Обострение хронического бронхита авелокс или таваник. Таваник таблетки - официальная инструкция по применению. Таваник или Левофлоксацин что лучше

Не рекомендуется для устранения инфекции использовать Таваник людям с нарушением функций почек, с невысокой концентрацией калия или магния в крови. Препарат довольно сильный, поэтому принимать таблетки следует с особой осторожностью людям с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и тем, кто перенес инфаркт миокарда.

Это относится и к пациентам, которые принимают сахароснижающие препараты для лечения диабета (Инсулин, Глибенкламид и др.). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, так как под воздействием некоторых компонентов препарата возможно сильное снижение сахара.

Беременным и в период лактации Таваник 500 использовать категорически запрещается. Возможен риск поражения хрящевых костей у плода.

Люди, отличающиеся высокой гиперчувствительностью к отдельным компонентам препарата, употреблять Таваник нежелательно. Кроме этого использование данного препарата противопоказано при поражении сухожилий.

Побочные действия со стороны препарата

При длительном или неправильном употреблении лекарственного средства возможно возникновение ряда побочных эффектов со стороны различных систем организма. Как правило, нарушается деятельность центральной нервной системы. Отсюда может появиться головная боль, головокружение, сонливость и др.

Передозировка препаратом возможна и характеризуется наличием следующих признаков:

• Учащенное сердцебиение
• Тошнота и рвоты
• Нарушение пищеварения
• Галлюцинации
• Диарея
• Бессоница
• Покраснение кожи на месте введения инъекции

Если у больного имеются все вышеперечисленные симптомы передозировки, то показано промывание желудка, а также введение антацидных препаратов.

Побочные эффекты, встречающиеся нечасто: спутанное сознание, одышка, сыпь и зуд, боли в суставах. В анализах количество лейкоцитов и эозонофилов снижено, концентрация креатинина и билирубина в крови повышена.

К редким побочным эффектам относят:

• Судороги
• Нарушение чувствительности
• Повышение температуры тела
• Звон в ушах
• Мышечная слабость
• Отек Квинке
• Снижение артериального давления
• Уменьшение количества тромбоцитов и нейтрофилов

Крайне редко при использовании Таваника могут встречаться такие признаки, как гемолитическая анемия, нарушение поведения, потеря вкусовых ощущений и обоняния, наличие неврологических симптомов. У больных ухудшается слух, возникает спазм бронхов, геморрагическая диарея, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок артралгия миалгия анорексия астения и др.

При возникновении на фоне приема антибиотика сильной диареи следует немедленно прекратить использование и начать лечение появившейся диареи.

Если имеются побочные эффекты на фоне приема препарата, следует незамедлительно прекратить прием Таваника и обратиться к врачу.

К аналогам Таваника 500 относят большое количество препаратов, которые также содержат действующее вещество левофлоксацин и имеют схожие компоненты антимикробной активности. Различие только в производителях (Лефлобакт, Левостар, Маклево, Ремедиа, Эколевид, Хайлефлокс и др.)

Аналогичные Таванику в аптеках имеются следующие виды лекарственных препаратов, обладающих антибактериальным действием: Авелокс, Джеофлокс, Квинтор, Ломацин, Моксимак, Офлокс, Таривид, Ципрекс, Экоцифол и др. Лекарственные препараты выпускаются также в виде таблеток или раствора.

Люди, которые принимали антибиотик, положительно отзываются о качестве Таваника 500. После применения препарата чувствуется улучшение уже на следующий день.

Аналоги Таваника и взаимодействие с другими препаратами

При использовании хинолонов, теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов одновременно с Таваником возможно уменьшение судорожной готовности мозга.

Применение левофлоксацина вместе с антикоагулянтами у пациента может наблюдаться кровотечение. Чтобы избежать неприятных последствий, следует регулярно контролировать показатели свертывания крови.

Одновременное использование Пробенецида, Циметидина с Таваником есть вероятность развития почечной недостаточности. При этом функциональные способности почек снижаются.

Препарат следует применять только с назначения врача и, соблюдая все его четкие правила и рекомендации.

К аналогам Таваник 500 относят большое количество препаратов. Они также содержат левофлоксацин и обладают схожими компонентами антимикробной активности. В продаже имеются следующие виды препаратов – синонимов Таваника: Лефлобакт, Левостар, Маклево, Флексид, Ремедиа, Эколевид, Хайлефлокс и др.

Выделяют следующие виды антибактериальных препаратов аналогичных Таванику: Авелокс, Джеофлокс, Квинтор, Ломацин, Лофокс, Моксимак, Офлокс, Таривид, Спарбакт, Ципрекс, Ципронат, Экоцифол и др. Выпускаются препараты в виде таблеток или раствора.

Стоимость аналогов Таваника 250 мг или 500 мг немного дешевле, чем сам антибактериальный препарат. Ориентировочная стоимость Таваника варьируется от 300 до 1500 рублей.

Узнайте какие бактерии бывают из видео.

Люди, которые принимали Таваник, отмечают множество положительных качеств. Это связано с тем, что уже после применения препарата люди чувствовали улучшение уже на следующий день.

Врачи положительно относятся к данному препарату, так как препарат обладает высокой клинической эффективностью, способен уничтожать возбудителя и устранять симптомы заболевания.

Согласно последним медицинским статистическим данным, распространение простатита и его форм в последнее время стало возрастать. Причинами такой ситуации можно назвать массу факторов, среди которых, главное место занимает неудовлетворительное отношение мужчины к своему здоровью, плохая экология, некачественные продукты питания и т.д.

Поэтому неудивительно, насколько серьезно приходится работать фармакологам, чтобы предложить пациентам новейшие и эффективные лекарственные средства для лечения простатита. Среди таковых, присутствует и Левофлоксацин — антибиотик последнего поколения, с широким спектром действия.

Данный тип препарата, как и Амоксиклав, относится к антибиотикам с широким спектром действия и идеально подходит для системного лечения разных заболеваний, в том числе и простатита (острого , хронического , бактериального).

Форма выпуска лекарства — это таблетки или растворы для инъекций. Любая форма препарата быстро впитывается в кровь, воздействует на организм на клеточном уровне, причем направленное действие средства позволяет эффективно убивать целые колонии вредных микроорганизмов. Для людей, страдающих инфекционными и бактериальными заболеваниями, будет гораздо дешевле приобрести такой медикамент, чем покупать прочие синонимы и заменитель антибиотика, которые обладают еще и побочными эффектами и противопоказаниями.

Левофлоксацин аналоги обладают следующими свойствами:

• Имеют широкий и активный спектр воздействия на организм.
• Способны быстро проникать в ткани простаты.
• Проявляют высокую степень активности и направленным действием.

Важно знать

Прежде чем принимать лекарство, вы должны ознакомиться со всей информацией, которую предлагает вам инструкция по приему препарата. Как и любой другой антибиотик, отечественный или импортный, Левофлоксацин может вызывать побочные эффекты и индивидуальную непереносимость.

Сегодня вы можете выбрать не только Левофлоксацин, аналоги этого препарата, схожие по составу, действию и форме выпуска, представлены на рынке в большом количестве.

Таваник — такой же эффективный антибиотик, который назначается при разнообразных заболеваниях. Характеризуется высокой степенью лекарственной активности и воздействия на группы вредных микроорганизмов, его применение позволяет получить положительные результаты лечения в самые короткие сроки терапии. Цена средства зависит от формы выпуска: таблетки можно купить от 600 рублей, раствор для инъекций, обойдется вам в 1620 рублей.

Ципрофлоксацин относится к активным антибиотикам с широким спектром действия. Применяется для лечения инфекционных заболеваний внутренних органов и тканей, в частности — мочеполовой системы. Выпускается препарат в разных формах, к примеру, это и глазные капли, суспензии и растворы для инъекций, таблетки и капсулы. Стоимость антибиотика невысокая, от 18 руб., и любая аптека может предложить вам это лекарственное средство.

Наряду с вышерассмотренными российскими аналогами, на рынке присутствуют и зарубежные аналоги Левофлоксацина, способные победить любое инфекционное заболевание.

Элефлокс , производимый индийской фармацевтической компанией, активно используется для лечения разных форм простатита, угнетает деятельность вредных микроорганизмов. Применяется в системном лечении, при котором болезнь быстро поддается терапии.

Глево — продукт индийской фармакологии, с широким спектром действия, отлично подходит для лечения всех форм простатита.

Левофлоксацин относится к группе фторхинолов. К этой же группе с активным веществом левофлоксацином, принадлежат:

• Глево.
• Элефлокс.
• Ципрофлоксацин.

Все антибиотики этой группы являются очень эффективными при лечении простатита. Поэтому повлиять на ваш выбор препарата может только наличие у вас индивидуальной непереносимости компонентов одного из них, степень тяжести заболевания, при которой, необходимо применять комплексное лечение, в котором не все антибиотики могут быть совместимы с другими лекарственными средствами. Все препараты обладают подробной инструкцией, ознакомившись с которой, вы узнаете какой побочный эффект можно ожидать, какое противопоказание в вашем случае, может повлиять на выбор средства.

Таваник или Левофлоксацин что лучше?

Как мы уже отметили, оба этих препарата относятся к группе фторхинолов, с активным действующим веществом — левофлоксацином, который быстро проникает в кровь, далее его принимает плазма и распределяет по всем тканям организма.

Препарат Левофлоксацин оказывает активное действие на разные пораженные вредными микроорганизмами участки тканей, причем воздействует непосредственно на клеточном уровне, что ускоряет лечение и дает положительные результаты. При простатите в организме могут присутствовать разные группы бактерий, поражающие орган и вызывающие заболевание: анаэробные грамположительные и грамотрицательные, простые микроорганизмы и хламидии. Со всеми этими «вредителями» препарат очень эффективно борется.

Таваник — это антибиотик последнего поколения с высокими показателями эффективности в терапии заболеваний разных внутренних органов, костной ткани.

Активным веществом в лекарстве является левофлоксацин, вспомогательными — кросповидон, целлюлоза, диоксид титана, макрогол 8000, оксид железа красный и желтый. При приеме препарата его концентрация в крови держится довольно продолжительный период.

Антибактериальный препарат дает самые быстрые и положительные результаты терапии разных форм простатита, начиная от легкой и заканчивая хронической, так как воздействует на клетки тканей, их мембраны и стенки. Особенно эффективен при комплексном лечении, т.к. его действующий и активный компонент — левофлоксацин, отлично взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Обратите внимание

Если сравнивать Таваник или Левофлоксацин, что лучше, то первый препарат имеет меньше побочных эффектов и обладает более быстрым действием и спектр его воздействия, гораздо шире.

Сравнивая стоимость лекарств, можно отметить, что Левофлоксацин вы можете купить по цене от 77 руб., а Таваник — от 590 руб.

Чаще всего, когда врач назначил курс лечения этим препаратом, больному предписывается 2 приема.

Средняя суточная доза лекарства в каждый прием, составляет от 500 мл до 1 гр., в зависимости от того, в какой форме заболевания, находится предстательная железа. Если назначены инъекции, то суточная доза жидкости составляет от 250 до 500 мл, в зависимости от тяжести заболевания. Лекарство принимается вне зависимости от приема пищи, т.к. слизистая быстро впитывает вещества препарата.

Важно знать

При легких формах простатита, а также при заболеваниях, которые поражают бронхи, курс лечения может составлять от 14 до 28 дней. В этом случае, суточная доза составляет от 500 мл до 1 гр.

Решить вопрос о том, Таваник или Левофлоксацин, что лучше, вам поможет лечащий врач, который подберет оптимальный противомикробный препарат для эффективной терапии.

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнительная оценка препаратов

Сегодня на рынке вы также можете приобрести и такой препарат, как Ципрофлоксацин, также относящийся к группе фторхинолов.

Лекарство оказывает широкий спектр действия, угнетает жизнедеятельность разных микроорганизмов, быстро проникает в кровь, распределяется по тканям организма и любая инфекция поддается такой терапии.

Назначает препарат врач, который рассчитывает суточную дозу лекарства.

Курс лечения может составлять от 1 до 4 недель, в зависимости от степени заболевания.

Если рассматривать Левофлоксацин и Ципрофлоксацин, то разница заключается в том, что первый более эффективен, может взаимодействовать с прочими лекарственными средствами, в то время, как Ципрофлоксацин под действием других препаратов, может снижать свою концентрацию и активность, что затягивает курс лечения.

Оба лекарства, Левофлоксацин и Ципрофлоксацин — это антибиотики, которые следует принимать только по рекомендации врача, который рассматривает каждый клинический случай в индивидуальном порядке.

Главным отличием между двумя антибиотиками является активное вещество: в первом препарате это левофлоксацин, а во втором — офлоксацин. При действии Офлоксацина, не все группы бактерий могут быть уничтожены, так как у микроорганизмов разная степень чувствительности к офлоксацину, поэтому терапия простатита может быть различна из-за причин заболевания и эффективность лечения может также отличаться.

Левофлоксацин Астрафарм: описание препарата и его отличительные особенности

Не так давно в аптеках появилось и новое лекарственное средство — Левофлоксацин Астрафарм, (производитель Украина), который относится к хинолам, является антибиотиком широкого спектра действия, с активным веществом — левофлоксацином. Характер действия обусловлен тем, что в составе средства присутствует активный изомер офлоксацина, с очень высокой подвижностью, механизм воздействия — бактерицидный.

Отличительные особенности от Левофлоксацина

Левофлоксацин Астрафарм способен угнетать деятельность грамположительных и грамотрицательных микробов, в то время как Левофлоксацин действует на все группы бактерий.

Чаще всего, Левофлоксацин Астрафарм применяется для эффективного лечения бактериального хронического простатита.

При терапии с применением Левофлоксацина положительная динамика наблюдается уже в середине лечения, причем, это происходит независимо от формы заболевания.

Если говорить о Левофлоксацине Астрафарм блистер, то он более эффективен при терапии легких и средних по тяжести форм простатита.

Вне зависимости от того, какой выбор вы сделаете при терапии простатита, вы должны помнить, что только системное, грамотно подобранное лечение, сможет дать положительную динамику и результаты.

Таваник - патентованное синтетическое противомикробное средство, представляющее группу фторхинолонов. Фармакологически активным веществом в составе тавамина, его движущей терапевтической силой является левовращающий изомер офлоксацина - левофлоксацин, обладающий широким спектром действия и проявляющим активность в отношении большинства известных вирулентных штаммов микроорганизмов. В основе действия тавамина лежит его способность блокировать ферменты ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушать сверхспирализацию и сшивание разрывов ДНК, подавлять синтез ДНК, вызывая тем самым деструктивные структурные изменения в цитоплазме, мембранах и стенках бактериальных клеток.

«Трофейная комната» тавамина (читай: количество патогенных штаммов, на которых распространяется его бактерицидное действие) полнится такими завидными экземплярами как аэробные грамположительные Corynebacterium (видов diphtheriae и striatum), Enterococcus spp. (в т.ч. вида faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (в т.ч. epidermidis, aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. видов pneumoniae, pyogenes, viridans, agalactiae и групп С и G), аэробные грамотрицательные Acinetobacter spp. (в т.ч. вида baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (в т.ч. видов aerogenes, agglomerans, cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis, Klebsiella oxytoca, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

Таваник выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для инфузий (последняя форма в большей степени актуальна для использования в стационарах). Таблетки можно принимать в любое время независимо от приема пищи (еда не влияет на всасывание препарата), запивая достаточным (150-200 мл) количеством воды. Допускается деление таблетки надвое по разделительной бороздке. Режим дозирования определяется лечащим врачом на основании характера протекания и тяжестью инфекции, а также чувствительностью к таванику предполагаемого возбудителя.

Фармакология

Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤2 мг/мл; зона ингибирования ≤17 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthratis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные, метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК =4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофолоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм) аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Клиническая эффективность

В клинических исследованиях препарат был эффективен при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.

После однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг С max в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5.2±1.2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

C ss левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза/сут достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник ® в дозе 500 мг 1 раз/сут C max левофлоксацина в плазме составляла 5.7±1.4 мкг/мл, а C min левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 0.5±0.2 мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь препарата Таваник ® в дозе 500 мг 2 раза/сут C max левофлоксацина в плазме составляла 7.8±1.1 мкг/мл, а C min левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 3.0+0.9 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%.

После однократного и повторного приема левофлоксацина в дозе 500 мг V d левофлоксацина составляет в среднем 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

После однократного приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг C max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1-4 ч и составляли 8.3 мкг/г и 10.8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме, составляющими 1.1-1.8 и 0.8-3.0 соответственно.

После 5 дней приема левофлоксацина внутрь в дозе 500 мг средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9.94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97.9 мкг/мл.

C max в легочной ткани после приема левофлоксацина внутрь в дозе 500 мг составляли приблизительно 11.3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме.

После 3 дней приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз или 2 раза/сут C max левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4.0 и 6.7 мкг/мл, соответственно с коэффициентом пенетрации по сравнению с концентрациями в плазме составляющим 1.

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма) 0.1-3. C max левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема препарата внутрь в дозе 500 мг составляли приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

После приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8.7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма составляло 1.84.

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь в дозе 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T 1/2 - 6-8 ч). Выводится преимущественно с мочой (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема в дозе 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в КК.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь препарата Таваник ® в дозе 500 мг

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 5.4 мг, кросповидон - 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.87 мг, натрия стеарилфумарат - 5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.433 мг, макрогол 8000 - 0.288 мг, титана диоксид (Е171) - 1.358 мг, тальк - 0.407 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.007 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.007 мг.

3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь по 250 или 500 мг 1 или 2 раза/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по разделительной бороздке.

Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, цинк, солей железа или приема сукральфата.

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при применении препарата Таваник ® в таблетках равно 99-100%, в случае перевода пациента с в/в введения препарата на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии.

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Пациентам с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования и продолжительность лечения.

Острый синусит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 1 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут (соответственно 250 мг левофлоксацина) или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

Пиелонефрит: по 2 таб. 250 мг 1 раз/сут или по 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.

Хронический бактериальный простатит: по 2 таб. 250 мг или 1 таб. 500 мг 1 раз/сут (соответственно 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таб. 500 мг 1-2 раза/сут (соответственно 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3 мес.

Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таб. 250 мг или по 1 таб. 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут - до 8 нед.

Пациентам с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК, т.к. левофлоксацин преимущественно выводится почками.

* После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Пропуск приема препарата

Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо как можно скорее принять таблетку и далее продолжать принимать Таваник ® согласно рекомендованному режиму дозирования.

Передозировка

Симптомы: на основании данных, полученных в исследованиях на животных, важнейшими ожидаемыми симптомами острой передозировки препарата Таваник ® являются симптомы со стороны ЦНС (нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение и судороги). При постмаркетинговом применении препарата при передозировке наблюдались эффекты со стороны ЦНС, включая спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор. Возможны тошнота и эрозий слизистой оболочки ЖКТ. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных с дозами левофлоксацина, превышающими терапевтические, было показано удлинение интервала QT.

Лечение: проведение симптоматической терапии, тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. В случае острой передозировки таблеток препарата Таваник ® показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка и железа, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Таваник ® .

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

Действие препарата Таваник ® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Концентрация левофлоксацина при одновременном применении фенбуфена повышается только на 13%. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

У пациентов, получавших левофлоксацин в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

При одновременном применении левофлоксацина и лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида - на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

Левофлоксацин увеличивал T 1/2 циклоспорина на 33%. Т.к. это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

Одновременное применение ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие комбинации

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможного фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата

Со стороны средечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко - парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - чувство беспокойства, спутанность сознания; редко - психические нарушения (галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, кошмарные сновидения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - преходящая потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов); редко - звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - снижение слуха, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота; нечасто - боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ; нечасто - повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после введения первой дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница; редко - ангионевротический отек; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия; этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные симптомы гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь); частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемическая кома.

Общие реакции: нечасто - астения; редко - пирексия (повышение температуры тела); частота неизвестна - боль (включая боль в спине, груди, конечностях).

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Очень редко - приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, у взрослых:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
• профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

При применении препарата Таваник ® следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность микроорганизмов в конкретной стране.

Противопоказания

• эпилепсия;
• псевдопаралитическая миастения(myastenia gravis);
• поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
• беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
• период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка);
• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью:

• у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин);
• у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
• у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования);
• у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
• у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
• у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и у кормящих грудью женщин.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник ® метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

* - длительный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ДАПД не требуется введения дополнительных доз.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста).

Особые указания

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus aureus, в случае, если лабораторные исследования не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; у пациентов одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС, а также другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин.

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном применении ГКС. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Таваник ® и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Левофлоксацин может вызвать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении препарата в начальных дозах. Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациенту следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до консультации со специалистом.

Сообщалось о случаях некроза печени, включая развитие фатальной печеночной недостаточности, при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (например, с сепсисом). Пациента следует предупредить о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боли в животе.

Т.к. левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, в результате чего может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT, с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин.

У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усугублять мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Применение левофлоксацина для профилактики и лечения сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащему врачу следует обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Таваник ® , как головокружение или вертиго, сонливость и расстройства зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

«Таваник» является антибактериальным средством, принадлежащим к группе фторхинолонов (системных хинолонов), имеет широкий спектр действия. Этот препарат применяют для терапии разнообразных инфекционных болезней легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Он оказывает наиболее эффективное действие при лечении острых синуситов, воспаления лёгких, острых и хронических бронхитов, а также при тяжёлых формах инфекций мочеполовой системы, мягких тканей и кожного покрова. Отзывы к «Таванику» рассмотрим в конце статьи.

Форма выпуска

Антибактериальное лекарственное средство выпускается немецкой фармацевтической фирмой Sanofi-Aventis Deutschland GmbH. Препарат бывает двух лекарственных форм:

• в виде таблеток, покрытых оболочкой;
• в виде раствора для инвазионного введения.

Таблетки покрыты оболочкой, окрашенной в неяркий желто-розовый цвет. Они имеют продолговатую форму, выпуклую с двух сторон, на каждой из которых имеются в виде борозды разделительные черточки. Препарат выпускают по 3, 5, 7 или 10 таблеток в упаковке. К «Таванику» инструкция очень подробная.

Раствор для инъекций упаковывается в герметичные и стерильные стеклянные флаконы. Каждый такой флакон содержит в себе 100 мл раствора. Раствор прозрачный и немного окрашенный в желто-зеленый цвет.

Состав

Состав «Таваника» следующий.

Активно действующим веществом, содержащимся и в таблетках, и в растворе, является левофлоксацин. Его концентрация в таблетках может составлять двести пятьдесят мг, либо пятьсот мг. Именно поэтому в названии таблеток рядом указывается цифра (т. е. доза левофлоксацина): «Таваник 250» или «Таваник 500». Концентрация основного действующего вещества в растворе составляет пять мг на один мл. Следовательно, полный флакон данного лекарственного средства объёмом сто мл содержит пятьсот мг левофлоксацина. Это столько же, сколько и в таблетках дозировкой пятьсот мг «Таваник».

Аналоги рассмотрим ниже.

Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, являются: гипромеллоза, макрогол 8000, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, диоксид титана, красный диоксид железа, тальк, кросповидон, желтый диоксид железа.

Вспомогательными веществами, входящими в состав раствора, являются: хлористоводородная кислота, хлорид натрия, деионизированная вода, гидроксид натрия.

Отзывы о «Таванике» интересуют многих.

Спектр действия препарата

Он является антибиотиком широкого спектра действия. Левофлоксацин, входящий в состав лекарственного препарата, способен убивать патогенные бактерии и нарушать их генетическую структуру. Вследствие повреждений ДНК бактерий происходят структурные нарушения клеточной стенки и цитоплазмы микроорганизма, в результате чего погибает весь микроорганизм.

Согласно инструкции, «Таваник» способен уничтожать те патогенные микроорганизмы, которые заселились в орган и вызвали разнообразные инфекционные и воспалительные заболевания. В результате этого данное антибактериальное средство лечит различные инфекционные заболевания, которые протекают с сильнейшим воспалением и вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Причём препарат способен вылечить инфекционное и воспалительное заболевание любого органа.

Так, антибиотик «Таваник» очень эффективен в отношении микроорганизмов, вызывающих инфекционные болезни мочеполовой системы, дыхательных путей, мягких тканей и кожного покрова. Препарат не обладает перекрестной резистентностью к другим антибактериальным препаратам.

Показания

«Таваник» в любой форме выпуска имеет одни и те же показания к применению, поскольку основное действующее вещество активно в отношении одинаковых микроорганизмов. Лекарственный препарат применяется для лечения следующих инфекционных и воспалительных заболеваний:

• острый хронический бронхит;
• стадия обостренного синусита;
• воспаление легких;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекционные болезни мягких тканей (например, связок, мышц и т. п.) и кожных покровов;
• осложненные и неосложненные инфекционные болезни мочевыделительных путей (уретриты, циститы, пиелонефриты и т. п.);
• инфекционные заболевания органов брюшной полости;
• заражение крови (сепсис), связанное с любой из инфекций, приводящихся в этом списке;
• в комплексном лечении устойчивой формы туберкулёза.

Инструкция по применению

Лекарственное средство в форме таблеток необходимо принимать по 250 или 500 мг один или два раза в день. Пилюлю нужно проглотить (не раскусывая и не разжёвывая при этом) и запить половиной или целым стаканом очищенной воды. При необходимости таблетку можно разломать пополам по разделительной черточке. Препарат можно употреблять независимо от приёма пищи.

Антибиотик «Таваник» в форме раствора необходимо медленно (капельно) внутривенно вводить. 10 мл раствора - на протяжении часа. Флаконы с раствором можно хранить не больше трёх суток в освещенном месте.

Кратность приёма, длительность и дозировка терапии лекарственным препаратом зависят от характера и тяжести заболевания, а также функций почек. Назначать схему лечения может только специализированный врач.

«Таваник»: побочные действия

• Возможно проявление аллергических реакций - зуда и покраснения кожи; анафилактических и анафилактоидных реакций (проявляющихся крапивницей, бронхоспазмом и возможным тяжелым удушьем); отеками кожи и слизистых оболочек, внезапным падением АД, шоком, аллергическим пневмонитом, васкулитом; в отдельных случаях — синдромом Стивенса - Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла) и экссудативной многоформной эритемой.
• Фотосенсибилизация.
• Тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; потеря аппетита, рвота, боль в животе, нарушение пищеварения; повышение уровня билирубина в крови, диарея с кровью; гепатит.
• Гипогликемия.
• Головная боль, головокружения и/или скованность, сонливость, нарушение сна; депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; нарушение зрения и слуха, нарушение вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
• Тахикардия, падение АД; сосудистый коллапс.

Местные реакции: часто — боль в месте введения, покраснение, флебит.

Противопоказания

«Таваник» абсолютно противопоказан при наличии следующих состояний пациента:

• эпилепсия;
• несовершеннолетний возраст;
• тендиниты, которые появились после применения любых системных хинолонов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• наличие аллергии и повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Лекарственный препарат относительно противопоказан при наличии следующих состояний пациента:

• склонность к судорогам (после инсульта или черепно-мозговой травмы);
• нарушения функции почек;
• пониженная концентрация калия или магния;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• псевдопаралитическая миастения;
• прием сахароснижающих препаратов.

Какие аналоги у «Таваника»?

Аналоги препарата

В настоящий момент имеется несколько препаратов-аналогов. К ним относятся те, которые так же, как и он, имеют в своем составе левофлоксацин. Это следующие лекарственные средства:

• «Глево».
• «Леволет Р».
• «Леобэг».
• «Флорацид».
• «Флексид».
• «Левофлоксацин».
• «Ивацин».
• «Левотек».
• «Левостар».
• «Левофлокс».
• «Лефлобакт».
• «Лефокцин».
• «Маклево».
• «Танфломед».
• «ОД-Левокс».
• «Ремедиа».
• «Сигницеф».
• «Хайлефлокс».
• «Эколевид».
• «Элефлокс».

Как правило, стоимость аналогов намного меньше. Но стоит ли покупать дешевые средства? У российских аналогов достаточно высокое качество и они эффективные, хотя и слегка уступают французским по качеству сырья. Но, если вести речь о лучших препаратах левофлоксацина, то здесь лидирующую позицию занимает Индия. Эти антибактериальные средства имеют максимальную степень очистки сырья и минимальное количество добавок, что значительно снижает риск побочных реакций организма.

Важно понимать, что не все аналоги идентичны оригинальному медикаменту. У активного вещества в общей массе небольшая доля. Остальная часть - это вспомогательные ингредиенты, которые отвечают за доставку основного компонента к месту его действия (в кровоток). От того, насколько быстро и точно молекулы средства достигнут очага болезни в конечном счете и зависит его эффективность.

Таваник: инструкция по применению и отзывы

Таваник – антибактериальное средство группы фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на каждой из сторон, бледного желто-розового цвета (в блистерах: по 250 мг – 3, 5, 7 или 10 шт., по 500 мг – 5, 7 или 10 шт.; в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для инфузий: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета (по 100 мл в стеклянных флаконах без цвета, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке Таваник содержатся:

• действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 256,23 мг или 512,46 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг или 500 мг левофлоксацина;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат;
• состав пленочной оболочки: макрогол 8000, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), тальк.

В 1 мл раствора Таваник содержатся:

• действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат – 5,1246 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг левофлоксацина;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Таваник относится к синтетическим антибактериальным лекарственным средствам широкого спектра действия и входит в группу фторхинолонов. Его активным компонентом является левофлоксацин, представляющий собой левовращающий изомер офлоксацина. Данное вещество обеспечивает блокировку ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, препятствует сшивке разрывов ДНК и суперспирализации, тормозит синтез ДНК и вызывает глубокие морфологические изменения в мембранах клеток вредоносных микроорганизмов, клеточных стенках и цитоплазме. Левофлоксацин активен по отношению ко многим штаммам микроорганизмов как в среде in vivo, так и in vitro.

In vitro Таваник обладает повышенной чувствительностью к следующим микроорганизмам (МПК менее или равна 2 мг/л, зона ингибирования превышает или равна 77 мм):

• анаэробные микроорганизмы: Veillonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus, Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Serratia spp., Serratia marcescens, Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii, Salmonella spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные данным возбудителем, могут потребовать комбинированной терапии), Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (штаммы, непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные или резистентные к ампициллину), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis β+/β- (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (штаммы, чувствительные или резистентные к пенициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (штаммы, умеренно чувствительные, чувствительные либо резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococci группы G и С, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheria, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Staphylococcus epidermidis methi-S (с чувствительностью к метициллину), Staphylococcus aureus methi-S (с чувствительностью к метициллину), Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) (коагулазонегативные штаммы, чувствительные либо умеренно чувствительные к метициллину), Listeria monocytogenes, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis;
• другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium spp.

Умеренную чувствительность к левофлоксацину (МПК равна 4 мг/л, зона ингибирования составляет 16–14 мм) проявляют следующие микроорганизмы:

• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli/jejuni;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R (устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis methi-R (устойчивые к метициллину), Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum.

К микроорганизмам, проявляющим резистентность к левофлоксацину (МПК более или равна 8 мг/л, зона ингибирования меньше или равна 13 мм), относятся:

• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (штаммы, обладающие устойчивостью к метициллину);
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину является результатом поэтапного процесса мутаций генов, отвечающих за кодировку обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину также снижается и в результате других механизмов формирования резистентности: механизм эффлюкса (интенсивного выведения противомикробного препарата из клетки микроба) и механизм влияния на пенетрационные барьеры клетки микроба (типично для Pseudomonas aeruginosa).

Особенности механизма действия левофлоксацина обуславливают отсутствие перекрестной резистентности между ним и другими противомикробными препаратами.

Клинические исследования эффективности Таваника доказали, что его можно использовать при лечении инфекционных заболеваний, спровоцированных следующими возбудителями:

• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Klebsiella pneumoniae;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis;
• другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae.

Фармакокинетика

После инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг на протяжении 60 минут здоровым добровольцам его максимальная концентрация в плазме составляла примерно 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика активного компонента Таваника проявляет тенденцию к линейности в диапазоне терапевтических доз 50–1000 мг. При инфузии или приеме внутрь 500 мг препарата 1–2 раза в сутки равновесное значение концентрации левофлоксацина достигается в течение 48 часов.

На 10-й день внутривенного введения Таваника в дозировке 500 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация действующего вещества равна 6,4 + 0,8 мкг/мл, а его минимальная концентрация (содержание перед введением очередной дозы) составляет 0,6 + 0,2 мкг/мл. На 10-й день внутривенного введения препарата в дозировке 500 мг 2 раза в сутки данные показатели оказались равны 7,9 + 1,1 мкг/мл и 2,3 + 0,5 мкг/мл.

Левофлоксацин связывается с белками сыворотки крови примерно на 30-40%. После однократного и повторного введения 500 мг Таваника средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л, что говорит о высокой степени проникновения данного вещества в ткани и системы органов человеческого организма.

После 3-х дней введения 500 мг Таваника 1 либо 2 раза в сутки максимальные уровни левофлоксацина в альвеолярной жидкости отмечались через 2–4 часа после инфузии препарата и были равны 4 и 6,7 мкг/мл соответственно при коэффициенте пенетрации 1 по сравнению с уровнем вещества в плазме крови.

После введения в организм левофлоксацин сравнительно медленно экскретируется из плазмы крови (период полувыведения в среднем составляет не менее 6–8 часов). Более 85% принятой дозы выводится с мочой. После однократного введения 500 мг Таваника общий клиренс вещества достигал 175 ± 29,2 мл/мин.

Левофлоксацин с высокой скоростью и практически на 100% всасывается при пероральном приеме, прием пищи незначительно отражается на степени его абсорбции. Абсолютная биодоступность при применении препарата в форме таблеток равна 99–100%. После однократного приема Таваника 500 мг лекарственного средства максимальный уровень левофлоксацина в плазме крови достигается в течение 1–2 часов и составляет 5,2 + 1,2 мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь Таваника в дозировке 500 мг 1 раз в сутки максимальная концентрация левофлоксацина достигала 5,7 + 1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация вещества – 0,5 + 0,2 мкг/мл. На 10-й день перорального приема препарата в дозировке 500 мг 2 раза в сутки данные параметры составляют 7,8 + 1,1 и 3 + 0,9 мкг/мл соответственно.

Левофлоксацин связывается с белками сыворотки крови примерно на 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг Таваника средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л, что говорит о высокой степени проникновения данного вещества в ткани и системы органов человеческого организма.

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина его максимальное содержание в жидкости эпителиального слоя и слизистой оболочке бронхов достигалось в течение 1–4 часов и составляло 10,8 и 8,3 мкг/мл соответственно. При этом коэффициенты пенетрации в жидкость эпителиального слоя и слизистую оболочку бронхов (по сравнению с уровнем в плазме крови) были равны 0,8–3 и 1,1–1,8 соответственно.

После 5-ти суток перорального приема Таваника средний уровень левофлоксацина через 4 часа после последнего поступления препарата в организм был равен 9,94 мкг/мл в жидкости эпителиальной выстилки и 97,9 мкг/мл – в альвеолярных макрофагах.

После перорального приема 500 мг препарата максимальное содержание левофлоксацина в легочной ткани составляло примерно 11,3 мкг/г и регистрировалось через 4–6 часов после приема при коэффициентах пенетрации 2–5 по сравнению с содержанием в плазме крови.

При пероральном приеме в течение 3-х дней 500 мг Таваника 1 либо 2 раза в сутки максимальные уровни левофлоксацина в альвеолярной жидкости отмечались через 2–4 часа после приема препарата и были равны 4 и 6,7 мкг/мл соответственно при коэффициенте пенетрации 1 по сравнению с уровнем вещества в плазме крови.

Левофлоксацин отличается высокой степенью проникновения в кортикальную и губчатую костную ткань, что также касается как дистальных, так и проксимальных отделов бедренной кости, при коэффициенте пенетрации (костные ткани/плазма крови) 0,1–3. Максимальное содержание вещества в губчатой костной ткани, локализованной в проксимальном отделе бедренной кости, через 2 часа после перорального приема 500 мг Таваника достигало примерно 15,1 мкг/г.

Левофлоксацин отличается незначительной степенью проникновения в спинномозговую жидкость.

После перорального приема 500 мг Таваника 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средняя концентрация активного компонента в ткани предстательной железы была равна 8,7 мкг/г, а приблизительное соотношение концентраций в предстательной железе и плазме крови составляло 1,84.

Приблизительные концентрации левофлоксацина в моче через 8–12 часов после перорального приема Таваника в дозе 600, 300 и 150 мг были равны 162, 91 и 44 мкг/мл соответственно.

Вещество практически не участвует в процессах метаболизма (не более 5% от введенной дозы). К его метаболитам относят N-оксид левофлоксацин и деметиллевофлоксацин, которые экскретируются через почки. Левофлоксацин отличается стереохимической стабильностью и устойчив к хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин сравнительно медленно экскретируется из плазмы крови (период полувыведения в среднем составляет не менее 6–8 часов). Более 85% принятой дозы выводится с мочой. После однократного приема 500 мг Таваника общий клиренс вещества достигал 175 ± 29,2 мл/мин.

При внутривенном введении и пероральном приеме различия в фармакокинетике левофлоксацина не зарегистрированы, поэтому различные лекарственные формы препарата являются взаимозаменяемыми.

У пациентов мужского и женского пола фармакокинетика левофлоксацина остается идентичной. У пациентов преклонного возраста она также остается аналогичной таковой у пациентов более молодого возраста, исключая различия в клиренсе креатинина.

При дисфункциях почек фармакокинетика левофлоксацина изменяется. Чем сильнее нарушения функции почек, тем меньше почечный клиренс и скорость выведения вещества через почки и больше период полувыведения. После однократного приема внутрь 500 мг Таваника почечный клиренс и период полувыведения составляют соответственно:

• 57 мл/мин и 9 часов при КК 50–80 мл/мин;
• 26 мл/мин и 27 часов при КК 20–49 мл/мин;
• 13 мл/мин и 35 часов при КК менее 20 мл/мин.

Показания к применению

Применение Таваника показано для лечения взрослых пациентов с инфекционно-воспалительными заболеваниями, вызванными чувствительными к левофлоксацину бактериями:

• внебольничная пневмония;
• хронический простатит бактериального генеза;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• пиелонефрит и другие осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии).

Кроме этого, отдельные показания для каждой из форм Таваника:

• таблетки: острая форма хронического бронхита, острый синусит, инфекции мягких тканей и кожи, лечение и профилактика сибирской язвы при заражении воздушно-капельным путем;
• раствор: септицемия или бактериемия, возникшая на фоне бактериальных инфекций мочевыводящих путей и легких, инфекции брюшной полости.

Противопоказания

• эпилепсия;
• поражения сухожилий, вызванные приемом фторхинолонов в анамнезе;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к хинолонам;
• индивидуальная непереносимость компонентов Таваника.

Кроме этого, таблетки противопоказано назначать при псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis).

С осторожностью необходимо назначать Таваник больным, предрасположенным к развитию судорог [одновременная терапия фенбуфеном, теофиллином и другими средствами, влияние которых понижает порог судорожной готовности головного мозга, наличие патологий центральной нервной системы (ЦНС)], при нарушении функции почек, латентном или манифестированном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), сердечной недостаточности, синдроме врожденного удлинения интервала QT, брадикардии, инфаркте миокарда, сахарном диабете, при сопутствующей терапии препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (антиаритмические препараты IA и III классов, макролиды, нейролептики, трициклические антидепрессанты), при тяжелых нежелательных реакциях неврологического характера на другие фторхинолоны, у пациентов в пожилом возрасте.

Кроме этого, следует соблюдать осторожность:

• таблетки: у пациентов женского пола, при психозах или наличии в анамнезе психических заболеваний;
• раствор: при псевдопаралитической миастении.

Инструкция по применению Таваника: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Таваник принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости (100–200 мл).

При одновременном применении сукральфата, цинка, солей железа, антацидных средств, которые содержат алюминий и/или магний, Таваник принимают не позднее чем за 2 часа до или через 2 часа после указанных препаратов.

При переводе пациента с парентеральной на пероральную терапию дозу препарата не меняют.

Дозу и период лечения назначает врач, учитывая чувствительность предполагаемого возбудителя, характер и тяжесть протекания заболевания.

• внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки, продолжительность лечения – 7–14 дней;
• хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 28 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней;
• пиелонефрит: по 500 мг 1 раз в сутки, длительность терапии – 7–10 дней;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): по 500 мг 1–2 раза в сутки, продолжительность приема – не более 90 дней;
• острый синусит: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 10–14 дней;
• обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней;
• сибирская язва, передающаяся воздушно-капельным путем (включая профилактику): по 500 мг 1 раз в сутки, курс терапии – до 56 дней;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 500 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней.

Раствор для инфузий

Раствор Таваник предназначен для внутривенного (в/в) капельного медленного введения.

Продолжительность введения 100 мл (500 мг левофлоксацина) препарата, смешанных со 100 мл инфузионного раствора, составляет не менее 60 минут.

Раствор совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 2,5% раствором Рингера с декстрозой, 5% раствором декстрозы, комбинированными растворами для парентерального питания (углеводы, аминокислоты, электролиты).

Раствор Таваник нельзя смешивать с раствором натрия бикарбоната и другими растворами со щелочной реакцией, гепарином.

При комнатном освещении извлеченный из картонной пачки флакон с препаратом пригоден к применению не более 3 дней.

• внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения – 7–14 дней;
• хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 28 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 3 дня;
• пиелонефрит и другие осложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 7–10 дней. Для достижения клинического эффекта при тяжелых инфекциях показано повышение разовой дозы;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): по 500 мг 1–2 раза в сутки, продолжительность лечения – до 90 дней;
• септицемия или бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения – 10–14 дней;
• инфекции брюшной полости (в сочетании с антибактериальными препаратами, влияющими на анаэробную флору): по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней.

После достоверной эрадикации возбудителя или нормализации температуры тела больного применение препарата рекомендуется продолжить еще в течение как минимум 2–3 дней.

Учитывая высокую биодоступность левофлоксацина в форме таблеток, после нескольких дней в/в капельного введения раствора и при положительной динамике терапии больного можно перевести на прием препарата внутрь в той же дозе.

При нарушении функции почек (КК 50 мл/мин и ниже) режим дозирования таблеток и раствора Таваник корректируют индивидуально, учитывая величину КК и клинические показания больного:

• КК 50–20 мл/мин: первая доза – 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в сутки; первая доза – 500 мг, далее – по 250 мг 1 или 2 раза в сутки;
• КК 19–10 мл/мин: первая доза – 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в 2 дня; первая доза – 500 мг, далее – по 125 мг 1 или 2 раза в сутки;
• КК меньше 10 мл/мин [включая постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД) и гемодиализ]: первая доза – 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в 2 дня; первая доза – 500 мг, далее – по 125 мг 1 раз в сутки.

После проведения гемодиализа или ПАПД дополнительный прием препарата не требуется.

При нарушении функции печени и пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования Таваника не требуется.

Больному нельзя самостоятельно нарушать режим дозирования, назначенный врачом, или прекращать применение препарата. При случайном пропуске приема очередной дозы ее следует принять немедленно, после того как вспомнили, а далее продолжать лечение согласно предписанию врача.

Кроме этого, прием таблеток Таваника может вызвать следующие побочные эффекты:

• сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения; частота неизвестна – желудочковая тахикардия, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия типа пируэт, остановка сердца;
• нервная система: частота неизвестна – доброкачественная внутричерепная гипертензия, обморок;
• орган зрения: частота неизвестна – увеит, преходящая потеря зрения;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – потеря слуха;
• пищеварительная система: нечасто – метеоризм, запор;
• гепатобилиарная система: часто – повышение активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы; частота неизвестна – желтуха;
• дерматологические реакции: нечасто – гипергидроз;
• костно-мышечная система: частота неизвестна – разрыв связок, артрит, разрыв мышц;
• обмен веществ: частота неизвестна – гипогликемическая кома, гипергликемия;
• общие реакции: частота неизвестна – боли в груди, спине, конечностях.

Передозировка

Данные, полученные в результате проведения экспериментов на животных, говорят о том, что наиболее вероятными признаками острой передозировки Таваника являются симптомы, связанные с поражением ЦНС (судороги, головокружение, нарушения сознания, в том числе спутанность сознания). При постмаркетинговом использовании препарата при введении его в высоких дозах были выявлены нежелательные реакции со стороны ЦНС, включая галлюцинации, судороги, тремор и помутненное сознание. Иногда наблюдаются эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ и тошнота. При проведении клинико-фармакологических исследований, в которых добровольцам вводили дозы, значительно превышающие терапевтические, отмечалось удлинение интервала QT.

В этом случае назначают симптоматическую терапию. Также рекомендован тщательный мониторинг состояния пациента, включая регулярное прохождение ЭКГ. При острой передозировке препарата в форме таблеток необходимо промыть желудок и ввести антациды, являющиеся протекторами слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин невозможно вывести посредством любого типа диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и длительного перитонеального диализа). Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Вызванная синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa) госпитальная инфекция может потребовать комбинированной терапии.

Таваник следует применять в соответствии с официальными национальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных средств, с учетом чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе.

Назначение препарата следует производить на основании подтвержденного микробиологическими исследованиями диагноза, после выделения возбудителя и установления его чувствительности к левофлоксацину.

На фоне терапии или после нее возможно появление тяжелой формы диареи (в том числе с кровью), указывающей на развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. В этом случае лечение следует немедленно прекратить и назначить больному тейкопланин, ванкомицин или метронидазол внутрь. Тормозящие перистальтику кишечника средства применять нельзя.

Появление тендинита возможно после двух дней терапии и он может быть двусторонним. Опасность болезни заключается в разрыве сухожилий, включая ахиллово сухожилие. К группе риска относятся пациенты пожилого возраста и пациенты, одновременно применяющие глюкокортикостероиды (ГКС). В случае подозрения развития тендинита Таваник следует немедленно отменить, иммобилизовать пораженное сухожилие и приступить к его лечению.

Начиная с приема первых доз Таваника возможно развитие реакций гиперчувствительности. Поскольку они могут иметь фатальные последствия, применение левофлоксацина следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Больной должен быть проинформирован о симптомах поражения печени (зуд, потемнение мочи, желтуха, боли в животе), об обязательной отмене препарата и обращении к врачу в случае их появления.

В течение периода лечения и следующих двух суток после окончания терапии пациентам рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.

Из-за большого риска развития суперинфекции в ходе лечения требуется обязательное проведение повторной оценки состояния больного.

Пациенты пожилого возраста и больные женского пола более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT, поэтому к ним следует проявлять особое внимание при назначении левофлоксацина.

Больным сахарным диабетом необходимо внимательно следить за уровнем содержания глюкозы в крови.

При появлении симптомов невропатии, развитии психотических реакций прием препарата следует отменить.

При развитии нарушений со стороны органа зрения необходимо обратиться за консультацией к офтальмологу.

На фоне применения левофлоксацина лабораторные исследования мочи на содержание опиатов могут давать ложноположительный результат, поэтому показатели анализа требуют подтверждения более специфическими методами.

Поскольку препарат может вызывать ингибирование роста Mycobacterium tuberculosis, это в дальнейшем может привести к ложноотрицательным результатам бактериологических исследований при диагностировании туберкулеза.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и механизмами.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Таваник противопоказан детям и подросткам, не достигшим 18 лет, что обусловлено незавершенностью роста скелета. Его применение повышает риск поражения основных хрящевых точек роста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Таваника:

• соли кальция оказывают минимальное действие на абсорбцию препарата в форме таблеток;
• сукральфат значительно ослабляет эффект препарата;
• варфарин и другие непрямые антикоагулянты могут вызвать повышение показателей свертывания крови (протромбиновое время) и/или развитие кровотечения, в том числе значительного, поэтому рекомендуется регулярно контролировать свертывание крови;
• пробенецид, циметидин нарушают почечную канальцевую секрецию препарата и замедляют выведение левофлоксацина, но при нормальной функции почек клинически значимого влияния это не имеет;
• циклоспорин может повышать свой период полувыведения T 1/2 на 33%, но коррекции дозы препарата это не требует;
• ГКС повышают вероятность разрыва сухожилий;
• дигоксин, глибенкламид, ранитидин, варфарин на фармакокинетику левофлоксацина не оказывают особого действия, способного влиять на клинический эффект препарата.

Сочетание левофлоксацина с теофиллином или фенбуфеном в отдельности не оказывает значимого влияния на действие препарата. Но следует учитывать, что при комбинированной терапии, включающей несколько препаратов, понижающих порог судорожной готовности головного мозга, включая теофиллин и нестероидные противовоспалительные средства, риск выраженного снижения порога судорожной готовности головного мозга значительно возрастает.

Аналоги

Аналогами Таваника являются: Золев, Флоксиум, Лексид, Лефлокад, Тайгерон, Левобакт, Локсоф, Глево, Лефлок, Левобакс, Левофлоцин, Левоцин, Левофлоксацин, Левокса, Левоцел, Лебел, Левофлокс, Левомак, Левостад, Левоксимед, Левотор.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, раствор – в защищенном от света месте.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор – 3 года.