) за короткое время способны приспособиться ко многим химическим веществам. Поэтому для их уничтожения постоянно разрабатываются новые средства. Одним из современных направлений химической промышленности являются препараты из микрокапсул от клопов . Они эффективны, людям не приносят вреда, использования пульверизаторов, и разведения водой не требуют.
Действенные препараты представляют желатиновую микроскопическую капсулу (диаметр 30 микрон), в которую заключены ядовитые составляющие.
Защитная пленка предохраняет от вдыхания и попадания инсектицида в воздух, она же оберегает находящийся внутри инсектицид от действия внешних факторов.
Благодаря капсуле обеспечивается пролонгированное влияние средства: молекулы инсектицида микроскопическими дозами просачиваются через нее, поэтому активность препарата сохраняется в течение года после нанесения .
К тому же токсин увеличивает концентрацию, когда во время передвижения клоп повреждает капсульную оболочку. В итоге частицы инсектицида попадают на его тело.
Важно: микрокапсулированный химикат действует не в период проведения дезинсекционных мероприятий, а при прямом контакте с вредителями.
Преимущества препаратов
Микрокапсулированные средства против насекомых-вредителей имеют множество плюсов :
- Универсальность. Препарат не впитывается в ткань, им можно обрабатывать любые поверхности: шкаф, пол, палас, одежду, диван и другие.
- Пролонгированное действие. Микрокапсулированные средства сохраняют свойства 32 – 35 суток. Повторная дезинсекция при обработке ими не требуется.
- Эффективность препаратов достигает 97%. Они, в отличие от иных средств, уничтожают клопов, а не отпугивают их.
- Безопасность . В отличие от иных инсектицидов уничтожения насекомых, микрокапсулированный выделяется микроскопическими порциями, которые не могут принести вред людям.
- Широкий спектр действия. Препараты уничтожают насекомых всех видов.
- Отсутствие пятен в местах нанесения.
Недостатки
Помимо плюсов микрокапсулированные средства имеют несколько недостатков
:
- Действие препарата начинается через 10 – 14 дней после обработки , когда пленка становится настолько тонкой, что начинает пропускать инсектицид. Его концентрация не очень высока, чтобы подавить большую популяцию клопов. Для массированной и быстрой обработки средство не подходит.
- Микрокапсулированные инсектициды применяют для барьерного (профилактического) действия . Первую обработку выполняют с помощью порошков либо спреев, и только потом наносят слой микрокапсул. Их эффект особенно проявляется при создании границ, которые огораживают места проникновения насекомых в дом (стены, щели между плинтусами).
- Срок годности препаратов небольшой . Перед покупкой надо обращать внимание на дату изготовления. Рекомендуется применять средства, которые выпускались не позже 55 – 60 дней назад.
- Микрокапсулированные средства – одни из самых дорогих . Но при их использовании повторная обработка квартиры не нужна.
- Если препарат не используется сразу после приобретения, его необходимо хранить при определенной температуре . Слишком высоких и низких температур такие инсектициды не выносят.
Обзор популярных микрокапсулированных препаратов
В настоящее время самыми популярными являются 3 инсектицида:
Get от клопов
Cредство от клопов гет — cуспензия, в которой воздействующее вещество – хлорпирифос действует на протяжении полугода. Флакон содержит 100 мл препарата, которого достаточно для обработки дома из 3 комнат площадью 90 – 100 кв. м. запаха средство не имеет, безвредно для животных и человека. Средняя цена гета – 750 руб. Get средство от клопов купить можно через Интернет.
Гет от клопов. Отзывы
Мне посоветовали купить get от клопов. Очень неплохое средство. В моем доме оно подействовало практически сразу. «Поголовье» клопов уменьшилось на где-то на 80%. На 5 день насекомые совсем пропали и больше не появляются. Наверное, куплю еще Гет про запас. Вдруг незваные гости опять объявятся.
Ольга, Ярославль
Через 7 – 8 дней после обработки препаратом Гет наасекомые-кровопийцы еще кусали. Грешным делом подумал, что деньги на ветер выбросил. Однако на 13 день укусов не стало. Спокойно живу уже 3 недели. Надеюсь, что проблема не повторится.
Александр, Владивосток
Лямбда зона от клопов
Южнокорейское микрокапсулированное средство (концентрат эмульсии) нового поколения. Препарат новый, но уже положительно зарекомендовал себя. Действующее вещество – лямбда-цигалотрин 2,5%. Он проникает через панцирь во внутренние органы клопа и отравляет его. Инсектицид реализуется в баночках из пластика вместимостью 50 мл. Столько препарата достаточно для обработки 100 кв. м. жилой площади. Средство действует 50 – 60 дней со времени обработки . Стоимость – 740 руб.
Отзывы
Я недавно увидела клопов в первый раз. Мы с мужем перепробовали весь арсенал препаратов. А спас нас только Лямбда зона. Инструкция написана понятно, средство разводится и используется просто. Клопы мрут на «ура».
Наталья, Махачкала
Так уж получилось, что появилось у нас много клопов. Мы вызвали специалиста, который применял препарат Лямбда зона. Через 7 – 8 дней насекомые все до одного погибли. Результат нас обрадовал, хоть стоимость вызова высоковата.
Марина, Томск
Дельта зона от клопов
Концентрированное средство производится в Корее. Мощный инсектицид дельтаметрин (действующее вещество) обладает отравляющим действием контактного и кишечного типа. Препарат отличается отсутствием запаха , что важно при обработке внутри дома. Объем флаконов – 50 мл. Перед использованием препарат необходимо развести по инструкции водой . Флакона достаточно для обработки дома, имеющего площадь 100 кв. м. Средняя цена – 650 руб.
Отзывы
Людям, которые справиться с клопами не могут, рекомендую приобрести Дельта зону. Обработаете квартиру – и навсегда забудете о вредных насекомых. Проверено! У нас нет клопов уже почти год.
Николай, Оренбург
У меня в сарае, где живут козы, появились клопы. Животные замучались. Я обработала все помещение за 2 – 3 часа. Вечером перевела животных обратно в сарай. Прошло уже 3 месяца, клопов нет.
Валентина, Кемерово
Хоть действующее вещество средств заключено в микрокапсулы, и оно без запаха, работа с препаратами обязывает соблюдать правила безопасности.
Чтобы установить области обитания кровососущих насекомых в помещении рекомендуется выполнить генеральную уборку с применением пылесоса.
Микрокапсулированное средство (суспензия) разводится (5 л воды + 50 мл препарата). Раствор заливается в обыкновенный распылитель. Далее действуют так:
- Посуду, белье укладывают в пакеты из полиэтилена, аквариум накрывают стеклом.
- Обеспечивают доступ к местам обитания насекомых-вредителей: матрасам, поверхностям внутри кресел, плинтусам, полкам в чуланах.
- Жильцы и домашние животные покидают дом.
- Обработчик из пульверизатора опрыскивает поверхности, где могут находиться клопы. Расход приготовленного раствора: 100 мл на 1 кв. м. для впитывающих влагу поверхностей и 50 мл на 1 кв. м. для не впитывающих. Пристальное внимание при обработке уделяется плинтусам, ходам вентиляции, оконным коробкам, креслам и матрасам.
- Чтобы средство высохло и зафиксировалось на поверхностях, после опрыскивания дом оставляется на несколько (2 – 3 часа).
- Далее проводится влажная уборка. Но труднодоступные места, с которыми контакт человека и животных ограничен, протирать не надо. Их оставляют для сохранения после уничтожения клопов долгого эффекта защиты.
Важно : работы необходимо производить в защитной одежде. Если помещение большое, а обработка занимает много времени, через 45 – 50 минут работы нужно делать перерыв на 10 минут и выходить на воздух.
Чтобы эффект микрокапсулированных препаратов сохранялся дольше, их применяют с инсектицидами быстрого действия : аэрозолями и жидкостями. Эти препараты мгновенно уничтожают насекомых, однако кладок с яйцами не задевают. А микрокапсулированные – истребляют маленьких личинок после вылупливания и уцелевших особей.
Полезное видео
Немного подробнее о препарате Get от клопов на видео ниже:
Заключение
На сегодняшний день микрокапсулированные средства – одни из самых эффективных и, главное, безопасны для людей и животных. Их особенность в том, что они:
- Против высокой концентрации насекомых-вредителей микрокапсулированные препараты не эффективны.
- Имеют пролонгированное (отложенное) действие. После обработки максимального эффекта достигают через 2 – 4 недели.
- Длительность действия средств – до полугода.
- При большой зараженности помещения первичную обработку нужно провести классическими препаратами, которые действуют быстро, а после – наносить микрокапсулы.
Однако микрокапсулированные препараты от клопов имеют и некоторые недостатки:
- инсектицид начинает работать не сразу после нанесения, а лишь после того как просочится сквозь оболочку капсулы – в результате чего желаемый эффект наблюдается по истечении нескольких дней;
- высокая стоимость;
- недолгий срок хранения;
- соблюдение температурного режима при хранении препарата;
- возможность привыкания к инсектициду, которая развивается у клопов со временем.
Разновидности микрокапсулированных препаратов
Химическая промышленность предлагает широкий выбор микрокапсулированных препаратов, предназначенных для борьбы с кровопийцами.
Get
Гет представляет собой микрокапсулированную суспензию, в которой в качестве действующего вещества выступает хлорпирифос. Препарат абсолютно безопасен для человека и домашних питомцев, входит в группу , достаточно экономичен: содержимого одного флакона (100 мл) хватает для обработки трехкомнатной квартиры площадью до 100 кв. м. Пролонгированное действие препарата сохраняется на протяжении полугода. Стоимость средства колеблется в пределах 750 рублей.
На заметку!
Последствием большого спроса на стало производство фальсифицированного товара. Оригинал отличается от подделки наличием в названии одной буквы «т» как в английской, так и в русской вариации.
К своему изумлению, обнаружил утром . Не стал утруждать себя анализом версий, так как нужно было срочно решать неожиданную проблему. По рекомендации друга приобрел микрокапсулированное средство Гет. Результат впечатлил — хватило всего одной обработки, чтобы .
Николай, Батайск
Дельта Зона
Препарат подобной формы выпуска, созданный на основе пиретроид дельтаметрина. Также в него входят вспомогательные вещества в виде эмульгаторов, стабилизаторов, консервантов, растворителя и отдушек. Принцип применения микрокапсулированного концентрата аналогичен предыдущему средству. выпускается во флаконах по 50 мл стоимостью около 650 руб.
Суспензия Дельта Зона не имеет запаха и не оставляет пятен на поверхности после нанесения. Максимальный эффект наблюдается по истечении 5-6 суток с момента нанесения. Производитель гарантирует продолжительный период защиты от клопов на протяжении двух месяцев.
Ксулат С 25
Средство испанского производства представляет собой белую вязкую суспензию, имеющую в своем составе хлорпирифос – мощный инсектицид. Микрокапсулы от клопов, которые остаются на поверхности после обработки помещения, действенны также против других домашних вредителей. Защитные свойства средства сохраняются в течение полугода. Стоимость препарата емкостью 1 л составляет 4500 руб.
Живем в коммуналке, поэтому живность в виде тараканов или муравьев здесь дело весьма привычное. Но вот с появлением кровососов жить в комнате стало просто невозможно. Собрались с соседями, почитали отзывы об и обработали всю квартиру средством Ксулат С 25. Удивило отсутствие запаха, пятен, а также то, что пропали не только клопы, но даже тараканы и мухи.
Валентина, Ростов
Микрофос +
Микрофос+ представляет собой микрокапсулированное средство в виде вязкой желтоватой суспензии. Капсулы от клопов имеют в своем составе хлорпирифос, что обеспечивает широкий спектр защиты и длительное остаточное действие средства. Препарат разрешен для применения в детских, лечебных и пищевых учреждениях.
Минап 22
Еще один микрокапсульный препарат для уничтожения кровопийц на основе хлорпирифоса, который пользуется большой популярностью у потребителя. Ввиду низкой концентрации инсектицида средство не представляет опасности для здоровья человека. Высокая эффективность, длительное пролонгированное действие, отсутствие запаха и требований к условиям хранения — его главные преимущества. Эмульсия выпускается в канистрах емкостью 1 л, цена которой варьируется в зависимости от региона в пределах 1500 руб.
На заметку!
Минап 22 – единственный микрокапсульный препарат, не требующий определенных условий хранения. Он сохраняет свои свойства даже после заморозки.
Светлана, Москва
Отзыв
«Не так давно нам пришлось переехать на другую съемную квартиру. В гостиной находился диван, оставленный хозяевами. Оказалось, что в этой мебели завелись клопы. Об этом мы узнали по постоянным укусам, которые появлялись после сна. Нам посоветовали купить какое-то средство от таких насекомых, которое разводится водой. Нам не захотелось таких трудностей, поэтому мы просто купили аэрозоль Комбат. Препарат очень понравился, поскольку спустя 3 дня от клопов не было и следа».
Валерия, Астрахань
Клопомор
Клопор является препаратом российского производства. В его основе находятся Циперметрин и Перметрин. Это средство аналог другого, не менее эффективного инсектицида – Форсайта. Но Клопомор, в отличие от своего собрата, производится не в такой сильной концентрации.
Для того чтобы обработать квартиру, состоящую из двух комнат, необходимо запастись примерно 6 флакончиками Клопомора. Средство продается в хозяйственных магазинах. Средняя стоимость такого инсектицидного вещества находится на уровне 600 рублей.
Отзыв
«Я студент, поэтому мне приходится жить в комнате общежития. Мне кажется, я пробовал уже все инсектициды против таких кровососов. Покупал и препарат Клопомор. Этот инсектицид производится совсем недавно, и мне его постоянно рекомендовали продавцы. После использования этого препарата я не увидел никакого особого действия. Средство стоит достаточно дорого (примерно 620 руб.), а действует не очень эффективно. Зачем переплачивать, если Клопомор пахнет как Дихлофос?»
Евгений, Нижний Новогород
Отзыв
Елизавета, Красноярск
Спреи, которые нужно разводить в воде
Препараты в виде растворов для уничтожения кровососущих насекомых очень часто применяются специальными дезинсекционными службами. Такие составы предварительно разводятся в воде, поскольку нередко производятся в концентрированной форме. В некоторых средствах инсектицидные вещества микрокапсулированы.
Для того чтобы произвести обработку от таких «незваных гостей», нужно налить инсектицид в распылитель для комнатных растений и пробрызгать на все участки квартиры.
Клоповерон
Отзыв
Вадим, Нижний Тагил
Палач
Это инсектицид применяется для дезинсекции помещения от клопов. Стоимость подобного инсектицида составляет около 75 рублей. Кроме того, Палач можно применять, не опасаясь за здоровье жильцов квартиры и домашних питомцев. Для обработки двухкомнатной квартиры достаточно 5 флаконов препарата. При этом нужно обрабатывать и спальные места. В составе Палача находится особое вещество – фентион, в количестве 27,5 %.
Отзыв
«Сотрудница рассказала, что использовала Палач от клопов в своем дачном домике. Вроде бы средство хорошо подействовало, но остался не очень приятный запах. Он исчез только после того, как коллега проветрила дачу несколько раз.»
Лидия Михайловна, Нижневартовск
Гет (Get) – средство с микрокапсулированным составом
Отзыв
Владимир, Ангарск
Медилис Ципер
Медилис Ципер – средство, в состав которого входит циперетрин. В этом микрокапсульном аэрозоле его не более 0,1%. Как правило, подобный препарат используют дезинсекционные службы, но его можно применять и в домашних условиях. Стоимость такого средства составляет около 145 рублей. Аэрозоль обладает малой токсичностью и достаточно эффективен для борьбы с клопами.
Отзыв
Мария, Кременчуг
Карбофос
В качестве активного компонента препарата выступает малатион. Карбофос обладает сильной токсичностью, поэтому при обработке таким средством нужно соблюдать осторожность. Инсектицид можно приобрести как в жидком виде, так и в виде порошка. Стоимость подобного препарата находится на уровне 140 рублей за литр. Карбофос можно купить в любом хозяйственном магазине. При использовании этого средства нужно надевать респиратор или ватно-марлевую повязку, поскольку оно обладает сильным запахом.
Отзыв
«Конечно Карбофос очень действенный препарат от клопов, но его едкий запах я не мог выветрить еще очень долго после обработки. Несмотря на то, что он избавил меня от таких «незваных гостей», мне пришлось выкинуть часть мягкой мебели. После уничтожения насекомых в диваны и матрасы въелся неприятный запах. В следующий раз я предпочту купить другое инсектицидное вещество, не с таким неприятным ароматом.»
Олеся, Красный Сулин
Фуфанон
Как и в предыдущем описываемом препарате, в Фуфаноне содержится малатион, хотя и в совсем небольшом количестве. Что касается цены инсектицида, то она составляет приблизительно 700 рублей за упаковку.
1Отзыв
«После появления в нашем доме клопов, мы стали думать, как с ними справиться. Поскольку в нашем небольшом поселке не очень легко найти инсектицидные аэрозоли, тем более микрокапсулированные, мы заказали Фуфанон в интернете. Чтобы клопы полностью исчезли, пришлось провести сразу 2 обработки».
Николай Павлович, Нижегородская область
В статье приведен обзор перспектив применения микрокапсулирования в современной фармацевтической практике. На примерах представлен спектр технологических и фармакологических задач, которые можно решить с помощью микрокапсулирования: уменьшение реакционной способности лекарственных веществ, увеличение сроков годности, снижение токсичности лекарственных веществ, придание субстанции новых физических свойств, маскировка органолептических свойств. Отражены отдельные технологические аспекты вопроса микрокапсулирования, в частности подходы к формированию оболочки, перечень вспомогательных веществ, используемых в процессе микрокапсулирования. Представлены сведения об основных направлениях применения микрокапсул в современной фармацевтической и медицинской практике: лекарственных препаратов (пролонгированных форм нитроглицерина, ферментов, противоопухолевых средств) и БАД к пище на основе пробиотиков, а также диагностических средств. Отмечена перспектива использования микрокапсулирования противотуберкулезных препаратов.
микрокапсулы
лекарственные препараты
исследование
состав микрокапсул
мембрана
противотуберкулезные средства
1. Автина Н.В. Разработка детской лекарственной формы на основе микрокапсул с метронидазолом // Научные ведомости Белгородского государственного университета. Медицина. Фармация. – 2011. – № 4 (99). – Вып. 13. – С. 170-176.
2. Автина Н.В. Разработка состава и технологии микрокапсул с экстрактом черемухи поздней // Современные проблемы науки и образования. – 2012. – № 4. – Режим доступа: www..04.2014).
3. Ассортимент. Сайт компании «Арт Лайф» [Электронный ресурс] – Режим доступа: http://www.shop-artlife.ru/ (дата обращения: 21.04.2014).
4. Быковская Е. Е., Кролевец А.А. Способ получения микрокапсул / Патент № 2012110715/15, 20.03.2012.
5. Быковская Е.Е., Кролевец А.А. Способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов // Патент РФ № 2012109496/15, 13.03.2012.
6. Вилесов А.Д. Лекарственная форма дисульфирама пролонгированного действия и способ ее получения // ПатентРФ №2011118789/15, 10.05.2011.
7. Ганина В.И., Ананьева Н.В., Калинина Л.В. Микрокапсулирование как способ защиты пробиотических культур от неблагоприятных условий // 2-я междунар. науч.-практич. конф. «Перспективы производства продуктов питания нового поколения»: сб. ст. – Омск: ФГОУ ВПО ОмГАУ, 2005. – С.100-102.
8. Изучение параметров микрокапсулирования при получении пролонгированной формы налтрексона / Е.А. Петрова и др. // Хим.-фармац. ж. – 2014. – 31. – С. 50-53.
9. Койн Боб Микрокапсулы // Патент РФ № 2359662, 27.06.2009.
10. Крикова А.В., Степанова Э.Ф. Технология приготовления таблеток с микрокапсулами диосмина // Вестник новых медицинских технологий. – 2006. – Т. ХIII, № 2. – С. 144-145.
11. Маркони М., Каланчи М., Джентилини Л. Способ получения микрокапсулированного состава / Пат. 2059409, 10.05.1996.
12. Методы диагностики Helicobacterpylori (НР) [Электронный ресурс] – Режим доступа: http://vmede.org/(дата обращения: 25.05.2014).
13. Михель Шнайдер, Филипп Буссат Микрокапсулы, способ изготовления и их применение // Патент РФ №96117128/14, 1995.11.21.
14. Муравьев И.А., Андреева И.Н. Влияние микрокапсулирования на скорость высвобождения теофиллина из таблеток // Фармация. – 1987. – № 2. – С. 19-21.
15. ОСТ 91500.05.001-00. Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения. – М.: МЗ РФ, 2000. – 38 с.
16. Полковникова Ю.А., Степанова Э.Ф. Выбор вспомогательных веществ для микрокапсулированияафобазола // 2 междунар. науч.-практ. конф. «Молодые ученые в решении актуальных проблем науки»: сб. науч. тр. – Владикавказ, 2011. – Ч.1. – С.289–291.
17. Получение микрокапсул на основе яблочного пектина и β-лактоглобулина, содержащих рифампицин / З.К. Мухидинов и др. // Хим.-фармац. ж. – Т. 46, № 5. – 2012. – С. 46-49.
18. Постраш Я.В., Хишова О.М. Микрокапсулирование в фармации – современное состояние и перспективы // Вестник фармации. – 2010. – №2 (48). – С. 1-7.
19. Регистр лекарственных средств России [Электронная версия]. – Режим доступа: http://www.rlsnet.ru/(дата обращения: 25.03.2014).
20. Сардушкин М.В. Синтез и основные коллоидно-химические характеристики микрокапсул рифампицина, полученных методом простой коацервации: автореф. дис. … канд. техн. наук. – М., 2013. – 18с.
21. Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. – М.: Астра Фарм Сервис, 2011. – 1488 с.
22. Тираспольская С.Г. Разработка технологии и способов анализа микрокапсул фенкарола // Разработка, исследование и маркетинг фармацевтической продукции: сб. науч. тр. – Пятигорск, 2005. – Вып. 60. – С. 290-291.
23. Федеральныйреестр разрешенных БАД: сайт «О БАД.ру» [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://obad.ru/.(дата обращения: 27.04.2014).
24. Чем заменить пробиотики [Электронный ресурс]. – Режим доступа: http://subtilis.ru (дата обращения: 19.05.2014).
25. Чуешов В.И., Чернов Н.Е. Промышленная технология лекарств: в 2 т. – Харьков: Основа, 1999. – Т. 2. – 704 с.
26. Present Status of Nanoparticle Research for Treatment of Tuberculosis / ShegokarRanjita, Al ShaalLoaye, Mitri Khalil // J. Pharm. Pharmaceut. Sci. – 2011. – № 14(1). – Р. 100–116.
27. Shah, N.P. Microencapsulation of probiotic bacteria and their survival in frozen fermented dairy desserts / N.P. Shah // Aust. J. Dairy Technol. – 2000. – Vol. 55. – P. 139-144.
Термин «микрокапсулирование» появился в технологической литературе в начале 60-х годов. С тех пор отмечается тенденция роста интереса к вопросам получения микрокапсул лекарственных веществ. Об этом свидетельствуют многочисленные публикации по данной проблеме, как у нас, так и за рубежом .
Микрокапсулы - капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ (ОСТ91500.05.001-00) . Чаще всего применяют микрокапсулы размером от 100 до 500 мкм. Частицы размером < 1 мкм называют нанокапсулами .
Микрокапсулы в настоящее время нашли применение в различных отраслях. В сельском хозяйстве и в быту широко используются микрокапсулированные инсектициды . Микрокапсулы с витаминами, эфирными и жирными маслами входят в состав различных косметических средств (кремов, гелей, сывороток) . Микрокапсулированные пробиотики используются в кормах и кормовых добавках в ветеринарии .
Однако в фармацевтической промышленности микрокапсулы не находят такого широкого практического применения, хотя имеется очевидная перспектива их использования. С помощью микрокапсулирования можно решить следующие проблемы: уменьшить реакционную способность лекарственных веществ, удлинить сроки годности лабильных и быстро портящихся лекарственных веществ, снизить токсичность субстанции, придать субстанции новые физические свойства - снизить летучесть, изменить плотность, замаскировать цвет, вкус, запах. Микрокапсулы дают возможность обеспечить пролонгированность действия лекарственных препаратов .
Важная область применения микрокапсулирования в фармации - совмещение в общей дозировке лекарственных веществ, несовместимых при смешении в свободном виде. Микрокапсулирование используется для разделения реагирующих между собой лекарственных веществ, объединенных в одной лекарственной форме .
Микрокапсулированием стабилизируют неустойчивые лекарственные препараты (витамины, антибиотики, вакцины, сыворотки, ферменты). Так, известны патенты в области микрокапсулирования цефалоспоринов в конжаковой камеди, бета-лактамных антибиотиков - канамицина в альгинате натрия, а также канамицина, ампициллина, бензилпенициллина в натрий-карбоксиметилцеллюлозе .
Примером использования микрокапсулирования для увеличения стабильности лекарственных препаратов может служить заключение в оболочки экстрактов лекарственного растительного сырья .
Одной из основных задач микрокапсулирования является достижение пролонгированного действия при пероральном введении с одновременным снижением максимального уровня концентрации в организме. Этим способом удается уменьшить число приемов препарата, ликвидировать раздражающее действие на ткани, связанное с прилипанием таблеток к стенкам желудка .
Примером использования микрокапсул для снижения токсичности является микрокапсулирование новокаинамида, ацетилсалициловой кислоты и других лекарственных средств. Итальянские ученые осуществили микрокапсулирование кетопрофена - плохо растворимого анальгетика, хорошо сорбирующегося из желудочно-кишечного тракта, но вызывающего раздражение, и это позволило уменьшить негативное влияние лекарственного препарата на организм .
И далее: при лечении хронического алкоголизма необходим длительный прием традиционных таблеток «Тетурам» внутрь, который не удобен пациентам и порой трудно осуществим. Не оптимален и инъекционный способ из-за использования органического растворителя. Разработан способ получения средства для коррекции нарушений при алкоголизме в виде лекарственной формы дисульфирама пролонгированного действия, содержащей микрокапсулы лекарственного вещества, покрытые двухслойной оболочкой из полисахаридов. Этим достигается стабильная кинетика выделения лекарственного препарата в ткани и длительный эффект пролонгации, что позволяет облегчить курсовое лечение .
В литературе можно найти примеры корригирования неприятного вкуса с помощью микрокапсулирования. Так, при разработке детского сиропа предложено включение метронидазола в микрокапсулы для маскировки неприятного горького вкуса, а также пролонгирования фармакологического действия. Имеются данные о разработке микрокапсул с ибупрофеноми парацетамолом для коррекции горького вкуса .
Проблему пролонгирования, уменьшения раздражающего действия лекарственных веществ, обеспечения стабильности с использованием микрокапсулирования можно решить путем выбора соответствующих пленкообразователей, толщины и размера микрокапсул.
Размер микрокапсул варьирует от долей микрометра до нескольких миллиметров. Содержание капсулируемого вещества обычно составляет 70-85 % от массы капсулы (иногда до 95-99 %). Оболочка микрокапсул может быть одно- или многослойной, а в зависимости от свойств образующего ее вещества - эластичной или жесткой .
Лекарственные вещества в процессе микрокапсулирования могут быть включены в мембрану или в ядро. Липофильные вещества пригодны для включения в липидный или липидно/полимерный материал мембраны. Так, показана возможность микрокапсулирования в оболочку мембраны витамина E, преднизолона, хлорамфеникола и сальбутамола . Микрокапсулы также могут содержать одновременно несколько фармакологически активных веществ различной природы: капсула может содержать одно вещество в мембране, а второе вещество в ядре.
Требования к проницаемости оболочки определяются назначением микрокапсул - если лекарственное вещество нужно защитить от окружающей среды, то оболочка должна быть низкопроницаемой. В этом случае содержимое микрокапсул защищено оболочкой, которая является для него непроницаемой и высвобождается только после ее растворения. Выбор оболочки также определяется физико-химическими свойствами инкапсулируемого содержимого - гидрофильные вещества в растворенном виде предполагают заключение в гидрофобную оболочку .
Если в виде варианта для микрокапсул предполагается жидкая лекарственная форма с водной средой (раствор, суспензия, сироп), то для предотвращения постепенного растворения микрокапсул и равномерного их распределения оболочка микрокапсул также должна быть гидрофобной .
Если же оболочка проницаема для содержимого ядра, например, она сконструирована из этилцеллюлозы, то скорость высвобождения определяется диффузией и зависит от толщины оболочки, размера микрокапсул, наличия пор и растворимости вещества во внешней среде. Использование же дифузионнопроницаемых оболочек оправдано для микрокапсулирования раздражающих слизистую водорастворимых веществ - ацетилсалициловой кислоты, сульфата железа . Оболочки, непроницаемые для внутренней фазы и окружающей среды, обеспечивают прочность и герметичность упаковки ядра микрокапсулы. Они используются для изоляции веществ друг от друга в случае их взаимодействия, а также для придания жидким и вязким составам свойств сыпучести.
Содержимое микрокапсул может также быть газообразным. Так, для диагностических целей используют микрокапсулы с заполненным воздухом или газом ядром и мембраной из липидов в комбинации с биоразлагаемым полимером .
Вещества, используемые для формирования гидрофильных оболочек, - это высокомолекулярные соединения животного и растительного происхождения - белки (желатин, альбумин, казеин), декстраны, пектины, альгинаты, хитозан, агар, производные целлюлозы, природные смолы (камеди, шеллак), синтетические полимеры - полиолефины, поливиниловый спирт, поливинилацетат, полиамиды, полилактиды, полигликолиды и т.д..
Гидрофобная оболочка может включать твердые растительные масла (кокосовое, пальмовое), гидрированные растительные масла (хлопковое, кукурузное, арахисовое), гидрированные жирные кислоты, моноглицериды и диглицериды жирных кислот, моноглицериды и диглицериды этерифицированных жирных кислот, воски (пчелиный, карнаубский, канделильский), парафин, озокерит .
В технологии микрокапсул могут использоваться поверхностно-активные вещества, как правило, в том случае, если размер частиц конечного продукта имеет принципиальное значение, например, инъекционные формы. Если микрокапсулы используют в производстве препарата для перорального применения, то поверхностно-активное вещество не обязательно должно присутствовать, так как итоговый размер частиц, как правило, не имеет принципиального значения. В качестве поверхностно-активных веществ для стабилизации эмульсии при получении микрокапсул используются поливиниловый спирт, фосфолипиды, простые и сложные эфиры сорбитана, этоксилированные насыщенные глицериды или полиглицериды кислот жирного ряда .
На основе микрокапсул возможно производство таких лекарственных форм, как таблетки, суспензии, подкожные имплантаты, капсулы. Имеются исследования по разработке сиропов с микрокапсулами. Путем суспендирования микрокапсул в физиологическом растворителе получают эхографические контрастные агенты .
Исследованиям в области микрокапсулирования фармацевтических препаратов посвящено много работ, однако на практике применяется лишь ограниченная группа .
Так, практическое применение находит в настоящее время микрокапсулирование как технология иммобилизации микроорганизмов - альтернативный вариант включению в гель. Преимущество этого метода заключается в более высокой клеточной нагрузке, что является одним из необходимых критериев обеспечения эффективности лекарственных препаратов пробиотиков при пероральном применении .
Микрокапсулирование также позволяет увеличить устойчивость пробиотиков к агрессивным факторам желудочно-кишечного тракта - низкому рН-среды желудка, действию ферментов и желчи. Компания «Арт Лайф» предлагает БАД к пище «Пробинорм», представляющую собой капсулы с микрокапсулированными лакто- и бифидобактериями . Микрокапсулирование как метод иммобилизации ферментов также нашло практическое применение в фармации. В РЛС внесен полуфабрикат «Панкрелипаза», содержащий микрокапсулированный панкреатин для наполнения капсул .
В современной фармацевтической практике нашли применение пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина при хронических формах ишемической болезни сердца, для предупреждения приступов стенокардии, при сердечной недостаточности. Таблетки или капсулы с включением нитроглицерина в микрокапсулы предназначены для перорального применения. Терапевтический эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов. Используются такие таблетированные формы нитроглицерина пролонгированного действия, как «Сустак», «Нитро-мак ретард» .
Перспективным является использование микрокапсул для введения антибактериальных антибластомных соединений. Достоинство микрокапсул заключается в том, что их можно имплантировать в нужное место, например, в непосредственной близости от опухоли и обеспечить постепенное высвобождение действующего вещества, избегая системного токсического действия на организм. Полимерные нанокапсулы с сорбцией лекарственных веществ в массе частицы обеспечивают доставку высокотоксичных лекарственных веществ внутрь клеток при минимальном проявлении общего токсического действия. Это свойство используется и при разработке нанокапсул с противоопухолевыми высокотоксичными лекарственными веществами . На фармацевтическом рынке присутствует препарат «Декапептил депо» - инъекционная форма декапептила пролонгированного действия с микрокапсулами - лекарственный препарат, применяемый при гормонозависимом раке предстательной железы.
С использованием микрокапсул создаются новые типы продуктов диагностического назначения (капсулированные нестабильные реагенты для анализа крови и мочи, терморегистрирующие пленки, а также уголь и ионообменные смолы) .
Перспективным является использование микрокапсулирования для создания противотуберкулезных лекарственных препаратов. Разработка на базе систем с контролируемым высвобождением позволит создать быстрый терапевтический эффект, достичь постоянной концентрации препарата в крови, уменьшить курсовую дозу и ослабить частоту побочных эффектов. Исследования по микрокапсулированию рифампицина уже проводились в республике Казахстан, в фармацевтической компании «Ромат» .
Российскими учеными разработана методика микрокапсулирования рифампицина для включения в ингаляционные лекарственные формы. Снижение длительного системного воздействия и доставка антибактериального средства непосредственно в орган-мишень - легкие, могут быть достигнуты при ингаляционном методе введения микрокапсулированных форм рифампицина, способных осуществлять контролируемое и селективное высвобождение антибиотика через оболочку капсулы, обеспечивающее его пролонгированное действие . Перспективы использования нанокапсулированных форм рифампицина, изониазида, пиразинамида показаны в фармакологических исследованиях зарубежными учеными .
Таким образом, микрокапсулирование - это перспективный метод создания инновационных лекарственных форм с пролонгированным действием, позволяющий расширить номенклатуру лекарственных препаратов и изменить подходы к лечению отдельных социально значимых заболеваний - туберкулеза, онкозаболеваний, токсикомании, требующих длительной терапии достаточно токсичными веществами.
Рецензенты :
Ефименко Н.В., д.м.н., профессор, профессор Пятигорского государственного НИИ курортологии ФМБА, г. Пятигорск.
Андреева И.Н., д.фарм.н., профессор, профессор кафедры туризма КМВИС, г. Пятигорск.
Библиографическая ссылка
Степанова Э.Ф., Ким М.Е., Мурзагулова К.Б., Евсеева С.Б. МИКРОКАПСУЛЫ: ПЕРСПЕКТИВЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СОВРЕМЕННОЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ // Современные проблемы науки и образования. – 2014. – № 5.;URL: http://science-education.ru/ru/article/view?id=14927 (дата обращения: 27.11.2019). Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
Относительно недавно ассортимент средств для истребления домашних клопов дополнили микрокапсулированные препараты. Так называют особую форму выпуска инсектицидов, в которых активное вещество находится в микроскопических капсулах из натуральных (желатин, крахмал и пр.) и синтетических (поливинилацетат, полиакриламид и пр.) материалов.
Принцип действия
Микрокапсулированные препараты отличаются пролонгированным действием. Принцип действия этого средства основан на способности активного вещества постепенно проникать через оболочку на поверхность капсул.
Кроме того, оболочки капсул могут разрушаться под действием веса клопов. То есть, если насекомое пройдет по поверхности, на которую нанесен препарат, то оно может раздавить несколько микрокапсул, в результате чего, отравляющее вещество попадет на лапки и тело особи.
Плюсы использования
Современные микрокапсулированные препараты имеют множество полезных качеств. Вот самые заметные плюсы:
Есть в применении микрокапсулированных средств и свои отрицательные моменты:
- препараты начинают действовать не сразу после нанесения, а после того, как активное вещество выйдет на поверхность капсул. Процесс проникновения активного вещества на поверхность может занимать до 10 дней;
- высокая цена и небольшой срок годности;
- требовательность к температурам хранения, средства не выносят высоких температур и замораживания.
Совет! Существенным минусом является и то, что у клопов со временем развивается резистентность (иммунитет) к активным веществам микрокапсулированных препаратов. То есть, проводить повторные обработки одними и теми же средствами не имеет смысла.
Описания некоторых средств
В продаже можно встретить достаточно широкий ассортимент микрокапсулированных препаратов. Чаще всего, используются:
- Гет (Get);
- Ксулат С25;
- Минап-22;
- Эффектив Ультра.
Минап-22
Эффективным средством от клопов является Минап-22, представляющее собой микрокапсулированную суспензию. Активным веществом в средстве является хлорпирифос, которое содержится в концентрации 9,3%. Это довольно низкая концентрация, поэтому препарат не представляет угрозы для человека.
Кроме того, средство практически не пахнет, что довольно необычно для инсектицидов. Активность средства начинает проявляться на 3-4 сутки и сохраняется на протяжении нескольких месяцев.
Совет! Минап-22 – единственное микрокапсулированное средство, которое нетребовательно к температуре хранения. После замораживания и оттаивание Минап-22 сохраняет свою эффективность.
Гет
Препарат Гет – микрокапсулированное средство, активным веществом которого является хлорпирифос. Отличается высокой эффективностью против клопов, но при этом не имеет запаха и практически полностью безопасен для людей.
Ксулат С25
Микрокапсулированная суспензия Ксулат С25 внешне выглядит, как вязкая жидкость белого цвета. В составе препарата:
- хлорпирифос (концентрация активного вещества 25%);
- эмульгаторы и консерванты;
- капсулообразователи;
- дисперсионные вещества;
- отдушки.
В качестве растворителя в этом средстве используется вода. Ксулат обладает активностью против большинства насекомых, которые селятся в человеческом жилье. После нанесения сохраняет активность на протяжении нескольких месяцев.
Эффектив Ультра
Микрокапсулированный препарат Эффектив Ультра производится в Нидерландах. Отличается использованием сразу двух активных веществ:
- карбамат пропоксур (концентрация 17,2%);
- тетраметрин – вещество из группы пиретроидов (концентрация (0,86%).
Кроме того, в состав Эффектив Ультра включены вещества-синергисты, они усиливают действие основного вещества. В качестве синергистов в Эффектив Ультра использованы:
- пиперонилбутоксид (концентрация 1,66%);
- МГК-264 (концентрация 4,96%).
Для растворения основных веществ использована вода. Эффектив Ультра можно использовать против любых насекомых, поселяющихся в человеческом жилье. Активность средства после нанесения сохраняется до 3 месяцев.
Микрокапсулированные препараты выпускаются в концентрированном виде расфасованными в небольшие по объему флаконы. Перед применением средство разводится водой в указанных на упаковке пропорциях. Наносить средство можно при помощи кисти или из пульверизатора.
Поскольку средства имеют пролонгированное и отложенное действие, их часто используют в комбинации с концентрированными эмульсиями. То есть, сначала производят дезинсекцию с применением жидкого средства, при этом погибает большая часть клопов. Затем наносят микрокапсулированное средство для истребления выживших во время первой обработки насекомых, а также нового поколения личинок клопов, выходящих из неповрежденных при дезинсекции яиц.
Микрокапсулированные препараты – эффективны и практически полностью безопасны для людей. Однако они дорого стоят и обладают отложенным действием.
Loading...