Лечение гипертонии современными лекарственными средствами. Лекарства от давления и гипертонии. Назначение препаратов от давления

Основные принципы лечения артериальной гипертензии .

1. До начала лечения больного врачу необходимо определить уровень АД (5-10 измерений) в утренние часы, в течение и в конце рабочего дня, после эмоциональных и физических нагрузок. Наиболее целесообразно проводить лечение с учетом данных суточного мониторинга (профиля) АД.

2. Лечение больных с I стадией артериальной гипертензии производится, как правило, немедикаментозными методами. При отсутствии эффекта через 12-16 недель назначается медикаментозная терапия.

3. Медикаментозная гипотензивная терапия обычно назначается ступенчато, начиная с дифференцированной монотерапии, а при неэффективности ее назначается комбинация лекарственных гипотензивных средств. При тяжелой артериальной гипертензии сразу назначается комбинированная гипотензивная терапия.

4. Как правило, требуется длительная гипотензивная терапия индивидуальными поддерживающими дозами, однако при нетяжелой артериальной гипертензии в ряде случаев удается отменить на определенный срок гипотензивные лекарственные средства на фоне продолжающейся немедикаментозной терапии.

5. Артериальное давление следует снижать постепенно, особенно у лиц пожилого возраста и при тяжелой артериальной гипертензии. Быстрое снижение АД у больных этой группы ухудшает мозговое, коронарное и почечное кровообращение.

Из большого количества гипотензивных средств надо освоить ограниченное количество препаратов (эффективных, с минимальными побочными эффектами, доступных) и придерживаться их, отрабатывая индивидуальные оптимальные, а затем поддерживающие дозы. Новейшие препараты не всегда самые лучшие и эффективные, хотя, может быть, и самые модные.

Необходимо соблюдать преемственность поликлинического и стационарного лечения.

Показания к стационарному лечению:

Гипертонические кризы тяжелые и средней степени тяжести.

Учащение гипертонических кризов легкой степени на фоне активного лечения для уточнения причины кризов и подбора медикаментозной терапии.

Отсутствие снижения АД, несмотря на комплексное лечение в амбулаторных условиях.

Необходимость оценки трудоспособности больного и исключения симптоматической гипертензии.

Лечебная программа при гипертонической болезни:

Немедикаментозные методы лечения

Лечебное питание

Наиболее патогенетически обоснованной при гипертонической болезни является гипонатриевая диета № 10г. Основными принципами лечебного питания при гипертонической болезни являются:

при сопутствующем ожирении - ограничение суточной калорийности;

антиатеросклеротическая направленность диеты;

уменьшение приема свободной жидкости до 1-1.5 л в сутки;

снижение употребления с пищей насыщенных жиров и обогащение рациона ненасыщенными жирами, что способствует умеренному снижению АД;

обогащение рациона продуктами, содержащими магний и калий, так как они быстрее выводятся из организма на фоне гипонатриевой диеты;

включение в диету продуктов, богатых липотропными веществами и клеточными оболочками, а также продуктов моря (морская рыба, крабы, омары, креветки, морская капуста);

периодическое чередование гипонатриевой диеты с магниевой диетой, которая назначается в виде 3 рационов по 3-4 дня каждый.

Нормализация массы тела

Снижение массы тела у лиц, страдающих ожирением, может привести к нормализации АД при мягкой артериальной гипертензии. При умеренном и выраженном повышении АД у лиц с ожирением нормализация массы тела повышает эффективность медикаментозной гипотензивной терапии, уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Ограничение потребления алкоголя и прекращение курения

В больших количествах алкоголь оказывает прямое вазопрессорное действие. Курение считается фактором риска развития артериальной гипертензии.

Регулярные динамические физические нагрузки

Если позволяет общее состояние, больному следует рекомендовать регулярные динамические физические нагрузки. Умеренно интенсивные физические нагрузки (ходьба, бег, плавание, езда на велосипеде, ходьба на лыжах, игра в теннис, волейбол) вызывают достоверное снижение АД независимо от снижения массы тела или изменения экскреции натрия. Изотонические упражнения (бег с прыжками, плавание) более предпочтительнее, чем изометрические (тяжелая атлетика, подъем тяжестей.

Психорелаксация, рациональная психотерапия

Иглорефлексотерапия

Артериальная гипертензия является показанием для иглорефлексотерапии. Иглорефлексотерапия способствует нормализации тонуса сосудодвигательного центра, симпатической нервной системы, эндокринной системы, что приводит к снижению АД.

Физиотерапевтическое лечение

Радоновые ванны

Сероводородные ванны

Хлоридные натриевые ванны

Йодобромные ванны

Лекарственное лечение артериальной гипертензии

Для лечения артериальной гипертензии было предложено большое количество фармакологических препаратов, многие из которых уже не используются. Можно сказать, что артериальная гипертензия является своего рода рекордсменом по количеству предлагаемых для лечения лекарственных средств. Это связано, прежде всего, с различными вариантами самой артериальной гипертензии, а также сочетанием ее с другими заболеваниями. Отсюда вытекает необходимость индивидуализации при подборе гипотензивных препаратов. Ежегодно фармацевтическая промышленность выпускает совершенно новые или уже известные, улучшенные препараты - более активные (что позволяет снизить их дозы), с большей продолжительностью действия в организме (что позволяет принимать их только 1 раз в сутки), а также с меньшим количеством побочных эффектов.

Выбор для конкретного больного сахарным диабетом соответствующих гипотензивных препаратов и их доз, добавление в ходе лечения иных лекарств или полная замена прежней лекарственной терапии новой - все это относится к задачам врача. Однако и больной должен иметь представление о современном лекарственном лечении артериальной гипертензии. В частности, это нужно для того, чтобы исключить напрасные расходы на покупку (по советам знакомых, родственников, по устаревшим справочникам) малоэффективных или не рекомендуемых при сахарном диабете лекарств (дибазол, папаверин и др.).

Представленными ниже сложными медицинскими названиями групп и отдельных гипотензивных препаратов не следует загромождать свою память. Однако взглянуть на представленные перечни полезно даже при получении рецепта от врача. Этот совет не исключает необходимость ознакомления с информацией в прилагаемой к лекарству инструкции по его применению, особенно в отношении противопоказаний и возможных нежелательных явлений. Например, некоторые гипотензивные препараты не применяются при выраженной диабетической нефропатии, а другие, наоборот, рекомендуются. Многие гипотензивные препараты нельзя принимать при беременности. Одни гипотензивные препараты эффективны при ишемической болезни сердца в сочетании со стенокардией, другие предпочтительны при сердечной недостаточности. Перечисленные и многие другие доводы «за» и «против» применительно к гипотензивным препаратам следует учитывать, поскольку и при сахарном диабете, и при артериальной гипертензии речь идет о хронических заболеваниях, требующих постоянное лекарственное лечение. Поэтому больному, прежде всего, придется смириться с мыслью: одного курса лечения, чтобы раз и навсегда решить проблему повышенного артериального давления, не существует. Лекарства придется принимать всю жизнь! Правда для большинства это означает лишь одну таблетку (пилюлю) современного гипотензивного препарата или комбинации из двух препаратов, принадлежащих к разным группам.

В настоящее время при артериальной гипертензии применяют следующие группы препаратов:

1. диуретики;

2. бета-адреноблокаторы;

3. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ);

4. блокаторы кальциевых каналов - антогонисты кальция;

5. блокаторы рецепторов ангиотензина II;

6. альфа-адреноблокаторы;

7. гипотензивные препараты центрального действия;

8. комбинированные из разных групп препараты.

Разработаны принципы гипотензивного лечения независимо от группы используемого препарата. Начинают лечение с низких доз во избежание развития побочных эффектов. Комбинированное лечение, особенно если препараты разных групп применяют в низких дозах, позволяет повысить его эффективность при одновременном уменьшении вероятности побочных эффектов. Если гипотензивное действие препарата оказалось незначительным, или больной плохо переносит препарат, то его отменяют и используют препарат другой группы. По возможности препарат выбора должен не только снижать артериальное давление, но и улучшать течение сопутствующих заболеваний.

Ниже дана краткая характеристика главных групп гипотензивных лекарств с учетом их применения у больных сахарным диабетом. Гипотензивные средства, как и большинство других современных лекарств, имеют и международное наименование и фирменное (торговое). Некоторые препараты имеют 5-10 и даже больше фирменных названий. Нередки случаи, когда в аптеках вместо рекомендованного врачом гипотензивного лекарства предлагают аналогичный по действию препарат, но с другим названием. Поэтому мы сочли целесообразным указать как международные, так и фирменные (в скобках) названия гипотензивных лекарств, разрешенных к применению в России.

Фирменные препараты могут отличаться друг от друга дозами и длительностью гипотензивного действия. Препараты с более продолжительным (пролонгированным) действием иногда дополняются словом «ретард». Например, препарат нифедипин (из группы блокаторов кальциевых каналов) имеет 12 фирменных названий, среди которых коринфар и коринфар-ретард. Последний обладает пролонгированным действием и его принимают 1 раз в сутки.

1. Диуретики (мочегонные препараты) относятся к одной из наиболее ценных групп гипотензивных средств. Они отличаются высокой эффективностью и хорошей переносимостью при низкой или умеренной стоимости.

Существует 4 подгруппы диуретиков:

Тиазидные диуретики - гидрохлоротизид (гипотиазид), хлорталидон (гигротон), метилхлортиазид (эндурон), действие которых связано с повышенным выделением с мочой натрия. Эти препараты выводят из организма не только натрий, но и калий, а также магний. Повышенное потребление богатых калием и магнием продуктов (свежие и сухие фрукты и ягоды, овощи, вареный в кожуре картофель, овсяная и гречневые крупы и т.д.) предотвращает обеднение организма этими минеральными веществами. При приеме комбинированных тиазидных и калийсберегающих диуретиков потери калия минимальны.

До недавнего времени тиазидные диуретики для лечения артериальной гипертензии при сахарном диабете 2-го типа применяли ограниченно в связи с их способностью снижать чувствительность клеток к инсулину, повышать уровень глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Однако установлено, что эти побочные действия проявляются только при длительном приеме больших доз препаратов, а в малых дозах они незначительно влияют на углеводный и липидный обмены.

При совместном применении тиазидных диуретиков с некоторыми глюкозоснижающими таблетированными препаратами действие последних ослабляется, что может потребовать небольшого увеличения их доз. При приеме тиазидных диуретиков на фоне инсулинотерапии нельзя исключить небольшого возрастания потребности в инсулине.

Петлевые диуретики - фуросемид (лазикс, фуросемидмилве), буметанид (бумекс), этакриновая кислота (эдекрин). Эти препараты редко используют при лечении артериальной гипертензии, но они рекомендуются больным со сниженной функцией почек взамен тиазидных диуретиков. Петлевые диуретики, в частности, фуросемид, показаны больным сахарным диабетом и артериальной гипертензией, осложненной отеками при хронической сердечной недостаточности, циррозах печени, диабетической нефропатии и т. д. Однако новый препарат этой подгруппы диуретиков - торасемид (диувер) не рекомендуется при сахарном диабете, особенно при его осложнении хронической почечной недостаточностью.

При длительном приеме петлевых диуретиков может возникать дефицит в организме калия и натрия. Следует учитывать также, что при одновременном применении этих диуретиков с глюкозоснижающими средствами, включая инсулин, возможно снижение их эффективности.

Калийсберегающие диуретики - триамтерен (дирениум), спиронолактон [верошпирон, альдактон) и амилорид (мидамор). Эти препараты относятся к слабым диуретикам и во многом утратили свою значимость при лечении артериальной гипертензии. Используются в основном в комбинации с другими диуретиками для предотвращения опасного для организма содержания калия в крови. Примером является триампур (апо-триазид) - комбинация триамтерена и гидрохлоротиазида. Калийсберегающие диуретики не следует применять одновременно с гипотензивными препаратами из группы ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина, характеристика которых дана ниже.

Диуретики нового поколения - индапамид (арифон, арифон-ретард, веро-индапамид, ионик, индап), относится к тиазидоподобным диуретикам . Он является препаратом выбора у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией, поскольку при его применении не изменяются углеводный и липидный обмены. Индапамид можно принимать при диабетической нефропатии, исключая тяжелую почечную недостаточность. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также при выраженной недостаточности печени.

Препараты индапамида принимают 1 раз в сутки, предпочтительно утром. Прием пищи фактически не влияет на действие препарата. Отметим, что индапамид оказывает гипотензивное действие в дозах, которые не обладают резко выраженным мочегонным эффектом. При приеме препаратов индапамида в редких случаях возникает тошнота, сухость во рту, запор, головокружение, которые быстро проходят при снижении дозы препарата.

2. Бета-адреноблокаторы нашли широкое применение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: артериальной гипертензии, стенокардии при ИБС, нарушениях ритма сердца, а также хронической сердечной недостаточности. Эти препараты, как и диуретики, выделяются среди других групп гипотензивных средств относительно невысокой стоимостью.

Длительное время бета-адреноблокаторы не рекомендовались в качестве гипотензивных препаратов у больных сахарным диабетом в связи с неблагоприятными воздействиями на углеводный и липидный обмен, а также другими побочными эффектами. Действительно первые поколения препаратов бета-адреноблокаторов (пропранолол, надолол, тимолол, пиндолол и др.) могли провоцировать у больных сахарным диабетом гипогликемию и маскировать ее характерные клинические проявления, что дезориентировало и больных и врачей. Особенно это опасно при высоком риске развития глипогликемии у:

Больных с диабетом 1-го типа;

Больных с диабетом 2-го типа, получающих глюкозоснижающие таблетки из группы сульфонилмочевины;

Пожилых больных, больных с поражением почек и/ или печени.

У больных диабетом 2-го типа при длительном приеме этих бета-адреноблокаторов отмечалось повышение уровня глюкозы в крови вследствие снижения чувствительности тканей к инсулину. Важно подчеркнуть, что все указанные нежелательные явления относятся к так называемым кардионеселективным (не избирательно действующим на сердце) бета-адреноблокаторам, которые не следует применять при сахарном диабете.

В настоящее время бета-адреноблокаторы, наряду с диуретиками, отнесены к препаратам выбора при лечении артериальной гипертензии в сочетании с сахарным диабетом, особенно при наличии у больных стенокардии. При этом речь идет только о кардиоселективных (избирательно действующих на сердце) бета-адреноблокаторах, к которым относятся следующие препараты:

атенолол (атенолол-никомед, атенолол-ратифарм, ano-атенолол, катенол, бетакард, хайпотен);

метопролол (метопролол-ратифарм, эгилок, эгилок-ретард, беталок, вазокардин, корвитол, метокард, эмзон);

бисопролол (конкор, конкор-кор, биогамма);

бетаксолол (бетак, локрен);

ацебутол (сектраль);

небиволол (небилет);

талинолол (корданум).

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов позволяет избежать при их приеме ряда побочных эффектов: спазма бронхов, развития гипогликемии у больных сахарным диабетом, нарушений липидного обмена, сексуальных расстройств и др. Среди указанных препаратов наибольшая кардиоселективность выражена у бисопролола, бетаксолола и небиволола. Однако и при приеме кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможны побочные явления: брадикардия, когда частота пульса становится менее 50 ударов в 1 минуту, повышение уровня триглицеридов в крови, что особенно нежелательно при метаболическом синдроме, приступ бронхиальной астмы у больных этим заболеванием и др.

С одной стороны кардиоселективность бета-адреноблокаторов существенно уменьшается при приеме их в высоких дозах и, следовательно, возрастает риск побочных эффектов. С другой стороны, лечебное действие этих препаратов обычно зависит от дозы. Например, через 2 - 3 месяца лечения больных с артериальной гипертензией I - II степени бисопрололом (конкор) в суточной дозе 5 мг артериальное давление снижалось на 10 -15%, а в дозе 20 мг - на 18 - 20%. Таким образом, больной и врач должны совместно установить такую дозу, которая при лечебном действии не приводила бы к побочным эффектам. Следует учитывать также, что перерыв в приеме бета-адреноблокаторов может привести к «синдрому отмены» - обострению стенокардии при ИБС, гипертоническому кризу, нарушению ритма сердца. Поэтому отменять прием этих препаратов следует, постепенно уменьшая дозы.

Большинство кардиоселективных бета-адреноблокаторов дает достаточно длительный гипотензивный эффект, что позволяет контролировать артериальное давление при одно-, двукратном приеме в день. Важная особенность этих препаратов заключается в их способности снижать выраженность прироста артериального давления и частоты сердечных сокращений в ответ на физическую нагрузку или нервно-эмоциональный стресс. Эта особенность имеет большое значение для больных артериальной гипертензией и ИБС со стенокардией. В большинстве случаев бета-адреноблокаторы нейтральны в отношении функции почек даже при ее снижении. Для увеличения гипотензивного действия бета-адреноблокаторов их можно сочетать с препаратами других групп - диуретиками или блокаторами кальциевых каналов (антагонисты кальция). Менее целесообразно их сочетание с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина, характеристика которых дана ниже.

3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АИФ) (ингибиторы АПФ) подавляют активность фермента, который в ходе биохимических процессов способствует сжатию сосудов и накоплению в организме натрия и воды. Кроме того, ингибиторы АПФ стимулируют образование биологически активных веществ с сосудорасширяющими свойствами. Такое комбинированное действие оказывает мощный гипотензивный эффект при артериальной гипертензии. В последние годы обнаружено антиатеросклеротическое действие ингибиторов АПФ, которое проявляется в замедлении роста атеросклеротических бляшек в артериях и ослаблении тромбообразующих свойств крови.

Ниже представлен перечень ингибиторов АПФ, многие из которых имеют несколько фирменных названий:

каптоприл (каптоприл-эгис, капотен, ангиоприл, блокордил, рилкаптон). Принимают 2 - 3 раза в день;

эналаприл (эналаприл-АКОС, эналаприл-ФПО, энап, энан, эднит, энвас, вазотек, вазопрен, берлиприл, миоприл, ренитек). Принимают 1-2 раза в день;

лизиноприл (лизиноприл Штадл, диротон, лизорил, ластрил, даприл, синоприл, принивил). Принимают 1 раз в день;

фозшюприл (моноприл); беназеприл (лотензин); рамиприл (тритаце). Принимают 1 - 2 раза в день;

моэксиприл (моэкс); периндоприл (престариум); хинаприл (аккупро);

трандолаприл (гоптен); спираприл (квадроприл), цилазаприл (инхибейс). Принимают 1 раз в день.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность;

нарушение функций сердца после перенесенного инфаркта миокарда;

некоторые заболевания почек (нефропатии).

Эффективность применения ингибиторов АПФ у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом не вызывает сомнения. Эти препараты повышают чувствительность клеток к инсулину и улучшают усвоение глюкозы, что может даже вызывать гипогликемию (чаще у пожилых людей) и требует снижения дозы глюкозоснижающих таблеток или инсулина. Кроме того, установлено положительное влияние ингибиторов АПФ на липидный обмен при сахарном диабете 2-го типа и артериальной гипертензии.

Особенно важно то, что ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование поражения почек и глаз при сахарном диабете и артериальной гипертензии, т. е. развитие диабетической нефропатии и диабетической ретинопатии. В настоящее время ингибиторы АПФ рекомендуется назначать всем больным с диабетической нефропатией независимо от типа сахарного диабета. Поскольку ингибиторы АПФ выводятся главным образом почками, их дозы должны быть уменьшены у больных с почечной недостаточностью.

Гипотензивные свойства ингибиторов АПФ сочетаются с их защитным действием на сердце и сосуды, что позволяет снизить частоту сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, мозгового инсульта) у больных сахарным диабетом в сочетании с артериальной гипертензией. Это положение распространяется и на новый ингибитор АПФ - зофеноприл (зокардис), рекомендуемый при сочетании артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сахарного диабета.

Ингибиторы АПФ считаются безопасными препаратами, но при их приеме возможны побочные эффекты, из которых наиболее характерным (у 5-10% больных) является возникновение в течение первого месяца лечения сухого кашля. Гораздо реже наблюдаются такие побочные эффекты, как головокружение, ощущение сердцебиения, тошнота, нарушение вкусовой чувствительности, кожная сыпь. Как правило, побочные явления при приеме ингибиторов АПФ кратковременны, и легко переносятся как молодыми, так и пожилыми людьми.

Для предупреждения артериальной гипотензии, особенно у пожилых людей и у лиц с нарушенной функцией почек, прием ингибиторов АПФ надо начинать с самых малых доз. Важнейшим противопоказанием к использованию ингибиторов АПФ является наличие или вероятность наступления беременности. Эти препараты противопоказаны также при кормлении грудью, резко выраженных нарушениях функции почек или печени, индивидуальной повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ.

Применение ингибиторов АПФ требует своих особенностей питания. Активность этих препаратов напрямую зависит от содержания натрия в организме. Чем меньше больной употребляет поваренной соли, тем меньшую дозу этих препаратов ему нужно для контроля артериального давления и тем более эффективно действуют препараты. Поэтому требуется соблюдение низкосолевой диеты - не более 5 г поваренной соли в сутки. Ингибиторы АПФ способствуют накоплению калия в организме и нежелательному повышению в крови его уровня. Поэтому не рекомендуется дополнять диету калием, особенно его препаратами. Противопоказан и совместный прием ингибиторов АПФ с калийсберегающими диуретиками - мочегонными препаратами, характеристика которых дана выше.

4. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) тормозят излишнее поступление кальция в клетки мышечного слоя стенки сосудов. Кальций отвечает за сокращение мышечных клеток. Блокируя его поступление, антагонисты кальция уменьшают степень сокращения мышечного слоя сосудов, препятствуя их сужению. Данные препараты выступают как бы «против» кальция, - отсюда их двойное название. При приеме антагонистов кальция происходит расширение сосудов, что способствует снижению артериального давления при артериальной гипертензии и уменьшает проявления стенокардии при ИБС.

Препараты антагонистов кальция подразделяют на три поколения. К первому поколению относятся таблетки нифедипина (коринфар, кордипин, фенамон), верапамила (изопитин, финоптин) и дилтиазема (диазем, дилкардия), которые характеризуются коротким действием и рядом побочных эффектов. Эти препараты не рекомендуются для продолжительного лечения при ишемической болезни сердца, особенно после перенесенного инфаркта миокарда. Однако нифедипин первого поколения быстро (хотя и кратковременно) снижает повышенное артериальное давление уже через 10-15 мин после приема одной дозы внутрь или под язык. Этот эффект позволяет использовать такой нифедипин для лечения гипертонических кризов. Новейший препарат нифедипина - адалат СА, имеющий уникальное сочетание быстрого и продолжительного действия, что обозначается как «рапид-ретард». Двойной эффект в одной таблетке позволяет быстро снизить проявления гипертонического криза и/или стенокардии с последующим круглосуточным действием.

Антагонисты кальция второго поколения представлены лекарственными формами длительного (пролонгированного действия) нифедипина (нифедипин-ретард, осмо-адалат, коринфар-ретард, кордипин-ретард, фенамон-ретард, кордафлекс, кальцигард-ретард, никардия), верапамила (верапамил-ретард, изоптин CP 240), дилтиазема (дилтиаземретард, алдизем, кардил, кардизем), а также новыми препаратами - нимодипином (нимотоп), насолдипином и исрадипином (ломир). Эти препараты, принимаемые один раз в день, достаточно широко используются в лечении артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом и ИБС.

К антагонистам кальция третьего поколения относятся амлодипин (вероамлодипин, амлодил, кардилопин, аген, калчек, амловас, акридипин) и лацидипин (лаципил). В настоящее время из всех антагонистов кальция наиболее широко применяется амлодипин, обладающий продолжительным гипотензивным и противоишемическим (применяется при стенокардии) действием. Перспективна новая форма нифедипина пролонгированного действия - нифекарб XL, который не только снижает артериальное давление, но и восстанавливает его суточный ритм при артериальной гипертензии.

Антагонисты кальция не оказывают неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен, не вызывают задержки натрия и воды в организме, их можно применять при нарушении функций почек или печени. Прием антагонистов кальция не изменяет эффективности глюкозоснижающих препаратов, включая инсулин. Таким образом, при хорошей гипотензивной активности антагонисты кальция являются нейтральными по отношению к обмену веществ. Это позволяет отнести антагонисты кальция к числу препаратов первого выбора при сахарном диабете, в частности, у пожилых людей и, особенно, при изолированной систолической артериальной гипертензии (повышенном систолическом артериальном давлении при нормальном диастолическом давлении).

Антагонисты кальция противопоказаны при беременности и в период кормления грудью, некоторых нарушениях ритма сердца, в частности, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), а также при тяжелой сердечной недостаточности (кроме амлодипина).

Побочные эффекты при приеме антагонистов кальция: головокружение, головные боли, покраснение кожных покровов, особенно лица и шеи, сердцебиение, отечность в области лодыжек, запор. Указанные явления встречаются нечасто, выражены обычно незначительно и зависят от дозы препарата.

Антагонисты кальция можно сочетать с гипотензивными препаратами других групп (диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) и с другими лекарственными средствами.

5. Блокаторы рецепторов ангиотензина . Фермент ангиотензин способствует повышению тонуса сосудов, в результате чего повышается артериальное давление. Воспринимают действие этого фермента специальные образования - рецепторы (от латинского слова «рецептио» - принятие, прием). Блокада рецепторов ангиотензина с помощью специальных препаратов ведет в конечном итоге к снижению артериального давления.

Группа гипотензивных препаратов - блокаторов рецепторов ангиотензина включает: лозартан (лозап, козаар, презертан), валсартан (диован), кандесартан (атаканд), ирбесартан (апрорель), тельмизартан (микардис) и эпросартан (теветен). Все эти препараты характеризуются длительностью действия, что позволяет осуществлять контроль артериального давления при приеме их 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Существенный гипотензивный эффект препаратов проявляется в пределах 2 недель от начала лечения.

Блокаторы рецепторов ангиотензина в большинстве случаев хорошо переносятся, а побочные эффекты (головокружение, головная боль, слабость и др.) носят легкий характер и проходят без отмены приема препарата. Эти препараты противопоказаны при беременности, кормлении грудью, тяжелой почечной недостаточности, а также при индивидуальной непереносимости.

Получены данные о высокой эффективности этих препаратов у больных сахарным диабетом и артериальной гипертензией, осложненной диабетической нефропатией. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина способен тормозить прогрессирование диабетической нефропатии в хроническую почечную недостаточность, а при возникновении последней - риск ее перехода в конечную стадию. Следует подчеркнуть, что данные препараты не влияют на углеводный и липидный обмен, поэтому их прием не отражается на действии инсулина или глюко-зоснижающих таблеток.

У многих больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом блокаторы рецепторов ангиотензина можно сочетать с приемом других гипотензивных средств, особенно при артериальной гипертензии 2 - 3 степени. Наиболее рационально сочетать эти препараты с диуретиками и блокаторами кальциевых каналов (антагонистами кальция).

6. Альфа-адреноблокаторы ограниченно применяют при артериальной гипертензии и сахарном диабете, хотя они не ухудшают обмен глюкозы и даже несколько улучшают при длительном применении липидный обмен. Это доксазозин, теразозин (принимают 1 раз в сутки) и празозин (принимают 2 - 3 раза в сутки). Лучшими свойствами из перечисленных препаратов обладает доксазозин (кардура, камерен, заксон).

Альфа-адреноблокаторы уменьшают клинические проявления аденомы предстательной железы и частоту расстройств эрекции у мужчин. В настоящее время пришли к выводу, что случаи сочетания артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа с доброкачественным увеличением предстательной железы являются абсолютным показанием к применению альфа-адреноблокаторов.

Альфа-адреноблокаторы могут существенно снижать артериальное давление, особенно при изменении положения лежа на положение стоя, а также вызывать учащение сердцебиений (тахикардию). При одновременном применении альфа-адреноблокаторов с такими гипотензивными препаратами как блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) или ингибиторы АПФ (характеристика этих препаратов дана выше) возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии. Поэтому при применении альфа-адреноблокаторов следует регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (по пульсу) в положении лежа и стоя.

Лекарственное средство	Показания
Диуретики*	Пожилой возраст. Негроидная раса. Сердечная недостаточность. Ожирение
Блокаторы кальциевых каналов длительного действия	Пожилой возраст. Негроидная раса. Стенокардия. Аритмии (например, мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия). Изолированная систолическая гипертензия у пожилых (дигидроперидины). Высокий риск ПВС (не дигидроперидины)
Ингибиторы АПФ	Молодой возраст. Европеоидная раса. Левожелудочковая недостаточность вследствие систолической дисфункции. Сахарный диабет 1-го типа с нефропатией. Тяжелая протеинурия вследствие хронических заболеваний почек или диабетического гломерулосклероза. Импотенция при приеме других препаратов
	Молодой возраст. Европеоидная раса. Состояния, при которых показаны ингибиторы АПФ, но пациенты их не переносят из-за кашля. Сахарный диабет 2-го типа с нефропатией
b-Адреноблокаторы*	Молодой возраст. Европеоидная раса. Стенокардия. Мерцательная аритмия (для контроля частоты желудочкового ритма). Эссенциальный тремор. Гиперкинетический тип кровообращения. Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. Пациенты после ИМ (кардиопротективный эффект)*

1 Данный взгляд на лечение артериальной гипертензии расходится с современными представлениями. Например, прием тиазидных диуретиков повышает риск возникновения сахарного диабета у больных АГ.

*Снижают заболеваемость и смертность, по данным рандомизированных исследований. Противопоказаны при беременности. + b-Адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности.

Если начальный препарат неэффективен или плохо переносится из-за побочных эффектов, можно назначить другой. Если начальный препарат частично эффективен и переносится хорошо, возможно увеличение дозы или добавление второго препарата с другим механизмом действия.

Если начальное АД > 160 мм рт. ст., чаще всего назначают второй препарат. Наиболее эффективны комбинации диуретика с b-адреноблокатором, ингибитором АПФ или блокатором рецепторов ангиотензина II и комбинация блокатора кальциевых каналов с ингибитором АПФ. Определены необходимые комбинации и дозы; многие из них выпускают в одной таблетке, что улучшает фармакодинамику. При тяжелой рефрактерной артериальной гипертензии могут потребоваться три или четыре препарата.

Гипотензивные средства для пациентов высокого риска

Сопутствующее заболевание	Класс лекарственных препаратов
Сердечная недостаточность	Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. бета-адреноблокаторы. Калийсберегающие диуретики. Другие диуретики
Перенесенный ИМ	бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Калийсберегающие диуретики
Факторы риска сердечнососудистой патологии	бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Блокаторы кальциевых каналов
Сахарный диабет	бета-адреноблокаторы. Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Блокаторы кальциевых каналов
Хронические заболевания почек	Ингибиторы АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Риск повторного инсульта	Ингибиторы АПФ. Диуретики

Достижение адекватного контроля часто требует увеличения или изменения лекарственной терапии. Необходимо подбирать или добавлять лекарства до того момента, пока будет достигнуто необходимое АД. Успех достижения приверженности лечения пациентом, особенно учитывая тот факт, что необходим пожизненный прием препаратов, напрямую влияет на контроль АД. Большое значение в достижении успеха имеют обучение, сопереживание и поддержка.

Комбинации лекарственных средств, применяемые для лечения артериальной гипертензии

	Лекарственное средство	Допустимые дозы, мг
Диуретик/диуретик	Триамтерен/гидрохлоротиазид	37,5/25, 50/25, 75/50
	Спиронолактон/гидрохлоротиазид
	Амилорид/гидрохлоротиазид
бета-адреноблокатор	Пропранолол/гидрохлоротиазид
	Метопролол/гидрохлоротиазид
	Атенолол/хлорталидон
	Надолол/бендрофлуметиазид
	Тимолол/гидрохлоротиазид
	Пролонгированный пропранолол/ гидрохлоротиазид	80/50,120/50,160/50
	Бисопролол/гидрохлоротиазид	2,5/6,25,5/6,25,10/6,25
бета-адреноблокатор	Гуанетидин/гидрохлоротиазид
	Метилдопа/гидрохлоротиазид	250/15, 250/25, 500/30, 500/50
	Метилдопа/хлортиазид
	Резерпин/хлортиазид	0,125/250,0,25/500
	Резерпин/хлорталидон	0,125/25,0,25/50
	Резерпин/гидрохлоротиазид	0,125/25,0,125/50
	Клонидин/хлорталидон	0,1/15,0,2/15,0,3/15
Ингибитор АПФ	Каптоприл/гидрохлоротиазид	25/15,25/25,50/15,50/25
	Эналаприл/гидрохлоротиазид
	Лизиноприл/гидрохлоротиазид	10/12,5,20/12,5,20/25
	Фозиноприл/гидрохлоротиазид
	Хинаприл/гидрохлоротиазид	10/12,5,20/12,5,20/25
	Беназеприл/гидрохлоротиазид	5/6,25,10/12,5,20/12,5,20/25
	Моэксиприл/гидрохлоротиазид
Блокатор рецепторов ангиотензина II	Лозартан/гидрохлоротиазид
	Валсартан/гидрохлоротиазид	80/12,5,160/12,5
	И бесартан/гидрохлоротиазид	75/12,5,150/12,5,300/12,5
	Кандесартан/гидрохлоротиазид
	Телмисартан/гидрохлоротиазид
Блокатор кальциевых каналов/ингибитор АПФ	Амлодипин/беназеприл	2,5/10,5/10,5/20,10/20
	Верапамил (длительного действия)/трандолаприл	180/2,240/1,240/2,240/4
	Фелодипин (длительного действия)/эналаприл
Вазодилататор	Гидралазин/гидрохлоротиазид	25/25,50/25,100/25
Вазодилататор	Празозин/политиазид	1/0,5, 2/0,5, 5/0,5
Тройная комбинация	Резерпин/гидралазин/гидрохлоротиазид

Диуретики

Пероральные диуретики, применяемые при лечении артериальной гипертензии

Тиазидные диуретики	Средняя доза*, мг	Побочные эффекты
Бендрофлуметиазид	2,5-5,1 раз в день (максимум 20 мг)	Гипокалиемия (увеличивающая токсичность сердечных гликозидов), гиперурикемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкальциемия, сексуальные расстройства у мужчин, слабость, сыпь; возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови
Хлоротиазид	62,5-500,2 раза в день (максимум 1000)
Хлорталидон	12,5-50,1 раз в день
Гидрохлоротиазид	12,5-50,1 раз в день
Гидрофлуметиазид	12,5-50,1 раз в день
Индапамид	1,25-5,1 раз в день
Метиклотиазид	2,5-5,1 раз в день
Метолазон (быстрого высвобождения)	0,5-1,1 раз в день
Метолазон (медленного высвобождения)	2,5-5,1 раз в день

Калийсберегающие диуретики

"Более высокие дозы могут требоваться больным с почечной недостаточностью. "*Блокаторы рецепторов альдостерона.

Тиазиды используют наиболее часто. В дополнение к другим гипотензивным эффектам они приводят к вазодилатации до тех пор, пока ОЦК в норме. В эквивалентных дозах все тиазидные диуретики одинаково эффективны.

Все диуретические средства, кроме калийсберегающих петлевых диуретиков, приводят к существенной потере калия, поэтому его содержание в сыворотке крови необходимо контролировать каждый месяц до стабилизации. Пока концентрация калия не нормализовалась, калиевые каналы в артериальной стенке закрыты; это приводит к вазоконстрикции, которая затрудняет достижение эффекта в лечении артериальной гипертензии. Больным с содежанием калия

У большинства больных сахарным диабетом тиазидные диуретики не мешают контролю основного заболевания. Изредка диуретики провоцируют усугубление диабета 2-го типа у больных с метаболическим синдромом.

Тиазидные диуретики могут немного увеличивать сывороточное содержание холестерина (преимущественно липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, однако этот эффект не присутствует более 1 года. В дальнейшем цифры могут повышаться только у некоторых пациентов. Повышение этих показателей появляется через 4 нед после начала лечения, возможна их нормализация на фоне низкожировой диеты. Вероятность небольшого увеличения количества липидов не считают противопоказанием к назначению диуретиков больным с дислипидемией.

Наследственная предрасположенность, вероятно, объясняет некоторые случаи развития подагры при диуретик-индуцированной гиперурикемии. Гиперурикемию, вызванную диуретическими средствами, без развития подагры не считают показанием для прекращения лечения или отмены диуретика.

Бета-адреноблокаторы

Данные препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают сократимость миокарда, таким образом снижая АД. Все b-адреноблокаторы аналогичны по гипотензивному эффекту. У больных сахарным диабетом, хроническими заболеваниями периферических сосудов или ХОБЛ кардиоселективным b-адреноблокаторам (ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) можно отдавать предпочтение, хотя кардиоселективность бывает относительной и снижается при увеличении доз препаратов. Даже кардиоселективные b-адреноблокаторы противопоказаны при бронхиальной астме или ХОБЛ с выраженным бронхоспастическим компонентом.

b-Адреноблокаторы, назначаемые при артериальной гипертензии

Препарат	Суточная доза, мг	Возможные побочные эффекты	Комментарии
Ацебутолол*	200-800, 1 раз в день	Бронхоспазм,слабость, бессонница, сексуальные расстройства, усиление сердечной недостаточности, маскируют проявления гипогликемии, триглицеридемия, повышение содержания общего холестерина и снижение количества липопротеинов высокой плотности (кроме пиндолола, ацебутолола, пенбутолола, картеолола и лабеталола)	Противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, атриовентрикулярной блокадой выше I степени или синдромом слабости синусового узла. Назначают с осторожностью больным с сердечной недостаточностью или при инсулинозависимом сахарном диабете. Нельзя одномоментно отменять у больных с поражением венечных артерии, карведилол показан при сердечной недостаточности
Атенолол*	25-100, 1 раз в день
Бетаксолол*	5-20, 1 раз в день
Бисопролол*	2,5-20, 1 раз в день
Картеолол	2,5-10, 1 раз в день
Карведилол**	6,25-25, 2 раза в день
Лабеталол**	100-900, 2 раза вдень
Метопролол*	25-150, 2 раза в день
Метопролол медленного высвобождения	50-400, 1 раз в день
	40-320, 1 раз в день
Пенбутолол	10-20, 1 раз в день
Пиндолол	5-30, 2 раза в день
Пропранолол	20-160, 2 раза вдень
Пропранолол длительного действия	60-320, 1 раз в день
	10-30, 2 раза в день

*Кардиоселективные. **альфа-бета-блокатор. Лабеталол можно назначать внутривенно при гипертонических кризах. Внутривенное введение начинается с дозы 20 мг и при необходимости увеличивается до максимальной дозы 300 мг. С внутренней симпатомиметической активностью.

b-Адреноблокаторы особенно оправданны при назначении больным с сопутствующей стенокардией, перенесшим ИМ или имеющим СН. Эти препараты в настоящее время рекомендуют назначать и пожилым.

b-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (такие как пиндолол) не имеют побочного влияния на липидный состав крови, для них менее характерно развитие тяжелой брадикардии.

Для b-адреноблокаторов характерно появление расстройств ЦНС как побочных эффектов (нарушения сна, слабость, заторможенность) и развитие депрессии. Надолол меньше других влияет на ЦНС и является лучшим препаратом в плане предотвращения таких побочных эффектов. b-Адреноблокаторы противопоказаны при II и III степенях атриовентрикулярной блокады, бронхиальной астме и синдроме слабости синусового узла.

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты дигидроперидинового ряда служат потенциальными периферическими вазодилататорами и снижают АД вследствие уменьшения ОПСС; иногда они вызывают рефлекторную тахикардию. Недигидроперидиновые препараты (верапамил и дилтиазем) снижают ЧСС, угнетают атриовентрикулярную проводимость и уменьшают сократимость; эти лекарственные средства не следует назначаться больным со II и III степенями атриовентрикулярной блокады или левожелудочковой недостаточностью.

Блокаторы кальциевых каналов, применяемые для лечения артериальной гипертензии

Производные бензотиазепина

Производные дифенилалкиламина

Дигидроперидины

Амлодипин	2,5-10,1 раз в день	Потливость, покраснение лица, головная боль, слабость, тошнота, сердцебиение, отек стоп, тахикардия	Противопоказаны при сердечной недостаточности, возможно, за исключением амлодипина. Применение нифедипина короткого действия может быть ассоциировано с более частым развитием ИМ
Фелодипин	2,5-20,1 раз в день
Исрадипин	2,5-10,2 раза в день
Никардипин	20-40,3 раза в день
Никардипин медленного высвобождения	30-60,2 раза в день
Нифедипин пролонгированного действия	30-90,1 раз в день
Нисолдипин	10-60,1 раз в день

Пролонгированные нифедипин, верапамил и дилтиазем используют в лечении артериальной гипертензии, но нифедипин и дилтиазем короткого действия ассоциируются с повышенным риском ИМ, поэтому не рекомендованы.

Блокаторы кальциевых каналов более предпочтительны, чем b-адреноблокаторы, для больных со стенокардией и бронхообструктивным синдромом, коронарным спазмом и болезнью Рейно.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Препараты этой группы снижают АД, влияя на превращение ангиотензина I в ангиотензин II и угнетая высвобождение брадикинина, таким образом снижая периферическое сопротивление сосудов без развития рефлекторной тахикардии. Эти лекарственные средства снижают АД у многих больных артериальной гипертензиtq, уменьшая активность ренина плазмы крови. Поскольку эти препараты обладают нефропротективным действием, они становятся препаратами выбора при сахарном диабете и предпочтительны для лиц негроидной расы.

Наиболее частым побочным эффектом бывает сухой раздражающий кашель, но наиболее серьезным - ангионевротичеcкий отек. Если он развивается в области ротоглотки, может угрожать жизни. Ангионевротический отек чаще развивается у курильщиков и людей негроидной расы. Ингибиторы АПФ могут повышать концентрацию сывороточного креатинина и калия, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью и получающих калийсберегающие диуретики, добавки, содержащие калий, и НПВС. Ингибиторы АПФ реже всех остальных гипотензивных препаратов вызывают эректильную дисфункцию. Препараты этой группы противопоказаны при беременности. У пациентов с заболеваниями почек мониторирование концентрации калия и креатинина сыворотки крови проводят не реже 1 раза в 3 мес. Больные с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в сыворотке крови >123,6 мкмоль/л), получающие ингибиторы АПФ, обычно переносят 30-35 % повышение содержания креатинина сыворотки по сравнению с базовым уровнем. Ингибиторы АПФ могут приводить к развитию острой почечной недостаточности у больных с гиповолемией или имеющих тяжелую сердечную недостаточность, выраженный двусторонний стеноз почечных артерий либо тяжелый стеноз почечной артерии единственной почки.

Ингибиторы АПФ

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Сыпь, кашель, ангионевротический отек, гиперкалиемия (особенно у больных с почечной недостаточностью или принимающих НПВС, калийсберегающие диуретики или препараты калия), извращение вкуса, обратимая острая почечная недостаточность в том случае, если одно- или двусторонний стеноз почечных артерий приводит с нарушению функций почек; протеинурия (иногда при назначении препаратов в рекомендуемых дозах), нейтропения(редко), артериальная гипотензия в начале лечения (преимущественно у больных с высокой активностью ренина плазмы или гиповолемией вследствие применения диуретиков или других причин).

*Все ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности (уровень доказательности С в I триместре; уровень доказательности D во II и III триместрах).

Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект ингибиторов АПФ сильнее, чем другие классы гипотензивных препаратов.

Блокагоры рецепторов ангиотензина II

Препараты этой группы блокируют рецепторы ангиотензина II и таким образом взаимодействуют с ренин-ангиотензиновой системой.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Побочные эффекты блокаторов рецепторов ангиотензина II

Повышенная потливость, ангионевротический отек (очень редко), теоретически возможно некоторое влияние ингибиторов АПФ на функции почек (кроме протеинурии и нейтропении), содержание калия в сыворотке крови и АД

Блокаторы рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ - одинаково эффективные гипотензивные средства. Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут оказывать дополнительное действие за счет блокады тканевого АПФ. Оба класса оказывают одинаковые положительные эффекты на больных с левожелудочко-вой недостаточностью или нефропатией вследствие сахарного диабета 1-го типа. Блокаторы рецепторов ангиотензина II, применяемые вместе с ингибиторами АПФ или b-адреноблокаторами, снижают количество госпитализаций у больных с СН. Блокаторы рецепторов ангиотензина II можно безопасно назначать людям моложе 60 лет с содержанием креатинина крови

Риск развития побочных эффектов низкий; развитие ангионевротического отека возможно значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. Меры предосторожности при назначении блокаторов рецепторов ангиотензина II больным с реноваскулярной гипертензией, гиповолемией и тяжелой СН те же, что у ингибиторов АПФ. Блокаторы рецепторов ангиотензина II противопоказаны при беременности.

Препараты, влияющие на адренергические рецепторы

Этот класс препаратов включает a-агонисты центрального действия, постсинаптические a-блокаторы и блокаторы адренергических рецепторов периферического действия.

a-Агонисты (такие как метилдопа, клонидин, гуанабенз, гуанфацин) стимулируют a-адренергические рецепторы ствола мозга и уменьшают симпатическую нервную активность, снижая АД. Поскольку они имеют центральное действие, они в большей степени, чем препараты других групп, могуг вызывать сонливость, заторможенность и депрессию; в настоящее время их не применяют широко. Клонидин можно назначать в пластыре (чрескожно) 1 раз в неделю. Это может быть полезно в отношении больных, с которыми трудно достичь контакта (например, больных с деменцией).

Постсинаптические а-блокаторы (например, празозин, теразозин, доксазозин) больше не применяют для базового лечения артериальной гипертензии, поскольку опыт свидетельствует об отсутствии положительного влияния на смертность. Кроме того, доксазозин, назначаемый в качестве монотерапии или с другими гипотензивными средствами, кроме диуретиков, повышает риск СН.

Блокаторы адренергических рецепторов периферического действия (например, резерпин, гуанетидин, гуанадрел) очищают тканевые рецепторы норадреналина. Резерпин также очищает мозг от норадреналина и серотонина. Гуанетидин и гуанадрел блокируют симпатическую передачу в нервном синапсе. В целом гуанетидин эффективен, но его дозы очень сложно титровать, поэтому его редко используют. Гуанадрел - препарат более короткого действия и имеет некоторые побочные эффекты. Все препараты этой группы обычно не рекомендуют для начальной терапии; их используют в качестве третьего или четвертого препарата при необходимости.

а-Блокаторы

Периферические адреноблокаторы

Гуанадрела сульфат

5-50,2 раза в день

Диарея,сексуальная дисфункция, ортостатическая гипотензия(для гуанадрела сульфата и гуанетидина), заторможенность, заложенность носа, депрессия, обострение пептической язвы при приеме раувольфии алкалоидов или резерпина

Резерпин противопоказан больным с депрессией в анамнезе. Его назначают с осторожностью больным с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе. Гуанадрела сульфат и гуанетидин применяют с осторожностью из-за риска развития ортостатической гипотензии

Гуанетидин

10-50,1 раз в день

Раувольфии алкалоиды

50-100,1 раз в день

Резерпин

Прямые вазодилататоры

Эти лекарственные средства (включая миноксидил и гидралазин) оказывают действие непосредственно на сосуды, независимо от автономной нервной системы. Миноксидил более эффективен, чем гидралазин, но имеет больше побочных эффектов, включая задержку натрия и воды, а также гипертрихоз, который особенно беспокоит женщин. Миноксидил должен быть резервным средством для тяжелой, рефрактерной к лечению артериальной гипертензии. Гидралазин назначают при беременности (в том числе при преэклампсии) и как дополнительное гипотензивное средство. Длительное использование высоких доз гидралазина (> 300 мг/сут) ассоциируется с развитием синдрома лекарственной волчанки, который исчезает после прекращения приема препарата.

Прямые вазодилататоры, назначаемые при артериальной гипертензии

Препарат

Возможные побочные эффекты

Гипертоническая болезнь – одно из тех хронических состояний, бороться с которыми приходится всю жизнь. Поэтому препараты от гипертонии постоянно совершенствуются, появляются новые лекарственные средства – более эффективные и имеющие менее выраженные побочные эффекты. Следует отметить, что для достижения максимального эффекта подобные средства всегда включаются в состав комплексного лечения при повышенном артериальном давлении.

Препараты от гипертонии - показания к применению

Цель назначения всех антигипертензивных препаратов – снижение и стабилизация артериального давления. Механизм действия может быть различен, но в нём всегда присутствует эффект расширения периферических сосудов. Именно за счёт него происходит перераспределение крови – больше уходит в мелкие сосуды, соответственно, больше питания получают ткани, снижается нагрузка на сердце и понижается артериальное давление.

В зависимости от механизма действия этот эффект может достигаться быстро в результате применения ингибиторов АПФ (Каптоприла, Капотена), либо развиваться постепенно при назначении бета- адреноблокаторов (Конкора, Коронала). Медикаменты, эффект которых достигается в течение получаса, используются для лечения гипертонического криза, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения. Средства, действующие постепенно, назначаются для ежедневного приёма.

Большое количество противогипертонических средств обусловлено различными механизмами возникновения заболевания, а также тем, что подбор препаратов для лечения гипертонии всегда осуществляется индивидуально, исходя из особенностей течения болезни и сопутствующих заболеваний у пациента. Основными показаниями к назначению антигипертензивной терапии являются:

Эссенциальная артериальная гипертензия;
Заболевания сердца – сердечная недостаточность, аритмия, постинфарктное состояние;
Заболевания почек, сопровождающиеся повышением давления;
Заболевания нервной системы, вызывающие повышение артериального давления.

При эндокринных заболеваниях, симптомом которых может стать артериальная гипертензия, средства для снижения давления назначаются только после консультации с эндокринологом, поскольку без гормональной терапии их эффективность крайне низка.

Такие заболевания как стеноз аорты или почечных артерий также чаще всего являются противопоказаниями для назначения гипотензивных средств, поскольку их эффективность в данном случае невысока, а вероятность побочных эффектов намного выше. Препараты, снижающие давление почти никогда не назначают беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам. Применение гипотензивных средств из разных групп, имеет свои особенности, показания и противопоказания. Поэтому назначать их может только специалисты с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Основные группы препаратов при гипертонии

Препараты от гипертонии группы адреноблокторов

Адреноблокаторы – одна из самых часто применяемых групп лекарственных препаратов при гипертонии, аритмиях и сердечной недостаточности. Действие медикаментов направлено на предотвращение синтеза возбуждающих нейромедиаторов (адреналина и норадреналина). Эти вещества вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения и усиление силы сердечных сокращений. Адреноблокаторы «выключают» часть рецепторов к адреналину, из-за чего его влияние на сердечно -сосудистую систему снижается.

По уровню воздействия препараты данной фармакологической группы делятся на селективные и неселективные. Неселективные (Пропранолол, Анаприлин) воздействуют на все виды адренорецепторов, вызывая сильный гипертензивный эффект и множество побочных реакций в виде бронхоспазма, нарушения кровообращения в нижних конечностях, импотенции.

Селективные адреноблокаторы воздействуют только на определённый вид рецепторов. Наиболее часто при болезнях сердца, сопуствующих гипертонии, используются β-адреноблокаторы (БАБ). Они блокируют рецепторы, расположенные в периферических сосудах, которые отвечают за их сужение. За счёт этого достигается гипотензивный эффект. К ним относятся такие препараты от гипертонии, как Карведилол, Бисопролол, Метопролол и другие. Показания для назначения БАБ:

гипертоническая болезнь;
сердечная недостаточность;
постинфарктное состояние;
аритмии со склонностью к тахикардии.

Эти препараты можно применять у больных с сахарным диабетом после консультации с эндокринологом.Препараты от гипертонии нового поколения в этой группе, такие как Бисопролол, можно практически без риска назначать больным с бронхиальной астмой и ХОБЛ из-за высокой селективности. При болезнях почек, гиперальдостеронизме и других заболеваниях, не связанных напрямую с сердцем и сосудами, используются как дополнительное профилактическое средство.

Альфа-адреноблокаторы применяются гораздо реже. Они обладают сильным противогипертензивным действием, улучшают обмен глюкозы и жиров, снижают выраженность симптомов аденомы простаты. Их применяют в качестве средства для контроля артериального давления у больных сахарным диабетом 2 типа, особенно у пожилых мужчин, при отсутствии противопоказаний.

Средства, воздействующие на РААС

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система – вторая система организма, отвечающая за поддержание почечного кровотока и повышающая артериальное давление. Это сложная цепь последовательно выделяющихся биологически активных веществ. Прерывая эту цепочку, можно ослабить её воздействие на артериальное давление. Среди препаратов, воздействующих на РААС, применяются два класса средств – ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II .

Ингибиторы АПФ бывают быстрого и медленного действия. Препараты от гипертонии быстрого действия, такие как Каптоприл, необходимы для оказания помощи при гипертоническом кризе или инфаркте миокарда, а также для реабилитации пациентов после инфаркта. При необходимости они могут быть назначены в качестве средства ежедневного приёма для контроля артериального давления.

Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты от гипертонии для ежедневного приёма действуют довольно медленно, постепенно нормализуя артериальное давление. Их дозировка подбирается индивидуально, исходя из самочувствия пациента и эффективности препарата.

Показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

эссенциальная артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
реабилитация после инфаркта миокарда;
заболевания почек, в том числе диабетические нефропатии.

В отличие от БАБ, ингибиторы АПФ можно назначать при заболеваниях почек, в этом случае они не теряют своей эффективности. Противопоказания для их использования – стенозы аорты или почечных артерий, эндокринные заболевания. При пороках сердца их назначают с осторожностью.

Блокаторы рецепторов ангиотензина относятся к сосудорасширяющим препаратам от гипертонии. Они тоже воздействуют на РААС, но на другом этапе. Их применение позволяет добиться длительного воздействия, и, как следствие, более стабильного контроля давления.

К ним относятся такие средства как Лозартан, Валсартан и другие. Они имеют более широкий спектр применения при заболеваниях почек и эндокринных патологиях. Благодаря высокой специфичности, имеют мало побочных эффектов. Препараты обеих групп малоэффективны при аритмиях, заболеваниях нервной системы, вызывающих повышение артериального давления.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти препараты от гипертонии, которые также называют антагонистами кальция, блокируют поступление кальция в мышечную ткань. В первую очередь они воздействуют на ткань стенки сосудов, снижая её способность к сокращению. Таким образом, достигается противогипертонический эффект.

Из побочных эффектов следует отметить мышечную слабость, снижение умственной работоспособности, изменение лабораторных показателей мочи и нарушения сердечного ритма. В этой группе препараты от гипертонии нового поколения, такие как Амлодипин, имеют чёткие показания к применению. Использовать их следует под контролем врача, так как существует вероятность развития опасных осложнений. Блокаторы кальциевых каналов применяются при следующих патологиях:

ишемической болезни сердца;
инфаркте миокарда и постинфарктном состоянии;
гипертоническом кризе;
некоторых нарушениях сердечного ритма.

Большинство препаратов этой группы предназначены для применения в экстренных случаях. Для постоянного ежедневного приёма используются другие лекарственные средства, более мягкого действия и с меньшим числом побочных эффектов.

Диуретики

Мочегонные средства также включены в список препаратов от гипертонии. Они стимулируют выделение мочи, за счёт чего уменьшается объём циркулирующей крови, как следствие – снижается артериальное давление. Механизм действия различных групп диуретиков имеет свои особенности, вследствие чего различаются и их побочные эффекты.

Большинство нежелательных реакций связано с потерей электролитов и обезвоживанием организма, поскольку именно концентрацией натрия в моче регулируется её количество. Бороться с этими побочными проявлениями можно, принимая препараты, поддерживающие содержание электролитов в крови. При гипертонии применяют тиазидные мочегонные и сульфонамиды (Гипотиазид, Индапамид, Цикллометиазид). Показания к применению диуретиков при повышенном артериальном давлении следующие:

эссенциальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия;

Мочегонные препараты с осторожностью необходимо назначать при нарушениях сердечного ритма. Побочные эффекты – жажда, мышечная слабость, боли, судороги, головные боли, нарушения сердечного ритма. В тяжёлых случаях возможны обморочные состояния. Противопоказаниями к применению являются аритмии, эндокринные болезни, беременность и период грудного вскармливания.

Препараты от гипертонии центрального действия

При артериальной гипертензии, вызванной нарушениями регуляции артериального давления центрами головного мозга, используются препараты от гипертонии центрального действия. Это самые радикальные средства для снижения АД, которые применяют строго по показаниям.

Самым современным препаратом на сегодняшний день является , который назначается при заболеваниях центральной нервной системы, при сочетании артериальной гипертензии и сахарного диабета. Преимущество этого препарата в том, что он не оказывает влияния на рецепторы инсулина.

Центральные противогипертонические препараты могут использоваться в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления. Они обладают выраженными побочными реакциями – ортостатической гипотензией, эмоциональными нарушениями, головными болями. Противопоказаны при психических заболеваниях, а также беременным и кормящим женщинам, поскольку могут вызвать серьёзные нарушения регуляции артериального давления у малыша.

Обзор лучших препаратов от давления - список

Каптоприл (аналоги Капотен, Алкадил)

Препарат из группы ингибиторов АПФ, блокирует выработку фермента, отвечающего за сужение сосудов, препятствует гипертрофии и утолщению сердечной мышцы, сокращает приток крови к сердцу и способствует снятию нагрузки. Таблетки Каптоприла предназначены для купирования острых состояний (гипертонических кризов).

Для длительного применения (особенно у пожилых людей с атеросклерозом) не подходят. При курсовом лечении принимают по 1 таблетке дважды в день, за 1 час до еды, начиная с минимальных доз. У препарата довольно много противопоказаний (отек Квинке в анамнезе, беременность, лактация, патологии почек, ИБС, аутоиммунные заболевания) и побочных эффектов, поэтому принимать лекарство следует строго по показаниям. Стоимость препарата в среднем составляет 20-40 рублей.

Эналаприл (аналоги Энап, Энам, Рениприл)

Ингибитор АПФ карбоксильной группы, действует более мягко, чем Каптоприл и его аналоги. Назначают для ежедневного приема с целью контроля за АД. При правильном применении Эналаприл существенно увеличивает продолжительность жизни больных с гипертонией, но может вызывать такое неприятное побочное явление, как сухой кашель.

Препарат обычно назначают в минимальной дозе (5мг), принимают однократно (в утреннее время), в дальнейшем дозу постепенно повышают каждые 2 недели. Как и у большинства медикаментов этой группы, у Эналаприла много противопоказаний, с особой осторожностью препарат назначают при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте. При возникновении побочных эффектов дозу уменьшают, либо отменяют препарат. Цена Эналаприла в аптеках - от 40 до 80 рублей.

Бисопролол

Препарат из группы селективных бета- блокаторов, эффективно снижающий риск сердечно- сосудистых осложнений при высоком давлении. Подходит для лечения резистентных форм гипертонии, его назначают при стенокардии, хронической сердечной недостаточности, пациентам, перенесшим инфаркт.

Принцип действия препарата основан на предотвращение выработки гормонов (ренина и ангиотензина 2), влияющих на сужение сосудов, а также блокаде бета- рецепторов сосудов. можно применять для длительного лечения, его назначают однократно, в дозе 5-10мг, принимают по утрам. Отменять медикамент следует постепенно, иначе возможен резкий скачок давления. Цена лекарства варьируется от 50 до 200 рублей.

Популярный сартан (блокатор ангиотензиновых рецепторов). Это относительно новый препарат, с меньшим числом побочных эффектов и более мягким и пролонгированным действием. Эффективно снижает давление, таблетку нужно принимать однократно (утром или перед сном).

Лечение начинают с терапевтический дозы 50мг, стойкий гипотензивный эффект развивается в среднем через месяц регулярного приема медикамента. Противопоказаний у Лозаратана немного (беременность, лактация, гиперкалиемия), но он может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Поэтому следует точно соблюдать врачебные рекомендации и не превышать указанных дозировок. Цена препарата - 300-500 рублей.

Представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Применение препарата позволяет улучшить переносимость физических нагрузок, что особенно важно при лечении пожилых пациентов с нарушениями сердечного ритма, стенокардией или атеросклерозом. При сочетании препарата с ингибиторами АПФ, можно отказаться от назначения мочегонных средств.

Препарат принимают однократно в дозе 5 мг, в дальнейшем, с учетом переносимости, дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Побочные эффекты при приеме возникают редко, противопоказания к применению - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, лактация. Цена медикамента - 80- 160 рублей.

Индапамид

Мочегонное средство из группы сульфонамидов, назначается при тяжелых формах артериальной гипертензии, в составе комплексной терапии. Индапамид можно применять при сопутствующем сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Диуретик снижает риск осложнений на сердце и сосуды, принимают его ежедневно, в дозе 2,5 мг, независимо от еды.

После однократного приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Индопамин нельзя назначать при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, в период беременности и грудного скармливания. Препарат может вызывать аллергические реакции и побочные эффекты со стороны различных систем организма (нервной, пищеварительной). Стоимость диуретика- от 120 рублей.

Общие принципы лечения

Современная фармацевтическая промышленность не смогла изобрести препараты от гипертонии без побочных действий, поэтому необходимо учитывать возможные нежелательные реакции при приёме лекарств от давления. Реакция каждого пациента на определённый препарат индивидуальна, поэтому необходимо не только подобрать само лекарство, но и точно рассчитать дозу.

Лечение антигипертензивными препаратами всегда начинают с минимальной дозы, затем её увеличивают, если это необходимо. Если же даже на минимальную дозу происходит нежелательная реакция, препарат отменяют и заменяют другим.

В терапии артериальной гипертензии немаловажную роль играет и финансовый фактор – стоимость этих препаратов различна, а принимать их приходится пожизненно. Именно поэтому в вопросе, какие препараты принимать при гипертонии, врач вынужден ориентироваться в большей степени на стоимость медикамента и финансовые возможности пациента.

Гипертоническая болезнь – это заболевание, требующее постоянного медикаментозного контроля. Если пациент с подтвержденным диагнозом гипертонической болезни перестанет принимать лекарственные средства, назначенные врачом, то рано или поздно это может закончиться резким подъемом артериального давления. Поэтому препараты, снижающие давление, нужно принимать ежедневно, независимо от цифр АД.

Основные принципы лечения гипертонической болезни:

Лечение начинается с минимальных доз одним из гипотензивных препаратов (монотерапия).
Контроль лечения проводится через 8 – 12 недель, а после достижения стабильных цифр АД – каждые 3 месяца.
Монотерапия предпочтительнее комбинированной терапии (несколькими препаратами), так как имеет меньше побочных действий, вызванных сочетанием препаратов.
При неэффективности терапии производят постепенное увеличение дозировки препарата.
При неэффективности высоких доз монотерапии производят замену на препарат из другого класса.
При неэффективности монотерапии переходят к комбинированной терапии.

Группы препаратов, используемых для лечения гипертонической болезни

1. Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (ИАПФ).

К ним относят Эналаприл, Энап, Престариум, Лизиноприл, Зокардис, Берлиприл и другие. Механизм действия заключается в блокировании фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II, тем самым предотвращая повышение артериального давления. Лекарства этой группы имеют наименьший спектр побочных действий, не оказывают неблагоприятного воздействия на обмен веществ пациента. Их можно применять при артериальной гипертензии на фоне сахарного диабета, метаболического синдрома, нарушения функций почек и белка в моче.

Лекарственные средства этой группы нельзя использовать беременным женщинам, при гиперкалиемии (повышенном количестве калия в крови) и стенозе (сужении) почечной артерии. Их с успехом применяют в комбинированных схемах лечения.

2. Бета-адреноблокаторы (Атенолол, Конкор, Метопролол, Небиволол, Обзидан и другие).

Ранее эти лекарственные средства широко использовались от гипертонии. Сейчас, учитывая их побочные действия и наличие более эффективных препаратов, эта группа применяется все реже. При применении бета-адреноблокаторов у пациента может наблюдаться брадиаритмия (снижение частоты сердечных сокращений), бронхоспазм, гипергликемия (повышение количества сахара в крови), депрессия, изменчивость настроения, бессонница, снижение памяти. Соответственно, их нельзя применять лицам с бронхообструктивным синдромом (бронхиальной астмой, обструктивным бронхитом), сахарным диабетом и депрессией. Существенным преимуществом этих препаратов является стойкий эффект. Постоянство АД достигается уже через 2 – 3 недели приема.

При назначении лекарств этой группы необходим контроль сахара, ритма сердца с помощью ЭКГ (ежемесячно), эмоционального состояния пациента.

3. Ингибиторы рецептора ангиотензин II (Лозартан, Телмисартан, Эпросартан и другие) – это новые гипотензивные препараты, широко применяющиеся при гипертонии.

Механизм действия этой группы препаратов основан на косвенном снижении спазма сосудов за счет влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Именно эта система играет решающую роль в регуляции цифр давления. Терапевтическим эффектом обладает комбинация этих препаратов с тиазидными диуретиками. Существуют современные комбинированные препараты, включающие в свой состав эти группы. К ним относят Гизаар (лозартан в комбинации с гидрохлортиазидом), Микардис Плюс (телмисартан и гидрохлортиазид) и другие. Кроме поддержания нормальных цифр давления, в ходе исследований было замечено влияние этих препаратов на уменьшение размеров сердца.

4. Блокаторы кальциевых каналов (Нифедипин, Амлодипин, Дилтиазем, Циннаризин).

Лекарство этой группы обладает способностью блокировать перенос кальция в клетку, что уменьшает энергетические запасы клеток. Это, в свою очередь, оказывает влияние на сократимость миокарда, уменьшая ее, и на коронарные сосуды, расширяя их. Отсюда может возникать и побочное действие в виде тахикардии (учащения пульса). Таблетки для более быстрого эффекта лучше рассасывать.

5. Тиазидные диуретики (мочегонные средства). Это Гидрохлортиазид, Индапамид и другие.

Несмотря на разнообразие современных препаратов, лучшее действие от терапии наступает при сочетании лекарств различных групп с мочегонными средствами. Но эти препараты обладают рядом побочных действий, поэтому их применение должно проходить под контролем врача. Они могут вызвать снижение количества калия в крови, повышение уровня жиров и сахара в крови.

Если у пациента наблюдается гипертония 2 степени и выше, то лечение, как правило, будет комбинированным, так как монотерапия может оказаться малоэффективной.