Очень часто бывает, что люди, начавшие заниматься физическими упражнениями с целью улучшения форм своего тела со временем ощущают, что, несмотря на успешное накачивание мышц, не могут избавиться от излишнего жирового слоя. Для достижения этой цели необходимо не только правильно накачивать мышечную массу, но и нужно перейти на особый при котором сушка мыщц займет не слишком продолжительное время. Без придерживания особой диеты во время тренировок идеальный результат практически не достижим.
По сути своей сушка мышц является довольно трудоемким процессом, в ходе которого улучшается рельеф мышц. Это возможно только при снижении уровня подкожного жира. Длительность этого процесса зависит от степени физической подготовки человека. Не стоит забывать, что во время диет может снижаться не только уровень жира, но и мышечная масса, поэтому просушка мышц требует особой диеты, в которой калорийность рациона снижается постепенно, но при этом затраты их должны быть больше поступления с питанием.
Прежде всего, из рациона исключают животные жиры такие, как сыр, сало, сливочное масло и представленные сахаром, кондитерскими изделиями. В рационе в достаточном количестве должны быть содержащиеся в оливковом или льняном масле. Сушка мышц потребует достаточного потребления 3 и 6 Омега жирных кислот, содержащихся в жирных сортах рыбы. Отличное воздействие оказывает и включение в рацион большого количества медленных углеводов, содержащихся в различных кашах, овощах, мучных продуктах из ржаной муки, несладких фруктах. Сушка мышц с увеличением требует увеличения потребления белка, поскольку он является основным источником аминокислот, необходимых для строительства клеток мышечной ткани.
При данном режиме питания следует питаться 6-7 в сутки, но при этом еду потребляют маленькими порциями. Сокращение количества приемов пищи приводит к уменьшению мышечной массы и значительному увеличению жировых отложений. Сушка мышц предусматривает употребление достаточного количества всех жизненно важных витаминов и минеральных веществ, поэтому специалисты советуют во вреся сушки мышц принимать биодобавки, содержащие весь комплекс этих полезных веществ.
В этот период также необходимо строго следить за водным режимом. В сутки необходимо употреблять не меньше 2-3 литров жидкости. Профессиональные спортсмены в целях достижения отличных результатов принимают специальные биодобавки, разрешенные Министерством здравоохранения. К ним относят сыворочный протеин, аминокислоты ВСАА, креатин, лейцин, глютамин и другие препараты. Их применение должно быть согласовано с лечащим врачом.
Сушка мышц заключается не только в рациональном питании, но и в соответствующих тренировках. Заниматься следует 3 раза в неделю. Силовую тренировку заключает 20 минутное выполнение В дни, свободные от основных тренировок, выполняют аэробные упражнения. Их длительность - 30 минут. Во время этих тренировок происходит интенсивное и глюкозы, что способствует уменьшению жировых отложений. Следует следить за интенсивностью упражнений, поскольку при слишком высокой интенсивности тренировка может превратиться в анаэробную, которая свойственна для силовых упражнений.
Перед тренировками нельзя употреблять любые углеводы, поскольку они стимулируют выработку инсулина, препятствующего сжиганию жира. Лучше всего аэробные упражнения делать утром, до первого приема пищи.
Сушка мышц пресса в период соответствующей диеты и выполнения самых эффективных упражнений для улучшения состояния мышц брюшной области даст такой результат, которым вы будете гордиться.
К каким только методам не прибегают современные девушки в борьбе за красивое тело. Чтобы выглядеть привлекательно и сексуально прекрасная половина человечества штурмует спортивные залы и наравне с мужчинами изнуряет себя различными комплексами упражнений, садится на диету и отказывает в себе в таких любимых радостях жизни, как маленькое пирожное.
Одной из разновидностей подготовки тела является его сушка. Как подсушить тело в домашних условиях, каковы особенности этого процесса и чего стоит придерживаться при сушке? Эти и другие вопросы рассмотрим чуть ниже.
Что такое сушка тела
Под сушкой тела для девушек подразумевается процесс похудения, при котором происходит сжигание подкожного слоя жира для выделения мышц и придания силуэту рельефных форм. При сушке масса мышц остается на первоначальном уровне, а общая масса тела снижается за счет ухода из организма лишнего жира.
Уменьшить процент содержания подкожно – жировой клетчатки до уровня в 10 – 12% помогает диета для сушки тела, основанная на меньшем потреблении свободных углеводов. Человеческий организм, получающий энергию от переработки углеводов, при большем поступлении этих веществ, начинает откладывать запас в виде жира, базирующегося, в основном, на боках, бедрах и животе. Например, при увеличении суточной нормы потребления глюкозы в 25 грамм, инсулин, гормон, отвечающий за переработку этого углевода, в организме не увеличивается, переизбыток глюкозы остается не переработанным и, превращаясь в жир, откладывается на теле.
Сушка тела значительно отличается от простой диеты для похудения: при диете происходит общий сброс массы тела и не обязательно, что жировой, при сушке – выделение на первое место мышц тела.
Сушка тела – процесс трудоемкий, стоит помнить, что она не подходит для девушек, желающих быстро похудеть и один раз в год блеснуть своей фигурой на золотистом пляже, оно того не стоит. Сушка предполагает осознанный и правильно подобранный план действий на каждый день, основанный на строгом выполнении режима питания и специального комплекса физических упражнений. Сушка, проводимая не более двух месяцев в год, требует соблюдения последующего режима питания, ведения правильного образа жизни. Отсутствие лишнего жира – это состояние организма, поддерживаемое каждый день на протяжении всего года.
Важно знать, что «подсушивание» проводится при определенных параметрах. Девушке, обладающей низкой массой тела при высоком росте, сушка противопоказана, так как представляет собой своеобразную «резку костей». «Подсушивание» тела проводится при массе более 60 кг и росте не меньше 170 см, когда содержание жировой прослойки в организме составляет примерно 25 – 30% от массы тела.
Как подсушить тело девушке: питание
Диета для сушки тела для девушек подразумевает постепенное сокращение количества потребляемых углеводов. Основными моментами диеты является:
- Частичный отказ от употребления углеводов на первом этапе диеты. Резкое снижение углеводов в начале «подсушивания» может привести к стрессу для организма.
- Разрешается небольшое употребление углеводов в первой половине дня (2 г. на 1 кг веса);
- Ежедневный подсчет калорий и постепенное их уменьшение;
- Отказ от жареной пищи. Еда должна быть только в вареном виде или приготовленной на пару;
- Прием пищи малыми порциями 4 – 5 раз в день;
- Минимальное количество потребляемой чистой воды не менее 2,5 л. в день;
- Отказ от приема пищи в течение 2 – х. часов до и после спортивных упражнений;
- Обязательный прием пищи утром;
Запрещено к употреблению
Чтобы при сушке тела питься правильно, девушке следует отказаться от фруктов, содержащих большое количество углеводов, животных жиров, выпечки, хлеба, фаст-фуда, копченостей, газированных напитков, алкоголя, солений, консервированный продуктов.
Разрешено к употреблению
Основой меню для похудения является белковая пища. К употреблению разрешены продукты с высоким содержанием белка: творог, яйца, макароны, овсяная и гречневая каши, зелень, фасоль, помидоры. В качестве напитка можно выбрать зеленый или имбирный чай.
Примерное меню диеты на каждый день
На первых неделях похудения меню диеты должно состоять из белков, свежих овощей и 
сложных углеводов, например, гречки, риса или овсянки.
Понедельник
- Завтрак: яичный белок 2 шт., каша овсяная, чай;
- Обед: огурцы свежие, куриная грудка;
- Полдник: гречневая каша;
- Ужин: отварная белая рыба, тушеная капуста.
- Белковый омлет, обезжиренное молоко;
- Говядина – 200 гр., салат на растительном масле из свежего болгарского перца с зеленью;
- Рыба;
- Творог, кефир.
- Гречневая каша без молока, яйцо;
- Уха с кусочком рыбы, салат из свежих помидор и огурцов;
- Творог;
- Рыба, тушеная капуста.
- Каша овсяная, чай;
- Тушеные кальмары, салат из свежего болгарского перца;
- Цветная капуста;
- Творог, кефир.
- Белковый омлет, свежий огурец, чай;
- Суп грибной, куриная грудка, зелень;
- Салат из свежего болгарского перца и огурцов;
- Рыба, салат из свежей капусты.
- Яйцо, помидор, чай;
- Фасоль, куриная грудка, зелень;
- Творог, кефир;
- Гречка, куриная грудка.
Воскресение
- Овсяная каша, чай;
- Рыба, тушеные овощи;
- Салат из свежих овощей;
- Запеченный кальмар, творог.
На следующем этапе похудения при сушке тела из меню полностью исключаются приправы и специи, рацион на день остается таким же, как и в первые недели, но добавляется больше свежих овощей. На последних этапах диеты, которые являются наиболее сложными для девушек, количество углеводов снижается до 80 гр. в день.
Правильно составленное меню плюс комплекс упражнений, направленный на сушку тела для девушек, поможет сбросить около 10 кг жировых отложений, делая тело наиболее рельефным и привлекательным. Избавиться от лишних килограмм быстро не получится, но благодаря такому меню результат будет заметен уже через месяц.
Упражнения для сушки тела
Залогом правильной сушки тела для девушек являются физические упражнения. Выбираются они исходя из наличия проблемных зон: у кого-то это живот, у кого-то бедра, а у кого-то и руки. Несмотря на то, какой комплекс упражнений был выбран, стоит помнить главное правило всех тренировок: несколько подходов с перерывом не более 1 минуты. Упражнения можно выполнять как в спортивном зале, фитнес — клубе, так и в домашних условиях.
Сушка без физических упражнений теряет весь свой смысл, более того такой способ похудения может быть опасен для здоровья. Нагрузка на организм должна состоять как из анаэробных, так аэробных упражнений. И если план силовых упражнений лучше составить с тренером в спортклубе, то в домашних условиях можно самой выбрать кардио – упражнения, например, аэробика, танцы или велосипед. Кардиотренировки рекомендуется проводить 4 раза в неделю по 40 – 45 минут в день, силовые – 2 раза в неделю по 60 минут в день.
Отличным средством при сушке тела является медленный бег. Бег на открытой территории можно заменить бегом в домашних условиях на беговой дорожке или кручением педалей на кардиотренажере, от которого пользы не меньше.
Положительным результатом сушки тела обладают тренировки в домашних условиях с применением степ – платформы. Несложные ритмичные движения под бодрящую музыку избавят от жировых отложений в таких проблемных зонах, как живот и икры ног.
Противопоказания
Важно помнить, что процесс сушки тела является довольно жестким способом похудения, для которого имеются противопоказания. Проводить сушку строго запрещено при беременности, кормящим мамам, а также девушкам с болезнью желудочно-кишечного тракта, печени, почек и сахарным диабетом.
Сушка тела для девушек – отличный способ сбросить лишние килограммы и придать своему телу аппетитные, подтянутые формы, которые так любят мужчины. Процесс этот долгий и требует строгого соблюдения диеты и ведения правильного здорового образа жизни. Пройдя все испытания на пути к совершенному телу, результат не заставит себя долго ждать!
Сушка тела - это особый период в тренировочной деятельности атлета. Каждый культурист, начиная работать над своим телом, сначала наращивает мышечную массу, становится крупнее и массивнее. Однако в период роста его тело выглядит просто большим - наращиваются и мышцы, и жировая масса. Но на соревнованиях оцениваются не только размеры мышц, но и их проработанность и рельеф. Для этого нужно, чтобы мускулы не скрывала жировая прослойка и лишняя влага. Избавление от жира и называется сушкой. Однако не стоит относиться к , как к низкокалорийной диете . Она предназначена только для спортсменов и соблюдается на протяжении ограниченного периода, 6-8 недель. Незадолго до соревнований спортсмены переходят в самый жесткий режим сушки, но после мероприятия они снова начинают режим набора массы или просто отдыхают.Питание на сушке
Главную роль в этот период играет питание. Его главные цели - это минимизировать отложение жиров и сохранить мышечную массу. Поэтому атлеты употребляют много белков и сокращают количество углеводов. Однако совсем убирать углеводы тоже нельзя, чтобы не нарушить правильный обмен веществ. Основные продукты во время сушки - куриная грудка, рыба, яйца, обезжиренный творог, крупы. Для лучшего пищеварения употребляются злаки, овощи и клетчатка. В этот период спортсмены не обходятся и без специальных добавок - протеина и аминокислот, потому что получить все необходимое количество белков из пищи практически невозможно. Также нельзя употреблять насыщенные жиры, содержащиеся в рафинированном масле, маргарине, жирных молочных продуктах. Однако ненасыщенные жиры играют важную роль для здоровья организма. Они есть в красной рыбе, орехах, оливковом масле.Тренировки на сушке
Если, работая над увеличением массы, спортсмены используют малоповторные сеты с большими весами, то при работе на рельеф предпочтение отдается средним и малым весам, а количество повторов, наоборот, возрастает. Тренировка превращается в своеобразную силовую кардионагрузку. Пульс должен быть достаточно высок - 60-70% от максимального. Помимо этого, большое внимание уделяется и традиционным кардиотренировкам - бегу, упражнениям на велотренажере или степпере. Спортсмены на сушке уделяют кардионагрузкам по часу каждый деньОсновные вопросы для обсуждения
Всасывание лекарственных веществ из места введения в кровь. Механизмы всасывания. Факторы, влияющие на процесс всасывания. Транспорт лекарственных веществ с кровью.
Значение связывания лекарственных веществ с белками плазмы крови.
Распределение лекарственных веществ в организме. Факторы, влияющие на распределение лекарственных веществ в организме. Гистогематнческие барьеры. 1ематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Круги циркуляции лекарственных веществ; энтерогепатический круг циркуляции и его значение. Фармакокинетические показатели, характеризующие процессы всасывания и распределения. Биодоступность лекарственных веществ и методы ее расчета.
Определение исходного уровня
Инструкция: выберите один или несколько правильных ответов для предложенных ниже тестовых вопросов.
Вариант I
А. Всасывание лекарственных веществ. Б. Распределение лекарственных веществ в организме. В. Взаимодействие с мишенями в организме. Г Фармакологические эффекты. Д. Метаболизм. Е. Выведение.
2. Основной механизм всасывание лекарственных веществ из ЖК"Г в кровь:
А. Фильтрация. Б. Пассивная диффузия. В. Активный транспорт. Г. Пиноцитоз.
3. При повышении ионизации слабых электролитов их всасывание «з ЖК"Г в кровь:
А. Усиливается. Б. Снижается. В. Не изменяется.
4. Всасывание лекарственных веществ по механизму пассивной диффузии:
5. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
А. Фармакологически активные. Б. Фармакологически неактивные. В. Медленно метаболизируются, Г. Не выводятся почками.
Вариант 2
1. Понятие «фармакокинетика» включает:
А. Всасывание лекарственных веществ. Б. Депонирование лекарственных веществ. В. Локализацию действия. Г Биотрансформацию. Д. Экскрецию.
2. Через гистогематические барьеры легче проникают:
А. Полярные гидрофильные вещества. Б. Неполярные липофильные вещества.
3. Из Ж КТ в кровь хорошо всасываются:
А. Ионизированные молекулы. Б. Пеионизированные молекулы. В. Гидрофильные молекулы. Г. Липофильные молекулы.
4. Всасывание лекарственных веществ по механизму актив* к ого транспорта:
А. Сопровождается затратой метаболической энергии. Б. Не сопровождается затратой метаболической энергии.
5. Лекарственные вещества, не связанные с белками плазмы крови:
А. Оказывают фармакологические эффекты. Б. Не оказывают фармакологических эффектов. В. Выводятся почками. Г. Не выводятся почками.
Самостоятельная работа
Задание I. Заполните таблицу:
Механизмы всасывания лекарственных веществ в кровь и их характеристика
Задание 2. Заполните таблицу. На основании данных таблицы определите, какие из препаратов могут применяться как средства:
А. Для купирования приступов стенокардии. Б. Для профилактики и лечения стенокардии.
Задание 3. Заполните таблицу.
Фармакокинетические показатели
На основании фармакокинетических показателей обсудите с преподавателем вопросы о:
Скорости и полноте всасывания;
Быстроте развития максимального фармакологического эффекта;
Уровне свободных и связанных молекул в плазме крови;
Распределении в органах и тканях и возможности применения их при беременности и лактации.
Задание 4. Ситуационная задача.
Здоровым добровольцам вводили аторвастатин (липримар) внутривенно 1 мл 1 % раствора и перорально в таблетках в дозе 10 мг.
Площадь под кривой (А11С) «концентрация в крови - время» при в/в введении составляла 44,5мкг/мин/мл*\ а при пе- роральном - 43,2 мкг/мин/мл-1.
Рассчитайте биодоступность таблеток аторвастатина (ли- примара).
Экспериментальная работа
Опыт 1. Два изолированных желудка крысы заполняют
0, 2% раствором ацетилсалициловой кислоты и 5% раствором анальгина. рН среды в желудке, равный 2, устанавливают 0,1 н. раствором НС). Два изолированных отрезка тонкой кишки крысы (длиной 5-8 см) также заполняют 0,2% раствором ацетилсалициловой кислоты и 5% раствором анальгина. Значение рН среды в кишечнике, равное 8,0. устанавливают 2% раствором №НСО,. Желудки и отрезки тонкой кишки, заполненные ацетилсалициловой кислотой, помещают в химические стаканчика с 0,9% раствором №С1, куда добавляют индикаторы РеС1ч. Желудки и отрезки тонкой кишки, заполненные раствором анальгина, помещают в стаканчик с приготовленным ранее индикатором (5 мл 95% этилового спирта + 0,5 мл разведенной НС1 + 5 мл 0,1 н. раствора ЭД03). О скорости и полноте всасывания лекарственных веществ судят по времени появления окрашивания и его интенсивности. Результаты записывают в таблицу и делают вывод о зависимости всасывания лекарственных веществ из желудка и кишечника от их кислотно-основных свойств:
| Лекар ственное вещество | Кислотно- основные свойства | Ионизация | Интенсивность окрашивания через | ||||||
| рН | рН | 5 мни | 30 мин | 60 мин | |||||
| Ж | К | Ж | К | Ж | К | ||||
| Анальгин | |||||||||
| Ацетилса лициловая | |||||||||
Контроль усвоения темы (тестовые задания)
Инструкция; выберите один или несколько правильных ответов для предложенных ниже тестовых вопросов, вариант /
/. Какой механизм всасывания лекарственных веществ сопровождается затратой метаболической энергии Т Л. Пиноцитоз. В. Ультрафильтрация. В. Пассивная диффузия. Г. Активный транспорт.
2. Молекулы лекарственных веществу связанные с 6елками плазмы крови:
A. Фармакологически активны. Г>. Выводятся почками.
B.Фармакологически неактивны. Г. Не выводятся ночками. Д. Создают депо препарата в крови.
3. При увеличении диссоциированных молекул лекарственного вещества его всасывание из ЖКТ:
Л. Уменьшается. В. Увеличивается.
4. Лекарственные вещества из организма матери в организм плода переходят через:
А. Гематоэнцефалический барьер. Б. Плацентарный барьер. В. Гематоофтальмический барьер.
5. Гидрофильные лекарственные вещества распределяются преимущественно в:
А. Межклеточной жидкости. Б. Почках. В. Жировых депо.
6. Количество неизмененного лекарственного вещества, которое достигло плазмы крови, относительно введенной дозы препарата называется:
А. Всасывание. Б. Экскреция. В. Биотрансформация. Г. Биодоступность.
7. Как изменится эффект дигоксина при одновременном назначении с диклофенаком, если известно, что последний вытесняет дигоксин из комплекса с белками плазмы?
А. Увеличится. Б. Уменьшится. В. Не изменился.
8. Какие факторы влияют на распределение лекарственных веществ в организме*
А. Физико-химические свойства. Б. Способность проникать через гистогематические барьеры. В. Скорость кровотока в органах и тканях. Г. Способность связываться с белками плазмы крови. Д. Все верно.
9. Лекарственные вещества основного характера, принятые перора,гъно, оптимально всасываются в:
А. Желудке. Б. Двенадцатиперстной кишке. В. На всем протяжении Ж КТ.
Вариант 2
1. Для какого механизма всасывания характерны выпячивание мембраны клетки, захват мельчайших капелек жидкости или твердых частиц и переход их внутрь клетки?
А. Пассивная диффузия. Б. Активный транспорт. В. Фильтрация. Г. Пиноцитоз.
2. Лекарственные вещества кислого характера, принятые перорально, оптимально всасываются в:
А. Желудке. Б. Двенадцатиперстной кишке. В. Прямой кишке. Г На всем протяжении ЖКТ.
3. Лекарственные вещества из крови в клетки мозга переходит через.
лекарственный антиаритмический сократительный матка
Механизмы всасывания лекарственных веществ в организме.
Всасывание - процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Независимо от пути введения скорость всасывания препарата определяется тремя факторами:
- а) лекарственной формой (таблетки, свечи, аэрозоли);
- б) растворимостью в тканях;
- в) кровотоком в месте введения.
Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:
1) Пассивная диффузия . Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Диффузия происходит прямо через мембраны клеток по градиенту концентрации путем растворения в липидах мембран. Это наиболее значимый механизм, так как для большинства лекарств характерна существенно большая растворимость в липидах, чем в воде. Таким образом, для осуществления всасывания (абсорбции) по второму пути пассивной диффузии лекарство должно быть липофильно, то есть должно быть со слабой степенью ионизации. Другими словами, оно должно быть мало ионизировано, недиссоциировано.
Установлено, что если лекарственное вещество при значениях pH, свойственных средам организма, находится главным образом в неионизированном виде (то есть в липофильной форме), оно лучше растворимо в липидах, чем в воде и хорошо проникает через биологические мембраны.
И наоборот, если вещество ионизировано, оно плохо проникает через мембраны клеток в различные органы и ткани, но обладает лучшей водорастворимостью.
Таким образом, скорость и степень всасывания лекарств, например, в желудке и кишечнике зависят от того, является ли вещество преимущественно водорастворимым (ионизированным, диссоциированным) или жирорастворимым (неионизированным), а это во многом определяется тем, является ли оно (лекарство) слабой кислотой или слабым основанием.
Зная физико-химические свойства лекарственных средств и характеристику процессов проникновения ксенобиотика через различные тканевые барьеры, можно предсказать, как тот или иной препарат будет всасываться в кровь, распределяться в органах и тканях, выводиться из организма.
Лекарственные средства со свойствами сильных кислот или щелочей при pH крови и содержимого кишечника находятся в ионизированной форме и поэтому плохо абсорбируются. Например, стрептомицин, канамицин являются препаратами, обладающими свойствами сильных щелочей, поэтому всасывание их из желудочно-кишечного тракта незначительно и непостоянно. Отсюда вывод, что такие лекарства нужно вводить только парентерально.
Замечено, что всасывание лекарств снижается, замедлятся при усилении перистальтики кишечника, а также при: диареи (поносе). Изменяется абсорбция и под влияние средств, снижающих двигательную активность кишечника, например, под влиянием холинолитических средств (препараты группы атропина).
Воспалительные процессы слизистой кишечника, ее отек также сопровождаются угнетением абсорбции лекарственных средств, например резко снижается всасывание, гипотиазида у больных с застойной недостаточностью сердца.
На абсорбцию влияет и химико-физическое строение лекарственного вещества. Например, некоторые четвертичные аммониевые соединения (содержащие четырехвалентный атом азота N), являющиеся курареподатными препаратами (тубокурарин, анатруксоний, дитилин и др.) - миорелаксантами, совершенно не проникают через липидный слой клеток, а поэтому их необходимо вводить только внутривенно.
На всасывание препарата влияет и размер его частиц. Таблетки, состоящие из больших агрегатов активного вещества, даже при длительном пребывании в ЖКТ плохо распадаются и поэтому плохо всасываются. Лекарственные вещества в дисперсной форме или эмульгированные всасываются лучше.
2) Активный транспорт . В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;
Активный транспорт предполагает, что всасывание происходит с помощью специальных носителей (облегченное всасывание) - переносчиков, то есть оно предполагает перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них белковых переносчиков (белков-ферментов или транспортных белков). Так осуществляется перенос аминокислот (сахаров, пиримидиновых оснований) через гематоэнцефалический барьер, плаценту, слабых кислот - в проксимальных канальцах почек.
Активный транспорт - осуществляется специальными носителями с потреблением энергии и может протекать против градиента концентрации; для данного механизма характерны избирательность, конкуренция двух веществ за один носитель и «насыщаемость», то есть достижение максимальной скорости процесса, лимитируемой количеством носителя и не увеличивающейся при дальнейшем повышении концентрации абсорбируемого вещества; таким способом всасываются гидрофильные полярные молекулы, ряд неорганических ионов, сахаров, аминокислот и др.;
Важно помнить, что влиять на активный транспорт мы практически не можем.
- 3) Фильтрация (конвекционный транспорт) - прохождение молекул лекарственного вещества через поры мембран, что имеет достаточно ограниченное значение в связи с незначительной величиной пор (в среднем до 1 нм); кроме величины молекул фильтрация зависит от их гидрофильности, способности к диссоциации, соотношения заряда частиц и пор, а также от гидростатического, осмотического и онкотического давлений; таким путем всасываются вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы;
- 4) Пиноцитоз . Лекарственные средства, молекулярная масса которых превышает 1000 дальтон, могут войти в клетку только с помощью пиноцитоза, то есть поглощения внеклеточного материала мембранными везикулами. Данный процесс особенно важен для лекарственных средств полипептидной структуры, а также, по-видимому, комплекса цианокобаламина (витамин В-12) с внутренним фактором Касла.
Перечисленные механизмы абсорбции (всасывания) «работают», как правило, параллельно, но преобладающий вклад вносит обычно один из них (пассивная диффузия, активный транспорт, фильтрация, пиноцитоз). Так, в ротовой полости и в желудке главным образом реализуется пассивная диффузия, в меньшей степени - фильтрация. Другие механизмы практически не задействованы.
В тонком кишечнике нет препятствий для реализации всех механизмов всасывания; какой из них доминирует, зависит от лекарственного средства.
В толстом кишечнике и прямой кишке преобладают процессы пассивной диффузии и фильтрации. Они же являются основными механизмами всасывания лекарственных средств через кожу.
Применение любого лекарства с лечебной или профилактической целью начинается с его введения в организм или нанесения на поверхность тела. От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.
Распределение и транспорт лекарственных веществ в организме
После абсорбции лекарственные вещества попадают, как правило, в кровь, а затем разносятся в разные органы и ткани. Характер распределения лекарственного средства определяется множеством факторов, в зависимости от которых лекарство будет распределяться в организме равномерно или неравномерно. Следует сказать, что большинство лекарственных средств распределяется неравномерно и лишь незначительная часть - относительно равномерно (ингаляционные средства для наркоза). Наиболее важными факторами, влияющими на характер распределения лекарственного средства, являются:
- 1) растворимость в липидах,
- 2) степень связывания с белками плазмы крови,
- 3) интенсивность регионарного кровотока.
Растворимость в липидах лекарственного средства определяет способность его проникать через биологические барьеры. Это прежде всего, стенка капилляров и клеточные мембраны, являющиеся основными структурами различных гистогематических барьеров, в частности, таких как, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Неионизированные жирорастворимые лекарственные средства легко проникают через клеточные мембраны и распределяются во всех жидких средах организма. Распределение лекарственных средств, плохо проникающих через клеточные мембраны (ионизированные лекарственные вещества), осуществляется не столь равномерно.
Проницаемость ГЭБ возрастает при повышении осмотического давления плазмы крови. Различные заболевания могут изменять распределение лекарств в организме. Так развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств - слабых кислот, которые меньше диссоциируются в таких условиях.
Иногда распределение лекарственного вещества зависит от сродства препарата к тем или иным тканям, что приводит к их накоплению в отдельных органах и тканях. В качестве примера можно назвать образование тканевого депо в случае использования препаратов, содержащих йод (J) в тканях щитовидной железы. При использовании тетрациклинов последние могут избирательно накапливаться в костной ткане, в частности, зубах. Зубы в таком случае, особенно у детей, могут приобрести желтую окраску.
Такая избирательность действия обусловлена сродством тетрациклинов к биологическим субстратам костной ткани, а именно образованием
тетрациклинкальциевых комплексов по типу хелатов (hela - клешня рака). Данные факты важно помнить, особенно педиатрам и акушер-гинекологам.
Некоторые препараты могут в больших количествах накапливаться внутри клеток, образуя клеточные депо (акрихин). Происходит это за счет связывания лекарственного вещества с внутриклеточными белками, нуклепротеидами, фосфолипидами.
Некоторые средства для наркоза в силу своейлипофильности могут образовывать жировые депо, что также следует учитывать.
Депонируются лекарственные средства, как правило, за счет обратимых связей, что в принципе, определяет продолжительность их нахождения в тканевых депо. Однако если образуются стойкие комплексы с белками крови (сульфадиметоксин) или тканей (соли тяжелых металлов), то нахождение этих средств в депо существенно удлиняется.
Следует также иметь ввиду, что после всасывания в системный кровоток большая часть лекарственного вещества в первые минуты попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно перфузируются кровью (сердце, печень, почки). Медленнее происходит насыщение лекарственным средством мышц, слизистных оболочек, кожи и жировой ткани. Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется время от нескольких минут до нескольких часов.
От пути введения лекарственного средства во многом зависит, сможет ли оно попасть к месту действия (в биофазу) (например, в очаг воспаления) и оказать лечебный эффект.
Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции в различных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где под действием ферментов печени подвергается значительным изменениям. На процесс всасывания лекарства в желудке и кишечнике оказывает влияние рН. Так, в желудке рН 1-3, что способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой и толстой кишках рН до 8 оснований. В то же время в кислой среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, например бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки и полипептиды, а соли желчных кислот могут ускорить всасывание лекарств или замедлить, образуя нерастворимые соединения. На скорость всасывания в желудке влияют состав пищи, моторика желудка, интервал времени между едой и приемом препаратов. После введения в кровеносное русло лекарство распределяется по всем тканям организма, при этом важны растворимость его в липидах, качество связи с белками плазмы крови, интенсивность регионарного кровотока и другие факторы. Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в органы и ткани, наиболее активно кровоснабжающиеся (сердце, печень, легкие, почки), а мышцы, слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы насыщаются лекарственными веществами медленно. Водорастворимые препараты, плохо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводятся только парентерально (например, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газообразные анестетики) быстро распределяются по всему организму.
Loading...