Фуросемид способ приема побочные проявления. От чего помогает Фуросемид? Инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фуросемид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фуросемида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фуросемида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование мочегонного препарата для лечения отеков, артериальной гипертензии и заболеваний почек у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Фуросемид - петлевой диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

После приема внутрь 40 мг фуросемида диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие синдрома "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не вызвать существенного влияния на суточное выделение ионов натрия и артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность - 60-70%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником.

Показания

Отечный синдром:

при хронической сердечной недостаточности;
при хронической почечной недостаточности;
при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
при заболеваниях печени;
артериальная гипертензия;
некоторые формы гипертонического криза;
отек легких;
сердечная астма;
отек мозга;
эклампсия;
проведение форсированного диуреза;
гиперкальциемия.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг в сутки, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Режим дозирования у взрослых

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза - 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.

Отеки при нефротическом синдроме

Начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до0.5 кгмассы тела в сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.

Артериальная гипертензия

Фуросемид может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.

Ампулы

При внутривенном (струйном) или внутримышечном введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз в сутки, в отдельных случаях - 2 раза в сутки. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Побочное действие

выраженное снижение АД;
коллапс;
тахикардия;
аритмии;
склонность к тромбозам;
головокружение;
головная боль;
мышечная слабость;
судороги икроножных мышц (тетания);
парестезии;
слабость, вялость, сонливость;
спутанность сознания;
нарушение зрения и слуха;
шум в ушах;
анорексия;
сухость слизистой оболочки полости рта;
жажда;
тошнота, рвота;
диарея;
запор;
олигурия;
острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
интерстициальный нефрит;
гематурия;
снижение потенции;
снижение толерантности к глюкозе;
манифестация латентнопротекающего сахарного диабета;
крапивница;
эксфолиативный дерматит;
васкулит;
кожный зуд;
озноб;
лихорадка;
фотосенсибилизация;
анафилактический шок;
синдром Стивенса-Джонсона;
токсический эпидермальный некролиз;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия;
гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия.

Противопоказания

острая почечная недостаточность с анурией;
тяжелая печеночная недостаточность, "печеночная" кома и прекома;
острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия;
декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше10 ммрт.ст.);
нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия);
дигиталисная интоксикация;
беременность;
период лактации;
возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);
аллергия на пшеницу (не целиакия);
повышенная чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Фуросемид следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.

Считается, что может использоваться для лечения ожирения и похудения, хотя является обычным мочегонным препаратом, ничего общего с диетой не имеет и просто снижает вес человека в рамках выведенной жидкости.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Фуросемид следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается действие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Глюкокортикостероиды и карбеноксолон при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии).

Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая индометацин и ацетилсалициловую кислоту) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонартиемии.

Антигипертензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АИФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Аналоги лекарственного препарата Фуросемид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Лазикс;
Фурон;
Фуросемид (Мифар);
Фуросемид Ланнахер;
Фуросемид Софарма;
Фуросемид-Виал;
Фуросемид-Дарница;
Фуросемид-ратиофарм;
Фуросемид-Ферейн;
Фуросемида раствор для инъекций 1%;
Фурсемид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фуросемид давно славится своим мочегонным действием. Этот препарат широко применяется при нарушении кровообращения, когда ослабевает обмен веществ и в организме скапливается чрезмерное количество жидкости. Рассмотрим, какие могут возникать побочные действия Фуросемида, как правильно принимать и дозировать препарат при различных патологиях.

Основное предназначение Фуросемида — оказывать сильное мочегонное действие

Фуросемид – это лекарственный препарат, относящийся к группе – препаратов, которые «тормозят» реабсорбцию солей и воды, тем самым увеличивая их выведение вместе с мочой. То есть, данное средство обладает сильным мочегонным воздействием.

Выпускается в нескольких лекарственных формах – в таблетках, в гранулах для суспензии (применятся для детей до пяти лет) и в ампулах для внутривенного использования.

Фармакологическое действие

Основная задача Фуросемида — обеспечивать первичное и вторичное выведение солей и воды в процессе мочеиспускания. Широко применяется в кардиологии при , так как значительно снижает нагрузку на сердечную мышцу методом расширения крупных кровеносных сосудов. То есть, кроме мочегонного, данное средство еще обладает сосудорасширяющим воздействием.

Диуретический эффект зависит от дозировки. Первый эффект проявляется уже через 30-40 минут от приема первой таблетки. Самый «яркий» эффект наблюдается в первые два часа. Общее воздействие наблюдается на протяжении 8 часов после приема препарата.

При введении лекарственного средства внутривенно, результат проявляет себя уже в первые 15-20 минут, но при этом длится намного меньше, чем при таблетках. Это связано с тем, что «таблетированная» форма дольше всасывается и медленнее выводится из организма.

Точно сказать, какая лекарственная форма лучше – нельзя, так как активные компоненты одинаковые и их воздействие на организм идентичное.

Препарат пользуется огромной популярностью во многих странах мира, благодаря своим преимуществам и фармакокинетике:

Препарат всасывается очень быстро, хоть и не полностью. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема. Во время приема пищи, действие замедляется, но не уменьшается.
В плазме крови фуросемид на 97-98% связывается с белками. Если у пациента почечная недостаточность, тогда связывание снижается (в зависимости от тяжести почечной патологии).
Фуросемид выводится из организма частично – через ЖКТ и через мочеполовую систему. Именно поэтому необходимо перед его использованием убедиться в отсутствии патологий с их стороны.
У пожилых пациентов лекарство не вызывает такой мгновенной реакции, как у более молодого организма.
У больных, страдающих почечной недостаточности, биодоступность при приеме внутрь значительно снижается.

Кроме этого, Фуросемид имеет минимальное количество побочных явлений, которые обычно наблюдаются при приеме диуретиков.

Показания к применению

Использование фуросемида показано при варикозном расширении вен

Если происходит нарушение хоть от одного органа, это приводит к дисфункциям других органов и систем. Любые проблемы, возникающие в сосудистой системе, вызывают нарушение кровообращения.

Как известно, кровь выполняет транспортную функцию и разносит по всему организму кислород и все необходимые вещества для полноценных процессов жизнедеятельности. Если кровоснабжение ухудшается, органы начинают «голодать» и развиваются различные патологии.

Таким образом, можно сделать вывод, что Фуросемид необходим при следующих заболеваниях:

Хроническая , возникшая на фоне сосудистых заболеваний, или при
Отек легких, возникающий в результате сердечной недостаточности или сахарного диабета
Отек мозга
лица и конечностей при беременности
Некоторые формы

Некоторые пациенты используют данный препарат для похудения, то есть, для выведения чрезмерного количества жидкости. Самостоятельно, без предварительной консультации у специалиста этого делать категорически нельзя.

Фуросемид при сердечных заболеваниях оказывает положительный эффект: при всасывании, он способствует выведению чрезмерного количества жидкости в организме и расширению сосудов. Благодаря этому, сердечная мышца находится в состоянии спокойствия и риск развития ишемии, гипертонии и многих хронических патологий значительно снижается.

Как принимать Фуросемид

Из-за имеющих противопоказаний препарат Фуросемид нельзя принимать без назначения врача

В каждом индивидуальном случае корректировать дозу должен специалист. Она напрямую зависит от характера и тяжести заболевания.

При , которая возникает в результате заболевания легких, почек, печени и сердца при среднем состоянии взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке раз в сутки, желательно с утра и на голодный желудок. При тяжелой степени заболевания 2-3 таблетки несколько раз в день

При отечности у детей, доза определяется в зависимости от веса малыша. Расчет стоит делать, отталкиваясь от нормы 1 мг на кг веса.

Противопоказания и ограничения к применению

Как и все медицинские препараты, Фуросемид имеет некоторые противопоказания, из-за чего его и нельзя принимать без назначения врача:

индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава
аллергические реакции
анурия и почечная недостаточность
печеночные патологии в тяжелых формах
перекоматозное состояние
алкалоз
артериальная гипотензия
диабетическая кома
детям до тех лет (форма таблеток)
нарушение оттока мочи
аортальный
панкреатит

Кроме этого, есть ряд заболеваний, при которых нужно принимать Фуросемид с особой осторожностью:

гипотония, при которой может поражать коронарные артерии
инфаркт миокарда
, точнее (вид аритмии, при которой частота сердечных сокращений значительно занижена – меньше 60 ударов в минуту), которая может привести к кардиогенному шоку
заболевание костно-хрящевых тканей, артрит, артроз, подагра
сахарный диабет
гипертрофия предстательной железы

При наличии таких патологий необходим тщательный осмотр у специалиста, перед приемом препарата.

Применение во время беременности

Во время беременности отечность возникает очень часто. Это связано с изменениями, которые происходят в организме. Возникает недостаток витаминов и минералов, в результате чего нарушается работа многих органов и систем, в связи с этим ухудшается метаболизм.

Таким образом, жидкость не выводится в полном объеме. Часто возникает отечность ног, рук, лица. Это результат излишка жидкости в организме. Самостоятельно Фуросемид нельзя пить, а нужно изначально показаться специалисту.

Врач может назначить принимать Фуросемид беременной женщине только в том случае, если риск побочных явлений меньше, чем вред от патологии, которую необходимо устранить. На первом триместре, когда плод только начинает формироваться, препарат строго запрещен.

Если все-таки беременная женщина принимает данный препарат, необходимо регулярно контролировать состояние и развитие плода. В случае каких-то нарушений прием данного средства нужно немедленно прекратить.

Результат воздействия Фуросемида изучался на подопытных животных – кроликах и мышках. На человеке данный вопрос не рассматривался, из-за этого нет точных результатов негативного воздействия на человеческий организм.

Побочные действия Фуросемида

В качестве побочной реакции применения фуросемида может появиться аллергическая сыпь

Сердечно-сосудистая система может пострадать от чрезмерного количества данного препарата. У некоторых пациентов наблюдается повышение , возникновение аритмии (тахикардии и брадикардии), образование тромбов, анемия (недостаток белка гемоглобина).
Иногда у пациентов возникают сбои в работе желудочно-кишечного тракта. При этом возникает расстройство желудка, рвота, диарея, метеоризм. Редко – возникает чувство жажды, пересушенность во рту. Такие симптомы чаще связаны с передозировкой.
Аллергическая реакция, покраснение кожного покрова, появление зуда, болевых ощущений. Такие реакции чаще всего возникают из-за индивидуальной непереносимости компонентов состава.
Может замедляться обмен веществ, из-за чего повышается риск и автоматически повышается риск заболевания сосудистыми патологиями. Например, тромбоз или .
При поражении центральной нервной системы, пациент может ощущать головокружение, потемнение в глазах, желание сесть или лечь. Легкое головокружение, нарушение слуха, зрения, обоняния – это малая часть.
Озноб и лихорадка.

Если во время применения Фуросемида возникают такие сложности, необходимо оповестить об этом лечащего врача и прекратить прием средства. В таком случае препарат рекомендовано заменить аналогом, который подойдет именно данному пациенту. Врач назначает только те лекарственные средства, которые окажут максимально эффективный результат в данном конкретном случае.

Принимая Фуросемид важно знать, что его основная погрешность заключается в том, что он с мочой выводит полезные кислоты из организма и кальций.

Таким образом, важно параллельно принимать препарат для нормализации метаболизма. Отлично зарекомендовал себя , который нормализует количество калия, магний и кальция в организме.

Подробнее о возможных побочных эффектах мочегонных препаратов смотрите в этом видео:

Взаимодействие с другими препаратами

Фуросемид сочетается со многими лекарственными препаратами, однако есть те, которые строго запрещено принимать вместе:

Сочетание с хлоралгидратом не рекомендуется. В случае приема препаратов одновременно может возникнуть ряд побочных эффектов – повышение артериального давления, потливость, тошнота, рвота, повышение тревожности.
Во время приема одновременно с циклоспорином начинает развиваться почечная недостаточность.
Взаимодействие данного диуретика с НПВС может привести к нарушению обмена веществ, развитию почечной недостаточности.

Кроме этого существует еще ряд запретов, которые зависят от многих факторов. Из этого следует, что самолечение может нанести вред здоровью. Препарат можно принимать только по назначению врача, который отталкивается от фактов – результатов анализов, анамнеза, тяжести заболевания.

Передозировка и методы предосторожности

При чрезмерном употреблении Фуросемида могут появиться ложные позывы к мочеиспусканию

Принимая препарат мочегонного действия важно соблюдать дозировку, которую рекомендует врач. В случае передозировки могут возникать следующие симптомы:

нарушение сердечного ритма
проблемы мочеполовой системы
ложные позывы по малой нужде
сонливость, постоянная вялость, усталость после сна
нарушение артериального давления
тромбоэмболия, тромбоз,
психологические нарушения, апатия

Для лечения вышеуказанных симптомов необходима комплексная терапия, направленная на улучшение работы мочеполовой системы, выведение излишка активных компонентов, нормализацию частоты сердечных сокращений. Во избежание развития патологий, важно соблюдать дозировку.

В подведение итогов можно отметить, что Фуросемид – это отличный диуретик быстрого воздействия. Его можно использовать в комплексном лечении сердечно-сосудистой системы. Основное воздействие – улучшение метаболизма, и как результат, выведение лишней жидкости естественным путем. Перед тем, как принимать данное лекарство, важно посоветоваться с врачом, чтобы подтвердить или исключить наличие противопоказаний.

Так как Фуросемид имеет специфическое воздействие на организм, его нужно дополнительно принимать с Аспаркамом, который блокирует негативное влияние и препятствует смыванию кальция магния, фтора и прочих веществ, которые необходимы для полноценной работы органов и систем. Если в процессе приема возникают проблемы со здоровьем, нужно немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Фуросемид - так называемый «петлевой» диуретик. Петлевой, потому что вызываемое им нарушение обратного всасывания ионов натрия и хлора локализуется в восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения экскреции натрий-ионов происходит усиленное, осмотически связанное выведение воды и ионов калия, кальция и магния. При недостаточной функции сердца препарат быстро снижает преднагрузку на миокард посредством увеличения просвета крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие благодаря интенсивному выведению ионов натрия и хлора, уменьшению объема циркулирующей крови и снижению чувствительности сосудистых стенок к вазоконстрикторным факторам. Действие препарата после внутривенного введения наступает через 5-10 минут, после перорального приема - через 30-60 минут. Пик активности фуросемида отмечается спустя 1-2 часа, длительность действия - 2-3 часа (при почечной недостаточности - до 8 часов). Для препарата характерен синдром отмены: после прекращения его действия скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже начального уровня. Данный фармакологический «рикошет» обусловлен резким повышением активности антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев, включая ренин-ангиотензиновое, происходящее в ответ на обильный диурез. Вследствие синдрома отмены при приеме 1 раз в день препарат может и не оказать значительного влияния на суточную экскрецию ионов натрия и показатель артериального давления.

Фуросемид выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата устанавливается врачом индивидуально, с учетом показаний, характера течения заболевания и возраста больного. В ходе фармакотерапии дозу и кратность приема препарата корректируют в зависимости от терапевтического ответа и общего состояния пациента. Диуретический (мочегонный) эффект фуросемида напрямую зависит от его дозы, при этом достигнуть определенного терапевтического «потолка» практически не возможно.

Среди фармакокинетических недостатков фуросемида следует упомянуть уж слишком широкий «разброс» биодоступности препарата при пероральном приеме. В разных клинических ситуациях она может варьироваться от 11 до 90%.

Поскольку фуросемид обладает быстрым и в то же время мощным антигипертензивным действием, он нередко используется при купировании гипертонических кризов. При кризах 1 степени фуросемид применяется перорально по 40-80 мг, при кризах 2 степени - вводится внутривенно или внутримышечно в той же дозе. При этом использование фуросемида в продолжительной терапии артериальной гипертензии представляется нерациональным, т.к. резкое снижение объема циркулирующей крови и вазодилатация, вызываемые препаратом, обуславливают рефлекторную симпатическую и ренин-ангиотензиновую активацию, что нивелирует антигипертензивный эффект. Фурсемид можно применять при острой сердечной недостаточности. Так, при острой недостаточности левого желудочка под действием препарата уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что уменьшает работу миокарда по перекачиванию крови из малого круга в большой. С другой стороны, уменьшение ОЦК и расширение сосудов малого круга влечет за собой снижение давления в последнем, в результате чего прекращается выход плазмы крови в легкое и нарастание отека. Фуросемид применяется для уменьшения тотальной отечности при застойных формах сердечной недостаточности. Использование других диуретиков не позволяет добиться столь выраженного эффекта ввиду нарушения их всасывания в пищеварительном тракте из-за отеков внутренних органов. После ликвидации массивных отеков использование фуросемида нецелесообразно, т.к. дальнейшее выведение жидкости из организма активирует симпатическую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Препарат находит применение также при острой почечной недостаточности. Он увеличивает выведение мочи, регулирует экскрецию ионов калия, а в случае отравлений - «промывает» почечные канальцы.

Фармакология

"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.

Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.

V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.

Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.

При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.

Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.

При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.

Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.

При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.

При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.

Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.

После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Показания

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Противопоказания

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.

Особые указания

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.

До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.

Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Фуросемид, от чего эти таблетки помогают? Лекарство представляет собой распространенный медикаментозный диуретический препарат для снятия отечного синдрома. Данное средство усиливает выведение из организма воды, а также ионов магния и кальция. Главными показаниями для Фуросемида являются: отечный синдром различной этиологии, эклампсия, отек легких, гиперкальциемия, сердечная астма и некоторые формы гипертонического криза.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде:

таблеток 40 мг №50 (2 упаковки по 25 таб. или 5 упаковок по 10 таб. в пачке);
инъекционного раствора (ампулы 2 мл, упаковка №10).

Мочегонные таблетки Фуросемид содержат в своем составе 40 мг активной субстанции, а также картофельный крахмал, молочный сахар, повидон, МКЦ, желатин, тальк, стеарат магния, двуокись кремния в коллоидной форме. В составе раствора для в/м и в/в введения активное вещество содержится в концентрации 10 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Фуросемид, от чего оказывается диуретическое действие, способствует усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния. При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен. После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час. Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Таблетки Фуросемид: от чего помогают

Основным показанием для Фуросемида является отечный синдром различного происхождения. Анализируемое средство используют при:

нефротическом синдроме;
хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени;
циррозе печени.

Фуросемид - от чего эти таблетки?

Таблетки назначают при:

отеках, причинами которого являются патологии почек (включая нефротический синдром), ХСН II-III стадии или цирроз печени;
проявляющейся в виде отека легких острой сердечной недостаточности;
гипертоническом кризе (в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
тяжелых формах артериальной гипертензии;
отеке головного мозга;
гиперкальциемии;
эклампсии.

Также препарат применяют для проведения форсированного диуреза при отравлении химическими веществами, которые экскретируются из организма почками в неизмененном виде. При повышенном АД, развивающемся на фоне ХПН к назначению Фуросемида прибегают, если у больному противопоказаны тиазидные диуретики, а также если Clcr не превышает 30 мл в минуту).

От чего помогает Фурасемид в ампулах

В аннотации для Фуросемида в ампулах приведены те же показания к применению, что и для таблетированной формы препарата. При парентеральном введении препарат действует быстрее, чем при приеме внутрь. Поэтому врачи на вопрос “Для чего предназначен раствор?”, отвечают, что введение Фуросемида в/в позволяет максимально быстро снизить давление (артериальное, в легочной артерии, в левом желудочке) и преднагрузку на сердце, что является крайне важным при неотложных состояниях (например, при гипертоническом кризе). В случае, когда препарат назначается при нефротическом синдроме, на первом месте должно стоять лечение основного заболевания.

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано при:

стенозе мочеиспускательного канала;
остром гломерулонефрите;
острой почечной недостаточности с анурией;
обструкции мочевыводящих путей камнем;
гиперурикемии;
алкалозе;
При остром инфаркте миокарда;
При гипокалиемии;
На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
В прекоматозных состояниях;
диабетической коме;
артериальной гипотензии;
печеночной коме и прекоме;
гипергликемической коме;
декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
подагре;
повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
дигиталисной интоксикации;
нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
панкреатите;
повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом, при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

Гипопротеинемия;
Гиперплазия предстательной железы;
Сахарный диабет.

Лекарство Фуросемид: инструкция по применению

Схему терапии определяет специалист в зависимости от клинической картины патологии. Таблетки принимают в объеме от 20 до 80 мг в день. Дозировку можно постепенно повышать, доводя суточное применение средства до 0,6 г. Количество препарата Фуросемид детям рассчитывают исходя из массы тела 1-2 мг на кг, не более 6 мг на кг.

Инструкция по применению уколов Фуросемид

Объем внутримышечных или внутривенных инъекций не должен быть выше 0,04 г в день. Возможно двукратное увеличение дозы. Врачи рекомендуют вводить препарат в вену инфекционно в течение 2 минут. Колоть уколы в мышечную ткань можно только при невозможности применения таблеток и внутривенных инъекций. При острых состояниях выполнять уколы в мышцу противопоказано.

Побочные явления

По отзывам, Фуросемид может спровоцировать следующие побочные эффекты:

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Нервная система: сонливость, миастения, апатия, слабость, вялость, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, головная боль, парестезии, адинамия.
Органы чувств: нарушение слуха и зрения.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, обострение панкреатита, жажда, рвота, снижение аппетита, диарея или запор и холестатическая желтуха.
Мочеполовая система: гематурия, интерстициальный нефрит, острая задержка мочи, снижение потенции.
Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения. Водно-электролитный обмен: гипомагниемия, гипонатриемия, гиповолемия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
Обмен веществ: гипергликемия, мышечная слабость, судороги, артериальная гипотензия, гиперурикемия и головокружение.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница, васкулит, пурпура, лихорадка, озноб, некротизирующий ангиит и анафилактический шок.

Чем можно заменить Фуросемид?

Аналоги Фуросемида в таблетках: Фуросемид Софарма, Лазикс. Аналоги парентеральной формы препарата: Фуросемид-Дарница, Фуросемид-Виал, Лазикс. Препараты, принадлежащие к одной фармакологической подгруппе с Фуросемидом: Буфенокс, Бритомар, Диувер, Тригрим, Торасемид.

Сколько стоят таблетки и за сколько можно купить раствор Фуросемид?

Цена мочегонных таблеток Фуросемид в аптеках - от 20 руб. Цена ампул - от 25 руб.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011635

Дата регистрации: 20.09.2013 - 20.09.2018

Предельная цена: 8.74 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении - 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.

Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс - 1,5 - 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом - 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

Отечный синдром при заболеваниях печени

Отек мозга

Гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Отечный синдром

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 - 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.

Форсированный диурез при отравлениях

От 20 до 40 мг фуросемида (1 - 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Дети до 15 лет

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

Головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

Нарушения зрения и слуха

Снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

Мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

гиперкальциурия

Тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

Гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

Острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

Прекоматозные состояния

Гипергликемическая кома

Гиперурикемия, подагра

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

Панкреатит

Нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

Период грудного вскармливания

I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.