Aké komplikácie spôsobujú antibiotiká aminoglykozidy. skupina aminoglykozidov. Aminoglykozidové prípravky: zoznam a hlavné charakteristiky účinných látok

Objavenie sa nových antibiotík na farmakologickom trhu s široký rozsahúčinky, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedla k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými v predpisovaní aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, gentamicín, amikacín. Až do dnešného dňa zostávajú lieky aminoglykozidovej série najpopulárnejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.

Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú takýmito liekmi postihnuté obličky a orgány sluchu.

Dôležitou vlastnosťou týchto činidiel je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgická prax. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.

Účinok liekov na telo sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:

• vysoká antibakteriálna aktivita;
• absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
• zriedkavý výskyt alergií;
• schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
• zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
• vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

• nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
• zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
• výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

1. Prvými liekmi používanými v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
2. Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je Amikacin, Isepamycin.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom sú však bezmocné.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikovaný proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amicín";

- "Tobramycín";

- netilmicín.

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám a nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

1. Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: Gentamicín, Amikacín, Netilmicín, Tobramycín, Sizomycín. Liečba nebezpečných monoinfekcií na základe obligátnych patogénov je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú vynikajúce lieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
3. Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikácie na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

• nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
• hnisavé pooperačné komplikácie;
• intraabdominálne infekcie;
• sepsa;
• infekčná endokarditída;
• pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
• infikované popáleniny;
• bakteriálna purulentná meningitída;
• tuberkulóza;
• nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
• septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
• infekcie močových ciest;
• očné ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
• otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
• protozoálne infekcie.

Vedľajšie účinky

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pocítiť množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Môžu sa objaviť vedľajšie účinky:

1. Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
2. Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi, klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologické ochorenia alebo s poruchou funkcie obličiek.
4. vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
5. neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:

• individuálna precitlivenosť;
• porušenie vylučovacej funkcie obličiek;
• poruchy sluchu;
• rozvoj neutropenických závažných reakcií;
• vestibulárne poruchy;
• myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• utláčané dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak v anamnéze pacienta bola negatívna reakcia na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zvážte najobľúbenejšie aminoglykozidy.

"Amicin"

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok na ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, coli, Mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

• pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
• infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
• ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
• kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
• osteomyelitídu;
• meningitída, sepsa;
• tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku pacienta a jeho telesnej hmotnosti.

1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) sa má užiť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
2. Ak sa užije 7,5 mg liečiva na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
3. Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať Amikacin pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
4. Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

"Netilmicín"

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

• so septikémiou, bakteriémiou,
• na liečbu suspektnej infekcie spôsobenej gramnegatívnymi mikróbmi;
• s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
• novorodenci v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
• s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
• v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
• s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

"penicilín"

Tento liek je jedným z hlavných v skupine antibiotík. Má aktivitu proti mnohým mikroorganizmom.

Citlivé na účinky "penicilínu":

• streptokoky;
• gonokoky;
• meningokoky;
• pneumokoky;
• patogény záškrtu, antraxu, tetanu, plynatej gangrény;
• niektoré kmene stafylokokov, proteus.

Lekári zaznamenávajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnou injekciou. Pri takejto injekcii sa po 30-60 minútach pozoruje najvyššia koncentrácia lieku "Penicilín" v krvi.

Aminoglykozidy zo série penicilínov sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

1. Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúčajú sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
2. Liek "Penicilín" sa predpisuje pacientom, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, aby sa predišlo komplikáciám.
3. Nástroj pomáha v boji proti purulentnej meningitíde, mozgovým abscesom, kvapavke, sykóze, syfilisu. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
4. Terapia liekom "Penicilín" je predpísaná pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
5. Liek sa používa na liečbu fokálnej a lobárnej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
6. Pre ľudí trpiacich reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
7. Liek sa používa u novorodencov a dojčiat s diagnostikovanou pupočnou sepsou, septikopyémiou alebo septikotoxickým ochorením.
8. Liečivo je zahrnuté pri liečbe nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, záškrt, hnisavá pleuristika.

Pri intramuskulárnom podaní sa účinná látka liečiva rýchlo vstrebáva do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele už nepozoruje. Preto sa na zabezpečenie potrebnej koncentrácie odporúča injekcie opakovať každé 3-4 hodiny.

Liečivo "Gentamicin"

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý vstupuje do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia, ktoré postihujú rôzne systémy a orgány:

• meningitída;
• zápal pobrušnice;
• prostatitída;
• kvapavka;
• osteomyelitídu;
• cystitída;
• pyelonefritída;
• endometritída;
• pleurálny empyém;
• bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo kožu.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!

Aminoglykozidy sú antibiotiká polosyntetického alebo prírodného pôvodu. Majú baktericídny účinok a ničia patogénne mikroorganizmy citlivé na ne. Terapeutická účinnosť aminoglykozidov je vyššia ako u beta-laktámových antibiotík. V klinickej praxi sa využívajú pri liečbe ťažkých infekcií sprevádzaných inhibíciou imunitného systému.

Aminoglykozidy sú dobre tolerované telom bez toho, aby vyvolali výskyt alergií, ale majú vysoký stupeň toxicity. Aminoglykozidy spôsobujú smrť patogénov len za aeróbnych podmienok, proti anaeróbnym baktériám sú neúčinné. Do tejto skupiny patrí niekoľko polosyntetických a asi tucet prírodných antibiotík vyrábaných z aktinomycét.

Klasifikácia aminoglykozidov

K dnešnému dňu existuje niekoľko klasifikácií aminoglykozidových antibiotík: podľa spektra antimikrobiálnej aktivity, podľa charakteristík vývoja rezistencie pri dlhodobom používaní lieku, keď sa počas liečby pozoruje zníženie alebo úplné vysadenie terapeutické pôsobenie liekoch, v čase zavedenia do klinickej praxe.

Jednu z najpopulárnejších klasifikácií navrhol I.B. Michajlov, autor učebnice „Klinická farmakológia“. Je založená na spektre účinku aminoglykozidov a znakoch vzniku rezistencie a rezistencie baktérií voči aminoglykozidom. Vyčlenil 4 generácie (generácie) antibakteriálnych liečiv (ďalej len ABP) tejto skupiny. Aminoglykozidové antibiotiká zahŕňajú:

• 1 p-s - streptomycín, kanamycín, neomycín, paromomycín;
• 2 p-s - gentamicín;
• 3 p-s - tobramycín, sisomycín, amikacín;
• 4 p-s - isepamycín.

V čase uvedenia do klinickej praxe a pri aplikácii sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

• prípravky 1. generácie. Používajú sa proti mykobaktériám zo skupiny komplexu Mycobacterium tuberculosis, ktoré sú pôvodcami tuberkulózy. Lieky prvej generácie sú menej aktívne vo vzťahu k stafylokokom a gramnegatívnej flóre. V modernej medicíne sa už prakticky nepoužívajú, nakoľko sú zastarané.
• lieky 2. generácie. Zástupcom druhej skupiny je gentamicín, ktorý je vysoko účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Jeho zavedenie je spôsobené objavením sa kmeňov baktérií odolných voči antibiotikám.
• prípravky 3. generácie. Aminoglykozidy 3. generácie vykazujú baktericídnu aktivitu proti Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
• prípravky 4. generácie. Isepamycín je indikovaný na liečbu nokardiózy, mozgových abscesov, meningitídy, urologické ochorenia, hnisavé infekcie a sepsa.

Najnovšie generácie boli vynájdené, keď sa molekulárne mechanizmy rezistencie stali známymi a boli objavené špecifické enzýmy, ktoré inaktivujú antimikrobiálne látky.

Aminoglykozidové prípravky: zoznam a hlavné charakteristiky účinných látok

Moderný farmaceutický priemysel vyrába množstvo antibiotických produktov, ktoré sú v lekárňach prezentované pod týmito obchodnými názvami:

1	amikabol
2	amikacín
3	Amikacín-Vialka
4	Amikacín-Fereín
5	Amikacín sulfát
6	Amikin
7	Amikozitída
8	Bramitob
9	Brulamycín
10	Vero-Netilmicín
11	Garamycín
12	Gentamicín
13	Gentamicín-AKOS
14	Gentamycín-K
15	Gentamicín-Fereín
16	Gentamycín sulfát
17	Gentamycín sulfát 0,08 g
18	Gentamicín sulfátový injekčný roztok 4%
19	Gentamicínová masť 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	kanamycín
23	Kyselina kanamycín sulfát
24	Kanamycín sulfát
25	Kanamycín sulfát kys
26	Kirin
27	Lycacin
28	Nebtsin
29	Neomycín
30	Neomycín sulfát
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicín sulfát
33	Netromycín
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemycín
37	streptomycín
38	streptomycín sulfát
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramycín
42	Tobramycín-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farcyklín
51	Hemacin

Najpopulárnejšie drogy sú uvedené nižšie.

streptomycín

Prášok biela farba podávané intramuskulárne. Bez zápachu.

• Indikácie: primárny komplex tuberkulózy, donovanóza, brucelóza.
• Aplikácia: individuálne. Vstúpiť intramuskulárne intratracheálne, aerosól.
• Vedľajšie účinky: proteinúria, hematúria, apnoe, neuritída, poruchy stolice, zápal očného nervu, kožné vyrážky.
• Počas obdobia liečby streptomycínom je potrebné sledovať stav vestibulárneho aparátu a fungovanie močového systému.
• U pacientov s patológiou vylučovacieho systému je denný príjem povolený zdravý človek, znížiť.
• Súčasné použitie s kapreomycínom zvyšuje riziko vzniku ototoxického účinku. V kombinácii so svalovými relaxanciami je nervovosvalový prenos blokovaný.

Neomycín

Aerosól alebo masť na vonkajšie použitie. Homogénna konzistencia.

• Je indikovaný pri kožných ochoreniach infekčného pôvodu, furunkulách, impetigu, komplikáciách z omrzlín a popálenín.
• Odporúča sa fľašu pretrepať. Produkt sa nastrieka na postihnutú kožu po dobu troch sekúnd. Postup sa opakuje jeden až trikrát denne. Liek sa používa asi týždeň.
• Vedľajšie účinky: alergie, svrbenie, žihľavka, opuch.
• Je dôležité vyhnúť sa kontaktu s očami a sliznicami a očami. Rozprášenú drogu nevdychujte.
• Dlhodobé užívanie v spojení s gentamicínom, kolistínom vedie k zvýšeným toxickým účinkom.

kanamycín

• Tuberkulóza, enteritída, kolitída, konjunktivitída, zápal a ulcerózne lézie rohovky.
• Pri perorálnom podaní by jedna dávka pre dospelého nemala presiahnuť jeden gram. Počas renálnej substitučnej terapie 2 gr. látky sa rozpustia v pol litri dialyzačného roztoku.
• Indikácie: hyperbilirubinémia, malabsorpcia, poruchy stolice, zvýšená tvorba plynov, anémia, trombocytopénia, bolesti hlavy, strata citlivosti svalov, epilepsia, strata koordinácie, slzenie, smäd, hyperémia, horúčka, Quinckeho edém.
• Kombinované použitie so streptomycínom, gentamicínom, florimycínom je prísne zakázané. Počas liečby kanamycínom sa tiež neodporúča užívať diuretiká.
• V kombinácii s β-laktámovými antibiotikami u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou dochádza k inaktivácii kanamycínu.

Gentamicín

Roztok na intramuskulárnu injekciu.

• Indikácie: zápal žlčníka, angiocholitída, pyelonefritída, cystitída (odkaz na článok nižšie), zápal pľúc, pyothorax, peritonitída, sepsa. Infekčné lézie spôsobené ranami, popáleninami, fulminantnou ulceróznou pyodermou, furunkulózou, akné atď.
• Vyberá sa individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia, lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu.
• Vedľajšie účinky napr.: nevoľnosť, vracanie, znížená koncentrácia hemoglobínu, oligúria, strata sluchu, angioedém, kožné vyrážky.
• Používajte opatrne pri Parkinsonovej chorobe.
• Pri súčasnom použití s ​​indometacínom sa rýchlosť čistenia biologických tekutín alebo telesných tkanív znižuje.
• Inhalačné lieky proti bolesti a gentamicín zvyšujú riziko neuromuskulárnej blokády.

Tobramycín

Roztok na inhaláciu a injekciu.

• Na liečbu: sepsy, zápalu mozgových blán, infekcií kardiovaskulárneho a urogenitálneho systému, chorôb dýchacieho traktu.
• Predpísaný je individuálny prístup v závislosti od genézy infekcie, závažnosti priebehu ochorenia a veku osoby.
• Vedľajšie účinky ef.: porušenie funkcií vestibulárneho aparátu, nevoľnosť, bolesť v mieste vpichu, zníženie obsahu vápnika, draslíka a horčíka v krvnej plazme.
• Výhody antimikrobiálnej liečby by mali prevýšiť riziko vedľajších účinkov v nasledujúcich prípadoch: u pacientov s patologickými stavmi obličiek, poruchou sluchu, trasľavou paralýzou.
• Kombinované užívanie s diuretikami a myorelaxanciami sa neodporúča.

amikacín

Prášok na prípravu roztoku.

• Aplikácia: zápaly pobrušnice, sepsa u novorodencov, infekcie centrál nervový systém a muskuloskeletálny systém, hnisavá pleuristika, abscesy.
• Dávkovanie je stanovené individuálne. Maximálna denná dávka pre dospelého je jeden a pol gramu.
• Zvýšená telesná teplota, ospalosť, zhoršenie koncentrácie, vestibulárne poruchy.
• Používajte opatrne pri liečbe pacientov s idiopatickým Parkinsonovým syndrómom.
• Dávkovací režim je upravený pre chronické ochorenie obličiek.
• Kontraindikáciou je citlivosť na všetky aminoglykozidové antibiotiká z dôvodu rizika skríženej alergie.
• Dietyléter v kombinácii s amikacínom vedie k útlmu dýchania.

Amikacín sa nemá užívať počas užívania vitamínových komplexov.

Isepamycín

Injekcia.

• Nozokomiálna pneumónia, bronchitída, akútna difúzna hnisavý zápal bunkové priestory, pooperačné komplikácie, infekcia krvi.
• Dávka: vybraná individuálne, berúc do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo, telesnú hmotnosť pacienta a stav močového systému. Prípustný denný príjem by nemal presiahnuť jeden a pol gramu. Trvanie liečby je od piatich dní do dvoch týždňov.
• Pob.ef.: zvýšenie hladiny kreatinínu a neproteínových dusíkatých zlúčenín v krvnom sére.
• Erytematózne a psoriasiformné erupcie.
• Liečba isepamycínom sa má prerušiť, ak existuje tendencia k alergickým reakciám na aminoglykozidy.
• Kombinácia isepamycínu s neuromuskulárnymi blokátormi je plná paralýzy dýchacích svalov.
• Použitie s penicilínovými prípravkami je nežiaduce pre vzájomnú stratu aktivity oboch antibiotík.

netilmicín

Injekčný roztok.

• Baktérie v krvi, celková infekcia organizmu u novorodencov, infikované popáleniny, zápal močovej rúry, krčka maternice.
• Pre dospelých je denná dávka 5 mg na kg. Frekvencia zavádzania - nie viac ako trikrát denne.
• Vedľajšie účinky: bolesť v mieste vpichu, vracanie, anémia, zmeny v kvalitatívnom zložení krvi. Drogová choroba, používajte opatrne pri botulizme.
• Antiherpes a diuretiká zvyšujú neurotoxický účinok.

Malá odbočka do histórie

Streptomycín je prvé antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov. Bola vyšľachtená v 40. rokoch minulého storočia zo žiarivej huby streptomycete. Rod Streptomyces je najväčší rod syntetizujúci ABP a už viac ako 50 rokov sa používa v priemyselnej výrobe antibakteriálnych liečiv.

Streptomyces coelicolor, z ktorého bol syntetizovaný streptomycín.

Novoobjavený streptomycín, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy bielkovín v bunke patogénu, ovplyvňuje oxidačné procesy v mikroorganizme a oslabuje jeho metabolizmus sacharidov. Antibiotiká aminoglykozidy sú lieky, ktoré sa začali vyrábať ihneď po antibiotikách série penicilínov. O niekoľko rokov neskôr farmakológia predstavila svetu kanamycín.

Na úsvite éry antibiotickej terapie boli streptomycín a penicilín predpísané na liečbu mnohých infekčných ochorení, ktoré sa v modernej medicíne nepovažujú za indikácie na vymenovanie aminoglykozidových liekov. Nekontrolované používanie vyvolalo vznik rezistentných kmeňov a krížovej rezistencie. Skrížená rezistencia je schopnosť mikroorganizmov byť rezistentných voči niekoľkým antibiotickým látkam s podobným mechanizmom účinku.

Následne sa streptomycín začal používať len ako súčasť špecifickej chemoterapie na tuberkulózu. So zúžením terapeutického rozpätia súvisí jeho negatívny vplyv na vestibulárny aparát, sluch a toxické účinky, prejavujúce sa poškodením obličiek.

Amikacín, ktorý patrí do štvrtej generácie, sa považuje za rezervný liek. Má výrazný účinok, ale je tolerantný, preto sa predpisuje len veľmi malému percentu pacientov.

Indikácie a rozsah

Aminoglykozidové antibiotiká sa niekedy predpisujú v prípade neurčenej diagnózy a pri podozrení na zmiešanú etiológiu. Diagnóza je potvrdená úspešnou liečbou ochorenia. Terapia aminoglykozidmi sa praktizuje pri nasledujúcich ochoreniach:

• kryptogénna sepsa;
• infekčné poškodenie tkaniva ventilového aparátu srdca;
• meningitída, ktorá sa vyskytuje ako komplikácia traumatického poranenia mozgu a núdzovej neurochirurgickej intervencie;
• neutropenická horúčka;
• nozokomiálna pneumónia;
• infekčné lézie obličkovej panvičky, kalicha a parenchýmu obličiek;
• intraabdominálne infekcie;
• syndróm diabetickej nohy;
• zápal kostnej drene, kompaktnej časti kosti, periostu, ako aj okolitých mäkkých tkanív;
• infekčná artritída;
• brucelóza;
• zápal rohovky;
• tuberkulóza.

Na prevenciu pooperačných infekčných a zápalových komplikácií sa podávajú antibakteriálne lieky. Aminoglykozidy sa nemajú používať na liečbu pneumónie získanej v komunite. Je to spôsobené nedostatočnou antibiotickou aktivitou proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterálne podávanie lieku sa praktizuje pri nozokomiálnej pneumónii. Predpisovanie aminoglykozidov na dyzentériu a salmonelózu nie je úplne správne, pretože tieto patogény sú lokalizované vo vnútri buniek a táto skupina antibiotík je aktívna len v prítomnosti aeróbnych podmienok vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky. Proti stafylokokom je nevhodné používať aminoglykozidy. Alternatívou by boli menej toxické antimikrobiálne látky. To isté platí pre infekcie močových ciest.

S tendenciou k alergickým reakciám sú účinné liekové formy obsahujúce glukokortikosteroidy.

Správne podávanie aminoglykozidov by malo byť sprevádzané:

• prísny výpočet dávkovania s prihliadnutím na vek, celkový zdravotný stav, chronické ochorenia, lokalizáciu infekcie atď.
• dodržiavanie dávkovacieho režimu, intervaly medzi dávkami lieku;
• správny výber spôsobu podávania;
• diagnostika koncentrácie farmakologického činidla v krvi;
• monitorovanie hladín kreatinínu v plazme. Jeho koncentrácia je dôležitým ukazovateľom činnosti obličiek.
• vykonávanie akumetrie, ktorou sa meria ostrosť sluchu, ktorá určuje sluchovú citlivosť na zvukové vlny rôznych frekvencií.

Aminoglykozidy: vedľajšie účinky a kontraindikácie

Výskyt vedľajších účinkov je verným spoločníkom antibiotickej terapie. Je to kvôli schopnosti tejto farmakologickej skupiny spôsobiť porušenie fyziologických funkcií tela. Takáto vysoká úroveň toxicity spôsobuje:

• zníženie citlivosti sluchového analyzátora, cudzie zvuky v ušiach, pocit preťaženia;
• poškodenie obličiek, ktoré sa prejavuje znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie tekutiny cez nefróny (štrukturálna a funkčná jednotka orgánu), kvalitatívnou a kvantitatívnou zmenou v moči.
• bolesti hlavy, závraty, motorické poruchy alebo ataxia. Tieto vedľajšie účinky sú obzvlášť výrazné u starších ľudí.
• letargia, strata sily, únava, mimovoľné svalové kontrakcie, strata citlivosti v ústach.
• neuromuskulárne poruchy, dýchavičnosť až úplné ochrnutie svalov zodpovedných za tento fyziologický proces. Vedľajší účinok sa zhoršuje kombinovaným užívaním antibiotík s lieky ktoré znižujú tonus kostrových svalov. Pri antimikrobiálnej terapii aminoglykozidmi je nežiaduce podávať transfúziu citrátovej krvi, do ktorej sa pridáva citrát sodný, ktorý zabraňuje jej zrážaniu.

Precitlivenosť a anamnéza alergických reakcií sú kontraindikáciou užívania všetkých liekov z tejto skupiny. Je to kvôli možnej krížovej precitlivenosti.

Systémové použitie aminoglykozidov je obmedzené na nasledujúce patológie:

• dehydratácia tela;
• závažné zlyhanie obličiek spojené s autointoxikáciou a zvýšenými hladinami dusíkatých metabolických produktov v krvi;
• poškodenie vestibulocochleárneho nervu;
• myasthenia gravis;
• Parkinsonova choroba.

Liečba aminoglykozidmi u novorodencov, predčasne narodených detí a starších ľudí sa nepraktizuje.

Aminoglykozidy v tabletách sa považujú za menej účinné ako v ampulkách. Je to spôsobené tým, že injekčné formy majú väčšiu biologickú dostupnosť.

Hlavnou výhodou aminoglykozidov je, že ich klinická účinnosť nezávisí od udržiavania konštantnej koncentrácie, ale od maximálnej koncentrácie, preto ich stačí podávať jedenkrát denne.

Tehotenstvo a laktácia

Aminoglykozidy sú silné antimikrobiálne látky, ktorých účinky na plod nie sú úplne pochopené. Je známe, že prekonávajú placentárnu bariéru, majú nefrotoxický účinok a v niektorých prípadoch podliehajú metabolickým premenám v orgánoch a tkanivách plodu.

Koncentrácia antibiotík v plodovej vode a pupočníkovej krvi môže dosiahnuť kritickú úroveň. Streptomycín je taký agresívny, že sa niekedy jeho užívanie zmení na úplnú obojstrannú vrodenú hluchotu. Použitie aminoglykozidov v období nosenia dieťaťa je opodstatnené len pri porovnaní všetkých rizík a podľa životne dôležitých indikácií.

Aminoglykozidové lieky vstupujú do materské mlieko. Americký pediater Jack Newman vo svojej práci „Mýty o dojčenie„tvrdí, že desať percent z množstva drogy, ktorú matka užila, preniká do ženského mlieka. Verí, že takéto minimálne dávky nepredstavujú hrozbu pre život a zdravie nenarodeného bábätka. Pediatri však dôrazne neodporúčajú liečbu antibiotikami počas dojčenia, aby sa predišlo komplikáciám.

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú lekársku konzultáciu teraz!

Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku našej webovej stránky s formulárom spätnej väzby s odborníkom profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

TO aminoglykozidy Zahŕňajú antibakteriálne liečivá pozostávajúce z aminocukrov spojených s aglykónovým fragmentom glykozidickou väzbou. Prvý zástupca tejto triedy, streptomycín, bol získaný v roku 1943. Následne sa zo žiarivých húb rodu Actinomyces (streptomycín bol izolovaný z jedného zo zástupcov tohto rodu) získalo mnoho pokročilejších liečiv aminoglykozidového radu, spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá kolíše v pomerne širokom rozmedzí. Z tohto dôvodu bolo potrebné klasifikovať všetky v súčasnosti existujúce aminoglykozidové antibiotiká podľa generácie:

• I generácia: monomycín, neomycín, streptomycín, kanamycín;
• II generácia: gentamicín, tobramycín, sisomycín;
• III generácia: netilmicín, amikacín.

Prvá generácia je z hľadiska použitia najmenej preferovaná pre relatívne úzke spektrum účinku a výraznejšiu toxicitu.

Mechanizmus akcie

Baktericídny účinok sa realizuje v dôsledku eliminácie syntézy proteínov v bakteriálnej bunke (blok na úrovni pripojenia t-RNA k podjednotkám ribozómov).

Spektrum činnosti

Vysoko citlivé na aminoglykozidy: Gr (-) mikroorganizmy, ktoré ovplyvňujú rôzne oddelenia gastrointestinálny trakt (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus a ďalšie), ako aj pôvodca tuberkulózy. Na liečbu týchto liekov sa stále široko používajú aminoglykozidy prvej generácie, pretože účinnosť týchto liekov zostáva v tomto prípade veľmi vysoká. Aminoglykozidy II a III generácie sa vyznačujú vysokou antipseudomonálnou aktivitou.

Gr(+) koky a niektoré Gr(-) koky (meningokok, gonokok) vykazujú strednú citlivosť na aminoglykozidy.

Je dôležité mať na pamäti, že je absolútne nevhodné liečiť komunitné formy pneumónie aminoglykozidmi (táto trieda antibiotík neúčinkuje na pneumokoky), ako aj infekcie spôsobené anaeróbmi.

Aminoglykozidy sa najčastejšie predpisujú na ťažké infekcie spôsobené Gr (-) aeróbmi:

• sepsa;
• meningitída (vrátane u detí zo zdravotných dôvodov);
• tularémia, brucelóza, tuberkulóza, mor, BAC-endokarditída;
• nozokomiálna pneumónia;
• infekcie močových ciest (s opatrnosťou pri renálnej dysfunkcii) a iných panvových orgánov v kombinácii s antianaeróbnymi antibiotikami.

Na zosilnenie účinku sa často predpisujú aminoglykozidy spolu s beta-laktámami. Hlavnou nevýhodou aminoglykozidových antibiotík je ich vysoká toxicita.. Najvýraznejšia oto- a nefrotoxicita. Okrem toho sa tieto účinky u detí rozvíjajú rýchlejšie. Dlhodobé používanie aminoglykozidov je spojené s nezvratnou stratou sluchu. Okrem toho môže táto trieda antibiotík zvýšiť toxicitu iných liekov (slučkové diuretiká, lokálne anestetiká, svalové relaxanciá). To všetko spolu umožňuje len rozumné a racionálne užívanie aminoglykozidov u dospelých a u detí len zo zdravotných dôvodov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lieky zo série aminoglykozidov, neuritída sluchového nervu, tehotenstvo a dojčenie, akútne zlyhanie obličiek, myasthenia gravis.

Zástupcovia triedy

Streptomycín (streptomycín)- aminoglykozid prvej generácie. Pre svoju silnú ototoxicitu sa v súčasnosti používa veľmi obmedzene. Nestratil svoju hodnotu pri liečbe tuberkulózy (antibiotikum voľby), brucelózy a moru.

Kanamycín (Canamycinum)- je v podstate modifikovaná verzia streptomycínu. Existuje ako monosulfát a síran. Obidve soli kanamycínu sú menej toxické ako streptomycín, ale stále nie sú antibiotikami voľby pri liečbe tuberkulózy. Kanamycín sa používa v prípade rezistencie Kochovho bacila na antituberkulotiká I. a II. radu. Má dobrý účinok na Gr (-) aj Gr (+) flóru, ak je však predpísaný, je to hlavne na liečbu ťažkých Gr (-) infekcií. Neúčinné proti anaeróbom, hubám a prvokom.

Dĺžka liečby kanamycínom závisí od typu ochorenia. Pri akútnych infekčných procesoch sa liek užíva až 1 týždeň; s chronickou - do 20 dní. Pri tuberkulóze môže trvanie liečby trvať dlhšie ako mesiac.

Uvoľňovacia forma: prášok v liekovkách na prípravu parenterálnych roztokov 500 alebo 1000 mg kanamycínmonosulfátu (125 000 alebo 250 000 IU); ampulky s objemom 5 alebo 10 ml obsahujúce 5 % roztok monosulfátu kanamycínu; tablety 125 alebo 250 mg.

Gentamycín sulfát (Gentamycini sulfas)- typický predstaviteľ aminoglykozidov II generácie. Menej toxický ako streptomycín. Môže sa použiť lokálne aj parenterálne. Intramuskulárne alebo intravenózne sa liek predpisuje, vrátane nozokomiálnej pneumónie, po potvrdení citlivosti flóry, ktorá spôsobila ochorenie, na gentamicín. Lokálne sa gentamicín používa vo forme krému pri liečbe strepto- alebo stafylodermie, furunkulózy; s infekčnými léziami očí - vo forme očných kvapiek. Maximálna dĺžka liečby gentamicínom by nemala presiahnuť 14 dní.

Uvoľňovacia forma: prášok v liekovkách na prípravu parenterálnych roztokov 80 mg; ampulky s objemom 2 ml obsahujúce 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 alebo 80 000 IU gentamicínu; 0,1% masť v skúmavkách s hmotnosťou 15, 30, 40 alebo 80 g; 0,3 % očné kvapky v tubách s objemom 1,5 ml.

Amikacín sulfát (Amikacini sulfas)- najlepší aminoglykozid z hľadiska aplikácie a toxicity (III. generácia). Používa sa parenterálne pri ťažkých infekciách brušnej dutiny, panvových orgánov, dýchacích ciest (nozokomiálna pneumónia). Účinné pri infekčných procesoch spôsobených Pseudomonas aeruginosa. Pri liečbe tuberkulózy je to rezervný liek. Hlavná nevýhoda lieku: vysoké náklady.

Denná dávka: maximálne 1,5 g/deň. Maximálna dĺžka kurzu je 10 dní. Okrem možného poškodenia sluchu a funkcie obličiek môže amikacín inhibovať hematopoetický systém. Zoznam kontraindikácií je podobný ako u všetkých generácií aminoglykozidov.

Uvoľňovacia forma: prášok na prípravu injekčných roztokov 100, 250 alebo 500 mg; 12,5% - alebo 25% roztok v 2 ml ampulkách; 5% gél v tubách po 30 g.

06.02.2011

Skupina aminoglykozidov je zaradená do kategórie antibiotík, v súvislosti s ktorými lekári nazhromaždili veľa skúseností s používaním. Lieky majú široké spektrum citlivých mikroorganizmov, sú účinné v monoterapii, v kombinácii s inými antibiotikami. Používajú sa nielen na konzervatívna liečba vnútorných orgánov, ale aj v chirurgii, urológii, oftalmológii, otolaryngológii. Zároveň odolnosť niektorých baktérií, možnosť vedľajších účinkov určuje potrebu starostlivo pristupovať k výberu liekov, včas identifikovať kontraindikácie, kontrolovať vývoj nežiaducich účinkov.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Charakteristickým znakom aminoglykozidových prípravkov je ich vysoká aktivita proti aeróbnym baktériám.

Gramnegatívne enterobaktérie sú citlivé:

• coli;
• Proteus;
• klebsiela;
• enterobacter;
• zúbkovanie.

Účinnosť sa pozoruje aj s ohľadom na nefermentujúce gramnegatívne tyčinky: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Väčšina stafylokokov (grampozitívnych kokov) je tiež citlivá na tieto lieky. Klinicky najvýznamnejší účinok je vo vzťahu k Staphylococcus aureus a epidermálnemu Staphylococcus aureus.

Aminoglykozidy zároveň nepôsobia na mikroorganizmy, ktoré existujú v anoxických podmienkach (anaeróby). Baktérie, ktoré majú schopnosť prenikať do ľudských buniek, ukrývajú sa pred prirodzenými obrannými systémami, sú tiež necitlivé na aminoglykozidy. Stafylokoky rezistentné na meticilín sú odolné aj voči antibiotikám. Preto je ich použitie nevhodné pri infekciách spôsobených pneumokokmi, anaeróbmi (bakteroidy, klostrídie), legionelami, chlamýdiami, salmonelami, šigelami.

Moderná systematizácia

Názov "aminoglykozidy" dal tejto skupine antibiotík prítomnosť v molekule aminocukrov spojených glykozidickými väzbami s inými štruktúrnymi prvkami.

Existujú rôzne klasifikačné prístupy. Najpoužívanejšie sú založené na spôsoboch prípravy a mikrobiálnom spektre.

V závislosti od citlivosti a odolnosti bakteriálnej flóry sa izolujú 4 generácie aminoglykozidov.

Klasifikácia aminoglykozidov a zoznam liekov:

• 1. generácia: streptomycín, neomycín, monomycín, kanamycín;
• 2. generácia: gentamicín;
• 3. generácia: amikacín, netilmicín, sisomycín, tobramycín;
• 4. generácia: isepamycín.

Tiež označovaný ako aminoglykozidy je spektinomycín. Je to prírodné antibiotikum produkované baktériami Streptomyces.

Okrem všeobecného spektra citlivých mikróbov má každá generácia svoje vlastné charakteristiky. Mycobacterium tuberculosis je teda citlivé na lieky 1. generácie, najmä streptomycín a kanamycín, a amikacín je účinný proti atypickým mykobaktériám. Streptomycín je účinný proti pôvodcom morovej infekcie, tularémie, brucelózy, enterokokov. Monomycín má menšiu aktivitu proti stafylokokom, pričom je aktívnejší v prítomnosti prvokov.

Ak sú lieky 1. generácie neúčinné pri vystavení Pseudomonas aeruginosa, zostávajúce antibiotiká sú vysoko aktívne proti tomuto mikróbu.

V 3. generácii sa výrazne rozširuje spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Najúčinnejšie pre:

• Pseudomonas aeruginosa;
• klebsiela;
• mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Jeden z najviac účinné lieky s nízkym percentom mikrobiálnej rezistencie celej skupiny aminoglykozidov – amikacínu.

Amikacín je liekom voľby, keď je potrebná urgentná liečba, kým nebudú k dispozícii výsledky štúdií spektra a citlivosti mikróbov, ktoré ochorenie spôsobili.

4. generácia zahŕňa isepamycín. Účinné proti citrobacter, listerii, aeromonádam, nokardii. Využitie nájde nielen pri liečbe aeróbnych infekcií, ale aj pri anaeróbnej, mikroaerofilnej (s potrebou nízkeho obsahu kyslíka v prostredí) flóre.

Charakteristickým znakom spektinomycínu je jeho vysoká klinická účinnosť proti pôvodcovi kvapavky. Dokonca aj tie gonokoky, ktoré sú odolné voči tradične používaným penicilínom, sú citlivé na toto antibiotikum. Používa sa aj pri alergiách na iné antibakteriálne látky.

Podľa pôvodu sa drogy delia na prírodné a polosyntetické. Prvý zástupca tejto skupiny (streptomycín), ako aj neomycín, kanamycín, tobramycín sú produkované aktinomycétami (žiarivé huby). Gentamicín – mikromonospórové huby. Chemickou transformáciou týchto antibakteriálnych látok sa získajú polosyntetické antibiotiká: amikacín, netilmicín, isepamycín.

Mechanizmy na vytvorenie klinickej účinnosti

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká. Pôsobením na citlivé mikroorganizmy ich lieky úplne zbavujú ich životaschopnosti. Mechanizmus účinku je spôsobený porušením syntézy proteínov na bakteriálnych ribozómoch.

Účinok liečby aminoglykozidmi je určený:

• spektrum citlivých patogénov;
• vlastnosti distribúcie v tkanivách a vylučovanie z ľudského tela;
• postantibiotický účinok;
• schopnosť synergie s inými antibiotikami;
• vytvorená odolnosť mikroorganizmov.

Antibakteriálny účinok liečiv v tejto skupine je o to výraznejší, čím vyšší je obsah liečiva v krvnom sére.

Postantibiotický jav zvyšuje ich účinnosť: obnovenie reprodukcie baktérií nastáva až po určitom čase po ukončení kontaktu s liekom. To pomáha znižovať terapeutické dávky.

Pozitívnou vlastnosťou týchto prostriedkov je zvýšenie účinku liečby sovami. topická aplikácia s antibiotikami série penicilínov a cefalosporínov v porovnaní s použitím každého lieku samostatne. Tento jav sa nazýva synergizmus a v tomto prípade sa pozoruje vo vzťahu k množstvu aeróbnych mikróbov - gramnegatívnych a grampozitívnych.

Počas dlhého obdobia používania antibiotík skupiny aminoglykozidov (od 40. rokov minulého storočia) si značný počet mikroorganizmov voči nim vytvoril rezistenciu (rezistenciu), ktorá môže byť vyvinutá a prirodzená. Baktérie, ktoré existujú v anaeróbnych podmienkach, sú prirodzene odolné. Ich vnútrobunkový transportný systém nie je schopný dopraviť molekulu liečiva do cieľa.

Mechanizmy tvorby získanej rezistencie:

• vplyv mikrobiálnych enzýmov na molekulu antibiotika, modifikovanie a zbavenie antimikrobiálnej aktivity;
• zníženie permeability bunkovej steny pre molekulu liečiva;
• zmena štruktúry proteínového cieľa ribozómu, ktorý je ovplyvnený antibiotikom, v dôsledku mutácie.

V súčasnosti sa mikroorganizmy stali odolnými voči väčšine aminoglykozidov 1. a 2. generácie. Zároveň je pre lieky iných generácií charakteristická výrazne nižšia rezistencia, čo ich robí vhodnejšími na použitie.

Rozsah klinickej aplikácie

Použitie je indikované pri ťažkých, systémových infekciách. Najčastejšie sa predpisujú v kombinácii s beta-laktámami (cefalosporíny, glykopeptidy), antianaeróbnymi látkami (linkosamidy).

Hlavné indikácie na použitie:

• sepsa, a to aj na pozadí neutropénie;
• infekčná endokarditída;
• osteomyelitídu;
• komplikované infekcie brušnej dutiny a malej panvy (peritonitída, abscesy);
• nozokomiálna pneumónia, vrátane ventilátora;
• infekcie močového systému, komplikované hnisavou tvorbou (paranefritída, karbunka a apostomatóza obličiek, pyelonefritída);
• meningitída (posttraumatická, pooperačná);
• hnisavé procesy na pozadí neutropénie.

Táto skupina antibiotík sa používa aj pri liečbe infekčných ochorení.

Najúčinnejšie je použitie:

• streptomycín (na mor, tularémiu, brucelózu, tuberkulózu);
• gentamicín (na tularémiu);
• kanamycín (na tuberkulózu).

Používajú sa rôzne cesty zavedenie antibiotík aminoglykozidov, v závislosti od lokalizácie ohniska infekcie a charakteristík patogénu: intramuskulárne, intravenózne, v tabletách. Oveľa menej bežne používané je zavedenie lieku do lymfatický systém a endotracheálne v dôsledku úzkeho terapeutického okna.

Pred rozsiahlymi operáciami hrubého čreva je potrebné čo najviac zničiť lokálnu patogénnu mikroflóru. Na tento účel sa používajú tablety neomycínu, kanamycínu, často v kombinácii s makrolidmi (erytromycín).

Možno použitie v oftalmológii na lokálnu liečbu bakteriálnych lézií spojovky oka, skléry, rohovky. Používajú sa špeciálne dávkové formy - ušné kvapky a masti. Spravidla súčasne s hormonálnym protizápalovým liekom. Napríklad gentamicín s betametazónom.

Aminoglykozidy majú úzke terapeutické okno, to znamená interval medzi minimálnou terapeutickou koncentráciou a koncentráciou spôsobujúcou vedľajšie účinky.

Zoznam základných pravidiel používania aminoglykozidov:

• výpočet dávky sa vykonáva na základe telesnej hmotnosti, veku pacienta, funkčného stavu obličiek;
• spôsob podávania závisí od lokalizácie patologického zamerania;
• prísne sa dodržiava režim podávania lieku;
• koncentrácia antibiotika v krvi sa neustále monitoruje;
• hladina kreatinínu je kontrolovaná 1 krát za 3-5 dní;
• vyšetrenie sluchu sa vykonáva pred (ak je to možné) a po (povinnom) ošetrení.

Aminoglykozidy sa používajú v krátkych kurzoch. V priemere 7-10 dní. Ak je to potrebné, liekov sa podáva viac dlho(do 14 dní). Malo by sa však pamätať na to, že pri dlhodobom používaní liekov sú vedľajšie účinky pravdepodobnejšie.

Nežiaduce efekty

Aminoglykozidy sú vysoko účinné, rovnako ako dosť toxické antibiotiká. Nie vždy je možné ich použiť ani v prítomnosti citlivého mikroorganizmu.

Hlavné kontraindikácie:

• alergické reakcie s predchádzajúcim použitím;
• závažné zlyhanie obličiek;
• poškodenie sluchového a vestibulárneho aparátu;
• poškodenie nervových zakončení zápalovej povahy (neuritída) a svalového tkaniva (myasthenia gravis);
• tehotenstvo kedykoľvek;
• obdobie dojčenia.

Počas tehotenstva je užívanie možné len zo zdravotných dôvodov. Pri dojčení môžu lieky ovplyvniť črevnú mikroflóru dojčaťa a pôsobiť toxicky na rastúci organizmus.

Lieky zo skupiny aminoglykozidov majú množstvo nežiaducich účinkov:

• toxický účinok na orgán sluchu a vestibulárny aparát;
• Negatívny vplyv na obličkovom tkanive, zhoršenie procesu filtrácie moču;
• narušenie nervového systému;
• alergické reakcie.

Toxické účinky sú výraznejšie u detí a starších ľudí. Gentamicín sa neodporúča deťom mladším ako 14 rokov. Pre špeciálne indikácie a s opatrnosťou je možné použiť u novorodencov, predčasne narodených detí. U týchto detí je znížená funkčná aktivita obličiek, čo vedie k prudkému zvýšeniu toxicity liekov.

Pravdepodobnosť nežiaducich účinkov u starších pacientov je tiež vysoká. U týchto pacientov je aj pri zachovanej funkcii obličiek možný toxický účinok na uši. Je potrebné upraviť dávkovanie v závislosti od veku pacienta.

Vlastnosti účinku liekov na orgány ORL

Najvýraznejší negatívny účinok aminoglykozidov na horné dýchacie cesty pri systémovom použití. Ototoxicita sa prudko zvyšuje s predchádzajúcou patológiou ucha. Na pozadí plného zdravia sa však môžu vyvinúť aj nezvratné zmeny.

Aminoglykozidy pri ochoreniach horných dýchacích ciest sa používajú ako lokálna terapia. Nedostatok významnej absorpcie znižuje pravdepodobnosť toxických účinkov. Používa sa ušná masť, lokálne spreje. Prípravky obsahujú len aminoglykozid (framycetín) alebo v kombinácii s inými liekmi. Liek Sofradex pozostáva z framycetínu, gramicidínu (polypeptidové antibiotikum), hormonálneho lieku dexametazónu.

Zoznam indikácií na lokálne použitie aminoglykozidových prípravkov:

• akútna nazofaryngitída;
• chronická rinitída;
• ochorenia paranazálnych dutín;
• otitis externa.

Je možné ho využiť aj v chirurgickej otolaryngológii ako prevenciu bakteriálnych komplikácií po operáciách.

Ototoxicita aminoglykozidov je určená ich schopnosťou akumulovať sa v tekutinách vnútorného ucha.

Poškodenie vláskových buniek (hlavné receptorové štruktúry orgánu sluchu a rovnováhy) až po ich úplné zničenie spôsobuje postupný rozvoj úplnej hluchoty. Sluch je navždy stratený.

Činnosť vestibulárneho aparátu je tiež narušená. Objavuje sa závrat, zhoršuje sa koordinácia pohybov, znižuje sa stabilita chôdze. Najmenej toxický na parenterálne použitie je amikacín, najviac - neomycín.

Aminoglykozidy sú teda široko používané v modernej klinickej medicíne. O ich bezpečnosti zároveň rozhoduje komplexné vyšetrenie pacienta, výber adekvátneho režimu a spôsobu užívania lieku. O možnosti použitia aminoglykozidov v liečbe ochorení orgánov ORL by mal rozhodnúť lekár v každom prípade individuálne, na základe komplexného rozboru povahy a charakteru ochorenia, veku, stavu sluchových a rovnovážnych orgánov. a telo ako celok.

12. KLINICKÉ A FARMAKOLOGICKÉ CHARAKTERISTIKY ANTIBIOTÍK SKUPINY AMINOGLYKOzidov

Aminoglykozidy - širokospektrálne baktericídne antibiotiká, skupina antibiotík s chemicky bežným výskytom v molekule aminocukru spojeného glykozidickou väzbou s aminocyklickým kruhom. Hlavný klinický význam je aktivita proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) a Staphylococcus (vrátane

rezistentné na meticilín). Pôsobia rýchlejšie ako beta-laktámy, veľmi zriedkavo spôsobujú alergické reakcie, no zároveň sú toxickejšie. Anaeróbna flóra a väčšina grampozitívnej mikroflóry sú odolné voči aminoglykozidom.

Prvým aminoglykozidom bol streptomycín, izolovaný v roku 1944 z aktinomycéty Streptomyces griseus. V roku 1957 bol izolovaný kanamycín. Na úsvite éry antibiotickej terapie sa streptomycín spolu s penicilínom používal takmer nekontrolovateľne, čo prispelo k zvýšeniu rezistencie pôvodcov banálnych infekcií voči nemu a vzniku čiastočnej skríženej rezistencie na iné aminoglykozidy.

Následne sa streptomycín pre svoju vysokú ototoxicitu a nefrotoxicitu, rýchly rozvoj rezistencie voči nemu u väčšiny patogénov začal používať takmer výlučne ako súčasť kombinovaných režimov špecifickýchchemoterapia tuberkulózy áno pozadu , ako aj niektoré zriedkavé, dnes už takmer eradikované infekcie, ako naprako mor a kanamycín sa na dlhý čas stal hlavným aminoglykozidom používaným v iných klinických situáciách.

Aminoglykozidy sú klasifikované podľa generácie(Stôl 1).

stôl 1

1. generácie	II generácie	III generácie
streptomycín	Gentamicín	amikacín
Neomycín		Tobramycín
		sizomycín
		Framycetin
kanamycín		netilmicín

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa aminoglykozidy prakticky neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte (GIT), preto sa používajú parenterálne (okrem neomycínu) - intramuskulárne, intravenózne, intraperitoneálne a intrapleurálne. U novorodencov sa v dôsledku zvýšenej priepustnosti slizníc môžu vstrebať v tráviacom trakte. V porovnaní s beta-laktámami a fluorochinolónmi horšie prechádzajú cez tkanivové bariéry (krvno-mozgová bariéra a pod.), prechádzajú cez placentu.

Aminoglykozidy sú distribuované v extracelulárnej tekutine, vrátane krvného séra, abscesového exsudátu, ascitických, perikardiálnych, pleurálnych, synoviálnych, lymfatických a peritoneálnych tekutinách, čím sa vytvárajú nižšie koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, materskom mlieku. Vysoké hladiny sa pozorujú v orgánoch s dobrým krvným zásobením: pečeň, pľúca, obličky (kde sa hromadia v kôre).

Po podaní sa rýchlo a úplne absorbujú. Priemerná terapeutická koncentrácia sa udržiava počas 8 hodín.

Nie sú metabolizované v pečeni. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Pri normálnej funkcii obličiek je polčas väčšiny aminoglykozidov asi 2 hodiny.U novorodencov v dôsledku nezrelosti obličiek sa T1 / 2 zvyšuje na 5-8 hodín.V procese vylučovania obličkami veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov v moči, ktoré sú 5-10 krát vyššie ako plazmatické koncentrácie v krvi a spravidla mnohonásobne vyššie ako minimálne baktericídne koncentrácie pre väčšinu gramnegatívnych patogénov močových infekcií.

Vďaka tomu sú aminoglykozidy vysoko aktívne pri infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída). Pri renálnej insuficiencii je polčas výrazne zvýšený a môže dôjsť ku kumulácii (akumulácii) antibiotika.

V endolymfe vnútorného ucha sa tiež vytvárajú pomerne vysoké koncentrácie aminoglykozidov, čo vysvetľuje ich selektívny toxický účinok na obličky a orgán sluchu. Avšak práve táto vlastnosť robí aminoglykozidy liekmi voľby pri ťažkej akútnej bakteriálnej nefritíde a akútnej labyrintitíde (zápal vnútorného ucha).

Aminoglykozidy sa môžu absorbovať pri lokálnej aplikácii na popáleniny, vredy alebo rany (roztoky alebo masti) a môže sa vyskytnúť systémová toxicita (oto- alebo nefrotoxicita).

Farmakodynamika

Aminoglykozidy majú baktericídny účinok, ktorá je spojená s tvorbou ireverzibilných kovalentných väzieb s proteínmi 30S podjednotky bakteriálnych ribozómov, čo vedie k narušeniu biosyntézy proteínov v ribozómoch, čo spôsobuje prerušenie toku genetickej informácie v bunke. V dôsledku toho sa rýchlo prejavujú terapeutický účinok pri väčšine ťažkých infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami a ich klinická účinnosť oveľa menej závisí od stavu imunity pacienta ako účinnosť bakteriostatík. To z nich robí jeden z liekov voľby pri ťažkých infekciách spojených s hlbokou imunosupresiou.

Spektrum aktivity aminoglykozidov

Gram(+) koky: Stafylokoky, vrátane PRSA a niektorých MRSA (generácie aminoglykozidov II-III).

Streptokoky a enterokoky sú stredne citlivé na streptomycín.

a gentamicín.

Gram(-) koky: Gonokoky, meningokoky – stredne citlivé.

Gram(-) tyčinky: E.coli, proteus (aminoglykozidy generácií I-III), Klebsiella, enterobacter, vrúbkovanie (aminoglykozidy generácií II-III).

P. aeruginosa (aminoglykozidy II-III generácie)

Mykobaktérie: M.tuberculosis ( streptomycín, kanamycín a amikacín )

Anaeróby sú odolné .

Pôsobenie aminoglykozidov si vyžaduje aeróbne podmienky (prítomnosť kyslíka) tak vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky, ako aj v tkanivách infekčného ložiska. Aminoglykozidy preto nepôsobia na anaeróbne mikroorganizmy a tiež nie sú dostatočne účinné v orgánoch so slabým zásobením krvou, v hypoxemických alebo nekrotických (mŕtvych) tkanivách, v abscesových dutinách a kavernách.

Podľa stupňa poklesu antibakteriálneho účinku možno aminoglykozidy zoradiť nasledovne: amikacín > netilmicín > sisomycín > gentamicín > tobramycín > streptomycín > neomycín > kanamycín > monomycín.

Aminoglykozidy prvej generácie . Len široko používaný kanamycín. Streptomycín sa používa hlavne ako liek proti tuberkulóze. Neomycín a monomycín sa pre svoju vysokú toxicitu nepoužívajú parenterálne a predpisujú sa perorálne pri črevných infekciách, ako aj pri predoperačnej „sterilizácii“ čreva a lokálne. Kanamycín, najmenej toxický z liekov prvej generácie, je v účinnosti proti pneumokokom, enterokokom a mnohým nozokomiálnym gramnegatívnym bakteriálnym kmeňom horší ako aminoglykozidy druhej a tretej generácie a neovplyvňuje Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglykozidy druhej generácie účinný proti Pseudomonas aeruginosa, pôsobí na kmene mikroorganizmov, ktoré si vyvinuli rezistenciu na aminoglykozidy prvej generácie.

Gentamicín pôsobí na mikroflóru rezistentnú na kanamycín, niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa, prevyšuje tobramycín v aktivite proti enterokokom a vrúbkovaniu, ale je horší ako antipseudomonas aktivita, má väčšiu nefrotoxicitu.

Aminoglykozidy tretej generácie aktívne proti Pseudomonas aeruginosa . Rezistencia sekundárnej mikroflóry voči nim je oveľa menej bežná ako voči liekom prvej a druhej generácie.

Tobramycín menej nefrotoxický v porovnaní s gentamicínom.

sizomycín- najaktívnejšie liečivo medzi aminoglykozidmi druhej generácie.

netilmicín má menšiu oto- a nefrotoxicitu v porovnaní s inými aminoglykozidmi.

Mechanizmy bakteriálnej rezistencie voči aminoglykozidom

Rezistencia mikroorganizmov voči streptomycínu sa vyvíja oveľa rýchlejšie ako voči iným aminoglykozidom a je čiastočne krížená. Kmene rezistentné na streptomycín sú vo väčšine prípadov citlivé na všetky ostatné aminoglykozidy. Kmene často rezistentné na streptomycín, monomycín a neomycín

zostávajú citlivé na gentamicín a iné novšie aminoglykozidy.

Indikácie a zásady použitia v terapeutickej ambulancii

- Empirická liečba (vo väčšine prípadov predpísaná v kombinácii s beta-laktámami, glykopeptidami alebo antianaeróbnymi liekmi, v závislosti od podozrenia na patogény):

1) Sepsa nejasnej etiológie.

2) Infekčná endokarditída.

3) Posttraumatická a pooperačná meningitída.

4) Pseudomonasová infekcia

5) Nozokomiálna pneumónia (vrátane ventilácie).

6) Pyelonefritída.

7) Intraabdominálne infekcie.

8) Infekcie panvových orgánov.

9) Diabetická noha.

10) Pooperačná alebo posttraumatická osteomyelitída.

11) Septická artritída.

- lokálna terapia:

12) Očné infekcie - bakteriálna konjunktivitída a keratitída.

- Špecifická terapia:

13) Mor (streptomycín).

14) Tularémia (streptomycín, gentamicín).

15) Brucelóza (streptomycín).

16) Tuberkulóza (streptomycín, kanamycín).

17) Enterokoková infekcia (gentamicín).

- Antibiotická profylaxia:

Črevná dekontaminácia pred elektívnou operáciou hrubého čreva

čreva (neomycín alebo kanamycín v kombinácii s erytromycínom).

Aminoglykozidy ľahko prenikajú do extracelulárnych priestorov, ako aj do pleurálnych, peritoneálnych a synoviálnych tekutín. Neprenikajú však dobre do cerebrospinálnej tekutiny (CSF) a do tekutého média oka, ako aj do tkanív prostaty. Preto sú neúčinné pri systémovom podávaní pri meningitíde a encefalitíde, oftalmitíde, prostatitíde, dokonca aj pri tých, ktoré sú spôsobené mikroorganizmami citlivými na ne. Pri meningitíde a encefalitíde spôsobenej citlivými mikroorganizmami možno praktizovať endolumbálne podanie.

Denné dávky a frekvencia užívania aminoglykozidov

Klinická účinnosť aminoglykozidov vo väčšine prípadov závisí od ich maximálnej plazmatickej koncentrácie, a nie od udržiavania konštantnej koncentrácie, preto vo väčšine klinických situácií možno podávať raz denne kým nefrotoxicita je znížená a terapeutický účinok sa nemení, ale pri ťažkých infekciách, ako je bakteriálna endokarditída, sepsa, ťažká pneumónia, meningitída, novorodenecké obdobie je takýto režim podávania neprijateľný a treba uprednostniť klasický režim , v ktorom sa streptomycín, kanamycín a amikacín podávajú 2-krát denne a gentamicín, tobramycín a netilmicín - 2-3-krát denne.

Pri jednorazovom podaní aminoglykozidov je najlepšie podať intravenózne kvapkanie počas 15–20 minút, pretože je ťažké podať veľké množstvo lieku intramuskulárne.

Výber dávky aminoglykozidov je ovplyvnený takými faktormi, ako je telesná hmotnosť pacienta, lokalizácia a závažnosť infekcie a funkcia obličiek. Keďže aminoglykozidy sú distribuované v extracelulárnej tekutine a nehromadia sa v tukovom tkanive, ich dávky pri obezite by sa mali znížiť. Ak je ideálna telesná hmotnosť prekročená o 25 % alebo viac, dávka vypočítaná pre skutočnú telesnú hmotnosť sa má znížiť o 25 %. Naopak, u podvyživených pacientov treba dávku zvýšiť o 25 %.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa musí dávka aminoglykozidov nevyhnutne znížiť. To sa dosiahne buď znížením jednorazovej dávky, alebo zvýšením intervalov medzi injekciami.

Pretože farmakokinetika aminoglykozidov je nestabilná a závisí od množstvo faktorov, na dosiahnutie maximálneho klinického účinku pri súčasnom znížení rizika vzniku Nežiaduce reakcie vykonať terapeutické monitorovanie liečiv . Súčasne sa stanovujú maximálne a zvyškové koncentrácie aminoglykozidov v sére.

krvi. Maximálne koncentrácie (60 minút po intramuskulárnej injekcii alebo 15–30 minút po ukončení intravenózneho podania), od ktorých závisí účinnosť liečby, by mali byť pre gentamicín, tobramycín a netilmicín v obvyklom dávkovacom režime.

nie menej ako 6–10 µg/ml, pre kanamycín a amikacín – nie menej ako 20–30 µg/ml.

Keďže aminoglykozidy sa z tela vylučujú v nezmenenej forme močom, najinformatívnejším ukazovateľom funkcie obličiek je endogénny klírens kreatinínu (glomerulárna filtrácia). Pre správny výber dávky aminoglykozidov sa musí pred predpísaním lieku vykonať stanovenie sérového kreatinínu a výpočet jeho klírensu a musí sa opakovať každé 2-3 dni.

Pokles klírensu kreatinínu o viac ako 25 % oproti východiskovej hodnote naznačuje možný nefrotoxický účinok aminoglykozidov, pokles o viac ako 50 % je indikáciou na zrušenie aminoglykozidov.

Aminoglykozid	Lieková forma	Dávkovací režim
Neomycín	Tab. 0,1 g a 0,25 g	Dospelí: 0,5 g každých 6 hodín počas 1-2 dní
Gentamycín sulfát	Od r. d / in. 0,08 g v liekovkách Riešenie d / in. 4 % v ampulkách po 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) Oko. čiapka. 0,3 % palca flak. 10 ml	Parenterálne. Dospelí a deti staršie ako 1 mesiac: 3-5 mg/kg/deň. v 2-3 injekciách. Pri infekciách močových ciest je denná dávka pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov 0,8-1,0 mg/kg v 2-3 injekciách. Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní: 2-3 dni intravenózne, potom prejdú na intramuskulárnu injekciu. Pochovať 1-2 kvapky. v postihnutom oku 3-4 krát denne
Tobramycín	Riešenie d / in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml v amp. Od r. d / in. 0,08 g Oko. čiapka. 0,3 % palca flak. 5 ml. Oko. masť 0,3% v skúmavkách po 3,5 g	Parenterálne. Dospelí a deti: 3–5 mg/kg/deň v 1–2 injekciách. Počiatočná jednorazová dávka 1-2 mg/kg. Pochovať 1-2 kvapky. v postihnutom oku 3-4 krát denne. Oko. masť sa aplikuje na postihnuté oko 3– 4 krát denne
Amikacín sulfát (amikacín)	Od r. d / in. 0,1; 0,25; 0,5 g v liekovkách Roztok d / palec 5 %; 12,5 %; 25 % v 2 ml ampulkách 5% gél v tubách po 30g.	V / m pre dospelých, 0,5 g 2-3 r / deň. 7-10 dní Pri nekomplikovaných infekciách močových ciest (okrem infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa) sa podáva 0,25 g intramuskulárne 2-krát denne počas 5-7 dní. Pri Pseudomonas aeruginosa sa podáva až 15 mg / kg / deň. Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 1 krát denne.

Vedľajšie účinky

Obličky: nefrotoxickýúčinok sa môže prejaviť zvýšeným smädom, výrazným zvýšením alebo znížením množstva moču, znížením glomerulárnej filtrácie a zvýšením sérového kreatinínu.

Kontrolné opatrenia: opakovaná klinická analýza moču, stanovenie sérového kreatinínu a výpočet rýchlosti glomerulárnej filtrácie každé 3 dni.

Ototoxicita: strata sluchu, hluk, zvonenie alebo pocit "upchatia" v ušiach.

Preventívne opatrenia: kontrola sluchovej funkcie vrátane

audiometria.

Vestibulotoxicita: zhoršená koordinácia pohybov, závraty.

Neuromuskulárna blokáda: útlm dýchania až úplné ochrnutie dýchacích svalov.

Pomocné opatrenia: intravenózne podanie chloridu vápenatého alebo liekov proti cholínesteráze.

Nervový systém: bolesť hlavy, celková slabosť, ospalosť, svalové zášklby, parestézia, kŕče; pri použití streptomycínu sa môže objaviť pocit pálenia, necitlivosť alebo parestézia v oblasti tváre a ústnej dutiny.

alergické reakcie: zriedkavé sú vyrážky atď.

Miestne reakcie: flebitída s intravenóznym podaním je zriedkavá.

Rizikové faktory nežiaducich reakcií:

- Starší vek.

- Vysoké dávky.

- Dlhodobé užívanie (viac ako 7-10 dní).

- Hypokaliémia.

- Dehydratácia.

- Lézie vestibulárneho a sluchového aparátu.

- Zlyhanie obličiek.

- Súčasné užívanie iných nefrotoxických a ototoxických liekov (amfotericín B, polymyxín B, furosemid atď.).

- Súčasné podávanie s myorelaxanciami.

- Myasténia.

– Rýchle intravenózne podanie aminoglykozidov alebo ich veľkých dávok do brušnej a pleurálnej dutiny.

Kontrolné opatrenia pri používaní aminoglykozidov

– Neprekračujte maximálne denné dávky, ak nie je možné určiť koncentráciu aminoglykozidov v krvi.

– Monitorujte funkciu obličiek pred podaním aminoglykozidov a potom každé 2–3 dni stanovením sérového kreatinínu a výpočtom klírensu kreatinínu.

- Dodržujte maximálnu dĺžku liečby - 7-10 dní, s výnimkou bakteriálnej endokarditídy - do 14 dní, tuberkulózy - do 2 mesiacov.

– Nepredpisujte dva aminoglykozidy súčasne ani nenahrádzajte jeden liek iným, ak sa prvý aminoglykozid užíval 7-10 dní.

Druhý kurz sa môže uskutočniť najskôr o 4-6 týždňov neskôr.

– Kontrola sluchu a vestibulárneho aparátu (pohovor s pacientmi, v prípade potreby audiometria).

Odľahčovacie opatrenia

V prvom rade - zrušenie drogy. Poruchy sluchu sú zvyčajne nezvratné, pričom funkcia obličiek sa postupne obnovuje. S rozvojom neuromuskulárnej blokády sa ako protijed podáva chlorid vápenatý.

Tehotenstvo. Aminoglykozidy prechádzajú placentou a môžu byť nefrotoxické pre plod. Použitie u tehotných žien je možné len zo zdravotných dôvodov.

Laktácia. Aminoglykozidy prechádzajú do materského mlieka v nízkych koncentráciách. Možný vplyv na črevnú mikroflóru dojčeného dieťaťa.

Neomycín je kontraindikovaný u dojčiacich žien, pretože neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti jeho používania počas tohto obdobia. Iné aminoglykozidy sa majú používať s opatrnosťou.

Pri použití vyšších dávok u dojčiat existuje

depresia centrálneho nervového systému (CNS), prejavujúca sa stuporom, letargiou, hlbokým útlmom dýchania alebo kómou. Pri použití aminoglykozidov u predčasne narodených a novorodencov je potrebná opatrnosť. V dôsledku zníženej funkcie obličiek majú dlhší polčas rozpadu, čo môže viesť k akumulácii a toxickým účinkom aminoglykozidov.

Geriatria. U starších ľudí by sa mali aminoglykozidy používať len vtedy, keď nie je možné použiť menej toxické antibiotiká. U starších ľudí sa aj pri normálnej funkcii obličiek môže vyskytnúť porucha sluchu, preto je potrebné vhodné sledovanie vrátane audiometrie.

Interakcia s inými liekmi

Nemiešajte v tej istej injekčnej striekačke alebo infúznom systéme s beta-laktámovými antibiotikami alebo heparínom z dôvodu fyzikálnej a chemickej nekompatibility.

Zvýšené toxické účinky pri súčasnom podávaní dvoch aminoglykozidov alebo ich kombinácie s inými nefro- a ototoxickými liekmi: polymyxín B, amfotericín B, kyselina etakrynová, furosemid, vankomycín.

Posilnenie nervovosvalovej blokády pri súčasnom použití inhalačnej anestézie, opioidných analgetík, síranu horečnatého a transfúzie veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami.

Indometacín, fenylbutazón a iné nesteroidné protizápalové lieky, ktoré interferujú s prietokom krvi obličkami, môžu spomaliť rýchlosť vylučovania aminoglykozidov.

Aminoglykozidy sú veľkou skupinou antibiotík s podobnými chemickými a biologickými vlastnosťami a mechanizmom účinku. Podľa chemickej štruktúry ide o aminocyklitoly s glykozylovými substituentmi na jednej alebo viacerých hydroxylových skupinách.

Aminoglykozidy majú široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, vrátane väčšiny gram-pozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov. Samostatné antibiotiká aminoglykozidovej skupiny sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa a prvokom. Odolnosť mikroorganizmov voči streptomycínu sa vyvíja oveľa rýchlejšie ako voči iným aminoglykozidom. Rýchlosť vývoja rezistencie na antibiotiká tejto skupiny u baktérií rôznych druhov nie je rovnaká. Rezistencia mikroorganizmov voči aminoglykozidom je čiastočne skrížená. Kmene rezistentné na streptomycín sú vo väčšine prípadov citlivé na všetky ostatné aminoglykozidy. Kmene rezistentné na streptomycín, monomycín a neomycín často zostávajú citlivé na gentamicín a iné novšie aminoglykozidy. Odolnosť baktérií voči aminoglykozidom je založená na porušení ich prieniku do bakteriálnej bunky alebo na produkcii špecifických enzýmov rezistentnými kmeňmi, ktoré tieto antibiotiká inaktivujú. Schopnosť uvoľňovať enzýmy mikroorganizmami vo väčšine prípadov určujú plazmidy. Keď sú aminoglykozidy inaktivované enzýmami, dochádza k acetylácii NHa skupiny, adenylácii alebo fosforylácii OH skupín. Všetky aminoglykozidy majú baktericídny účinok - inhibujú syntézu proteínov mikroorganizmov. Antibiotiká sa viažu na 30S podjednotky ribozómov a narúšajú čítanie informácií v systéme proteínovej syntézy, čo vedie k inklúzii chybných aminokyselín do rastúceho polypeptidového reťazca.

Aminoglykozidy sa prakticky neabsorbujú do gastrointestinálny trakt, ale keď sa podávajú intramuskulárne, rýchlo vstupujú do krvi a nachádzajú sa v nej v terapeutických koncentráciách, ako aj v mnohých orgánoch a tkanivách počas 8-12 hodín.

Aminoglykozidy sa v tele nemetabolizujú a sú mierne viazané na sérové ​​bielkoviny. Vylučujú sa hlavne obličkami pomocou glomerulárnej filtrácie a v malom množstve - žlčou. Ku kumulácii nedochádza pri normálnej vylučovacej funkcii obličiek.

V toxickej dynamike všetkých liekov v tejto skupine je charakteristický selektívny neuro- a nefrotoxický účinok, preto by pri ich predpisovaní mali byť indikácie jasne odôvodnené.

Z veľkého počtu zástupcov tejto skupiny sa vo veterinárnej medicíne využívajú niektoré prírodné antibiotiká (streptomycín, neomycín, kanamycín, gentamicín, tobramycín, sisomycín, apramycín) a polosyntetické deriváty (amikacín).

PRÍRODNÉ AMINOGLYKOSIDY

Podskupina streptomycínu

Streptomycíny sú podskupinou aminoglykozidov produkovaných aktinomycétami. Hlavným priemyselným výrobcom streptomycínu je Streptomyces globisporus streptomycini. Z liečiv tejto podskupiny sa prakticky používa streptomycín a jeho deriváty: streptosulmicín, komplex streptomycín-chlorid vápenatý a dihydrostreptomycín.

Streptomycín a dihydrostreptomycín sú vysoko rozpustné vo vode, v izotonickom roztoku chloridu sodného, ​​zle v organických rozpúšťadlách. Zničí sa pri zahrievaní v prítomnosti kyselín a zásad, ako aj niektorých oxidačných činidiel,

Špecifická aktivita 1 ug chemicky čistej streptomycínovej (alebo dihydrostreptomycínovej) bázy bola braná ako jednotka aktivity liečiva.

Biologické vlastnosti streptomycínu a dihydrostreptomycínu sa výrazne nelíšia.Tieto širokospektrálne antibiotiká sú citlivé na antrax, pasteurellu, leptospiru, listériu, niektoré kmene Salmonella a Escherichia coli.Pneumo, strepto-, stafylo-, diplokoky sú menej citlivé a anaeróbne rickettsia a vírusy sú prakticky rezistentné.Streptomycín a dihydrostreptomycín potláčajú množenie patogénov mimo bunky a nie sú príliš aktívne vo vzťahu k patogénom vo vnútri bunky. Na rozdiel od penicilínu pôsobia streptomycíny na mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu rozmnožovania aj v štádiu pokoja. Terapeutické zvážte koncentráciu streptomycínu v tele, ktorá sa rovná 15 mcg / ml.

Lieky podskupiny streptomycínu sa používajú na antrax, listeriózu, leptospirózu, pasteurelózu, nekrobacilózu, salmonelózu, kolibacilózu, bronchopneumóniu, mastitídu, metritídu a infekcie rán spôsobených patogénmi citlivými na streptomycín.

Kombinované použitie liekov podskupiny streptomycínu s inými aminoglykozidovými antibiotikami nie je povolené kvôli možnému zvýšeniu nefrotoxického účinku.

Pri intramuskulárnom podávaní liekov podskupiny streptomycínu sa u hovädzieho dobytka niekedy vyskytujú rýchlo sa rozvíjajúce alergické reakcie (anafylaktický šok, angioedém hrtana), ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre život zvieraťa. Komplikácie sa môžu objaviť po prvom podaní liekov, ale častejšie sú spôsobené senzibilizáciou organizmu pri opakovaných liečebných cykloch.

streptomycín sulfát- Streptomycini sulfas. Synonymá: Diplostrep, Strycin, Endostrep atď.

Prášková alebo pórovitá hmota bielej alebo takmer bielej farby, bez zápachu, horkej chuti; hygroskopický. .Ľahko rozpustíme vo vode, prakticky nerozpustný v etanole, chloroforme, éteri.

Streptomycín sulfát sa vyrába v hermeticky uzavretých liekovkách s obsahom 250, 500 mg a 1 g Liečivo určené len na veterinárnu medicínu sa nazýva „streptovetín“.

Podávajte intramuskulárne v intervaloch 12 hodín v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 3-5 mg, drobný hovädzí dobytok, ošípané, psy 10-12, kone 4-6, kožušinové zvieratá 25-50 mg.

Skladujte podľa zoznamu B pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 3 roky

Streptosulmicín sulfát- Streptosulmycini sulfas. Hydrogensiričitanový derivát streptomycín sulfátu.

Biely prášok alebo pórovitá hmota, bez zápachu, horkej chuti

V antibakteriálnom spektre je podobný streptomycín sulfátu, ale je menej toxický

Aplikuje sa v rovnakých dávkach ako streptomycín sulfát. Vyrába sa v hermeticky uzavretých fľašiach po 0,25, 0,5 a 1 g. Skladujte podľa zoznamu B pri izbovej teplote na suchom mieste. Čas použiteľnosti 2 roky.

Komplex streptomycín-chlorid vápenatý- Streptomycini et calcii chloridum. Podvojná soľ chloridu vápenatého a streptomycín hydrochloridu. 1 mg obsahuje 730 mikrogramov streptomycínovej bázy.

Prášková alebo pórovitá hmota bielej farby, bez zápachu, mierne horkej chuti. Ľahko rozpustný vo vode.

Indikácie pre použitie sú rovnaké ako pre streptomycín sulfát.

Liek sa podáva intramuskulárne 2-krát denne v intervale 12 hodín v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok a kone 5-10 mg, drobný hovädzí dobytok a ošípané 10-20 mg.

Vyrába sa vo fľašiach po 0,1, 0,2 a 0,5 g. Skladujte podľa zoznamu B pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 1 rok.

Dihydrostreptomycín sulfát- Dihydrostreptomycini sulfas. Produkt redukcie streptomycínu, v ktorom sa aldehydová skupina premieňa na hydroxymetyl.

Prášok alebo pórovitá hmota bielej farby. Ľahko rozpustný vo vode. Stabilnejší ako streptomycín v alkalických roztokoch.

Biologické vlastnosti sú podobné streptomycínu. Indikácie na použitie a dávky sú rovnaké ako pri streptomycín sulfáte.

Vyrába sa v liekovkách s obsahom 0,25, 0,5 a 1 g. Uchovávajte podľa zoznamu B pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 3 roky.

Neomycín

Do tejto podskupiny patrí komplex antibiotík, z ktorých praktické uplatnenie našiel neomycín B sulfát, ktorý má najvyššiu antimikrobiálnu aktivitu.

Neomycín sulfát- Neomycini sulfas. Synonymá: mycerín, kolimycín, framycín atď.

Produkoval Str. fradiae. Biely alebo žltkastobiely prášok, takmer bez zápachu. Necháme dobre rozpustiť vo vode. Hygroskopický. Vodné roztoky sú stabilné pri pH 2–9.

Aktivita 1 μg chemicky čistej bázy neomycínu B bola braná ako jednotka účinku liečiva. Komerčné prípravky neomycínu by mali obsahovať aspoň 640 mcg/mg.

Neomycín je širokospektrálne antibiotikum, ktoré je účinné proti grampozitívnym aj gramnegatívnym mikroorganizmom. Citlivé sú na ňu stafylokoky, pneumokoky, listérie, antrax, Escherichia, Salmonella atď.. Protozoá, huby a väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa sú voči neomycínu rezistentné. Mikrobiálna rezistencia na antibiotiká sa vyvíja pomaly a v malom rozsahu. Zaznamenáva sa úplná skrížená rezistencia na kanamycín a monomycín a čiastočná skrížená rezistencia na streptomycín.

Neomycín má baktericídny účinok na mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu rozmnožovania aj v štádiu pokoja.

Pri perorálnom podaní sa neomycín takmer nevstrebáva a má len lokálny účinok na črevnú mikroflóru. Pri intramuskulárnom podaní antibiotikum rýchlo vstúpi do krvného obehu a preniká do orgánov a tkanív; Terapeutická koncentrácia zostáva v krvi 12 hodín.Z tela sa vylučuje hlavne obličkami. Nemá kumulatívny účinok.

Priraďte perorálne, intramuskulárne a lokálne. Na perorálne podanie sa neomycín sulfát vyrába v prášku balenom v plastových vreckách, ako aj v tabletách a kapsulách s hmotnosťou 0,1 a 0,2 g Na parenterálne podanie sa neomycín vyrába v liekovkách s objemom 0,25, 0,5 a 1 g a na vonkajšie použitie - vo forme 0,5% a 2% masti.

Orálne sa neomycín sulfát používa na gastrointestinálne ochorenia mladých hospodárskych zvierat, salmonelózu, kolibacilózu, gastroenterokolitídu bakteriálnej etiológie. Priraďte 3-krát denne v dávkach 10-20 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa. Intramuskulárne sa liek používa na liečbu bronchopneumónie u teliat a prasiatok, ako aj pri rôznych purulentno-septických ochoreniach. Antibiotikum sa rozpustí v sterilnej destilovanej vode alebo izotonickom roztoku chloridu sodného bezprostredne pred injekciou a podáva sa 2-3x denne v dávkach 5-10 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa. Lokálne sa používa na liečbu infikovaných rán, hnisavých lézií kože a slizníc.

Prípravky neomycín sulfátu podľa zoznamu B skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 20 °C. Čas použiteľnosti 3 roky (masti - 2,5 roka).

kanamycín

Výrobcom kanamycínu je Str. kanamyceticus. V kultivačnej tekutine výrobcu sú tri zlúčeniny - kanamycíny A, B a C, z ktorých je najdôležitejší kanamycín A.

Kanamycín A patrí do skupiny oligosacharidov. Molekula kanamycínu A pozostáva z 2-deoxystreptamínu, D-6-glukozamínu a kanozamínu spojených glykozidickými väzbami. Reaguje s organickými a anorganickými kyselinami za vzniku solí, z ktorých veterinárna prax aplikujte kanamycín disulfát, vysoko rozpustný vo vode, a kanamycín monosulfát, menej rozpustný vo vode.

Obe soli sú biely hygroskopický prášok, bez zápachu a chuti. Jednotkou aktivity kanamycínu je 1 ug chemicky čistej zásady. Aktivita komerčných prípravkov nie je nižšia ako 750 mcg/mg.

Kanamycín má široké spektrum antibakteriálne pôsobenie, účinný proti väčšine grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov (escherichia, salmonela, stafylokok, antrax, pasteurella, proteus atď.), vrátane kmeňov rezistentných na iné antibiotiká. Neúčinný proti streptokokom a Pseudomonas aeruginosa, anaeróbom, prvokom a kvasinkám.

Rezistencia mikroorganizmov rôznych druhov na kanamycín sa vyvíja pomaly. Na kanamycín sú zvyčajne citlivé kmene rezistentné na penicilín, tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy, streptomycín. Kmene rezistentné na kanamycín sú skrížene odolné voči monomycínu a neomycínu.

Pri intramuskulárnom podaní kanamycín rýchlo vstupuje:

do krvi, dosahuje terapeutickú koncentráciu 10-15 mcg/ml po 0,5-1 h a na tejto úrovni zostáva 8-12 hodín.Neviaže sa na bielkoviny krvného séra. Vylučuje sa hlavne obličkami v priebehu 24-48 hodín.Pri perorálnom podaní sa kanamycín zle vstrebáva, pôsobí najmä na črevnú mikroflóru a nezmenený sa vylučuje stolicou.

kanamycín disulfát— Kanamycini disulfas. Vyrába sa v hermeticky uzavretých fľašiach po 0,5 a 1 g.

Vstúpiť intramuskulárne na salmonelózu. kolibacilóza, enterokolitída, pasteurelóza, ale aj ochorenia dýchacích ciest rôznej etiológie, infekcie močových ciest, ranové infekcie, pooperačné komplikácie a hnisavo-zápalové procesy spôsobené mikroflórou citlivou na antibiotiká. Injekčne sa podáva v intervale 12 hodín v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 4-5 mg, malý dobytok 5-6, ošípané, psy 5-10. ml Ako rozpúšťadlá sa používajú 0,25% a 0,5% roztoky novokaínu alebo destilovanej vody na injekciu.

kanamycín monosulfát— Kanamycini monosulfas. Vyrába sa v tabletách a kapsulách po 125 a 250 mg.

Priraďte perorálne na enterokolitídu, kolibakterchózu, úplavicu a iné gastrointestinálne ochorenia. Podávajte 2x denne s odstupom 12 hodín v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 8-10 mg, drobný dobytok 10-20, ošípané, psy 10-30 mg.

Kanamycín na veterinárne použitie - Vetkan - sa vyrába balený v liekovkách s hmotnosťou 1,0 a 2,0 g a na perorálne použitie - 100, 200 a 500 g.

Prípravky kanamycínu podľa zoznamu B skladujte na suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 2 roky.

Gentamicín a niektoré ďalšie aminoglykozidy

Antibiotikum produkované Micromonospora purpurea. Vo veterinárnej praxi sa používa vo forme síranu.

Gentamycín sulfát- Gentamycini sulfas.

Prášková alebo porézna hmota bielej farby; krémový odtieň je povolený. Ľahko rozpustný vo vode. Vodné roztoky liečiva sú stabilné, odolávajú varu a autoklávovaniu.

Spektrum antimikrobiálneho účinku gentamicínu je podobné ako u iných aminoglykozidov, ale toto antibiotikum ich predčí v účinnosti proti stafylokokom a Escherichii. Hlavnou výhodou gentamicínu je jeho vysoká aktivita proti Pseudomonas aeruginosa. Liečivo má malú aktivitu proti väčšine kmeňov strepto- a enterokokov. Rezistencia mikroorganizmov na gentamicín sa vyvíja pomerne pomaly. Bola zaznamenaná skrížená rezistencia s neomycínom a kanamycínom.

Pri intramuskulárnom podaní sa liek rýchlo absorbuje: po injekcii terapeutickej dávky sa za hodinu vytvorí baktericídna koncentrácia v krvi, ktorá pretrváva 6-8 hodín. Vylučuje sa obličkami vo vysokých koncentráciách v nezmenenej forme.

Liek sa používa na pyelonefritídu, cystitídu, uretritídu, bronchopneumóniu, zápal pohrudnice, peritonitídu, meningitídu, sepsu, gastrointestinálny trakt. ranné a chirurgické infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na gentamicín

Podávajte intramuskulárne v intervaloch 6-8 hodín v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 1,5 mg, kone, drobný hovädzí dobytok a ošípané 1, psy 0,5-1 mg/kg.

Vyrábajú sa v ampulkách po 1, 2, 5 a 10 ml 4 % roztoku (t. j. 40, 80, 200 a 400 mg účinnej látky v uvedenom poradí) a tiež vo forme prášku v injekčných liekovkách po 0,08 g. na suchom mieste pri izbovej teplote podľa zoznamu B. Skladovateľnosť 2 roky.

Tobramycín sulfát - Tobramycínové sulfáty. Synonymá: Tobramycetin, Obracin, Nebcin.

Zložka nebramycínového komplexu produkovaného Str. tenebrarius. Dobre rozpúšťajme vo vode, zle je — v organických rozpúšťadlách. Vodné roztoky antibiotík sú stabilné a odolávajú varu a autoklávovaniu.

Spektrum antibakteriálneho účinku je podobné ako u gentamicínu, ale aktívnejšie proti Pseudomonas aeruginosa; Kmene Pseudomonas rezistentné na gentamicín zostávajú citlivé na tobramycín, ale kmene Escherichia rezistentné na gentamicín sú tiež rezistentné na tobramycín.

Farmakokinetické vlastnosti tobramycínu sú podobné ako u gentamicínu.

Indikácie na použitie, spôsob podania a dávky sú rovnaké ako pri gentamicíne.

sizomycín sulfát - Sisomycmi sulfas. Synonymá: Patomycín, Richamycín, Baumycín. .

Sizomycín je produkovaný Micromonospora inyoensis. Biely alebo žltkastý prášok, ľahko rozpustný vo vode a organických rozpúšťadlách. Vodné roztoky liečiva sú stabilné.

Antimikrobiálnym pôsobením podobným gentamicínu, ale účinnejšie proti Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter. Enterokoky a anaeróby sú odolné voči sisomycínu. Existuje skrížená rezistencia mikroorganizmov na sisomycín a iné aminoglykozidy - neomycín, kanamycín,

Pri intramuskulárnom podaní sa antibiotikum rýchlo vstrebáva, maximálna koncentrácia liečiva v krvi je stanovená po 0,5-1 hodine. V terapeutických koncentráciách v orgánoch a tkanivách sa liečivo zistí v priebehu 8-12 hodín. Vylučuje sa nezmenené v moč. Pri perorálnom podaní sa sisomicín, podobne ako iné aminoglykozidy, mierne absorbuje.

Sizomycín sulfát sa používa pre hovädzí dobytok a drobný dobytok a ošípané so salmonelózou, pasteurelózou, ťažkými hnisavými septickými ochoreniami (sepsa, peritonitída, septická endokarditída), so závažnými infekčnými a zápalovými ochoreniami dýchacieho systému (bronchopneumónia, zápal pohrudnice, pľúcny absces), infikované popáleniny a iné.ochorenia, ktorých patogény sú citlivé na sisomycín. Podávajte intramuskulárne v dávke 1-2 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa 2-krát denne.

Použitie sisomycínu v spojení s inými aminoglykozidovými antibiotikami nie je povolené z dôvodu možného súhrnu nefrotoxického účinku.

Uvoľňuje sa vo forme 5% (50 mg / ml) roztoku v 1, 1,5, 2 ml ampulkách a 1% (10 mg / ml) roztoku v 2 ml ampulkách. Skladujte podľa zoznamu B na mieste chránenom pred svetlom pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 2 roky.

apramycín sulfát- Apramycín sulfáty. Výrobca apramycínu - Str. cremeus.

Jemný drobivý prášok od svetlej krémovej až po tmavo krémovú farbu s miernym špecifickým zápachom. Necháme dobre rozpustiť vo vode.

Apramycín má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, je účinný proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov, vrátane Escherichia a Salmonella, ale neovplyvňuje anaeróbne infekcie, vírusy a prvoky.

Apramycín sa používa pri kolibacilóze, salmonelóze a iných gastrointestinálnych ochoreniach teliat, ktorých patogény sú citlivé na apramycín. Liečivo sa podáva perorálne v dávke 10-20 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa 2-krát denne.

Použitie apramycínu v spojení s inými aminoglykozidovými antibiotikami (streptomycín, neomycín, kanamycín, gentamicín, sisomycín) nie je povolené z dôvodu možného súhrnu nefrotoxického účinku.

Apramycín sulfát sa vyrába v polyetylénových fóliových vreckách po 100 alebo 200 g. Liek sa skladuje s opatreniami podľa zoznamu B na suchom a tmavom mieste pri teplote 5 až 25 °C. Čas použiteľnosti 1 rok.

POLOSYNTETICKÉ AMINOGLYKOSIDY

Amikacín sulfát- Amikacini sulfáty. Synonymá: Amikin, Biklin.

Získané synteticky z kanamycínu A. Vysoko rozpustné vo vode, stabilné v vodné roztoky.

Amikacín má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity podobne ako gentamicín, tobramycín a sisomycín. Účinný proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych mikroorganizmov, ale neovplyvňuje anaeróby.

Liečivo je odolné voči enzýmom mikroorganizmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, s výnimkou 6-acetyltransferázy, takže mnohé kmene rezistentné na tieto antibiotiká zostávajú citlivé na amikacín, ale kmene rezistentné voči amikacínu sú rezistentné aj na všetky ostatné aminoglykozidy.

Pri perorálnom podaní sa liek prakticky neabsorbuje. Pri intramuskulárnej injekcii sa maximálna koncentrácia v krvi pozoruje jednu hodinu po injekcii. Na terapeutickej úrovni pretrváva koncentrácia antibiotika v orgánoch a tkanivách najmenej 12 hodín.Z tela sa vylučuje močom.

Pri normálnej funkcii obličiek nedochádza ku kumulácii amikacínu.

Amikacín sa používa na ťažké infekčné ochorenia spôsobené najmä gramnegatívnymi baktériami: pyelonefritída, peritonitída, sepsa, zápal pľúc, pľúcne abscesy, zápal pohrudnice, ranové a chirurgické infekcie, zápalové ochorenia kostí a kĺbov. Liečivo je vysoko účinné proti kmeňom patogénov odolných voči iným aminoglykozidom.

Podáva sa intramuskulárne 2-krát denne v dávkach na 1 kg hmotnosti zvieraťa: hovädzí dobytok 1,5 mg, kone, drobný hovädzí dobytok a ošípané 1 mg.

Amikacín sulfát sa vyrába ako sterilný roztok v liekovkách obsahujúcich 0,1, 0,5 a 1 g antibiotika v 2, 2 a 4 ml rozpúšťadla. Skladujte podľa zoznamu B na mieste chránenom pred svetlom pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti 2 roky.

Obsah [Zobraziť]

Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými v predpisovaní aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, gentamicín, amikacín. Až do dnešného dňa zostávajú lieky aminoglykozidovej série najpopulárnejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov zvážime nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.

Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú takýmito liekmi postihnuté obličky a orgány sluchu.

Dôležitou vlastnosťou týchto činidiel je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.

Účinok liekov na telo sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:

• vysoká antibakteriálna aktivita;
• absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
• zriedkavý výskyt alergií;
• schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
• zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
• vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

• nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
• zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
• výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

1. Prvými liekmi používanými v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
2. Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je Amikacin, Isepamycin.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom sú však bezmocné.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikovaný proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amicín";

- "Tobramycín";

- netilmicín.

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám a nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

1. Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: Gentamicín, Amikacín, Netilmicín, Tobramycín, Sizomycín. Liečba nebezpečných monoinfekcií na základe obligátnych patogénov je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú vynikajúce lieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
3. Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

• nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
• hnisavé pooperačné komplikácie;
• intraabdominálne infekcie;
• sepsa;
• infekčná endokarditída;
• pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
• infikované popáleniny;
• bakteriálna purulentná meningitída;
• tuberkulóza;
• nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
• septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
• infekcie močových ciest;
• očné ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
• otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
• protozoálne infekcie.

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pocítiť množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Môžu sa objaviť vedľajšie účinky:

1. Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
2. Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi, klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo poruchou funkcie obličiek.
4. vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
5. neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:

• individuálna precitlivenosť;
• porušenie vylučovacej funkcie obličiek;
• poruchy sluchu;
• rozvoj neutropenických závažných reakcií;
• vestibulárne poruchy;
• myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
• utláčané dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak v anamnéze pacienta bola negatívna reakcia na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zvážte najobľúbenejšie aminoglykozidy.

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok na ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

• pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
• infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
• ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
• kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
• osteomyelitídu;
• meningitída, sepsa;
• tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku pacienta a jeho telesnej hmotnosti.

1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) sa má užiť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
2. Ak sa užije 7,5 mg liečiva na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
3. Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať Amikacin pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
4. Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

• so septikémiou, bakteriémiou,
• na liečbu suspektnej infekcie spôsobenej gramnegatívnymi mikróbmi;
• s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
• novorodenci v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
• s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
• v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
• s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Tento liek je jedným z hlavných v skupine antibiotík. Má aktivitu proti mnohým mikroorganizmom.

Citlivé na účinky "penicilínu":

• streptokoky;
• gonokoky;
• meningokoky;
• pneumokoky;
• patogény záškrtu, antraxu, tetanu, plynatej gangrény;
• niektoré kmene stafylokokov, proteus.

Lekári zaznamenávajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnou injekciou. Pri takejto injekcii sa po 30-60 minútach pozoruje najvyššia koncentrácia lieku "Penicilín" v krvi.

Aminoglykozidy zo série penicilínov sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

1. Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúčajú sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
2. Liek "Penicilín" sa predpisuje pacientom, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, aby sa predišlo komplikáciám.
3. Nástroj pomáha v boji proti purulentnej meningitíde, mozgovým abscesom, kvapavke, sykóze, syfilisu. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
4. Terapia liekom "Penicilín" je predpísaná pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
5. Liek sa používa na liečbu fokálnej a lobárnej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
6. Pre ľudí trpiacich reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
7. Liek sa používa u novorodencov a dojčiat s diagnostikovanou pupočnou sepsou, septikopyémiou alebo septikotoxickým ochorením.
8. Liečivo je zahrnuté pri liečbe nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, záškrt, hnisavá pleuristika.

Pri intramuskulárnom podaní sa účinná látka liečiva rýchlo vstrebáva do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele už nepozoruje. Preto sa na zabezpečenie potrebnej koncentrácie odporúča injekcie opakovať každé 3-4 hodiny.

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý vstupuje do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia, ktoré postihujú rôzne systémy a orgány:

• meningitída;
• zápal pobrušnice;
• prostatitída;
• kvapavka;
• osteomyelitídu;
• cystitída;
• pyelonefritída;
• endometritída;
• pleurálny empyém;
• bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo kožu.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!

Aminoglykozidy sú antibiotiká polosyntetického alebo prírodného pôvodu. Majú baktericídny účinok a ničia patogénne mikroorganizmy citlivé na ne. Terapeutická účinnosť aminoglykozidov je vyššia ako u beta-laktámových antibiotík. V klinickej praxi sa využívajú pri liečbe ťažkých infekcií sprevádzaných inhibíciou imunitného systému.

Aminoglykozidy sú dobre tolerované telom bez toho, aby vyvolali výskyt alergií, ale majú vysoký stupeň toxicity. Aminoglykozidy spôsobujú smrť patogénov len za aeróbnych podmienok, proti anaeróbnym baktériám sú neúčinné. Do tejto skupiny patrí niekoľko polosyntetických a asi tucet prírodných antibiotík vyrábaných z aktinomycét.

K dnešnému dňu existuje niekoľko klasifikácií aminoglykozidových antibiotík: podľa spektra antimikrobiálnej aktivity, podľa charakteristík vývoja rezistencie pri dlhodobom užívaní lieku, keď dôjde k zníženiu alebo úplnému zastaveniu terapeutického účinku lieku. sa pozoruje počas terapie, podľa času zavedenia do klinickej praxe.

Jednu z najpopulárnejších klasifikácií navrhol I.B. Michajlov, autor učebnice „Klinická farmakológia“. Je založená na spektre účinku aminoglykozidov a znakoch vzniku rezistencie a rezistencie baktérií voči aminoglykozidom. Vyčlenil 4 generácie (generácie) antibakteriálnych liečiv (ďalej len ABP) tejto skupiny. Aminoglykozidové antibiotiká zahŕňajú:

• 1 p-s - streptomycín, kanamycín, neomycín, paromomycín;
• 2 p-s - gentamicín;
• 3 p-s - tobramycín, sisomycín, amikacín;
• 4 p-s - isepamycín.

V čase uvedenia do klinickej praxe a pri aplikácii sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

• prípravky 1. generácie. Používajú sa proti mykobaktériám zo skupiny komplexu Mycobacterium tuberculosis, ktoré sú pôvodcami tuberkulózy. Lieky prvej generácie sú menej aktívne vo vzťahu k stafylokokom a gramnegatívnej flóre. V modernej medicíne sa už prakticky nepoužívajú, nakoľko sú zastarané.
• lieky 2. generácie. Zástupcom druhej skupiny je gentamicín, ktorý je vysoko účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Jeho zavedenie je spôsobené objavením sa kmeňov baktérií odolných voči antibiotikám.
• prípravky 3. generácie. Aminoglykozidy 3. generácie vykazujú baktericídnu aktivitu proti Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
• prípravky 4. generácie. Isepamycín je indikovaný pri liečbe nokardiózy, mozgových abscesov, meningitídy, urologických ochorení, hnisavých infekcií a sepsy.

Najnovšie generácie boli vynájdené, keď sa molekulárne mechanizmy rezistencie stali známymi a boli objavené špecifické enzýmy, ktoré inaktivujú antimikrobiálne látky.

Moderný farmaceutický priemysel vyrába množstvo antibiotických produktov, ktoré sú v lekárňach prezentované pod týmito obchodnými názvami:

1	amikabol
2	amikacín
3	Amikacín-Vialka
4	Amikacín-Fereín
5	Amikacín sulfát
6	Amikin
7	Amikozitída
8	Bramitob
9	Brulamycín
10	Vero-Netilmicín
11	Garamycín
12	Gentamicín
13	Gentamicín-AKOS
14	Gentamycín-K
15	Gentamicín-Fereín
16	Gentamycín sulfát
17	Gentamycín sulfát 0,08 g
18	Gentamicín sulfátový injekčný roztok 4%
19	Gentamicínová masť 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	kanamycín
23	Kyselina kanamycín sulfát
24	Kanamycín sulfát
25	Kanamycín sulfát kys
26	Kirin
27	Lycacin
28	Nebtsin
29	Neomycín
30	Neomycín sulfát
31	Netilmicin Protech
32	Netilmicín sulfát
33	Netromycín
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemycín
37	streptomycín
38	streptomycín sulfát
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramycín
42	Tobramycín-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farcyklín
51	Hemacin

Najpopulárnejšie drogy sú uvedené nižšie.

Biely prášok, podávaný intramuskulárne. Bez zápachu.

• Indikácie: primárny komplex tuberkulózy, donovanóza, brucelóza.
• Aplikácia: individuálne. Vstúpiť intramuskulárne intratracheálne, aerosól.
• Vedľajšie účinky: proteinúria, hematúria, apnoe, neuritída, poruchy stolice, zápal očného nervu, kožné vyrážky.
• Počas obdobia liečby streptomycínom je potrebné sledovať stav vestibulárneho aparátu a fungovanie močového systému.
• U pacientov s patológiami vylučovacieho systému je denný príjem prijateľný pre zdravého človeka znížený.
• Súčasné použitie s kapreomycínom zvyšuje riziko vzniku ototoxického účinku. V kombinácii so svalovými relaxanciami je nervovosvalový prenos blokovaný.

Aerosól alebo masť na vonkajšie použitie. Homogénna konzistencia.

• Je indikovaný pri kožných ochoreniach infekčného pôvodu, furunkulách, impetigu, komplikáciách z omrzlín a popálenín.
• Odporúča sa fľašu pretrepať. Produkt sa nastrieka na postihnutú kožu po dobu troch sekúnd. Postup sa opakuje jeden až trikrát denne. Liek sa používa asi týždeň.
• Vedľajšie účinky: alergie, svrbenie, žihľavka, opuch.
• Je dôležité vyhnúť sa kontaktu s očami a sliznicami a očami. Rozprášenú drogu nevdychujte.
• Dlhodobé užívanie v spojení s gentamicínom, kolistínom vedie k zvýšeným toxickým účinkom.

• Tuberkulóza, enteritída, kolitída, konjunktivitída, zápal a ulcerózne lézie rohovky.
• Pri perorálnom podaní by jedna dávka pre dospelého nemala presiahnuť jeden gram. Počas renálnej substitučnej terapie 2 gr. látky sa rozpustia v pol litri dialyzačného roztoku.
• Indikácie: hyperbilirubinémia, malabsorpcia, poruchy stolice, zvýšená tvorba plynov, anémia, trombocytopénia, bolesti hlavy, strata citlivosti svalov, epilepsia, strata koordinácie, slzenie, smäd, hyperémia, horúčka, Quinckeho edém.
• Kombinované použitie so streptomycínom, gentamicínom, florimycínom je prísne zakázané. Počas liečby kanamycínom sa tiež neodporúča užívať diuretiká.
• V kombinácii s β-laktámovými antibiotikami u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou dochádza k inaktivácii kanamycínu.

Roztok na intramuskulárnu injekciu.

• Indikácie: zápal žlčníka, angiocholitída, pyelonefritída, cystitída (odkaz na článok nižšie), zápal pľúc, pyothorax, peritonitída, sepsa. Infekčné lézie spôsobené ranami, popáleninami, fulminantnou ulceróznou pyodermou, furunkulózou, akné atď.
• Vyberá sa individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia, lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu.
• Vedľajšie účinky napr.: nevoľnosť, vracanie, znížená koncentrácia hemoglobínu, oligúria, strata sluchu, angioedém, kožné vyrážky.
• Používajte opatrne pri Parkinsonovej chorobe.
• Pri súčasnom použití s ​​indometacínom sa rýchlosť čistenia biologických tekutín alebo telesných tkanív znižuje.
• Inhalačné lieky proti bolesti a gentamicín zvyšujú riziko neuromuskulárnej blokády.

Roztok na inhaláciu a injekciu.

• Na liečbu: sepsy, zápalu mozgových blán, infekcií kardiovaskulárneho a urogenitálneho systému, ochorení dýchacích ciest.
• Predpísaný je individuálny prístup v závislosti od genézy infekcie, závažnosti priebehu ochorenia a veku osoby.
• Vedľajšie účinky ef.: porušenie funkcií vestibulárneho aparátu, nevoľnosť, bolesť v mieste vpichu, zníženie obsahu vápnika, draslíka a horčíka v krvnej plazme.
• Výhody antimikrobiálnej liečby by mali prevýšiť riziko vedľajších účinkov v nasledujúcich prípadoch: u pacientov s patologickými stavmi obličiek, poruchou sluchu, trasľavou paralýzou.
• Kombinované užívanie s diuretikami a myorelaxanciami sa neodporúča.

Prášok na prípravu roztoku.

• Aplikácia: zápaly pobrušnice, sepsa u novorodencov, infekcie centrálneho nervového systému a pohybového aparátu, hnisavá pleuristika, abscesy.
• Dávkovanie je stanovené individuálne. Maximálna denná dávka pre dospelého je jeden a pol gramu.
• Zvýšená telesná teplota, ospalosť, zhoršenie koncentrácie, vestibulárne poruchy.
• Používajte opatrne pri liečbe pacientov s idiopatickým Parkinsonovým syndrómom.
• Dávkovací režim je upravený pre chronické ochorenie obličiek.
• Kontraindikáciou je citlivosť na všetky aminoglykozidové antibiotiká z dôvodu rizika skríženej alergie.
• Dietyléter v kombinácii s amikacínom vedie k útlmu dýchania.

Amikacín sa nemá užívať počas užívania vitamínových komplexov.

Injekcia.

• Nozokomiálna pneumónia, bronchitída, akútny difúzny hnisavý zápal bunkových priestorov, pooperačné komplikácie, infekcia krvi.
• Dávka: vybraná individuálne, berúc do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo, telesnú hmotnosť pacienta a stav močového systému. Prípustný denný príjem by nemal presiahnuť jeden a pol gramu. Trvanie liečby je od piatich dní do dvoch týždňov.
• Pob.ef.: zvýšenie hladiny kreatinínu a neproteínových dusíkatých zlúčenín v krvnom sére.
• Erytematózne a psoriasiformné erupcie.
• Liečba isepamycínom sa má prerušiť, ak existuje tendencia k alergickým reakciám na aminoglykozidy.
• Kombinácia isepamycínu s neuromuskulárnymi blokátormi je plná paralýzy dýchacích svalov.
• Použitie s penicilínovými prípravkami je nežiaduce pre vzájomnú stratu aktivity oboch antibiotík.

Injekčný roztok.

• Baktérie v krvi, celková infekcia organizmu u novorodencov, infikované popáleniny, zápal močovej rúry, krčka maternice.
• Pre dospelých je denná dávka 5 mg na kg. Frekvencia zavádzania - nie viac ako trikrát denne.
• Vedľajšie účinky: bolesť v mieste vpichu, vracanie, anémia, zmeny v kvalitatívnom zložení krvi. Drogová choroba, používajte opatrne pri botulizme.
• Antiherpes a diuretiká zvyšujú neurotoxický účinok.

Streptomycín je prvé antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov. Bola vyšľachtená v 40. rokoch minulého storočia zo žiarivej huby streptomycete. Rod Streptomyces je najväčší rod syntetizujúci ABP a už viac ako 50 rokov sa používa v priemyselnej výrobe antibakteriálnych liečiv.

Streptomyces coelicolor, z ktorého bol syntetizovaný streptomycín.

Novoobjavený streptomycín, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy bielkovín v bunke patogénu, ovplyvňuje oxidačné procesy v mikroorganizme a oslabuje jeho metabolizmus sacharidov. Antibiotiká aminoglykozidy sú lieky, ktoré sa začali vyrábať ihneď po antibiotikách série penicilínov. O niekoľko rokov neskôr farmakológia predstavila svetu kanamycín.

Na úsvite éry antibiotickej terapie boli streptomycín a penicilín predpísané na liečbu mnohých infekčných ochorení, ktoré sa v modernej medicíne nepovažujú za indikácie na vymenovanie aminoglykozidových liekov. Nekontrolované používanie vyvolalo vznik rezistentných kmeňov a krížovej rezistencie. Skrížená rezistencia je schopnosť mikroorganizmov byť rezistentných voči niekoľkým antibiotickým látkam s podobným mechanizmom účinku.

Následne sa streptomycín začal používať len ako súčasť špecifickej chemoterapie na tuberkulózu. So zúžením terapeutického rozpätia súvisí jeho negatívny vplyv na vestibulárny aparát, sluch a toxické účinky, prejavujúce sa poškodením obličiek.

Amikacín, ktorý patrí do štvrtej generácie, sa považuje za rezervný liek. Má výrazný účinok, ale je tolerantný, preto sa predpisuje len veľmi malému percentu pacientov.

Aminoglykozidové antibiotiká sa niekedy predpisujú v prípade neurčenej diagnózy a pri podozrení na zmiešanú etiológiu. Diagnóza je potvrdená úspešnou liečbou ochorenia. Terapia aminoglykozidmi sa praktizuje pri nasledujúcich ochoreniach:

• kryptogénna sepsa;
• infekčné poškodenie tkaniva ventilového aparátu srdca;
• meningitída, ktorá sa vyskytuje ako komplikácia traumatického poranenia mozgu a núdzovej neurochirurgickej intervencie;
• neutropenická horúčka;
• nozokomiálna pneumónia;
• infekčné lézie obličkovej panvičky, kalicha a parenchýmu obličiek;
• intraabdominálne infekcie;
• syndróm diabetickej nohy;
• zápal kostnej drene, kompaktnej časti kosti, periostu, ako aj okolitých mäkkých tkanív;
• infekčná artritída;
• brucelóza;
• zápal rohovky;
• tuberkulóza.

Na prevenciu pooperačných infekčných a zápalových komplikácií sa podávajú antibakteriálne lieky. Aminoglykozidy sa nemajú používať na liečbu pneumónie získanej v komunite. Je to spôsobené nedostatočnou antibiotickou aktivitou proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterálne podávanie lieku sa praktizuje pri nozokomiálnej pneumónii. Predpisovanie aminoglykozidov na dyzentériu a salmonelózu nie je úplne správne, pretože tieto patogény sú lokalizované vo vnútri buniek a táto skupina antibiotík je aktívna len v prítomnosti aeróbnych podmienok vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky. Proti stafylokokom je nevhodné používať aminoglykozidy. Alternatívou by boli menej toxické antimikrobiálne látky. To isté platí pre infekcie močových ciest.

S tendenciou k alergickým reakciám sú účinné liekové formy obsahujúce glukokortikosteroidy.

Správne podávanie aminoglykozidov by malo byť sprevádzané:

• prísny výpočet dávkovania s prihliadnutím na vek, celkový zdravotný stav, chronické ochorenia, lokalizáciu infekcie atď.
• dodržiavanie dávkovacieho režimu, intervaly medzi dávkami lieku;
• správny výber spôsobu podávania;
• diagnostika koncentrácie farmakologického činidla v krvi;
• monitorovanie hladín kreatinínu v plazme. Jeho koncentrácia je dôležitým ukazovateľom činnosti obličiek.
• vykonávanie akumetrie, ktorou sa meria ostrosť sluchu, ktorá určuje sluchovú citlivosť na zvukové vlny rôznych frekvencií.

Výskyt vedľajších účinkov je verným spoločníkom antibiotickej terapie. Je to kvôli schopnosti tejto farmakologickej skupiny spôsobiť porušenie fyziologických funkcií tela. Takáto vysoká úroveň toxicity spôsobuje:

• zníženie citlivosti sluchového analyzátora, cudzie zvuky v ušiach, pocit preťaženia;
• poškodenie obličiek, ktoré sa prejavuje znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie tekutiny cez nefróny (štrukturálna a funkčná jednotka orgánu), kvalitatívnou a kvantitatívnou zmenou v moči.
• bolesti hlavy, závraty, motorické poruchy alebo ataxia. Tieto vedľajšie účinky sú obzvlášť výrazné u starších ľudí.
• letargia, strata sily, únava, mimovoľné svalové kontrakcie, strata citlivosti v ústach.
• neuromuskulárne poruchy, dýchavičnosť až úplné ochrnutie svalov zodpovedných za tento fyziologický proces. Vedľajší účinok sa zvyšuje v dôsledku spoločného užívania antibiotík s liekmi, ktoré znižujú tonus kostrových svalov. Pri antimikrobiálnej terapii aminoglykozidmi je nežiaduce podávať transfúziu citrátovej krvi, do ktorej sa pridáva citrát sodný, ktorý zabraňuje jej zrážaniu.

Precitlivenosť a anamnéza alergických reakcií sú kontraindikáciou užívania všetkých liekov z tejto skupiny. Je to kvôli možnej krížovej precitlivenosti.

Systémové použitie aminoglykozidov je obmedzené na nasledujúce patológie:

• dehydratácia tela;
• závažné zlyhanie obličiek spojené s autointoxikáciou a zvýšenými hladinami dusíkatých metabolických produktov v krvi;
• poškodenie vestibulocochleárneho nervu;
• myasthenia gravis;
• Parkinsonova choroba.

Liečba aminoglykozidmi u novorodencov, predčasne narodených detí a starších ľudí sa nepraktizuje.

Aminoglykozidy v tabletách sa považujú za menej účinné ako v ampulkách. Je to spôsobené tým, že injekčné formy majú väčšiu biologickú dostupnosť.

Hlavnou výhodou aminoglykozidov je, že ich klinická účinnosť nezávisí od udržiavania konštantnej koncentrácie, ale od maximálnej koncentrácie, preto ich stačí podávať jedenkrát denne.

Aminoglykozidy sú silné antimikrobiálne látky, ktorých účinky na plod nie sú úplne pochopené. Je známe, že prekonávajú placentárnu bariéru, majú nefrotoxický účinok a v niektorých prípadoch podliehajú metabolickým premenám v orgánoch a tkanivách plodu.

Koncentrácia antibiotík v plodovej vode a pupočníkovej krvi môže dosiahnuť kritickú úroveň. Streptomycín je taký agresívny, že sa niekedy jeho užívanie zmení na úplnú obojstrannú vrodenú hluchotu. Použitie aminoglykozidov v období nosenia dieťaťa je opodstatnené len pri porovnaní všetkých rizík a podľa životne dôležitých indikácií.

Aminoglykozidové lieky prechádzajú do materského mlieka. Americký pediater Jack Newman vo svojej práci „Mýty o dojčení“ tvrdí, že desať percent z objemu lieku, ktorý matka užíva, preniká do ženského mlieka. Verí, že takéto minimálne dávky nepredstavujú hrozbu pre život a zdravie nenarodeného bábätka. Pediatri však dôrazne neodporúčajú liečbu antibiotikami počas dojčenia, aby sa predišlo komplikáciám.

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatnú lekársku konzultáciu teraz!

Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku našej webovej stránky s formulárom spätnej väzby s odborníkom profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

Skupina aminoglykozidov je zaradená do kategórie antibiotík, v súvislosti s ktorými lekári nazhromaždili veľa skúseností s používaním. Lieky majú široké spektrum citlivých mikroorganizmov, sú účinné v monoterapii, v kombinácii s inými antibiotikami. Používajú sa nielen pri konzervatívnej liečbe vnútorných orgánov, ale aj v chirurgii, urológii, oftalmológii, otolaryngológii. Zároveň odolnosť niektorých baktérií, možnosť vedľajších účinkov určuje potrebu starostlivo pristupovať k výberu liekov, včas identifikovať kontraindikácie, kontrolovať vývoj nežiaducich účinkov.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Charakteristickým znakom aminoglykozidových prípravkov je ich vysoká aktivita proti aeróbnym baktériám.

Gramnegatívne enterobaktérie sú citlivé:

• coli;
• Proteus;
• klebsiela;
• enterobacter;
• zúbkovanie.

Účinnosť sa pozoruje aj s ohľadom na nefermentujúce gramnegatívne tyčinky: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Väčšina stafylokokov (grampozitívnych kokov) je tiež citlivá na tieto lieky. Klinicky najvýznamnejší účinok je vo vzťahu k Staphylococcus aureus a epidermálnemu Staphylococcus aureus.

Aminoglykozidy zároveň nepôsobia na mikroorganizmy, ktoré existujú v anoxických podmienkach (anaeróby). Baktérie, ktoré majú schopnosť prenikať do ľudských buniek, ukrývajú sa pred prirodzenými obrannými systémami, sú tiež necitlivé na aminoglykozidy. Stafylokoky rezistentné na meticilín sú odolné aj voči antibiotikám. Preto je ich použitie nevhodné pri infekciách spôsobených pneumokokmi, anaeróbmi (bakteroidy, klostrídie), legionelami, chlamýdiami, salmonelami, šigelami.

Moderná systematizácia

Názov "aminoglykozidy" dal tejto skupine antibiotík prítomnosť v molekule aminocukrov spojených glykozidickými väzbami s inými štruktúrnymi prvkami.

Existujú rôzne klasifikačné prístupy. Najpoužívanejšie sú založené na spôsoboch prípravy a mikrobiálnom spektre.

V závislosti od citlivosti a odolnosti bakteriálnej flóry sa izolujú 4 generácie aminoglykozidov.

Klasifikácia aminoglykozidov a zoznam liekov:

• 1. generácia: streptomycín, neomycín, monomycín, kanamycín;
• 2. generácia: gentamicín;
• 3. generácia: amikacín, netilmicín, sisomycín, tobramycín;
• 4. generácia: isepamycín.

Tiež označovaný ako aminoglykozidy je spektinomycín. Je to prírodné antibiotikum produkované baktériami Streptomyces.

Okrem všeobecného spektra citlivých mikróbov má každá generácia svoje vlastné charakteristiky. Mycobacterium tuberculosis je teda citlivé na lieky 1. generácie, najmä streptomycín a kanamycín, a amikacín je účinný proti atypickým mykobaktériám. Streptomycín je účinný proti pôvodcom morovej infekcie, tularémie, brucelózy, enterokokov. Monomycín má menšiu aktivitu proti stafylokokom, pričom je aktívnejší v prítomnosti prvokov.

Ak sú lieky 1. generácie neúčinné pri vystavení Pseudomonas aeruginosa, zostávajúce antibiotiká sú vysoko aktívne proti tomuto mikróbu.

V 3. generácii sa výrazne rozširuje spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Najúčinnejšie pre:

• Pseudomonas aeruginosa;
• klebsiela;
• mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Jedným z najúčinnejších liekov s nízkym percentom mikrobiálnej rezistencie celej skupiny aminoglykozidov je amikacín.

Amikacín je liekom voľby, keď je potrebná urgentná liečba, kým nebudú k dispozícii výsledky štúdií spektra a citlivosti mikróbov, ktoré ochorenie spôsobili.

4. generácia zahŕňa isepamycín. Účinné proti citrobacter, listerii, aeromonádam, nokardii. Využitie nájde nielen pri liečbe aeróbnych infekcií, ale aj pri anaeróbnej, mikroaerofilnej (s potrebou nízkeho obsahu kyslíka v prostredí) flóre.

Charakteristickým znakom spektinomycínu je jeho vysoká klinická účinnosť proti pôvodcovi kvapavky. Dokonca aj tie gonokoky, ktoré sú odolné voči tradične používaným penicilínom, sú citlivé na toto antibiotikum. Používa sa aj pri alergiách na iné antibakteriálne látky.

Podľa pôvodu sa drogy delia na prírodné a polosyntetické. Prvý zástupca tejto skupiny (streptomycín), ako aj neomycín, kanamycín, tobramycín sú produkované aktinomycétami (žiarivé huby). Gentamicín – mikromonospórové huby. Chemickou transformáciou týchto antibakteriálnych látok sa získajú polosyntetické antibiotiká: amikacín, netilmicín, isepamycín.

Mechanizmy na vytvorenie klinickej účinnosti

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká. Pôsobením na citlivé mikroorganizmy ich lieky úplne zbavujú ich životaschopnosti. Mechanizmus účinku je spôsobený porušením syntézy proteínov na bakteriálnych ribozómoch.

Účinok liečby aminoglykozidmi je určený:

• spektrum citlivých patogénov;
• vlastnosti distribúcie v tkanivách a vylučovanie z ľudského tela;
• postantibiotický účinok;
• schopnosť synergie s inými antibiotikami;
• vytvorená odolnosť mikroorganizmov.

Antibakteriálny účinok liečiv v tejto skupine je o to výraznejší, čím vyšší je obsah liečiva v krvnom sére.

Postantibiotický jav zvyšuje ich účinnosť: obnovenie reprodukcie baktérií nastáva až po určitom čase po ukončení kontaktu s liekom. To pomáha znižovať terapeutické dávky.

Pozitívnou vlastnosťou týchto liekov je zvýšenie účinku liečby pri súčasnom použití s ​​antibiotikami radu penicilínov a cefalosporínov v porovnaní s užívaním každého lieku samostatne. Tento jav sa nazýva synergizmus a v tomto prípade sa pozoruje vo vzťahu k množstvu aeróbnych mikróbov - gramnegatívnych a grampozitívnych.

Počas dlhého obdobia používania antibiotík skupiny aminoglykozidov (od 40. rokov minulého storočia) si značný počet mikroorganizmov voči nim vytvoril rezistenciu (rezistenciu), ktorá môže byť vyvinutá a prirodzená. Baktérie, ktoré existujú v anaeróbnych podmienkach, sú prirodzene odolné. Ich vnútrobunkový transportný systém nie je schopný dopraviť molekulu liečiva do cieľa.

Mechanizmy tvorby získanej rezistencie:

• vplyv mikrobiálnych enzýmov na molekulu antibiotika, modifikovanie a zbavenie antimikrobiálnej aktivity;
• zníženie permeability bunkovej steny pre molekulu liečiva;
• zmena štruktúry proteínového cieľa ribozómu, ktorý je ovplyvnený antibiotikom, v dôsledku mutácie.

V súčasnosti sa mikroorganizmy stali odolnými voči väčšine aminoglykozidov 1. a 2. generácie. Zároveň je pre lieky iných generácií charakteristická výrazne nižšia rezistencia, čo ich robí vhodnejšími na použitie.

Rozsah klinickej aplikácie

Použitie je indikované pri ťažkých, systémových infekciách. Najčastejšie sa predpisujú v kombinácii s beta-laktámami (cefalosporíny, glykopeptidy), antianaeróbnymi látkami (linkosamidy).

Hlavné indikácie na použitie:

• sepsa, a to aj na pozadí neutropénie;
• infekčná endokarditída;
• osteomyelitídu;
• komplikované infekcie brušnej dutiny a malej panvy (peritonitída, abscesy);
• nozokomiálna pneumónia, vrátane ventilátora;
• infekcie močového systému, komplikované hnisavou tvorbou (paranefritída, karbunka a apostomatóza obličiek, pyelonefritída);
• meningitída (posttraumatická, pooperačná);
• hnisavé procesy na pozadí neutropénie.

Táto skupina antibiotík sa používa aj pri liečbe infekčných ochorení.

Najúčinnejšie je použitie:

• streptomycín (na mor, tularémiu, brucelózu, tuberkulózu);
• gentamicín (na tularémiu);
• kanamycín (na tuberkulózu).

Používajú sa rôzne spôsoby podávania aminoglykozidových antibiotík v závislosti od miesta ohniska infekcie a charakteristík patogénu: intramuskulárne, intravenózne, v tabletách. Zavedenie lieku do lymfatického systému a endotracheálne sa používa oveľa menej často kvôli úzkemu terapeutickému oknu.

Pred rozsiahlymi operáciami hrubého čreva je potrebné čo najviac zničiť lokálnu patogénnu mikroflóru. Na tento účel sa používajú tablety neomycínu, kanamycínu, často v kombinácii s makrolidmi (erytromycín).

Možno použitie v oftalmológii na lokálnu liečbu bakteriálnych lézií spojovky oka, skléry, rohovky. Používajú sa špeciálne dávkové formy - ušné kvapky a masti. Spravidla súčasne s hormonálnym protizápalovým liekom. Napríklad gentamicín s betametazónom.

Aminoglykozidy majú úzke terapeutické okno, to znamená interval medzi minimálnou terapeutickou koncentráciou a koncentráciou spôsobujúcou vedľajšie účinky.

Zoznam základných pravidiel používania aminoglykozidov:

• výpočet dávky sa vykonáva na základe telesnej hmotnosti, veku pacienta, funkčného stavu obličiek;
• spôsob podávania závisí od lokalizácie patologického zamerania;
• prísne sa dodržiava režim podávania lieku;
• koncentrácia antibiotika v krvi sa neustále monitoruje;
• hladina kreatinínu je kontrolovaná 1 krát za 3-5 dní;
• vyšetrenie sluchu sa vykonáva pred (ak je to možné) a po (povinnom) ošetrení.

Aminoglykozidy sa používajú v krátkych kurzoch. V priemere 7-10 dní. V prípade potreby sa lieky podávajú dlhšie (až 14 dní). Malo by sa však pamätať na to, že pri dlhodobom používaní liekov sú vedľajšie účinky pravdepodobnejšie.

Nežiaduce efekty

Aminoglykozidy sú vysoko účinné, rovnako ako dosť toxické antibiotiká. Nie vždy je možné ich použiť ani v prítomnosti citlivého mikroorganizmu.

Hlavné kontraindikácie:

• alergické reakcie s predchádzajúcim použitím;
• závažné zlyhanie obličiek;
• poškodenie sluchového a vestibulárneho aparátu;
• poškodenie nervových zakončení zápalovej povahy (neuritída) a svalového tkaniva (myasthenia gravis);
• tehotenstvo kedykoľvek;
• obdobie dojčenia.

Počas tehotenstva je užívanie možné len zo zdravotných dôvodov. Pri dojčení môžu lieky ovplyvniť črevnú mikroflóru dojčaťa a pôsobiť toxicky na rastúci organizmus.

Lieky zo skupiny aminoglykozidov majú množstvo nežiaducich účinkov:

• toxický účinok na orgán sluchu a vestibulárny aparát;
• negatívny vplyv na obličkové tkanivo, zhoršenie procesu filtrácie moču;
• narušenie nervového systému;
• alergické reakcie.

Toxické účinky sú výraznejšie u detí a starších ľudí. Gentamicín sa neodporúča deťom mladším ako 14 rokov. Pre špeciálne indikácie a s opatrnosťou je možné použiť u novorodencov, predčasne narodených detí. U týchto detí je znížená funkčná aktivita obličiek, čo vedie k prudkému zvýšeniu toxicity liekov.

Pravdepodobnosť nežiaducich účinkov u starších pacientov je tiež vysoká. U týchto pacientov je aj pri zachovanej funkcii obličiek možný toxický účinok na uši. Je potrebné upraviť dávkovanie v závislosti od veku pacienta.

Vlastnosti účinku liekov na orgány ORL

Najvýraznejší negatívny účinok aminoglykozidov na horné dýchacie cesty pri systémovom použití. Ototoxicita sa prudko zvyšuje s predchádzajúcou patológiou ucha. Na pozadí plného zdravia sa však môžu vyvinúť aj nezvratné zmeny.

Aminoglykozidy pri ochoreniach horných dýchacích ciest sa používajú ako lokálna terapia. Nedostatok významnej absorpcie znižuje pravdepodobnosť toxických účinkov. Používa sa ušná masť, lokálne spreje. Prípravky obsahujú len aminoglykozid (framycetín) alebo v kombinácii s inými liekmi. Liek Sofradex pozostáva z framycetínu, gramicidínu (polypeptidové antibiotikum), hormonálneho lieku dexametazónu.

Zoznam indikácií na lokálne použitie aminoglykozidových prípravkov:

• akútna nazofaryngitída;
• chronická rinitída;
• ochorenia paranazálnych dutín;
• otitis externa.

Je možné ho využiť aj v chirurgickej otolaryngológii ako prevenciu bakteriálnych komplikácií po operáciách.

Ototoxicita aminoglykozidov je určená ich schopnosťou akumulovať sa v tekutinách vnútorného ucha.

Poškodenie vláskových buniek (hlavné receptorové štruktúry orgánu sluchu a rovnováhy) až po ich úplné zničenie spôsobuje postupný rozvoj úplnej hluchoty. Sluch je navždy stratený.

Činnosť vestibulárneho aparátu je tiež narušená. Objavuje sa závrat, zhoršuje sa koordinácia pohybov, znižuje sa stabilita chôdze. Najmenej toxický na parenterálne použitie je amikacín, najviac - neomycín.

Aminoglykozidy sú teda široko používané v modernej klinickej medicíne. O ich bezpečnosti zároveň rozhoduje komplexné vyšetrenie pacienta, výber adekvátneho režimu a spôsobu užívania lieku. O možnosti použitia aminoglykozidov v liečbe ochorení orgánov ORL by mal rozhodnúť lekár v každom prípade individuálne, na základe komplexného rozboru povahy a charakteru ochorenia, veku, stavu sluchových a rovnovážnych orgánov. a telo ako celok.

Aminoglykozidy sú skupinou antibiotík, ktoré sa vyznačujú podobnou štruktúrou, princípom účinku a vysokým stupňom toxicity. Aminoglykozidové prípravky majú jasné antimikrobiálne vlastnosti a sú aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám.

V závislosti od oblasti použitia a frekvencie vývoja rezistencie sa rozlišujú štyri generácie liekov. Zvážte hlavné charakteristiky a uveďte názvy aminoglykozidových liekov.

Lieky prvej generácie

Používajú sa v terapii proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti stafylokokom a väčšine gramnegatívnych baktérií sú lieky bezmocné. Teraz sa prakticky nepoužívajú.

Aminoglykozidy druhej generácie

Zástupcom druhej skupiny aminoglykozidových antibiotík je liek Gentamicín, ktorý je účinnejší ako predchádzajúca skupina liekov.

Aminoglykozidy tretej generácie

Spektrum vplyvu liekov tretej generácie je podobné ako u Gentamicínu, ale sú účinnejšie proti Enterobacter, Klebisiella a Pseudomonas aeruginosa. Táto skupina zahŕňa:

Do tejto skupiny patrí antibiotikum Isepamycín, ktoré má navyše schopnosť bojovať proti nokardii, cytobakterom, aeromonám.

Počas obdobia liečby týmito liekmi môže pacient zaznamenať množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je toxicita. Prejavuje sa v nasledujúcich prejavoch:

1. Ototoxicita, ktorá vedie k zníženiu ostrosti sluchu, objaveniu sa tinnitu, pocitu preťaženia.
2. Nefrotoxický účinok, ktorého príznakmi sú smäd, zmena množstva moču, zníženie glomerulárnej filtrácie.
3. Zhoršenie koordinácie pohybov a závraty, ktoré sú charakteristické najmä pre starších ľudí.
4. Na strane nervového systému sú necitlivosť v ústach, svrbenie, slabosť, bolesť hlavy, kŕčovité zášklby, ospalosť.
5. Výskyt symptómov nervovosvalovej blokády, ktorý sa prejavuje zhoršením dýchacie funkcie až po paralýzu svalov zodpovedných za dýchanie sa riziko zvyšuje pri súbežnom užívaní aminoglykozidových antibiotík so svalovými relaxanciami a anestetikami, ako aj pri transfúzii citrátovej krvi.

Príznaky alergickej reakcie sú zriedkavé.

Opis farmakologickej skupiny

Aminoglykozidové antibiotiká

Skupina aminoglykozidov dostala svoj názov vďaka prítomnosti spoločného štruktúrneho prvku - aminocukrov v ich molekule. spojené s aglykónovou skupinou glykozidickou väzbou.

Aminoglykozidové antibiotiká produkujú žiarivé huby rodu Actinomyces (streptomycín, neomycín atď.), rodu Micromonospora (gentamicín atď.). Antibiotikum amikacín sa získalo polosynteticky.

Prvého zástupcu tejto skupiny antibiotík – streptomycín – objavil americký mikrobiológ S. A. Waksman v roku 1944, za čo dostal v roku 1952 Nobelovu cenu za medicínu.

Antibiotiká-aminoglykozidy majú baktericídny účinok na mikroorganizmy. Treba poznamenať, že intenzita baktericídneho účinku je priamo úmerná ich koncentrácii.

Mechanizmus účinku liečiv je založený na ich schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v mikrobiálnej bunke.

Aminoglykozidové antibiotiká, ktoré sa v súčasnosti používajú v klinickej praxi, sú rozdelené do troch generácií liekov:

Opis farmakologickej skupiny Aminoglykozidy .

Cefalosporíny prvej generácie cefalosporínov oxacilín kolistimetátu karbenicilín dvojsodná soľ cefalexín cefalotín Zinnat Zinatsef cefalosporíny druhej generácie ampicilínu trihydrátu ampicilínu sodného benzylpenicilín novokaín soľ benzylpenicilín sodná soľ benzylpenicilín draselná soľ prírodných penicilínov Bitsillin-1 Bitsillin-5 azlocilin polosyntetické penicilíny Fenoxymetylpenicilín Tseklor cefalosporíny tretej generácie tetracyklín hydrochlorid materiály tetracyklíny doxycyklín hydrochlorid, hydrochlorid Metatsiklina TB antibiotiká kanamycín monosulfátová cykloserín florimitsina kanamycinsulfát síran Polosyntetický tetracyklíny Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim Cefalosporíny štvrtej generácie Kate oletetrin Kombinované prípravky tetracyklín fosfát Maxipime Erytromycín Erytromycín Aminoglykozidy prvej generácie ristomycin síranu ristomycin Fuzidin sodného monomitsin neomycínsulfát Streptosalyuzid Streit chlorid ptomitsina streptomycín sulfát vápenatý komplex Prefuzin formulácie fuzidin- Geliomitsinovaya masť iných antibiotík na linkomycínu hydrochloridu Dalatsin gramicidín C Gramitsidinovaya vložiť Polymyxín M sulfát polymyxín B sulfát polymyxín aminoglykozidy druhej generácie Brulamitsin chloramfenikol sukcinát sodný chloramfenikol stearát chloramfenikol Formulácia chloramfenikol jednoduché zloženie sintomitsina mazanie Macropen Rulid Sumamed oleandomycín fosfát Fastin masť levozín

PAMBA.RU tm. Adresár chemoterapeutických činidiel
© Copyright 2007-2013 Pamba.ru. Všetky práva vyhradené.