Препараты оказывающие бактерицидное действие. Антибактериальные препараты. Где требуются такие средства

Продуцент первого антибиотика пенициллина, подавляющего развитие стафилококков – штамм микроскопического гриба Penicillium notatum, выделенный А.Флемингом в 1929 г. В 1941-1942 гг. Чейн и Флори получили пенициллин в чистом виде. Более продуктивны штаммы P. Сhrysogenum. В 1943 г. В СССР З.В.Ермольева выделила штамм Р. crustosum – продуцент крустозина.

Антибиотики – это специфические биологически активные вещества, образуемые клеткой в процессе жизнедеятельности, и их производные и синтетические аналоги, способные избирательно подавлять микроорганизмы или задерживать развитие злокачественных новообразований.

Особенно выражена способность продуцировать антибиотики у актиномицетов: стрептомицин, эритромицин, миомицин, канамицин, нистатин, гентамицин. Микромицеты (Deuteromycetes) продуцируют пенициллин, цефалоспорины, микроцид, гризеофульвин, трихотецин, бациллы – грамицидин, полимиксин, бацитрацин, стрептококки – низин.

Антибиотики из растений: аренарин (из бессмертника), аллицин (из чеснока), иманин и новоиманин (из зверобоя).

Антибиотики из тканей животных: экмолин (из молок рыб).

Антибиотики избирательно токсичны для патогенных микробов: пенициллин – для Г + бактерий, стрептомицин (Ваксман, 1944) – антибиотик широкого спектра действия. Наиболее широким спектром действия обладают тетрациклиновые антибиотики из стрептомицетов. К ним чувствительны грамположительные, грамотрицательные бактерии, микоплазмы, риккетсии, крупные вирусы, простейшие.

Некоторые антибиотики (оливомицин, брунеомицин, актиномицины) подавляют развитие злокачественных новообразований.

Механизм действия антибиотиков. Характер и механизм биологического действия антибиотиков обусловлены спецификой химического строения препарата и особенностями структуры и химического состава бактериальной клетки.

Мишень для действия пенициллина – клеточная стенка. Стрептомицин ингибирует синтез белка благодаря избирательному взаимодействию с субчастицами рибосом. Механизм антибактериального действия левомицетина состоит в подавлении пептидил-трансферазной реакции, в результате чего прекращается синтез белка в бактериальной клетке. Антимикробное действие нистатина и других полиеновых антибиотиков обусловлено их избирательным связыванием с цитоплазматической мембраной, что приводит к нарушению ее проницаемости.

В настоящее время выделено и изучено уже более 5 тыс. антибиотиков. Практическое применение в медицине и народном хозяйстве нашли около 150 антибиотиков. Частота обнаружения новых эффективных антибиотиков за последнее десятилетие заметно снизилась.

Резистентность к антибиотикам . Естественная устойчивость обусловлена отсутствием у микроорганизмов «мишени» для действия антибиотика, приобретенная устойчивость обусловлена мутациями в хромосомных генах, контролирующих синтез компонентов клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосомных или транспортных белков. Приобретенная резистентность возникает в результате переноса плазмиды (R-фактор), контролирующей множественную резистентность бактерий к антибиотикам.

1. Бета-лактамные антибиотики

1) Пенициллины:

а) природные (активны в отношении стрептококковой инфекции, кроме Str.pneumoniae, Str.faecalis ): бензилпенициллин; феноксиметилпенициллин; бензатин бензилпенициллин (бициллин-1); бензатин бензилпенициллин + бензилпенициллина калиевая соль + бензилпенициллин прокаин (бициллин-3); бензатин бензилпенициллин + бензилпенициллин прокаин (би-циллин-5);

б) полусинтетические (разрушаются β-лактамазами, высокая активность при комбинации с ингибиторами β-лактамаз, отсутствие эффекта при трансформации пенициллинсвязывающего белка): изоксазолиловая группа (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин); аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин); карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин, карфециллин, кариндациллин); уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин); комбинированные пенициллины (ампициллин/оксациллин, ампициллин/клоксациллин, амоксициллин/клоксациллин);

в) ингибиторзащищенные (ампициллин/сульбактам, уназин, амоксициллин/клавуланат, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам).

2) Цефалоспорины:

1-е поколение (сниженная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов): цефадроксил, цефазалур, цефазедон, цефазолин, цефалексин, цефалотин, цефапетрил, цефапирин, цефпрозил, цефрадин, цефтезол;

2-е поколение (более активны против грамотрицательных микроорганизмов, неактивны в отношении энтеробактера, цитробактера, серрации, клебсиелл, вульгарного протея, синегнойной палочки): цефаклор, цефамандол, цефметазол, цефминокс, цефокситин, цефоницид, цефотетан, цефотиам, цефоранид, цефроксадин, цефузонам, цефуроксим, кимацеф, цефуроксим аксетил;

3-е поколение (высокоактивны против большинства штаммов грамотрицательных микроорганизмов, в последнее 10-летие — снижение эффективности, что связано со способностью индуцировать образование β-лактамаз: лоракарбеф, моксалактам, цефдинир, цефетамет, цефоперазон (гепацеф, цефобид), цефотаксим, цефтазидим, цефтум, цефтриаксон (офрамакс);

4-е поколение (сбалансированный антимикробный спектр в отношении грамположительных микро организмов (метициллинчувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки, анаэробы) и грамотрицательных бактерий (энтеробактерии, нейссерии, гемофильная палочка, псевдомонады, ацинетобактер), устойчивы к гидролизу β-лактамазами): цефепим, цефклидин, цефлупренам, цефозопран, цефпиром, цефхином.

3) Ингибиторзащищенные цефалоспорины: цефоперазон/сульбактам, цефтазидим/клавуланат.

4) Карбапенемы (беспрепятственно проникают через каналы мембраны бактериальной клетки; специфическая химическая структура препаратов определяет повышенную устойчивость к плазмидным и хромосомным β-лактамазам; снижают высвобождение эндотоксина, блокируя эндотоксемию; сниженная чувствительность у P.аeruginosa , природная устойчивость у Staphylococcus aureus, MRSA, Stenotrophomonas maltophilia ): имипенем, меропенем, инванз (эртапенем MSD), байпенем, панипенем, дитиокарбамат карбапенема, L-740, L-345, ВО-2727, ВО-3482.

5) Монобактамы (сравнимы по спектру с аминогликозидами в отношении энтеробактерии, синегнойной палочки, неактивны в отношении анаэробов и грамположительных бактерий, могут использоваться для лечения пациентов с гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам): азтреонам, оксимонам, крумонам, пиразмонам, тигемонам.

2. Аминогликозиды (выраженная, необратимая политоксичность (нефротоксичность, ототоксичность, блокада нервно-мышечной проводимости); не обладают активностью в отношении анаэробной инфекции; природная устойчивость пневмококка к гентамицину; выраженное иммуносупрессивное действие):

1-е поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин.

2-е поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин, нетилмицин.

3-е поколение: амикацин (устойчив практически ко всем β-лактамазам, широкий спектр активности, наименее токсичный), амицил, дибекацин, исепамицин, дактимицин, арбекацин (наименьшая политоксичность, расширенный спектр активности).

3. Хинолоны и фторхинолоны (ФХ):

1-е поколение (ограниченный спектр активности, в основном грамотрицательные палочки, плохое всасывание и распределение, применение при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей).

Нефторированные хинолоны (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота).

2-е поколение (выраженная активность в отношении грамотрицательных бактерий, энтеробактерии, кампилобактера, моракселлы катарралис, легионеллы, гемофильной палочки, менингококка): ципрофлоксацин (цифран), офлоксацин (зиноцин), пефлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, флероксацин, левофлоксацин, эноксацин.

3-е поколение (выраженная активность в отношении грамположительной флоры, особенно пневмококков и анаэробной инфекции; активность в отношении MRSA, микобактерий, хламидий): спарфлоксацин, моксифлоксацин (авелокс), клинфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин.

4-е поколение (высокая активность в отношении резистентной и полирезистентной инфекции): тосуфлоксацин, ситафлоксацин, руфлоксацин, пазуфлоксацин, метилпиперазинил фторхинолон GG 55-01.

4. Полимиксины (высокая токсичность, в последнее время практически не применяются): полимиксин М, полимиксина В сульфат, полимиксин Е, колистина сульфат, колистеметат натрия.

5. Бактерицидные макролиды.

Макролиды-азалиды — азитромицин, азимед (наименее токсичный антибиотик, активность в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей — хламидий, микоплазмы, кампилобактерии, легионеллы).

Макролиды-кетолиды — эритромицина ацистрат, HMR-3004, HMR-3647 (высокая активность против энтерококков, в том числе нозокомиальных, ванкомицинрезистентных штаммов микобактерий, бактероидов).

6. 8-оксихинолоны (практически не применяются в связи с неэффективностью в лечении инфекций мочевых путей, узким спектром действия и развитием тяжелых реакций): нитроксолин.

7. Гликопептиды (препараты выбора для лечения MRSA энтерококковой инфекции, одновременно устойчивой к 8-10 антибиотикам): ванкомицин, тейкопланин.

8. Нитроимидазолы (высокая активность в отношении анаэробных бактерий и протозойных инфекций): аминитрозол, метронидазол, орнидазол, тинидазол, ниморазол, секнидазол, тенонитрозол.

9. Препараты разных групп: мупироцин, фосфомицин.

II. Бактериостатические препараты

Тетрациклины (широкая активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, препараты выбора для лечения риккетсиозов, чумы, бруцеллеза, туляремии, сыпного тифа, инфекций с внутриклеточной локализацией, однако применение ограничено в связи с высокой токсичностью и большим количеством тетрациклинрезистентных штаммов):

— тетрациклин, окситетрациклин, доксициклин (вибрамицин), метациклин, глицилциклин;

— хлорамфеникол (антибиотик выбора при лечении брюшного тифа, риккетсиозов и сальмонеллеза, высокая активность в отношении менингококков, гемофильной палочки, бактероидов), коринебактерий, листерий, бацилл, спорообразующих (клостридий) и неспорообразующих анаэробов; активен в отношении эпидермального и золотистого стафилококков, стрептококков (гемолитического, пневмококка и энтерококка);

— хлорамфеникол (левомицетин).

Бактериостатические макролиды (препараты широкого спектра, имеют длительный период полувыведения, можно вводить 1-2 раза в сутки, широкое применение в лечении токсоплазмоза и профилактике менингита, высокая активность в отношении хламидий и легионелл):

1-е поколение (эритромицин, олеандомицин);

2-е поколение (спиромицин, рокситромицин, мидекамицин, джозамицин, диритромицин, кларитромицин (клацид), китазамицин).

Линкосамиды (показания — инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами, в частности заболевания брюшной полости и малого таза, деструктивные пневмонии, абсцессы и т.д.):

— линкомицин, клиндамицин (далацин С);

— стрептограмины (активность в отношении энтерококка faecium, MRSA и других грамположительных бактерий);

— синерцид.

Оксазолидоны (высокая активность в отношении энтерококка faecium и faecalis, MRSA, грамположительных бактерий, устойчивых к гликопептидам пневмококков и других стрептококков): линезолид, зивокс (Pfizer).

Нитрофураны (расширенный спектр в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей, редкость приобретенной резистентности, применяются при инфекциях почек, мочевой системы, дыхательных путей, всех абдоминальных инфекций): фуразолидон, нитрофурал, фуразидин, нитрофурантоин, нитрофурантол, фуразидина калиевая соль, фурамаг.

Сульфаниламиды (применение ограничено из-за высокой резистентности и токсичности, в основном эффективны в отношении кишечной инфекции): сульфатиазол, сульфадимидин, сульфаэтидол, уросульфан, сульфадиметоксин, сульфален, сульфагуанидин, фталилсульфатиазол, салазопиридазин, триметоприм, потесептил, потесетта, ко-тримоксазол.

III. Противотуберкулезные препараты.

I группа высокой эффективности: изониазид, рифампицин.

II группа средней эффективности: стрептомицин, канамицин, амикацин, амицил, рифабутин, капреомицин, ФХ 3-го поколения, флоримицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид.

III группа низкой эффективности: ПАСК, тиоацетазон.

Препараты разных групп: фузидин, спектиномицин.

Антибиотики из растений: аренарин (из бессмертника), аллицин (из чеснока), иманин и новоиманин (из зверобоя).

Антибиотики из тканей животных: экмолин (из молок рыб).

Наименование параметра	Значение
Тема статьи:	Бактерицидные препараты
Рубрика (тематическая категория)	Образование

УСЛОВНО-ПАТОГЕННЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Адгезивность как фактор патогенности.Микробыспособны проникать через строго определенные ворота. Взаимодействие микробов с эпителиальными клетками начинается со специфического прикрепления их к эпителию – адгезии.

Экзотоксины – продукты метаболизма микробной клетки, выделяющиеся в окружающую среду. Это белковые вещества со свойствами ферментов, высокотоксичны, не вызывают лихорадки у хозяина. Экзотоксины по химической структуре делятся на простые и сложные. Отличительная их особенность – выраженная органотропностьивысокая специфичность действия.

ФАКТОРЫ ПАТОГЕННОСТИ И ВИРУЛЕНТНОСТИ

Все свойства, определяющие патогенность, проявляются микробами посредством продуцируемых БАВ – факторов патогенности и разделяются на три категории: 1) факторы патогенности с инвазивной функцией; 2) факторы патогенности с антифагоцитарной функцией; 3) факторы патогенности с токсической функцией.

Факторы патогенности с инвазивной и антифагоцитарной функциями играют роль в начальных стадиях развития инфекции как пусковой момент в возникновении инфекционного процесса. Формирование специфических патологических поражений при многих инфекциях определяется группой факторов с токсической функцией. Токсигенность – способность вырабатывать токсические вещества.

Эндотоксины – липополисахаридные комплексы в составе клеточной стенки бактерий, освобождаются только при ее распаде. Относительно стабильны, выдерживают нагревание свыше 60 0 С. Слаботоксичны, вызывают лихорадку, менее токсичны, органотропностьвыражена слабо. .

Генетический контроль токсигенности . Токсигенные свойства микроорганизмов находятся под контролем так называемых tox-генов , локализованных в хромосоме или внехромосомных генетических структурах (профагах или плазмидах).

Существуют условно-патогенные микроорганизмы : представители нормальной микрофлоры человека и животных (Е. coli, S. faecalis, S. epidermidis, P. vulgaris и др.), обитающие на коже и слизистых оболочках органов и систем, сообщающихся с внешней средой. В здоровом организме нормальная микрофлора создает конкурентные условия для патогенных микробов, оказывает стимулирующее влияние на функционирование иммунной системы. Присущие им потенциально-патогенные свойства условно-патогенные микробы проявляют при ослаблении защитных сил организма (впервые указал И.Мечников).

Продуцент первого антибиотика пенициллина, подавляющего развитие стафилококков – штамм микроскопического гриба Penicillium notatum, выделенный А.Флемингом в 1929 ᴦ. В 1941-1942 гᴦ. Чейн и Флори получили пенициллин в чистом виде. Более продуктивны штаммы P. Сhrysogenum. В 1943 ᴦ. В СССР З.В.Ермольева выделила штамм Р. crustosum – продуцент крустозина.

Антибиотики - ϶ᴛᴏ специфические биологически активные вещества, образуемые клеткой в процессе жизнедеятельности, и их производные и синтетические аналоги, способные избирательно подавлять микроорганизмы или задерживать развитие злокачественных новообразований.

Антибиотики из растений: аренарин (из бессмертника), аллицин (из чеснока), иманин и новоиманин (из зверобоя).

Антибиотики из тканей животных: экмолин (из молок рыб).

Мишень для действия пенициллина – клеточная стенка. Стрептомицин ингибирует синтез белка благодаря избирательному взаимодействию с субчастицами рибосом. Механизм антибактериального действия левомицетина состоит в подавлении пептидил-трансферазной реакции, благодаря чему прекращается синтез белка в бактериальной клетке. Антимикробное действие нистатина и других полиеновых антибиотиков обусловлено их избирательным связыванием с цитоплазматической мембраной, что приводит к нарушению ее проницаемости.

Сегодня выделено и изучено уже более 5 тыс. антибиотиков. Практическое применение в медицине и народном хозяйстве нашли около 150 антибиотиков. Частота обнаружения новых эффективных антибиотиков за последнее десятилетие заметно снизилась.

Резистентность к антибиотикам . Естественная устойчивость обусловлена отсутствием у микроорганизмов ʼʼмишениʼʼ для действия антибиотика, приобретенная устойчивость обусловлена мутациями в хромосомных генах, контролирующих синтез компонентов клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосомных или транспортных белков. Приобретенная резистентность возникает в результате переноса плазмиды (R-фактор), контролирующей множественную резистентность бактерий к антибиотикам.

Бактерицидные препараты - понятие и виды. Классификация и особенности категории "Бактерицидные препараты" 2017, 2018.

Множество микроорганизмов окружают человека. Есть полезные, которые живут на коже, слизистых и в кишечнике. Они помогают пераваривать пищу, участвуют в синтезе витаминов и защищают организм от патогенных микроорганизмов. А их тоже немало. Многие заболевания вызываются деятельностью бактерий в организме человека. И единственным способом справиться с ними являются антибиотики. Большинство их них оказывает бактерицидное действие. Это свойство таких препаратов помогает предотвратить активное размножение бактерий и приводит к их гибели. Различные средства с таким эффектом широко используются для внутреннего и наружного применения.

Что такое бактерицидное действие

Это свойство препаратов применяется для уничтожения различных микроорганизмов. Обладают таким качеством различные физические и химические агенты. Бактерицидное действие - это способность их разрушать бактерий и этим вызывать их гибель. Скорость этого процесса зависит от концентрации действующего вещества и численности микроорганизмов. Только при применении пенициллинов бактерицидное действие не усиливается при увеличении количества препарата. Бактерицидным действием обладают:

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие - это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина - это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты - это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Антибиотики бактерицидного действия

Такие препараты для борьбы с инфекцией используются чаще всего. Антибиотики делятся на две группы: бактерицидные и бактериостатические, то есть те, которые не убивают бактерии, а просто не дают им размножаться. Первая группа используется чаще, так как действие таких препаратов наступает быстрее. Их применяют при острых инфекционных процессах, когда происходит интенсивное деление клеток бактерий. У таких антибиотиков бактерицидное действие выражается в нарушении синтеза белка и предотвращении построения клеточной стенки. В результате этого бактерии гибнут. К таким антибиотикам относятся:

Растения с бактерицидным действием

Способностью уничтожать бактерии обладают и некоторые растения. Они менее эффективны, чем антибиотики, действуют намного медленнее, но в качестве вспомогательного лечения применяются часто. Бактерицидное действие оказывают такие растения:

Местные дезинфицирующие средства

Такие препараты, обладающие бактерицидным действием, используются для обработки рук, инвентаря, медицинских инструментов, пола и сантехники. Некоторые их них безопасны для кожи и даже используются для лечения инфицированных ран. Их можно разделить на несколько групп:

Правила применения таких препаратов

Все бактерицидные средства являются сильнодействующими и могут вызывать серьезные побочные эффекты. При использовании наружных антисептиков обязательно соблюдать инструкцию и не допускать передозировки. Некоторые дезинфицирующие средства очень ядовиты, например, хлор или фенол, поэтому при работе с ними нужно защищать руки и органы дыхания и четко соблюдать дозировку.

Химиотерапевтические препараты для приема внутрь также могут быть опасными. Ведь вместе с патогенными бактериями они уничтожают и полезные микроорганизмы. Из-за этого у пациента нарушается работа желудочно-кишечного тракта, наблюдается недостаток витаминов и минералов, снижается иммунитет и появляются аллергические реакции. Поэтому при применении бактерицидных препаратов нужно соблюдать некоторые правила:

принимать их необходимо только по назначению врача;
очень важна дозировка и режим приема: действуют они только при наличии в организме определенной концентрации действующего вещества;
нельзя прерывать лечение раньше срока, даже если состояние улучшилось, иначе бактери могут вывыработать устойчивость;
запивать антибиотики рекомендуется только водой, так они лучше действуют.

Бактерицидные препараты оказывают влияние только на бактерии, уничтожая их. Они неэффективны против вирусов и грибков, но губят полезные микроорганизмы. Потому самолечение такими препаратами недопустимо.