Un antibiotic cu spectru larg al subgrupului azalide din grupul macrolidelor. Când o concentrație mare de substanță activă este creată în focarul inflamației, azitromicina are un efect bactericid. În comparație cu alte antibiotice macrolide, are cel mai pronunțat efect bactericid, capacitatea de a pătrunde în țesuturi, celule și fluide corporale și timpul de înjumătățire maximă. În cele mai multe cazuri, un curs de terapie de 3 zile este suficient pentru a obține un efect clinic. Ca toate antibioticele cu eritromicină, azitromicina este bine tolerată; activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, streptococi din grupele C, F și G. Microorganismele gram-pozitive rezistente la eritromicină sunt rezistente încrucișate la azitromicină. Cele mai multe tulpini Enterococcus faecalis iar stafilococii rezistenţi la meticilină sunt rezistenţi la azitromicină.
Microorganisme aerobe gram-negative sensibile la azitromicină: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila spp., Legionella sp. . Din anaerobi - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Sunt sensibili la azitromicină: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
Atunci când este administrată pe cale orală, azitromicina este bine absorbită și distribuită rapid în țesuturile organismului, ajungând la concentrații mari, de multe ori mai mari decât concentrația din plasma sanguină. Activitatea antimicrobiană ridicată este asigurată și datorită capacității azitromicinei de a pătrunde și de a acumula intracelular în leucocite (granulocite și monocite/macrofage), cu care este transportată la focarele de inflamație, în urma cărora concentrația antibioticului este de 6. ori mai mare în focarul inflamator în comparație cu țesuturile intacte. Azitromicina este excretată lent din organism, ceea ce vă permite să o luați 1 dată pe zi și să reduceți durata cursului de tratament la 5 zile; în țesuturi, concentrații mari de substanță activă persistă încă 5-7 zile după administrarea ultimei doze de azitromicină.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Azitromicină

Infecții cauzate de microorganisme sensibile la azitromicină, inclusiv infecții ale tractului respirator și ale tractului respirator superior (faringită și amigdalita acută; scarlatina; otita medie acută; sinuzită acută; bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie); infecții ale pielii și țesutului adipos subcutanat (erisipel, impetigo, dermatoze infectate secundar); infecții ale tractului urinar și ale organelor genitale (uretrită acută nespecifică (chlamidia) sau gonococică, cervicita, colpită).

Utilizarea medicamentului Azitromicină

În interior cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă. Adulților cu infecții ale căilor respiratorii superioare și inferioare, pielii și grăsimii subcutanate li se prescriu în prima zi de tratament 500 mg într-o doză, din a 2-a până în a 5-a zi - 250 mg o dată pe zi; în infecții acute, infecții cu transmitere sexuală, cel mai adesea este suficient să luați 1 g de azitromicină o dată.
Copiilor cu vârsta peste 1 an în prima zi, azitromicina este prescrisă în doză de 10 mg per 1 kg de greutate corporală, iar în următoarele 4 zile - 5 mg / kg 1 dată pe zi.
Proprietățile farmacocinetice permit utilizarea azitromicinei pentru o perioadă scurtă de timp, de la 3 la 5 zile, maxim - 7 zile. Numai în cazuri rare de boli infecțioase și inflamatorii cronice cu ineficacitatea altor antibiotice, este necesar un tratament mai lung în combinație cu diverși agenți antimicrobieni. Uneori se recomandă o combinație cu terapia imunomodulatoare.

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Azitromicină

Hipersensibilitate la antibiotice macrolide.

Efectele secundare ale azitromicinei

Sunt posibile greața, vărsăturile, lipsa poftei de mâncare, diareea; creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice, reacții alergice (pot apărea la 2-3 săptămâni după administrarea ultimei doze de antibiotic).

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Azitromicină

Este necesară prudență atunci când se prescrie azitromicină la pacienții cu insuficiență hepatică și renală severă. În studiile experimentale, nu a existat niciun efect negativ al azitromicinei asupra animalelor și descendenților acestora, dar, deoarece experiența clinică este insuficientă, trebuie avută prudență la prescrierea azitromicinei în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiuni medicamentoase cu azitromicină

Absorbția azitromicinei nu se modifică semnificativ odată cu utilizarea concomitentă a antiacidelor sau a blocanților receptorilor H2-histaminic, totuși se recomandă ca intervalul dintre administrarea medicamentelor de mai sus să fie de cel puțin 2 ore.anticoagulante.

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra azitromicină:

St.Petersburg

Catad_tema Anesteziologie-reanimatologie - articole

Azitromicină (Sumamed): formă de dozare pentru administrare intravenoasă

Publicat in revista:
Farmacologie clinică şi terapie »» 2004.05 A.I. Sinopalynikov, I.A. Gucev
Institutul de Stat pentru Formarea Avansată a Medicilor din cadrul Ministerului Apărării al Federației Ruse, Moscova,
Spitalul militar, Smolensk

Azitromicina este o azalidă semisintetică cu 15 membri, obținută prin modificarea inelului aglicon al eritromicinei. Ca urmare a modificării chimice, medicamentul a dobândit proprietăți care îl deosebesc de eritromicină, și anume rezistența la acid, cel mai înalt grad de penetrare în țesuturi și efect minim asupra motilității tractului gastrointestinal.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al azitromicinei, precum și al altor macrolide, precum și al lincosamidelor și al streptograminei B (așa-numitul grup de antibiotice MLSB), constă în legarea reversibilă la diferite domenii ale centrului peptidil transferazei catalitice al subunității 50S a ribozomilor. a microorganismelor sensibile. Ca urmare, procesele de translocare și transpeptidare sunt perturbate, lanțul tARN-polipeptid în creștere este desprins prematur și asamblarea moleculei proteice se oprește. De obicei, macrolidele sunt descrise ca antibiotice bacteriostatice, cu toate acestea, în anumite condiții, în funcție de concentrația medicamentului, dimensiunea inoculului, pH-ul mediului și alți factori, se poate observa un efect bactericid al azitromicinei împotriva Haemophilus influenzae.

Efecte post-antibiotice și sub-MIC. Eficacitatea azitromicinei depinde nu numai de acțiunea bactericidă / bacteriostatică, ci și de efectele post-antibiotice (PAE) și sub-MIC. S-a observat un PAE semnificativ clinic al antibioticului împotriva Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae și Legionella pneumophila. Efectul sub-MIC este de a suprima creșterea microorganismelor atunci când sunt expuse la un antibiotic la o concentrație sub CMI. S-a demonstrat, în special, că acest efect duce la pierderea proprietăților adezive de către tulpini individuale de streptococi, stafilococi și Haemophilus influenzae, care sunt un factor de virulență.

activitate non-antibacteriană. Unicitatea macrolidelor constă în faptul că eficacitatea lor terapeutică este determinată nu numai de acțiunea antibacteriană directă, ci și de influența asupra sistemului de protecție antiinfecțioasă nespecifică. Semnificația clinică posibilă este interacțiunea antibioticelor cu fagocitele, în urma căreia activitatea de oxidare a radicalilor liberi scade și se activează eliberarea de citokine proinflamatorii, chemotaxia, fagocitoza și uciderea. În plus, macrolidele au activitate de stabilizare a membranei, îmbunătățesc clearance-ul mucociliar și reduc secreția de mucus.

Unul dintre principalele mecanisme de acțiune imunomodulatoare este modificarea factorilor de virulență ai agenților patogeni. Antibioticele care inhibă sinteza proteinelor provoacă o modificare a membranei celulare, caracterizată printr-o scădere a expresiei proteinelor cu funcții antifagocitare (proteina M), care mărește fixarea componentei C3 pe peretele bacterian, reduce nevoia de opsonine, și îmbunătățește fagocitoza. Pe de altă parte, fagocitele influențează și activitatea medicamentelor antibacteriene. Ele secretă substanțe care au efect bactericid și cresc permeabilitatea celulară. Ca urmare, se observă sinergismul cu medicamentul și efectul bactericid al lizozimului este îmbunătățit.

Enzimele secretate de fagocite, cum ar fi lizozima, distrug microorganismul chiar și la valori scăzute ale pH-ului. Aparent, scăderea activității macrolidelor observată in vitro în timpul acidificării mediului care înconjoară antibioticul (interstițiu, secreție bronșică, lichid care căptușește suprafața alveolelor) nu implică o scădere atât de semnificativă a activității in vivo ca urmare a acestui fenomen.

Spectrul de activitate

Forma de dozare a azitromicinei pentru administrare intravenoasă este utilizată în tratamentul infecțiilor dobândite în comunitate cauzate de tulpini sensibile de microorganisme: Chlamydophila pneumoniae (MIC90 0,25 mg/l), Chlamydia trachomatis (0,5 mg/l), H. influenzae (2,0 mg). /l ), L. pneumophila (0,5 mg/l), Moraxella catarrhalis (<0,25 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (<0,1 мг/л), М. hominis (4,0 мг/л), Neisseria gonorrhoeae (0,06 мг/л), Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный - 1,0 мг/л) и 5. pneumoniae (<0,125 мг/л) и др.

Efectul farmacodinamic al azitromicinei variază în funcție de tipul de microorganism. Astfel, activitatea antihemofilă a unui antibiotic depinde de concentrația în focarul infecției; în raport cu agenții patogeni gram-pozitivi, modelul farmacodinamic este descris ca fiind dependent de timp.

rezistenţă

Mecanisme de rezistență

Modificarea țintei de acțiune într-o celulă microbiană. Modificarea enzimatică a locusului de legare a macrolidelor într-o celulă microbiană și o scădere a afinității antibioticelor ca urmare a unei mutații în subunitatea 23s rARN sunt mecanismele care determină cele mai înalte și semnificative niveluri clinice de rezistență. În procesul de realizare a acestui mecanism de rezistență sub acțiunea metilazei (adenozin-N-metiltransferaza), are loc dimetilarea peptidil transferazei subunității 23s ARNr, care asigură modificări informaționale post-translaționale în subunitatea 50S a ribozomului. Ca urmare, macrolidele cu 14, 15 și 16 membri, lincosamidele și streptogramina B își pierd capacitatea de a se lega de ribozomi (fenotip de rezistență MLSb), iar microorganismul capătă un nivel ridicat de rezistență (MIC> 32-64 mg/). l). S. aureus, M. pneumoniae și S. pneumoniae au capacitatea de a dezvolta fenotipul de rezistență MLSb.

Excreție activă din celula microbiană. Îndepărtarea activă a medicamentului din celula microbiană se realizează prin mai multe sisteme de transport. Acest mecanism este determinat de capacitatea majorității bacteriilor gram-pozitive de a sintetiza o proteină care se atașează de macrolide și facilitează îndepărtarea acestora din celula bacteriană (fenotip M-rezistență). Ca urmare, se formează rezistență la macrolide cu 14 și 15 membri, dar mai puțin pronunțată (MIC 1-32 mg/l) decât la metilarea ribozomilor și adesea depășită de concentrații mari de antibiotice. Excreția activă a macrolidelor din celulele microbiene este tipică pentru S. pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus epidermidis, S. aureus.

mutații punctuale. Mecanismul de rezistență recent identificat la macrolide, lincosamide și streptogramină B la S. pneumoniae, Mycobacterium spp., Brachyspira hyodysenteriae, Propionobacterium spp., Bordetella pertussis, H. influenzae, Helicobacter pylori este determinat de mutațiile punctuale ale ARN-ului în domeniul V23. și gene care codifică sinteza proteinelor ribozomale. Acest mecanism determină formarea diferitelor combinații de rezistență până la rezistența la macrolide 16-meri și streptogramină B cu sensibilitate păstrată la macrolide 14-, 15-meri, cetolide și lincosamide, sau rezistență moderată la macrolide și rezistență ridicată la cetolide. Există, de asemenea, un raport de mutații în ribozomi care duc la dezvoltarea rezistenței la lincosamide, dar sensibilitate crescută la macrolide.

Inactivare. Inactivarea se realizează prin scindarea enzimatică a inelului lactonic al antibioticului de către esteraze, care pot fi produse de S. aureus, Enterobacteriaceae, Enterococcus spp. Semnificația clinică a acestui mecanism de rezistență este scăzută.

Epidemiologia rezistenței Rezistența microorganismelor la azitromicină este determinată în principal (>90%) de două mecanisme: excreția activă a medicamentului din celula microbiană și modificarea țintei acțiunii sale. Rezultatul implementării primului mecanism (fenotip M) este relativ scăzut (MIC 1-32 mg/l), iar al doilea (fenotip Mb8b), de regulă, niveluri ridicate (MIC> 32 mg/l). de rezistenţă. În mod caracteristic, în cazurile de fenotip de rezistență la Mb8b, tulpinile de microorganisme sunt adesea rezistente la alte antibiotice (penicilină, cloramfenicol, trimetoprim/sulfametoxazol, tetraciclină).

Rezistența pneumococului la macrolide în Rusia nu este încă o problemă serioasă. Astfel, prevalența tulpinilor rezistente de S. pneumoniae, conform rezultatelor unui studiu multicentric al PeGAS-I, este de doar 5-6% (mecanismul dominant de rezistență este eliberarea activă a antibioticului din celula microbiană, mai puțin adesea metilarea ribozomilor). Pentru prima dată în Rusia, a fost identificat un caz de mutație a proteinei ribozomale L22.

Semnificația clinică a rezistenței Semnificația clinică a fenotipurilor de rezistență constă în faptul că MIC-urile pentru tulpinile de S. pneumoniae cu fenotipul M sunt în intervalul în care ne-am aștepta la eficacitatea macrolidelor care creează concentrații locale mari.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai formei de dozare a azitromicinei pentru administrare intravenoasă sunt prezentați în tabel. 1. În toate studiile, există un volum mare de distribuție a antibioticului - aproximativ 33,3 l / kg, ceea ce corespunde datelor obținute în studiul formei orale a azitromicinei. Farmacocinetica azitromicinei se caracterizează printr-o dependență pronunțată de pH-ul mediului, cu o scădere în care ionizarea crește, iar medicamentul se transformă în forme inactive (efectul optim al antibioticului se manifestă la pH> 7,5).

TABELUL 1.
Parametrii farmacocinetici ai azitromicinei pentru administrare intravenoasă

Notă: (1) și (2) utilizarea repetată la pacienții cu pneumonie dobândită în comunitate și, respectiv, la voluntari sănătoși; (3) aplicare unică la voluntari sănătoși

Distributie

Dintre medicamentele antibacteriene cunoscute, azitromicina se caracterizează prin cea mai mare afinitate tisulară. În literatura de specialitate disponibilă nu a fost posibilă găsirea unor studii în care să se studieze distribuția tisulară a formei parenterale a antibioticului. Evident, ar trebui să corespundă parametrilor de distribuție tisulară ai formei de dozare orală. Acumularea maximă a medicamentului, în special odată cu dezvoltarea inflamației microbiene, se observă în țesutul pulmonar, lichid care căptușește suprafața alveolelor, secreții bronșice, saliva, amigdale, urechea medie, sinusuri, mucoasa tractului gastrointestinal, prostată, conjunctivă. și țesuturi oculare, piele, bilă, uretră, uter, anexe și placentă.

Concentrația azitromicinei în monocite, macrofage, fibroblaste și leucocite polimorfonucleare este de zeci și sute de ori mai mare decât concentrația serică. Asocierea macrolidă-fagocite prezintă un interes deosebit, deoarece este baza sistemului de transport al antibioticului la locul inflamației. Într-un studiu pe voluntari care au luat un antibiotic în doză de 500 mg timp de 3 zile, Cmax în leucocitele polimorfonucleare a fost de 114 mg/l (12 ore după ultima doză), în monocite - 34 mg/l (după 6 ore). După 12 zile, concentrația de azitromicină în leucocitele polimorfonucleare a rămas la un nivel ridicat - 53 mg/l, în timp ce conținutul de medicament în monocite a scăzut la 1 mg/l. O imagine diferită a fost observată cu un regim de dozare de 500 mg + 250 mg timp de 4 zile. La 9 zile de la administrarea ultimei doze de azitromicină, concentrația în monocite a depășit 20 µg/ml, iar în macrofagele alveolare în zilele 7-21 a fost menținută la nivel terapeutic (80 µg/ml).

O caracteristică importantă a azitromicinei este eliberarea acesteia din fagocite sub acțiunea stimulilor bacterieni și captarea activă inversă a părții neutilizate a medicamentului. Un studiu a arătat că fagocitoza S. aureus poate crește semnificativ eliberarea de azitromicină din macrofage (80% în decurs de 1 oră, comparativ cu 20% în absența stimulilor bacterieni). Rezultate similare au fost obținute atunci când fagocitoza a fost stimulată de zimosan și când mediul acid al lizozomilor a fost neutralizat. Concentrațiile tisulare ridicate create, depășind semnificativ MIC al microorganismelor sensibile, determină avantajele farmacodinamice ale macrolidelor. În plus, acumularea de macrolide în lizozomii celulelor fagocitare formează, cu fuziune eficientă a fagozomilor și lizozomilor, concentrații terapeutice în fagolizozomi și citoplasmă - habitatul Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp. iar S. aureus.

MIC90 pentru S. pneumoniae și H. influenzas, cei mai probabili agenți cauzali ai pneumoniei dobândite în comunitate în Federația Rusă, este de 0,12 și 0,5 mg/l. Este important de reținut că concentrația serică de echilibru a azitromicinei (> 0,4 mg/l) se menține după 5 zile folosind regimul de dozare obișnuit (500 + 250 mg 4 zile). La 24-96 de ore după o singură doză de 500 mg, concentrația antibioticului în țesutul pulmonar și organele genitale feminine rămâne la nivelul de 4-8 mg/l.

Metabolism

Metabolizarea macrolidelor este efectuată în ficat de sistemul citocromului P450 (izoforme CYP3A, 4, 5, 7). În funcție de gradul de afinitate pentru CYP3A, antibioticele din această clasă sunt împărțite în 3 grupe: 1) oleandomicină și eritromicină au cea mai mare afinitate pentru enzimă; 2) claritromicină, midecamicină, josamicina și roxitromicina au afinitate scăzută pentru CYP3A; 3) când se utilizează azitromicină, diritromicină și spiramicină, nu are loc legarea competitivă cu enzima.

Azitromicina este excretată din organism în principal prin bilă, suferind recirculare enterohepatică. Excreția renală a medicamentului nemodificat este de 5-10%. Gradul de eliminare a azitromicinei de către enterocite este, de asemenea, nesemnificativ. La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire nu se modifică și nu este necesară corectarea regimurilor de dozare.

Locul în terapie cu antibiotice

Pneumonie dobândită în comunitate

În mod tradițional, 5-lactamele, macrolidele și doxiciclina sunt utilizate pentru tratarea pneumoniei dobândite în comunitate.Avantajele primelor sunt evidente în cazurile severe ale bolii, având în vedere efectul bactericid rapid și activitatea lor împotriva principalului agent cauzal al bolii - S. pneumoniae.În plus, aproape universal, deși până acum Răspândirea pneumococilor rezistenți, care este irelevant pentru Rusia, face posibilă luarea în considerare a (5-lactaminele, inclusiv penicilina) drept principalul mijloc de tratare a pneumoniei dobândite în comunitate. faptul că in vivo aceste antibiotice își păstrează eficacitatea terapeutică la pacienții cu infecții ale tractului respirator inferior cauzate de S. pneumoniae cu sensibilitate scăzută la penicilină (MIC<4 мг/л) . Ключевая роль (5-лактамов определяется также повышением роли энте-робактерий и S. aureus при тяжелой внебольничной пневмонии.

Cu toate acestea, structura etiologică a pneumoniei comunitare severe și, în unele cazuri, moderată demonstrează prezența microorganismelor împotriva cărora (5-lactamele sunt ineficiente. Acestea includ L. pneumophila și C. pneumoniae. Potrivit unui număr de studii retrospective, cel mai mare efect clinic în pneumonia severă cu pneumonie dobândită în comunitate este obținut cu utilizarea antibioticelor (combinații de antibiotice) care sunt active atât împotriva tipice (de exemplu, S. pneumoniae), cât și împotriva celor „atipice” (de exemplu, M. pneumoniae, C. . pneumoniae) agenți patogeni.În același timp, absența macrolidelor în regimurile de terapie empirică poate fi însoțită de o creștere a numărului de decese, inclusiv cu pneumonia pneumococică.

În studiile clinice, eficacitatea și siguranța monoterapiei intravenoase cu azitromicină în pneumonia severă dobândită în comunitate nu a fost studiată. În conformitate cu recomandările Societății Americane Toracice (2001), poate fi utilizată forma parenterală a antibioticului.

ca monoterapie la pacienţii care necesită spitalizare pentru pneumonie comunitară neseveră. În același timp, trebuie acordată preferință azitromicinei în tratamentul pacienților tineri și de vârstă mijlocie în absența bolilor cardiovasculare și (sau) bronhopulmonare grave, a insuficienței renale sau hepatice, a tulburărilor sistemului imunitar și a factorilor de risc pentru detectarea rezistenței. agenți patogeni (antibioterapie anterioară timp de 3 luni, rămânere în spital în următoarele 14 zile etc.). În ceea ce privește pneumonia severă dobândită în comunitate, ghidurile actuale sugerează că azitromicina (fie eritromicină, fie claritromicină) ar trebui să suplimenteze b5-lactamele.

În tabel. 2 prezintă rezultatele studierii eficacității formei parenterale a azitromicinei la pacienții cu pneumonie comunitară neseveră internați în secția generală. Monoterapia cu azitromicină din punct de vedere al eficacității terapeutice și bacteriologice a fost comparabilă cu utilizarea comparatorilor. O tolerabilitate mai bună, ușurința de dozare și reducerea duratei terapiei cu antibiotice au determinat avantajul farmacoeconomic al azitromicinei față de medicamentele de comparație. Acest lucru este confirmat de rezultatele unui studiu realizat de J. Paladino et al. . Autorii au comparat 2 regimuri de terapie în trepte - azitromicină sau cefuroximă ± eritromicină pentru pneumonia dobândită comunitară non-severă. După cum reiese din tabel. 3 rezultate, utilizarea azitromicinei a fost însoțită nu numai de o reducere a duratei stagiului de tratament, ci și de o scădere a costului tratamentului.

MASA 2.
Eficacitatea comparativă a azitromicinei intravenoase în tratamentul pneumoniei comunitare și infecțiilor pelvine

Boală	Antibiotice	Dozare	Îmbunătățire/recuperare, %	Eficiență bacteriologică, %	Notă
Pneumonie dobândită în comunitate
	Levofloxacină	0,5 g IV sau oral timp de 10 zile.			Pneumonie care nu necesită
	Azitromicină +	0,5 g IV >2 zile, atunci			tratament în UTI
		în interior până la 10 zile.
	Ceftriaxonă	1,0 g IV timp de 2 zile
	Azitromicină				studiu deschis
	Cefuroxima
	±eritromicină
	Azitromicină	0,5 g 2-5 zile, apoi 0,5 g			Studiu multicentric randomizat
		în interior până la 7-10 zile.			Studiu multicentric randomizat
	Cefuroxima	0,75 g 3 r / d 2-5 zile, apoi
	±eritromicină	0,5 g 2 r / d până la 7-10 zile.
	Azitromicină	0,5 g 2-5 zile, apoi 0,5			Studiu deschis. 45% peste 65 de ani, 24% BPOC, 17% diabet zaharat, 25% PSI1 clasa IV-V
		în interior până la 7-10 zile.


	Azitromicină	Nereprezentat			Studiu multicentric deschis. 48% peste 65, PaO2<60 мм рт. ст. у 54%, не менее 1 сопутствующего заболевания




Infecții pelvine			C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis
	Azitromicină±	0,5 g în prima zi, apoi	Azitro: 78,1 / 15,1
	metronidazol2	0,25 pe cale orală până la 7 zile	Metrou: 73,9/18,8
	doxiciclina,	0,1 g pe cale orală timp de 14 zile,
	cefoxitina,	2,0 g IV o dată,
	probenicid și	1,0 g oral o dată
	metronidazol3
	Azitromicină±	0,5 g în 1-2 zile, 0,25 g	Azitro: 58,6 / 41,4		Studiu multicentric, deschis, comparativ
	metronidazol3	în interior până la 7 zile	Metrou: 42,3/53,8
	Doxiciclina+	0,1 g oral 2 q/zi 21 zile
	Amoxicilină/	1,0 g IV de 3 ori pe zi timp de 5 zile,
	clavulanat	apoi 0,5 g pe cale orală de 3 ori pe zi până când

Notă:
1 Indicele de severitate a pneumoniei (M.Fine et al., 1997).
2 Metronidazol 0,5 g IV de trei ori pe zi în ziua 1, apoi 0,4 g oral de trei ori pe zi timp de 12 zile.
3 Metronidazol 0,5 g IV sau oral de trei ori pe zi timp de 12 zile

TABELUL 3.
Evaluarea comparativă farmacoeconomică a regimurilor de tratament pentru pneumonia dobândită în comunitate folosind azitromicină

Utilizarea macrolidelor în pneumonia dobândită în comunitate ar trebui luată în considerare și din punctul de vedere al eficacității acceptabile a terapiei în fața unei creșteri pe scară largă a rezistenței potențialilor patogeni. Recent, au existat rapoarte privind ineficacitatea terapiei cu macrolide în pneumonia dobândită comunitară, însoțită de bacteriemie secundară. În două dintre studiile menționate mai sus (vezi Tabelul 2), au existat 24 de cazuri de pneumonie pneumococică cu bacteriemie. În același timp, vindecarea clinică a fost realizată la 19 (79%) pacienți. Dintre 5 pacienți la care terapia a fost considerată ineficientă, în 3 cazuri, agentul patogen nu a fost detectat în timpul hemoculturii repetate, iar în 2 cazuri nu a fost obținut materialul pentru studiu.

Atunci când se discută rolul azitromicinei în tratamentul pneumoniei comunitare, trebuie menționate rezultatele unui număr de studii și meta-analize, indicând avantajele evidente ale azitromicinei față de (b-lactamice sau o combinație de b-lactame). și eritromicină la pacienții cu pneumonie neseveră.

Infecții pelvine

Infecțiile tractului respirator nu sunt singura indicație pentru azitromicină parenterală. Medicamentul este, de asemenea, utilizat în tratamentul infecțiilor organelor pelvine, inclusiv peritonita limitată și endometrita cauzate de C. trachomatis, N. gonorrhoeae și M. hominis. Rezultatele studiilor indică eficacitatea unui curs de 7 zile de tratament cu azitromicină comparabilă cu (5-lactame).Deși azitromicina este activă in vitro împotriva Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. și Clostridium petfringes, semnificația sa clinică în infecțiile anaerobe. este minimă.Dacă se suspectează o infecție anaerobă, medicamentul trebuie administrat în asociere cu metronidazol.

Contraindicații și avertismente

Azitromicina poate fi utilizată la femeile însărcinate. Limitările privind utilizarea macrolidelor în timpul alăptării se datorează pătrunderii antibioticelor în lapte și studiul mic al acestora la nou-născuți. Siguranța soluției de azitromicină parenterală nu a fost studiată la persoanele cu vârsta sub 16 ani. Hemodializa nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii macrolidelor. În tabel. Figura 4 prezintă profilul de siguranță al azitromicinei la diferite vârste și cu diferite comorbidități.

TABELUL 4.
Siguranța azitromicinei

Efect asupra fătului	Nu a fost testat la oameni, nu a fost găsit la șobolani. Probabil în siguranță
Alăptarea	Nu există date
Pediatrie	Siguranța suspensiei la copiii cu vârsta > 6 luni (capsulele de 125 mg sunt utilizate și în Rusia). Siguranța și eficacitatea altor forme la copii<16 лет не изучались
Geriatrie	Farmacocinetica la persoanele cu vârsta cuprinsă între 65-85 ani și 18-40 ani nu diferă. Femeile în vârstă au concentrații maxime mai mari fără acumulare semnificativă clinic a medicamentului. Nu este necesară reducerea dozei în funcționarea normală a ficatului și a rinichilor.
Patologia concomitentă	Insuficiență hepatică - luând în considerare indicatorul beneficiu/risc. Insuficiență renală: clearance-ul creatininei > 40 ml/min - nu este necesară modificarea dozei; pentru încălcări mai grave - fără date de siguranță

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunea potențială a macrolidelor cu alte medicamente se datorează legării competitive la un număr de izoforme ale citocromului P450. Efectul asupra farmacocineticii medicamentelor administrate concomitent poate fi determinat și de efectul inhibitor al macrolidelor asupra microflorei intestinale (Eubacterium lentum) și de acțiunea asemănătoare motilinei. Este important de reținut că azitromicina nu aparține inhibitorilor de citocrom, nu afectează producția de motilină și, prin urmare, poate fi combinată în siguranță cu alte medicamente (Tabelele 5, 6).

Combinație cu alte antibiotice

Combinația de azitromicină cu alte antibiotice poate oferi un efect sinergic sau aditiv. Combinația de (5-lactamine, rifampicină, aminoglicozide cu azitromicină parenterală) este indicată pentru tratamentul empiric al pneumoniei severe dobândite în comunitate și are scopul de a „suprapune” agenți patogeni atipici față de care (5-lactamele sunt ineficiente. Datorită mecanismului identic de acțiune antimicrobiană, combinația de macrolide cu lincosamide și cloramfenicol este nepractică.

Evenimente adverse

O condiție importantă pentru alegerea unui antibiotic este frecvența și severitatea așteptate a evenimentelor adverse. Dintre toate macrolidele și medicamentele utilizate pentru tratarea pneumoniei comunitare, azitromicina are cel mai favorabil profil de siguranță. Mai des decât alții, atunci când îl folosesc, se observă reacții nedorite din tractul gastrointestinal (<12%). Они обычно легко выражены и, как правило, не требуют отмены препарата. Болезненность в месте венепункции и постинфузионный флебит регистрируют в 6,5 и 3% случаев соответственно . Существенно реже встречаются нежелательные явления, требующие отмены препарата (<3%): сыпь, упорная диарея, тошнота и рвота, лабораторные признаки цитолиза и холестаза, боли в животе и сонливость. Крайне редко наблюдаются и аллергические реакции. Характерной чертой последних при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует 3-4-недельного наблюдения за больным. Макролиды, в том числе азитромицин, могут способствовать изменению биоценоза кишечника. Клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии антибиотико-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, вагинального или орального кандидоза . Несколько чаще непереносимость макролидов наблюдается при назначении антибиотиков в высоких дозах. Однако даже при внутривенном введении 4 г раствора азитромицина частота болей в животе и тошноты не превышает 0,5%.

TABELUL 5.
Interacțiuni medicamentoase semnificative clinic cu macrolide

Pregătiri	Posibilitate de interacțiune	Rezultatele interacțiunii
		Scăderea Cmax (<24%), AUC не изменяется
Anticoagulante indirecte		Creșterea timpului de protrombină, creșterea hipoprotrombinemiei
Ciclosporină		Inhibarea metabolismului hepatic și intestinal, creșterea nefrotoxicității
Digoxină		Risc de toxicitate (este necesară observarea, nu este necesară ajustarea dozei), o creștere a Cmax și ASC a digoxinei cu 20 și 36%
Xantine (doze mari, cu excepția difillinei)		O creștere a concentrației serice de teofilină cu 10-25%, o creștere a efectului toxic asupra sistemului nervos central, a tractului gastrointestinal. Efectul se dezvoltă adesea după 6 zile de terapie combinată.
Triazolam, midazolam		Întărirea efectului sedativ. Doza de midazolam este redusă cu 50-75%
Simvastatina, atorvastatina, lovastatina		Creșterea Cmax și ASC. Risc de rabdomioliză
Fenitoină		Posibilă creștere a nivelului de fenitoină cu o încetinire a biotransformării

Notă:
(+) probabilitatea apariției reacțiilor adverse crescute de la medicamentul concomitent;
(±) probabilitatea creșterii reacțiilor adverse este îndoielnică sau posibilă

TABELUL 6.
Interacțiunea macrolidelor individuale

Regimuri de dozare

Doza recomandată de azitromicină (Sumamed) sub formă de administrare intravenoasă pentru pneumonia comunitară este de 0,5 g o dată pe zi timp de cel puțin două zile, urmată de trecerea la administrarea unui antibiotic în interior (durata totală a tratamentului 7-10 zile) . Doza recomandată pentru infecții ale organelor pelvine este de 0,5 g în prima sau a doua zi, apoi 0,25 g pe cale orală (durata totală a tratamentului 7 zile).

Indiferent de concentrația medicamentului în soluție (2 mg / ml la 250 ml de solvent sau 1 mg / ml la 500 ml), durata perfuziei este de 1 oră. Soluția finită de azitromicină rămâne stabilă timp de 24 de ore în cameră. temperatura si 7 zile la o temperatura de 4-5 °C.

Concluzie

Azitromicina (Sumamed) pentru administrare intravenoasă este o nouă formă de dozare a unui antibiotic înregistrată în Federația Rusă pentru tratamentul pneumoniei comunitare și a bolilor inflamatorii ale organelor pelvine. Activitatea ridicată a medicamentului împotriva agenților patogeni intracelulari și extracelulari topici, tolerabilitate excelentă, prezența unei forme de dozare pentru administrare orală (posibilitatea terapiei în trepte), reducerea timpului de tratament în raport cu comparatorii și comoditatea unui o singură programare justifică oportunitatea utilizării azitromicinei printre cele mai adecvate mijloace de tratare a pneumoniei comunitare moderate/severe și a infecțiilor pelvine.

1. Odenholt-Tornqvist I., Lowdin E., Cars O. Efectele postantibiotice și efectele postantibiotice sub-MIC ale roxitromicinei, claritromicinei și azitromitinei asupra agenților patogeni ai tractului respirator. Antimicrobian. Agents Chemother., 1995, 39, 221-226.
2. Fang G., Stout J., Yu V. Comparația efectului postantibiotic intracelular al azitromicinei și claritromicinei vs. eritromicină împotriva Legionella pneumophila serogrup 1. A 36-a Conferință internațională privind agenții antimicrobieni și chimioterapie, 1996, New Orleans, A91.
3. Garrison M., Malone C. et al. Influența pH-ului asupra activității antimicrobiene a claritromicinei și 14-hidroxiclaritromicinei împotriva H. influențează folosind un model farmacodinamic in vitro. Diag. microbiol. Infecta. Dis., 1997, 27, 139-145.
4. Kozlov R., Bogdanovici T., Appelbaum P. et al. Activitatea antistreptococică a telitromicinei în comparație cu alte șapte medicamente în legătură cu mecanismele de rezistență la macrolide din Rusia. Antimicrobian. Agents Chemother., 2002, 46, 2963-2968.
5. Amsden G. Rezistența la macrolide pneumococice – mit sau realitate? J. Antimicrob. Chemother., 1999, 44, 1-6.
6. Craft J., Notario G., Horn R. et al. Streptococcus pneumoniae rezistent la eritromicină poate fi tratat cu o macrolidă. Al cincilea intern. Conferința Macrolide, Azalide, Streptogramine, Ketolide și Oxazolidinone, 2000, nr. 7.04.
7. Noreddin A., Roberts D., Nichol K. et al. Modelarea farmacodinamică a claritromicinei împotriva S. pneumoniae rezistentă la macrolide care simulează concentrațiile de medicamente libere din ser și din lichidul epitelial realizabile clinic. Antimicrobian. Agents Chemother., 2002, 46 (12), 4029-4034.
8. Kutlin A., Roblin P., Hammerschlag M. Efectul gemifloxacinei asupra viabilității Chlamydia pneumoniae (Chlamydophila pneumoniae) într-un model de infecție continuă in vitro. J. Antimicrob. Chemother., 2002, 49, 763-767.
9. Wildfeurer A., Laufen H., Zimmermann T. Absorbția azitromicinei de către diferite celule și activitatea sa intracelulară în condiții in vivo. Antimicrobian. Agents Chemother., 1996, 40, 75-79.
10. Olsen K., San Pedro G., Gann L. et al. Farmacocinetica intrapulmonară a azitromicinei la voluntari sănătoși cărora li sa administrat cinci doze orale. Antimicrobian. Agents Chemother., 1996, 40, 2582-2585.
11. Gladue R., Bright G., Isaacson R., Newborn M. Absorbția in vitro și in vivo a azitromicinei (CP 62993) de către celulele fagocitare: posibil mecanism de livrare și eliberare la locul infecției. Antimicrobian. Agents Chemother., 1989, 33, 277-282.
12. Hand V.L., Hand D.L. Mecanisme de acumulare și eliberare a azitromicinei în leucocitele polimorfonucleare umane. Antibiotice și chimioterapie, 2002, 47(7), 6-12.
13. Coates P., Daniel R., Houston A. et al. Un studiu deschis pentru a compara farmacocinetica, siguranța și tolerabilitatea unui regim cu doze multiple de azitromicină la voluntari tineri și vârstnici. EURO. J.Clin. microbiol. Infecta. Dis., 1991, 83, 15-21.
14. Foulds G., Shepard R., Johnson R. Farmacocinetica azitromicinei în serul și țesuturile umane. J. Antimicrob. Chemother., 1990, 25, 73-82.
15. Williams J., Ring B., Cantrell V. et al. Capacitățile metabolice comparative ale CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7. metab de droguri. Dispos., 2002, 30(8), 883-891.
16. Yu V., Chiou C., Feldman C. et al. Un studiu internațional prospectiv al bacteriemiei pneumococice: corelația cu rezistența in vitro, antibioticele administrate și rezultatul clinic. Clin. Infecta. Dis., 2003, 37, 230-237.
17 Martinez J. și colab. Adăugarea unei macrolide la un regim antibiotic empiric pe bază de beta-lactamice este asociată cu o mortalitate mai mică în spital pentru pacienții cu pneumonie pneumococică bacteriemică. Clin. Infecta. Dis., 2003, 36, 389-395.
18. Niederman M., Mandell L. et al. Ghid pentru managementul adulților cu pneumonie dobândită în comunitate. Diagnostic, evaluarea severității, terapie antimicrobiană și prevenire. A.m. J. Respir. Crit. Care Med., 2001, 163, 1730-1754.
19. Paladino J., Gudgel L., Forrest A. et al. Eficacitatea costurilor a terapiei de comutare IV-oral: azitromicină vs cefuroximă cu sau fără eritromicină pentru tratamentul pneumoniei comunitare. Chest, 2002, 122(4), 1271-1279.
20. Feldman R., Rhew D., Wong J. et al. Monoterapia cu azitromicină pentru pacienții spitalizați cu pneumonie dobândită în comunitate: o experiență de 31/2 ani de la un spital de veterani. Arc. Intern. Med., 2003, 163 (14), 1718-1726.
21. Ferwerda A., Moll H., Hop W. şi colab. Eficacitatea, siguranța și tolerabilitatea azitromicinei de 3 zile comparativ cu amoxiclavul de 10 zile în tratamentul copiilor cu infecții acute ale tractului respirator inferior. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 47, 441-446.
22. Contopoulos-Ioannidis D. et al. Meta-analiză a studiilor controlate randomizate privind eficacitatea și siguranța comparativă a azitromicinei față de alte antibiotice pentru infecțiile tractului respirator inferior. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 48, 691-703.
23. Miyazaki S., Fujikawa T. et al. Eficacitatea azitromicinei, claritromicinei și agenților beta-lactamici împotriva bronhopneumoniei induse experimental cauzate de H. influenzae la șoareci. J. Antimicrob. Chemother., 2001, 48, 425-430.
24. Sanchez F., Mensa J. et al. Este azitromicina macrolida de prima alegere pentru tratamentul pneumoniei comunitare? Clin. Infecta. Dis., 2003, 36, 1239-1245.
25. Vergis E., Phillips J., Bates J. et al. Studiu prospectiv, randomizat, multicentric de azitromicină versus cefuroximă plus eritromicină pentru pneumonia dobândită în comunitate la pacienții spitalizați (rezumat). A 35-a reuniune anuală a Societății de Boli Infecțioase din America, San Francisco, 1997.
26. Czeizel A., Rockenbauer M., Olsen J., Sorensen H. Un studiu teratologic caz-control de spiramicină, roxitromicină, oleandomicină și josamicină. Acta Obstet. Ginecol. Scand., 2000, 79(3), 234-237.
27. Soltz-Szots J., Schneider S., Niebauer B. et al. Semnificația dozei de josamicină în tratamentul pacientelor gravide infectate cu chlamydia. Z. Hautkr., 1989, 64(2), 129-131.
28. Von Rosensteil N., Adam D. Macrolide antibacteriene. Interacțiuni medicamentoase cu semnificație clinică. Drug Saf, 1995, 13(2), 105-122.
29. Plouffe J., Schwartz D., Kolokathis A. et al. Eficacitatea clinică a monoterapiei intravenoase urmate de azitromicină orală la pacienții internați cu pneumonie comunitară. Antimicrobian. Agents Chemother., 2000, 44(7), 1796-1802.
30. Wilton L., Kollarova M., Heeley E., Shakir S. Risc relativ de candidoză vaginală după utilizarea antibioticelor în comparație cu antidepresivele la femei: date de supraveghere după punerea pe piață în Anglia. Drug Saf, 2003, 26(8), 589-597.
31. Thakker K., Caridi F., Powell M. și colab. Farmacocinetica cu doze multiple de azitromicină după perfuzii intravenoase de 1 oră la pacienții internați cu pneumonie comunitară. A 37-a Conferință interștiințifică privind agenții antimicrobieni și chimioterapie, Canada, 1997.
32. Date la dosar. Pfizer, Inc., New York.
33. Luke D., Foulds G., Cohen S. et al. Siguranța, toleranța și farmacocinetica azitromicinei intravenoase. Antimicrobian. Agents Chemother., 1996, 40, 2577-2581.
34. Frank E., Liu J., Kinasewitz G. et al. O comparație multicentrică, deschisă, randomizată a levofloxacinei și azitromicină plus ceftriaxonă la adulții spitalizați cu pneumonie comunitară moderată până la severă. Clin. Ther., 2002, 24(8), 1292-1308.
35. Bevan C., Ridgway G., Rothermel C. et al. Eficacitatea și siguranța azitromicinei în monoterapie sau în combinație cu metronidazol în comparație cu două regimuri multimedicamente standard pentru tratamentul bolii inflamatorii pelvine acute. J. Int. Med. Res., 2003, 31(1), 45-54.
36. Cone L., Padilla L., Potts B. Delirul la vârstnici rezultat din terapia cu azitromicină. Surg. Neural., 2003, 59(6), 509-511.

Un antibiotic modern popular și de încredere, prezentat în aproape orice farmacie, este azitromicina. Instrucțiunile de utilizare a medicamentului indică faptul că medicamentul aparține categoriei de compuși antimicrobieni cu efect extins. Aparține grupului de macrolide. Numele medicamentului a fost dat de ingredientul activ - este azitromicină, care face parte din clasa azalidelor. Medicamentul din farmacii este reprezentat de capsule, tablete și suspensie. Potrivit pentru tratamentul copiilor și adulților.

Ce este de vânzare?

Cel mai adesea, pacienții vizitează o farmacie pentru a cumpăra tablete de azitromicină. Instrucțiunile de utilizare și ambalarea medicamentului conțin o mențiune a cantității de ingredient activ într-o singură doză. Există trei opțiuni de eliberare: 125, 250, 500 mg. 250 mg este o variantă produsă nu numai în tablete, ci și în capsule. Caracteristici distinctive - componente suplimentare utilizate în fabricarea medicamentului. O listă completă trebuie să fie indicată în instrucțiunile de utilizare. „Azitromicina” poate conține substanțe intolerabile pentru un anumit pacient, așa că este important să studiați documentația însoțitoare.

Producătorii folosesc cel mai adesea ca compuși auxiliari:

celuloză;
lactoză;
povidonă;
stearat de magneziu;
aerosil.

Dinamica drogurilor

Producătorul în instrucțiunile de utilizare a „Azitromicinei” indică faptul că medicamentul aparține clasei de azalide, adică medicamente pe bază de macrolide. Efectul principal al aplicației este bacteriostatic. La scurt timp după pătrunderea în organism, substanța activă intră în legături puternice cu componentele ribozomului, ceea ce înseamnă că încetinește translația peptidei translocazei. În molecula unui microorganism patologic, procesele de formare a structurilor proteice sunt inhibate, creșterea și reproducerea sunt împiedicate, astfel încât coloniile nu se pot dezvolta.

Producătorul indică, de asemenea, în instrucțiunile de utilizare: „Azitromicina” în doză mare poate avea un efect bactericid.

Eficacitatea medicamentului arată atât împotriva agenților patogeni care pot invada celula, cât și atunci când este infectat cu forme extracelulare. Activitatea a fost identificată în legătură cu anumiți reprezentanți ai următoarelor specii și grupuri:

stafilo-, strepto-, peptrostreptococi;
chlamydia;
clostridii;
Neisseria;
legionella;
bacil hemofil;
Moraxella;
campylobacter;
bordetella;
uree-, micoplasme;
micobacterii;
treponem.

Cinetica medicamentelor

Conform instrucțiunilor de utilizare, „Azitromicina” (capsule de 500 mg, tablete, pulbere pentru suspensie) se bazează pe un ingredient activ care este absorbit în organism într-un ritm relativ ridicat după administrarea orală. Substanța este lipofilă, prezentând un nivel crescut de rezistență la acizi. Biodisponibilitatea cu o singură utilizare a 500 mg în alimente este estimată la 37%. Indicatorul este determinat de trecerea prin celulele hepatice. Cei mai mari parametri din sângele azitromicinei se observă la nivelul de 0,4 mg/l. Perioada de timp necesară pentru atingerea acestui indicator este de la două ore și jumătate până la trei ore.

După cum rezultă din instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei", 500 mg de ingredient activ la aportul inițial sunt distribuite oral într-un volum care variază aproximativ 31,1 l / kg. În țesuturi, celule ale corpului, substanța se acumulează mai activ decât în plasma sanguină, de 10-50 de ori.

Studiile au arătat că în orice doză (150, 250, 500 mg) „Azitromicina” (în instrucțiunile de utilizare, producătorul atrage atenția asupra acestui fapt) este capabilă să pătrundă în barierele prezente în organism. Destul de repede, componenta activă intră în țesuturile moi și organele sistemului respirator, reproductiv, urinar, glandei prostatei și pielii. Efectul cumulativ se observă în medii care se caracterizează printr-un nivel scăzut de aciditate. „Azitromicina” este capabilă să se acumuleze în lizozomi. Acest efect și-a găsit aplicația pentru eradicarea agenților patogeni care invadează cavitățile celulare.

chimie biologică

În organism, componenta activă a medicamentului este transportată de macrofage, fagocite, anumite categorii de leucocite. Instrucțiunile de utilizare pentru azitromicină (capsule de 500 mg și alte opțiuni de eliberare) indică capacitatea de a pătrunde în membranele celulare. După cum s-a putut dezvălui în timpul unor studii specifice, în focarul infectat, compusul activ se acumulează într-o cantitate care este cu un sfert, uneori chiar o treime, mai mare decât conținutul din alte țesuturi ale corpului. Indicatorii specifici sunt determinați de intensitatea procesului inflamator.

Dacă luați tablete, sirop, capsule "Azitromicină" într-o cură de alimente conform instrucțiunilor de utilizare (500 mg sau alt volum - conform recomandării medicului), după ce ultima doză este primită în țesuturile și celulele corpului , substanța activă rămâne în concentrații suficiente pentru a avea efect bactericid, încă câteva zile: de la cinci la șapte.

Nivelul de legare la proteinele plasmatice într-un caz particular este aproape imposibil de prezis. În instrucțiunile de utilizare a capsulelor, tabletelor și suspensiilor de azitromicină, producătorul indică faptul că la unii pacienți parametrul a fost estimat la doar 7%, în timp ce la alții a ajuns la jumătate din întreaga doză utilizată. Gradul de intrare în legătură cu proteinele plasmatice este invers proporțional cu concentrația componentelor agentului din sistemul circulator.

Odată ajunsă în celulele hepatice, azitromicina intră în reacții chimice, în urma cărora se formează produse care nu au un efect farmacologic asupra organismului pacientului. Clearance-ul plasmatic, așa cum este indicat în instrucțiunile de utilizare a „Azitromicinei” în capsule, tablete, pulbere, este estimat la 630 ml/min. Retragerea din sistemul circulator are loc în două etape:

14-20 ore în intervalul 8-24 ore după utilizarea medicamentului pentru alimente;
41 ore - în intervalul 24-72 ore după administrare.

Eliminarea a aproximativ jumătate din substanța care intră în organism se realizează prin canalele biliare; agentul părăsește corpul fără a fi transformat. Aproximativ 6% sunt excretate prin urină.

În instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei" (500 mg și alte opțiuni de dozare), producătorul indică o influență puternică asupra cineticii medicamentului din alimente. Dacă utilizați substanța în timpul unei mese, cele mai mari concentrații sunt reduse la mai mult de jumătate. La vârstnici, predominant la bărbați, cinetica farmacologică rămâne aceeași ca la pacienții mai tineri. La femei, de obicei cele mai mari concentrații cresc cu o treime, și uneori cu jumătate, față de pacienții tipici de vârstă mijlocie, tineri.

Când va ajuta?

Instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei" (500 mg, 125 și 250 mg) indică următoarele diagnostice, în care medicamentul prezintă o eficacitate pronunțată:

boala Lyme (stadiul inițial);
cervicita;
amigdalită;
uretrita;
erizipel;
dermatoza;
bronşită;
inflamație pulmonară;
impetigo;
angina pectorală;
otită;
sinuzita.

Înainte de a lua este rezonabil să se efectueze un test pentru a stabili sensibilitatea microorganismelor patologice la azitromicină. Eficiența (o atenție deosebită se acordă acestui lucru în instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei" - capsule de 250, 125 și 500 mg, tablete, suspensii) este exprimată numai dacă boala este cauzată de tulpini sensibile la medicamentul antimicrobian.

Restricții

Producătorul indică faptul că azitromicina nu este destinată utilizării de către persoanele care suferă de hipersensibilitate la medicamentele din categoria macrolidelor.

O atenție deosebită trebuie acordată pacienților care au constatat o insuficiență a funcționării rinichilor și ficatului. Astfel de probleme de sănătate nu sunt contraindicații absolute de utilizare, dar utilizarea necorespunzătoare poate provoca reacții adverse.

Reguli și volume

Alegerea dozei, formatului trebuie să fie subordonată:

diagnostic;
sensibilitatea formelor patologice de viață la un antibiotic;
caracteristicile individuale ale pacientului (greutate, vârstă).

De regulă, medicul trimite la teste pentru a stabili specificul microflorei patologice. Pe baza informațiilor primite, medicul prescrie medicamentul, scrie o rețetă pentru acesta (sub nicio formă, medicamentul nu este eliberat din farmacii fără acesta, așa cum este indicat în instrucțiunile de utilizare). Adulți „Azitromicina” este adesea recomandată sub formă de tablete, capsule. Producătorul recomandă utilizarea medicamentului în această formă cu o oră înainte de masă sau la 120 de minute după aceasta. „Azitromicina” se utilizează o dată pe zi.

Dacă se stabilește infecția pielii, țesuturilor moi, organelor sistemului respirator, pentru pacienții adulți formatul optim de curs este:

0,5 g în prima zi;
0,25 g pentru încă 2-5 zile.

Cum se tratează borelioza în stadiul inițial? Conform instrucțiunilor de utilizare, „Azitromicină”: 250 mg (patru capsule) sau 500 mg (două capsule) în prima zi, apoi doza este redusă la jumătate.

Atunci când se elaborează un regim pentru minori, este necesar să se concentreze nu numai pe vârstă, ci și pe greutatea corporală. Formatul optim este o suspensie pentru copii. Instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei" indică faptul că, cu o greutate mai mare de 10 kg în prima zi, agentul este utilizat într-o cantitate de 10 mg per kilogram de greutate, apoi doza este redusă la jumătate și menținută la acest nivel până la sfârşitul programului. O opțiune alternativă este un curs de trei zile, în fiecare zi, doza este calculată ca 10 mg per kilogram de greutate corporală.

Caracteristici de utilizare

Producătorul atrage atenția asupra faptului că, dacă o doză este omisă, este necesară completarea acestei cantități cât mai curând posibil. Următoarea doză ar trebui să fie la o zi după utilizarea cantității uitate.

După cum au arătat testele - și acest lucru este înregistrat în instrucțiunile de utilizare - "Azitromicina" (250 mg, 500, 125 mg) se caracterizează printr-o rezistență crescută la influența acidului. Agentul este absorbit rapid și eficient atunci când trece prin tractul gastrointestinal, pătrunde în piele, alte organe și țesuturi.

O creștere a concentrației de azitromicină în focarul inflamator vă permite să obțineți un efect bactericid, a cărui durată este de până la o săptămână după ingerarea ultimei doze. Prin urmare, puteți utiliza instrumentul pentru un curs foarte scurt, urmând instrucțiunile de utilizare. Recenziile pentru „Azitromicină” conțin informații despre eficacitatea compoziției, chiar dacă sunt tratate doar trei zile. Uneori este necesar un aport de cinci zile, este aproape întotdeauna suficient pentru a obține un rezultat pronunțat.

Pacienții care utilizează un medicament antimicrobian în combinație cu antiacide merită o atenție specială. Între administrarea acestor grupuri de medicamente trebuie să treacă cel puțin două ore, altfel eficacitatea compoziției antibacteriene va fi prea scăzută.

Efecte negative: pentru ce să vă pregătiți?

În general, medicamentul este bine tolerat, astfel încât utilizarea sa este practicată chiar și pentru tratamentul copiilor. Și totuși, așa cum se poate vedea din răspunsurile la medicament (precum și din textul instrucțiunilor de utilizare), "Azitromicina" (suspensie, tablete, capsule) poate provoca:

vărsături;
greaţă;
creșterea formării de gaze;
activarea enzimelor hepatice.

La un procent mic de pacienți, au fost observate erupții cutanate în timpul utilizării compoziției.

Dacă vă simțiți rău și vărsați foarte mult, scaunul este tulburat, auzul dumneavoastră se înrăutățește, pacientul probabil a luat prea multă Azitromicină. Pentru a ameliora starea, este necesară lavajul gastric urgent. Se efectuează terapia, concentrându-se pe simptomele tulburătoare. Nu există un antidot specific pentru medicamentul antimicrobian.

Are nevoie de atentie!

Așa cum este indicat pentru diferite opțiuni de dozare (125, 500, 250) în instrucțiunile de utilizare, „Azitromicina” pentru copii în uter poate provoca unele daune, astfel încât utilizarea medicamentului de către femeile însărcinate este permisă numai în cazuri extrem de rare. Medicul evaluează beneficiile evidente ale medicamentului, posibilele pericole, informează femeia, abia după aceea se decid asupra utilizării medicamentului.

Deoarece studiile au arătat că ingredientele active pot pătrunde în laptele matern, pentru a evita efectul „Azitromicinei” asupra copiilor, instrucțiunile de utilizare conțin o indicație a necesității de a întrerupe alăptarea pe durata tratamentului până când compoziția este complet eliminată. din corpul mamei.

În cazuri rare, compoziția antimicrobiană poate provoca efecte secundare asupra vederii, asupra sistemului nervos. Acest lucru vă obligă să fiți deosebit de atenți în perioada de utilizare a tabletelor, atunci când conduceți vehicule și alte unități, dispozitive care necesită îngrijire sporită. În același timp, nu există restricții stricte cu privire la astfel de activități, deoarece riscul de a dezvolta efecte secundare negative este evaluat ca fiind scăzut.

Influenta reciproca

Digoxina și azitromicina în combinație pot determina o creștere a glicoproteinei P serice. În unele cazuri, cantitatea de glicozide cardiace din plasma sanguină crește semnificativ, ceea ce înseamnă că probabilitatea de intoxicație cu glicozide crește.

Combinația de zidovudină și azitromicină poate determina o eficiență scăzută a primului compus, deoarece este posibilă modificarea cineticii cu o singură utilizare a unui gram de azitromicină în alimente sau în doze multiple de 0,6-1,2 g. Se știe că combinația de azitromicină și zidovudină poate provoca o creștere a celulelor mononucleare în sistemul circulator periferic a produsului activ al procesării zidovudinei. În prezent, nu a fost posibilă stabilirea semnificației clinice a acestui fenomen.

Într-un grad scăzut, azitromicina reacționează cu izoenzimele citocromului. Utilizarea concomitentă a unei compoziții antimicrobiene și a alcaloizilor din ergot este însoțită de un risc de ergotism, astfel încât combinația acestor grupuri de medicamente trebuie evitată.

Utilizarea zilnică a 0,5 g azitromicină și 10 mg atorvastatină nu provoacă modificări ale concentrației celei de-a doua substanțe în sistemul circulator în timpul cursului, dar se știe că unii pacienți au înregistrat rabdomioliză atunci când sunt combinate cu o compoziție antimicrobiană și unele statine. .

Terfenadina și azitromicina în combinație pot duce la tulburări de ritm cardiac, o creștere a intervalului QT. Fibrilația ventriculară este posibilă pe fundalul unei combinații de antibiotic și disopiramidă. Rabdomioliza este posibilă atunci când este combinată cu lovastatina și, în combinație cu rifabutină, crește riscul de neutro-, leucopenie.

Aportul simultan de ciclosporină și medicamentul în cauză duce la procesarea necorespunzătoare a primului compus, ceea ce înseamnă că riscul de otrăvire, efecte secundare inerente ciclosporinei, crește.

Antiacidele, care conțin aluminiu, magneziu, etanol, alimente pot reduce absorbția substanței antimicrobiene.

La ce altceva să fii atent?

În instrucțiuni, producătorul menționează că combinația medicamentului cu warfarină poate provoca o ajustare a timpului de protrombină dacă formulările sunt utilizate la doze mai mari decât cele recomandate de producători. În prezent, astfel de cazuri nu au fost înregistrate, dar experiența utilizării combinate a warfarinei, macrolidelor arată că pacienții necesită monitorizare specială și verificări periodice ale calității sistemului circulator.

Combinația dintre medicamentul în cauză și dihidroergotamina, ergotamina poate provoca otrăvire de către acesta din urmă. Afecțiunea se manifestă ca vasospasm, dizestezie. Atunci când este combinat cu triazolam, clearance-ul scade, ceea ce înseamnă că efectul farmacologic devine mai pronunțat.

"Azitromicina" poate provoca o eliminare lentă, o creștere a numărului de substanțe din plasmă, precum și o toxicitate peste normal pentru următoarele medicamente:

cicloserina;
coagulanți care au un efect indirect asupra organismului;
metilprednisolon;
felodipină;
substanţe care se oxidează la nivel microzomal.

Azitromicina acționează mai pronunțat dacă antibioticul este combinat cu tetraciclină, cloramfenicol. O scădere a eficacității aportului se observă cu ingestia simultană a medicamentului în cauză și a lincosamidelor.

Analogii

Instrucțiunile de utilizare a "Azitromicinei" indică faptul că componenta activă a acestui medicament se numește la fel ca și medicamentul în sine - azitromicină. Medicamentele se bazează pe acesta:

"Hemomicină";
"Azimicină";
„Sumamed”.

Este posibil să înlocuiți medicamentul în cauză cu Ecomed sau Zitrocin.

Pe baza diagnosticului, a stării pacientului, a caracteristicilor individuale ale corpului, medicul poate recomanda medicamente ca alternativă:

„Fromilid”;
„Lecoclair”;
„Rovamicină”.

Antibioticele „Macropen” și „Spiramycin” au o bună reputație. Recent, Claritromicina și Eritromicina au fost utilizate pe scară largă. Medicamentele „Arvicin” și „Oleandomycin” au un efect pronunțat și un spectru larg de acțiune.

Alegerea înlocuirii este cel mai bine lăsată la medic. Selectarea incorectă a medicamentului poate provoca ineficacitatea terapiei, reacții secundare negative, dobândirea imprevizibilă a imunității la medicamente de către formele de viață patologice.

Va ajuta?

După cum se poate observa din răspunsuri, cel mai adesea „Azitromicina” este utilizată din cauza chlamidiei, amigdalitei și sinuzitei. Atrage atenția multor instrucțiuni de utilizare a „Azitromicinei” pentru copii, deoarece medicamentul este unul dintre puținele antimicrobiene care pot fi utilizate înainte de împlinirea vârstei majore. Lista microorganismelor sensibile la ingredientul activ este destul de largă, ceea ce înseamnă că agentul prezintă un efect pronunțat cu o varietate de diagnostice.

Se observă că medicamentul provoacă adesea reacții adverse dacă este utilizat fără recomandarea medicului, la propria discreție. Copiii sunt deosebit de sensibili la ele. În instrucțiunile de utilizare a „Azitromicinei” (250 mg și alte opțiuni de dozare), producătorul atrage atenția asupra necesității de a vinde medicamentul strict conform prescripției medicului, dar, în realitate, această regulă nu este adesea respectată. După ce ați decis să utilizați medicamentul la discreția dvs., trebuie să înțelegeți că reacțiile negative pot fi foarte diferite, adesea imprevizibile, dar nimeni nu poate garanta eficacitatea cursului. Pentru a nu risca, este mai bine să cereți ajutor de la un medic.

De obicei, "Azitromicina" prezintă un efect pronunțat, deoarece agentul antibacterian este puternic, eficient împotriva diferitelor tulpini. Toate reacțiile adverse care apar în timpul cursului dispar la scurt timp după finalizarea programului terapeutic. După cum se poate observa din răspunsuri, puțini se confruntă cu ele: mai des „Azitromicina” nu provoacă reacții adverse.

Azitromicina și Ceftriaxona sunt agenți antibacterieni care au o gamă largă de aplicații. Merită să aflați dacă o combinație a acestor medicamente este posibilă.

Caracteristicile azitromicinei

Azitromicina este un antibiotic care aparține grupului de macrolide. Este considerat un derivat al eritromicinei. Principiul său de acțiune este blocarea producției de proteine care asigură activitatea vitală a bacteriilor. După utilizare, medicamentul este distribuit în țesuturile corpului. O parte din substanța activă este excretată prin urină.

Principalul avantaj al medicamentului este stabilitatea. Un astfel de medicament nu este distrus sub influența sucului gastric și a acizilor. În ceea ce privește indicațiile pentru utilizarea unui astfel de medicament, acesta este utilizat pentru următoarele patologii:

în caz de meningită;
cu prostatită și pneumonie;
când pacientul are infecții pulmonare sau genito-urinale;
cu otită medie și sinuzită;
în cazul leziunilor cutanate.
un astfel de medicament este eficient și în tratamentul chlamydia.

Acest medicament este utilizat pentru a trata pacienții care au leziuni neglijate ale stomacului. Un medicament similar ajută și cu un ulcer duodenal.

Caracteristicile Ceftriaxonei

Ceftriaxona este utilizată pentru a trata meningita și gonoreea. Este eficient:

Cu funcție hepatică și renală insuficientă.
Ca profilactic după operații.
În caz de infecție a articulațiilor și oaselor.
Cu pielonefrită.

Separat, merită menționată farmacocinetica unui astfel de medicament. În bilă, se obține o concentrație crescută de Ceftriaxonă.

Acest medicament este recomandat să fie utilizat cu prudență în caz de sensibilitate la componentele individuale ale medicamentului. Nu este de dorit să îl utilizați pentru încălcări severe ale funcției renale. În ceea ce privește nou-născuții care au hiperbilirubinemie congenitală (aceasta apare la copiii prematuri), acest medicament poate fi utilizat sub supraveghere medicală.

Interacțiunea unui astfel de agent cu medicamente care reduc agregarea trombocitară, de exemplu, sulfinpirazonă, este nedorită, deoarece probabilitatea de sângerare crește. Efectul anticoagulant este sporit atunci când acest medicament este utilizat simultan cu anticoagulante.

Care este mai bine Azitromicină sau Ceftriaxonă

Diferența dintre aceste medicamente este efectele lor secundare. Deci, atunci când utilizați azitromicină, sunt posibile efecte secundare ale organelor senzoriale și ale sistemului nervos: pot apărea amețeli și somnolență. Copiii pot dezvolta conjunctivită și anxietate.

De asemenea, atunci când se utilizează azitromicină, sunt posibile efecte secundare ale sistemului cardiovascular. Adesea există bătăi ale inimii și durere în piept.

În ceea ce privește tractul gastrointestinal, pot apărea diaree și vărsături. În plus, pacienții se plâng de dureri abdominale, icter și creșterea concentrației bilirubinei. Dintre efectele secundare ale sistemului urinar apar nefrita și candidoza.

Există și o reacție alergică. Simptomele ei sunt urticarie, erupție cutanată. Socul anafilactic se dezvoltă rar. De asemenea, rareori apar neutrofilia și bronhospasmul.

Utilizarea ceftriaxonei poate duce la reacții adverse, cum ar fi eritem și urticarie. Din tractul gastrointestinal, pot apărea diaree și greață. Senzațiile gustative pot fi perturbate.

Un efect secundar comun este glosita (inflamația limbii). Poate dezvoltarea stomatitei și apariția durerilor abdominale în abdomen.

Este posibil să luați azitromicină și ceftriaxonă în același timp

Combinația de medicamente Azitromicină și Ceftriaxonă este adesea utilizată pentru a trata tuberculoza. Efectul dublu al unor astfel de antibiotice sporește proprietățile bactericide și permite pacientului să se recupereze mai repede.

Combinând aceste medicamente, ar trebui să fii atent, deoarece probabilitatea reacțiilor adverse crește.

Pentru a obține efectul terapiei mai rapid, se recomandă utilizarea tabletei și a formelor injectabile de antibiotice în același timp. De asemenea, trebuie amintit că nu este de dorit să se combine ceftriaxona cu fluorochinolone.

Indicații pentru co-administrare

Azitromicina și Ceftriaxona sunt luate împreună pentru amigdalita, sinuzită. In plus, utilizarea lor combinata este posibila in cazul erizipelului, dermatozei, cand pacientul este diagnosticat cu uretrita sau boala Lyme.

Medicii prescriu o combinație a acestor medicamente în caz de probleme de stomac cauzate de bacteria Helicobacter pylori. Combinația lor este eficientă și în tratamentul impetigo.

Pentru administrare orală: infecții ale tractului respirator superior (faringită streptococică/amigdalita) și inferioară (bronșită bacteriană, pneumonie interstițială și alveolară, exacerbarea bronșitei cronice), organelor ORL (otita medie, laringită și sinuzită), sistemul genito-urinar și cervicurită ), pielea si tesuturile moi (erisipel, impetigo, dermatoze secundare infectate), stadiul cronic al eritemului migrant (boala Lyme), boli ale stomacului si duodenului asociate cu Helicobacter pylori. Pentru perfuzii: infecții severe cauzate de tulpini sensibile de microorganisme: pneumonie comunitară, boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine.

Forma de eliberare a azitromicinei

substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă cu două straturi 1 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 2 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă 5 kg tambur 1; substanță-pulbere; sac (pungă) polietilenă 15 kg tambur 1; substanță-pulbere; sac (pungă) polietilenă 25 kg tambur 1; substanță-pulbere; sac (pungă) polietilenă 50 kg tambur 1; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 3 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 4 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 5 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 6 kg; substanță-pulbere; geanta (punga) polietilena cu doua straturi 7 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 8 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 9 kg; substanță-pulbere; pungă (pungă) polietilenă în două straturi 10 kg; substanță-pulbere; geanta (punga) polietilena cu doua straturi 15 kg; substanță-pulbere; geanta (punga) polietilena cu doua straturi 20 kg; substanță-pulbere; geanta (punga) polietilena cu doua straturi 25 kg; substanță-pulbere; geanta (punga) polietilena cu doua straturi 50 kg; substanță-pulbere; ambalaj (pungă) polietilenă cu două straturi 5 kg polietilenă tambur 1; substanță-pulbere; pachet (pungă) polietilenă bistrat 10 kg polietilenă tambur 1; substanță-pulbere; ambalaj (pungă) polietilenă cu două straturi 25 kg tambur polietilenă 1;

Farmacodinamica medicamentului Azitromicină

Se leagă de subunitatea 50S a ribozomilor, inhibă translocaza peptidică în stadiul de translație și inhibă biosinteza proteinelor, încetinind creșterea și reproducerea bacteriilor; la concentrații mari, este posibil un efect bactericid. Spectrul de acțiune este larg și include gram-pozitivi (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptococi din grupele C, F, G, Streptococcus viridans), cu excepția celor rezistenți la egram-tromicin. negative (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) microorganisme, anaerobi (Bacteroides bivius, Peptomydiacpneumonia, Peptomydiac, Chlorodiac, Chlorodias, Chloride) ), micobacterii (Mycobacterium complex), avcobacterii (Mycoplasma pneumoniae), ureoplasmă (Ureaplasma urealyticum), spirochete (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Farmacocinetica medicamentului Azitromicină

Stabil într-un mediu acid, lipofil, atunci când este administrat oral, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. După o doză orală unică de 500 mg, biodisponibilitatea este de 37% (efectul de „prima trecere”), Cmax (0,4 mg/l) se creează după 2-3 ore, volumul aparent de distribuție este de 31,1 l/kg, se leagă de proteine. este invers proporțională concentrația în sânge și este de 7-50%, T1 / 2 - 68 ore.Un nivel plasmatic stabil este atins după 5-7 zile. Trece cu ușurință barierele histohematice și pătrunde în țesuturi. De asemenea, este transportat de fagocite, leucocite polimorfonucleare și macrofage la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde prin membranele celulare (eficient pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni intracelulari). Concentrațiile în țesuturi și celule sunt de 10–50 de ori mai mari decât în plasmă, iar în focarul infecției sunt cu 24–34% mai mari decât în țesuturile sănătoase. Un nivel ridicat (antibacterian) persistă în țesuturi timp de 5-7 zile după ultima injecție. Aportul alimentar modifică semnificativ farmacocinetica (în funcție de forma de dozare): capsule - scade Cmax (cu 52%) și ASC (cu 43%); suspensie - crește Cmax (cu 46%) și ASC (cu 14%); comprimate - Cmax crește (cu 31%), ASC nu se modifică. Demetilat în ficat, pierzând activitatea. Clearance-ul plasmatic - 630 ml/min. 50% este excretat în bilă nemodificat, 6% - în urină. La bărbații vârstnici (65–85 ani), parametrii farmacocinetici nu se modifică, la femei, Cmax crește (cu 30–50%), la copiii cu vârsta cuprinsă între 1–5 ani, Cmax, T1/2, scade ASC.

Utilizarea medicamentului azitromicină în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt. Categoria de acțiune asupra fătului conform FDA - B. În momentul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Azitromicină

Hipersensibilitate (inclusiv la alte macrolide), încălcări severe ale ficatului și/sau rinichilor, vârsta de până la 16 ani (perfuzie), până la 12 ani cu o greutate corporală mai mică de 45 kg (capsule, tablete), până la 6 luni (suspensie pentru ingestie).

Efectele secundare ale medicamentului Azitromicină

Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, vertij, cefalee, parestezii, agitație, oboseală, somnolență; rar - tinitus, pierdere reversibilă a auzului până la surditate (când sunt luate în doze mari pentru o perioadă lungă de timp); la copii - dureri de cap (în tratamentul otitei medii), hiperkinezie, nervozitate, anxietate, tulburări de somn, conjunctivită. Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieza, hemostaza): dureri în piept, palpitații. Din tractul digestiv: greață, vărsături, diaree, flatulență, dureri abdominale, activitate crescută a ALT și AST, niveluri de bilirubină, colestază, icter; rar - constipație, decolorare a limbii, colită pseudomembranoasă, pancreatită, necroză hepatică, insuficiență hepatică (posibil fatală); la copii - pierderea poftei de mâncare, gastrită, candidoză a mucoasei bucale. Din sistemul genito-urinar: candidoză vaginală, nefrită. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie; rar - angioedem, șoc anafilactic. Altele: fotosensibilitate, eozinofilie, neutrofilie tranzitorie; cu administrare intravenoasă (opțional) - bronhospasm, durere și inflamație la locul injectării.

Dozarea și administrarea azitromicinei

În interior, cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă, 1 dată pe zi. Pentru infecții ale tractului respirator superior și inferior, infecții ale pielii și țesuturilor moi - 500 mg / zi timp de 3 zile (doza de curs - 1,5 g). Cu uretrita necomplicată și/sau cervicita - o dată 1 g (4 capsule. 250 mg fiecare). În boala Lyme (borrelioză) pentru tratamentul stadiului I (eritem migrans) - 1 g (4 capsule. 250 mg fiecare) în prima zi și 500 mg zilnic din a 2-a până în a 5-a zi (doza de curs - 3 G). Pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului asociat cu Helicobacter pylori, 1 g (4 capsule a 250 mg) pe zi timp de 3 zile, ca parte a terapiei combinate. Copiii sunt prescrise în doză de 10 mg / kg 1 dată pe zi timp de 3 zile sau în prima zi - 10 mg / kg, apoi 4 zile - 5-10 mg / kg / zi timp de 3 zile (doza de curs - 30 mg / zi kg). În cazul lipsei a 1 doză de medicament, doza omisă trebuie luată cât mai curând posibil, iar dozele ulterioare trebuie luate cu o pauză de 24 de ore.

Supradozaj de azitromicină

Simptome: greață, vărsături, diaree, pierderea temporară a auzului. Tratament: lavaj gastric (când este administrat pe cale orală), terapie simptomatică.

Interacțiuni ale medicamentului Azitromicină cu alte medicamente

Antiacidele, etanolul, alimentele încetinesc și reduc absorbția (azitromicina trebuie luată cu 1 oră înainte sau cu 2 ore după administrarea de antiacide și masa). Tetraciclina și cloramfenicolul sporesc eficacitatea azitromicinei, lincosamidelor - slăbesc. Când este utilizată în doze terapeutice, azitromicina are un efect redus asupra farmacocineticii atorvastatinei, carbamazepinei, cetirizinei, didanozinei, efavirenzului, fluconazolului, sulfatului de indinavir, midazolamului, rifabutinei, sildenafilului, teofilinei (în / în și în interior), triamozolam, co-trimozolazo, zidovudină. Efavirenz și fluconazol au un efect redus asupra farmacocineticii azitromicinei. Nelfinavirul crește semnificativ Cmax și ASC ale azitromicinei (atunci când sunt luate împreună, este necesar un control strict în ceea ce privește efectele secundare ale azitromicinei, cum ar fi afectarea funcției hepatice și a auzului). Trebuie efectuată o monitorizare atentă în timpul administrării de azitromicină cu digoxină (posibil creșterea concentrației de digoxină în sânge), cu alcaloizi de ergot (posibila manifestare a efectelor toxice ale acestora - vasospasm, dizestezie), cu ciclosporină și fenitoină (controlul concentrației acestora în sângele este necesar). Dacă este necesară administrarea concomitentă cu warfarină, se recomandă monitorizarea atentă a PT (este posibilă o creștere a PT și incidența hemoragiilor). Farmaceutic incompatibil cu heparina.

Precauții în timpul tratamentului cu azitromicină

După întreruperea tratamentului, reacțiile de hipersensibilitate pot persista la unii pacienți, ceea ce necesită tratament specific sub supraveghere medicală.

Condiții de păstrare a medicamentului Azitromicină

Lista B.: Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

Perioada de valabilitate a medicamentului Azitromicină

Apartenența medicamentului Azitromicină la clasificarea ATX:

J Antimicrobiene pentru uz sistemic

J01 Antimicrobiene pentru uz sistemic

J01F Macrolide și lincosamide