвенной болезни. В то же время, широкое применение в клинической практике нашел препарат пирензепин (гастроцепин) , также блокирующий холинорецепторы, но по механизмам своего действия существенно отличающийся от атропина и других холинолитиков.

Пирензепин является селективным холинолитическим препаратом, который избирательно блокирует преимущественно М 1 -холинорецепторы фундальных желез слизистой оболочки желудка и не влияет в терапевтических дозах на холинорецепторы слюнных и бронхиальных желез, сердечно-сосудистой системы, тканей глаза, гладких мышц. Несмотря на свою структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, пирензепин не вызывает нежелательных реакций со стороны ЦНС, поскольку, обладая преимущественно гидрофильными свойствами, он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Ведущий механизм противоязвенного действия пирензепина – подавление секреции соляной кислоты. При пероральном приеме максимальный антисекреторный эффект наблюдается через 2 часа и продолжается – в зависимости от принятой дозы – от 5 до 12 часов. Ночная секреция соляной кислоты тормозится на 30-50%, базальная – на 40-60%, а секреция, стимулированная пентагастрином, – на 30-40%. Пирензепин подавляет базальную и стимулированную выработку пепсина, но не влияет на секрецию гастрина и ряда других гастроинтестинальных пептидов (соматостатина, нейротензина, секретина).

Пирензепин несколько замедляет эвакуацию из желудка, но, в отличие от неселективных холиноблокаторов, при пероральном приеме в средних терапевтических дозах не снижает тонус нижнего пищеводного сфинктера. При внутривенном введении препарата тонус сфинктера и перистальтика пищевода уменьшаются.

Эффективность пирензепина при лечении язвенной болезни первоначально объяснялась его антисекреторной активностью. Однако последующие работы показали наличие у препарата цитопротективного действия, то есть способности повышать защитные свойства слизистой оболочки желудка. Этот эффект в определенной мере связан со способностью расширять кровеносные сосуды желудка и усиливать образование слизи.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь натощак составлет в среднем 25%. Пища снижает ее до 10-20%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови развивается через 2-3 часа после перорального приема и через 20-30 минут после внутримышечного введения. Лишь около 10% препарата метаболизируется в печени. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник и в меньшей степени – через почки. Период полувыведения – 11 часов.

Клиническая эффективность и показания к применению

За прошедшие годы опубликовано много работ, свидетельствующих о достаточно высокой эффективности пирензепина при лечении обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Отмечалась, в частности, способность препарата быстро купировать болевой синдром и диспепсические расстройства. Пирензепин не оказывал гепатотоксического и нефротоксического действия и был эффективен у больных с так называемыми "гепатогенными" язвами, обычно резистентными к проводимому лечению, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста. Имеются сообщения об успешном применении препарата при лечении эрозивно-язвенных поражений слизистой желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

В целом, применение пирензепина в дозе 100-150 мг в сутки позволяет достичь заживления язв 12-перстной кишки в течение 4 недель у 70-78% больных. Препарат может использоваться для предупреждения возникновения "стрессовых" язв, а также для профилактической терапии.

Нежелательные реакции

Пирензепин, как правило, хорошо переносится. Иногда отмечаются сухость во рту, расстройства аккомодации, реже – запоры, тахикардия, головные боли. При этом частота их возникновения четко коррелирует с дозой. Так, при назначении средних терапевтических доз (100 мг в сутки) сухость во рту встречается у 7-13% пациентов, а нарушение аккомодации – у 1-4% больных. В более высоких дозах (150 мг в сутки) частота указанных нежелательных реакций возрастает до 13-16% и 5-6%, соответственно. В большинстве случаев нежелательные реакции бывают выражены слабо и не требуют отмены препарата.

Пирензепин обычно не вызывает повышения внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания и нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако при глаукоме, аденоме предстательной железы и склонности к тахикардии препарат следует назначать с осторожностью.

Лекарственные взаимодействия

Пирензепин уменьшает стимулирующее влияние алкоголя и кофеина на желудочную секрецию. Одновременное назначение пирензепина и Н 2 -блокаторов приводит к потенциированию антисекреторного действия, что может использоваться у больных с синдромом Золлингера-Эллисона.

Дозировка и способы применения

При обострении язвенной болезни – по 50 мг 2 раза в день (утром и вечером) за полчаса до еды. Продолжительность курса составляет, как правило, 4-6 недель. При поддерживающей терапии – 50 мг в день.

Внутривенно или внутримышечно – при очень упорном болевом синдроме (например, у больных с синдромом Золлингера-Эллисона) – по 10 мг 2-3 раза в сутки. Внутривенное введение производится медленно струйно или (лучше) капельно.

Формы выпуска

Таблетки по 25 и 50 мг; ампулы по 10 мг/2 мл.

БЛОКАТОРЫ Н 2 -ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Н 2 -блокаторы, которые стали применяться в клинической практике с середины 70-х годов, в настоящее время относятся к числу наиболее распространенных противоязвенных препаратов. Известно несколько поколений этих лекарств. После циметидина были последовательно синтезированы ранитидин, фамотидин, а несколько позже – низатидин и роксатидин .

Фармакодинамика

Главным эффектом Н 2 -блокаторов является антисекреторный: за счет конкурентного блокирования Н 2 -гистаминовых рецепторов в слизистой оболочке желудка они подавляют выработку соляной кислоты. Этим и обусловливается их высокая противоязвенная активность. Препараты новых поколений превосходят циметидин по степени подавления ночной и общей суточной секреции соляной кислоты, а также по длительности антисекреторного эффекта ().

Таблица 3. Сравнительная фармакодинамика Н 2 -блокаторов

Препарат Ночная секреция (%) Общая секреция (%) Длительность действия (час) Циметидин 50-65 50 4-5 Ранитидин 80-95 70 8-9 Фамотидин 80-95 70 10-12 Низатидин 80-95 70 10-12 Роксатидин 80-95 70 10-12

Помимо угнетения секреции соляной кислоты Н 2 -блокаторы обладают и рядом других эффектов. Они подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов, усиливают синтез простагландинов в стенке желудка, улучшают микроциркуляцию в слизистой. В последние годы были показано, что Н 2 -блокаторы тормозят дегрануляцию тучных клеток, снижают содержание гистамина в периульцерозной зоне и увеличивают количество ДНК-синтезирующих эпителиальных клеток, стимулируя тем самым репаративные процессы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Н 2 -блокаторы хорошо всасываются в проксимальных отделах тонкой кишки, достигая пиковых концентраций в крови через 30-60 минут. Биодоступность циметидина составляет 60-80%, ранитидина – 50-60%, фамотидина – 30-50%, низатидина – 70%, роксатидина – 90-100%. Экскреция препаратов осуществляется через почки, причем 50-90% принятой дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения циметидина, ранитидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3,5 часа, роксатидина – 6 часов.

Клиническая эффективность и показания к применению

15-летний опыт применения Н 2 -блокаторов убедительно доказал их высокую эффективность. После их внедрения в клиническую практику число оперативных вмешательств по поводу язвенной болезни во многих странах снизилось в 6-8 раз.

При применении Н 2 -блокаторов в течение 2 недель боли в эпигастральной области и диспепсические расстройства исчезают у 56-58% больных с обострением язвы желудка и 12-перстной кишки. Через 4 недели лечения рубцевание дуоденальных язв достигается у 75-83% больных, через 6 недель – у 90-95% пациентов. Язвы желудка заживают несколько медленнее (как и при применении других препаратов): частота их рубцевания через 6 недель – 60-65%, через 8 недель – 85-90%.

Сравнительные многоцентровые рандомизированные исследования показали, что эффективность двухкратного и однократного приема циметидина, ранитидина, фамотидина, низатидина примерно одинакова. Сопоставляя между собой отдельные поколения Н 2 -блокаторов, следует отметить, что, хотя ранитидин и фамотидин превосходят циметидин по антисекреторной активности, убедительных доказательств их более высокой клинической эффективности не получено. Главным преимуществом последних является лучшая переносимость пациентами. Низатидин и роксатидин не имеют никаких особых преимуществ перед ранитидином и фамотидином и поэтому большого распространения не получили.

Для лечения язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки у больных с синдромом Золлингера-Эллисона Н 2 -блокаторы назначаются в очень высоких дозах (в 4-10 раз превышающих средние терапевтические), при язвенных кровотечениях – парентерально.

Н 2 -блокаторы используются для противорецидивной терапии, для лечения и профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, а также "стрессовых" язв.

Нежелательные реакции

Характерны в основном для циметидина:

• антиандрогенное действие, наблюдающееся при длительном приеме (особенно в высоких дозах), проявляется повышением уровня пролактина в крови, возникновением галактореи и аменореи, уменьшением числа сперматозоидов, прогрессированием гинекомастии и импотенции;
• гепатотоксичность: ухудшение печеночного кровотока, повышение уровня трансаминаз в крови, в редких случаях - острый гепатит;
• проникая через гематоэнцефалический барьер, препарат вызывает церебральные расстройства (особенно у пожилых): головные боли, беспокойство, усталость, лихорадку (обусловленную действием препарата на гипоталамические центры терморегуляции), депрессию, галлюцинации, спутанность сознания, иногда кому;
• гематотоксичность: нейтропения, тромбоцитопения;
• кардиотоксичность: синдром слабости синусного узла, нарушения ритма;
• нефротоксичность: повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Н 2 -блокаторы последующих поколений – ранитидин, фамотидин, низатидин и роксатидин – переносятся значительно лучше. Они не оказывают антиандрогенного и гепатотоксического действия, не проникают через гематоэнцефалический барьер и не вызывают нервно-психических нарушений. При их применении могут отмечаться лишь диспепсические расстройства (запоры, диарея, метеоризм) и аллергические реакции (преимущественно в виде крапивницы), которые встречаются сравнительно редко (1-2%).

При длительном применении Н 2 -блокаторов (более 8 недель), особенно в высоких дозах, следует иметь в виду потенциальную возможность развития гипергастринемии с последующей гиперплазией энтерохромафинных клеток в слизистой желудка.

При резкой отмене Н 2 -блокаторов, особенно циметидина, возможно развитие "синдрома рикошета", сопровождающегося вторичными гиперсекреторными реакциями.

Лекарственные взаимодействия

Циметидин является одним из наиболее мощных ингибиторов микросомальной системы цитохрома Р-450 в печени. Поэтому он замедляет метаболизм и повышает концентрацию в крови целого ряда лекарственных препаратов: теофиллина, диазепама, пропранолола, фенобарбитала, непрямых антикоагулянтов и других. Слабое ингибирование цитохрома Р-450 ранитидином не имеет клинического значения. Другие Н 2 -блокаторы подобным действием вообще не обладают.

Н 2 -блокаторы могут уменьшать всасывание кетоконазола, которое зависит от наличия соляной кислоты в желудке.

Циметидин (альтрамет, гистодил, нейтронорм, примамет, тагамет) при обострении язвы назначается обычно по 200 мг 3 раза в день перед едой и 400 мг на ночь (1000 мг в день). При почечной недостаточности дозу уменьшают до 400-800 мг в день. Поддерживающая доза составляет 400 мг на ночь. При язвенных кровотечениях – внутримышечно или внутривенно по 200 мг 8-10 раз в сутки. Выпускается в таблетках по 200 и 400 мг, ампулах по 200 мг/2 мл.

Ранитидин (зантак, раниберл, ранисан, гистак, улькодин) применяется в лечебной дозе 150 мг 2 раза в день (утром и вечером) или 300 мг на ночь. Поддерживающая доза – 150 мг на ночь. При ХПН лечебную дозу снижают до 150 мг, поддерживающую – до 75 мг в сутки. При кровотечениях – внутримышечно или внутривенно по 50 мг каждые 6-8 часов. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг, ампулах по 50 мг/2 мл.

Фамотидин (гастросидин, квамател, лецедил, ульфамид) назначается по 20 мг 2 раза в день или по 40 мг перед сном. Поддерживающая доза – 20 мг на ночь. При ХПН лечебную дозу уменьшают до 20 мг в день или увеличивают интервалы между приемами (до 36-48 часов). Внутривенно – по 20 мг каждые 12 часов (на 5-10 мл изотонического раствора хлорида натрия). Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг, ампулах по 20 мг.

Низатидин (аксид) – по 150 мг 2 раза в день или по 300 мг на ночь. Поддерживающая доза – 150 мг в сутки. При ХПН – по 150 мг в сутки или через день. При кровотечениях – внутривенно капельно длительно со скоростью 10 мг/час или по 100 мг в течение 15 мин. 3 раза в день. Выпускается в капсулах по 150 и 300 мг, флаконах по 100 мг/4 мл.

Роксатидин (роксан) – по 75 мг 2 раза в день или 150 мг на ночь, при поддерживающей терапии – по 75 мг в сутки. При ХПН – 75 мг 1 раз в день или через день. Выпускается в таблетках по 150 мг.

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА

Ингибиторы протонного насоса (ИПН) занимают центральное место среди противоязвенных лекарственных средств. Это связано, во-первых, с тем, что по антисекреторной активности (а следовательно – и по клинической эффективности) они значительно превосходят другие препараты. Во-вторых, ИПН создают благоприятную среду для антигеликобактерного действия антибактериальных средств, в связи с чем они включаются в качестве неотъемлемого компонента в большинство схем эрадикации пилорического геликобактера. Из препаратов этой группы в клинике в настоящее время используются омепразол , а также менее известные в нашей стране, но широко применяющиеся за рубежом, пантопразол и лансопразол.

Фармакодинамика

Ингибирование протонного (кислотного) насоса достигается за счет угнетения Н + К ± -АТФазы париетальных клеток. Антисекреторный эффект в данном случае реализуется не посредством блокирования каких-либо рецепторов (Н 2 -гистаминовых, М-холинергических), участвующих в регуляции желудочной секреции, а путем прямого воздействия на синтез соляной кислоты. Функционирование кислотного насоса является заключительным этапом биохимических превращений внутри париетальной клетки, результатом которых является выработка соляной кислоты (). Воздействуя на этот этап, ИПН вызывают максимальное торможение кислотообразования.

Рис. 2.

ИПН исходно не обладают биологической активностью. Но, являясь по химической природе слабыми основаниями, они накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток, где под влиянием соляной кислоты превращаются в сульфенамидные производные, которые образуют ковалентные дисульфидные связи с цистеином Н + К ± АТФазы, ингибируя данный фермент. Для восстановления секреции париетальная клетка вынуждена синтезировать новый белок фермента, на что требуется около 18 часов.

Высокая терапевтическая эффективность ИПН обусловлена их выраженной антисекреторной активностью, в 2-10 раз более высокой, чем у Н 2 -блокаторов. При приеме средней терапевтической дозы 1 раз в день (независимо от времени суток) желудочное кислотовыделение в течение суток подавляется на 80-98%, в то время как при приеме Н 2 -блокаторов – на 55-70%. По существу, ИПН являются в настоящее время единственными препаратами, способными поддержать показатели интрагастрального рН на уровне выше 3 более 18 часов и удовлетворяющими, таким образом, требованиям, сформулированным Burget для идеальных противоязвенных средств.

ИПН не оказывают прямого влияния на выработку пепсина и желудочной слизи, но – в соответствии с законом "обратной связи" – повышают (в 1,6-4 раза) уровень гастрина в сыворотке, который достаточно быстро нормализуется после прекращения лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ИПН протонного насоса, попадая в кислую среду желудочного сока, могут преждевременно превратиться в сульфенамиды, которые плохо всасываются в кишечнике. Поэтому они применяются в капсулах, устойчивых к действию желудочного сока. Биодоступность омепразола в такой лекарственной форме составляет около 65%, пантопразола – 77%, у лансопразола она вариабельна. Препараты довольно быстро метаболизируются в печени, экскретируются через почки (омепразол, пантопразол) и желудочно-кишечный тракт (лансопразол). Период полувыведения омепразола – 60 минут, пантопразола – 80-90 минут, лансопразола – 90-120 минут. При заболеваниях печени и почек эти величины существенно не изменяются.

Клиническая эффективность и показания к применению

Многоцентровые и мета-аналитические исследования подтвердили более высокую эффективность ИПН при лечении обострений язвенной болезни по сравнению с Н 2 -блокаторами. Так, в течение 2 недель клиническая ремиссия (исчезновение болей и диспепсических расстройств), достигается у 72% больных с дуоденальными язвами и 66% – с язвами желудка. У 69% пациентов в эти же сроки рубцуется язвенныый дефект 12-перстной кишки. Через 4 недели заживление дуоденальных язв наблюдается уже у 93-100% пациентов. Язвы желудка рубцуются через 4 и 8 недель, в среднем, у 73% и 91% больных, соответственно.

Специальным показанием к применению ИПН служат гастродуоденальные язвы, резистентные к терапии Н 2 -блокаторами. Данная резистентность встречается у 5-15% больных, получающих Н 2 -блокаторы. При 4-недельном применении ИПН язвы 12-перстной кишки заживают у 87%, а язвы желудка – у 80% таких пациентов, через 8 недель – у 98 и 94% больных, соответственно.

При труднорубцующихся язвах, которые чаще локализуются в желудке, усиление эффекта отмечается при двукратном увеличении дозы. Частота рубцевания через 4 недели повышается до 80%, а через 8 недель – до 96%.

ИПН применяются также для противорецидивной терапии язвенной болезни, для лечения язвенных поражений, вызванных приемом НПВС. При гастродуоденальных язвах у больных с синдромом Золлингера-Эллисона ИПН назначаются в дозах, превышающих средние терапевтические в 3-4 раза.

Как уже указывалось, ИПН входят в многие схемы антигеликобактерной терапии.

Нежелательные реакции

Профиль безопасности ИПН при коротких (до 3 месяцев) курсах терапии является очень высоким. Чаще всего при этом отмечаются головная боль (2-3%), утомляемость (2%), головокружение (1%), диарея (2%), запоры (1% пациентов). В редких случаях – аллергические реакции в виде кожной сыпи или бронхоспазма. При внутривенном введении омепразола описаны единичные случаи нарушения зрения и слуха.

При длительном (особенно в течение нескольких лет) непрерывном приеме ИПН в высоких дозах (40 мг омепразола, 80 мг пантопразола, 60 мг лансопразола) возникает гипергастринемия, прогрессируют явления атрофического гастрита, иногда – узелковая гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой желудка. Необходимость длительного приема таких доз имеется обычно лишь у больных с синдромом Золлингера-Эллисона и при тяжелом течении эрозивно-язвенного эзофагита.

Лекарственные взаимодействия

Омепразол и лансопразол умеренно иингибируют цитохром Р-450 в печени и, вследствие этого, замедляют элиминацию некоторых лекарственных препаратов – диазепама, варфарина, фенотоина. В то же время, метаболизм кофеина, теофиллина, пропранолола, хинидина при этом не нарушается. Пантопразол практически не оказывает влияния на цитохром Р-450.

Дозировка и формы выпуска препаратов

Омепразол (лосек, омепрол, омез) назначается обычно внутрь в дозе 20 мг 1 раз в день утром натощак. При труднорубцующихся язвах, а также при проведении антигеликобактерной терапии – по 20 мг 2 раза в день. При поддерживающей терапии доза уменьшается до 10 мг в день. При язвенном кровотечении, при "стрессовых" язвах – внутривенно капельно 42,6 мг омепразола натрия (соответствует 40 мг омепразола) в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Выпускается в капсулах по 10 и 20 мг, во флаконах по 42,6 мг омепразола натрия.

Пантопразол – внутрь по 40 мг 1 раз в день перед завтраком. При антигеликобактерной терапии – 80 мг в день. Внутривенно капельно 45,1 мг пантопразола натрия (соответствует 40 мг пантопразола) в изотоническом растворе хлорида натрия. Выпускается в капсулах по 40 мг, флаконах по 45,1 мг пантопразола натрия.

Лансопразол (ланзап) – внутрь по 30 мг 1 раз в день (утром или вечером). При антигеликобактерной терапии – 60 мг в день. Выпускается в капсулах по 30 мг.

ЦИТОПРОТЕКТОРЫ

К цитопротекторам относят лекарственные препараты, повышающие защитные свойства слизистой оболочки желудка и ее устойчивость к действию различных ульцерогенных факторов (в первую очередь, НПВС). В эту группу входят синтетические аналоги простагландинов (мизопростол ), сукральфат и препараты висмута. Однако противоязвенный эффект последних в настоящее время связывают, главным образом, с антигеликобактерной активностью, поэтому они рассматриваются в соответствующей главе.

Мизопростол

Мизопростол (сайтотек) является синтетическим аналогом простагландина Е 1 .

Фармакодинамика

Препарат стимулирует выработку гликопротеинов желудочной слизи, улучшает кровоток в слизистой желудка, увеличивает секрецию бикарбонатов. Он обладает также довольно высокой антисекреторной активностью, дозозависимо подавляя базальную и стимулированную выработку соляной кислоты. Установлено, однако, что мизопростол проявляет противоязвенное действие в дозах, недостаточных для подавления кислотной секреции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. При приеме с пищей, содержащей большое количество жиров, абсорбция замедляется. Деэстерифицируясь, превращается в мизопростоловую кислоту, которая затем подвергается метаболизму, свойственному простагландинам и жирным кислотам. Период полувыведения мизопростола – 30 минут. При ХПН пиковая концентрация в крови и период полувыведения несколько возрастают.

Клиническая эффективность и показания к применению

Мизопростол достаточно эффективен при лечении обострений язвенной болезни: в течение 4 недель заживление происходит у 76-85% больных с дуоденальными язвами, а через 8 недель – у 51-62% пациентов с язвами желудка.

Однако показания к его применению в настоящее время ограничиваются лечением и профилактикой гастродуоденальных эрозивно-язвенных поражений, вызванных НПВС, поскольку один из главных механизмов их ульцерогенного действия заключается в подавлении синтеза эндогенных простагландинов в стенке желудка. По эффективности в этих случаях он превосходит Н 2 >-блокаторы и примерно равноценен омепразолу. При назначении вместе с НПВС мизопростол снижает частоту возникновения язв желудка с 7-11% до 2-4%, а язв 12-перстной кишки – с 4-9% – до 0,2-1,4%. При этом существенно снижается и риск развития язвенных кровотечений. Назначаемый с целью лечения медикаментозных гастродуоденальных язв, мизопростол позволяет у большинства больных добиться их заживления без отмены НПВС.

Нежелательные реакции

Отмечаются диспепсические расстройства, схваткообразные боли в животе, кожные сыпи. Наиболее часто (у 11-33% больных) развивается диарея, обусловленная усилением перистальтики кишечника. Обычно она умеренно выражена и, как правило, проходит в течение нескольких дней.

Мизопростол повышает тонус миометрия, в результате чего могут появляться боли внизу живота и кровянистые выделения из влагалища. Поэтому его можно принимать только начиная со 2-3 дня после менструации. Препарат противопоказан при беременности.

Дозировка и формы выпуска

Внутрь по 200 мкг 4 раза в день (3 раза в день после еды и на ночь) на весь срок приема НПВС. При выраженной ХПН доза снижается в 2 раза. Выпускается в таблетках по 200 мкг. Входит в состав препарата артротека (таблетки: 50 мг диклофенака натрия, 200 мкг мизопростола), который назначается по 1 таблетке 2-3 раза в день пациентам с ревматоидным артритом или остеоартрозом.

Сукральфат

Сукральфат (алсукрал, вентер, сукрамал, сукрафил) является основной алюминиевой солью сульфата сахарозы. Нерастворим в воде и при пероральном приеме почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Фармакодинамика

В кислой среде желудка диссоциирует на гидроокись алюминия и гидрогенсульфат сахарозы. Несмотря на образование гидроокиси алюминия, сукральфат обладает весьма слабой антацидной активностью, используя лишь 10% своих потенциальных кислотонейтрализующих свойств. Гидрогенсульфат сахарозы образует комплекс с некротическими массами в зоне язвенного дефекта, который сохраняется около 3 часов и создает барьер для действия соляной кислоты, пепсина и желчных кислот.

Ослабляет всасывание фосфатов в кишечнике.

Клиническая эффективность и показания к применению

Частота рубцевания язв желудка и 12-перстной кишки на фоне приема сукральфата достигает 70-80%. Однако в настоящее время он используется не для курсовой терапии обострений язвенной болезни, где он уступил место более мощным антисекреторным препаратам, а, главным образом, для профилактики и лечения гастродуоденальных язв, вызванных приемом ульцерогенных лекарственных средств.

Может применяться для профилактики стрессовых кровотечений у больных с тяжелыми травмами и ожогами. При этом, как показали контролируемые исследования, риск развития госпитальной пневмонии меньше, чем при применении антацидов, поскольку сукральфат, в отличие от последних, не вызывает повышения рН желудочного содержимого и связанного с этим размножения грамотрицательных бактерий в желудке.

Используется также при эрозивно-язвенных поражениях желудка, вызванных приемом больших количеств острой пищи или алкоголя, однако объективных клинических доказательств эффективности его в таких ситуациях не имеется.

Особым показанием к применению сукральфата является гиперфосфатемия у больных с уремией, которые находятся на диализе.

Нежелательные реакции

Наиболее частыми являются запоры (у 2-4% больных); реже встречаются головокружение, крапивница. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Лекарственные взаимодействия

Сукральфат снижает всасывание многих препаратов в желудочно-кишечном тракте (тетрациклины, фторхинолоны, Н 2 -блокаторы, дигоксин, теофиллины пролонгированного действия), поэтому интервалы между их приемами должны состалять не менее 2 часов.

Антациды, снижая кислотность в желудке, уменьшают степень диссоциации сукральфата и ослабляют его активность, поэтому они должны применяться не менее чем за 30 минут до или не ранее чем через 30 минут после приема сукральфата

Дозировка и формы выпуска

Внутрь – по 1 г 3 раза в день за 0,5-1 час до еды (или через 2 часа после еды) и на ночь. Другой вариант – по 2 г 2 раза в день. Выпускается в таблетках по 1 г, в пакетиках, содержащих 1 г сукральфата в гранулах. Таблетки можно проглатывать целиком, запивая водой, или так же, как и гранулы, размешать в половине стакана воды и выпить.

АНТИГЕЛИКОБАКТЕРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Антибиотики

Из большого числа антибиотиков, применявшихся ранее для эрадикации H.pylori , в настоящее время оставлены амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин и нитроимидазолы.

Амоксициллин (флемоксин солютаб) – полусинтетический пенициллин с расширенным спектром активности. Устойчив в кислой среде желудка, хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет около 94%. Частично метаболизируется в печени, экскретируется почками (на 60-80% в неизмененном виде). Период полувыведения – 1-1,5 часа.

Амоксициллин высокоактивен in vitro против Н.pylori , однако у больных язвенной болезнью оказывает антигеликобактерное действие лишь в комбинации с антисекреторными препаратами, в первую очередь – c ингибиторами протонного насоса, которые потенцируют его бактерицидную активность. При сочетании с производными нитроимидазола амоксициллин препятствует развитию резистентности Н.pylori к этим препаратам.

При проведении эрадикационной антигеликобактерной терапии амоксициллин назначается по 0,5 г 3-4 раза в день или по 1,0 г 2 раза в день.

Кларитромицин (клацид) – полусинтетический 14-членный макролид. По активности против H.pylori превосходит другие макролиды и производные нитроимидазола. Антигеликобактерное действие кларитромицина in vitro усиливает амоксициллин. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени с образованием 14-гидроксикларитромицина, также обладающего антибактериальным действием. Экскретируется через почки и кишечник. Период полувывдения – 3-7 часов.

В комбинации с антисекреторными препаратами (омепразолом, ранитидином), производными нитроимидазола, амоксициллином, препаратами висмута кларитромицин проявляет выраженное антигеликобактерное действие и входит в основные схемы эрадикационной терапии. Однако, следует иметь в виду, что у 5-10% больных может отмечаться резистентность Н.pylori к кларитромицину.

Назначается по 0,25 или 0,5 г 2 раза в день, в некоторых схемах – по 0,5 г 3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,25 г.

Появились данные о возможности включения в схемы антигеликобактерной терапии некоторых других макролидов (рокситромицина, азитромицина).

Тетрациклин обладает широким спектром активности. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме натощак, экскретируется через почки и через кишечник. Период полувыведения составляет около 8 часов.

Тетрациклин явился одним из первых антибиотиков, который был применен для эрадикации геликобактера в составе "классической" тройной комбинации. В настоящее время рассматривается как компонент резервной схемы квадротерапии, применяющейся при неэффективности традиционных схем лечения. В схемах антигеликобактерной терапии тетрациклин назначается в суточной дозе 2,0 г.

К нитроимидазолам относятся метронидазол и тинидазол. Эмпирически их стали применять при язвенной болезни еще до того, как был обнаружен H.pylori , поскольку полагали, что эти препараты стимулируют процессы регенерации в слизистой желудка.

Нитроимидазолы хорошо всасываются при приеме внутрь. Метаболизируются в печени, экскретируются через почки и через кишечник.

Применяются в составе многих схем эрадикации, хотя серьезной проблемой, как выяснилось в последнее время, является резистентность микроорганизмов к нитроимидазолам, которая в развитых странах встречается у 30%, а в развивающихся – почти у 70-80% больных. Развитие резистентности обусловлено широким и часто бесконтрольным применением нитроимидазолов для лечения кишечных и урогенитальных инфекций. Тем не менее, нитроимидазолы сохраняют свое место в схемах антигеликобактерной терапии. Отчасти это связано с тем, что, обладая высокой активностью против анаэробной флоры, они при назначении в сочетании с другим антибиотиком, снижают риск развития псевдомембранозного колита.

Метронидазол (трихопол, флагил, эфлоран) назначается по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,25 г.

Тинидазол (фазижин), имеющий более длительный период полувыведения, применяется по 0,5 г 2 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,5 г.

Препараты висмута

Препараты висмута широко использовались при лечении язвенной болезни еще в прошлом веке. Упор тогда делался на вяжущие и антисептические свойства висмута. После выявления роли H.pylori было показано, что препараты висмута обладают выраженным антигеликобактерным действием, которое по характеру является бактерицидным. Осаждаясь на поверхности клеток бактерий, частицы висмута проникают затем в их цитоплазму, приводя к структурным повреждениям и гибели микроорганизмов.

В настоящее время препараты висмута применяются при лечении язвенной болезни в виде короткого курса в составе различных схем эрадикации геликобактера.

При применении препаратов висмута могут отмечаться диспепсические расстройства (тошнота, диарея), аллергические реакции (кожная сыпь). Необходимо помнить о появлении темной окраски стула, обусловленной образованием сульфида висмута. При приеме обычных доз препаратов висмута его уровень в крови повышается крайне незначительно. Симптомы передозировки и интоксикации могут наблюдаться только у пациентов с ХПН при длительном (в течение нескольких месяцев) приеме высоких доз.

Висмута субцитрат (де-нол, вентрисол, трибимол) – коллоидный трикалия дицитрат висмута, который в кислой среде желудка образует на поверхности язв защитную пленку, препятствующую действию соляной кислоты и пепсина. Усиливает образование слизи, стимулирует секрецию бикарбонатов и синтез простагландинов в стенке желудка.

Прежде висмута субцитрат назначался 4-недельными курсами в качестве самостоятельного противоязвенного препарата. В настоящее время он применяется в качестве компонента классической тройной эрадикационной схемы и резервной схемы квадротерапии. Назначается по 120 мг 4 раза в день. Выпускается в таблетках по 120 мг.

Бисмофальк – комбинированный препарат. Выпускается в таблетках, каждая из которых содержит 50 мг висмута галлата основного и 100 мг висмута нитрата основного. Назначается по 2 таблетки 3 раза в день до еды.

Ранитидин-висмут цитрат (пилорид) сочетает в себе антисекреторные свойства Н 2 -блокаторов и бактерицидное действие висмута. Подавляет базальную и стимулированную выработку соляной кислоты и обладает антигеликобактерным действием. Одной из целей создания препарата явилось уменьшение общего числа таблеток, которые больные язвенной болезнью вынуждены принимать ежедневно при проведении курса эрадикационной терапии. Ранитидин-висмут цитрат назначается в комбинации с антибиотиком (амоксициллином или кларитромицином) по 400 мг 2 раза в день в течение 2 недель, после чего лечение продолжается только ранитидин-висмут цитратом в течение еще 2 недель до полного заживления язвенного дефекта. Выпускается в таблетках по 400 мг.

2000-2009 НИИАХ СГМА

Основные принципы медикаментозной терапии кислотозависимых заболеваний сформировались почти сто лет тому назад, когда были разработаны средства, стимулирующие секреторную активность. Понадобилось почти полвека, чтобы создать лекарственные соединения, которые могли бы надежно блокировать механизм выделения желудочного секрета. Самыми последними разработками в лечении язвенных повреждений внутренней поверхности желудка, начального отдела тонкого кишечника (двенадцатиперстной кишки) и рефлюксной болезни стали ингибиторы протонной помпы.

Общие принципы и фармакологические препараты, назначаемые при терапии язвенной патологии

В 90-х годах прошлого века сначала специалисты Американской гастроэнтерологической ассоциации (The American Gastroenterological Association), а вслед за ней европейские медики разработали программы эрадикационной терапии. Это схемы медикаментозного воздействия на язвенные дефекты слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые проводят, сочетая несколько препаратов. Наиболее эффективными лекарствами для рубцевания пораженных слизистых и купирования клинических симптомов считаются секреторные блокаторы. Как правило, в состав медикаментозной терапии входят антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), омепразол, препараты на основе висмута, фуразолидон либо метронидазол. Конкретное лекарство подбирает врач, учитывая множество сопутствующих факторов -- пол, возраст, общее состояние, наличие сопутствующих заболеваний, прием других лекарственных средств.

Чаще всего в комбинацию препаратов для противоязвенной терапии включают антибиотик и ингибиторы протонной помпы. Хороший эффект обеспечивает последовательный прием антибиотиков и препаратов на основе висмута, омепразола или фуразолидона. Современные рекомендации в отношении медикаментозной терапии язвы предусматривают сначала курс антибиотикотерапии, а затем — 3-5- недельный курс ингибиторов протонной помпы.

Особенности применения и побочные действия некоторых противоязвенных медикаментов

Несмотря на то что схему лечения подбирает врач, пациенты должны знать, что определенные противоязвенные средства могут снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Кларитромицин нельзя использовать одновременно с астемизолом, а также терфенадином в связи с риском возникновения брадикардии. При лечении метронидазолом следует полностью исключить алкоголь. Прием препаратов железа и кальциевых солей может привести к фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к ультрафиолету) при взаимодействии с тетрациклином.

Для лечения состояний, обусловленных повышенной кислотностью, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют алюминия гидроксид. Данный препарат проявляет максимальную эффективность в жидкой форме по сравнению с таблетированной. Лекарства, применяемые в терапии язв слизистых оболочек органов ЖКТ (алсукрал, сукралфат), попадая в желудок, формируют защитный пленочный барьер. Это создает буферный слой между пораженной внутренней поверхностью и желудочным содержимым, останавливает разрастание язвочек.

Людям, регулярно принимающим аспирин, для предотвращения возникновения дефектов слизистой могут назначить сайтотек или мизопростол. Эти лекарственные средства на основе синтетического простагландина незначительно снижают выработку соляной кислоты и защищают внутреннюю поверхность желудка. Данные препараты противопоказаны при беременности из-за высокого риска выкидыша, при болезни Крона, язвенном колите.

Антациды применяются для нейтрализации избытка соляной кислоты при нарушениях функции ЖКТ и язвенных дефектах слизистых оболочек внутренней поверхности желудка и тонкого кишечника.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов назначаются для угнетения выделения желудочного сока в случаях повышенной кислотности.

Ингибиторы протонной помпы на основе омепразола являются новым поколением препаратов, применяемых в комплексной терапии язвенной патологии. Используются в период обострений и с целью предотвращения рецидивов образования язв. Эффективны при наличии процесса изъязвления внутренних полостей желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванного приемом противовоспалительных нестероидных препаратов (НПВП), стрессовыми явлениями, инфицированием Helicobacter pylori. Препараты данной группы содержат вещества, угнетающие синтез соляной кислоты. Они устраняют проявления заболевания, демонстрируют эффективность при проведении комплексной терапии ГЭРБ и гастропатии, обусловленных приемом НПВП. Стойкое положительное действие препаратов на основе омепразола подтверждено многочисленными исследованиями, проведенными во всем мире.

Информацию о том, как принимать ингибиторы протонной помпы, что за лекарство Омез , с какими медикаментозными средствами нельзя совмещать его прием, и другие особенности применения препаратов на основе омепразола содержат прилагаемые к каждому из лекарств печатные инструкции.

Общие принципы использования препаратов на основе омепразола предполагают прием до еды. Препараты следует запивать небольшим количеством воды. Таблетки и капсулы не разжевывают. Доза и длительность лечения зависят от диагноза -- в среднем от 20 до 40 мг, равными приемами в течение дня, на протяжении минимум 7 дней.

Омепразол нельзя принимать во время беременности и грудного вскармливания. Противопоказан одновременный прием омепразола с позаконазолом и эрлотинибом, а также при индивидуальной непереносимости препарата.

Средства на основе омепразола не влияют на скорость реакции и отличаются хорошей переносимостью. Уменьшают боли в области желудка, изжогу, отрыжку, тошноту, рвоту. В результате лечения омепразолом происходит постепенное рубцевание изъязвленных участков приблизительно через 2-4 недели. Случаи рецидива у людей, прошедших курс терапии с помощью ингибиторов протонной помпы, наступают позже, чем на фоне терапии Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов.

Согласно клиническим исследованиям Омез эффективнее других препаратов на основе омепразола купирует симптомы заболеваний при повышенной кислотности в лечении детей.

Омепразол влияет на биодоступность медикаментов, всасываемость которых зависит от уровня кислотности (соли железа, кетоконазол). Он повышает действие дифенина и кумаринов, уменьшает время элиминации лекарств, метаболизм которых происходит в печени (диазепам, фенитоин, варфарин).