| Состав на одну таблетку: | ||
| Активное вещество: | ||
| фенобарбитал | ||
| Вспомогательные вещества : | ||
| сахар (сахароза) | ||
| крахмал картофельный | ||
| кальция стеарат |
Таблетки дозировкой 5 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:N.03.A.A.02 Фенобарбитал
Фармакодинамика:Противосудорожное средство. Барбитурат длительного действия. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК А -бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата и др. снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.
Антигипербилирубинемическое действие предположительно обусловлено индукцией фермента уринидиндифосфатглюкуронил-трансферазы, катализирующего конъюгацию билирубина, что приводит к снижению концентрации свободного билирубина в сыворотке.
Может вызывать слабую анальгезию, но возможно и усиление реакции на болевой стимул.
Показано, что при терапевтических концентрациях усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат(АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L-и N-типов).
Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.
Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга. Вызванный барбитуратами сон по структуре отличается от физиологического, т.к. укорачивается фаза быстрого (парадоксального) сна и уменьшаются стадии 3 и 4 медленного сна. Снотворный эффект развивается в течение 0,5-1 ч (реже - позднее), продолжается 6-8 ч (до 12 ч) и снижается через 2 недели приема.
В малых дозах оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими средствами (спазмолитические, сосудорасширяющие) эффективен при нейровегетативных расстройствах.
При высоких дозах (при передозировке) вызывает угнетение центров продолговатого мозга. Непосредственно угнетает дыхательный центр (степень угнетения дыхания зависит от дозы), снижает объем дыхания и чувствительность дыхательного центра к углекислому газу.
В обычных гипнотических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. В высоких дозах понижает АД (кроме центрального действия - угнетения сосудодвигательного центра, эффект опосредован влиянием на сердце, ганглии, а также связан с прямым миотропным сосудорасширяющим действием).
Не оказывает прямого повреждающего действия на почки, но при остром отравлении возможно развитие олигурии или анурии, в значительной степени в результате снижения артериального давления.
Понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.
В гипнотических дозах в небольшой степени снижает интенсивность обмена веществ у человека.
Слегка снижается температура тела вследствие уменьшения активности и угнетения центральных механизмов терморегуляции.
Фармакокинетика:При приеме внутрь медленно и полно всасывается в тонкой кишке, биодоступность - 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч после приема. В плазме связывается с белками: у взрослых - на 50%, у новорожденных детей - на 30-40%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявленияпротивосудорожного эффекта, составляет 10-40 мкг/мл.Период полувыведения из плазмы у взрослых - 53-118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) - 60-180 ч, в среднем 110 ч.
Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; наименьшие концентрации его обнаруживаются в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. индуцирует микросомальные ферменты печени (изоферменты CYP3А4, CYP3A5, CYP3A7). При применении более 3-5 дней барбитураты стимулируют собственную биотрансформацию (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз).
Выводится из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения - 2-4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25-50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении - наоборот.
При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.
Показания:Большие и парциальные эпилептические припадки, премедикация, бессонница, гипербилирубинемия у новорожденных и при хроническом холестазе.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам);
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
Сахарный диабет;
I триместр беременности (возможно тератогенное действие);
Период кормления грудью;
Миастения;
Порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирита);
Алкоголизм, лекарственная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);
Выраженная анемия;
Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.
С осторожностью:Депрессия и/или суицидальные наклонности;
Бронхиальная астма в анамнезе;
Нарушение функции печени и/или почек;
Гиперкинез;
Гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы);
Гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);
Острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);
Беременность (II и III триместр);
Детский возраст.
Беременность и лактация:Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов). Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Способ применения и дозы:Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
Как противоэпилептическое средство взрослым назначают, начиная с дозы 50 мг 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Затем дозу постепенно уменьшают.
Детям лекарственное средство назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена лекарственного средства может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от общего состояния больного.
Максимальная разовая доза для взрослых - 0,2 г, максимальная суточная - 0,5 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка, за 30-40 мин до еды 2 раза в день.
Для детей в возрасте младше 6 мес разовая доза составляет 5 мг, суточная доза - 10 мг; 6 мес-1 год - соответственно 10 и 20 мг; в возрасте 1 года-2 лет - 20 и 40 мг соответственно; 3-4 лет - 30 и 60 мг; 5-6 лет - 40 и 80 мг; 7-9 лет - 50 и 100 мг; 10-14 лет - 75 и 150 мг соответственно. Лечение постоянно. При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Для детей в возрасте младше 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.
В качестве снотворного средства назначают взрослым в дозе 100-200 мг однократно за 30 мин-1 ч перед сном. Продолжительность снотворного действия составляет 6-8 ч. Детям в зависимости от возраста начинают в дозе 5-7,5 мг.
Длительного применения фенобарбитала в качестве снотворного и успокаивающего средства следует избегать в связи с возможностью его кумуляции и развития лекарственной зависимости. Гипербилирубинемия :
дети < 12 лет: 3-8 мг/кг/сут в 2-3 приема, при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг/сут; продолжительность 3-5 дней.
дети >12 лет: 90-180 мг/сут в 2-3 приема.
Премедикация: дети старше 6 мес-1-3 мг/кг за 1-1,5 ч до операции.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход.
Прочие : синдром "отмены": малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, "кошмарные" сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации; при длительном применении - лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение следует постепенно.
При возникновении перечисленных или новых неблагоприятных побочных реакций как можно скорее обратитесь к врачу.
Передозировка:Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или ажитация, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие:Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, т.е. форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других лекарств, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов. и повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, пиаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания:Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. У пациентов с нарушенной функцией печени должен применяться в уменьшенной дозе.
В настоящее время в качестве снотворного средства практически не применяют.
При появлении дерматологических осложнений следует отменить.
Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.
Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания.
У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов. Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и "отдачи". Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки для детей, 5 или 50 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке картонной.
1000 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробе из картона гофрированного (для стационаров).
Условия хранения:В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в Список III "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации". Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000895 Дата регистрации: 18.10.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Анжеро-Судженский химико-фармацевтический завод, ООО Производитель: Представительство: АСФАРМА-Рос ООО Россия Дата обновления информации: 19.09.2015 Иллюстрированные инструкцииМНН: Фенобарбитал
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Phenobarbital
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013580
Период регистрации: 11.12.2013 - 11.12.2018
Инструкция
Торговое название
Фенобарбитал
Международное непатентованное название
Фенобарбитал
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - фенобарбитал 100.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
Описание
Таблетки белого цвета, с фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Барбитураты и их производные.
Фенобарбитал.
Код АТХ N03AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Абсорбция
Фенобарбитал легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хотя он обладает небольшой липофильностью, пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь.Распространение
Фенобарбитал около 45-60% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Период полувыведения составляет около 75-120 часов у взрослых, но может значительно удлиняться у новорожденных (60-180 часов) и укорачиваться (около 21-75 часов) у детей. Существуют значительные различия кинетики фенобарбитала у индивидуумов. Фенобарбитал только частично метаболизируется в печени.
Элиминация
Около 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде при нормальном рН мочи.
Фармакодинамика
Фенобарбитал относится к группе барбитуратов длительного действия, который в силу своего угнетающего влияния на моторную кору, используется в лечении эпилепсии. Фенобарбитал угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Обладает седативным эффектом, имеет некоторое защитное действие против всех видов парциальных и генерализованных эпилептических припадков, за исключением малых эпилептических припадков. Фенобарбитал так же эффективен в отношении профилактики судорожного синдрома. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Это вызывает гиперполяризацию мембраны и таким образом препятствует распространению нервного импульса. Фенобарбитал также уменьшает внутринейрональную концентрацию ионов Na + и ингибирует приток ионов Ca2 + в деполяризованных синаптосомах. Это повышает уровень серотонина в мозге и подавляет обратный захват норадреналина (норэпинефрина) в синаптосомах. Эти дополнительные биохимические эффекты имеют значение в противосудорожном действии препарата.
Показания к применению
Все формы эпилепсии (кроме малых эпилептических припадков)
Способ применения и дозы
Препарат назначается индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
Взрослые
50-100 мг перед сном
Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Пожилые пациенты
В связи со снижением клиренса фенобарбитала у пожилых пациентов необходимо назначение более низких доз.
Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие судорожного припадка вплоть до развития эпилептического статуса.
Побочные действия
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия
Возбуждение, галлюцинации, беспокойство и замешательство у пожилых
пациентов, депрессия, нарушения памяти, когнитивные нарушения,
сонливость, апатия
Гиперактивность, атаксия, нистагм
Артериальная гипотензия
Угнетение дыхательного центра
Гепатит, холестаз
Аллергические кожные реакции (макулопапулезная кореподобная или скарлатиноподобная сыпь) и другие кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Очень редко
Нарушение кальциевого обмена (остеопения, остеопороз, снижение плотности костной ткани при денситометрии, остеомаляция, рахит)
Повышенная ломкость костей при длительной терапии фенобарбиталом
Противоэпилептический синдром гиперчувствительности (лихорадка, сыпь,
увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, эозинофилия, и изменение других показателей крови, нарушения функции печени, почек, легких, которые могут угрожать жизни пациента)
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенобарбиталу, другим барбитуратам или
вспомогательным компонентам препарата
Острая перемежающаяся порфирия
Тяжелая депрессия дыхательного центра
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с невозможностью точного дозирования)
Лекарственные взаимодействия
А лкоголь
Одновременное применение с алкоголем может привести к дополнительному угнетению ЦНС, что также наблюдается при назначении других депрессантов ЦНС (снотворных, седативных, антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов).
Противоэпилептические препараты
Окскарбазепин, фенитоин и вальпроат натрия увеличивают концентрацию фенобарбитала в плазме крови, поэтому следует контролировать концентрацию фенобарбитала в сыворотке крови и проводить коррекцию дозы при необходимости. Вигабатрин возможно снижает концентрацию фенобарбитала в плазме.
Антидепрессанты
Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и трициклические антидепрессанты противодействуют противоэпилептической активности фенобарбитала, что снижает судорожный порог.
Нейролептики
Одновременное применение хлорпромазина и тиоридазина с фенобарбиталом может снижать концентрацию в плазме каждого из препаратов.
Фолиевая кислота
При применении пищевых добавок фолиевой кислоты для лечения фолиевой недостаточности, вызванной применением фенобарбитала, концентрация фенобарбитала может снизиться, вследствие чего уменьшится судорожный контроль у некоторых пациентов.
Мемантин
Предположительно снижает эффекты фенобарбитала.
Метилфенидат
Возможно повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.
Зверобой
Эффект фенобарбитала может быть снижен при одновременном применении травы зверобоя в качестве лекарственного средства.
Фенобарбитал повышает скорость метаболизма, снижая концентрацию в сыворотке следующих препаратов:
Антиаритмических:
Дизопирамид и хинидин - теряют возможность контролировать аритмию. Плазменные уровни антиаритмических препаратов должны быть проверены при применении или отмене фенобарбитала. Могут быть необходимы изменения в дозировке препарата;
Антибактериальных препаратов:
Левомицетина, доксициклина, метронидазола и рифампицина. Необходимо избегать применение телитромицина во время и в течение 2 недель после лечения фенобарбиталом. Фенобарбитал сокращает период полувыведения доксициклина даже через 2 недели после прекращения терапии, вероятно через индукцию печеночных микросомальных ферментов, которые участвуют в метаболизме антибиотиков. При одновременном введении фенобарбитала и доксициклина необходимо контролировать терапевтическую эффективность последнего;
Антикоагулянтов:
Фенобарбитал снижает уровень антикоагулянтов в плазме крови, тем самым вызывая снижение их активности, что проявляется изменением протромбинового времени. У пациентов, принимающих антикоагулянтную терапию, может потребоваться коррекция дозы барбитуратов;
Антидепрессантов:
Пароксетина, миансерина и трициклических антидепрессантов;
Противопаркинсонических препаратов:
Карбамазепина, ламотриджина, тиагабина, зонисамида, примидона и возможно этосуксимида;
Гризеофульвина:
Фенобарбитал уменьшает плазменные концентрации гризеофульвина, в связи с чем снижается противогрибковый эффект последнего. Не рекомендуется одновременное применение барбитуратов с гризеофульвином;
Антипсихотических препаратов:
Фенобарбитал возможно снижает концентрацию арипипразола;
Противовирусных препаратов:
Фенобарбитал возможно снижает концентрацию уровня абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира и саквинавира в плазме крови;
Анксиолитиков и гипнотиков: клоназепама ;
Апрепитанта:
Фенобарбитал возможно снижает концентрацию апрепитанта в плазме;
Бета-блокаторов: метопролола, тимолола, и возможно пропранолола;
Блокаторов Са - каналов:
Фенобарбитал вызывает снижение уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина и требует повышения дозировок;
Сердечных гликозидов:
Уровень дигоксина в крови может быть уменьшен на половину при одновременном применении;
Циклоспорина или такролимуса;
Кортикостероидов;
Цитотоксических препаратов:
Фенобарбитал вероятно снижает концентрацию в плазме уровня этопозида или иринотекана;
Диуретиков:
Одномоментное назначение вместе с эплерононом противопоказано;
Эстрогены, прогестагены :
Одновременный прием фенобарбитала может снизить контрацептивный эффект эстрогенов и прогестагенов, в связи с увеличением их метаболизма. Зарегистрированы редкие случаи наступления беременности у пациенток, одновременно принимающих барбитураты и пероральные контрацептивы;
Галоперидола:
Концентрация в плазме сокращается вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом;
Антагонистов гормонов: гестринона и возможно торемифена;
Метадона :
Концентрация может быть снижена при одновременном применении с фенобарбиталом. Были зарегистрированы случаи возникновения синдрома отмены у пациентов принимающих метадон при добавлении фенобарбитала. Может быть необходимо увеличение дозы метадона;
Монтелукаста ;
Натрия оксибутирата :
Наблюдается усиленный эффект. Избегать применения во время лечения фенобарбиталом;
Теофиллина:
Может понадобиться увеличение дозы теофиллина;
Тиреоидных гормонов:
Может увеличиваться потребность в тиреоидных гормонах при гипотиреозе;
Тиболона ;
Трописетрона ;
Витамины:
Барбитураты могут повышать потребность в витамине Д.
Фенобарбитал может влиять на некоторые лабораторные тесты, включая тест с метирапоном, фентоламином и определение билирубина в сыворотке.
Парацетамол:
Повышает риск гепатотоксического действия препарата. Не рекомендуется одновременное или комбинированное применение барбитуратов с парацетамолом.
Особые указания
При длительной терапии барбитуратами необходим периодический лабораторный контроль деятельности органов кроветворения, почечной и печеночной функций.
Суицидальные мысли и поведение
Суицидальные мысли и поведение в редких случаях зарегистрированы у пациентов, получающих противоэпилептические средства. Механизм этих реакций не известен, но имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска развития суицидальных мыслей и поведения при приеме фенобарбитала. Поэтому необходимо наблюдать пациентов на наличие суицидальных мыслей и поведения и принять соответствующие меры при их появлении.
Пациентам и лицам, ухаживающим за больными, рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Опасные для жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз в редких случаях зарегистрированы при приеме Фенобарбитала. Пациенты должны быть предупреждены о появлении подобных симптомов и о тщательном наблюдении за кожными реакциями. Высокий риск развития кожных реакций возможен в течение первых недель лечения Фенобарбиталом.
При появлении симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза необходима отмена препарата. Чем раньше отменен препарат, тем более благоприятен прогноз данных заболеваний.
Фенобарбитал противопоказан пациентам при наличии в анамнезе данных кожных реакций на препарат.
Повышение риска Синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза может быть при комбинации фенобарбитала с лекарственными средствами, имеющими потенциально высокий риск развития данных патологий: парацетамолом, метамизолом, НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат молодым, ослабленным пациентам или лицам пожилого возраста, с сопутствующей печеночной патологией, нарушением функции почек, дыхательной недостаточностью (избегать при тяжелой дыхательной недостаточности).
Резкая отмена препарата
Внезапная отмена препарата может привести к развитию тяжелого абстинентного синдрома (бессонница, беспокойство, тремор, головокружение, тошнота, судороги, бред, возможен летальный исход).
Острая или хроническая боль
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с острой или хронической болью, так как возможно развитие парадоксального возбуждения, что может привести к стертости клинической симптоматики.
Психическая и физическая зависимость
Длительное применение препарата может привести к барбитуратной, а также алкогольной зависимости. В связи с этим терапия препаратом и коррекция дозы проводятся под строгим врачебным контролем.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих наркоманией и/или алкоголизмом в анамнезе.
Не следует принимать алкоголь во время терапии барбитуратами. Одновременное использование барбитуратов с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) (алкоголь, наркотические средства, транквилизаторы, антигистаминные препараты) может привести к дополнительному угнетению ЦНС.
Применение в педиатрии
У детей прием барбитуратов противопоказан в связи с невозможностью точного дозирования препарата.
Беременность и период лактации
Во время беременности препарат противопоказан. При применении Фенобарбитала в терапии эпилепсии при беременности возможно возникновение крупных и мелких врожденных пороков развития плода, таких как черепно-лицевые, аномалии развития конечностей и реже образование расщелин губы и незаращение неба. Риск возникновения тератогенных эффектов выше при применении нескольких противоэпилептических препаратов.
Фенобарбитал легко проникает через плаценту, после перорального применения и распространяется во все ткани плода, самые высокие концентрации были обнаружены в плаценте, печени плода и головном мозге. Были зарегистрированы такие побочные эффекты, как поведенческие расстройства у детей.
При приеме препарата в период лактации имеется небольшой риск возникновения седации новорожденного, в связи с этим грудное вскармливание противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: прием 1 г препарата у взрослых может вызвать симптомы острой передозировки - сонливость, дизартрия, нистагм, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), цианоз, атаксия, заторможенность, спутанность сознания, кома, сердечно-сосудистая недостаточность, тахи- и брадикардия, отек легких, остановка сердца, артериальная гипотензия, гипорефлексия, гипотермия, угнетение дыхания, пневмония, снижение моторики кишечника, олигурия; при приеме 2-10 мг - летальный исход.
При длительном приеме высоких доз возможно развитие хронической передозировки: физической и психической зависимости.
Лечение : отмена препарата, контроль за жизненно-важными функциями организма, электролитным балансом, газовым составом крови, прием активированного угля (50 г для взрослых), симптоматическая терапия, гемодиализ, гемофильтрация в случае развития острой почечной недостаточности и развития тяжелой гиперкалиемии. При тяжелой гипотензии необходимо применение допамина или добутамина. Выведение барбитуратов через почки усиливается при введении натрия гидрокарбоната (для ощелачивания мочи).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной.
Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: +7 7252 561342
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
«Химфарм» АО, Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (561342)
Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Прикрепленные файлы
| 829233941477976832_ru.doc | 96.5 кб |
| 856385971477977992_kz.doc | 62.06 кб |
Фенобарбитал - это препарат, который воздействует на нервную систему человека и оказывает противосудорожное, седативное и снотворное действие. Наиболее часто фенобарбитал используется при эпилептических припадках, спастическом параличе, спазмах периферических артерий, судорогах, абстиненции от алкогольного воздействия, серьёзных проблемах со сном и гемолитеческом заболевании у новорожденных детей.
Происхождение и история препарата
Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.
Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.
Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.
Воздействие фенобарбитала на организм
Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.
Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.
В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.
Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.
Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.
Противопоказания
Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:
- Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
- Выраженная анемия;
- Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
- Почечная или печёночная недостаточно;
- Хронический алкоголизм;
- Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
- Беременность и кормление грудь;
- Диабет;
- Суицидальные наклонности или депрессия;
- Острая или постоянная боль.
Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям
Как возникает зависимость
Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.
Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.
При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание . Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.
Признаки употребления фенобарбитала
Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:
- усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
- отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
- робость и трудность в принятии решений;
- неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
- отстранённое внимание.
Последствия употребления: зависимость, влияет на психику
Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.
К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.
Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.
Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.
У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.
Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости
Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.
В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.
Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.
Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.
Лекарства, которые могут привести к авариям Фенобарбитал
Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают "Корвалол" или "Валокордин", не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты. Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат "Фенобарбитал" и его аналоги применяются только по назначению врача. Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.
Что такое фенобарбитал
Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.
Впервые получено это вещество в начале 20 века в Германии. В продаже фенобарбитал появился под названием «Люминал». Это было самое популярное снотворное средство, пока не появились препараты из группы бензодиазепинов. В последние годы многие страны запретили производство фенобарбитала. В России препараты на его основе есть в продаже, но только по рецептам врача.
Сейчас в основном при лечении эпилепсии используется «Фенобарбитал». Аналоги его и средства, содержащие это вещество в небольших количествах, могут назначаться при менее серьезных состояниях, например, при перевозбуждении или бессоннице.
Наркотический эффект этого вещества особый: оно не вызывает эйфории, только сонливость и апатию. Кроме того, прием фенобарбитала приводит к очень сильной зависимости. Но нездоровая популярность его как наркотика объясняется дешевизной и доступностью.
Препараты на основе фенобарбитала
Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.
Менее популярными являются такие препараты:
Особенности действия
Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами. При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему. После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:
- немного снижается интенсивность обменных процессов;
- уменьшается моторная активность;
- снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
- повышается дезинтоксикационная функция печени;
- уменьшается концентрация билирубина в крови.
Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.
Фенобарбитал: показания к применению
Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:
Противопоказания
Несмотря на то что «Фенобаритал» показания имеет очень серьезные, не все больные могут получать такое лечение. Противопоказан прием препаратов на основе этого вещества в таких случаях:
Побочные действия
Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:
- общая слабость, головокружение, астения;
- заторможенность, нарушение речи;
- галлюцинации, кошмарные сновидения;
- депрессия;
- нарушения сна;
- снижение остроты зрения;
- сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
- тромбоцитопения, анемия;
- учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
- снижение артериального давления;
- сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
- затрудненное дыхание.
Инструкция по применению
«Фенобарбитал» и препараты, аналогичные по составу, выпускаются в форме таблеток по 100 и 50 мг для взрослых и по 5 мг для детей. В зависимости от показаний и режима приема врач назначает разную дозировку. В качестве нужно пить по 100 мг за час до сна. Если «Фенобарбитал» был назначен для регулярного приема больному эпилепсией, ему рекомендуется по 50-100 мг дважды в день. В качестве седативного средства препараты на основе этого вещества принимаются в дозировке 50 мг 2-3 раза в день. Снизить дозу рекомендуется пожилым людям, а также пациентам с нарушением функций печени и почек.
Детям «Феноаритал» назначают по строгим показаниям. Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста и состояния пациента. Назначают препарат за полчаса до еды 2 раза в день. Дозировка обычно такая: до 6 месяцев по 5 мг, до года - 10 мг, 1-2 года - 20 мг, до 4 лет - 30 мг, до 7 лет - 40 мг, 7-10 лет - 50 мг, до 14 лет - 75 мг. После этого возраста дозировка препарата уже взрослая.
При регулярном приеме прекращать лечение необходимо постепенно. При резкой отмене препаратов на основе фенобарбитала часто развивается депрессия, бессонница, появляются головные боли. Зависимость развивается уже после двухнедельного регулярного приема, поэтому не рекомендуется использовать его в качестве снотворного и успокоительного средства дольше 10 дней.
Особые указания к применению
Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:
Аналоги препарата
Мало кому известно, что такое «Фенобарбитал» в таблетках. Чаще всего используются аналоги этого средства. Самым известным из них уже давно является «Люминал». Но в последнее время он употребляется все реже. Более распространенными являются сейчас такие средства:
Производное барбитуровой кислоты фенобарбитал - это самый настоящий «динозавр» среди используемых в настоящее время в медицине противоэпилептических средств: история его применения насчитывает уже более полновесного столетия. На протяжении долгого времени он считался средством первого выбора в терапии различных видов эпилепсии. В настоящее время является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов. Механизм действия этого лекарственного средства довольно сложен, но достаточно интересен, чтобы в нем разобраться. Прежде всего, фенобарбитал активирует «свой» (барбитуровый, т.к. там есть еще бензодиазепиновый) участок на ГАМК-хлоридном ионофорном рецепторном комплексе, что влечет за собой выраженное повышение сродства ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота - один из основных медиаторов торможения в ЦНС). При этом даже самые мизерные количества ГАМК могут активировать рецептор и открыть в нем «скрытый портал» - хлоридный канал, миграция через который прямиком в клетку ионов хлора влечет за собой гиперполяризацию мембраны нервной клетки эпилептического очага и снижает его возбудимость. Но это еще не все. Фенобарбитал блокирует АМРА-рецепторы, делая их невосприимчивыми к глютаминовой кислоте. Данные рецепторы, в свою очередь, связаны с натриевыми каналами мембраны нервной клетки. Таким образом, дезактивация указанных рецепторов приводит к тому, что натрий не может попасть в нейрон, у которого не будет химических ресурсов для генерации потенциала действия и, как следствие, нервного импульса.
Все вышеизложенные качества и способности фенобарбитала позволяют ему реализовывать целый ряд клинически значимых эффектов.
В первую очередь - противосудорожный: фенобарбитал является препаратом резерва для лечения эпилепсии. Усиление процессов торможения в ЦНС способствует развитию седативного эффекта. Со временем при длительном приеме препарата к нему развивается толерантность, но это не касается его противосудорожного действия. Снотворный эффект фенобарбитала достижим на фоне более высоких, чем противосудорожные, доз препарата. Однако это не тот сон, который нужен человеку для перезарядки энергетических «аккумуляторов»: «под фенобарбиталом» пациент просыпается разбитым, уставшим и практически не отдохнувшим. Фенобарбитал продляет и углубляет сон, но не влияет непосредственно на процесс засыпания. Препарату присущ и ряд так называемых нейрометаболических эффектов: он уменьшает потребность нервных клеток в кислороде (выступая в роли антигипоксанта), понижает внутричерепное давление, содействует перераспределению крови в ишемические зоны.
Однако в каждой бочке меда найдется своя ложка дегтя. Фенобарбитал здесь не является исключением. Так, седативный и снотворный эффект делают крайне нежелательным его прием у молодых, ведущих активный образ жизни пациентов. Длительное применение фенобарбитала чревато индукцией микросомальных ферментов печени (читай: «раскочегариванием» метаболизма), что обуславливает понижение эффективности принимаемых совместно с данным препаратом лекарственных средств. Ну и, конечно - формирование барбитуровой зависимости, что неразрывно связано с такими малоприятными обстоятельствами, как снижение интеллекта и когнитивных способностей. Поэтому прием фенобарбитала должен осуществляться под строжайшим врачебным контролем.
Фармакология
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.
Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема - 1-3 раза/сут. Для детей - по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.
В/в для взрослых разовая доза - 100-1400 мг, в/м - 10-200 мг. Для детей в/в - 1-20 мг/кг, в/м - 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза - 200 мг, суточная - 500 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.
При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.
При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.
При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.
При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.
При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.
При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко - нарушения кальциевого обмена.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Показания
Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).
Противопоказания
Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).
Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С осторожностью применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.
При длительном применении возможно поражение печени.
Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.
Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Loading...