Brüt formül
C23H25N5O5Doksazosin maddesinin farmakolojik grubu
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)
CAS kodu
74191-85-8Doksazosin maddesinin özellikleri
Toz beyaz. Dimetil sülfoksitte kolayca çözünür, dimetilformamidde çözünür, metanol, etanol, su, aseton, metilen klorürde az çözünür.
Farmakoloji
Farmakolojik etki- vazodilatör, antispazmodik, hipotansif, hipolipidemik.Postsinaptik alfa 1 adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder (alfa 1/alfa 2 afinite oranı 600'den az). OPSS'yi azaltır. Antihipertansif etki kısmen CNS'deki alfa 1 adrenerjik reseptörlerin korunmasına bağlıdır. Adrenolitik etki en çok böbrek ve cilt damarlarında ve daha az oranda çölyak, beyin ve pulmoner damarlarda belirgindir. Sırasında fiziksel aktivite damar genişletici etki böbreklerde ve deride güçlü bir şekilde ifade edilir ve kaslarda daha az görülür. Ön ve son yükü azaltır, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Refleks taşikardi oluşmadan sistemik kan basıncı orta derecede azalır. Toplam kolesterol seviyesini, lipoproteinlerin aterojenik fraksiyonlarını azaltır ve HDL içeriğini arttırır. Damar duvarındaki kolajen sentezini baskılar. Trombosit agregasyonunu inhibe eder, doku plazminojen aktivatörünün konsantrasyonunu arttırır. Rahim ağzının yanı sıra prostat bezinin stroma ve kapsülündeki düz kas hücrelerinin tonunu azaltır. mesane.
Ağızdan alındığında hızlı ve tamamen emilir; eş zamanlı gıda alımı emilimi 1 saat kadar yavaşlatır. Biyoyararlanımı %62-69'dur, bu da karaciğerden "ilk geçiş" etkisini yansıtır. Cmax'a 2-3 saatte ulaşılır. Akşam alındığında Cmax'a ulaşma süresi 5 saate kadar uzar. Plazmada ilacın %98-99'u proteinlere bağlanır. Karaciğerde esas olarak demetilasyon veya hidroksilasyon yoluyla yoğun bir şekilde biyolojik olarak dönüştürülür. Çeşitli aktif metabolitler tespit edilmiştir. Son T1/2 ise 19-22 saatte enterohepatik dolaşıma dahil olur ve bu nedenle çoğunluğu (%63) bağırsaklar yoluyla dışkıyla atılır.
Etki, oral uygulamadan 1-2 saat sonra ortaya çıkmaya başlar ve 5-6 saat sonra maksimuma ulaşır. Antihipertansif etki yavaş yavaş gelişir ve vücut pozisyonundaki değişikliklerle devam ederek 24 saate kadar sürer. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu etkiyi uzatır. Şu tarihte: uzun süreli kullanım Kan basıncı ortalama 22/15 mmHg düşer. Sanat. Sol ventriküler hipertrofinin derecesini azaltır. İlk dozun postüral hipotansiyon şeklindeki etkisi önemsizdir. Ortostatik hipotansiyon ancak şu durumlarda gelişebilir: uzun süreli kullanım yüksek dozlar. İzole sistolik hipertansiyon ve bunun metabolik bozukluklarla (obezite, hiperlipidemi, azalmış glukoz toleransı) kombinasyonunda etkilidir. Kalp yetmezliğinde atriyal natriüretik peptidin salınım düzeyini azaltır. Genellikle prostat adenomu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanılır. Onun için son derece etkili konservatif tedavi: etkinin 9 ila 18 IPSS puanı arasında olduğu tahmin edilmektedir ( Uluslararası sistem toplam semptom derecelendirmesi). Obstrüktif şiddetinde belirgin bir azalma ve inflamatuar semptomlar prostat hiperplazisi ile ilişkili (mesanenin tam olarak boşaltılamaması, noktüri, idrara çıkma artışı, yanma) ve hastaların %66-71'inde ürodinamide iyileşme gözlenir. İyileşme genellikle tedavinin 1-2 haftasında ortaya çıkar, 14 haftada maksimuma ulaşır ve uzun süre devam eder. İlacın normotansif hastalarda alınmasına kan basıncında bir azalma eşlik etmez.
Kronik kalp yetmezliği ve feokromasitoma tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Doksazosin maddesinin kullanımı
Arteriyel hipertansiyon (monoterapi ve tiazid diüretikler, beta blokerler, CCB'ler, ACE inhibitörleri dahil diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), iyi huylu prostat hiperplazisi (hem arteriyel hipertansiyon hem de normal kan basıncı varlığında).
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık.
Kullanım kısıtlamaları
Aort darlığı ve mitral kapaklar, ortostatik hipotansiyon, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu, hamilelik, emzirme, 18 yaş altı.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Doksazosin'in yan etkileri
“İlk dozun” etkisi hipotansiyon, baş dönmesi, senkoptur (nadiren); postural ortostatik hipotansiyon (uzun süreli tedavi ile), ödem, taşikardi, ritim bozuklukları, yorgunluk, nefes darlığı, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, sinirlilik, patolojik uyuşukluk, bulanık görme, rinit, ağız kuruluğu, rahatsızlık karın boşluğu, mide bulantısı, kabızlık, ağrı göğüs, ihlal beyin dolaşımı, idrar kaçırma (nadir).
Etkileşim
Doksazosin, antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini arttırır. Sıvı tutulmasına neden olan östrojenler kan basıncının artmasına katkıda bulunur. NSAID'ler (özellikle indometasin), doksazosinin hipotansif etkisini azaltabilir. Doksazosin, metaraminol ve efedrinin baskılayıcı etkisini azaltır. Epinefrinin alfa-adrenerjik etkilerini bloke ederek ciddi hipotansiyon ve taşikardiye neden olabilir. Doksazosin ve tiyazid diüretikleri, furosemid, beta-blokerler, CCB'lerin eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir olumsuz etkileşim gözlenmedi. ACE inhibitörleri, antibiyotikler, oral hipoglisemik ajanlar, indirekt antikoagülanlar ve ürikozürik ajanlar. Alkol istenmeyen reaksiyonları artırabilir.
Doz aşımı
Belirtiler:şiddetli hipotansiyon, senkop.
Tedavi: Etkisizlik, intravenöz infüzyon ve vazopressör ilaçların uygulanması durumunda, hastanın başı vücut seviyesinde olacak şekilde sırt üstü yatay pozisyonda yerleştirilmesi gerekir;
Yönetim yolları
İçeri.
Doksazosin maddesi için önlemler
İlk dozun etkisinin özellikle diüretik tedavisi sırasında ve ayrıca sodyum kısıtlı diyet sırasında belirgin olduğu akılda tutulmalıdır. Yaşlılarda dozu azaltın. Araç kullanırken ve üretimde çalışırken, ortostatik hipotansiyon olasılığının yanı sıra konsantrasyon ve reaksiyon hızındaki azalma (genellikle tedavinin başlangıcında) dikkate alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda dikkatli kullanın (karaciğer fonksiyonel durumunun bozulması durumunda ilaç derhal kesilir). Terapiye başlamadan önce iyi huylu hiperplazi prostat bezinin kanserli dejenerasyonunu dışlamak gerekir.
Diğer aktif bileşenlerle etkileşimler
Ticari isimler
İsim | Vyshkowski Index®'in değeri |
0.0273 | |
0.0253 | |
0.0068 | |
Kayıt numarası:
Ticari isim- Doksazosin
Uluslararası genel ad : doksazosin
Dozaj formu: haplar.
Birleştirmek
1 tablet şunları içerir:
Aktif madde
doksazosin mesilat 2 mg veya doksazosin açısından 4 mg.
Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, kroskarmeloz sodyum, laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz.
Tanım
2 mg'lık tabletler: kapsül şeklinde, bikonveks beyaz tabletler. Bir tarafı, bir tarafına D, diğer tarafına 2 kazınmış bir çizgiyle kısmen bölünmüştür. Tabletin diğer tarafına “NU” veya “APO” veya “PRO” kazınmıştır.
4 mg'lık tabletler: elmas şeklinde, bikonveks beyaz tabletler Bir tarafı bir yay ile bölünmüş, bir tarafında D kazınmış, diğer tarafında - 4. Tabletin diğer tarafında “NU” veya “APO” veya “PRO” kazınmıştır. ”.
Farmakolojik grup : alfa1 engelleyici
ATX Kodu: C02CA04
Farmakolojik özellikler
Doksazosin, postsinaptik alfa1-adrenerjik reseptörlerin seçici rekabetçi bir blokeridir. Doksazosin, vasküler kas tonusunu azaltarak toplam periferik vasküler direnci azaltır, bu da kan basıncında bir azalmaya yol açar. tansiyon(CEHENNEM). İlacın tek dozundan sonra maksimum hipotansif etki 2 ila 6 saat arasında gözlenir, genel olarak hipotansif etki 24 saat devam eder. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda ilaç tedavisi sırasında kan basıncı ayakta ve yatar pozisyonda aynıydı.
Metabolik bozuklukların (obezite, azalmış glukoz toleransı) eşlik ettiği durumlar da dahil olmak üzere arteriyel hipertansiyon için etkilidir.
Gelişme riskini azaltır koroner hastalık kalpler.
İlacın normotansif hastalarda alınmasına kan basıncında bir azalma eşlik etmez. Doksazosin'in uzun süreli kullanımıyla hastalarda tolerans gelişir. Doksazosin tedavisi sırasında kan plazmasındaki trigliserit ve toplam kolesterol konsantrasyonunda bir azalma gözlenir. Aynı zamanda HDL/toplam kolesterol oranında da hafif bir artış (%4 - 13) vardır. Doksazosin ile uzun süreli tedavi ile sol ventriküler hipertrofide gerileme, trombosit agregasyonunun baskılanması ve dokularda plazminojen aktivitesinde artış gözlenir.
Doksazosin, prostat bezinin stroma ve kapsülü ile mesane boynunda yer alan alfa1-adrenerjik reseptörleri bloke ettiği için mesane boynunda direnç ve basınçta azalma olur. üretra, iç sfinkterin direncini azaltır. Bu nedenle, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomları olan hastalara Doksazosin uygulanması, ürodinamide önemli bir iyileşmeye ve hastalığın semptomlarının belirtilerinde bir azalmaya yol açar. Hastaların %66 - 71'inde etki gösterir, etki 1 - 2 haftalık tedaviden sonra başlar, maksimum 14 hafta sonra etki gösterir, etkisi uzun süre devam eder.
Farmakokinetik
Terapötik dozlarda oral uygulamadan sonra Doksazosin iyi emilir, emilim% 80 - 90'dır (eş zamanlı gıda alımı emilimi 1 saat yavaşlatır). Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona 3 saat sonra ulaşılır. Akşam alındığında maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 5 saate kadar uzar.
Biyoyararlanım - %60 - 70 (sistem öncesi metabolizma). Kan proteinleri ile iletişim yaklaşık %98'dir. Kan plazmasından eliminasyon, ilacın günde bir kez alınmasına olanak tanıyan 19-22 saatlik nihai yarılanma ömrü ile iki aşamada gerçekleşir.
Doksazosin, karaciğerde o-dimetilasyon ve hidroksilasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hepatik metabolizmayı değiştirebilecek ilaçlar alırken ilacın biyotransformasyon süreci bozulabilir.
Ana atılım bağırsaklar yoluyla gerçekleşir (%65'i metabolitler şeklinde ve yaklaşık %5'i değişmeden). %10'u böbrekler tarafından atılır. Yaşlı hastalarda ve böbrek hastalığı olan hastalarda Doksazosinin farmakokinetiğine ilişkin çalışmalar anlamlı farmakokinetik farklılıklar ortaya koymamıştır.
Kullanım endikasyonları
Kontrendikasyonlar
Doksazosin'e, diğer kinazolin türevlerine veya ilacın yardımcı bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. 18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir).
Dikkatli bir şekilde: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, aort ve mitral darlığı ortostatik hipotansiyon.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Bugüne kadar, hamilelik ve emzirme döneminde arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda Doksazosin kullanımına ilişkin deneyim yetersizdir. Bu nedenle, deneysel çalışmalara göre teratojenik ve embriyotoksik etkilerin olmamasına rağmen, Doksazosin hamilelik ve emzirme döneminde ancak ilgili hekim tarafından fayda/risk oranının dikkatli bir şekilde tartılmasından sonra reçete edilebilir.
Kullanım talimatları ve dozlar
Doksazosin günde 1 kez (sabah veya akşam) yemeklerden bağımsız olarak, çiğnemeden ve içecekle ağızdan alınır. yeterli miktar su.
Benign prostat hiperplazisinin tedavisinde Ortostatik hipotansiyon ve/veya bayılma olasılığını en aza indirmek için başlangıç dozu 1 mg/gündür. Gerekirse, ürodinami ve BPH semptomlarının varlığına bağlı olarak dozu (1-2 hafta aralıklarla) 2-4 mg/gün'e yükseltin. İzin verilen maksimum doz günde 8 mg'dır. Önerilen idame dozu 2-4 mg/gündür.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastaların tedavisindeİlacın başlangıç dozu yatmadan önce günde 1 mg'dır. İlk dozu aldıktan sonra hasta 6-8 saat yatakta kalmalıdır. Bu, özellikle önceki diüretik kullanımının arka planında belirgin olan "ilk doz fenomeni" gelişme olasılığı nedeniyle gereklidir.
Yetersizlik durumunda terapötik etki günlük doz 1 ila 2 hafta sonra günde 1 kez 2 mg'a yükseltilebilir. Daha sonra her 1-2 haftada bir doz 2 mg artırılabilir. Hastaların büyük çoğunluğunda optimal terapötik etki, günde 8 mg'lık bir dozda elde edilir. İlacın maksimum günlük dozu günde 16 mg'ı geçemez. Stabil bir terapötik etki elde edildikten sonra doz genellikle azaltılır (idame tedavisi için ortalama terapötik doz genellikle günde 2-4 mg'dır).
Doksazosin ilacı uzun süre alınır. Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Yan etki
Arteriyel hipertansiyon
İÇİNDE klinik çalışmalarÖzellikle tedavinin başlangıcında en sık görülen durum, nadir durumlarda bayılmaya yol açabilen ortostatik hipotansiyondur.
Genel reaksiyonlar: asteni, yorgunluk, halsizlik.
baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk.
bulantı.
periferik ödem, bayılma.
rinit.
Genel reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar, deri döküntüsü, ürtiker. Ayrıca aşağıdakilere de dikkat çekildi olumsuz reaksiyonlar Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda (neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır): bradikardi, taşikardi, çarpıntı, göğüs ağrısı, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler olay, aritmiler.
İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH)
BPH'li hastalar, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarla aynı yan etkileri yaşarlar ve ayrıca:
Genel reaksiyonlar: alerjik reaksiyonlar, deri döküntüsü, ürtiker, sırt ağrısı, ısı hissi (“sıcak basması”), kilo alımı.
Merkezi sinirden ve çevresel sistem:
ağız kuruluğu, priapizm, hipostezi, parestezi, titreme, iktidarsızlık, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik.
Dışarıdan gastrointestinal sistem:
karın ağrısı, kabızlık, ishal, hazımsızlık, şişkinlik, iştah kaybı, bulantı.
Dışarıdan kardiyovasküler sistem:
kan basıncında azalma, ortostatik hipotansiyon.
Dışarıdan solunum sistemi:
bronkospazm, öksürük, nefes darlığı, burun kanaması.
Dışarıdan endokrin sistemi:
jinekomasti.
Hepatobilier sistemden: karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, kolestaz, hepatit, sarılık.
Üriner sistemden: dizurmi, hematüri, idrar fonksiyon bozukluğu, noktüri, poliüri, idrar kaçırma.
Hematopoez ve hemostatik sistem tarafından: trombositopeni, trombositopenik purpura, lökopeni.
Dışarıdan deri:
alopesi.
Duyulardan: belirsizlik görsel algı, kulak çınlaması.
Doz aşımı
Belirtiler: Bazen bayılmanın da eşlik ettiği kan basıncında belirgin bir düşüş.
Tedavi: Hasta hemen bacakları kaldırılmış halde yatay konuma getirilmelidir. Semptomatik tedavi uygulanır. Hemodiyaliz etkisiz
Diğer ilaçlarla etkileşim
Doksazosin, antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini arttırır. Doksazosin ve tiazid diüretikler, furosemid, beta blokerler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri, antibiyotikler, oral hipoglisemik ajanlar, ürikozürik ajanlar ve indirekt antikoagülanların eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir olumsuz etkileşim gözlenmedi.
İlaç, digoksin ve fenitoinin plazma proteinlerine bağlanma derecesini etkilemez.
Karaciğerdeki mikrozomal oksidasyon indükleyicileri ile aynı anda kullanıldığında, Doksazosinin etkinliğini arttırmak ve inhibitörlerle birlikte azaltmak mümkündür.
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (özellikle indometasin), östrojenler ve sempatomimetik ajanlar doksazosinin hipotansif etkisini azaltabilir.
Doksazosin, epinefrinin alfa-adrenerjik uyarıcı etkilerini ortadan kaldırarak taşikardi ve arteriyel hipotansiyona yol açabilir. Simetidin, doksazosinin AUC'sini artırır.
Fosfodiesteraz inhibitörleri hipotansif etkiyi artırabilir (dikkatli kullanın).
Özel talimatlar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara, özellikle de karaciğer fonksiyonunu olumsuz yönde etkileyebilecek ilaçların aynı anda kullanıldığı durumlarda, Doksazosin reçete edilirken özellikle dikkatli olunmalıdır. Karaciğerin fonksiyonel durumunun bozulması durumunda ilaç derhal kesilir.
Ortostatik reaksiyonları önlemek için hastaların vücut pozisyonunda beklenmedik ve ani değişikliklerden (yatar pozisyondan ayakta pozisyona geçiş) kaçınmaları gerekir.
Fosfodiesteraz inhibitörleri (tedavi amaçlı kullanılan ilaçlar) ile birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. erektil disfonksiyon), çünkü bu, bazı hastalarda semptomatik hipotansiyona yol açabilir.
Doksazosin, tedavinin başlangıcında veya dozaj artışları sırasında ortostatik reaksiyonlara neden olabileceğinden, hastaların olası tüm etkilerden kaçınmaları önerilir. tehlikeli türler faaliyetler, özellikle araç sürmek, diğer Araçlar ve mekanizmalar. Alkol içmek istenmeyen reaksiyonları artırabilir.
Serbest bırakma formu
2 mg ve 4 mg'lık tabletler.
10, 14, 20, 28, 30, 50 ve 100 tabletlik polietilen şişelerde. 1 şişe, kullanma talimatıyla birlikte karton ambalajın içerisine konulur.
Polivinil klorür film ve alüminyum folyodan yapılmış kabarcıklı ambalajlarda 7, 10, 14, 20, 30 ve 50 tablet. 7, 10, 14 ve 20 tabletlik 1, 2, 3, 4, 5 kontur paketi; 30 tabletlik 1, 2, 3 kontur paketi; Bir karton kutuda, kullanım talimatlarıyla birlikte 50 tabletlik 1, 2 kontur paketi.
Saklama koşulları
15 ila 30°C sıcaklıkta, ışıktan korunan, kuru bir yerde saklayın. Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
Tarihten önce en iyisi
5 yıl. Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım koşulları
Tarife göre.
Üreticinin adı ve adresi
New Farm, Inc., Kanada. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, KANADA L4B 1E4
Herhangi bir şikayet durumunda, ilacı dolduran ve paketleyen Rus şirketiyle iletişime geçin:
JSC "MFPDK "Biotek", 127238, Rusya, Moskova, Pskovskaya, 12, bina 4.
veya
CJSC "Vector-Medica", 630559, Rusya, Novosibirsk bölgesi, Koltsovo köyü.
Hazırlıklara dahil
Listeye dahil olanlar (30 Aralık 2014 tarih ve 2782-r sayılı Rusya Federasyonu Hükümeti Emri):VED
ONLS
ATX:C.02.C.A.04 Doksazosin
Farmakodinamik:Doksazosinin hipotansif, vazodilatör, hipolipidemik ve antispazmodik etkisi vardır.
Postsinaptik alfa 1 adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder (alfa 1/alfa 2 afinite oranı 600'den az). Toplam periferik vasküler direnci azaltır. Antihipertansif etki kısmen merkezi sinir sistemindeki alfa 1 adrenerjik reseptörlerin korunmasına bağlıdır. Adrenolitik etki en çok böbrek ve cilt damarlarında ve daha az oranda çölyak, beyin ve pulmoner damarlarda belirgindir. Fiziksel aktivite sırasında damar genişletici etki böbreklerde ve deride daha fazla, kaslarda ise daha azdır. Ön ve son yükü azaltır, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Refleks taşikardi oluşmadan sistemik kan basıncı orta derecede azalır. Toplam kolesterol seviyesini, lipoproteinlerin aterojenik fraksiyonlarını azaltır ve içeriği arttırır yüksek yoğunluklu lipoproteinler. Damar duvarındaki kolajen sentezini baskılar. Trombosit agregasyonunu inhibe eder, doku plazminojen aktivatörünün konsantrasyonunu arttırır. Mesane boynunun yanı sıra prostat bezinin stroma ve kapsülündeki düz kas hücrelerinin tonunu azaltır.
Farmakokinetik:Ağızdan alındığında hızlı ve tamamen emilir; eş zamanlı gıda alımı emilimi 1 saat yavaşlatır. Biyoyararlanım %62-69'dur, bu da karaciğerden "ilk geçiş" etkisini yansıtır. Cmax'a 2-3 saatte ulaşılır. Akşam alındığında Cmax'a ulaşma süresi 5 saate kadar uzar. Plazmada ilacın %98-99'u proteinlere bağlıdır. Karaciğerde esas olarak demetilasyon veya hidroksilasyon yoluyla yoğun bir şekilde biyolojik olarak dönüştürülür. Çeşitli aktif metabolitler tespit edilmiştir. Terminal yarı ömrü 19-22 saattir. Enterohepatik dolaşıma dahil edilir ve bu nedenle çoğunluğu (%63) bağırsaklar yoluyla dışkıyla atılır; %5-19'u değişmeden dahil olmak üzere; Sadece %9'u böbrekler yoluyla atılır.
Etki, yutulduktan 1-2 saat sonra ortaya çıkmaya başlar ve 5-6 saat sonra maksimuma ulaşır. Antihipertansif etki yavaş yavaş gelişir ve 24 saate kadar sürer, vücut pozisyonundaki değişikliklerle devam eder. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu etkiyi uzatır. Uzun süreli kullanımda kan basıncı ortalama 22/15 mmHg düşer. Sol ventriküler hipertrofinin derecesini azaltır. İlk dozun postüral hipotansiyon şeklindeki etkisi önemsizdir. Ortostatik hipotansiyon ancak uzun süreli yüksek doz kullanımıyla gelişebilir. İzole sistolik hipertansiyon ve bunun metabolik bozukluklarla (obezite, hiperlipidemi, azalmış glukoz toleransı) kombinasyonunda etkilidir. Kalp yetmezliğinde atriyal natriüretik peptidin salınım düzeyini azaltır. Genellikle prostat adenomu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanılır. Konservatif tedavisiyle son derece etkilidir: Etkinin 9 ila 18 IPSS puanı (Uluslararası Semptom Özet Sistemi) olduğu tahmin edilmektedir. Hastaların %66-71'inde prostat hiperplazisine bağlı obstrüktif ve inflamatuar semptomların şiddetinde belirgin bir azalma (mesanenin eksik boşaltılması, noktüri, idrara çıkma artışı, yanma) ve ürodinamik parametrelerde iyileşme gözlenir. İyileşme genellikle tedavinin 1-2 haftasında ortaya çıkar, 14 haftada zirveye ulaşır ve uzun süre devam eder. İlacın normotansif hastalarda alınmasına kan basıncında bir azalma eşlik etmez.
Kronik kalp yetmezliği ve feokromasitoma tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Endikasyonlar: Arteriyel hipertansiyon (monoterapi ve tiazid diüretikler, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, ACE inhibitörleri dahil diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), iyi huylu prostat hiperplazisi (hem arteriyel hipertansiyon hem de normal kan basıncı varlığında).IX.I26-I28.I27.0 Birincil pulmoner hipertansiyon
IX.I10-I15.I15.9 Sekonder hipertansiyon, tanımlanmamış
IX.I10-I15.I15.0 Renovasküler hipertansiyon
XIV.N40-N51.N40 Prostat hiperplazisi
Kontrendikasyonlar:Aort ve mitral kapak stenozu, ortostatik hipotansiyon, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu, hamilelik, emzirme, 18 yaş altı. Dikkatli bir şekilde:İlk dozun etkisinin özellikle diüretik tedavisi sırasında ve ayrıca sodyum kısıtlı diyet sırasında belirgin olduğu akılda tutulmalıdır. Yaşlılarda dozu azaltın. Araç kullanırken ve üretimde çalışırken, ortostatik hipotansiyon olasılığının yanı sıra konsantrasyon ve reaksiyon hızındaki azalma (genellikle tedavinin başlangıcında) dikkate alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda dikkatli kullanın (karaciğer fonksiyonel durumunun bozulması durumunda ilaç derhal kesilir). Hamilelik ve emzirme:FDA'ya göre fetüs üzerindeki etki kategorisi C'dir. İlacın hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için katı kontrendikasyonları vardır. Kullanım ve dozaj talimatları:İçeri. Tedaviye günde bir kez 1 mg ile başlayın. kademeli artış(1-2 hafta sonra) 2 mg'a kadar, daha sonra 4-8 mg'a kadar. İyi huylu prostat hiperplazisi için maksimum günlük doz, arteriyel hipertansiyon için 8 mg'dır - tek dozda 16 mg. Yan etkiler:“İlk dozun” etkisi hipotansiyon, baş dönmesi, senkoptur (nadiren); postural ortostatik hipotansiyon (uzun süreli tedavi ile), ödem, taşikardi, ritim bozuklukları, yorgunluk, nefes darlığı, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, sinirlilik, patolojik uyuşukluk, bulanık görme, rinit, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, bulantı, kabızlık, ağrı göğüste kanama, serebrovasküler olay, idrar kaçırma (nadir). Doz aşımı: metaraminol, efedrinin baskı etkisini azaltır. Epinefrinin alfa-adrenerjik etkilerini bloke ederek ciddi hipotansiyon ve taşikardiye neden olabilir. Doksazosin ve tiazid diüretikler, furosemid, beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, ACE inhibitörleri, antibiyotikler, oral hipoglisemik ajanlar, indirekt antikoagülanlar ve ürikozürik ajanların eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir olumsuz etkileşim gözlenmedi. Alkol istenmeyen reaksiyonları artırabilir. Özel talimatlar:İyi huylu prostat hiperplazisi tedavisine başlamadan önce kanserli dejenerasyonu dışlamak gerekir. Doksazosin talimatlarıLatince adı
DoksazosinKimyasal adı
1-(4-Amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil)-4-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin (ve monometansülfonat olarak)
Brüt formül
C23H25N5O5Farmakolojik grup
Alfa engelleyicilerProstat bezinde metabolizmayı etkileyen ajanlar ve ürodinamik düzelticiler
Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)
I10 Esansiyel (birincil) hipertansiyonI15 Sekonder hipertansiyon
I15.0 Renovasküler hipertansiyon
N40 Prostatik hiperplazi
CAS kodu
74191-85-8karakteristik
Beyaz toz. Dimetil sülfoksitte kolayca çözünür, dimetilformamidde çözünür, metanol, etanol, su, aseton, metilen klorürde az çözünür.
Farmakoloji
Farmakolojik etki: hipotansif, vazodilatör, hipolipidemik, antispazmodik.Postsinaptik alfa 1 adrenerjik reseptörleri seçici olarak bloke eder (alfa 1/alfa 2 afinite oranı 600'den az). OPSS'yi azaltır. Antihipertansif etki kısmen merkezi sinir sistemindeki alfa 1 adrenerjik reseptörlerin korunmasına bağlıdır. Adrenolitik etki en çok böbrek ve cilt damarlarında ve daha az oranda çölyak, beyin ve pulmoner damarlarda belirgindir. Fiziksel aktivite sırasında damar genişletici etki böbreklerde ve deride daha fazla, kaslarda ise daha azdır. Ön ve son yükü azaltır, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Refleks taşikardi oluşmadan sistemik kan basıncı orta derecede azalır. Toplam kolesterol seviyesini, lipoproteinlerin aterojenik fraksiyonlarını azaltır ve HDL içeriğini arttırır. Damar duvarındaki kolajen sentezini baskılar. Trombosit agregasyonunu inhibe eder, doku plazminojen aktivatörünün konsantrasyonunu arttırır. Mesane boynunun yanı sıra prostat bezinin stroma ve kapsülündeki düz kas hücrelerinin tonunu azaltır.
Ağızdan alındığında hızlı ve tamamen emilir; eş zamanlı gıda alımı emilimi 1 saat kadar yavaşlatır. Biyoyararlanımı %62-69'dur, bu da karaciğerden "ilk geçiş" etkisini yansıtır. Cmax'a 2-3 saatte ulaşılır. Akşam alındığında Cmax'a ulaşma süresi 5 saate kadar uzar. Plazmada ilacın %98-99'u proteinlere bağlanır. Karaciğerde esas olarak demetilasyon veya hidroksilasyon yoluyla yoğun bir şekilde biyolojik olarak dönüştürülür. Çeşitli aktif metabolitler tespit edilmiştir. Son T1/2 ise 19-22 saatte enterohepatik dolaşıma dahil olur ve bu nedenle çoğunluğu (%63) bağırsaklar yoluyla dışkıyla atılır. %5-19 değişmedi; Sadece %9'u böbrekler yoluyla atılır.
Etki, oral uygulamadan 1-2 saat sonra ortaya çıkmaya başlar ve 5-6 saat sonra maksimuma ulaşır. Antihipertansif etki yavaş yavaş gelişir ve vücut pozisyonundaki değişikliklerle devam ederek 24 saate kadar sürer. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu etkiyi uzatır. Uzun süreli kullanımda kan basıncı ortalama 22/15 mm Hg azalır. Sanat. Sol ventriküler hipertrofinin derecesini azaltır. İlk dozun postüral hipotansiyon şeklindeki etkisi önemsizdir. Ortostatik hipotansiyon ancak uzun süreli yüksek doz kullanımıyla gelişebilir. İzole sistolik hipertansiyon ve bunun metabolik bozukluklarla (obezite, hiperlipidemi, azalmış glukoz toleransı) kombinasyonunda etkilidir. Kalp yetmezliğinde atriyal natriüretik peptidin salınım düzeyini azaltır. Genellikle prostat adenomu olan yaşlı hastaların tedavisinde kullanılır. Konservatif tedavisiyle son derece etkilidir: Etkinin 9 ila 18 IPSS puanı (Uluslararası Semptom Özet Sistemi) olduğu tahmin edilmektedir. Hastaların %66-71'inde prostat hiperplazisine bağlı obstrüktif ve inflamatuar semptomların şiddetinde belirgin bir azalma (mesanenin eksik boşaltılması, noktüri, idrara çıkma artışı, yanma) ve ürodinamik parametrelerde iyileşme gözlenir. İyileşme genellikle tedavinin 1-2 haftasında ortaya çıkar, 14 haftada maksimuma ulaşır ve uzun süre devam eder. İlacın normotansif hastalarda alınmasına kan basıncında bir azalma eşlik etmez.
Kronik kalp yetmezliği ve feokromasitoma tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.
Başvuru
Arteriyel hipertansiyon (monoterapi ve tiazid diüretikler, beta blokerler, CCB'ler, ACE inhibitörleri dahil diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), iyi huylu prostat hiperplazisi (hem arteriyel hipertansiyon hem de normal kan basıncı varlığında).
Kontrendikasyonlar
Aşırı duyarlılık.
Kullanım kısıtlamaları
Aort ve mitral kapak stenozu, ortostatik hipotansiyon, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu, hamilelik, emzirme, 18 yaş altı.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Yan etkiler
“İlk dozun” etkisi hipotansiyon, baş dönmesi, senkoptur (nadiren); postural ortostatik hipotansiyon (uzun süreli tedavi ile), ödem, taşikardi, ritim bozuklukları, yorgunluk, nefes darlığı, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, sinirlilik, patolojik uyuşukluk, bulanık görme, rinit, ağız kuruluğu, karın rahatsızlığı, bulantı, kabızlık, ağrı göğüste, serebrovasküler olay, idrar kaçırma (nadir).
Etkileşim
Doksazosin, antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini arttırır. Sıvı tutulmasına neden olan östrojenler kan basıncının artmasına katkıda bulunur. NSAID'ler (özellikle indometasin), doksazosinin hipotansif etkisini azaltabilir. Doksazosin, metaraminol ve efedrinin baskılayıcı etkisini azaltır. Epinefrinin alfa-adrenerjik etkilerini bloke ederek ciddi hipotansiyon ve taşikardiye neden olabilir. Doksazosin ve tiyazid diüretikleri, furosemid, beta blokerler, CCB'ler, ACE inhibitörleri, antibiyotikler, oral hipoglisemik ajanlar, indirekt antikoagülanlar ve ürikozürik ajanların eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir olumsuz etkileşim gözlenmedi. Alkol istenmeyen reaksiyonları artırabilir.
Doz aşımı
Semptomlar: Şiddetli hipotansiyon, senkop.
Tedavi: Etkisizlik, intravenöz infüzyon ve vazopressör ilaçların kullanılması durumunda hastayı başı vücut seviyesinde olacak şekilde sırt üstü yatay pozisyonda yerleştirmek gerekir.
Kullanım talimatları ve dozlar
İçeri. Tedavi günde bir kez 1 mg ile başlar, kademeli olarak (1-2 hafta sonra) 2 mg'a, ardından 4-8 mg'a çıkarılır. İyi huylu prostat hiperplazisi için maksimum günlük doz, arteriyel hipertansiyon için 8 mg'dır - tek dozda 16 mg.
Önlemler
İlk dozun etkisinin özellikle diüretik tedavisi sırasında ve ayrıca sodyum kısıtlı diyet sırasında belirgin olduğu akılda tutulmalıdır. Yaşlılarda dozu azaltın. Araç kullanırken ve üretimde çalışırken, ortostatik hipotansiyon olasılığının yanı sıra konsantrasyon ve reaksiyon hızındaki azalma (genellikle tedavinin başlangıcında) dikkate alınmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda dikkatli kullanın (karaciğer fonksiyonel durumunun bozulması durumunda ilaç derhal kesilir). İyi huylu prostat hiperplazisi tedavisine başlamadan önce kanserli dejenerasyonu dışlamak gerekir.
TALİMATLAR
İle tıbbi kullanım ilaç
Kayıt numarası:
LSR-008201/09
İlacın ticari adı:
Doksazosin Sandoz ®
Uluslararası tescilli olmayan ad:
doksazosin
Dozaj formu:
haplar
Birleştirmek:
1 tablet şunları içerir:
Aktif madde: Doksazosin mesilat formunda doksazosin 1 mg, 2 mg veya 4 mg (sırasıyla 1,21 mg, 2,42 mg veya 4,84 mg).
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, magnezyum stearat, sodyum lauril sülfat.
Tanım
Dozaj 1 mg
Beyaz veya hemen hemen beyaz, bikonveks yuvarlak tabletler.
Dozaj 2 mg ve 4 mg
Bir tarafı çentikli, beyaz veya hemen hemen beyaz, bikonveks oval tabletler.
Farmakoterapötik grup:
alfa1 engelleyici
ATX Kodu: C02CA04
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Doksazosin, postsinaptik alfa1-adrenerjik reseptörlerin seçici bir rekabetçi bloke edicisidir (alfa1 reseptörlerine yönelik afinite, alfa2 reseptörlerine göre 600 kat daha yüksektir), toplam periferik vasküler direnci azaltır, katekolaminlerin neden olduğu vazokonstriksiyonu önler, bu da sonuçta kan basıncında bir azalmaya yol açar (BP) ) refleks taşikardi gelişmeden.
Ön ve son yükü azaltır. Tek dozdan sonra kan basıncındaki düşüş yavaş yavaş gelişir, maksimum etki 2-6 saat sonra gelişir ve 24 saat devam eder.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda ilaç tedavisi sırasında kan basıncı "ayakta" ve "yatar" pozisyonlarında aynıydı.
Metabolik bozuklukların (obezite, azalmış glukoz toleransı) eşlik ettiği durumlar da dahil olmak üzere arteriyel hipertansiyon için etkilidir.
Koroner kalp hastalığı gelişme riskini azaltır.
Kan basıncı normal olan hastalarda ilacın alınmasına kan basıncında bir azalma eşlik etmez.
Uzun süreli doksazosin kullanımıyla hastalarda tolerans gelişir.
Doksazosin tedavisi sırasında kan plazmasındaki trigliserit ve toplam kolesterol konsantrasyonunda bir azalma gözlenir.
Aynı zamanda yüksek dansiteli lipoprotein/toplam kolesterol oranında da hafif (%4-13 oranında) bir artış söz konusudur.
Doksazosin ile uzun süreli tedavi ile sol ventriküler hipertrofide gerileme, trombosit agregasyonunun baskılanması ve doku plazminojen aktivitesinde artış gözlenir.
Doksazosinin prostat bezinin stroma ve kapsülünde ve mesane boynunda yer alan alfa1-adrenerjik reseptörleri bloke etmesi nedeniyle üretrada direnç ve basınçta azalma, iç üretranın direncinde ise azalma meydana gelir. sfinkter.
Bu nedenle, benign prostat hiperplazisi (BPH) semptomları olan hastalara doksazosin uygulanması, ürodinamik parametrelerde önemli bir iyileşmeye ve hastalığın semptomlarının belirtilerinde bir azalmaya yol açmaktadır.
Hastaların %66-71'inde etki gösterir, etki 1-2 haftalık tedaviden sonra başlar, maksimum 14 hafta sonra etki gösterir, etkisi uzun süre devam eder.
Farmakokinetik
Terapötik dozlarda oral uygulamadan sonra doksazosin iyi emilir, emilim% 80-90'dır (eş zamanlı gıda alımı emilimi 1 saat yavaşlatır). Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon 3 saat sonra oluşur. Akşam alındığında maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 5 saate kadar uzar.
Biyoyararlanım – %60-70 (sistem öncesi metabolizma). Kan plazma proteinleri ile iletişim yaklaşık %98'dir. Kan plazmasından eliminasyon, ilacın günde bir kez alınmasına olanak tanıyan 19-22 saatlik nihai yarılanma ömrü ile 2 aşamada gerçekleşir.
Doksazosin, karaciğerde o-dimetilasyon ve hidroksilasyon yoluyla geniş ölçüde metabolize edilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hepatik metabolizmayı değiştirebilecek ilaçlar alırken ilacın biyotransformasyon süreci bozulabilir.
Ana atılım bağırsaklar yoluyla gerçekleşir (%63-65'i metabolitler şeklinde ve yaklaşık %5'i değişmeden). %10'u böbrekler tarafından atılır.
Yaşlı hastalarda ve böbrek hastalığı olan hastalarda doksazosinin farmakokinetiğine ilişkin çalışmalar anlamlı farmakokinetik farklılıklar ortaya koymamıştır.
Kullanım endikasyonları
İyi huylu prostat hiperplazisi (BPH): hem arteriyel hipertansiyon varlığında hem de normal seviye CEHENNEM.
Arteriyel hipertansiyon: Tiazid diüretikler, beta blokerler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (SCB'ler) veya anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde.
Kontrendikasyonlar
Doksazosin, diğer kinazolin türevleri veya ilacın yardımcı bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Laktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu.
18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik henüz belirlenmemiştir).
Dikkatli bir şekilde: Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, mitral ve aort darlığı ortostatik hipotansiyon.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Bugüne kadar, gebelik ve emzirme döneminde arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda doksazosin kullanımına ilişkin deneyim yetersizdir. Bu nedenle, deneysel çalışmalara göre teratojenik ve embriyotoksik etkilerin bulunmamasına rağmen, Doxazosin Sandoz ® hamilelik ve emzirme döneminde ancak doktorun yarar/risk oranını dikkatlice tartmasından sonra reçete edilebilir.
Kullanım talimatları ve dozlar
Tabletler günde bir kez (sabah veya akşam), öğünlerden bağımsız olarak, çiğnemeden ve bol su ile alınmalıdır.
Benign prostat hiperplazisinin tedavisinde Ortostatik hipotansiyon ve/veya senkop gelişme olasılığını en aza indirmek için başlangıç dozu 1 mg/gündür. Gerekirse, ürodinami ve BPH semptomlarının varlığına bağlı olarak dozu (1-2 hafta aralıklarla) 2-4 mg/gün'e yükseltin.
Maksimum izin verilen doz Günde 8 mg'lık bir dozdur. Önerilen idame dozu 2-4 mg/gündür.
Arteriyel hipertansiyonu olan hastaların tedavisindeİlacın başlangıç dozu yatmadan önce günde 1 mg'dır. İlk dozu aldıktan sonra hasta 6-8 saat yatakta kalmalıdır. Bu, özellikle önceki diüretik kullanımının arka planında belirgin olan "ilk doz" fenomeninin gelişme olasılığı nedeniyle gereklidir.
Terapötik etkinin yetersiz olması durumunda 1-2 hafta sonra günlük doz 2 mg'a çıkarılabilir. Daha sonra her 1-2 haftada bir doz 2 mg artırılabilir. Hastaların büyük çoğunluğunda optimal terapötik etki, günde 8 mg'lık bir dozda elde edilir. İlacın maksimum günlük dozu günde 16 mg'ı geçemez. Stabil bir terapötik etki elde edildikten sonra doz genellikle azaltılır (idame tedavisi için ortalama terapötik doz genellikle günde 2-4 mg'dır).
Doxazosin Sandoz ® uzun süreli alınır.
Tedavi süresi doktor tarafından belirlenir.
Yan etki
Yan etkiler bir sonuçtur farmakolojik özellikler ilaç.
Çoğunluk yan etkiler kısa sürelidir, uzun süreli tedaviyle geçicidir.
Yan etkilerin görülme sıklığı sıklıkla (≥%1), bazen (≥%0,1) olarak tanımlanır.<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Alerjik reaksiyonlar: nadiren– deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, nefes darlığı, rinit, farenjit, bronkospazm, anjiyoödem.
Sindirim kanalı: sıklıkla– ağız kuruluğu, hazımsızlık, kabızlık; Bazen– anoreksi, iştah artışı; nadiren– mide ağrısı, kusma, ishal, kolestatik sarılık, hepatit.
Kardiyovasküler sistem: sıklıkla– baş dönmesi, hızlı kalp atışı, periferik ödem; Bazen– ortostatik hipotansiyon, bayılma durumları – “ilk doz” fenomeni, aritmi, anjina pektoris, miyokard enfarktüsü.
Merkezi ve periferik sinir sistemi: sıklıkla– baş ağrısı, yorgunluk, uyku bozukluğu; Bazen– “kabus” rüyaları, disfori, hafıza bozukluğu; nadiren– depresyon, parestezi.
Duyu organları: sıklıkla- konaklama bozukluğu, fotofobi, gözyaşı bozukluğu, kulak çınlaması, tat alma bozukluğu, nadiren– bulanık görme, konjonktivit.
Genitoüriner sistem: sıklıkla– sık idrara çıkma, gecikmiş boşalma; Bazen– dizüri; nadiren– iktidarsızlık, priapizm.
Diğerleri: sıklıkla– asteni, göğüs ağrısı; Bazen– öksürük, burun kanaması, alopesi, kas krampları, kas ağrısı, kas zayıflığı, eklem ağrısı, gut, yüz derisinde kızarıklık; nadiren– Yaşlı hastalarda terlemenin artması, vücut ısısının azalması. Katarakt ameliyatı sırasında veya tamsulosin ile ön tedavi sırasında bazı hastalarda atonik iris sendromu gelişebilir.
Laboratuvar göstergeleri: Bazen– hipokalemi; nadiren- karaciğer enzimlerinin aktivitesinde geçici artış, hipoglisemi, lökopeni, trombositopeni; çok nadiren– eritrositopeni, üremi, kreatininemi.
Doz aşımı
Semptomlar: Bazen bayılmanın eşlik ettiği kan basıncında belirgin düşüş.
Tedavi: Hasta hemen sırt üstü yatırılmalı ve bacakları yükseltilmelidir.
Semptomatik tedavi. Doksazosinin plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanması nedeniyle hemodiyaliz etkisizdir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Doksazosin, antihipertansif ilaçların hipotansif etkisini arttırır (onlarla kombinasyon kullanıldığında doz ayarlaması gerekir).
Doksazosin ve tiazid diüretiklerin, furosemid, beta blokerlerin, BMCC'lerin, ACE inhibitörlerinin, antibakteriyel ajanların, oral uygulama için hipoglisemik ajanların, dolaylı antikoagülanların ve ürikozürik ajanların eş zamanlı kullanımıyla herhangi bir olumsuz etkileşim gözlenmedi.
İlaç, digoksin ve fenitoinin plazma proteinlerine bağlanma derecesini etkilemez.
Karaciğerdeki mikrozomal oksidasyon indükleyicileri (etanol, barbitüratlar, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) ile eş zamanlı kullanıldığında doksazosinin etkinliği artabilir ve inhibitörler (simetidin) ile azalabilir.
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (özellikle indometasin), östrojenler ve sempatomimetik ajanlar doksazosinin hipotansif etkisini azaltabilir.
Doksazosin, adrenalinin alfa-adrenerjik uyarıcı etkilerini ortadan kaldırarak taşikardi ve arteriyel hipotansiyonun gelişmesine yol açabilir.
Sildenafil, tadalafil, vardenafil gibi sülfonilpiperazin türevlerinin (seçici PDE 5 inhibitörleri) eş zamanlı kullanımı arteriyel hipotansiyonun gelişmesine yol açabilir.
Özel talimatlar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara Doxazosin Sandoz ® reçete edilirken, özellikle hepatik metabolizmayı değiştirebilecek ilaçların (örneğin, etanol, barbitüratlar, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar, simetidin) aynı anda kullanıldığı durumlarda özellikle dikkatli olunmalıdır. Karaciğerin fonksiyonel durumunun bozulması durumunda ilaç derhal kesilir.
Ortostatik reaksiyonları önlemek için hastaların vücut pozisyonunda beklenmedik ve ani değişikliklerden (“yatma” pozisyonundan “ayakta durma” pozisyonuna geçiş) kaçınmaları gerekir.
Konsantrasyon yeteneği üzerindeki etkisi
Doxazosin Sandoz ® tedavinin başlangıcında veya dozların artırıldığı dönemde ortostatik reaksiyonlara neden olabildiğinden, hastaların özellikle araç, diğer araç ve mekanizmalar kullanmak gibi potansiyel olarak tehlikeli tüm faaliyetlerden kaçınmaları tavsiye edilir. . Alkol içmek istenmeyen reaksiyonları artırabilir.
Serbest bırakma formu
1 mg, 2 mg veya 4 mg'lık tabletler.
Blister başına 10 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte karton kutu başına 1, 2, 3, 5 veya 10 kabarcık.
Saklama koşulları
30°C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
B listesi.
Tarihten önce en iyisi
4 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Eczanelerden dağıtım koşulları
Tarife göre.
Üretici
Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Ljubljana, Slovenya;
Salutas Pharma GmbH, Almanya tarafından üretilmiştir
Tüketici şikayetleri Sandoz CJSC'ye gönderilmelidir:
123317, Moskova, Presnenskaya dolgu, 8, bina 1