Ce complicații sunt cauzate de antibioticele aminoglicozide. grup de aminoglicozide. Preparate cu aminoglicozide: lista și principalele caracteristici ale substanțelor active

Apariția pe piața farmacologică a noilor antibiotice cu o gamă largă efecte, precum fluorochinolone, cefalosporine, a dus la faptul că medicii au devenit extrem de rari în prescrierea aminoglicozidelor (medicamente). Lista medicamentelor incluse în acest grup este destul de extinsă și include medicamente cunoscute precum penicilina, gentamicina, amikacina. Până în prezent, medicamentele din seria aminoglicozidelor rămân cele mai populare în secțiile de terapie intensivă și chirurgie.

Medicamentele au un spectru larg de acțiune. Activitatea lor antimicrobiană este pronunțată împotriva bacteriilor gram-negative, dar este semnificativ redusă în lupta împotriva microorganismelor gram-pozitive. Și aminoglicozidele sunt complet ineficiente împotriva anaerobilor.

Acest grup de medicamente produce un efect bactericid excelent datorită capacității de a inhiba ireversibil sinteza proteinelor în microorganismele sensibile la nivelul ribozomilor. Medicamentele sunt active atât în raport cu celulele înmulțite, cât și cu cele în repaus. Gradul de activitate al antibioticelor depinde în totalitate de concentrația acestora în serul sanguin al pacientului.

Grupul de aminoglicozide este folosit astăzi destul de limitat. Acest lucru se datorează toxicității ridicate a acestor medicamente. Rinichii și organele auzului sunt cel mai adesea afectate de astfel de medicamente.

O caracteristică importantă a acestor agenți este imposibilitatea pătrunderii lor într-o celulă vie. Astfel, aminoglicozidele sunt complet neputincioase în lupta împotriva bacteriilor intracelulare.

Avantaje și dezavantaje

Aceste antibiotice sunt utilizate pe scară largă, după cum sa menționat mai sus, în practica chirurgicala. Și nu este o coincidență. Medicii subliniază numeroasele avantaje pe care le au aminoglicozidele.

Efectul medicamentelor asupra organismului se distinge prin astfel de aspecte pozitive:

activitate antibacteriană ridicată;
absența unei reacții dureroase (cu injecție);
apariția rară a alergiilor;
capacitatea de a distruge bacteriile care se înmulțesc;
efect terapeutic sporit atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice;
activitate ridicată în lupta împotriva infecțiilor periculoase.

Cu toate acestea, alături de avantajele descrise mai sus, acest grup de medicamente are și dezavantaje.

Dezavantajele aminoglicozidelor sunt:

activitate scăzută a medicamentelor în absența oxigenului sau într-un mediu acid;
pătrunderea slabă a substanței principale în fluidele corporale (bile, lichid cefalorahidian, spută);
apariția multor efecte secundare.

Clasificarea medicamentelor

Există mai multe clasificări.

Deci, având în vedere secvența de introducere a aminoglicozidelor în practica medicală, se disting următoarele generații:

Primele medicamente folosite pentru combaterea bolilor infecțioase au fost Streptomicina, Monomicină, Neomicina, Kanamicină, Paromomicină.
A doua generație include aminoglicozide (medicamente) mai moderne. Lista medicamentelor: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Acest grup include medicamente semisintetice, cum ar fi Amikacin, Isepamicină.

În funcție de spectrul de acțiune și de apariția rezistenței, aminoglicozidele sunt clasificate oarecum diferit.

Generațiile de medicamente sunt următoarele:

1. Grupa 1 include astfel de medicamente: Streptomicina, Kanamicină, Monomicină, Neomicina. Aceste medicamente vă permit să luptați împotriva agenților patogeni ai tuberculozei și a unor bacterii atipice. Cu toate acestea, ei sunt neputincioși împotriva multor microorganisme gram-negative și stafilococi.

2. Reprezentantul celei de-a doua generații de aminoglicozide este medicamentul „Gentamicin”. Se distinge printr-o mare activitate antibacteriană.

3. Medicamente mai bune. Au activitate antibacteriană ridicată. Aplicat împotriva Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa este a treia generație de aminoglicozide (medicamente). Lista medicamentelor este următoarea:

- "Sizomicină";

- „Amicin”;

- "Tobramicină";

- Netilmicină.

4. Al patrulea grup include medicamentul „Isepamicină”. Se distinge prin capacitatea suplimentară de a lupta eficient cu cytobacter, aeromonas și nocardie.

În practica medicală, a fost elaborată o altă clasificare. Se bazează pe utilizarea medicamentelor în funcție de clinica bolii, de natura infecției, precum și de metoda de aplicare.

O astfel de clasificare a aminoglicozidelor este următoarea:

Medicamente pentru expunere sistemică, administrate parenteral (injectare) în organism. Pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente care apar în forme severe, provocate de microorganisme anaerobe oportuniste, sunt prescrise următoarele medicamente: Gentamicină, Amikacin, Netilmicină, Tobramicină, Sizomicină. Tratamentul monoinfectiilor periculoase, care se bazeaza pe agenti patogeni obligatorii, este eficient atunci cand medicamentele "Streptomicina", "Gentomicina" sunt incluse in terapie. Cu micobacterioză, medicamentele Amikacin, Streptomicina, Kanamicină sunt excelente.
Medicamente care sunt utilizate exclusiv în interior pentru indicații speciale. Acestea sunt: „Paromicina”, „Neomicina”, „Monomicină”.
Medicamente de uz local. Sunt utilizate pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente în otorinolaringologie și oftalmologie. Pentru expunerea locală au fost dezvoltate preparatele „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin”.

Indicații pentru programare

Utilizarea aminoglicozidelor este recomandată pentru distrugerea unei largi varietati de agenți patogeni gram negativi aerobi. Medicamentele pot fi utilizate ca monoterapie. Adesea sunt combinate cu beta-lactamine.

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru tratamentul:

infecții spitalicești de diferite localizări;
complicații postoperatorii purulente;
infecții intra-abdominale;
septicemie;
Infecție endocardită;
pielonefrită care apare în forme severe;
arsuri infectate;
meningită purulentă bacteriană;
tuberculoză;
boli infecțioase periculoase (ciumă, bruceloză, tularemie);
artrita septică provocată de bacterii gram-negative;
infectii ale tractului urinar;
boli oftalmice: blefarită, cheratită bacteriană, conjunctivită, keratoconjunctivită, uveită, dacriocistită;
afectiuni otorinolaringologice: otita externa, rinofaringita, rinita, sinuzita;
infecții cu protozoare.

Efecte secundare

Din păcate, în timpul terapiei cu această categorie de medicamente, pacientul poate prezenta o serie de reacții nedorite. Principalul dezavantaj al medicamentelor este toxicitatea ridicată. De aceea, numai un medic ar trebui să prescrie aminoglicozide unui pacient.

Pot apărea efecte secundare:

Ototoxicitate. Pacienții se plâng de pierderea auzului, sunet, zgomot. Adesea indică urechi înfundate. Cel mai adesea, astfel de reacții sunt observate la vârstnici, la persoanele care suferă inițial de deficiențe de auz. Reacții similare se dezvoltă la pacienții cu terapie pe termen lung sau numirea unor doze mari.
Nefrotoxicitate. Pacientul dezvoltă o sete puternică, se modifică cantitatea de urină (poate să crească și să scadă), nivelul creatininei din sânge crește, iar filtrarea glomerulară scade. Simptome similare sunt caracteristice persoanelor care suferă de funcționarea afectată a rinichilor.
Blocaj neuromuscular. Uneori, în timpul terapiei, respirația este deprimată. În unele cazuri, se observă chiar paralizia mușchilor respiratori. De regulă, astfel de reacții sunt caracteristice pacienților cu boli neurologice sau cu insuficiență renală.
tulburări vestibulare. Se manifestă prin tulburări de coordonare, amețeli. Foarte des, astfel de reacții adverse apar atunci când pacientului i se prescrie medicamentul „Streptomicina”.
tulburări neurologice. Pot apărea parestezii, encefalopatie. Uneori, terapia este însoțită de afectarea nervului optic.

Foarte rar, aminoglicozidele provoacă manifestări alergice, cum ar fi erupția cutanată.

Contraindicatii

Medicamentele descrise au anumite limitări de utilizare. Cel mai adesea, aminoglicozidele (ale căror nume au fost date mai sus) sunt contraindicate în astfel de patologii sau afecțiuni:

hipersensibilitate individuală;
încălcarea funcției de excreție a rinichilor;
tulburări de auz;
dezvoltarea reacțiilor neutropenice severe;
tulburări vestibulare;
miastenia gravis, botulism, parkinsonism;
respirație apăsată, stupoare.

În plus, acestea nu trebuie utilizate pentru tratament dacă istoricul pacientului a avut o reacție negativă la orice medicament din acest grup.

Luați în considerare cele mai populare aminoglicozide.

"amicina"

Medicamentul are un efect bacteriostatic, bactericid și antituberculos pronunțat asupra corpului uman. Este foarte activ împotriva multor bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Așa mărturisește instrucțiunile de utilizare a medicamentului "Amikacin". Injecțiile sunt eficiente în tratamentul stafilococilor, streptococilor, pneumococilor, salmonelei, coli, Mycobacterium tuberculosis.

Medicamentul nu poate fi absorbit prin tractul gastrointestinal. Prin urmare, se utilizează numai intravenos sau intramuscular. Cea mai mare concentrație a substanței active se observă în serul sanguin după 1 oră. Efectul terapeutic pozitiv persistă timp de 10-12 ore. Datorită acestei proprietăți, injecțiile sunt efectuate de două ori pe zi.

pneumonie, bronșită, abcese pulmonare;
boli infecțioase ale peritoneului (peritonită, pancreatită, colecistită);
boli ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita);
patologii ale pielii (leziuni ulcerative, arsuri, escare, răni infectate);
osteomielita;
meningită, sepsis;
infecții cu tuberculoză.

Adesea, acest remediu este utilizat pentru complicațiile provocate de intervenția chirurgicală.

Utilizarea medicamentului în practica pediatrică este permisă. Acest fapt confirmă instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul "Amikacin". Pentru copiii din primele zile de viață, acest medicament poate fi prescris.

Dozele sunt stabilite exclusiv de medic, în funcție de vârsta pacientului și greutatea corporală a acestuia.

Pentru 1 kg din greutatea pacientului (atât un adult, cât și un copil), trebuie luate 5 mg de medicament. Cu această schemă, se face o a doua injecție după 8 ore.
Dacă se iau 7,5 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală, atunci intervalul dintre injecții este de 12 ore.
Acordați atenție modului în care instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea Amikacin pentru nou-născuți. Pentru copiii care tocmai s-au născut, doza se calculează după cum urmează: la 1 kg - 7,5 mg. În acest caz, intervalul dintre injecții este de 18 ore.
Durata terapiei poate fi de 7 zile (cu injecție intravenoasă) sau 7-10 zile (cu injecție intramusculară).

"Netilmicin"

Acest medicament este similar ca efect antimicrobian cu Amikacin. În același timp, există cazuri în care „Netilmicinul” a fost extrem de eficient împotriva acelor microorganisme în care medicamentul de mai sus a fost neputincios.

Medicamentul are un avantaj semnificativ în comparație cu alte aminoglicozide. După cum indică instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul „Netilmicin”, medicamentul are mai puțină nefrotoxicitate și ototoxicitate. Medicamentul este destinat exclusiv utilizării parenterale.

cu septicemie, bacteriemie,
pentru tratamentul unei infecții suspectate cauzate de microbi gram-negativi;
cu infecții ale sistemului respirator, tractului urogenital, pielii, aparatului ligamentar, osteomielita;
nou-născuți în caz de infecții stafilococice grave (sepsis sau pneumonie);
cu plagă, infecții preoperatorii și intraperitoneale;
în caz de risc de complicații postoperatorii la pacienții operați;
cu boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal.

"Penicilină"

Acest medicament este unul dintre principalele din grupul de antibiotice. Are activitate împotriva unui număr de microorganisme.

Sensibil la efectele "Penicilinei":

streptococi;
gonococi;
meningococi;
pneumococi;
agenți patogeni ai difteriei, antraxului, tetanosului, gangrenei gazoase;
anumite tulpini de stafilococ, proteus.

Medicii notează cel mai eficient efect asupra organismului cu injecția intramusculară. Cu o astfel de injecție, după 30-60 de minute, se observă cea mai mare concentrație în sânge a medicamentului "Penicilină".

Aminoglicozidele din seria penicilinei sunt prescrise în următoarele cazuri:

Aceste medicamente sunt foarte solicitate în tratamentul sepsisului. Sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor gonococice, meningococice, pneumococice.
Medicamentul "Penicilina" este prescris pacienților care au suferit intervenții chirurgicale pentru a preveni complicațiile.
Instrumentul ajută la combaterea meningitei purulente, abceselor cerebrale, gonoreei, sicozei, sifilisului. Este recomandat pentru arsuri si rani severe.
Terapia cu medicamentul „Penicilină” este prescrisă pacienților care suferă de inflamație a urechii și a ochilor.
Un medicament este utilizat pentru a trata pneumonia focală și lobară, colangita, colecistita, endocardita septică.
Pentru persoanele care suferă de reumatism, acest medicament este prescris pentru tratament și prevenire.
Medicamentul este utilizat pentru nou-născuții și sugarii care sunt diagnosticați cu sepsis ombilical, septicopiemie sau boală septicotoxică.
Medicamentul este inclus în tratamentul următoarelor afecțiuni: otită, scarlatina, difterie, pleurezie purulentă.

Atunci când este administrată intramuscular, substanța activă a medicamentului este absorbită rapid în sânge. Dar după 3-4 ore, medicamentul în organism nu mai este observat. De aceea, pentru a asigura concentrația necesară, se recomandă repetarea injecțiilor la fiecare 3-4 ore.

Medicamentul "Gentamicin"

Este produs sub formă de unguent, soluție injectabilă și tablete. Medicamentul are proprietăți bactericide pronunțate. Oferă un efect dăunător asupra multor bacterii gram-negative, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Medicamentul „Gentamicin” (tablete sau soluție), care intră în organism, distruge agenții patogeni la nivel celular. Ca orice aminoglicozidă, oferă o încălcare a sintezei proteice a agenților patogeni. Ca urmare, astfel de bacterii își pierd capacitatea de a se reproduce în continuare și nu se pot răspândi în organism.

Un antibiotic este prescris pentru boli infecțioase care afectează diferite sisteme și organe:

meningita;
peritonită;
prostatita;
gonoree;
osteomielita;
cistita;
pielonefrită;
endometrita;
empiem pleural;
bronșită, pneumonie;

Medicamentul „Gentamicin” este destul de solicitat în medicină. Vă permite să vindecați pacienții de infecții grave ale tractului respirator și urinar. Acest remediu este recomandat pentru procesele infecțioase care implică peritoneul, oasele, țesuturile moi sau pielea.

Aminoglicozidele nu sunt destinate auto-tratamentului. Nu uitați că numai un medic calificat poate alege antibioticul necesar. Prin urmare, nu vă automedicați. Încrede-ți sănătatea profesioniștilor!

Aminoglicozidele sunt antibiotice de origine semisintetică sau naturală. Au efect bactericid și distrug microorganismele patogene sensibile la acestea. Eficacitatea terapeutică a aminoglicozidelor este mai mare decât cea a antibioticelor beta-lactamice. În practica clinică, ele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe însoțite de inhibarea sistemului imunitar.

Aminoglicozidele sunt bine tolerate de organism, fără a provoca apariția alergiilor, dar au un grad ridicat de toxicitate. Aminoglicozidele provoacă moartea agenților patogeni numai în condiții aerobe, sunt ineficiente împotriva bacteriilor anaerobe. Acest grup include mai multe antibiotice semisintetice și aproximativ o duzină de antibiotice naturale produse din actinomicete.

Clasificarea aminoglicozidelor

Până în prezent, există mai multe clasificări ale antibioticelor aminoglicozide: în funcție de spectrul activității antimicrobiene, în funcție de caracteristicile dezvoltării rezistenței cu utilizarea prelungită a medicamentului, atunci când se observă o reducere sau oprire completă în timpul terapiei. efect terapeutic medicaţie, până la momentul introducerii în practica clinică.

Una dintre cele mai populare clasificări a fost propusă de I.B. Mihailov, autorul manualului „Farmacologie clinică”. Se bazează pe spectrul de acțiune al aminoglicozidelor și pe caracteristicile apariției rezistenței și rezistenței bacteriilor la aminoglicozide. El a evidențiat 4 generații (generații) de medicamente antibacteriene (denumite în continuare ABP) din acest grup. Antibioticele aminoglicozide includ:

1 p-s - streptomicina, kanamicina, neomicina, paromomicina;
2 p-s - gentamicina;
3 p-s - tobramicină, sisomicina, amikacină;
4 p-s - isepamicină.

Până la momentul introducerii în practica clinică și prin aplicare, se propune următoarea clasificare:

preparate de prima generatie. Ele sunt utilizate împotriva micobacteriilor din grupul complex Mycobacterium tuberculosis, care sunt agenții cauzali ai tuberculozei. Medicamentele din prima generație sunt mai puțin active în raport cu stafilococii și flora gram-negativă. În medicina modernă, practic nu se mai folosesc, deoarece sunt depășite.
medicamente de a 2-a generație. Reprezentantul celui de-al doilea grup este gentamicina, care este foarte activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Introducerea sa se datorează apariției unor tulpini de bacterii rezistente la antibiotice.
preparate de generația a 3-a. Aminoglicozidele de generația a 3-a prezintă activitate bactericidă împotriva Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa și Serratia
preparate de generația a 4-a. Isepamicina este indicată în tratamentul nocardiozei, abceselor cerebrale, meningitei, boli urologice, infecții purulente și sepsis.

Ultimele generații au fost inventate pe măsură ce au devenit cunoscute mecanismele moleculare de rezistență și au fost descoperite enzime specifice care inactivează antimicrobianul.

Preparate cu aminoglicozide: lista și principalele caracteristici ale substanțelor active

Industria farmaceutică modernă produce multe produse antibiotice, care sunt prezentate în farmacii sub următoarele denumiri comerciale:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-Vial
4	Amikacin-Ferein
5	sulfat de amikacină
6	Amikin
7	Amicozită
8	Bramitob
9	Brulamicină
10	Vero-Netilmicin
11	Garamicina
12	Gentamicină
13	Gentamicină-AKOS
14	Gentamicină-K
15	Gentamicină-Ferein
16	Sulfat de gentamicina
17	Sulfat de gentamicina 0,08 g
18	Sulfat de gentamicină soluție injectabilă 4%
19	Gentamicină unguent 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	Kanamicină
23	Sulfat acid de kanamicina
24	Sulfat de Kanamicină
25	Acid sulfat de kanamicină
26	Kirin
27	Licacină
28	Nebtsin
29	Neomicină
30	Sulfat de neomicină
31	Netilmicin Protech
32	Sulfat de netilmicină
33	Netromicină
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemicină
37	Streptomicină
38	sulfat de streptomicina
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramicină
42	Tobramicină-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farciclina
51	Hemacină

Cele mai populare medicamente sunt discutate mai jos.

Streptomicină

Pudra culoare alba administrat intramuscular. Nu are miros.

Indicatii: complex de tuberculoza primara, donovanoza, bruceloza.
Aplicare: individual. Se introduce intramuscular intratraheal, aerosol.
Reacții adverse: proteinurie, hematurie, apnee, nevrite, tulburări ale scaunului, inflamație a nervului optic, erupții cutanate.
În perioada terapiei cu streptomicina, este necesar să se monitorizeze starea aparatului vestibular și funcționarea sistemului urinar.
Pentru pacienții cu patologii ale sistemului excretor, aportul zilnic permis persoana sanatoasa, reduce.
Utilizarea concomitentă cu capreomicina crește riscul de a dezvolta un efect ototoxic. În combinație cu relaxantele musculare, transmiterea neuromusculară este blocată.

Neomicină

Aerosol sau unguent pentru uz extern. Consistență omogenă.

Este indicat pentru boli de piele de origine infecțioasă, furuncule, impetigo, complicații de la degerături și arsuri.
Se recomandă agitarea sticlei. Produsul este pulverizat pe pielea afectată timp de trei secunde. Procedura se repetă de una până la trei ori pe zi. Medicamentul este utilizat timp de aproximativ o săptămână.
Reacții adverse: alergii, mâncărime, urticarie, umflături.
Este important să se evite contactul cu ochii și mucoasele și ochii. Nu inhalați medicamentul pulverizat.
Utilizarea prelungită în asociere cu gentamicina, colistina duce la creșterea efectelor toxice.

Kanamicină

Tuberculoza, enterita, colita, conjunctivita, inflamatia si leziunile ulcerative ale corneei.
Atunci când este luată pe cale orală, o singură doză pentru un adult nu trebuie să depășească un gram. În timpul terapiei de substituție renală 2 gr. substanțele se dizolvă într-o jumătate de litru de soluție de dializă.
Indicații: hiperbilirubinemie, malabsorbție, tulburări de scaun, creșterea formării gazelor, anemie, trombocitopenie, cefalee, pierderea sensibilității musculare, epilepsie, pierderea coordonării, lacrimare, sete, hiperemie, febră, edem Quincke.
Utilizarea combinată cu streptomicina, gentamicina, florimicina este strict interzisă. De asemenea, nu este recomandat să luați diuretice în timpul terapiei cu kanamicină.
În asociere cu antibiotice β-lactamice la pacienții cu insuficiență renală severă, apare inactivarea kanamicinei.

Gentamicină

Soluție pentru injecție intramusculară.

Indicații: inflamație a vezicii biliare, angiocolită, pielonefrită, cistită (link la articolul de mai jos), pneumonie, piotorax, peritonită, sepsis. Leziuni infecțioase cauzate de răni, arsuri, piodermie ulceroasă fulminantă, furunculoză, acnee etc.
Este selectat individual, ținând cont de severitatea bolii, de localizarea infecției, de sensibilitatea agentului patogen.
Efecte secundare ef.: greață, vărsături, scăderea concentrației hemoglobinei, oligurie, hipoacuzie, angioedem, erupții cutanate.
Utilizați cu prudență în boala Parkinson.
Cu utilizarea simultană cu indometacină, rata de purificare a fluidelor biologice sau a țesuturilor corporale scade.
Analgezicele inhalate și gentamicina cresc riscul de blocaj neuromuscular.

tobramicină

Soluție pentru inhalare și injectare.

Pentru tratamentul: sepsisului, inflamației meningelor, infecțiilor sistemului cardiovascular și genito-urinar, bolilor tractului respirator.
O abordare individuală este prescrisă în funcție de geneza infecției, de severitatea evoluției bolii și de vârsta persoanei.
Efecte secundare ef.: încălcări ale funcțiilor aparatului vestibular, greață, durere la locul injectării, scăderea conținutului de calciu, potasiu și magneziu în plasma sanguină.
Beneficiile terapiei antimicrobiene ar trebui să depășească riscul de reacții adverse în următoarele cazuri: la pacienții cu patologii renale, tulburări de auz, paralizie tremurătoare.
Utilizarea combinată cu diuretice și relaxante musculare nu este recomandată.

Amikacin

Pulbere pentru prepararea soluției.

Aplicare: inflamație a peritoneului, sepsis la nou-născuți, infecții ale centralei sistem nervosși sistemul musculo-scheletic, pleurezie purulentă, abcese.
Dozele sunt stabilite individual. Doza zilnică maximă pentru un adult este de un gram și jumătate.
Creșterea temperaturii corpului, somnolență, deteriorarea concentrației, tulburări vestibulare.
Utilizați cu precauție în tratamentul pacienților cu sindrom Parkinson idiopatic.
Regimul de dozare este ajustat pentru boala cronică de rinichi.
O contraindicație este sensibilitatea la toate antibioticele aminoglicozide din cauza riscului de alergie încrucișată.
Eterul dietil în combinație cu amikacina duce la depresie respiratorie.

Amikacina nu trebuie luată în timp ce luați complexe de vitamine.

Isepamicină

Injecţie.

Pneumonie nosocomială, bronșită, difuză acută inflamație purulentă spații celulare, complicații postoperatorii, infecție a sângelui.
Doza: selectată individual, ținând cont de sensibilitatea microorganismelor la medicament, de greutatea corporală a pacientului și de starea sistemului urinar. Doza zilnică admisă nu trebuie să depășească un gram și jumătate. Durata tratamentului este de la cinci zile la două săptămâni.
Pob.ef .: creșterea nivelului de creatinine și compuși azotați neproteici din serul sanguin.
Erupții eritematoase și psoriaziforme.
Terapia cu Isepamicină trebuie întreruptă dacă există o tendință la reacții alergice la aminoglicozide.
Combinația de isepamicină cu blocante neuromusculare este plină de paralizie a mușchilor respiratori.
Utilizarea cu preparate cu penicilină este nedorită din cauza pierderii reciproce a activității ambelor antibiotice.

Netilmicină

Soluție injectabilă.

Bacteriile din sânge, infecția generală a corpului la nou-născuți, arsuri infectate, inflamația uretrei, cervicita cervicală.
Pentru adulți, doza zilnică este de 5 mg per kg. Rata de frecvență a introducerii - nu mai mult de trei ori pe zi.
Efecte secundare: durere la locul injectării, vărsături, anemie, modificări ale compoziției calitative a sângelui. Boala de droguri, utilizat cu prudență în botulism.
Antiherpesul și diureticele sporesc efectul neurotoxic.

O mică digresiune în istorie

Streptomicina este primul antibiotic din grupa aminoglicozidelor. A fost crescut în anii 40 ai secolului trecut din ciuperca radiantă streptomicet. Genul Streptomyces este cel mai mare gen de sinteză a ABP și a fost folosit de mai bine de 50 de ani în producția industrială de medicamente antibacteriene.

Streptomyces coelicolor, din care s-a sintetizat streptomicina.

Streptomicina recent descoperită, al cărei mecanism de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor în celula patogenă, afectează procesele oxidative ale microorganismului și slăbește metabolismul carbohidraților acestuia. Antibioticele aminoglicozidele sunt medicamente care au început să fie produse imediat după antibioticele din seria penicilinei. Câțiva ani mai târziu, farmacologia a introdus kanamicina în lume.

În zorii erei terapiei cu antibiotice, streptomicina și penicilina au fost prescrise pentru tratamentul multor boli infecțioase, care în medicina modernă nu sunt considerate indicații pentru numirea medicamentelor aminoglicozide. Utilizarea necontrolată a provocat apariția tulpinilor rezistente și a rezistenței încrucișate. Rezistența încrucișată este capacitatea microorganismelor de a fi rezistente la mai multe substanțe antibiotice cu un mecanism de acțiune similar.

Ulterior, streptomicina a început să fie utilizată doar ca parte a unei chimioterapii specifice pentru tuberculoză. Îngustarea intervalului terapeutic este asociată cu efectul său negativ asupra aparatului vestibular, auz și efecte toxice, manifestate prin afectarea rinichilor.

Amikacina, aparținând celei de-a patra generații, este considerată un medicament de rezervă. Are un efect pronunțat, dar este tolerant, deci este prescris doar unui procent foarte mic de pacienți.

Indicații și domeniul de aplicare

Antibioticele aminoglicozide sunt uneori prescrise în cazul unui diagnostic nedeterminat și când se suspectează o etiologie mixtă. Diagnosticul este confirmat printr-un tratament cu succes al bolii. Terapia cu aminoglicozide se practică în următoarele boli:

sepsis criptogen;
leziuni infecțioase ale țesutului aparatului valvular al inimii;
meningita care apare ca o complicație a leziunii cerebrale traumatice și a intervenției neurochirurgicale de urgență;
febra neutropenica;
pneumonie nosocomială;
leziuni infecțioase ale pelvisului renal, caliciului și parenchimului renal;
infecții intra-abdominale;
sindromul piciorului diabetic;
inflamația măduvei osoase, a părții compacte a osului, a periostului, precum și a țesuturilor moi din jur;
artrita infectioasa;
bruceloză;
inflamația corneei;
tuberculoză.

Se administrează medicamente antibacteriene pentru a preveni complicațiile infecțioase și inflamatorii postoperatorii. Aminoglicozidele nu trebuie utilizate în tratamentul pneumoniei comunitare. Acest lucru se datorează lipsei de activitate antibiotică împotriva Streptococcus pneumoniae.

Administrarea parenterală a medicamentului se practică în pneumonia nosocomială. Nu este complet corect să prescrii aminoglicozide pentru dizenterie și salmoneloză, deoarece acești agenți patogeni sunt localizați în interiorul celulelor, iar acest grup de antibiotice este activ numai în prezența condițiilor aerobe în interiorul celulei bacteriene țintă. Este inadecvat utilizarea aminoglicozidelor împotriva stafilococilor. O alternativă ar fi agenții antimicrobieni mai puțin toxici. Același lucru este valabil și pentru infecțiile tractului urinar.

Cu tendința la reacții alergice, formele de dozare care conțin glucocorticosteroizi sunt eficiente.

Administrarea corectă a aminoglicozidelor trebuie însoțită de:

calcul strict al dozei, luând în considerare vârsta, starea generală de sănătate, bolile cronice, localizarea infecției etc.
respectarea regimului de dozare, intervalele dintre dozele medicamentului;
alegerea corectă a căii de administrare;
diagnosticarea concentrației unui agent farmacologic în sânge;
monitorizarea nivelului creatininei plasmatice. Concentrația sa este un indicator important al activității rinichilor.
efectuarea acumetriei, care măsoară acuitatea auzului, care determină sensibilitatea auditivă la undele sonore de diferite frecvențe.

Aminoglicozide: reacții adverse și contraindicații

Apariția efectelor secundare este un însoțitor fidel al terapiei cu antibiotice. Se datorează capacității acestui grup farmacologic de a provoca încălcări ale funcțiilor fiziologice ale corpului. Un nivel atât de ridicat de toxicitate provoacă:

scăderea sensibilității analizorului auditiv, sunete străine în urechi, senzație de congestie;
afectarea rinichilor, care se manifestă printr-o scădere a ratei de filtrare glomerulară a lichidului prin nefroni (unitatea structurală și funcțională a organului), o modificare calitativă și cantitativă a urinei.
dureri de cap, amețeli, tulburări motorii sau ataxie. Aceste reacții adverse sunt deosebit de pronunțate la vârstnici.
letargie, pierderea forței, oboseală, contracții musculare involuntare, pierderea senzației în gură.
tulburări neuromusculare, dificultăți de respirație până la paralizia completă a mușchilor responsabili de acest proces fiziologic. Efectul secundar este agravat de utilizarea combinată a antibioticelor cu medicamentele care reduc tonusul muschilor scheletici. În timpul terapiei antimicrobiene cu aminoglicozide, nu este de dorit să se transfuzeze sânge citrat, la care se adaugă citrat de sodiu, care împiedică coagularea acestuia.

Hipersensibilitatea și antecedentele de reacții alergice sunt contraindicații pentru administrarea tuturor medicamentelor din acest grup. Acest lucru se datorează posibilei hipersensibilitate încrucișată.

Utilizarea sistemică a aminoglicozidelor este limitată la următoarele patologii:

deshidratarea organismului;
insuficiență renală severă asociată cu autointoxicare și niveluri sanguine crescute de produse metabolice azotate;
afectarea nervului vestibulocohlear;
miastenia gravis;
Boala Parkinson.

Tratamentul cu aminoglicozide la nou-născuți, prematuri și vârstnici nu se practică.

Aminoglicozidele din tablete sunt considerate mai puțin eficiente decât în fiole. Acest lucru se datorează faptului că formele injectabile au o biodisponibilitate mai mare.

Principalul avantaj al aminoglicozidelor este că eficacitatea lor clinică nu depinde de menținerea unei concentrații constante, ci de concentrația maximă, deci este suficientă administrarea lor o dată pe zi.

Sarcina și alăptarea

Aminoglicozidele sunt antimicrobiene puternice ale căror efecte asupra fătului nu sunt pe deplin înțelese. Se știe că depășesc bariera placentară, au efect nefrotoxic și în unele cazuri suferă transformări metabolice în organele și țesuturile fătului.

Concentrația de antibiotice în lichidul amniotic și sângele din cordonul ombilical poate atinge niveluri critice. Streptomicina este atât de agresivă încât uneori administrarea se transformă în surditate congenitală bilaterală completă. Utilizarea aminoglicozidelor în perioada de naștere a copilului este justificată numai prin compararea tuturor riscurilor și conform indicațiilor vitale.

Medicamentele aminoglicozide intră în lapte matern. Pediatrul american Jack Newman în lucrarea sa „Mituri despre alaptarea„afirmă că zece la sută din cantitatea de medicament luată de mamă pătrunde în laptele femeilor. El crede că astfel de doze minime nu reprezintă o amenințare pentru viața și sănătatea copilului nenăscut. Cu toate acestea, pediatrii recomandă cu tărie împotriva tratamentului cu antibiotice în timpul alăptării pentru a evita complicațiile.

Aveti vreo intrebare? Obțineți o consultație medicală gratuită acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

La aminoglicozide includ medicamente antibacteriene constând din amino zaharuri legate de fragmentul aglicon printr-o legătură glicozidică. Primul reprezentant al acestei clase, streptomicina, a fost obținut în 1943. Ulterior, din ciupercile radiante din genul Actinomyces (streptomicina a fost izolată de la unul dintre reprezentanții acestui gen), s-au obținut multe medicamente mai avansate din seria aminoglicozidelor, spectrul de activitate antimicrobiană din care variază într-un interval destul de larg . Din acest motiv, a devenit necesară clasificarea tuturor antibioticelor aminoglicozide existente în prezent după generație:

Generația I: monomicină, neomicina, streptomicina, kanamicina;
Generația a II-a: gentamicina, tobramicină, sisomicina;
Generația a III-a: netilmicină, amikacină.

Prima generație este cea mai puțin preferată în ceea ce privește utilizarea datorită unui spectru de activitate relativ îngust și a toxicității mai pronunțate.

Mecanism de acțiune

Efectul bactericid se realizează datorită eliminării sintezei proteinelor în celula bacteriană (un bloc la nivelul atașării t-ARN la subunitățile ribozomului).

Spectrul de activitate

Foarte susceptibil la aminoglicozide: Gr (-) microorganisme care afectează diverse departamente tractul gastrointestinal (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus și altele), precum și agentul cauzal al tuberculozei. Pentru tratamentul acestuia din urmă, aminoglicozidele din prima generație sunt încă utilizate pe scară largă, deoarece eficacitatea acestor medicamente în acest caz rămâne foarte mare. Generațiile aminoglicozidelor II și III se caracterizează prin activitate antipseudomonală ridicată.

Cocii Gr(+) și unii coci Gr(-) (meningococ, gonococ) prezintă o sensibilitate moderată la aminoglicozide.

Este important de reținut că este absolut nepotrivit să se trateze formele comunitare de pneumonie cu aminoglicozide (această clasă de antibiotice nu funcționează asupra pneumococilor), precum și infecțiile cauzate de anaerobi.

Cel mai adesea, aminoglicozidele sunt prescrise pentru infecții severe cauzate de aerobii Gr (-):

septicemie;
meningită (inclusiv la copii din motive de sănătate);
tularemie, bruceloză, tuberculoză, ciuma, BAC-endocardită;
pneumonie nosocomială;
infecții ale tractului urinar (cu precauție în disfuncția renală) și alte organe pelvine în combinație cu antibiotice antianaerobe.

Pentru a potența efectul, aminoglicozidele sunt adesea prescrise împreună cu beta-lactamine. Principalul dezavantaj al antibioticelor aminoglicozide este toxicitatea lor ridicată.. Cea mai pronunțată oto- și nefrotoxicitate. Mai mult, aceste efecte la copii se dezvoltă mai repede. Utilizarea prelungită a aminoglicozidelor este plină de pierdere ireversibilă a auzului. În plus, această clasă de antibiotice poate crește toxicitatea altor medicamente (diuretice de ansă, anestezice locale, relaxante musculare). Toate acestea împreună permit numai utilizarea rezonabilă și rațională a aminoglicozidelor la adulți, iar la copii numai din motive de sănătate.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicamentele din seria aminoglicozidelor, nevrita nervului auditiv, sarcina și alăptarea, insuficiența renală acută, miastenia gravis.

Reprezentanții clasei

Streptomicina (streptomicina)- aminoglicozide de prima generatie. Datorită ototoxicității sale puternice, este utilizat în prezent foarte limitat. Nu și-a pierdut valoarea în tratamentul tuberculozei (antibiotic la alegere), al brucelozei și al ciumei.

Kanamicină (Canamycinum)- este în esență o versiune modificată a streptomicinei. Există sub formă de monosulfat și sulfat. Ambele săruri ale kanamicinei sunt mai puțin toxice decât streptomicina, dar încă nu sunt antibioticele de elecție în tratamentul tuberculozei. Kanamicina este utilizată în caz de rezistență a bacilului Koch la medicamentele antituberculoase din rândurile I și II. Are un efect bun atât asupra florei Gr (-) cât și asupra Gr (+), totuși, dacă este prescris, este în principal pentru tratamentul infecțiilor severe cu Gr (-). Ineficient împotriva anaerobilor, ciupercilor și protozoarelor.

Durata tratamentului cu kanamicina depinde de tipul de boală. În procesele infecțioase acute, medicamentul este luat până la 1 săptămână; cu cronică - până la 20 de zile. Cu tuberculoză, durata cursului de tratament poate fi mai mare de o lună.

Forma de eliberare: pulbere in flacoane pentru prepararea solutiilor parenterale de 500 sau 1000 mg de monosulfat de kanamicina (125.000 sau 250.000 UI); fiole de 5 sau 10 ml care conțin o soluție 5% de monosulfat de kanamicină; comprimate de 125 sau 250 mg.

Sulfat de gentamicina (Gentamycini sulfas)- un reprezentant tipic al generației II de aminoglicozide. Mai puțin toxic decât streptomicina. Poate fi folosit atât local, cât și parenteral. Intramuscular sau intravenos, medicamentul este prescris, inclusiv pentru pneumonia nosocomială, după confirmarea sensibilității la gentamicină a florei care a provocat boala. Local gentamicina este utilizată sub formă de cremă în tratamentul strepto- sau stafilodermiei, furunculozei; cu leziuni infecțioase ale ochilor - sub formă de picături pentru ochi. Durata maximă a tratamentului cu gentamicină nu trebuie să depășească 14 zile.

Forma de eliberare: pulbere in flacoane pentru prepararea solutiilor parenterale de 80 mg; fiole de 2 ml care conțin 10.000, 20.000, 40.000, 60.000 sau 80.000 UI de gentamicină; 0,1% unguent în tuburi de 15, 30, 40 sau 80 g; Picături oftalmice 0,3% în tuburi de 1,5 ml.

Sulfat de amikacină (Amikacini sulfas)- cel mai bun aminoglicozid ca aplicatie si toxicitate (generatia III). Utilizat parenteral pentru infecții severe ale cavității abdominale, organelor pelvine, respiratorii (pneumonie nosocomială). Eficient în procesele infecțioase cauzate de Pseudomonas aeruginosa. În tratamentul tuberculozei, este un medicament de rezervă. Principalul dezavantaj al medicamentului: costul ridicat.

Doza zilnica: maxim 1,5 g/zi. Durata maximă a cursului este de 10 zile. Pe lângă posibila afectare a auzului și a funcției renale, amikacina poate inhiba sistemul hematopoietic. Lista contraindicațiilor este similară cu cea pentru toate generațiile de aminoglicozide.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile de 100, 250 sau 500 mg; 12,5% - sau 25% soluție în fiole de 2 ml; 5% gel în tuburi de 30 g.

06.02.2011

Grupa aminoglicozidelor este inclusă în categoria antibioticelor, în raport cu care medicii au acumulat multă experiență în utilizare. Medicamentele au o gamă largă de microorganisme sensibile, sunt eficiente în monoterapie, în combinație cu alte antibiotice. Ele sunt folosite nu numai pentru tratament conservator organe interne, dar și în chirurgie, urologie, oftalmologie, otolaringologie. În același timp, rezistența unor bacterii, posibilitatea de apariție a efectelor secundare determină necesitatea de a aborda cu atenție alegerea medicamentelor, de a identifica în timp util contraindicațiile, de a controla dezvoltarea reacțiilor nedorite.

Spectrul de activitate antimicrobiană

O caracteristică a preparatelor de aminoglicozide este activitatea lor ridicată împotriva bacteriilor aerobe.

Enterobacteriile Gram negative sunt sensibile:

coli;
Proteus;
klebsiela;
enterobacter;
zimţare.

Se observă eficiență și în ceea ce privește bastonașele gram-negative nefermentante: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Majoritatea stafilococilor (coci gram-pozitivi) sunt, de asemenea, sensibili la aceste medicamente. Cel mai semnificativ efect clinic este în relație cu Staphylococcus aureus și Staphylococcus aureus epidermic.

În același timp, aminoglicozidele nu acționează asupra microorganismelor care există în condiții anoxice (anaerobe). Bacteriile care au capacitatea de a pătrunde în celulele umane, ascunzându-se de sistemele naturale de apărare, sunt, de asemenea, insensibile la aminoglicozide. Stafilococii rezistenți la meticilină sunt, de asemenea, rezistenți la antibiotice. Prin urmare, utilizarea lor este nepotrivită pentru infecțiile cauzate de pneumococi, anaerobi (bacteroidi, clostridii), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Sistematizare modernă

Denumirea „aminoglicozide” a dat acestui grup de antibiotice prezența în molecula a aminozaharurilor legate prin legături glicozidice cu alte elemente structurale.

Există diverse abordări de clasificare. Cele mai utilizate pe scară largă se bazează pe metode de preparare și pe spectrul microbian.

In functie de sensibilitatea si rezistenta florei bacteriene se izoleaza 4 generatii de aminoglicozide.

Clasificarea aminoglicozidelor și lista medicamentelor:

Generația 1: streptomicina, neomicină, monomicină, kanamicina;
a 2-a generație: gentamicina;
Generația a 3-a: amikacină, netilmicină, sisomicina, tobramicină;
Generația a 4-a: isepamicină.

Denumită și aminoglicozide este spectinomicina. Este un antibiotic natural produs de bacteriile Streptomyces.

Pe lângă spectrul general de microbi sensibili, fiecare generație are propriile sale caracteristici. Astfel, Mycobacterium tuberculosis este sensibil la medicamentele de prima generație, în special, streptomicina și kanamicina, iar amikacina este eficientă împotriva micobacteriilor atipice. Streptomicina este activă împotriva agenților cauzali ai infecției cu ciumă, tularemie, bruceloză, enterococi. Monomicina are o activitate mai mică împotriva stafilococilor, fiind în același timp mai activă în prezența protozoarelor.

Dacă medicamentele din prima generație sunt ineficiente atunci când sunt expuse la Pseudomonas aeruginosa, atunci antibioticele rămase sunt foarte active împotriva acestui microbi.

În a 3-a generație, spectrul activității antimicrobiene este extins semnificativ.

Cel mai eficient pentru:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
micobacterium tuberculosis;
coli.

Una dintre cele mai medicamente eficiente cu un procent mic de rezistență microbiană a întregului grup de aminoglicozide – amikacina.

Amikacina este medicamentul de elecție atunci când este necesară o terapie urgentă până când rezultatele studiilor privind spectrul și sensibilitatea microbilor care au provocat boala sunt disponibile.

A 4-a generație include isepamicină. Eficient împotriva citrobacterului, listeria, aeromonadelor, nocardiei. Poate fi folosit nu numai în tratamentul infecțiilor aerobe, ci și în flora anaerobă, microaerofilă (cu necesitatea unui conținut scăzut de oxigen în mediu).

O caracteristică a spectinomicinei este eficacitatea sa clinică ridicată împotriva agentului cauzal al gonoreei. Chiar și acei gonococi care sunt rezistenți la penicilinele utilizate în mod tradițional sunt sensibili la acest antibiotic. De asemenea, folosit pentru alergii la alți agenți antibacterieni.

După origine, medicamentele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice. Atât primul reprezentant al acestui grup (streptomicina), cât și neomicina, kanamicina, tobramicina sunt produse de actinomicete (ciuperci radiante). Gentamicină - ciuperci micromonospore. Prin transformarea chimică a acestor agenți antibacterieni se obțin antibiotice semisintetice: amikacină, netilmicină, isepamicină.

Mecanisme de formare a eficacității clinice

Aminoglicozidele sunt antibiotice bactericide. Acționând asupra microorganismelor sensibile, medicamentele le privează complet de viabilitatea lor. Mecanismul de acțiune se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor pe ribozomii bacterieni.

Efectul tratamentului cu aminoglicozide este determinat de:

spectrul de agenți patogeni sensibili;
caracteristici de distribuție în țesuturi și excreție din corpul uman;
efect post-antibiotic;
capacitatea de a face sinergie cu alte antibiotice;
rezistenta formata a microorganismelor.

Efectul antibacterian al medicamentelor din acest grup este cu atât mai semnificativ, cu cât conținutul medicamentului în serul sanguin este mai mare.

Fenomenul post-antibiotic le mărește eficacitatea: reluarea reproducerii bacteriene are loc doar la ceva timp după încetarea contactului cu medicamentul. Acest lucru ajută la reducerea dozelor terapeutice.

O caracteristică pozitivă a acestor fonduri este creșterea efectului tratamentului cu bufnițe. aplicare topică cu antibiotice din seria penicilinei și cefalosporinei în comparație cu utilizarea fiecărui medicament separat. Acest fenomen se numește sinergism și în acest caz se observă în raport cu un număr de microbi aerobi - gram-negativi și gram-pozitivi.

Pe o perioadă lungă de utilizare a antibioticelor din grupa aminoglicozidelor (din anii 40 ai secolului trecut), un număr semnificativ de microorganisme au format rezistență la acestea (rezistență), care poate fi dezvoltată și naturală. Bacteriile care există în condiții anaerobe sunt rezistente în mod natural. Sistemul lor de transport intracelular este incapabil să livreze molecula de medicament către țintă.

Mecanisme de formare a rezistenței dobândite:

influența enzimelor microbiene asupra moleculei de antibiotic, modificându-l și privând-o de activitate antimicrobiană;
o scădere a permeabilității peretelui celular pentru molecula de medicament;
o modificare a structurii țintei proteice a ribozomului, care este afectată de antibiotic, ca urmare a unei mutații.

În prezent, microorganismele au devenit rezistente la majoritatea aminoglicozidelor din prima și a doua generație. În același timp, rezistența semnificativ mai mică este caracteristică medicamentelor din alte generații, ceea ce le face mai preferabile pentru utilizare.

Domeniul de aplicare clinic

Utilizarea este indicată pentru infecții severe, sistemice. Cel mai adesea, ele sunt prescrise în combinație cu beta-lactamine (cefalosporine, glicopeptide), agenți antianaerobi (lincosamide).

Principalele indicații de utilizare:

sepsis, inclusiv pe fondul neutropeniei;
Infecție endocardită;
osteomielita;
infecții complicate ale cavității abdominale și pelvisului mic (peritonită, abcese);
pneumonie nosocomială, inclusiv asociată ventilatorului;
infecții ale sistemului urinar, complicate de formare purulentă (paranefrită, carbuncul și apostolatoza rinichilor, pielonefrită);
meningită (post-traumatică, postoperatorie);
procese purulente pe fondul neutropeniei.

Acest grup de antibiotice este folosit și în tratamentul bolilor infecțioase.

Cea mai eficientă este utilizarea:

streptomicina (pentru ciumă, tularemie, bruceloză, tuberculoză);
gentamicina (pentru tularemie);
kanamicina (pentru tuberculoză).

Sunt utilizate căi diferite introducerea antibioticelor aminoglicozide, în funcție de localizarea focarului de infecție și de caracteristicile agentului patogen: intramuscular, intravenos, în tablete. Mult mai puțin utilizat este introducerea medicamentului în sistem limfatic iar endotraheal datorită ferestrei terapeutice înguste.

Înainte de operații extinse pe intestinul gros, este necesar să se distrugă cât mai mult posibil microflora patogenă locală. Pentru aceasta, se folosesc tablete de neomicina, kanamicina, adesea în combinație cu macrolide (eritromicină).

Poate utilizarea în oftalmologie pentru tratamentul local al leziunilor bacteriene ale conjunctivei ochiului, sclerei, corneei. Se folosesc forme de dozare speciale - picături pentru urechi și unguente. De regulă, simultan cu un medicament antiinflamator hormonal. De exemplu, gentamicina cu betametazonă.

Aminoglicozidele au o fereastră terapeutică îngustă, adică intervalul dintre concentrația minimă terapeutică și cea care provoacă efecte secundare.

Lista regulilor de bază pentru utilizarea aminoglicozidelor:

calculul dozei se efectuează pe baza greutății corporale, vârsta pacientului, starea funcțională a rinichilor;
modul de administrare depinde de localizarea focarului patologic;
se respectă cu strictețe regimul de administrare a medicamentelor;
concentrația antibioticului în sânge este monitorizată constant;
nivelul creatininei este controlat 1 dată în 3-5 zile;
se efectuează un test de auz înainte (dacă este posibil) și după (obligatoriu) tratament.

Aminoglicozidele sunt utilizate în cure scurte. În medie 7-10 zile. Dacă este necesar, medicamentele se administrează mai mult perioadă lungă de timp(până la 14 zile). Cu toate acestea, trebuie amintit că, cu utilizarea prelungită a medicamentelor, efectele secundare sunt mai probabile.

Efecte nedorite

Aminoglicozidele sunt foarte eficiente, precum și antibioticele destul de toxice. Nu este întotdeauna posibil să le folosiți chiar și în prezența unui microorganism sensibil.

Principalele contraindicații:

reacții alergice la utilizarea anterioară;
insuficiență renală severă;
afectarea aparatului auditiv și vestibular;
afectarea terminațiilor nervoase de natură inflamatorie (nevrita) și țesutul muscular (miastenia gravis);
sarcina în orice moment;
perioada de alaptare.

În timpul sarcinii, utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate. În timpul alăptării, medicamentele pot afecta microflora intestinală a sugarului și pot avea un efect toxic asupra organismului în creștere.

Medicamentele din grupa aminoglicozidelor au o serie de efecte adverse:

efect toxic asupra organului auzului și aparatului vestibular;
Influență negativă pe țesutul renal, înrăutățirea procesului de filtrare a urinei;
perturbarea sistemului nervos;
reactii alergice.

Efectele toxice sunt mai pronunțate la copii și vârstnici. Gentamicina nu este recomandată copiilor sub 14 ani. Pentru indicații speciale și cu precauție, este posibil să se utilizeze la nou-născuți, prematuri. La acești copii, activitatea funcțională a rinichilor este redusă, ceea ce duce la o creștere bruscă a toxicității medicamentelor.

Probabilitatea apariției efectelor adverse la pacienții vârstnici este, de asemenea, mare. La acești pacienți, chiar și cu funcție renală păstrată, este posibil un efect toxic asupra urechilor. Este necesară ajustarea dozei, în funcție de vârsta pacientului.

Caracteristici ale efectului medicamentelor asupra organelor ORL

Cel mai pronunțat efect negativ al aminoglicozidelor asupra tractului respirator superior în timpul utilizării sistemice. Ototoxicitatea crește brusc cu patologia anterioară a urechii. Cu toate acestea, pe fondul sănătății depline, se pot dezvolta și schimbări ireversibile.

Aminoglicozidele în bolile tractului respirator superior sunt utilizate ca terapie locală. Lipsa unei absorbții semnificative reduce probabilitatea efectelor toxice. Se folosesc unguent pentru urechi, spray-uri topice. Preparatele conțin doar o aminoglicozidă (framicetina) sau în combinație cu alte medicamente. Medicamentul Sofradex constă din framicetină, gramicidină (un antibiotic polipeptidic), medicamentul hormonal dexametazonă.

Lista indicațiilor pentru utilizarea locală a preparatelor aminoglicozide:

rinofaringită acută;
rinită cronică;
boli ale sinusurilor paranazale;
otita externa.

De asemenea, este posibil să-l utilizați în otolaringologie chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor bacteriene după operații.

Ototoxicitatea aminoglicozidelor este determinată de capacitatea lor de a se acumula în fluidele urechii interne.

Deteriorarea celulelor capilare (principalele structuri receptoare ale organului auzului și echilibrului), până la distrugerea lor completă, determină dezvoltarea treptată a surdității complete. Auzul este pierdut pentru totdeauna.

Activitatea aparatului vestibular este, de asemenea, perturbată. Apar amețeli, coordonarea mișcărilor se agravează, stabilitatea mersului scade. Cel mai puțin toxic pentru utilizare parenterală este amikacina, cel mai mult - neomicina.

Astfel, aminoglicozidele sunt utilizate pe scară largă în medicina clinică modernă. În același timp, siguranța lor este determinată de o examinare cuprinzătoare a pacientului, de selectarea unui regim adecvat și a metodei de administrare a medicamentului. Posibilitatea de a utiliza aminoglicozide în tratamentul bolilor organelor ORL ar trebui să fie decisă de medic în mod individual în fiecare caz, pe baza unei analize cuprinzătoare a naturii și naturii bolii, a vârstei, a stării auzului și a organelor de echilibru, și corpul ca întreg.

12. CARACTERISTICI CLINICE ŞI FARMACOLOGICE ALE ANTIBIOTICELOR GRUPULUI AMINOGLICOzidelor

Aminoglicozide - antibiotice bactericide cu spectru larg, un grup de antibiotice cu o prezență comună din punct de vedere chimic în molecula unui amino zahăr conectat printr-o legătură glicozidică la inelul aminociclic. Semnificația clinică principală este activitate împotriva bacteriilor aerobe gram-negative(Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serration) și Staphylococcus (inclusiv

rezistent la meticilină). Au o acțiune mai rapidă decât beta-lactamele, provoacă foarte rar reacții alergice, dar în același timp sunt mai toxice. Flora anaerobă și cea mai mare parte a microflorei gram-pozitive sunt rezistente la aminoglicozide.

Prima aminoglicozidă a fost streptomicina, izolată în 1944 din actinomicetul Streptomyces griseus. În 1957, a fost izolată kanamicina. În zorii erei terapiei cu antibiotice, streptomicina, împreună cu penicilina, a fost utilizată aproape necontrolat, ceea ce a contribuit la creșterea rezistenței agenților cauzali ai infecțiilor banale la aceasta și la apariția unei rezistențe încrucișate parțiale la alte aminoglicozide.

Ulterior, streptomicina, datorită ototoxicității și nefrotoxicității sale ridicate, dezvoltarea rapidă a rezistenței la ea la majoritatea agenților patogeni, a început să fie utilizată aproape exclusiv ca parte a regimurilor combinate de specificchimioterapia tuberculozei yo in spate , precum și unele infecții rare, acum aproape eradicate, cum ar fica ciuma , iar kanamicina a devenit pentru o lungă perioadă de timp principala aminoglicozidă folosită în alte situații clinice.

Aminoglicozidele sunt clasificate pe generații(Tabelul 1).

tabelul 1

generația 1	a II-a generație	generația a III-a
Streptomicină	Gentamicină	Amikacin
Neomicină		tobramicină
		Sizomicină
		Framicetina
Kanamicină		Netilmicină

Farmacocinetica

Atunci când sunt luate pe cale orală, aminoglicozidele practic nu sunt absorbite în tractul gastrointestinal (GIT), prin urmare, sunt utilizate parenteral (cu excepția neomicinei) - intramuscular, intravenos, intraperitoneal și intrapleural. La nou-născuți, datorită permeabilității crescute a mucoaselor, acestea pot fi absorbite în tractul gastrointestinal. În comparație cu beta-lactamele și fluorochinolonele trec prin bariere tisulare (bariera hematoencefalică etc.) mai rău, trec prin placentă.

Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, incluzând serul sanguin, exudatul de abces, lichidele ascitice, pericardice, pleurale, sinoviale, limfatice și peritoneale, creând concentrații mai mici în secrețiile bronșice, bilă, laptele matern. Niveluri ridicate se observă în organele cu o bună aprovizionare cu sânge: ficat, plămâni, rinichi (unde se acumulează în cortex).

După administrare, acestea sunt absorbite rapid și complet. Concentrația terapeutică medie se menține timp de 8 ore.

Ele nu sunt metabolizate în ficat. Excretat nemodificat de către rinichi. Cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire al majorității aminoglicozidelor este de aproximativ 2 ore.La nou-născuți, din cauza imaturității rinichilor, T1 / 2 crește la 5-8 ore.În procesul de excreție de către rinichi, concentrații foarte mari de aminoglicozide în urină sunt create, de 5-10 ori mai mari decât concentrațiile plasmatice ale sângelui și, de regulă, de multe ori mai mari decât concentrațiile bactericide minime pentru majoritatea agenților patogeni gram-negativi ai infecțiilor urinare.

Din acest motiv, aminoglicozidele sunt foarte active în infecțiile tractului urinar (pielonefrită, cistita, uretrita). În insuficiența renală, timpul de înjumătățire este crescut semnificativ și poate apărea cumul (acumularea) antibioticului.

De asemenea, în endolimfa urechii interne se creează concentrații destul de mari de aminoglicozide, ceea ce explică efectul lor toxic selectiv asupra rinichilor și a organului auzului. Cu toate acestea, această proprietate face ca aminoglicozidele să fie medicamentele preferate pentru nefrita bacteriană acută severă și labirintita acută (inflamația urechii interne).

Aminoglicozidele pot fi absorbite atunci când sunt aplicate local pe arsuri, ulcere sau răni (soluții sau unguente) și poate apărea toxicitate sistemică (oto- sau nefrotoxicitate).

Farmacodinamica

Aminoglicozidele au acțiune bactericidă, care este asociat cu formarea de legături covalente ireversibile cu proteinele subunității 30S a ribozomilor bacterieni, ceea ce duce la perturbarea biosintezei proteinelor în ribozomi, provocând o întrerupere a fluxului de informații genetice în celulă. Drept urmare, ele arată rapid efect terapeuticîn majoritatea infecțiilor severe cauzate de microorganisme susceptibile, iar eficacitatea clinică a acestora este mult mai puțin dependentă de starea imunității pacientului decât de eficacitatea bacteriostaticelor. Acest lucru le face unul dintre medicamentele de alegere pentru infecțiile severe asociate cu imunosupresia profundă.

Spectrul de activitate al aminoglicozidelor

Coci Gram(+): Stafilococi, inclusiv PRSA și unele MRSA (aminoglicozide din generațiile II-III).

Streptococii și enterococii sunt moderat sensibili la streptomicina.

si gentamicina.

Coci gram(-).: Gonococi, meningococi - moderat sensibili.

Bețișoare Gram(-).: E.coli, proteus (aminoglicozide din generațiile I-III), Klebsiella, enterobacter, zimărituri (aminoglicozide din generațiile II-III).

P.aeruginosa (aminoglicozide generațiile II-III)

Micobacterii: M.tuberculoza ( streptomicina, kanamicina si amikacina )

Anaerobii sunt rezistenți .

Acțiunea aminoglicozidelor necesită condiții aerobe (prezența oxigenului) atât în interiorul celulei bacteriene țintă, cât și în țesuturile focarului infecțios. Prin urmare, aminoglicozidele nu acționează asupra microorganismelor anaerobe și, de asemenea, nu sunt suficient de eficiente în organele în care există o cantitate slabă de sânge, în țesuturile hipoxemice sau necrotice (moarte), în cavitățile abceselor și caverne.

După gradul de scădere a acţiunii antibacteriene, aminoglicozidele pot fi dispuse astfel: amikacina > netilmicină > sisomicina > gentamicina > tobramicină > streptomicina > neomicina > kanamicina > monomicină.

Aminoglicozide de prima generație . Folosit numai pe scară largă kanamicina. Streptomicina este utilizată în principal ca medicament antituberculos. Datorită toxicității lor ridicate, neomicina și monomicina nu sunt utilizate parenteral și sunt prescrise pe cale orală pentru infecțiile intestinale, precum și pentru „sterilizarea” preoperatorie a intestinului și local. Kanamicina, cel mai puțin toxic dintre medicamentele din prima generație, este inferioară aminoglicozidelor de generația a doua și a treia în activitate împotriva pneumococilor, enterococilor și a multor tulpini de bacterii Gram-negative nosocomiale și nu afectează Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglicozide de a doua generație activ împotriva Pseudomonas aeruginosa, acționează asupra tulpinilor de microorganisme care au dezvoltat rezistență la aminoglicozide de prima generație.

Gentamicină actioneaza asupra microflorei rezistente la kanamicina, unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, depaseste tobramicina ca activitate impotriva enterococilor si zimurilor, dar este inferior acesteia in activitatea antipseudomonas, are nefrotoxicitate mai mare.

Aminoglicozide de generația a treia activ împotriva Pseudomonas aeruginosa . Rezistența microflorei secundare la acestea este mult mai puțin comună decât la medicamentele din prima și a doua generație.

Tobramicină mai puțin nefrotoxic în comparație cu gentamicina.

Sizomicină- cel mai activ medicament dintre aminoglicozidele din a doua generație.

Netilmicină are oto- și nefrotoxicitate mai mică în comparație cu alte aminoglicozide.

Mecanisme de rezistență bacteriană la aminoglicozide

Rezistența microorganismelor la streptomicina se dezvoltă mult mai rapid decât la alte aminoglicozide și parțial se încrucișează. Tulpinile rezistente la streptomicina sunt în majoritatea cazurilor susceptibile la toate celelalte aminoglicozide. Tulpini rezistente la streptomicina, monomicină și neomicină adesea

rămân sensibile la gentamicină și la alte aminoglicozide mai noi.

Indicații și principii de utilizare într-o clinică terapeutică

– Terapie empirică (în cele mai multe cazuri prescrisă în combinație cu beta-lactamine, glicopeptidame sau medicamente anti-anaerobime, în funcție de agenții patogeni suspectați):

1) Sepsis de etiologie neclară.

2) Endocardita infectioasa.

3) Meningita posttraumatică și postoperatorie.

4) Infecția cu Pseudomonas

5) Pneumonie nosocomială (inclusiv ventilație).

6) Pielonefrita.

7) Infecții intra-abdominale.

8) Infecții ale organelor pelvine.

9) Picior diabetic.

10) Osteomielita postoperatorie sau posttraumatică.

11) Artrita septica.

– Terapie locală:

12) Infecții oculare – conjunctivită bacteriană și cheratită.

- Terapie specifica:

13) Ciuma (streptomicina).

14) Tularemie (streptomicina, gentamicina).

15) Bruceloza (streptomicina).

16) Tuberculoza (streptomicina, kanamicina).

17) Infecție enterococică (gentamicina).

- Profilaxia cu antibiotice:

Decontaminarea intestinală înainte de operația electivă de colon

intestin (neomicina sau kanamicina în combinație cu eritromicină).

Aminoglicozidele pătrund cu ușurință în spațiile extracelulare, precum și în lichidele pleurale, peritoneale și sinoviale. Cu toate acestea, ele nu pătrund bine în lichidul cefalorahidian (LCR) și în mediul lichid al ochiului, precum și în țesuturile prostatei. Prin urmare, sunt ineficiente atunci când sunt administrate sistemic în meningite și encefalite, oftalmite, prostatite, chiar și cele cauzate de microorganisme sensibile la acestea. In meningita si encefalita cauzate de microorganisme sensibile se poate practica administrarea endolombara.

Doze zilnice și frecvență de administrare a aminoglicozidelor

Eficacitatea clinică a aminoglicozidelor depinde în majoritatea cazurilor de concentrația lor plasmatică maximă, și nu de menținerea unei concentrații constante, prin urmare, în majoritatea situațiilor clinice, acestea poate fi administrat o dată pe zi, în timp ce nefrotoxicitatea este redusă, iar efectul terapeutic nu se modifică, dar în infecțiile severe, cum ar fi endocardita bacteriană, sepsisul, pneumonia severă, meningita, perioada neonatală, un astfel de regim de administrare este inacceptabil și trebuie acordată preferință regimului clasic. , în care se administrează streptomicina, kanamicina și amikacina de 2 ori pe zi, iar gentamicina, tobramicină și netilmicină - de 2-3 ori pe zi.

Cu o singură administrare de aminoglicozide, cel mai bine este să se administreze intravenos prin picurare timp de 15-20 de minute, deoarece este dificil să se administreze o cantitate mare de medicament intramuscular.

Alegerea dozei de aminoglicozide este influențată de factori precum greutatea corporală a pacientului, localizarea și severitatea infecției și funcția renală. Deoarece aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular și nu se acumulează în țesutul adipos, dozele lor în obezitate ar trebui reduse. Dacă greutatea corporală ideală este depășită cu 25% sau mai mult, doza calculată pentru greutatea corporală reală trebuie redusă cu 25%. La pacienții subnutriți, dimpotrivă, doza trebuie crescută cu 25%.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de aminoglicozide trebuie neapărat redusă. Acest lucru se realizează fie prin reducerea dozei unice, fie prin creșterea intervalelor dintre injecții.

Deoarece farmacocinetica aminoglicozidelor este instabilă și depinde de o serie de factori, pentru a obține efectul clinic maxim, reducând în același timp riscul de dezvoltare reactii adverse executa monitorizarea medicamentelor terapeutice . În același timp, se determină concentrațiile de vârf și reziduale ale aminoglicozidelor din ser.

sânge. Concentrațiile maxime (60 de minute după injectarea intramusculară sau 15-30 de minute după terminarea administrării intravenoase), de care depinde eficacitatea terapiei, trebuie să fie pentru gentamicina, tobramicină și netilmicină în regimul de dozare obișnuit.

nu mai puțin de 6–10 µg/ml, pentru kanamicină și amikacină – nu mai puțin de 20–30 µg/ml.

Deoarece aminoglicozidele sunt excretate din organism neschimbate prin urină, cel mai informativ indicator al funcției renale este clearance-ul endogen al creatininei (filtrarea glomerulară). Pentru alegerea corectă a dozei de aminoglicozide, determinarea creatininei serice și calcularea clearance-ului acesteia trebuie efectuate înainte de prescrierea medicamentului și repetate la fiecare 2-3 zile.

O scădere a clearance-ului creatininei cu mai mult de 25% față de valoarea inițială indică un posibil efect nefrotoxic al aminoglicozidelor, o scădere cu mai mult de 50% este o indicație pentru eliminarea aminoglicozidelor.

Aminoglicozide	Forma de dozare	Regimul de dozare
Neomicină	Tab. 0,1 g și 0,25 g	Adulti: 0,5 g la 6 ore timp de 1-2 zile
Sulfat de gentamicina	De cand. d/in. 0,08 g în flacoane Soluție d/in. 4% în fiole de 1 ml (40 mg), 2 ml (80 mg) Ochi. capac. 0,3% în flak. 10 ml	Parenteral. Adulți și copii cu vârsta peste 1 lună: 3–5 mg/kg/zi. în 2-3 injecții. Pentru infecțiile tractului urinar, doza zilnică pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 0,8-1,0 mg/kg în 2-3 injecții. Durata medie a tratamentului este de 7-10 zile: 2-3 zile intravenos, apoi se trece la injectarea intramusculară. Îngropați 1-2 picături. în ochiul afectat de 3-4 ori pe zi
tobramicină	Soluție d/in. 0,01 g/ml; 0,04 g/ml în amperi. De cand. d/in. 0,08 g Ochi. capac. 0,3% în flak. 5 ml. Ochi. unguent 0,3% în tuburi de 3,5 g	Parenteral. Adulți și copii: 3–5 mg/kg/zi în 1–2 injecții. Doza unică inițială 1-2 mg/kg. Îngropați 1-2 picături. în ochiul afectat de 3-4 ori pe zi. Ochi. se aplică unguent pe ochiul afectat 3– de 4 ori pe zi
sulfat de amikacin (amikacina)	De cand. d/in. 0,1; 0,25; 0,5 g în flacoane Soluție d/inch 5%, 12,5%, 25% în fiole de 2 ml Gel 5% în tuburi de 30g.	In / m pentru adulți, 0,5 g 2-3 r / zi. 7-10 zile In cazul infectiilor necomplicate ale tractului urinar (cu exceptia celor cauzate de Pseudomonas aeruginosa), se administreaza intramuscular 0,25 g de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile. Cu Pseudomonas aeruginosa se administrează până la 15 mg/kg/zi. Gelul se aplică pe pielea afectată de 1 dată pe zi.

Efecte secundare

Rinichi: nefrotoxic efectul se poate manifesta prin creșterea setei, o creștere sau scădere semnificativă a cantității de urină, o scădere a filtrării glomerulare și o creștere a creatininei serice.

Măsuri de control: analize clinice repetate de urină, determinarea creatininei serice și calculul ratei de filtrare glomerulară la fiecare 3 zile.

Ototoxicitate: pierderea auzului, zgomot, țiuit sau senzație de „congestie” în urechi.

Măsuri preventive: controlul funcției auditive, inclusiv

audiometrie.

Vestibulotoxicitate: tulburări de coordonare a mișcărilor, amețeli.

Blocaj neuromuscular: depresie respiratorie pana la paralizia completa a muschilor respiratori.

Măsuri de ajutor: administrarea intravenoasă de clorură de calciu sau medicamente anticolinesterazice.

Sistem nervos: cefalee, slăbiciune generală, somnolență, convulsii musculare, parestezii, convulsii; atunci când utilizați streptomicina, poate apărea o senzație de arsură, amorțeală sau parestezie la nivelul feței și cavității bucale.

reactii alergice: erupții cutanate etc. sunt rare.

Reacții locale: flebita cu administrare intravenoasă este rară.

Factori de risc pentru reacții adverse:

- Vârsta în vârstă.

- Doze mari.

- Utilizare pe termen lung (mai mult de 7-10 zile).

- Hipokaliemie.

- Deshidratare.

– Leziuni ale aparatului vestibular și auditiv.

- Insuficiență renală.

- Utilizarea concomitentă a altor medicamente nefrotoxice și ototoxice (amfotericină B, polimixină B, furosemid etc.).

- Administrare simultana cu relaxante musculare.

- Miastenia.

– Administrarea intravenoasă rapidă a aminoglicozidelor sau a dozelor mari ale acestora în cavitățile abdominale și pleurale.

Măsuri de control la utilizarea aminoglicozidelor

– Nu depășiți dozele maxime zilnice dacă nu este posibilă determinarea concentrației de aminoglicozide în sânge.

– Monitorizarea funcției renale înainte de administrarea aminoglicozidelor și ulterior la fiecare 2-3 zile prin determinarea creatininei serice cu calculul clearance-ului creatininei.

- Respectați durata maximă a terapiei - 7-10 zile, cu excepția endocarditei bacteriene - până la 14 zile, tuberculozei - până la 2 luni.

– Nu prescrieți două aminoglicozide în același timp și nu înlocuiți un medicament cu altul dacă prima aminoglicozidă a fost utilizată timp de 7-10 zile.

Un al doilea curs poate fi efectuat nu mai devreme de 4-6 săptămâni mai târziu.

– Controlul aparatului auditiv și vestibular (interviu pacienților, dacă este necesar, audiometrie).

Măsuri de ajutorare

În primul rând - abolirea medicamentului. Deficiența de auz este de obicei ireversibilă, în timp ce funcția rinichilor este restabilită treptat. Odată cu dezvoltarea blocajului neuromuscular, clorura de calciu este administrată ca antidot.

Sarcina. Aminoglicozidele traversează placenta și pot fi nefrotoxice pentru făt. Utilizarea la femeile însărcinate este posibilă numai din motive de sănătate.

Alăptarea. Aminoglicozidele trec în laptele matern în concentrații scăzute. Posibil impact asupra microflorei intestinale a unui copil alăptat.

Neomicina este contraindicată femeilor care alăptează deoarece nu există date privind siguranța utilizării sale în această perioadă. Alte aminoglicozide trebuie utilizate cu prudență.

Când se utilizează doze mai mari la sugari, există

deprimarea sistemului nervos central (SNC), manifestată prin stupoare, letargie, depresie respiratorie profundă sau comă. Se recomandă prudență la utilizarea aminoglicozidelor la prematuri și nou-născuți. Ca urmare a funcției renale reduse, aceștia au un timp de înjumătățire mai lung, ceea ce poate duce la acumularea și efectele toxice ale aminoglicozidelor.

Geriatrie. La vârstnici, aminoglicozidele trebuie utilizate numai atunci când nu pot fi utilizate antibiotice mai puțin toxice. La vârstnici, chiar și cu funcție renală normală, poate apărea tulburări de auz, așa că este necesară o monitorizare adecvată, inclusiv audiometrie.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu amestecați în aceeași seringă sau sistem de perfuzie cu antibiotice beta-lactamice sau heparină din cauza incompatibilității fizice și chimice.

Efecte toxice crescute la administrarea simultană a două aminoglicozide sau combinarea acestora cu alte medicamente nefro- și ototoxice: polimixină B, amfotericină B, acid etacrinic, furosemid, vancomicina.

Întărirea blocajului neuromuscular cu utilizarea simultană a anesteziei inhalatorii, analgezice opioide, sulfat de magneziu și transfuzie de cantități mari de sânge cu conservanți de citrat.

Indometacina, fenilbutazona și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care interferează cu fluxul sanguin renal pot încetini rata de eliminare a aminoglicozidelor.

Aminoglicozidele sunt un grup mare de antibiotice cu proprietăți chimice și biologice și mecanism de acțiune similare. Conform structurii chimice, aceștia sunt aminociclitoli cu substituenți glicozil pe una sau mai multe grupări hidroxil.

Aminoglicozidele au un spectru larg de activitate antimicrobiană, incluzând majoritatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Antibioticele separate din grupa amino-glicozide sunt active împotriva Pseudomonas aeruginosa și a protozoarelor. Rezistența microorganismelor la streptomicina se dezvoltă mult mai rapid decât la alte aminoglicozide. Rata de dezvoltare a rezistenței la antibiotice din acest grup în bacterii din diferite specii nu este aceeași. Rezistența microorganismelor la aminoglicozide este parțial încrucișată. Tulpinile rezistente la streptomicina sunt în majoritatea cazurilor susceptibile la toate celelalte aminoglicozide. Tulpinile rezistente la streptomicină, monomicină și neomicină rămân adesea susceptibile la gentamicină și la alte aminoglicozide mai noi. Rezistența bacteriilor la aminoglicozide se bazează pe o încălcare a pătrunderii lor în celula bacteriană sau pe producția de enzime specifice de către tulpini rezistente care inactivează aceste antibiotice. Capacitatea de a elibera enzime de către microorganisme în majoritatea cazurilor este determinată de plasmide. Când aminoglicozidele sunt inactivate de enzime, are loc acetilarea grupării NHa, adenilarea sau fosforilarea grupărilor OH. Toate aminoglicozidele au un efect bactericid - inhibă sinteza proteinelor microorganismelor. Antibioticele se leagă de subunitățile 30S ale ribozomilor și perturbă citirea informațiilor în sistemul de sinteză a proteinelor, ceea ce duce la includerea aminoacizilor eronați în lanțul polipeptidic în creștere.

Aminoglicozidele practic nu sunt absorbite în tract gastrointestinal, dar atunci când sunt administrate intramuscular, ele intră rapid în sânge și se găsesc în concentrații terapeutice în acesta, precum și în multe organe și țesuturi timp de 8-12 ore.

Aminoglicozidele nu sunt metabolizate în organism și sunt ușor legate de proteinele serice. Ele sunt excretate în principal de rinichi cu ajutorul filtrării glomerulare și în cantitate mică - cu bilă. Cumularea nu are loc cu funcția normală de excreție a rinichilor.

În dinamica toxică a tuturor medicamentelor din acest grup, este caracteristic un efect selectiv neuro- și nefrotoxic, prin urmare, indicațiile ar trebui să fie clar justificate atunci când le prescriu.

Din numărul mare de reprezentanți ai acestui grup, unele antibiotice naturale (streptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicină, sisomicina, apramicină) și derivații semisintetici (amikacina) sunt utilizați în medicina veterinară.

AMINOGLICOZIDE NATURALE

Subgrupul streptomicinei

Streptomicinele sunt un subgrup de aminoglicozide produse de actinomicete. Principalul producător industrial de streptomicina este Streptomyces globisporus streptomicini. Dintre medicamentele din acest subgrup, se folosesc practic streptomicina și derivații săi: streptosulmicină, complexul de clorură de calciu streptomicina și dihidrostreptomicina.

Streptomicina și dihidrostreptomicina sunt foarte solubile în apă, în soluție izotonică de clorură de sodiu, slab în solvenți organici. Distrus atunci când este încălzit în prezența acizilor și alcalinelor, precum și a unor agenți oxidanți,

Activitatea specifică a 1 μg de bază streptomicină pură chimic (sau, respectiv, dihidrostreptomicina) a fost luată ca unitate de activitate a medicamentului.

Proprietățile biologice ale streptomicinei și dihidrostreptomicinei nu diferă semnificativ.Aceste antibiotice cu spectru larg antibacterian sunt sensibile la antrax, pasteurella, leptospira, listeria, unele tulpini de Salmonella și Escherichia coli.Pneumo, strepto-, stafilo-, diplococi sunt mai puțin sensibili și anaerobi. , rickettsia și virusurile sunt practic rezistente.Streptomicina și dihidrostreptomicina suprimă multiplicarea agenților patogeni în afara celulei și sunt puțin active în raport cu cele din interiorul celulei. Spre deosebire de penicilină, streptomicinele acționează asupra microorganismelor aflate atât în stadiul de reproducere, cât și în stadiul de repaus. Terapeutic ia în considerare concentrația de streptomicina în organism, egală cu 15 mcg / ml.

Medicamentele din subgrupul streptomicinei sunt utilizate pentru antrax, listerioză, leptospiroză, pasteureloză, necrobaciloză, salmoneloză, colibaciloză, bronhopneumonie, mastită, metrită și infecții ale plăgilor cauzate de agenți patogeni sensibili la streptomicina.

Utilizarea combinată a medicamentelor din subgrupul streptomicinei cu alte antibiotice aminoglicozide nu este permisă din cauza unei posibile creșteri a efectului nefrotoxic.

Odată cu administrarea intramusculară a medicamentelor din subgrupul streptomicinei, bovinele experimentează uneori reacții alergice cu dezvoltare rapidă (șoc anafilactic, angioedem al laringelui), care reprezintă un pericol pentru viața animalului. Complicațiile pot apărea după prima administrare a medicamentelor, dar mai des se datorează sensibilizării organismului în timpul cursurilor repetate de tratament.

sulfat de streptomicina- Streptomicini sulfate. Sinonime: Diplostrep, Strycin, Endostrep etc.

Pulbere sau masă poroasă de culoare albă sau aproape albă, inodoră, cu gust amar; higroscopic. .Sa ne dizolvam usor in apa, practic insolubila in etanol, cloroform, eter.

Sulfatul de streptomicina este produs în flacoane închise ermetic de 250, 500 mg și 1 g. Medicamentul, destinat numai medicinei veterinare, se numește „streptovetin”.

Se introduce intramuscular la intervale de 12 ore in doze la 1 kg greutate animal: bovine 3-5 mg, bovine mici, porci, caini 10-12, cai 4-6, animale cu blana 25-50 mg.

A se păstra conform listei B la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 3 ani

sulfat de streptosulmicină- Streptosulmycini sulfate. Derivat bisulfit de sodiu al sulfatului de streptomicină.

Pulbere albă sau masă poroasă, inodoră, gust amar

Spectrul antibacterian este similar cu sulfatul de streptomicină, dar are o toxicitate mai mică.

Se aplică în aceleași doze ca sulfatul de streptomicină. Produs în sticle închise ermetic de 0,25, 0,5 și 1 g. A se păstra conform listei B la temperatura camerei într-un loc uscat. Perioada de valabilitate 2 ani.

Complexul streptomicina-clorură de calciu- Streptomicini și calcii chloridum. Sare dublă de clorură de calciu și clorhidrat de streptomicină. 1 mg conține 730 micrograme de streptomicină bază.

Pulbere sau masă poroasă de culoare albă, inodoră, cu gust ușor amar. Usor solubil in apa.

Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru sulfatul de streptomicină.

Medicamentul se administrează intramuscular de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore în doze la 1 kg greutate animală: bovine și cabaline 5-10 mg, bovine mici și porcine 10-20 mg.

Produs în sticle de 0,1, 0,2 și 0,5 g. A se păstra conform listei B la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 1 an.

Sulfat de dihidrostreptomicina- Dihidrostreptomicini sulfate. Produs de reducere a streptomicinei în care gruparea aldehidă este transformată în hidroximetil.

Pulbere sau masă poroasă de culoare albă. Usor solubil in apa. Mai stabil decât streptomicina în soluții alcaline.

Proprietățile biologice sunt similare cu streptomicina. Indicațiile de utilizare și dozele sunt aceleași cu sulfatul de streptomicină.

Produs în flacoane de 0,25, 0,5 și 1 g. A se păstra conform listei B la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 3 ani.

Neomicină

Acest subgrup include un complex de antibiotice, dintre care sulfatul de neomicină B, care are cea mai mare activitate antimicrobiană, și-a găsit aplicație practică.

Sulfat de neomicină- Neomycini sulfa. Sinonime: micerină, colimicină, framicină etc.

Produs de Str. fradiae. Pulbere albă sau alb-gălbuie, aproape inodoră. Să ne dizolvăm bine în apă. Higroscopic. Soluțiile apoase sunt stabile la pH 2-9.

Activitatea a 1 μg de bază neomicină B chimic pură a fost luată ca unitate de acțiune a medicamentului. Preparatele comerciale de neomicină trebuie să conțină cel puțin 640 mcg/mg.

Neomicina este un antibiotic cu spectru larg care este eficient atât împotriva microorganismelor Gram-pozitive, cât și împotriva microorganismelor Gram-negative. Stafilococii, pneumococii, listeria, antraxul, Escherichia, Salmonella etc. sunt sensibili la acesta.Protozoarele, ciupercile și majoritatea tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la neomicina. Rezistența microbiană la antibiotice se dezvoltă lent și într-o mică măsură. Se notează rezistența încrucișată completă la kanamicină și monomicină și rezistența încrucișată parțială la streptomicina.

Neomicina are un efect bactericid asupra microorganismelor care se află atât în stadiul de reproducere, cât și în stadiul de repaus.

Atunci când este administrată pe cale orală, neomicina aproape nu este absorbită și are doar un efect local asupra microflorei intestinale. Atunci când este administrat intramuscular, antibioticul intră rapid în fluxul sanguin și pătrunde în organe și țesuturi; Concentrația terapeutică rămâne în sânge timp de 12 ore.Ea este excretată din organism în principal prin rinichi. Nu are efect cumulativ.

Alocați oral, intramuscular și local. Pentru administrare orală, sulfatul de neomicină este produs în pulbere ambalată în pungi de plastic, precum și în tablete și capsule de 0,1 și 0,2 g. Pentru administrare parenterală, neomicina este produsă în flacoane de 0,25, 0,5 și 1 g, iar pentru uz extern - sub formă de unguent 0,5% și 2%.

Pe cale orală, sulfatul de neomicină este utilizat pentru boli gastrointestinale ale animalelor tinere de fermă, salmoneloză, colibaciloză, gastroenterocolită de etiologie bacteriană. Alocați de 3 ori pe zi în doze de 10-20 mg la 1 kg greutate animală. Intramuscular, medicamentul este utilizat pentru a trata bronhopneumonia la viței și purcei, precum și în diferite boli purulent-septice. Antibioticul se dizolvă în apă distilată sterilă sau soluție izotonă de clorură de sodiu imediat înainte de injectare și se administrează de 2-3 ori pe zi în doze de 5-10 mg la 1 kg greutate animal. Folosit local pentru tratarea rănilor infectate, leziunilor purulente ale pielii și mucoaselor.

Depozitați preparatele de sulfat de neomicină conform listei B într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 20 ° C. Perioada de valabilitate 3 ani (unguente - 2,5 ani).

Kanamicină

Producatorul de kanamicina este Str. kanamyceticus. În lichidul de cultură al producătorului, există trei compuși - kanamicine A, B și C, dintre care kanamicina A este cea mai importantă.

Kanamicina A aparține grupului de oligozaharide. Molecula de kanamicina A constă din 2-deoxistreptamină, D-6-glucozamină și canosamină legate prin legături glicozidice. Reacționează cu acizii organici și anorganici formând săruri, dintre care practica veterinara se aplică disulfat de kanamicină, foarte solubil în apă, și monosulfat de kanamicină, mai puțin solubil în apă.

Ambele săruri sunt o pulbere albă higroscopică, inodoră și fără gust. O unitate de activitate a kanamicinei este 1 µg de bază chimic pură. Activitatea preparatelor comerciale nu este mai mică de 750 mcg/mg.

Kanamicina are un spectru larg acțiune antibacteriană, eficient împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative (escherichia, salmonella, staphyloccus, antrax, pasteurella, proteus etc.), inclusiv tulpinile rezistente la alte antibiotice. Nu este activ împotriva streptococilor și Pseudomonas aeruginosa, anaerobilor, protozoarelor și drojdiei.

Rezistența microorganismelor din diferite specii la kanamicină se dezvoltă lent. Tulpinile rezistente la penicilina, tetracicline, cloramfenicol, macrolide, streptomicina sunt de obicei sensibile la kanamicina. Tulpinile rezistente la kanamicină sunt rezistente încrucișate la monomicină și neomicină.

Când este administrată intramuscular, kanamicina intră rapid în:

în sânge, atinge o concentrație terapeutică de 10-15 mcg/ml după 0,5-1 h și rămâne la acest nivel timp de 8-12 ore.Nu se leagă de proteinele din serul sanguin. Este excretată în principal pe cale renală în decurs de 24-48 ore.La administrarea orală, kanamicina este slab absorbită, acționează în principal asupra microflorei intestinale și se excretă nemodificată în fecale.

Disulfat de Kanamicină— Kanamycini disulfas. Produs în sticle închise ermetic de 0,5 și 1 g.

Se intra intramuscular pentru salmoneloza. colibaciloză, enterocolită, pasteureloză, precum și în boli ale tractului respirator de diverse etiologii, infecții ale tractului urinar, infecții ale rănilor, complicații postoperatorii și procese purulent-inflamatorii cauzate de microflora sensibilă la antibiotice. Se injectează cu un interval de 12 ore în doze la 1 kg greutate animal: bovine 4-5 mg, bovine mici 5-6, porcine, câini 5-10. ml Ca solvenți, se folosesc soluții 0,25% și 0,5% de novocaină sau apă distilată pentru preparate injectabile.

Monosulfat de Kanamicină— Kanamycini monosulfas. Produs sub formă de tablete și capsule de 125 și 250 mg.

Alocați pe cale orală pentru enterocolită, colibacterhoză, dizenterie și alte boli gastrointestinale. Se introduce de 2 ori pe zi cu un interval de 12 ore în doze la 1 kg greutate animal: bovine 8-10 mg, bovine mici 10-20, porcine, câini 10-30 mg.

Kanamicina pentru uz veterinar - Vetkan - este produsă ambalată în flacoane de 1,0 și 2,0 g, iar pentru uz oral - 100, 200 și 500 g.

Depozitați preparatele de kanamicina conform listei B într-un loc uscat și întunecat, la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 2 ani.

Gentamicină și alte câteva aminoglicozide

Un antibiotic produs de Micromonospora purpurea. În practica veterinară, este utilizat sub formă de sulfat.

Sulfat de gentamicina- Gentamycini sulfa.

Pulbere sau masă poroasă de culoare albă; nuanta crem este permisa. Usor solubil in apa. Soluțiile apoase ale medicamentului sunt stabile, rezistă la fierbere și la autoclavare.

Spectrul de acțiune antimicrobiană al gentamicinei este similar cu cel al altor aminoglicozide, dar acest antibiotic le depășește în ceea ce privește activitatea împotriva stafilococilor și Escherichia. Principalul avantaj al gentamicinei este activitatea sa ridicată împotriva Pseudomonas aeruginosa. Medicamentul are activitate redusă împotriva majorității tulpinilor de streptococi și enterococi. Rezistența microorganismelor la gentamicină se dezvoltă relativ lent. S-a observat rezistența încrucișată cu neomicina și kanamicina.

Medicamentul este absorbit rapid atunci când este administrat intramuscular: după injectarea unei doze terapeutice, se creează o concentrație bactericidă în sânge într-o oră, care persistă timp de 6-8 ore. Excretat prin rinichi în concentrații mari nemodificat.

Medicamentul este utilizat pentru pielonefrită, cistita, uretrita, bronhopneumonie, pleurezie, peritonită, meningită, sepsis, gastrointestinal. plagi si infectii chirurgicale cauzate de microorganisme sensibile la gentamicina

Se introduce intramuscular la intervale de 6-8 ore în doze la 1 kg greutate animal: bovine 1,5 mg, cai, bovine mici și porcine 1, câini 0,5-1 mg/kg.

Sunt produse în fiole de 1, 2, 5 și 10 ml soluție 4% (adică 40, 80, 200 și respectiv 400 mg substanță activă) și, de asemenea, sub formă de pulbere în flacoane de 0,08 g. la loc uscat la temperatura camerei conform listei B. Perioada de valabilitate 2 ani.

sulfat de tobramicină - Tobramycini sulfa. Sinonime: Tobramycetin, Obracin, Nebcin.

O componentă a complexului non-bramicină produs de Str. tenebrarius. Să ne dizolvăm bine în apă, este rău — în solvenți organici. Soluțiile apoase de antibiotice sunt stabile și rezistă la fierbere și la autoclavare.

Spectrul de acțiune antibacteriană este similar cu gentamicina, dar mai activ împotriva Pseudomonas aeruginosa; Tulpinile de Pseudomonas rezistente la gentamicină rămân sensibile la tobramicină, dar tulpinile de Escherichia rezistente la gentamicină sunt, de asemenea, rezistente la tobramicină.

Caracteristicile farmacocinetice ale tobramicinei sunt similare cu cele ale gentamicinei.

Indicațiile de utilizare, calea de administrare și dozele sunt aceleași ca și pentru gentamicina.

sulfat de sizomicină - Sisomycmi sulfas. Sinonime: Patomicina, Richamicină, Baumicină. .

Sizomicina este produsă de Micromonospora inyoensis. Pulbere albă sau gălbuie, ușor solubilă în apă și solvenți organici. Soluțiile apoase ale medicamentului sunt stabile.

Prin acțiune antimicrobiană asemănătoare gentamicinei, dar mai eficient împotriva Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter. Enterococii și anaerobii sunt rezistenți la sisomicina. Există rezistență încrucișată a microorganismelor la sisomicină și alte aminoglicozide - neomicina, kanamicina,

Când este administrat intramuscular, antibioticul este absorbit rapid, concentrația maximă a medicamentului în sânge se stabilește după 0,5-1 ore.În concentrații terapeutice în organe și țesuturi, medicamentul este detectat în 8-12 ore.Se excretă nemodificat în urina. Atunci când este administrată pe cale orală, sisomicina, ca și alte aminoglicozide, este ușor absorbită.

Sulfatul de sizomicină este utilizat pentru bovine și bovine mici și porci cu salmoneloză, pasteureloză, boli purulent-septice severe (sepsis, peritonită, endocardită septică), cu boli infecțioase și inflamatorii severe ale sistemului respirator (bronhopneumonie, pleurezie, abces pulmonar), infectate. arsuri și altele.boli, ai căror agenți patogeni sunt sensibili la sisomicina. Se introduce intramuscular in doza de 1-2 mg la 1 kg greutate animal de 2 ori pe zi.

Utilizarea sisomicinei în asociere cu alte antibiotice aminoglicozide nu este permisă din cauza posibilei însumări a efectului nefrotoxic.

Eliberat sub formă de soluție 5% (50 mg/ml) în fiole de 1, 1,5, 2 ml și 1% (10 mg/ml) soluție în fiole de 2 ml. A se pastra conform listei B intr-un loc ferit de lumina la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 2 ani.

sulfat de apramicină- Apramicini sulfas. Producator de Apramicina - Str. cremeus.

Pudră fină friabilă de la culoare crem deschis la crem închis, cu miros specific ușor. Să ne dizolvăm bine în apă.

Apramicina are un spectru larg de activitate antimicrobiană, este activă împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv Escherichia și Salmonella, dar nu afectează infecțiile anaerobe, virusurile, protozoarele.

Apramicina este utilizată pentru colibaciloză, salmoneloză și alte boli gastrointestinale ale vițeilor, ai căror agenți patogeni sunt sensibili la apramicină. Medicamentul se administrează pe cale orală în doză de 10-20 mg per 1 kg greutate animală de 2 ori pe zi.

Utilizarea apramicinei în asociere cu alte antibiotice aminoglicozide (streptomicina, neomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicina) nu este permisă din cauza posibilei însumări a efectului nefrotoxic.

Sulfatul de apramicină este produs în pungi de folie de polietilenă de 100 sau 200 g. Medicamentul este păstrat cu precauții conform listei B într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură de 5 până la 25 ° C. Perioada de valabilitate 1 an.

AMINOGLICOZIDE SEMI-SINTETICE

sulfat de amikacină- Amikacini sulfa. Sinonime: Amikin, Biklin.

Obținut sintetic din kanamicina A. Foarte solubil în apă, stabil în solutii apoase.

Amikacina are un spectru larg de activitate antimicrobiană similară cu cea a gentamicinei, tobramicinei și sisomicinei. Eficient împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, dar nu afectează anaerobii.

Medicamentul este rezistent la enzimele microorganismelor care inactivează alte aminoglicozide, cu excepția 6-acetil transferazei, așa că multe tulpini rezistente la aceste antibiotice rămân sensibile la amikacină, dar tulpinile rezistente la aceasta din urmă sunt rezistente și la toate celelalte aminoglicozide.

Atunci când este administrat pe cale orală, medicamentul practic nu este absorbit. În cazul injecției intramusculare, concentrația maximă în sânge este observată la o oră după injectare. La nivel terapeutic, concentratia antibioticului persista in organe si tesuturi cel putin 12 ore.Se excreta din organism cu urina.

Cu funcția renală normală, cumularea amikacinei nu are loc.

Amikacina este utilizată pentru boli infecțioase severe cauzate în principal de bacterii gram-negative: pielonefrită, peritonită, sepsis, pneumonie, abcese pulmonare, pleurezie, plagi și infecții chirurgicale, boli inflamatorii ale oaselor și articulațiilor. Medicamentul este foarte eficient împotriva tulpinilor de agenți patogeni rezistenți la alte aminoglicozide.

Se administreaza intramuscular de 2 ori pe zi in doze la 1 kg greutate animal: bovine 1,5 mg, cai, bovine mici si porcine 1 mg.

Sulfatul de amikacină este produs ca soluție sterilă în flacoane care conțin 0,1, 0,5 și, respectiv, 1 g de antibiotic în 2, 2 și 4 ml de solvent. A se pastra conform listei B intr-un loc ferit de lumina la temperatura camerei. Perioada de valabilitate 2 ani.

Cuprins [Afișare]

Apariția pe piața farmacologică a unor noi antibiotice cu o gamă largă de efecte, precum fluorochinolone, cefalosporine, a dus la faptul că medicii au devenit extrem de rari în prescrierea aminoglicozidelor (medicamente). Lista medicamentelor incluse în acest grup este destul de extinsă și include medicamente cunoscute precum penicilina, gentamicina, amikacina. Până în prezent, medicamentele din seria aminoglicozidelor rămân cele mai populare în secțiile de terapie intensivă și chirurgie.

Aminoglicozidele sunt medicamente (vom lua în considerare o listă de medicamente mai jos) care diferă ca origine semisintetică sau naturală. Acest grup de antibiotice are un efect bactericid rapid și puternic asupra organismului.

Aceste antibiotice sunt utilizate pe scară largă, după cum am menționat mai sus, în practica chirurgicală. Și nu este o coincidență. Medicii subliniază numeroasele avantaje pe care le au aminoglicozidele.

Efectul medicamentelor asupra organismului se distinge prin astfel de aspecte pozitive:

activitate antibacteriană ridicată;
absența unei reacții dureroase (cu injecție);
apariția rară a alergiilor;
capacitatea de a distruge bacteriile care se înmulțesc;
efect terapeutic sporit atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice;
activitate ridicată în lupta împotriva infecțiilor periculoase.

Cu toate acestea, alături de avantajele descrise mai sus, acest grup de medicamente are și dezavantaje.

Dezavantajele aminoglicozidelor sunt:

activitate scăzută a medicamentelor în absența oxigenului sau într-un mediu acid;
pătrunderea slabă a substanței principale în fluidele corporale (bile, lichid cefalorahidian, spută);
apariția multor efecte secundare.

Există mai multe clasificări.

Deci, având în vedere secvența de introducere a aminoglicozidelor în practica medicală, se disting următoarele generații:

Primele medicamente folosite pentru combaterea bolilor infecțioase au fost Streptomicina, Monomicină, Neomicina, Kanamicină, Paromomicină.
A doua generație include aminoglicozide (medicamente) mai moderne. Lista medicamentelor: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Acest grup include medicamente semisintetice, cum ar fi Amikacin, Isepamicină.

În funcție de spectrul de acțiune și de apariția rezistenței, aminoglicozidele sunt clasificate oarecum diferit.

Generațiile de medicamente sunt următoarele:

2. Reprezentantul celei de-a doua generații de aminoglicozide este medicamentul „Gentamicin”. Se distinge printr-o mare activitate antibacteriană.

- "Sizomicină";

- „Amicin”;

- "Tobramicină";

- Netilmicină.

4. Al patrulea grup include medicamentul „Isepamicină”. Se distinge prin capacitatea suplimentară de a lupta eficient cu cytobacter, aeromonas și nocardie.

În practica medicală, a fost elaborată o altă clasificare. Se bazează pe utilizarea medicamentelor în funcție de clinica bolii, de natura infecției, precum și de metoda de aplicare.

O astfel de clasificare a aminoglicozidelor este următoarea:

Medicamente pentru expunere sistemică, administrate parenteral (injectare) în organism. Pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente care apar în forme severe, provocate de microorganisme anaerobe oportuniste, sunt prescrise următoarele medicamente: Gentamicină, Amikacin, Netilmicină, Tobramicină, Sizomicină. Tratamentul monoinfectiilor periculoase, care se bazeaza pe agenti patogeni obligatorii, este eficient atunci cand medicamentele "Streptomicina", "Gentomicina" sunt incluse in terapie. Cu micobacterioză, medicamentele Amikacin, Streptomicina, Kanamicină sunt excelente.
Medicamente care sunt utilizate exclusiv în interior pentru indicații speciale. Acestea sunt: „Paromicina”, „Neomicina”, „Monomicină”.
Medicamente de uz local. Sunt utilizate pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente în otorinolaringologie și oftalmologie. Pentru expunerea locală au fost dezvoltate preparatele „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin”.

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru tratamentul:

infecții spitalicești de diferite localizări;
complicații postoperatorii purulente;
infecții intra-abdominale;
septicemie;
Infecție endocardită;
pielonefrită care apare în forme severe;
arsuri infectate;
meningită purulentă bacteriană;
tuberculoză;
boli infecțioase periculoase (ciumă, bruceloză, tularemie);
artrita septică provocată de bacterii gram-negative;
infectii ale tractului urinar;
boli oftalmice: blefarită, cheratită bacteriană, conjunctivită, keratoconjunctivită, uveită, dacriocistită;
afectiuni otorinolaringologice: otita externa, rinofaringita, rinita, sinuzita;
infecții cu protozoare.

Pot apărea efecte secundare:

Ototoxicitate. Pacienții se plâng de pierderea auzului, sunet, zgomot. Adesea indică urechi înfundate. Cel mai adesea, astfel de reacții sunt observate la vârstnici, la persoanele care suferă inițial de deficiențe de auz. Reacții similare se dezvoltă la pacienții cu terapie pe termen lung sau numirea unor doze mari.
Nefrotoxicitate. Pacientul dezvoltă o sete puternică, se modifică cantitatea de urină (poate să crească și să scadă), nivelul creatininei din sânge crește, iar filtrarea glomerulară scade. Simptome similare sunt caracteristice persoanelor care suferă de funcționarea afectată a rinichilor.
Blocaj neuromuscular. Uneori, în timpul terapiei, respirația este deprimată. În unele cazuri, se observă chiar paralizia mușchilor respiratori. De regulă, astfel de reacții sunt caracteristice pacienților cu boli neurologice sau cu funcție renală afectată.
tulburări vestibulare. Se manifestă prin tulburări de coordonare, amețeli. Foarte des, astfel de reacții adverse apar atunci când pacientului i se prescrie medicamentul „Streptomicina”.
tulburări neurologice. Pot apărea parestezii, encefalopatie. Uneori, terapia este însoțită de afectarea nervului optic.

Foarte rar, aminoglicozidele provoacă manifestări alergice, cum ar fi erupția cutanată.

Medicamentele descrise au anumite limitări de utilizare. Cel mai adesea, aminoglicozidele (ale căror nume au fost date mai sus) sunt contraindicate în astfel de patologii sau afecțiuni:

hipersensibilitate individuală;
încălcarea funcției de excreție a rinichilor;
tulburări de auz;
dezvoltarea reacțiilor neutropenice severe;
tulburări vestibulare;
miastenia gravis, botulism, parkinsonism;
respirație apăsată, stupoare.

În plus, acestea nu trebuie utilizate pentru tratament dacă istoricul pacientului a avut o reacție negativă la orice medicament din acest grup.

Luați în considerare cele mai populare aminoglicozide.

pneumonie, bronșită, abcese pulmonare;
boli infecțioase ale peritoneului (peritonită, pancreatită, colecistită);
boli ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita);
patologii ale pielii (leziuni ulcerative, arsuri, escare, răni infectate);
osteomielita;
meningită, sepsis;
infecții cu tuberculoză.

Adesea, acest remediu este utilizat pentru complicațiile provocate de intervenția chirurgicală.

Dozele sunt stabilite exclusiv de medic, în funcție de vârsta pacientului și greutatea corporală a acestuia.

Pentru 1 kg din greutatea pacientului (atât un adult, cât și un copil), trebuie luate 5 mg de medicament. Cu această schemă, se face o a doua injecție după 8 ore.
Dacă se iau 7,5 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală, atunci intervalul dintre injecții este de 12 ore.
Acordați atenție modului în care instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea Amikacin pentru nou-născuți. Pentru copiii care tocmai s-au născut, doza se calculează după cum urmează: la 1 kg - 7,5 mg. În acest caz, intervalul dintre injecții este de 18 ore.
Durata terapiei poate fi de 7 zile (cu injecție intravenoasă) sau 7-10 zile (cu injecție intramusculară).

cu septicemie, bacteriemie,
pentru tratamentul unei infecții suspectate cauzate de microbi gram-negativi;
cu infecții ale sistemului respirator, tractului urogenital, pielii, aparatului ligamentar, osteomielita;
nou-născuți în caz de infecții stafilococice grave (sepsis sau pneumonie);
cu plagă, infecții preoperatorii și intraperitoneale;
în caz de risc de complicații postoperatorii la pacienții operați;
cu boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal.

Acest medicament este unul dintre principalele din grupul de antibiotice. Are activitate împotriva unui număr de microorganisme.

Sensibil la efectele "Penicilinei":

streptococi;
gonococi;
meningococi;
pneumococi;
agenți patogeni ai difteriei, antraxului, tetanosului, gangrenei gazoase;
anumite tulpini de stafilococ, proteus.

Aminoglicozidele din seria penicilinei sunt prescrise în următoarele cazuri:

Aceste medicamente sunt foarte solicitate în tratamentul sepsisului. Sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor gonococice, meningococice, pneumococice.
Medicamentul "Penicilina" este prescris pacienților care au suferit intervenții chirurgicale pentru a preveni complicațiile.
Instrumentul ajută la combaterea meningitei purulente, abceselor cerebrale, gonoreei, sicozei, sifilisului. Este recomandat pentru arsuri si rani severe.
Terapia cu medicamentul „Penicilină” este prescrisă pacienților care suferă de inflamație a urechii și a ochilor.
Un medicament este utilizat pentru a trata pneumonia focală și lobară, colangita, colecistita, endocardita septică.
Pentru persoanele care suferă de reumatism, acest medicament este prescris pentru tratament și prevenire.
Medicamentul este utilizat pentru nou-născuții și sugarii care sunt diagnosticați cu sepsis ombilical, septicopiemie sau boală septicotoxică.
Medicamentul este inclus în tratamentul următoarelor afecțiuni: otită, scarlatina, difterie, pleurezie purulentă.

Un antibiotic este prescris pentru boli infecțioase care afectează diferite sisteme și organe:

meningita;
peritonită;
prostatita;
gonoree;
osteomielita;
cistita;
pielonefrită;
endometrita;
empiem pleural;
bronșită, pneumonie;

Până în prezent, există mai multe clasificări ale antibioticelor aminoglicozide: în funcție de spectrul activității antimicrobiene, în funcție de caracteristicile dezvoltării rezistenței în timpul utilizării pe termen lung a medicamentului, atunci când o reducere sau încetarea completă a efectului terapeutic al medicamentului. se observă în timpul terapiei, în funcție de momentul introducerii în practica clinică.

1 p-s - streptomicina, kanamicina, neomicina, paromomicina;
2 p-s - gentamicina;
3 p-s - tobramicină, sisomicina, amikacină;
4 p-s - isepamicină.

Până la momentul introducerii în practica clinică și prin aplicare, se propune următoarea clasificare:

preparate de prima generatie. Ele sunt utilizate împotriva micobacteriilor din grupul complex Mycobacterium tuberculosis, care sunt agenții cauzali ai tuberculozei. Medicamentele din prima generație sunt mai puțin active în raport cu stafilococii și flora gram-negativă. În medicina modernă, practic nu se mai folosesc, deoarece sunt depășite.
medicamente de a 2-a generație. Reprezentantul celui de-al doilea grup este gentamicina, care este foarte activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Introducerea sa se datorează apariției unor tulpini de bacterii rezistente la antibiotice.
preparate de generația a 3-a. Aminoglicozidele de generația a 3-a prezintă activitate bactericidă împotriva Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa și Serratia
preparate de generația a 4-a. Isepamicina este indicată în tratamentul nocardiozei, abceselor cerebrale, meningitei, bolilor urologice, infecțiilor purulente și sepsisului.

Ultimele generații au fost inventate pe măsură ce au devenit cunoscute mecanismele moleculare de rezistență și au fost descoperite enzime specifice care inactivează antimicrobianul.

Industria farmaceutică modernă produce multe produse antibiotice, care sunt prezentate în farmacii sub următoarele denumiri comerciale:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-Vial
4	Amikacin-Ferein
5	sulfat de amikacină
6	Amikin
7	Amicozită
8	Bramitob
9	Brulamicină
10	Vero-Netilmicin
11	Garamicina
12	Gentamicină
13	Gentamicină-AKOS
14	Gentamicină-K
15	Gentamicină-Ferein
16	Sulfat de gentamicina
17	Sulfat de gentamicina 0,08 g
18	Sulfat de gentamicină soluție injectabilă 4%
19	Gentamicină unguent 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	Kanamicină
23	Sulfat acid de kanamicina
24	Sulfat de Kanamicină
25	Acid sulfat de kanamicină
26	Kirin
27	Licacină
28	Nebtsin
29	Neomicină
30	Sulfat de neomicină
31	Netilmicin Protech
32	Sulfat de netilmicină
33	Netromicină
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemicină
37	Streptomicină
38	sulfat de streptomicina
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramicină
42	Tobramicină-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farciclina
51	Hemacină

Cele mai populare medicamente sunt discutate mai jos.

Pulbere albă, administrată intramuscular. Nu are miros.

Indicatii: complex de tuberculoza primara, donovanoza, bruceloza.
Aplicare: individual. Se introduce intramuscular intratraheal, aerosol.
Reacții adverse: proteinurie, hematurie, apnee, nevrite, tulburări ale scaunului, inflamație a nervului optic, erupții cutanate.
În perioada terapiei cu streptomicina, este necesar să se monitorizeze starea aparatului vestibular și funcționarea sistemului urinar.
Pentru pacienții cu patologii ale sistemului excretor, aportul zilnic acceptabil pentru o persoană sănătoasă este redus.
Utilizarea concomitentă cu capreomicina crește riscul de a dezvolta un efect ototoxic. În combinație cu relaxantele musculare, transmiterea neuromusculară este blocată.

Aerosol sau unguent pentru uz extern. Consistență omogenă.

Este indicat pentru boli de piele de origine infecțioasă, furuncule, impetigo, complicații de la degerături și arsuri.
Se recomandă agitarea sticlei. Produsul este pulverizat pe pielea afectată timp de trei secunde. Procedura se repetă de una până la trei ori pe zi. Medicamentul este utilizat timp de aproximativ o săptămână.
Reacții adverse: alergii, mâncărime, urticarie, umflături.
Este important să se evite contactul cu ochii și mucoasele și ochii. Nu inhalați medicamentul pulverizat.
Utilizarea prelungită în asociere cu gentamicina, colistina duce la creșterea efectelor toxice.

Tuberculoza, enterita, colita, conjunctivita, inflamatia si leziunile ulcerative ale corneei.
Atunci când este luată pe cale orală, o singură doză pentru un adult nu trebuie să depășească un gram. În timpul terapiei de substituție renală 2 gr. substanțele se dizolvă într-o jumătate de litru de soluție de dializă.
Indicații: hiperbilirubinemie, malabsorbție, tulburări de scaun, creșterea formării gazelor, anemie, trombocitopenie, cefalee, pierderea sensibilității musculare, epilepsie, pierderea coordonării, lacrimare, sete, hiperemie, febră, edem Quincke.
Utilizarea combinată cu streptomicina, gentamicina, florimicina este strict interzisă. De asemenea, nu este recomandat să luați diuretice în timpul terapiei cu kanamicină.
În asociere cu antibiotice β-lactamice la pacienții cu insuficiență renală severă, apare inactivarea kanamicinei.

Soluție pentru injecție intramusculară.

Indicații: inflamație a vezicii biliare, angiocolită, pielonefrită, cistită (link la articolul de mai jos), pneumonie, piotorax, peritonită, sepsis. Leziuni infecțioase cauzate de răni, arsuri, piodermie ulceroasă fulminantă, furunculoză, acnee etc.
Este selectat individual, ținând cont de severitatea bolii, de localizarea infecției, de sensibilitatea agentului patogen.
Efecte secundare ef.: greață, vărsături, scăderea concentrației hemoglobinei, oligurie, hipoacuzie, angioedem, erupții cutanate.
Utilizați cu prudență în boala Parkinson.
Cu utilizarea simultană cu indometacină, rata de purificare a fluidelor biologice sau a țesuturilor corporale scade.
Analgezicele inhalate și gentamicina cresc riscul de blocaj neuromuscular.

Soluție pentru inhalare și injectare.

Pentru tratamentul: sepsisului, inflamației meningelor, infecțiilor sistemului cardiovascular și genito-urinar, bolilor respiratorii.
O abordare individuală este prescrisă în funcție de geneza infecției, de severitatea evoluției bolii și de vârsta persoanei.
Efecte secundare ef.: încălcări ale funcțiilor aparatului vestibular, greață, durere la locul injectării, scăderea conținutului de calciu, potasiu și magneziu în plasma sanguină.
Beneficiile terapiei antimicrobiene ar trebui să depășească riscul de reacții adverse în următoarele cazuri: la pacienții cu patologii renale, tulburări de auz, paralizie tremurătoare.
Utilizarea combinată cu diuretice și relaxante musculare nu este recomandată.

Pulbere pentru prepararea soluției.

Aplicare: inflamație a peritoneului, sepsis la nou-născuți, infecții ale sistemului nervos central și ale sistemului musculo-scheletic, pleurezie purulentă, abcese.
Dozele sunt stabilite individual. Doza zilnică maximă pentru un adult este de un gram și jumătate.
Creșterea temperaturii corpului, somnolență, deteriorarea concentrației, tulburări vestibulare.
Utilizați cu precauție în tratamentul pacienților cu sindrom Parkinson idiopatic.
Regimul de dozare este ajustat pentru boala cronică de rinichi.
O contraindicație este sensibilitatea la toate antibioticele aminoglicozide din cauza riscului de alergie încrucișată.
Eterul dietil în combinație cu amikacina duce la depresie respiratorie.

Amikacina nu trebuie luată în timp ce luați complexe de vitamine.

Injecţie.

Pneumonie nosocomială, bronșită, inflamație purulentă acută difuză a spațiilor celulare, complicații postoperatorii, infecție a sângelui.
Doza: selectată individual, ținând cont de sensibilitatea microorganismelor la medicament, de greutatea corporală a pacientului și de starea sistemului urinar. Doza zilnică admisă nu trebuie să depășească un gram și jumătate. Durata tratamentului este de la cinci zile la două săptămâni.
Pob.ef .: creșterea nivelului de creatinine și compuși azotați neproteici din serul sanguin.
Erupții eritematoase și psoriaziforme.
Terapia cu Isepamicină trebuie întreruptă dacă există o tendință la reacții alergice la aminoglicozide.
Combinația de isepamicină cu blocante neuromusculare este plină de paralizie a mușchilor respiratori.
Utilizarea cu preparate cu penicilină este nedorită din cauza pierderii reciproce a activității ambelor antibiotice.

Soluție injectabilă.

Bacteriile din sânge, infecția generală a corpului la nou-născuți, arsuri infectate, inflamația uretrei, cervicita cervicală.
Pentru adulți, doza zilnică este de 5 mg per kg. Rata de frecvență a introducerii - nu mai mult de trei ori pe zi.
Efecte secundare: durere la locul injectării, vărsături, anemie, modificări ale compoziției calitative a sângelui. Boala de droguri, utilizat cu prudență în botulism.
Antiherpesul și diureticele sporesc efectul neurotoxic.

Streptomyces coelicolor, din care s-a sintetizat streptomicina.

sepsis criptogen;
leziuni infecțioase ale țesutului aparatului valvular al inimii;
meningita care apare ca o complicație a leziunii cerebrale traumatice și a intervenției neurochirurgicale de urgență;
febra neutropenica;
pneumonie nosocomială;
leziuni infecțioase ale pelvisului renal, caliciului și parenchimului renal;
infecții intra-abdominale;
sindromul piciorului diabetic;
inflamația măduvei osoase, a părții compacte a osului, a periostului, precum și a țesuturilor moi din jur;
artrita infectioasa;
bruceloză;
inflamația corneei;
tuberculoză.

Cu tendința la reacții alergice, formele de dozare care conțin glucocorticosteroizi sunt eficiente.

Administrarea corectă a aminoglicozidelor trebuie însoțită de:

calcul strict al dozei, luând în considerare vârsta, starea generală de sănătate, bolile cronice, localizarea infecției etc.
respectarea regimului de dozare, intervalele dintre dozele medicamentului;
alegerea corectă a căii de administrare;
diagnosticarea concentrației unui agent farmacologic în sânge;
monitorizarea nivelului creatininei plasmatice. Concentrația sa este un indicator important al activității rinichilor.
efectuarea acumetriei, care măsoară acuitatea auzului, care determină sensibilitatea auditivă la undele sonore de diferite frecvențe.

scăderea sensibilității analizorului auditiv, sunete străine în urechi, senzație de congestie;
afectarea rinichilor, care se manifestă printr-o scădere a ratei de filtrare glomerulară a lichidului prin nefroni (unitatea structurală și funcțională a organului), o modificare calitativă și cantitativă a urinei.
dureri de cap, amețeli, tulburări motorii sau ataxie. Aceste reacții adverse sunt deosebit de pronunțate la vârstnici.
letargie, pierderea forței, oboseală, contracții musculare involuntare, pierderea senzației în gură.
tulburări neuromusculare, dificultăți de respirație până la paralizia completă a mușchilor responsabili de acest proces fiziologic. Efectul secundar este sporit datorită utilizării în comun a antibioticelor cu medicamente care reduc tonusul mușchilor scheletici. În timpul terapiei antimicrobiene cu aminoglicozide, nu este de dorit să se transfuzeze sânge citrat, la care se adaugă citrat de sodiu, care împiedică coagularea acestuia.

Utilizarea sistemică a aminoglicozidelor este limitată la următoarele patologii:

deshidratarea organismului;
insuficiență renală severă asociată cu autointoxicare și niveluri sanguine crescute de produse metabolice azotate;
afectarea nervului vestibulocohlear;
miastenia gravis;
Boala Parkinson.

Tratamentul cu aminoglicozide la nou-născuți, prematuri și vârstnici nu se practică.

Aminoglicozidele din tablete sunt considerate mai puțin eficiente decât în fiole. Acest lucru se datorează faptului că formele injectabile au o biodisponibilitate mai mare.

Principalul avantaj al aminoglicozidelor este că eficacitatea lor clinică nu depinde de menținerea unei concentrații constante, ci de concentrația maximă, deci este suficientă administrarea lor o dată pe zi.

Medicamentele aminoglicozide trec în laptele matern. Pediatrul american Jack Newman, în lucrarea sa „Mituri despre alăptare”, susține că zece la sută din volumul medicamentului luat de mamă pătrunde în laptele femeilor. El crede că astfel de doze minime nu reprezintă o amenințare pentru viața și sănătatea copilului nenăscut. Cu toate acestea, pediatrii recomandă cu tărie împotriva tratamentului cu antibiotice în timpul alăptării pentru a evita complicațiile.

Aveti vreo intrebare? Obțineți o consultație medicală gratuită acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

Grupa aminoglicozidelor este inclusă în categoria antibioticelor, în raport cu care medicii au acumulat multă experiență în utilizare. Medicamentele au o gamă largă de microorganisme sensibile, sunt eficiente în monoterapie, în combinație cu alte antibiotice. Sunt utilizate nu numai în tratamentul conservator al organelor interne, ci și în chirurgie, urologie, oftalmologie, otolaringologie. În același timp, rezistența unor bacterii, posibilitatea de apariție a efectelor secundare determină necesitatea de a aborda cu atenție alegerea medicamentelor, de a identifica în timp util contraindicațiile, de a controla dezvoltarea reacțiilor nedorite.

Spectrul de activitate antimicrobiană

O caracteristică a preparatelor de aminoglicozide este activitatea lor ridicată împotriva bacteriilor aerobe.

Enterobacteriile Gram negative sunt sensibile:

coli;
Proteus;
klebsiela;
enterobacter;
zimţare.

Se observă eficiență și în ceea ce privește bastonașele gram-negative nefermentante: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Sistematizare modernă

Denumirea „aminoglicozide” a dat acestui grup de antibiotice prezența în molecula a aminozaharurilor legate prin legături glicozidice cu alte elemente structurale.

Există diverse abordări de clasificare. Cele mai utilizate pe scară largă se bazează pe metode de preparare și pe spectrul microbian.

In functie de sensibilitatea si rezistenta florei bacteriene se izoleaza 4 generatii de aminoglicozide.

Clasificarea aminoglicozidelor și lista medicamentelor:

Generația 1: streptomicina, neomicină, monomicină, kanamicina;
a 2-a generație: gentamicina;
Generația a 3-a: amikacină, netilmicină, sisomicina, tobramicină;
Generația a 4-a: isepamicină.

Denumită și aminoglicozide este spectinomicina. Este un antibiotic natural produs de bacteriile Streptomyces.

Dacă medicamentele din prima generație sunt ineficiente atunci când sunt expuse la Pseudomonas aeruginosa, atunci antibioticele rămase sunt foarte active împotriva acestui microbi.

În a 3-a generație, spectrul activității antimicrobiene este extins semnificativ.

Cel mai eficient pentru:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
micobacterium tuberculosis;
coli.

Unul dintre cele mai eficiente medicamente cu un procent scăzut de rezistență microbiană a întregului grup de aminoglicozide este amikacina.

Mecanisme de formare a eficacității clinice

Efectul tratamentului cu aminoglicozide este determinat de:

spectrul de agenți patogeni sensibili;
caracteristici de distribuție în țesuturi și excreție din corpul uman;
efect post-antibiotic;
capacitatea de a face sinergie cu alte antibiotice;
rezistenta formata a microorganismelor.

Efectul antibacterian al medicamentelor din acest grup este cu atât mai semnificativ, cu cât conținutul medicamentului în serul sanguin este mai mare.

O caracteristică pozitivă a acestor medicamente este o creștere a efectului tratamentului atunci când sunt utilizate împreună cu antibiotice din seria penicilinei și cefalosporinei în comparație cu utilizarea fiecărui medicament separat. Acest fenomen se numește sinergism și în acest caz se observă în raport cu un număr de microbi aerobi - gram-negativi și gram-pozitivi.

Mecanisme de formare a rezistenței dobândite:

influența enzimelor microbiene asupra moleculei de antibiotic, modificându-l și privând-o de activitate antimicrobiană;
o scădere a permeabilității peretelui celular pentru molecula de medicament;
o modificare a structurii țintei proteice a ribozomului, care este afectată de antibiotic, ca urmare a unei mutații.

Domeniul de aplicare clinic

Utilizarea este indicată pentru infecții severe, sistemice. Cel mai adesea, ele sunt prescrise în combinație cu beta-lactamine (cefalosporine, glicopeptide), agenți antianaerobi (lincosamide).

Principalele indicații de utilizare:

sepsis, inclusiv pe fondul neutropeniei;
Infecție endocardită;
osteomielita;
infecții complicate ale cavității abdominale și pelvisului mic (peritonită, abcese);
pneumonie nosocomială, inclusiv asociată ventilatorului;
infecții ale sistemului urinar, complicate de formare purulentă (paranefrită, carbuncul și apostolatoza rinichilor, pielonefrită);
meningită (post-traumatică, postoperatorie);
procese purulente pe fondul neutropeniei.

Acest grup de antibiotice este folosit și în tratamentul bolilor infecțioase.

Cea mai eficientă este utilizarea:

streptomicina (pentru ciumă, tularemie, bruceloză, tuberculoză);
gentamicina (pentru tularemie);
kanamicina (pentru tuberculoză).

Sunt utilizate diferite căi de administrare a antibioticelor aminoglicozide, în funcție de localizarea focarului de infecție și de caracteristicile agentului patogen: intramuscular, intravenos, în tablete. Introducerea medicamentului în sistemul limfatic și endotraheal este utilizată mult mai rar din cauza ferestrei terapeutice înguste.

Aminoglicozidele au o fereastră terapeutică îngustă, adică intervalul dintre concentrația minimă terapeutică și cea care provoacă efecte secundare.

Lista regulilor de bază pentru utilizarea aminoglicozidelor:

calculul dozei se efectuează pe baza greutății corporale, vârsta pacientului, starea funcțională a rinichilor;
modul de administrare depinde de localizarea focarului patologic;
se respectă cu strictețe regimul de administrare a medicamentelor;
concentrația antibioticului în sânge este monitorizată constant;
nivelul creatininei este controlat 1 dată în 3-5 zile;
se efectuează un test de auz înainte (dacă este posibil) și după (obligatoriu) tratament.

Aminoglicozidele sunt utilizate în cure scurte. În medie 7-10 zile. Dacă este necesar, medicamentele se administrează pentru o perioadă mai lungă de timp (până la 14 zile). Cu toate acestea, trebuie amintit că, cu utilizarea prelungită a medicamentelor, efectele secundare sunt mai probabile.

Efecte nedorite

Aminoglicozidele sunt foarte eficiente, precum și antibioticele destul de toxice. Nu este întotdeauna posibil să le folosiți chiar și în prezența unui microorganism sensibil.

Principalele contraindicații:

reacții alergice la utilizarea anterioară;
insuficiență renală severă;
afectarea aparatului auditiv și vestibular;
afectarea terminațiilor nervoase de natură inflamatorie (nevrita) și țesutul muscular (miastenia gravis);
sarcina în orice moment;
perioada de alaptare.

În timpul sarcinii, utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate. În timpul alăptării, medicamentele pot afecta microflora intestinală a sugarului și pot avea un efect toxic asupra organismului în creștere.

Medicamentele din grupa aminoglicozidelor au o serie de efecte adverse:

efect toxic asupra organului auzului și aparatului vestibular;
impact negativ asupra țesutului renal, deteriorarea procesului de filtrare a urinei;
perturbarea sistemului nervos;
reactii alergice.

Caracteristici ale efectului medicamentelor asupra organelor ORL

Lista indicațiilor pentru utilizarea locală a preparatelor aminoglicozide:

rinofaringită acută;
rinită cronică;
boli ale sinusurilor paranazale;
otita externa.

De asemenea, este posibil să-l utilizați în otolaringologie chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor bacteriene după operații.

Ototoxicitatea aminoglicozidelor este determinată de capacitatea lor de a se acumula în fluidele urechii interne.

Deteriorarea celulelor capilare (principalele structuri receptoare ale organului auzului și echilibrului), până la distrugerea lor completă, determină dezvoltarea treptată a surdității complete. Auzul este pierdut pentru totdeauna.

Aminoglicozidele sunt un grup de antibiotice caracterizat printr-o structură similară, principiu de acțiune și un grad ridicat de toxicitate. Preparatele de aminoglicozide au o proprietate antimicrobiană clară și sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

În funcție de domeniul de aplicare și de frecvența dezvoltării rezistenței, se disting patru generații de medicamente. Luați în considerare principalele caracteristici și enumerați denumirile medicamentelor aminoglicozide.

Medicamente de prima generație

Sunt utilizate în terapia împotriva agenților patogeni ai tuberculozei și a unor bacterii atipice. Împotriva stafilococilor și a majorității bacteriilor gram-negative, medicamentele sunt neputincioase. Acum practic nu sunt folosite.

Aminoglicozide de a doua generație

Reprezentantul celui de-al doilea grup de antibiotice aminoglicozide este medicamentul Gentamicin, care este mai activ decât grupul anterior de medicamente.

Aminoglicozide de generația a treia

Spectrul de influență al medicamentelor de a treia generație este similar cu Gentamicinul, dar ele sunt mai eficiente împotriva Enterobacter, Klebisiella și Pseudomonas aeruginosa. Acest grup include:

Acest grup include antibioticul Isepamicină, care are în plus capacitatea de a lupta împotriva nocardiei, citobacteriilor, aeromonasului.

În timpul perioadei de tratament cu aceste medicamente, pacientul poate prezenta o serie de evenimente adverse. Principalul dezavantaj al medicamentelor este toxicitatea. Se manifestă în următoarele manifestări:

Ototoxicitate, care duce la scăderea acuității auzului, apariția tinitusului, o senzație de congestie.
Efect nefrotoxic, ale cărui semne sunt sete, modificarea cantității de urină, scăderea filtrării glomerulare.
Deteriorarea coordonării mișcărilor și amețeli, care este caracteristică în special vârstnicilor.
Din partea sistemului nervos, există amorțeală în gură, mâncărime, slăbiciune, dureri de cap, smucituri convulsive, somnolență.
Apariția simptomelor de blocaj neuromuscular, manifestate în deteriorare funcțiile respiratorii pana la paralizia muschilor responsabili de respiratie, riscul creste cu utilizarea paralela a antibioticelor aminoglicozide cu relaxante musculare si anestezice, precum si cu transfuzia de sange citrat.

Semnele unei reacții alergice sunt rare.

Descrierea grupului farmacologic

Antibiotice aminoglicozide

Grupul de aminoglicozide și-a primit numele datorită prezenței în molecula lor a unui element structural comun - zaharurile amino. legat de fragmentul aglicon printr-o legătură glicozidică.

Antibioticele aminoglicozide sunt produse de ciupercile radiante din genul Actinomyces (streptomicina, neomicina etc.), din genul Micromonospora (gentamicina etc.). Antibioticul amikacina a fost obținut semisintetic.

Primul reprezentant al acestui grup de antibiotice - streptomicina - a fost descoperit de microbiologul american S. A. Waksman în 1944, pentru care a primit Premiul Nobel pentru Medicină în 1952.

Antibioticele-aminoglicozidele au un efect bactericid asupra microorganismelor. Trebuie remarcat faptul că intensitatea efectului bactericid este direct proporțională cu concentrația lor.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor se bazează pe capacitatea lor de a inhiba ireversibil sinteza proteinelor într-o celulă microbiană.

Antibioticele aminoglicozide utilizate în prezent în practica clinică sunt împărțite în trei generații de medicamente:

Descrierea grupului farmacologic Aminoglicozide .

Цефалоспорины первой генерации Цефалоспорины Оксациллина натриевая соль Карбенициллина динатриевая соль Цефалексин Цефалотин Зиннат Зинацеф Цефалоспорины второй генерации Ампициллина тригидрат Ампициллина натриевая соль Бензилпенициллина новокаиновая соль Бензилпенициллина натриевая соль Бензилпенициллина калиевая соль Природные пенициллины Бициллин-1 Бициллин-5 Азлоциллин Полусинтетические пенициллины Феноксиметилпенициллин Цеклор Цефалоспорины третьей генерации Тетрациклина гидрохлорид Природные тетрациклины Метациклина гидрохлорид Доксициклина гидрохлорид Противотуберкулезные антибиотики Канамицина моносульфат Циклосерин Флоримицина сульфат Канамицина сульфат Полусинтетические тетрациклины Эрициклин Цефспан Цефобид Цедекс Кефадим Цефалоспорины четвертой генерации Кейтен Олететрин Комбинированные препараты тетрациклина Максипим Эритромицина фосфат Эритромицин Аминогликозиды первого поколения Ристомицина сульфат Ристомицин Фузидин-натрий Мономицин Неомицина сульфат Стрептосалюзид Стре птомицина сульфат Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс Префузин Препараты фузидина Гелиомициновая мазь Другие антибиотики Линкомицина гидрохлорид Далацин Грамицидин C Грамицидиновая паста Полимиксина M сульфат Полимиксина B сульфат Полимиксины Аминогликозиды второго поколения Бруламицин Левомицетина сукцинат натрия Левомицетина стеарат Левомицетин Препараты левомицетина простого состава Синтомицина линимент Макропен Рулид Сумамед Олеандомицина фосфат Фастин мазь levosină