Ce sunt AINS în medicina neurologică. Cele mai sigure medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cel mai bun antiinflamator pentru sistemul respirator

O proprietate comună a AINS este o absorbție destul de ridicată și o biodisponibilitate orală. Doar „acidul acetilsalicilic” și „Diclofenac” au o biodisponibilitate de 30-70%, în ciuda gradului ridicat de absorbție.

Timpul de înjumătățire pentru majoritatea AINS este de 2-4 ore.Cu toate acestea, medicamentele care circulă pe termen lung în organism, precum fenilbutazona și piroxicamul, pot fi administrate de 1-2 ori pe zi. Toate AINS, cu excepția acidului acetilsalicilic, au un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (90-99%), care, atunci când interacționează cu alte medicamente, pot duce la o modificare a concentrației fracțiilor lor libere în plasma sanguină.

AINS sunt metabolizați, de regulă, în ficat, metaboliții lor sunt excretați de rinichi. Produsele metabolice ale AINS, de obicei, nu au activitate farmacologică.

Unele AINS („indometacin”, „ibuprofen”, „naproxen”) sunt eliminate din organism cu 10-20% neschimbate și, prin urmare, starea funcției de excreție a rinichilor poate modifica semnificativ concentrația acestora și efectul clinic final. Viteza de eliminare a AINS depinde de mărimea dozei administrate și de pH-ul urinei. Deoarece multe dintre medicamentele din acest grup sunt acizi organici slabi, ei sunt mai rapid excretați în urina alcalină decât în urina acidă.

Indicatii:

1. Boli reumatice

Reumatism (febră reumatică), artrită reumatoidă, artrită gută și psoriazică, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), sindrom Reiter.

Trebuie avut în vedere că în poliartrita reumatoidă, AINS au doar un efect simptomatic, fără a afecta evoluția bolii. Nu sunt capabili să oprească progresia procesului, să provoace remisiune și să prevină dezvoltarea deformării articulare. În același timp, ușurarea pe care AINS o aduc pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu se poate lipsi de aceste medicamente. Cu colagenoze mari (lupus eritematos sistemic, sclerodermie și altele), AINS sunt adesea ineficiente.

2. Boli nereumatice ale aparatului locomotor

Osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme (domestice, sportive). Adesea, în aceste condiții, utilizarea locală forme de dozare AINS (unguente, creme, geluri).

3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago.

4. Colica renală, hepatică.

5. Sindrom de durere de diverse etiologii, inclusiv cefalee și dureri de dinți, dureri postoperatorii.

6. Febră (de obicei la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C).

7. Prevenirea trombozei arteriale.

Efecte secundare:

I. Din tractul gastrointestinal

Principala proprietate negativă a tuturor AINS este riscul ridicat de reacții adverse din tractul gastrointestinal. La 30-40% dintre pacienții care primesc AINS se observă tulburări dispeptice, la 10-20% - eroziune și ulcere ale stomacului și duodenului, la 2-5% - sângerări și perforații.

În prezent, a fost identificat un sindrom specific - AINS-gastroduodenopatie. Este asociat doar parțial cu efectul nociv local al AINS (majoritatea dintre ei sunt acizi organici) asupra mucoasei și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. Prin urmare, gastrotoxicitatea poate apărea pe orice cale de administrare a AINS.

Înfrângerea mucoasei gastrice decurge în 3 etape: 1. Inhibarea sintezei prostaglandinelor în mucoasă; 2. Scăderea producției de mucus protector mediată de prostaglandine

și bicarbonați; 3. Apariția eroziunilor și ulcerelor, care se pot complica prin sângerare sau perforație.

Afectarea este mai des localizată la nivelul stomacului, în principal în regiunea antrului sau prepilorică. Simptomele clinice în AINS-gastroduodenopatia sunt absente la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, astfel încât diagnosticul se stabilește în multe cazuri cu fibrogastroduodenoscopie. În același timp, la mulți pacienți care prezintă plângeri dispeptice, afectarea mucoasei nu este detectată. Absența simptome clinice cu AINS-gastroduodenopatie asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. Prin urmare, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă efecte adverse din tractul gastrointestinal cu utilizarea pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un grup cu risc crescut de a dezvolta complicații grave ale gastroduodenopatiei AINS (sângerare, anemie severă) și necesită în special monitorizare atentă, inclusiv studiu endoscopic.

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femei, vârsta peste 60 de ani, fumat, abuz de alcool, istoric familial de boală ulceroasă, comorbiditate severă boli cardiovasculare, utilizarea concomitentă de glucocorticoizi, imunosupresoare, anticoagulante, terapie de lungă durată cu AINS, doze mari sau administrare simultană a două sau mai multe AINS.Aspirina, indometacină și

piroxicam, ketorolac, cel mai mic - ibuprofen, paracetamol. Pentru a preveni aceste manifestări, este necesar:

1. Luați AINS după mese și beți suficient apă

2. Numirea simultană cu AINS a medicamentelor care protejează mucoasa

învelișul tractului gastrointestinal (antiacide, blocante H2 etc.)

3. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, de ex. trecerea la administrarea parenterală (deși acest lucru nu rezolvă problema complet, ci doar atenuează manifestările gastroduodenopatiei)

4. Utilizarea AINS selective: meloxicam, nimesulid care blochează selectiv COX-2

II. Nefrotoxicitatea este al doilea cel mai important grup de reacții adverse ale AINS. AINS afectează fluxul sanguin renal și au un efect direct asupra parenchimului renal, adesea pe fondul unei patologii existente. Cele mai periculoase în acest sens sunt analgina, indometacina.

Indometacina și fenilbutazona au cel mai pronunțat efect asupra fluxului sanguin renal.

AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, determinând nefrită interstițială (așa-numita „nefropatie analgezică”). Cea mai periculoasă în acest sens este fenacetina. Este posibilă leziuni grave ale rinichilor până la dezvoltarea insuficienței renale severe. A fost descrisă dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca o consecință a nefritei interstițiale alergice acute.

Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin, utilizarea pe termen lung a AINS, utilizarea concomitentă de diuretice.

III. Hematotoxicitate. Încălcarea hematopoiezei se manifestă prin scăderea conținutului de leucocite din sânge (leucopenie, agranulocitoză), trombocite (trombocitopenie), mai rar eritrocite (anemie). În cea mai mare măsură, aceste încălcări sunt exprimate prin utilizarea analginului. Prin urmare, monitorizarea stării sângelui este o condiție prealabilă pentru terapia pe termen lung cu AINS. Cel mai tipic pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai formidabile complicații în utilizarea lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

IV. Coagulopatie. AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect anticoagulant moderat prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, sângerarea se poate dezvolta, mai des din tractul gastrointestinal, sângerare, sânge în urină. Acest efect este utilizat pentru a preveni formarea de trombi în IHD (aspirina).

V. hepatotoxicitate . Pot exista modificări în activitatea transaminazelor și a altor enzime. În cazuri severe - icter, hepatită. Copiii pot dezvolta sindromul Reye atunci când iau aspirină (leziuni hepatice cu encefalopatie severă și edem cerebral).

VI. neurotoxicitate. Se manifestă prin amețeli, surditate, țiuit și zgomot în urechi. Aceste manifestări sunt cele mai caracteristice aspirinei, indometacinei.

VII. Reactii alergice. Erupția cutanată, edemul Quincke, șocul anafilactic, sindroamele Lyell și Stevens-Johnson, nefrita interstițială alergică etc. pot apărea cu orice AINS, dar mai des atunci când luați aspirină și analgină. Manifestările cutanate sunt mai des observate cu utilizarea pirazolonelor și pirazolidinelor. Bronhospasmul, de regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, atunci când iau aspirină. Cauzele sale pot fi mecanisme alergice.

VIII. Slăbiți contracția mușchilor uterului. Prelungiți sarcina și prelungiți cursul nașterii.

IX. Efect teratogen. Manifestat prin anomalii a sistemului cardio-vascular la făt atunci când iau AINS la începutul sarcinii.

Contraindicații de utilizare

Contraindicațiile pentru utilizare sunt ulcerul peptic al stomacului și duodenului în faza acută, sarcina, afectarea severă a ficatului și rinichilor, leucopenia, diateza hemoragică. Cu prudență, aceste medicamente trebuie prescrise persoanelor cu tendință la reacții alergice și copiilor.

Forme de eliberare a AINS

Diclofenac de sodiu

Sinonim: Ortophen Comprimate 25 mg, oral de 3 ori pe zi după mese Fiole 2,5% - 3 ml IM

Sinonim: Brufenum Comprimate 200.400 și 600 mg, oral de 3 ori pe zi, după mese

Sinonim: Feldene capsule 20 mg oral OD Supozitoare: 20 mg rectal OD

Sinonim: Naproxi Comprimate 250 și 500 mg oral de 3 ori pe zi după mese

Sinonim: Metindol Comprimate 25 mg pe cale orală Capsule 25 mg pe cale orală de 3 ori pe zi după mese Supozitoare 100 mg pe cale rectală de 3 ori pe zi

Sinonim: Movalis Comprimate 7,5 și 15 mg 1 dată/zi cu mese

Nabumetonă comprimate 500 și 750 mg OD după mese

Sinonim: Celebrex Capsule 100 și 200 mg bid după mese

În ultimii 30 de ani, numărul NVPS a crescut semnificativ și în prezent acest grup include un număr mare de medicamente care diferă ca structură chimică, caracteristici de acțiune și aplicare (Tabelul 1).

tabelul 1

CLASIFICAREA AINS

(după structura chimică și activitate)

eu grupa - AINS cu activitate antiinflamatoare pronunțată

(Nasonov E.L.; 2003)

Salicilati	a) acetilate: Acid acetilsalicilic (ASA) - (aspirina); Monoacetilsalicilat de lizină (aspizol, laspal); b) neacetilate: salicilat de sodiu; salicilat de colină (sacol); salicilamidă; Dolobid (diflunisal); Disalcid; Trilisat.
pirazolidine	azapropazonă (Rhymox); Clofezon; fenilbutazonă (butadionă); Hidroxifenilbutazonă.
Derivați ai acidului indoleacetic	indometacin (metindol); Sulindak (clinoril); Etodalac (lodin);
Derivați ai acidului fenilacetic	Diclofenac sodic (ortofen, voltaren); Diclofenac potasic (Voltaren - Rapid); Fentiazak (donator); Lonasalac calciu (irriten).
Oxycam-uri	Piroxicam (roxicam); tenoxicam (tenoctin); Meloxicam (Movalis); Lornoxicam (Xefocam)
Derivați ai acidului propionic	Ibuprofen (brufen, nurofen, solpaflex); naproxen (naprosin); Naproxen sare de sodiu (apranax); Ketoprofen (knavon, profenid, oruvel); flurbiprofen (flugalin); Fenoprofen (fenoprone); Fenbufen (lederlen); Acid tiaprofenic (surgam)

Derivați neacizi

Grupa II - AINS cu activitate antiinflamatoare slabă

Derivați ai acidului antranilic (fenamati)	Acid mefenamic (pomata); acid meclofenamic (meclomet); acid niflumic (donalgin, nifluril); Morniflumat (nifluril); Acid tolfenamic (clotam).
Pirazoloni	Metamizol (analgin); Aminofenazonă (amidopirină); Propifenazonă.
Derivați de para-aminofenol	Fenacetină; Paracetamol.
Derivați ai acidului heteroarilacetic	Ketorolac; Tolmetină (tolectină).
Diferit	Proquoazonă (Biarizon); Benzidamină (tantum); Nimesulid (mesulid); Celebrex (celecoxib).

CLASIFICAREA AINS

(dupa durata)

1. Acțiune scurtă (T1/2 = 2-8 ore):

ibuprofen; ketoprofen; indometacin; fenoprofen;

Voltaren; fenamate;

tolmetină;

2. Durata medie de acțiune (T1 / 2 \u003d 10-20 ore):

naproxen;

Sulindak;

Diflunisal;

3. Acțiune prelungită (T1 / 2 = 24 de ore sau mai mult):

Oxicame;

Fenilbutazonă.

FARMACODINAMICA AINS

Din punct de vedere clinic, toate AINS au o serie de caracteristici comune:

1. Nespecificitatea efectului antiinflamator, i.e. efect inhibitor asupra oricărui proces inflamator, indiferent de caracteristicile etiologice și nosologice ale acestuia.

2. O combinație de efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

3. Toleranță relativ bună (care este aparent asociată cu excreția rapidă din organism).

4. Efect inhibitor asupra agregării plachetare.

5. Legarea de albuminele serice, cu diferite medicamente concurând pentru locurile de legare. Acest lucru este semnificativ deoarece, pe de o parte, medicamentele nelegate sunt eliminate rapid din organism și nu au efecte suplimentare, iar pe de altă parte, medicamentele eliberate din albumină pot crea o concentrație neobișnuit de mare și pot provoca efecte secundare.

Principalele mecanisme nodale sunt universale pentru majoritatea medicamentelor, deși structura lor chimică diferită sugerează un efect predominant asupra unor procese specifice. În plus, majoritatea mecanismelor enumerate mai jos sunt multicomponente, adică. în cadrul fiecăruia dintre ele, același tip de influență a diferitelor grupuri de droguri poate fi realizat în moduri diferite.

În acțiunea AINS, se disting următoarele legături cheie:

1. Prevenirea deteriorării structurilor celulare, scăderea permeabilității capilare, care limitează cel mai clar manifestările exudative ale procesului inflamator (inhibarea peroxidării lipidelor, stabilizarea membranelor lizozomale, prevenirea eliberării hidrolazelor lizozomale în citoplasmă și în extracelular). spațiu care poate distruge proteoglicanii, colagenul, țesutul cartilajului).

2. Reducerea intensității oxidării biologice, fosforilării și glicolizei. Acest lucru duce la inhibarea producției de macroergi necesari pentru biosinteza substanțelor, transportul ionilor fluidi și metalici prin membrana celulară și pentru multe alte procese care joacă un rol important în patogeneza inflamației (reducerea aportului de energie al reacție inflamatorie). În plus, efectul asupra respirației tisulare și glicolizei modifică metabolismul plastic, deoarece Produșii intermediari de oxidare și transformări glicolitice ale substraturilor servesc ca material de construcție pentru diferite reacții sintetice (de exemplu, biosinteza kininelor, mucopolizaharidelor, imunoglobulinelor).

3. Inhibarea sintezei sau inactivarea mediatorilor inflamatori (histamină, serotonina, bradikinina, limfokinele, prostaglandinele, factorii de complement și alți factori daunatori endogeni nespecifici).

4. Modificarea substratului de inflamație, i.e. unele modificări în configurația moleculară a componentelor țesuturilor, împiedicându-le să reacționeze cu factorii dăunători.

5. Acţiune citostatică care duce la inhibiţie faza proliferativa inflamație și o scădere a fazei postinflamatorii a procesului sclerotic.

6. Inhibarea producției de factor reumatoid la pacienții cu poliartrită reumatoidă.

7. Încălcarea conducerii impulsurilor dureroase în măduva spinării (metamizol).

8. Efectul inhibitor asupra hemocoagulării (în primul rând asupra inhibării agregării trombocitelor) este un factor suplimentar, secundar al efectului antiinflamator: o scădere a intensității coagulării în capilarele zonelor inflamate previne tulburările de microcirculație.

MECANISME DE ACȚIUNE A AINS

Fără îndoială, cel mai important mecanism de acțiune al AINS este capacitatea de a inhiba COX - o enzimă care catalizează conversia acizilor grași polinesaturați liberi (de exemplu, arahidonic) în prostaglandine (PG), precum și a altor eicosanoizi - tromboxani (TrA2) și prostaciclină (PG-I2) (Fig. unu). Este dovedit că prostaglandinele au activitate biologică versatilă:

METABOLISMUL ACIDULUI ARAHIDIC


	FOSFOLIPAZA A 2
ARACHIDONIC
COX-1, COX-2	LIPOXYGENAZĂ
PROSTACICLINA	LEUCOTRIENE
ALTE PROSTAGLANDINE
TROMBOXAN

Fig.1. Metabolismul acidului arahidonic.

a) sunt mediatori ai răspunsului inflamator: se acumulează în focarul inflamației și provoacă vasodilatație locală, edem, exudație, migrarea leucocitelor și alte efecte (în principal PG-E2 și PG-I2);

b) sensibilizează receptorii la mediatorii durerii (histamină, bradikinină) și ai influențelor mecanice, scăzând pragul de sensibilitate;

în) crește sensibilitatea centrilor hipotalamici de termoreglare la acțiunea pirogenilor endogeni (interleukina-1 etc.) formați în organism sub influența microbilor, virușilor, toxinelor (în principal PG-E2);

G) joacă un rol fiziologic important în protejarea membranei mucoase a tractului gastrointestinal(creșterea secreției de mucus și alcalii; păstrarea integrității celulelor endoteliale în microvasele mucoasei, contribuind la menținerea fluxului sanguin în mucoasă; păstrarea integrității granulocitelor și, astfel, păstrarea integrității structurale a mucoasa);

e) afectează funcția rinichilor: provoacă vasodilatație, menține fluxul sanguin renal și rata de filtrare glomerulară, crește eliberarea de renină, eliberarea de sodiu și apă, participă la homeostazia potasiului.

Există cel puțin două izoenzime de ciclooxigenază care sunt inhibate de AINS (Fig. 2). Prima izoenzimă - COX-1 - controlează producția de PG, care reglează integritatea mucoasei gastrointestinale, funcția trombocitelor și fluxul sanguin renal, iar a doua izoenzimă - COX-2 - este implicată în sinteza PG-urilor în timpul inflamației. Mai mult, COX-2 este absent în condiții normale, dar se formează sub influența unor factori tisulari care inițiază o reacție inflamatorie (citokine și altele). În acest sens, se presupune că efectul antiinflamator al AINS se datorează inhibării COX-2 și reacțiilor lor nedorite - inhibarea COX-1.

Recent, au fost efectuate studii suplimentare ale COX-2 și s-a stabilit că activitatea proinflamatoare poate fi inerentă COX-2 și proprietăți antiinflamatorii în al treilea izomer al COX-COX-3. Ca și alte enzime COX, COX-3 este, de asemenea, implicată în sinteza prostaglandinelor și joacă un rol în dezvoltarea durerii și a febrei. Cu toate acestea, spre deosebire de COX-1 și COX-2, COX-3 nu este implicată în dezvoltarea inflamației. Activitatea COX-3 este inhibată de paracetamol, care are un efect redus asupra COX-1 și COX-2. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că COX-3 a fost găsit în țesuturile animalelor de experiment și existența acestei izoforme de COX în corpul uman necesită dovezi, precum și studii suplimentare și dovezi ale mecanismului de acțiune al paracetamolului asociat cu inhibarea COX-3.

Raportul activității AINS în ceea ce privește blocarea COX-1 / COX-2 face posibilă evaluarea potențialului lor toxicitate. Cu cât această valoare este mai mică, cu atât medicamentul este mai selectiv pentru COX-2 și, prin urmare, mai puțin toxic. De exemplu, pentru meloxicam este 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacin - 107.

Datele indică faptul că AINS nu numai că inhibă metabolismul ciclooxigenazei, ci și influențează activ sinteza PG asociată cu mobilizarea Ca++ în mușchii netezi. Astfel, butadiona inhibă conversia endoperoxizilor ciclici în prostaglandine E2 și F2 λ , iar fenamații pot bloca și recepția acestor substanțe în țesuturi.

Un rol important în acțiunea antiinflamatoare a AINS îl joacă influența acestora asupra metabolismului și a bioefectelor kininelor. În doze terapeutice, indometacin, ortofen, naproxen, ibuprofen, acid acetilsalicilic(ASA) reduc formarea bradikininei cu 70-80%. Acest efect se bazează pe capacitatea AINS de a asigura inhibarea nespecifică a interacțiunii kalikreinei cu kininogenul cu greutate moleculară mare. AINS provoacă modificarea chimică a componentelor reacției de kininogeneză, în urma căreia, din cauza obstacolelor sterice, interacțiunea complementară a moleculelor proteice este întreruptă și nu are loc hidroliza eficientă a kininogenului cu molecule înalte de către kalikreină. O scădere a formării bradikininei duce la inhibarea activării λ-fosforilazei, ceea ce duce la o scădere a sintezei acidului arahidonic și, ca urmare, la manifestarea efectelor produselor sale metabolice.

Importantă este capacitatea AINS de a bloca interacțiunea bradikininei cu receptorii tisulari, ceea ce duce la restabilirea microcirculației perturbate, o scădere a hiperextensiei capilare, o scădere a eliberării părții lichide a plasmei, proteinele sale, proinflamatorii. factori și elemente uniforme, care afectează indirect dezvoltarea altor faze ale procesului inflamator. Deoarece sistemul kalikreină-kinină joacă cel mai important rol în dezvoltarea reacțiilor inflamatorii acute, AINS sunt cele mai eficiente în stadiile incipiente ale inflamației, în prezența unei componente exudative pronunțate.

Inhibarea eliberării histaminei și serotoninei, blocarea reacțiilor tisulare la aceste amine biogene, care joacă un rol semnificativ în procesul inflamator, au o anumită semnificație în mecanismul acțiunii antiinflamatoare a AINS. Distanța intramoleculară dintre centrii de reacție din molecula de antiflogistic (compuși de tip butadionă) se apropie de cele din molecula de mediatori inflamatori (histamină, serotonina). Aceasta sugerează posibilitatea unei interacțiuni competitive a AINS menționate cu receptorii sau sistemele enzimatice implicate în procesele de sinteză, eliberare și transformare a acestor substanțe.

După cum sa menționat mai sus, AINS au un efect de stabilizare a membranei. Prin legarea de proteina G din membrana celulară, antiflogisticele afectează transmiterea semnalelor membranei prin aceasta, inhibă transportul de anioni, afectează procese biologice dependent de mobilitatea totală a lipidelor membranare. Își realizează efectul de stabilizare a membranei prin creșterea microvâscozității membranelor. Pătrunzând prin membrana citoplasmatică în celulă, AINS afectează, de asemenea, starea funcțională a membranelor structurilor celulare, în special lizozomii, și previn efectul proinflamator al hidrolazelor. Au fost obținute date privind caracteristicile cantitative și calitative ale afinității medicamentelor individuale pentru componentele proteice și lipidice ale membranelor biologice, ceea ce poate explica efectul lor membranar.

Unul dintre mecanismele de deteriorare a membranelor celulare este oxidarea radicalilor liberi. Radicalii liberi generați în timpul peroxidării lipidelor (LPO) joacă un rol important în dezvoltarea inflamației. Prin urmare, inhibarea peroxidării AINS în membrane poate fi considerată ca o manifestare a acțiunii lor antiinflamatorii. Una dintre principalele surse de generare a radicalilor liberi este metabolismul acidului arahidonic. Metaboliții individuali ai cascadei sale provoacă acumularea de neutrofile polimorfonucleare și macrofage în focarul inflamației, a căror activare este, de asemenea, însoțită de formarea de radicali liberi. AINS, acționând ca captatori pentru acești compuși, oferă o nouă abordare pentru prevenirea și tratarea leziunilor tisulare cauzate de radicalii liberi.

ÎN anul trecut S-au făcut progrese semnificative în studiile privind efectul AINS asupra mecanismelor celulare ale răspunsului inflamator. AINS reduc migrarea celulelor la locul inflamației și reduc activitatea lor flogogenă, iar efectul asupra neutrofilelor polimorfonucleare se corelează cu inhibarea căii lipoxigenazei de oxidare a acidului arahidonic. Această cale alternativă de conversie a acidului arahidonic duce la formarea de leucotriene (LT), care îndeplinesc toate criteriile pentru mediatorii inflamatori. Benoxaprofenul are capacitatea de a influența 5-lipoxigenaza și de a bloca sinteza LT.

Mai puțin studiat este efectul AINS asupra elementelor celulare din stadiul târziu al inflamației - celulele mononucleare. Unele AINS reduc migrarea monocitelor care produc radicali liberi și provoacă distrugerea țesuturilor. Deși rolul important al elementelor celulare în dezvoltarea răspunsului inflamator și efectul terapeutic al antiinflamatoarelor este indubitabil, mecanismul de acțiune al AINS asupra migrației și funcției acestor celule rămâne de elucidat.

Există o presupunere cu privire la eliberarea AINS de substanțe antiinflamatoare naturale din complexul cu proteinele plasmatice, care provine din capacitatea acestor medicamente de a înlocui lizina din albumină.

PRINCIPALELE EFECTE ALE AINS

Efect antiinflamator

Severitatea proprietăților antiinflamatoare ale AINS se corelează cu gradul de inhibare a COX. S-a observat următoarea ordine de activitate: acid meclofenamic, supprofen, indometacin, diclofenac, acid mefenamic, acid flufenamic, naproxen, fenilbutazonă, acid acetilsalicilic, ibuprofen.

AINS suprimă predominant faza de exudare. Cele mai puternice medicamente (indometacina, diclofenacul, fenilbutazona) acționează și asupra fazei de proliferare (reducerea sintezei de colagen și a sclerozei tisulare asociate), dar mai slab decât în faza exudativă. AINS nu au practic niciun efect asupra fazei de alterare. În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, AINS sunt inferioare glucocorticoizilor., care, prin inhibarea enzimei fosfolipazei A2, inhibă metabolismul fosfolipidelor și perturbă formarea atât a prostaglandinelor, cât și a leucotrienelor, care sunt și cei mai importanți mediatori ai inflamației.

Distribuția AINS în funcție de severitatea activității antiinflamatorii este prezentată în tabelul 1. Dintre AINS din primul grup, indometacina și diclofenacul au cea mai puternică activitate antiinflamatoare și cel mai puțin ibuprofen.

Efect analgezic

Mecanismul acțiunii analgezice constă din mai multe componente, fiecare dintre acestea putând avea o semnificație independentă.

Unele PG (E2 λ și F2 λ) pot crește sensibilitatea receptorilor durerii la stimuli fizici și chimici, de exemplu, la acțiunea bradikininei, care la rândul său favorizează eliberarea PG-urilor din țesuturi. Astfel, există o întărire reciprocă a acțiunii algogenice. AINS, care blochează sinteza PG-E2 și PG-F2 λ , în combinație cu o acțiune directă anti-bradikinină, împiedică manifestarea efectului algogenic.

Deși AINS nu acționează asupra receptorilor de durere, prin blocarea exsudației și stabilizarea membranelor lizozomului, reduc indirect numărul de receptori sensibili la stimulii chimici. O anumită importanță se acordă influenței acestui grup de medicamente asupra centrilor talamici de sensibilitate la durere (blocarea locală a PG-E2, F2 λ în SNC), ceea ce duce la inhibarea conducerii impulsurilor dureroase către cortex. Conform activității analgezice a diclofenacului, indometacina în raport cu țesuturile inflamate nu este inferioară activității analgezicelor narcotice, în contrast cu care, AINS nu afectează capacitatea sistemului nervos central de a rezuma iritațiile sub prag.

Efectul analgezic al AINS, într-o măsură mai mare, se manifestă în dureri de intensitate uşoară şi moderată, care sunt localizate în muşchi, articulaţii, tendoane, trunchiuri nervoase, precum şi în cefalee sau dureri de dinţi. Cu dureri viscerale severe asociate cu traumatisme, intervenții chirurgicale, tumori, majoritatea AINS nu sunt foarte eficiente și sunt inferioare ca putere analgezicelor narcotice. O serie de studii controlate au arătat o activitate analgezică destul de mare a diclofenacului, keterolacului, ketoprofenului, metamizolului în colici și dureri postoperatorii. Eficacitatea AINS în colica renală care apare la pacienții cu urolitiază este în mare măsură asociată cu: inhibarea producției de PG-E2 în rinichi, scăderea fluxului sanguin renal și formarea de urină. Acest lucru duce la o scădere a presiunii în pelvisul renal și ureterele deasupra locului de obstrucție și oferă un efect analgezic pe termen lung.

Conform noii ipoteze, efect de vindecare AINS pot fi explicate parțial prin efectul lor stimulator asupra producției de peptide reglatoare endogene care au un efect analgezic (cum ar fi endorfinele) și reduc severitatea inflamației.

Avantajul AINS față de analgezicele narcotice este că nu deprimă centrul respirator, nu provoacă euforie și dependență de droguri, iar pentru colici, este de asemenea important ca acestea să nu aibă efect spasmodic.

Compararea activității analgezice selective, în raport cu gradul de suprimare a sintezei prostaglandinelor, a arătat că unele AINS cu proprietăți analgezice puternice sunt inhibitori slabi ai sintezei prostaglandinelor și invers, alte AINS care pot inhiba activ sinteza prostaglandinelor au proprietăți analgezice slabe. Astfel, există o disociere între activitatea analgezică și cea antiinflamatoare a AINS. Acest fenomen se explică prin faptul că efectul analgezic al unor AINS este asociat nu numai cu suprimarea prostaglandinelor centrale și periferice, ci și cu efectul asupra sintezei și activității altor substanțe neuroactive care joacă un rol cheie în percepția stimularea durerii în SNC.

Cel mai bine studiat actiune analgezica centrala Ketoprofen, care se datorează:

Capacitatea de a pătrunde rapid în bariera hemato-encefalică (BBB) datorită solubilității sale excepționale în grăsimi;

Capacitatea de a exercita un efect central la nivelul stâlpilor posteriori măduva spinării prin inhibarea depolarizării neuronilor coloanei posterioare;

Capacitatea de a bloca selectiv receptorii NMDA prin suprimarea depolarizării canalelor ionice, având astfel un efect direct și rapid asupra transmiterii durerii. Acest mecanism se datorează capacității ketoprofenului de a stimula activitatea enzimei hepatice triptofan-2,3-dioxigenazei, care afectează direct formarea acidului chinurenic, un antagonist al receptorilor NMDA din sistemul nervos central;

Capacitatea de a acționa asupra proteinei G heterotrimerice, modificându-i configurația prin înlocuirea sa competitivă în zonele de acțiune. Proteina G, situată în membrana neuronală postsinaptică, se leagă de diverși receptori, precum neurokinine (NK1, NK2, NK3) și receptori de glutamat, care facilitează trecerea semnalelor de durere aferente prin membrană;

Capacitatea de a controla nivelurile anumitor neurotransmițători, cum ar fi serotonina (prin efecte asupra proteinei G și a precursorului serotoninei 5-hidroxitriptamina), pentru a reduce producția de substanță P.

Încercările de a clasifica AINS în funcție de severitatea efectului analgezic au fost efectuate de mult timp, totuși, datorită faptului că efectele multor medicamente sunt dependente de doză și nu există încă un standard unic pentru evaluarea posibilă a eficacitatea lor în diverse condiții clinice, această întrebare rămâne extrem de dificilă. Una dintre modalitățile posibile de a o rezolva este de a rezuma datele diferitelor publicații indirect legate între ele pentru medicamentele individuale. În urma acestui studiu, a fost derivată o caracteristică comparativă a efectului analgezic al celor mai frecvent utilizate AINS în clinică: ketorolac 30 mg > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASA 650 mg= paracetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproxen 250 mg = etodolac 200 mg = diclofenac 50 mg = acid mefenamic 500 mg) > nabumetonă 1000 mg.

Pe baza datelor de mai sus, se poate observa o activitate analgezică mai mare a derivaților acidului propionic (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen). Cel mai puternic efect analgezic este prezentat de ketorolac (30 mg de ketorolac administrat intramuscular este echivalent cu 12 mg de morfină).

Efect antipiretic

Veriga de pornire a reacției hipertermice sunt pirogenii exogeni (bacterii, viruși, toxine, alergeni, medicamente), care, atunci când intră în organism, afectează centrul termic al hipotalamusului prin mediatori ai febrei. Primul și cel mai important este pirogenul endogen, o proteină cu greutate moleculară mică produsă de leucocite (monocite, macrofage) după ce a fost activată de limfokine. Pirogenul endogen este specific pentru febră și acționează asupra neuronilor termosensibili din regiunea preoptică a hipotalamusului, unde sinteza PG-E1, E2 este indusă cu participarea serotoninei.

Al doilea grup mare de mediatori ai febrei sunt neurotransmițători nespecifici, dar foarte activi eliberați în creier și care asigură activitatea neuronilor din nucleii hipotalamusului și a altor structuri care organizează procesele de comutare a termoreglării la mai multe. nivel inalt. Acestea includ acetilcolina, serotonina, histamina, PG-E și alți neurotransmițători. PG-E, ca inhibitor al fosfodiesterazei, determină acumularea de cAMP în celulele termosensibile, ceea ce contribuie la o intrare crescută a Ca++ în celule. Acest proces duce la o creștere a sensibilității celulelor la acetilcolină și la o creștere a activității lor electrice. Excitația este transmisă la celulele nervoase ale hipotalamusului posterior, ceea ce duce, pe de o parte, la o intensificare a producției de căldură și, pe de altă parte, la o vasoconstricție periferică și o scădere a transferului de căldură, care duce în general la febră.

Esența acțiunii antipiretice a AINS se reduce la inhibarea transmiterii excitației în nucleii hipotalamusului (care se stabilește electrofiziologic și biochimic). Electrofiziologic a arătat o scădere a fluxului de impulsuri de la receptorii termici și, în consecință, o scădere a „punctului de referință” al acestui parametru. A fost găsit un efect inhibitor pronunțat al salicilaților asupra potențialului postsinaptic în diferite părți ale creierului. AINS, care inhibă PG în hipotalamus, își reduc efectul asupra cAMP și blochează întreaga cascadă de reacții descrise mai sus, ceea ce duce la o creștere a transferului de căldură și la o scădere a generării de căldură. Deoarece PG-urile nu sunt implicate în menținerea temperaturii normale a corpului, AINS nu afectează valoarea temperaturii normale, ceea ce diferă de medicamentele „hipotermice” (clorpromazină și altele). Excepțiile sunt amidopirina și fenacetina, care au efect hipotermogen.

Efectul inhibitor al AINS asupra termoreglării este, de asemenea, exprimat printr-o scădere a eliberării de serotonină, adrenalină și acetilcolină de către celulele hipotalamusului. Efectul antipiretic al AINS poate fi explicat parțial prin efectul lor inhibitor asupra sintezei în fagocite, monocite și reticulocite a pirogenilor și proteinelor endogene cu o greutate moleculară de 10-20 mii.

Există o presupunere că efectul antipiretic al unor AINS ar trebui considerat ca rezultat al antagonismului competitiv al acestor medicamente și PG asupra receptorilor hipotalamici.

Efect antiagregator

Atunci când se utilizează AINS ca agenți antiplachetari, trebuie avut în vedere faptul că diferitele medicamente pot să nu aibă același efect asupra agregării, din cauza diferențelor în natura inhibării COX. În funcție de mecanismul de interacțiune cu COX, se disting 3 grupuri de AINS:

1. Medicamente care provoacă inhibarea competitivă lentă și reversibilă a enzimei: indometacin, voltaren.

2. Medicamente care provoacă inhibarea lentă și ireversibilă a enzimei: salicilații.

3. Medicamente care provoacă inhibarea rapidă reversibilă și competitivă a enzimei: brufen, naproxen, butadionă.

Aceste date, pe lângă interesul teoretic, sunt de mare importanță practică. Se știe că după o singură doză de AAS, se observă o scădere semnificativă clinic a agregării plachetare timp de 48 de ore sau mai mult. Când se utilizează indometacin, acest proces are loc în paralel cu o scădere a concentrației medicamentîn sânge. Acest lucru se explică prin faptul că ASA inhibă ireversibil enzima prin acetilarea acesteia, iar trombocitele, spre deosebire de endoteliocitele, fiind celule fără nucleu, nu au capacitatea de a sintetiza proteine, inclusiv enzime.

Astfel, sinteza tromboxanului A2 este restabilită doar datorită apariției de noi populații de trombocite din măduvă osoasă(durata de viata a trombocitelor 7 zile), in timp ce nivelul initial de prostaciclina este restabilit pe masura ce noi portiuni de COX sunt sintetizate de celulele endoteliale existente. Ca urmare, ASA determină o schimbare a echilibrului dintre tromboxanul A2 și prostaciclină în favoarea acesteia din urmă, ceea ce duce la o scădere a agregării trombocitelor.

Trebuie subliniat că doar doze mici de ASA (50 mg - 350 mg pe zi) „subtil”, dar încalcă în mod clar paritatea efectelor tromboxanului A2 și prostaciclinei. Dozele mari de ASA „aproximativ”, inhibă neselectiv sinteza atât a tromboxanului A2, cât și a prostaciclinei, crescând în același timp fibrinoliza și reducând sinteza fibrinogenului și a factorilor de coagulare dependenți de vitamina K în ficat. ASA nu afectează durata de viață a trombocitelor.

Când se utilizează inhibitori reversibili de COX (toate AINS, cu excepția salicilaților), pe măsură ce concentrația lor în sânge scade, capacitatea de agregare a trombocitelor circulante este restabilită.

Alături de proprietățile de mai sus, AINS au o serie de alte efecte.

Influență asupra sistemului imunitar. O serie de AINS (indometacin, butadionă, naproxen, ibuprofen) inhibă transformarea limfocitelor (cauzată de diverși antigeni), și de aceea se manifestă efectul lor imunosupresor. Acțiunea imunosupresoare secundară este determinată și de:

O scădere a permeabilității capilare, ceea ce face dificilă contactul celulelor imunocompetente cu antigenul, anticorpii cu substratul;

Stabilizarea membranelor lizozomale din macrofage, ceea ce limitează descompunerea antigenelor slab solubile necesare dezvoltării următoarelor etape ale răspunsului imun.

Acțiune de desensibilizare se dezvolta datorita:

Reducerea conținutului de PG-E2 și leucocite în focarul inflamației, care inhibă chemotaxia monocitelor;

Inhibarea formării acidului hidroheptanotrenic, care reduce chemotaxia limfocitelor T, eozinofilelor și leucocitelor polimorfonucleare în focarul inflamației;

Inhibarea transformării blastice a limfocitelor, care necesită PG.

Multe modificări patologice care apar în organism, însoțite de durere. Pentru a combate astfel de simptome, au fost dezvoltate AINS sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Ele anesteziază perfect, ameliorează inflamația, reduc umflarea. Cu toate acestea, medicamentele au un număr mare de efecte secundare. Acest lucru limitează utilizarea lor la unii pacienți. Farmacologia modernă a dezvoltat cea mai recentă generație de AINS. Astfel de medicamente sunt mult mai puțin probabil să provoace reacții neplăcute, dar rămân medicamente eficiente pentru durere.

Care este efectul AINS asupra organismului? Acţionează asupra ciclooxigenazei. COX are două izoforme. Fiecare dintre ele are propriile sale funcții. O astfel de enzimă (COX) provoacă o reacție chimică, în urma căreia acidul arahidonic trece în prostaglandine, tromboxani și leucotriene.

COX-1 este responsabil pentru producerea de prostaglandine. Ele protejează mucoasa gastrică de efectele neplăcute, afectează funcționarea trombocitelor și afectează, de asemenea, modificările fluxului sanguin renal.

COX-2 este în mod normal absent și este o enzimă inflamatorie specifică sintetizată datorită citotoxinelor, precum și a altor mediatori.

O astfel de acțiune a AINS ca inhibarea COX-1 are multe efecte secundare.

Nu este un secret pentru nimeni că medicamentele din prima generație de AINS au avut un efect advers asupra mucoasei gastrice. Prin urmare, oamenii de știință și-au propus obiectivul de a reduce efectele nedorite. A fost dezvoltat un nou formular de lansare. În astfel de preparate, substanța activă se afla într-o înveliș specială. Capsula a fost făcută din substanțe care nu s-au dizolvat în mediul acid al stomacului. Au început să se descompună abia când au intrat în intestine. Acest lucru a permis reducerea efectului iritant asupra mucoasei gastrice. Cu toate acestea, mecanismul neplăcut de deteriorare a pereților tractului digestiv a rămas.

Acest lucru i-a forțat pe chimiști să sintetizeze substanțe complet noi. Față de medicamentele anterioare, ele sunt în mod fundamental diferite mecanisme de acțiune. AINS din noua generație se caracterizează printr-un efect selectiv asupra COX-2, precum și prin inhibarea producției de prostaglandine. Acest lucru vă permite să obțineți toate efectele necesare - analgezic, antipiretic, antiinflamator. În același timp, ultima generație de AINS poate minimiza efectul asupra coagulării sângelui, funcției trombocitelor și mucoasei gastrice.

Efectul antiinflamator se datorează scăderii permeabilității pereților vaselor de sânge, precum și scăderii producției de o varietate de mediatori inflamatori. Datorită acestui efect, iritarea receptorilor de durere nervoasă este minimizată. Influența asupra anumitor centri de termoreglare localizați în creier permite ultimei generații de AINS să scadă perfect temperatura generală.

Efectele AINS sunt larg cunoscute. Efectul unor astfel de medicamente are ca scop prevenirea sau reducerea procesului inflamator. Aceste medicamente oferă un efect antipiretic excelent. Efectul lor asupra organismului poate fi comparat cu efectul analgezicelor narcotice. În plus, oferă efecte analgezice, antiinflamatorii. Utilizarea AINS atinge o scară largă în cadrul clinic și în viața de zi cu zi. Astăzi este unul dintre cele mai populare medicamente medicale.

Un impact pozitiv se remarcă cu următorii factori:

Boli ale sistemului musculo-scheletic. Cu diverse entorse, vânătăi, artroze, aceste medicamente sunt pur și simplu de neînlocuit. AINS sunt utilizate pentru osteocondroză, artropatie inflamatorie, artrită. Medicamentul are efect antiinflamator în miozită, hernie de disc.Durere severă. Medicamentele sunt folosite cu succes pentru colici biliare, afecțiuni ginecologice. Elimină durerile de cap, chiar și migrenele, disconfortul la rinichi. AINS sunt utilizate cu succes la pacientii in perioada postoperatorie.Temperatura ridicata. Efectul antipiretic permite utilizarea medicamentelor pentru afecțiuni de natură diversă, atât pentru adulți, cât și pentru copii. Astfel de medicamente sunt eficiente chiar și cu febră.Formarea trombilor. AINS sunt medicamente antiagregante plachetare. Acest lucru le permite să fie utilizate în ischemie. Sunt o măsură preventivă împotriva atacului de cord și a accidentului vascular cerebral.

În urmă cu aproximativ 25 de ani, au fost dezvoltate doar 8 grupuri de AINS. Astăzi, acest număr a crescut la 15. Cu toate acestea, nici măcar medicii nu pot numi numărul exact. După ce au apărut pe piață, AINS au câștigat rapid o mare popularitate. Medicamentele au înlocuit analgezicele opioide. Pentru că ei, spre deosebire de cei din urmă, nu au provocat depresie respiratorie.

Clasificarea AINS presupune o împărțire în două grupe:

Medicamente vechi (prima generație). In aceasta categorie intra medicamentele cunoscute: Citramon, Aspirina, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .AINS noi (a doua generatie). În ultimii 15-20 de ani, farmacologia a dezvoltat medicamente excelente, precum Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Cu toate acestea, aceasta nu este singura clasificare a AINS. Medicamentele de nouă generație sunt împărțite în derivați non-acizi și acizi. Să ne uităm mai întâi la ultima categorie:

Salicilati. Acest grup de AINS conţine medicamente: Aspirina, Diflunisal, Lizină monoacetilsalicilat.Pirazolidine. Reprezentanții acestei categorii sunt medicamentele: fenilbutazonă, azapropazonă, oxifenbutazonă. Acestea sunt cele mai inovatoare AINS ale noii generații. Lista medicamentelor: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Medicamentele nu sunt ieftine, dar efectul lor asupra organismului durează mult mai mult decât alte AINS.Derivați ai acidului fenilacetic. Acest grup de AINS contine medicamente: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac Preparate cu acid antranilic. Reprezentantul principal este medicamentul Mefenaminat.produse de acid propionic. Această categorie conține multe AINS excelente. Lista medicamentelor: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoxaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Acid tiaprofenic, Naproxen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.Derivați ai acidului izonicotinic. Medicamentul principal "Amizon". Preparate de pirazolon. Cunoscutul remediu „Analgin” aparține acestei categorii.

Derivații non-acizi includ sulfonamide. Acest grup include medicamente: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

AINS din noua generație, a căror listă este dată mai sus, au un efect eficient asupra organismului. Cu toate acestea, practic nu afectează funcționarea tractului gastrointestinal. Aceste medicamente se disting printr-un alt punct pozitiv: AINS din noua generație nu au un efect devastator asupra țesutului cartilajului.

Cu toate acestea, chiar și așa mijloace eficiente poate provoca o serie de reacții nedorite. Ele trebuie cunoscute, mai ales dacă medicamentul este utilizat pentru o perioadă lungă de timp.

Principalele efecte secundare pot fi:

amețeli; somnolență; dureri de cap; oboseală; creșterea ritmului cardiac; creșterea presiunii; ușoară dificultăți de respirație; tuse uscată; indigestie; apariția proteinelor în urină; creșterea activității enzimelor hepatice; erupție cutanată (punct) retenție de lichide; alergie.

În același timp, nu se observă afectarea mucoasei gastrice la administrarea de noi AINS. Medicamentele nu provoacă o exacerbare a ulcerului odată cu apariția sângerării.

Preparatele cu acid fenilacetic, salicilații, pirazolidonele, oxicamii, alcanonele, acidul propionic și medicamentele sulfonamide au cele mai bune proprietăți antiinflamatorii.

De la durerile articulare cel mai eficient ameliorează medicamentele „Indometacin”, „Diclofenac”, „Ketoprofen”, „Flurbiprofen”. Acestea sunt cele mai bune AINS pentru osteocondroză. Medicamentele de mai sus, cu excepția medicamentului "Ketoprofen", au un efect antiinflamator pronunțat. Această categorie include instrumentul „Piroxicam”.

Analgezicele eficiente sunt medicamentele „Ketorolac”, „Ketoprofen”, „Indometacin”, „Diclofenac”.

Movalis a devenit lider în rândul ultimei generații de AINS. Acest instrument poate fi utilizat pentru o perioadă lungă de timp. Analogii antiinflamatori ai unui medicament eficient sunt medicamentele Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol și Amelotex.

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete, supozitoare rectale și o soluție pentru injecție intramusculară. Agentul aparține derivaților acidului enolic. Medicamentul are proprietăți analgezice și antipiretice excelente. S-a stabilit că în aproape orice proces inflamator, acest medicament aduce un efect benefic.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt osteoartrita, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă.

Cu toate acestea, trebuie să știți că există contraindicații pentru a lua medicamentul:

hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului; ulcer peptic în stadiul acut; sever insuficiență renală; sângerare ulcerativă; insuficiență hepatică severă; sarcină, hrănirea unui copil; insuficiență cardiacă severă.

Medicamentul nu este luat de copiii sub 12 ani.

Pacienților adulți diagnosticați cu osteoartrita li se recomandă să utilizeze 7,5 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi mărită de 2 ori.

Pentru artrita reumatoida si spondilita anchilozanta Rata de zi cu zi este de 15 mg.

Pacienții care sunt predispuși la reacții adverse trebuie să ia medicamentul cu precauție extremă. Persoanele care au insuficiență renală severă și care fac hemodializă nu trebuie să ia mai mult de 7,5 mg pe parcursul zilei.

Costul medicamentului „Movalis” în tablete de 7,5 mg, nr. 20, este de 502 ruble.

Recenziile multor persoane care sunt predispuse la dureri severe indică faptul că Movalis este cel mai potrivit remediu pentru utilizare pe termen lung. Este bine tolerat de către pacienți. În plus, șederea sa îndelungată în organism face posibilă administrarea medicamentului o singură dată. Foarte un factor important, potrivit majorității consumatorilor, este protecția țesuturilor cartilajului, deoarece medicamentul nu le afectează impact negativ. Acest lucru este foarte important pentru pacienții care folosesc remediul pentru osteocondroză, artroză.

În plus, medicamentul ameliorează perfect diverse dureri - dureri de dinți, dureri de cap. Pacienții acordă o atenție deosebită listei impresionante de efecte secundare. În timpul luării de AINS, tratamentul, în ciuda avertismentului producătorului, nu a fost complicat de consecințe neplăcute.

Acțiunea acestui remediu are ca scop ameliorarea stării pacientului cu osteocondroză și artroză. Medicamentul elimină perfect durerea, ameliorează eficient procesul inflamator. Nu au fost identificate efecte adverse asupra sistemului digestiv.

Indicațiile de utilizare date în instrucțiuni sunt:

artrita psoriazica; osteoartrita; artrita reumatoida; spondilita anchilozanta.

Acest medicament are o serie de contraindicații. În plus, medicamentul nu este destinat copiilor sub 18 ani. O atenție deosebită trebuie observată la persoanele care sunt diagnosticate cu insuficiență cardiacă, deoarece medicamentul crește susceptibilitatea la retenția de lichide.

Costul medicamentului variază, în funcție de ambalaj, în regiunea de 500-800 de ruble.

Recenzii destul de contradictorii despre acest medicament. Unii pacienți, datorită acestui remediu, au reușit să depășească durerile articulare. Alți pacienți susțin că medicamentul nu a ajutat. Prin urmare, acest remediu nu este întotdeauna eficient.

În plus, nu ar trebui să luați singur medicamentul. În unele țări europene, acest medicament este interzis deoarece are un efect cardiotoxic, care este destul de nefavorabil pentru inimă.

Acest medicament are nu numai efecte antiinflamatorii și anti-durere. Instrumentul are, de asemenea, proprietăți antioxidante, datorită cărora medicamentul inhibă substanțele care distrug cartilajele și fibrele de colagen.

Remediul este folosit pentru:

artrită; artroză; osteoartrita; mialgie; artralgie; bursită; febră; diverse sindroame dureroase.

În acest caz, medicamentul are un efect analgezic foarte rapid. De regulă, pacientul se simte ușurat în 20 de minute după administrarea medicamentului. De aceea, acest remediu este foarte eficient în durerile paroxistice acute.

Aproape întotdeauna, medicamentul este bine tolerat de către pacienți. Dar uneori pot apărea reacții adverse, cum ar fi amețeli, somnolență, dureri de cap, greață, arsuri la stomac, hematurie, oligurie, urticarie.

Produsul nu este aprobat pentru utilizare de către femeile însărcinate și copiii cu vârsta sub 12 ani. Cu precauție extremă ar trebui să ia medicamentul "Nimesulide" persoanele care au hipertensiune arterială, funcționarea afectată a rinichilor, vederii sau inimii.

Prețul mediu al unui medicament este de 76,9 ruble.

Recenziile despre medicament sunt aproape întotdeauna pozitive. Deoarece medicamentul elimină perfect durerea și reduce temperatura ridicată, combate perfect procesele inflamatorii.

Mulți pacienți observă că ameliorarea simptomatică apare destul de rapid, iar durata efectului său este de aproximativ opt ore.

Un instrument excelent elimină perfect durerile dentare, traumatice, artritice. Medicamentul este capabil să amelioreze disconfortul cauzat de nervul ciupit.

Acest medicament aparține grupului de oxicame. Acest grup de AINS se caracterizează printr-un timp de înjumătățire crescut, în urma căruia efectul medicamentului este prelungit. Acest lucru a făcut posibilă reducerea semnificativă a frecvenței de administrare a medicamentului. Prin urmare, riscul de efecte secundare este redus.

Medicamentul "Xefocam" se distinge prin cea mai mare capacitate de a calma durerea. Efectul său analgezic este comparabil ca putere cu cel al morfinei. Cu toate acestea, spre deosebire de acesta din urmă, medicamentul nu creează dependență și nu afectează sistemul nervos central.

În timpul testării, sa observat că medicamentul elimină durerea timp de 12 ore.

Costul medicamentului sub formă de tablete (8 mg) pentru pachetul nr. 10 este de 205 ruble.

Medicamentul are un efect analgezic antiinflamator, decongestionant și antipiretic. Un remediu eficient este prescris pentru următoarele afecțiuni:

periartrita cronica; artrita reumatoida; tendinita; bursita; leziuni ale tendoanelor, ligamentelor, muschilor.

În același timp, Rofecoxib elimină eficient o varietate de simptome de durere cauzate de nevralgie, osteocondroză și pulpită. Instrumentul ameliorează perfect lumbago, durerea de dinți, sindromul radicular.

Medicamentul nu trebuie luat de către pacienții cu astm bronșic, după un atac de cord, accident vascular cerebral. Nu-l utilizați pentru persoanele cu cancer, hipertensiune arterială și ateroscleroză. Medicamentul este interzis copiilor sub 12 ani. În plus, este recomandabil să studiați cu atenție posibilele efecte secundare înainte de utilizare.

Acesta este un instrument excelent care vă permite să reduceți reacțiile inflamatorii și ajută la reducerea sensibilității receptorilor de durere. Medicamentul este solicitat pentru pacienții supuși unei intervenții chirurgicale.

Elimina sindroamele dureroase de intensitate moderata si severa. Este prescris după endoprotezarea articulațiilor șoldului și genunchiului, histerectomie, bypass coronarian și este utilizat în practica stomatologică.

Dozarea medicamentului este pur individuală. Depinde de situația clinică și indicații. Medicamentul nu este destinat copiilor sub 18 ani.

Medicamentul are un alt nume - "Etoricoxib". Instrumentul are proprietăți antiinflamatorii și analgezice ridicate. Medicamentul contribuie la inhibarea impulsului de durere.

Pacienții cu afecțiuni ale sistemului musculo-scheletic cu ajutorul acestui remediu scapă de rigiditatea matinală. Au o îmbunătățire a mobilității articulare, intensitatea inflamației scade, iar sindromul dureros este perfect oprit. După ce a luat efect terapeutic vine în douăzeci și patru de minute. Substanța activă a medicamentului este perfect absorbită din fluxul sanguin. Medicamentul are o biodisponibilitate ridicată. Acest indicator este 100%.

Doza de medicament poate fi prescrisă numai de un medic. De regulă, variază de la 60 mg la 120 mg pe parcursul zilei.

Medicamentul nu este destinat utilizării de către femeile însărcinate și copiii cu vârsta sub 16 ani.

Farmacologia modernă nu stă pe loc. Sunt dezvoltate noi, mai eficiente AINS. Lista de medicamente excelente de nouă generație de mai sus vă permite să alegeți cel mai bun remediu. Cu toate acestea, trebuie amintit că aceste medicamente nu sunt capabile să vindece boala. Au doar efect antiinflamator și analgezic.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice (analgezice), antipiretice și antiinflamatorii.

Mecanismul lor de acțiune se bazează pe blocarea anumitor enzime (COX, ciclooxigenază), ele sunt responsabile de producerea de prostaglandine - substanțe chimice care contribuie la inflamație, febră, durere.

Cuvântul „nesteroidian”, care este conținut în numele grupului de medicamente, subliniază faptul că medicamentele din acest grup nu sunt analogi sintetici ai hormonilor steroizi - medicamente antiinflamatoare hormonale puternice.

Cei mai renumiți reprezentanți ai AINS: aspirina, ibuprofenul, diclofenacul.

Dacă analgezicele luptă direct cu durerea, atunci AINS le reduc pe ambele cel mai mult simptom neplăcut boli: atât durere, cât și inflamație. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând acțiunea ambelor izoforme (soiuri) - COX-1 și COX-2.

Ciclooxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care la rândul său este obținut din fosfolipidele membranei celulare de către enzima fosfolipaza A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care mai târziu a primit Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

De obicei, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au câștigat o popularitate deosebită pentru tratamentul articulațiilor.

Enumerăm bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

gută acută; dismenoree (dureri menstruale); dureri osoase cauzate de metastaze; durere postoperatorie; febră (creșterea temperaturii corpului); obstructie intestinala; colică renală; durere moderată din cauza inflamației sau leziunilor țesuturilor moi; osteocondroza; dureri lombare; durere de cap; migrenă; artroza; artrita reumatoida; durere în boala Parkinson.

AINS sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, încălcări severe ale ficatului și rinichilor, citopenii, intoleranță individuală, sarcină. Trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu astm bronșic, precum și la persoanele care au avut anterior reacții adverse la administrarea oricăror alte AINS.

Enumerăm cele mai cunoscute și eficiente AINS care sunt utilizate pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când este necesar un efect antiinflamator și antipiretic:

Aspirină; ibuprofen; naproxen; indometacin; Diclofenac; Celecoxib; ketoprofen; Etodolac. Meloxicam.

Unele medicamente sunt mai slabe, nu atât de agresive, altele sunt concepute pentru artroza acută, atunci când este necesară intervenția urgentă pentru a opri procesele periculoase din organism.

Reacțiile adverse sunt observate la utilizarea pe termen lung a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în deteriorarea membranei mucoase a stomacului și a duodenului cu formarea de ulcere și sângerare. Această lipsă de AINS neselective a condus la dezvoltarea unor medicamente de nouă generație care blochează doar COX-2 (o enzimă inflamatorie) și nu afectează activitatea COX-1 (enzima de protecție).

Astfel, medicamentele de nouă generație sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogene (lezarea membranei mucoase a tractului digestiv) asociate cu utilizarea pe termen lung a AINS neselective, dar cresc riscul de complicații trombotice.

Dintre deficiențele medicamentelor de nouă generație, se remarcă doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

Ce este? Antiinflamatoarele nesteroidiene de nouă generație acționează mult mai selectiv, inhibă COX-2 într-o măsură mai mare, în timp ce COX-1 rămâne practic neatins. Aceasta explică eficiența destul de ridicată a medicamentului, care este combinată cu un număr minim de efecte secundare.

Lista de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente din noua generație:

Movalis. Are un efect antipiretic, analgezic și antiinflamator bine marcat. Principalul avantaj al acestui remediu este că, cu supraveghere medicală regulată, poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă de timp. Meloxicamul este disponibil sub formă de soluție pentru injectare intramusculară, sub formă de tablete, supozitoare și unguente. Meloxicam (Movalis) comprimate sunt foarte convenabile prin faptul că acestea actiune de lunga durata, și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete de 15 mg, costă 650-850 de ruble. Ksefokam. Un medicament bazat pe Lornoxicam. Caracteristica sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a calma durerea. Conform acestui parametru, corespunde morfinei, dar nu creează dependență și nu are un efect asemănător opiaceelor asupra sistemului nervos central. Xefocam, care conține 30 de tablete de 4 mg, costă 350-450 de ruble. Celecoxib. Acest medicament ameliorează foarte mult starea pacientului cu osteocondroză, artroză și alte boli, ameliorează bine durerea și luptă eficient împotriva inflamației. Efect secundar asupra sistem digestiv din partea celecoxibului este minim sau absent cu totul. Preț 400-600 de ruble. Nimesulid. A fost folosit cu mare succes in tratamentul durerilor de spate vertebrogene, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei duce rapid la reducerea durerii și la îmbunătățirea mobilității. De asemenea, este folosit ca unguent pentru aplicarea pe zona cu probleme. Nimesulida, care conține 20 de tablete de 100 mg, costă 120-160 de ruble.

Prin urmare, în cazurile în care utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene nu este necesară, se folosesc medicamente de generație veche. Cu toate acestea, în unele cazuri, aceasta este pur și simplu o situație forțată, deoarece puțini oameni își pot permite un curs de tratament cu un astfel de medicament.

Cum sunt clasificate AINS și ce sunt acestea? Prin origine chimică, aceste medicamente vin cu derivați acizi și neacizi.

AINS acide:

Oxicams - piroxicam, meloxicam; AINS pe bază de acid indoacetic - indometacin, etodolac, sulindac; Pe baza de acid propionic - ketoprofen, ibuprofen; Salicipați (pe bază de acid salicilic) - aspirină, diflunisal; Derivați ai acidului fenilacetic - diclofenac, aceclofenac; Pirazolidine (acid pirazolonic) - analgină, metamizol de sodiu, fenilbutazonă.

AINS non-acide:

Alcanone; Derivați de sulfonamide.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă prin tipul și intensitatea expunerii - analgezice, antiinflamatoare, combinate.

În funcție de puterea efectului antiinflamator al dozelor medii, AINS pot fi aranjate în următoarea secvență (cele mai puternice sunt în partea de sus):

indometacin; flurbiprofen; diclofenac de sodiu; piroxicam; ketoprofen; naproxen; ibuprofen; amidopirină; Aspirină.

În funcție de efectul analgezic al dozelor medii, AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

Ketorolac; ketoprofen; diclofenac de sodiu; indometacin; flurbiprofen; amidopirină; piroxicam; naproxen; ibuprofen; Aspirină.

De regulă, medicamentele de mai sus sunt utilizate pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. Cel mai adesea, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt prescrise pentru ameliorarea durerii și tratarea articulațiilor: artrită, artroză, leziuni etc.

Nu de puține ori, AINS sunt utilizate pentru ameliorarea durerilor de cap și migrene, dismenoree, dureri postoperatorii, colică renală etc. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și un efect antipiretic.

Orice medicament nou pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi la cea mai mică doză. Cu o toleranță bună după 2-3 zile, doza zilnică este crescută.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani s-a observat tendința de a crește dozele unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricții asupra doze maxime aspirină, indometacină, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic este obținut numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare în doze mari poate provoca:

Întreruperea locului de muncă sistem nervos- modificări ale dispoziției, dezorientare, amețeli, letargie, tinitus, cefalee, vedere încețoșată; Modificări în activitatea inimii și a vaselor de sânge - palpitații, creșterea tensiunii arteriale, umflare. Gastrită, ulcer, perforație, sângerare gastrointestinală, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice cu creșterea enzimelor hepatice; Reacții alergice - angioedem, eritem, urticarie, dermatită buloasă, astm bronsic, șoc anafilactic; Insuficiență renală, urinare afectată.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat pentru cel mai scurt timp posibil și la cele mai mici doze eficiente.

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor din grupa AINS în timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot provoca închiderea prematură a canalului arterios (Botalla) și complicații renale la făt. Există, de asemenea, informații despre naștere prematură. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile însărcinate cu sindrom antifosfolipidic.

Conform celor mai recente date de la cercetătorii canadieni, utilizarea AINS înainte de 20 de săptămâni de gestație a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan (avort spontan). Conform rezultatelor studiului, riscul de avort spontan a crescut de 2,4 ori, indiferent de doza de medicament luată.

Liderul dintre antiinflamatoarele nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă lungă de acțiune și este aprobat pentru utilizare pe termen lung.

Are un efect antiinflamator pronunțat, ceea ce îi permite să fie luat în osteoartrita, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă. Nu este lipsit de proprietăți analgezice, antipiretice, protejează țesutul cartilajului. Este folosit pentru dureri de dinți, dureri de cap.

Determinarea dozei, a modului de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea, tipul bolii.

Un inhibitor specific de COX-2 cu efect antiinflamator și analgezic pronunțat. Când este utilizat în doze terapeutice, practic nu are un efect negativ asupra mucoasei tractului gastrointestinal, deoarece are un grad foarte scăzut de afinitate pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale. .

De regulă, celecoxibul se administrează la o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 prize. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Se referă la cele mai eficiente mijloace de acțiune non-hormonală. În artrită, indometacina ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

Prețul medicamentului, indiferent de forma de eliberare (tablete, unguente, geluri, supozitoare rectale) este destul de scăzut, costul maxim al tabletelor este de 50 de ruble per pachet. Când utilizați medicamentul, trebuie să aveți grijă, deoarece are o listă lungă de efecte secundare.

În farmacologie, indometacina este produsă sub denumirile Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce în mod eficient febra și durerea, astfel încât preparatele pe bază de acesta sunt vândute fără prescripție medicală. Ca antipiretic, ibuprofenul este utilizat și pentru nou-născuți. S-a dovedit că reduce febra mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare analgezice fără prescripție medicală. Ca medicament antiinflamator, nu este prescris atât de des, totuși, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru a trata artrita reumatoidă, osteoartrita și alte boli articulare.

La cele mai populare nume comerciale ibuprofenul include Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

Poate unul dintre cele mai populare AINS, creat în anii 60. Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel. În acest remediu pentru tratamentul articulațiilor, atât activitatea analgezică ridicată, cât și proprietățile antiinflamatorii ridicate sunt bine combinate.

Produs sub denumirile Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen și altele.

Ketoprofen

În plus față de medicamentele enumerate mai sus, grupul de medicamente de primul tip, AINS neselective, adică COX-1, include un medicament precum ketoprofenul. Prin puterea acțiunii sale, este aproape de ibuprofen și este disponibil sub formă de tablete, gel, aerosoli, cremă, soluții pentru uz extern și injectare, supozitoare rectale (supozitoare).

Puteți cumpăra acest instrument sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen și altele.

Acidul acetilsalicilic reduce capacitatea celulelor sanguine de a se lipi și de a forma cheaguri de sânge. Când luați aspirină, sângele se subțiază și vasele se extind, ceea ce duce la ameliorarea stării unei persoane cu dureri de cap și presiune intracraniană. Acțiunea medicamentului reduce aportul de energie în focarul inflamației și duce la atenuarea acestui proces.4

Aspirina este contraindicată copiilor sub 15 ani, deoarece este posibilă o complicație sub forma unui sindrom Reye extrem de sever, în care mor 80% dintre pacienți. Restul de 20% dintre bebelușii supraviețuitori pot fi susceptibili la epilepsie și retard mental.

Indicatii de utilizare

1. Boli reumatice

Reumatism (febră reumatică), artrită reumatoidă, artrită gută și psoriazică, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), sindrom Reiter.

2. Boli nereumatice ale aparatului locomotor

Osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme (domestice, sportive). Adesea, în aceste condiții, utilizarea formelor de dozare locale de AINS (unguente, creme, geluri) este eficientă.

3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago.
4. Colica renală, hepatică.
5. Sindrom de durere de diverse etiologii, inclusiv cefalee și dureri de dinți, dureri postoperatorii.
6. Febră (de obicei la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C).
7. Prevenirea trombozei arteriale.
8. Dismenoree.

AINS sunt utilizate în dismenoreea primară pentru a calma durerea asociată cu creșterea tonusului uterin din cauza hiperproducției de PG-F2. Pe lângă efectul analgezic al AINS, acestea reduc cantitatea de pierdere de sânge.

Un efect clinic bun a fost observat cu utilizarea naproxenului, și în special a sării sale de sodiu, diclofenac, ibuprofen, ketoprofen. AINS sunt prescrise la prima apariție a durerii într-o cură de 3 zile sau în ajunul menstruației. Reacțiile adverse, având în vedere utilizarea pe termen scurt, sunt rare.

Contraindicatii

AINS sunt contraindicate în leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, încălcări severe ale ficatului și rinichilor, citopenii, intoleranță individuală, sarcină. Dacă este necesar, cele mai sigure (dar nu înainte de naștere!) sunt dozele mici de aspirină.

Indometacina și fenilbutazona nu trebuie prescrise în ambulatoriu persoanelor ale căror profesii necesită o atenție sporită.

Avertizări

AINS trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu astm bronșic, precum și la persoanele care au avut anterior reacții adverse la administrarea oricăror alte AINS.

Pentru pacienții cu hipertensiune arterială sau insuficiență cardiacă, trebuie selectate AINS care au cel mai mic efect asupra fluxului sanguin renal.

La vârstnici, este necesar să se depună eforturi pentru numirea de doze minime eficiente și cure scurte de AINS.

Reactii adverse

Tract gastrointestinal

Înfrângerea mucoasei gastrice are loc în 3 etape:

1) inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivelul mucoasei;
2) reducerea producției mediată de prostaglandine de mucus protector și bicarbonați;
3) apariția eroziunilor și ulcerelor, care se pot complica prin sângerare sau perforație.

Afectarea este mai des localizată la nivelul stomacului, în principal în regiunea antrului sau prepilorică. Simptomele clinice în AINS-gastroduodenopatia sunt absente la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, astfel încât diagnosticul se stabilește în multe cazuri cu fibrogastroduodenoscopie. În același timp, la mulți pacienți care prezintă plângeri dispeptice, afectarea mucoasei nu este detectată. Absența simptomelor clinice în AINS-gastroduodenopatia este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. Prin urmare, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă efecte adverse din tractul gastrointestinal cu utilizarea pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un grup cu risc crescut de a dezvolta complicații grave ale gastroduodenopatiei AINS (sângerare, anemie severă) și necesită în special monitorizare atentă, inclusiv studiu endoscopic.

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femei, vârsta peste 60 de ani, fumat, abuz de alcool, istoric familial de ulcere, boli cardiovasculare severe concomitente, utilizarea concomitentă de glucocorticoizi, imunosupresoare, anticoagulante, terapie pe termen lung cu AINS, doze mari sau utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS. Aspirina, indometacina și piroxicamul au cea mai mare gastrotoxicitate.

Metode de îmbunătățire a tolerabilității AINS.

I. Administrarea simultană a medicamentelor care protejează membrana mucoasă a tractului gastrointestinal.

Conform controlat cercetare clinica, eficiență ridicată are un analog sintetic al PG-E 2 - misoprostol, care poate preveni dezvoltarea ulcerelor atât la nivelul stomacului, cât și al duodenului. Sunt produse preparate combinate, care includ AINS și misoprostol.

Inhibitorul pompei de protoni omeprazolul are aproximativ aceeași eficacitate ca misoprostolul, dar este mai bine tolerat și ameliorează mai rapid refluxul, durerea și tulburările digestive.

H2-blocantele sunt capabile să prevină formarea ulcerelor duodenale, dar, de regulă, sunt ineficiente împotriva ulcerelor gastrice. Cu toate acestea, există dovezi că dozele mari de famotidină (40 mg de două ori pe zi) reduc incidența atât a ulcerului gastric, cât și a celui duodenal.

Medicamentul citoprotector sucralfatul nu reduce riscul de ulcer gastric, iar efectul său asupra ulcerului duodenal nu a fost pe deplin determinat.

II. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, care implică:

a) reducerea dozei;
b) trecerea la administrare parenterală, rectală sau locală;
c) luarea formelor de dozare enteric-solubile;
d) utilizarea de promedicamente (de exemplu, sulindac).

Cu toate acestea, din cauza faptului că AINS-gastroduodenopatia nu este atât o reacție locală, cât o reacție sistemică, aceste abordări nu rezolvă problema.

III. Utilizarea AINS selective.

După cum s-a menționat mai sus, există două izoenzime de ciclooxigenază care sunt blocate de AINS: COX-2, care este responsabilă pentru producerea de prostaglandine în timpul inflamației și COX-1, care controlează producția de prostaglandine care mențin integritatea mucoasei gastrointestinale, fluxul sanguin renal și funcția trombocitelor. Prin urmare, inhibitorii selectivi ai COX-2 ar trebui să provoace mai puține reacții adverse. Primele astfel de medicamente sunt meloxicamul și nabumetonul. Studiile controlate efectuate la pacientii cu poliartrita reumatoida si osteoartrita au aratat ca acestea sunt mai bine tolerate decat diclofenacul, piroxicamul, ibuprofenul si naproxenul, nu inferioare acestora din punct de vedere al eficacitatii.

Dezvoltarea unui ulcer de stomac la un pacient necesită eliminarea AINS și utilizarea medicamentelor antiulceroase. Utilizarea continuă a AINS, de exemplu, în artrita reumatoidă, este posibilă numai pe fondul administrării paralele de misoprostol și monitorizării endoscopice regulate.

Nefrotoxicitatea este al doilea cel mai important grup de reacții adverse ale AINS. Au fost identificate două mecanisme principale ale efectului negativ al AINS asupra rinichilor.

I. Prin blocarea sintezei PG-E 2 și a prostaciclinei în rinichi, AINS provoacă vasoconstricție și deteriorarea fluxului sanguin renal. Acest lucru duce la dezvoltarea unor modificări ischemice la nivelul rinichilor, o scădere a filtrării glomerulare și a volumului diurezei. Ca urmare, pot apărea tulburări ale metabolismului apei și electroliților: retenție de apă, edem, hipernatremie, hiperkaliemie, creșterea creatininei serice și creșterea tensiunii arteriale.

Indometacina și fenilbutazona au cel mai pronunțat efect asupra fluxului sanguin renal.

II. AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, determinând nefrită interstițială (așa-numita „nefropatie analgezică”). Cea mai periculoasă în acest sens este fenacetina. Este posibilă leziuni grave ale rinichilor până la dezvoltarea insuficienței renale severe. A fost descrisă dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca o consecință a nefritei interstițiale alergice acute.

Hematotoxicitate

Cel mai tipic pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai formidabile complicații în utilizarea lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

coagulopatie

AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect anticoagulant moderat prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, se poate dezvolta sângerare, mai des din tractul gastrointestinal.

hepatotoxicitate

Pot exista modificări în activitatea transaminazelor și a altor enzime. În cazuri severe - icter, hepatită.

Reacții de hipersensibilitate (alergii)

Erupții cutanate, angioedem, șoc anafilactic, sindroame Lyell și Stevens-Johnson, nefrită interstițială alergică. Manifestările cutanate sunt mai des observate cu utilizarea pirazolonelor și pirazolidinelor.

Spasm bronșic

De regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, atunci când iau aspirină. Cauzele sale pot fi mecanisme alergice, precum și inhibarea sintezei PG-E 2, care este un bronhodilatator endogen.

Prelungirea sarcinii și întârzierea travaliului

Acest efect se datorează faptului că prostaglandinele (PG-E 2 și PG-F 2) stimulează miometrul.

Măsuri de control pentru utilizare pe termen lung

Tract gastrointestinal

Pacienții trebuie avertizați cu privire la simptomele leziunilor tractului gastrointestinal. La fiecare 1-3 luni, trebuie efectuat un test de sânge ocult în fecale. Dacă este posibil, efectuați periodic fibrogastroduodenoscopie.

Supozitoarele rectale cu AINS trebuie utilizate la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală la nivelul tractului gastrointestinal superior și la pacienții care primesc mai multe medicamente în același timp. Ele nu trebuie utilizate pentru inflamația rectului sau a anusului și după sângerări anorectale recente.

Este necesar să se monitorizeze aspectul edemului, să se măsoare presiunea arterială mai ales la pacientii cu hipertensiune arteriala. Se efectuează o dată la 3 săptămâni analiza clinica urină. La fiecare 1-3 luni este necesar să se determine nivelul creatininei serice și să se calculeze clearance-ul acestuia.

În cazul administrării pe termen lung a AINS, este necesar să se identifice cu promptitudine semnele clinice de afectare a ficatului. La fiecare 1-3 luni, trebuie monitorizată funcția hepatică, trebuie determinată activitatea transaminazelor.

hematopoieza

Împreună cu observația clinică, un test clinic de sânge trebuie efectuat o dată la 2-3 săptămâni. Este necesar un control special atunci când se prescriu pirazolonă și derivați de pirazolidină.

Reguli de prescriere și dozare

Individualizarea alegerii medicamentelor

Pentru fiecare pacient, trebuie selectat cel mai eficient medicament cu cea mai bună toleranță. În plus, poate fi orice AINS, dar ca antiinflamator, este necesar să se prescrie un medicament din grupa I. Sensibilitatea pacienților la AINS chiar și a unui grup chimic poate varia foarte mult, astfel încât ineficacitatea unuia dintre medicamente nu înseamnă ineficacitatea grupului în ansamblu.

Atunci când se utilizează AINS în reumatologie, în special la înlocuirea unui medicament cu altul, trebuie să se țină cont de faptul că dezvoltarea efectului antiinflamator rămâne în timp în urmă cu efectul analgezic. Acesta din urmă se notează în primele ore, în timp ce antiinflamator - după 10-14 zile de aport regulat, iar atunci când se prescrie naproxen sau oxicam chiar mai târziu - la 2-4 săptămâni.

Dozare

Orice medicament nou pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi la cea mai mică doză. Cu o toleranță bună după 2-3 zile, doza zilnică este crescută. Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani s-a observat tendința de a crește dozele unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricții privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic este obținut numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Ora primirii

Cu o programare de curs lung (de exemplu, în reumatologie), AINS sunt luate după mese. Dar pentru a obține un efect analgezic sau antipiretic rapid, este de preferat să le prescrii cu 30 de minute înainte sau 2 ore după masă cu 1/2-1 pahar de apă. După ce l-ai luat timp de 15 minute, este indicat să nu stai culcat pentru a preveni dezvoltarea esofagitei.

Momentul luării AINS poate fi determinat și de momentul severității maxime a simptomelor bolii (durere, rigiditate în articulații), adică ținând cont de cronofarmacologia medicamentelor. În acest caz, puteți să vă abateți de la schemele general acceptate (de 2-3 ori pe zi) și să prescrieți AINS în orice moment al zilei, ceea ce vă permite adesea să obțineți un efect terapeutic mai mare cu o doză zilnică mai mică.

Cu rigiditate severă matinală, este indicat să luați AINS cu absorbție rapidă cât mai devreme posibil (imediat după trezire) sau să prescrieți medicamente cu acțiune prelungită noaptea. Naproxen-sodiu, diclofenac-potasiu, aspirina solubilă în apă („efervescentă”), ketoprofenul au cea mai mare rată de absorbție în tractul gastrointestinal și, prin urmare, un debut mai rapid al efectului.

Monoterapia

Utilizarea simultană a două sau mai multe AINS nu este recomandată din următoarele motive:

Eficacitatea unor astfel de combinații nu a fost dovedită în mod obiectiv;
Într-un număr de astfel de cazuri, există o scădere a concentrației de medicamente în sânge (de exemplu, aspirina reduce concentrația de indometacin, diclofenac, ibuprofen, naproxen, piroxicam), ceea ce duce la o slăbire a efectului;
· crește riscul de apariție a reacțiilor nedorite. O excepție este posibilitatea utilizării paracetamolului în combinație cu orice alt AINS pentru a spori efectul analgezic.

La unii pacienți, două AINS pot fi prescrise în momente diferite ale zilei, de exemplu, unul cu absorbție rapidă dimineața și după-amiaza și unul cu acțiune prelungită seara.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt un grup de medicamente a căror acțiune vizează tratamentul simptomatic (calmarea durerii, inflamația și scăderea temperaturii) în bolile acute și cronice. Acțiunea lor se bazează pe o scădere a producției de enzime speciale numite ciclooxigenaze, care declanșează mecanismul de reacție la procesele patologice din organism, precum durerea, febra, inflamația.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume. Popularitatea lor este asigurată de o bună eficiență pe fondul unei siguranțe suficiente și al toxicității scăzute.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai grupului AINS sunt, pentru cei mai mulți dintre noi, aspirina (acid acetilsalicilic), ibuprofenul, analginul și naproxenul, disponibile în farmaciile din majoritatea țărilor lumii. Paracetamolul (acetaminofenul) nu este un AINS deoarece are o activitate antiinflamatoare relativ slabă. Acționează împotriva durerii și temperaturii pe același principiu (prin blocarea COX-2), dar în principal numai în sistemul nervos central, aproape fără a afecta restul corpului.

Principiul de funcționare

Durerea, inflamația și febra sunt afecțiuni patologice frecvente care însoțesc multe boli. Dacă luăm în considerare evoluția patologică la nivel molecular, putem observa că organismul „forțează” țesuturile afectate să producă substanțe biologic active – prostaglandine, care, acționând asupra vaselor și fibrelor nervoase, provoacă umflături locale, roșeață și durere.

În plus, aceste substanțe asemănătoare hormonilor, ajungând în cortexul cerebral, afectează centrul responsabil de termoreglare. Astfel, se dau impulsuri despre prezența unui proces inflamator în țesuturi sau organe, astfel încât apare o reacție corespunzătoare sub formă de febră.

Un grup de enzime numite ciclooxigenaze (COX) sunt responsabile de declanșarea mecanismului de apariție a acestor prostaglandine.Efectul principal al medicamentelor nesteroidiene este blocarea acestor enzime, ceea ce duce la rândul său la inhibarea producției de prostaglandine, care cresc sensibilitatea receptorilor nociceptivi responsabili de durere. În consecință, senzațiile dureroase care aduc suferință unei persoane, senzațiile neplăcute, sunt oprite.

Tipuri din spatele mecanismului de acțiune

AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică sau mecanismul de acțiune. Medicamentele cunoscute de mult timp din acest grup au fost împărțite în tipuri în funcție de structura lor chimică sau de origine, de atunci mecanismul acțiunii lor era încă necunoscut. AINS moderne, dimpotrivă, sunt de obicei clasificate în funcție de principiul de acțiune - în funcție de tipul de enzime asupra cărora acționează.

Există trei tipuri de enzime ciclooxigenaze - COX-1, COX-2 și controversatul COX-3. În același timp, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, în funcție de tip, afectează principalele două dintre ele. Pe baza acestui fapt, AINS sunt împărțite în grupuri:

inhibitori neselectivi (blocante) ai COX-1 și COX-2- actioneaza imediat asupra ambelor tipuri de enzime. Aceste medicamente blochează enzimele COX-1, care, spre deosebire de COX-2, sunt prezente în mod constant în corpul nostru, îndeplinind diverse funcții importante. Prin urmare, expunerea la acestea poate fi însoțită de diferite efecte secundare, și de o specială Influență negativă pătrunde în tractul gastrointestinal. Aceasta include majoritatea AINS clasice. inhibitori selectivi ai COX-2. Acest grup afectează numai enzimele care apar în prezența anumitor procese patologice, cum ar fi inflamația. Luarea unor astfel de medicamente este considerată mai sigură și de preferat. Ele nu afectează atât de negativ tractul gastrointestinal, dar, în același timp, sarcina asupra sistemului cardiovascular este mai mare (pot crește presiunea). inhibitori selectivi AINS COX-1. Acest grup este mic, deoarece aproape toate medicamentele care afectează COX-1 afectează COX-2 în grade diferite. Un exemplu este acidul acetilsalicilic în doză mică.

În plus, există enzime COX-3 controversate, a căror prezență a fost confirmată numai la animale și sunt uneori denumite COX-1. Se crede că producția lor este ușor încetinită de paracetamol.

Pe lângă reducerea febrei și eliminarea durerii, AINS sunt recomandate pentru vâscozitatea sângelui. Medicamentele cresc porțiunea lichidă (plasmă) și scad elemente de formă, inclusiv lipidele care formează plăci de colesterol. Datorită acestor proprietăți, AINS sunt prescrise pentru multe boli ale inimii și vaselor de sânge.

Lista AINS

AINS majore neselective

Derivați acizi:

acetilsalicilic (aspirina, diflunisal, salasat); acid arilpropionic (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, acid tiaprofenic); acid arilacetic (diclofenac, fenclofenac, fentiazac); heteroarilacetic (ketorolac, amtolmetină); indol/inden de acid acetic (indometacin, sulindac); antranilic (acid flufenamic, acid mefenamic); enolic, în special oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam); metansulfonic (analgin).

Acidul acetilsalicilic (aspirina) este primul AINS cunoscut, descoperit în 1897 (toate celelalte au apărut după anii 1950). În plus, este singurul agent capabil să inhibe ireversibil COX-1 și, de asemenea, sa demonstrat că împiedică lipirea trombocitelor. Astfel de proprietăți îl fac util în tratamentul trombozei arteriale și pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare.

Inhibitori selectivi ai COX-2

rofecoxib (Denebol, Viox întrerupt în 2007) lumiracoxib (Prexige) parecoxib (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

Principalele indicații, contraindicații și efecte secundare

Astăzi, lista NVPS este în continuă extindere, iar rafturile farmaciilor primesc în mod regulat medicamente de nouă generație care pot scădea simultan temperatura, ameliorează inflamația și durerea într-o perioadă scurtă de timp. Datorită efectului blând și blând, dezvoltarea consecințelor negative sub formă de reacții alergice, precum și deteriorarea organelor tractului gastrointestinal și sistemului urinar este minimizată.

Masa. Antiinflamatoare nesteroidiene - indicații

proprietatea unui dispozitiv medical	boli, stare patologică organism
Antipiretic	Temperatură ridicată (peste 38 de grade).
Antiinflamator	Boli ale sistemului musculo-scheletic - artrita, artroza, osteocondroza, inflamatia musculara (miozita), spondiloartrita. Aceasta include și mialgia (apare adesea după o vânătaie, o entorsă sau o leziune a țesuturilor moi).
Analgezic	Medicamentele sunt utilizate pentru menstruație și dureri de cap (migrene), sunt utilizate pe scară largă în ginecologie, precum și pentru colici biliare și renale.
Agent antiagregant plachetar	Tulburări cardiologice și vasculare: boala ischemica inima, ateroscleroza, insuficienta cardiaca, angina pectorala. În plus, este adesea recomandat pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Antiinflamatoarele nesteroidiene au o serie de contraindicații care trebuie luate în considerare. Medicamentele nu sunt recomandate pentru tratament dacă pacientul:

ulcer peptic al stomacului și duodenului; boli de rinichi - este permis un aport limitat; tulburare de coagulare a sângelui; perioada de gestație și alăptare; Anterior, au fost observate reacții alergice pronunțate la medicamentele din acest grup.

În unele cazuri, este posibilă formarea unui efect secundar, în urma căruia compoziția sângelui se modifică (apare o „fluiditate”) și pereții stomacului devin inflamați.

Dezvoltarea unui rezultat negativ se explică prin inhibarea producției de prostaglandine nu numai în focarul inflamat, ci și în alte țesuturi și celule sanguine. În organele sănătoase, substanțele asemănătoare hormonilor joacă un rol important. De exemplu, prostaglandinele protejează mucoasa stomacului de impact agresiv pe sucul ei digestiv. Prin urmare, administrarea NVPS contribuie la dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale. Dacă o persoană are aceste boli și încă ia medicamente „interzise”, atunci cursul patologiei poate fi agravat până la perforarea (descoperirea) defectului.

Prostaglandinele controlează coagularea sângelui, astfel încât lipsa acestora poate duce la sângerare. Boli pentru care ar trebui efectuate examinări înainte de a prescrie un curs de NVPS:

încălcarea hemocoagulării; boli ale ficatului, splinei și rinichilor; varice venele extremităților inferioare; boli ale sistemului cardiovascular; patologii autoimune.

De asemenea, efectele secundare includ afecțiuni mai puțin periculoase, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, scaune moale și balonare. Uneori sunt remediate și manifestările pielii sub formă de mâncărime și o mică erupție cutanată.

Aplicație pe exemplul principalelor medicamente din grupul AINS

Luați în considerare cele mai populare și eficiente medicamente.

Un drog	Calea de administrare în organism (forma de eliberare) și dozare						Nota de aplicare
	în aer liber		prin tractul gastrointestinal		injecţie
	unguent	gel	tablete	lumânări	Injectare în / m	Administrare intravenoasă
Diclofenac (Voltaren)	De 1-3 ori (2-4 grame pe zonă afectată) pe zi		20-25 mg de 2-3 ori pe zi	50-100 mg o dată pe zi	25-75 mg (2 ml) de 2 ori pe zi	-	Comprimatele trebuie luate fără a mesteca, cu 30 de minute înainte de mese, cu multă apă.
Ibuprofen (Nurofen)	Benzi 5-10 cm, frecați de 3 ori pe zi	Fâșie de gel (4-10 cm) de 3 ori pe zi	1 filă. (200 ml) de 3-4 ori pe zi	Pentru copii de la 3 la 24 de luni. (60 mg) de 3-4 ori pe zi	-	2 ml de 2-3 ori pe zi	Pentru copii, medicamentul este prescris dacă greutatea corporală depășește 20 kg
indometacina	4-5 cm unguent de 2-3 ori pe zi	De 3-4 ori pe zi, (fasie - 4-5 cm)	100-125 mg de 3 ori pe zi	25-50 mg de 2-3 ori pe zi	30 mg - 1 ml soluție 1-2 r. pe zi	60 mg - 2 ml de 1-2 ori pe zi	În timpul sarcinii, indometacina este utilizată pentru a reduce tonusul uterin pentru a preveni nașterea prematură.
Ketoprofen	Îndepărtați 5 cm de 3 ori pe zi	3-5 cm de 2-3 ori pe zi	150-200 mg (1 tab.) de 2-3 ori pe zi	100-160 mg (1 supozitor) de 2 ori pe zi	100 mg de 1-2 ori pe zi	100-200 mg dizolvate în 100-500 ml de ser fiziologic	Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru durerea sistemului musculo-scheletic.
Ketorolac	1-2 cm de gel sau unguent - de 3-4 ori pe zi		10 mg de 4 ori pe zi	100 mg (1 supozitor) de 1-2 ori pe zi	0,3-1 ml la fiecare 6 ore	0,3-1 ml bolus de 4-6 ori pe zi	Utilizarea medicamentului poate masca semnele unei boli infecțioase acute
Lornoxicam (Xefocam)	-	-	4 mg de 2-3 ori pe zi sau 8 mg de 2 ori pe zi	-	Doza inițială - 16 mg, întreținere - 8 mg - de 2 ori pe zi		Medicamentul este utilizat pentru sindromul durerii de severitate moderată și mare
Meloxicam (Amelotex)	-	4 cm (2 grame) de 2-3 ori pe zi	7,5-15 mg de 1-2 ori pe zi	0,015 g de 1-2 ori pe zi	10-15 mg de 1-2 ori pe zi	-	În insuficiența renală, doza zilnică admisă este de 7,5 mg
Piroxicam	2-4 cm de 3-4 ori pe zi		10-30 mg o dată pe zi	20-40 mg de 1-2 ori pe zi	1-2 ml o dată pe zi	-	Doza zilnică maximă admisă este de 40 mg
Celecoxib (Celebrex)	-	-	200 mg de 2 ori pe zi	-	-	-	Medicamentul este disponibil numai sub formă de capsule acoperite care se dizolvă în tractul gastrointestinal
Aspirina (acid acetilsalicilic)	-	-	0,5-1 gram, nu luați mai mult de 4 ore și nu mai mult de 3 comprimate pe zi	-	-	-	Dacă au existat reacții alergice la penicilină în trecut, atunci Aspirina trebuie prescrisă cu prudență.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tab.) de 2-3 ori pe zi		250 - 500 mg (1-2 ml) de 3 ori pe zi		Analgin în unele cazuri poate avea incompatibilitate medicamentoasă, așa că nu este recomandată amestecarea acestuia într-o seringă cu alte medicamente. De asemenea, este interzis în unele țări.

Atenţie! Tabelele arată dozele pentru adulți și adolescenți a căror greutate corporală depășește 50-50 kg. Multe medicamente pentru copiii sub 12 ani sunt contraindicate. În alte cazuri, doza este selectată individual, luând în considerare greutatea corporală și vârsta.

Pentru ca medicamentul să acționeze cât mai curând posibil și să nu vă dăuneze sănătății, ar trebui să urmați regulile bine-cunoscute:

Unguentele și gelurile sunt aplicate pe zona dureroasă, apoi frecate în piele. Înainte de a vă pune hainele, merită să așteptați absorbția completă. De asemenea, nu este recomandat să luați proceduri cu apă timp de câteva ore după tratament. Tabletele trebuie luate strict conform instrucțiunilor, fără a depăși rata zilnică admisă. Dacă durerea sau inflamația este prea pronunțată, atunci merită să informați medicul curant despre aceasta pentru a alege un alt medicament mai puternic. Capsulele trebuie spălate cu multă apă fără a îndepărta învelișul protector. Supozitoarele rectale acționează mai repede decât tabletele. Absorbția substanței active are loc prin intestine, deci nu există un efect negativ și iritant asupra pereților stomacului. Dacă medicamentul este prescris unui copil, atunci tânărul pacient trebuie așezat pe partea stângă, apoi introduceți ușor lumânarea în anus și strângeți strâns fesele. În zece minute, asigurați-vă că medicamentul rectal nu iese. Se administrează numai injecții intramusculare și intravenoase lucrător medical! Este necesar să se facă injecții în camera de manipulare a unei instituții medicale.

În ciuda faptului că medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt disponibile fără prescripție medicală, ar trebui să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră înainte de a le lua. Faptul este că acțiunea acestui grup de medicamente nu are ca scop tratarea bolii, ameliorarea durerii și disconfortului. Astfel, patologia începe să progreseze și este mult mai dificil să-i oprești dezvoltarea la depistare decât s-ar fi făcut înainte.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice (analgezice), antipiretice și antiinflamatorii.

Cei mai renumiți reprezentanți ai AINS: aspirina, ibuprofenul, diclofenacul.

Cum funcționează AINS?

Dacă analgezicele luptă direct cu durerea, atunci AINS reduc atât cele mai neplăcute simptome ale bolii: atât durerea, cât și inflamația. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând acțiunea ambelor izoforme (soiuri) - COX-1 și COX-2.

Când sunt prescrise aceste medicamente?

Enumerăm bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

Lista AINS comune pentru tratamentul comun

Enumerăm cele mai cunoscute și eficiente AINS care sunt utilizate pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când este necesar un efect antiinflamator și antipiretic:

Aspirină; ibuprofen; naproxen; indometacin; Diclofenac; Celecoxib; ketoprofen; Etodolac. Meloxicam.

Care este avantajul AINS de nouă generație

Astfel, medicamentele de nouă generație sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogene (lezarea membranei mucoase a tractului digestiv) asociate cu utilizarea pe termen lung a AINS neselective, dar cresc riscul de complicații trombotice.

Dintre deficiențele medicamentelor de nouă generație, se remarcă doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

AINS de nouă generație: listă și prețuri

Lista de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente din noua generație:

Movalis. Are un efect antipiretic, analgezic și antiinflamator bine marcat. Principalul avantaj al acestui remediu este că, cu supraveghere medicală regulată, poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă de timp. Meloxicamul este disponibil sub formă de soluție pentru injectare intramusculară, sub formă de tablete, supozitoare și unguente. Tabletele de meloxicam (Movalis) sunt foarte convenabile prin faptul că au acțiune prelungită și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete de 15 mg, costă 650-850 de ruble. Ksefokam. Un medicament bazat pe Lornoxicam. Caracteristica sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a calma durerea. Conform acestui parametru, corespunde morfinei, dar nu creează dependență și nu are un efect asemănător opiaceelor asupra sistemului nervos central. Xefocam, care conține 30 de tablete de 4 mg, costă 350-450 de ruble. Celecoxib. Acest medicament ameliorează foarte mult starea pacientului cu osteocondroză, artroză și alte boli, ameliorează bine durerea și luptă eficient împotriva inflamației. Efectele secundare ale celecoxibului asupra sistemului digestiv sunt minime sau absente. Preț 400-600 de ruble. Nimesulid. A fost folosit cu mare succes in tratamentul durerilor de spate vertebrogene, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei duce rapid la reducerea durerii și la îmbunătățirea mobilității. De asemenea, este folosit ca unguent pentru aplicarea pe zona cu probleme. Nimesulida, care conține 20 de tablete de 100 mg, costă 120-160 de ruble.

Clasificare

Cum sunt clasificate AINS și ce sunt acestea? Prin origine chimică, aceste medicamente vin cu derivați acizi și neacizi.

AINS acide:

AINS non-acide:

Alcanone; Derivați de sulfonamide.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă prin tipul și intensitatea expunerii - analgezice, antiinflamatoare, combinate.

Eficacitatea dozelor medii

În funcție de puterea efectului antiinflamator al dozelor medii, AINS pot fi aranjate în următoarea secvență (cele mai puternice sunt în partea de sus):

indometacin; flurbiprofen; diclofenac de sodiu; piroxicam; ketoprofen; naproxen; ibuprofen; amidopirină; Aspirină.

În funcție de efectul analgezic al dozelor medii, AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

Ketorolac; ketoprofen; diclofenac de sodiu; indometacin; flurbiprofen; amidopirină; piroxicam; naproxen; ibuprofen; Aspirină.

Nu de puține ori, AINS sunt folosite pentru ameliorarea durerilor de cap și migrene, dismenoree, dureri postoperatorii, colici renale etc. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și un efect antipiretic.

Ce doză să alegi?

Orice medicament nou pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi la cea mai mică doză. Cu o toleranță bună după 2-3 zile, doza zilnică este crescută.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă, iar în ultimii ani s-a observat tendința de a crește dozele unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună toleranță (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricții privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic este obținut numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Efecte secundare

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare în doze mari poate provoca:

Încălcarea sistemului nervos - schimbări de dispoziție, dezorientare, amețeli, apatie, tinitus, cefalee, vedere încețoșată; Modificări în activitatea inimii și a vaselor de sânge - palpitații, creșterea tensiunii arteriale, umflare. Gastrită, ulcer, perforație, sângerare gastrointestinală, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice cu creșterea enzimelor hepatice; Reacții alergice - angioedem, eritem, urticarie, dermatită buloasă, astm bronșic, șoc anafilactic; Insuficiență renală, urinare afectată.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat pentru cel mai scurt timp posibil și la cele mai mici doze eficiente.

Utilizați în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor din grupa AINS în timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot provoca închiderea prematură a canalului arterios (Botalla) și complicații renale la făt. Există, de asemenea, rapoarte de nașteri premature. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile însărcinate cu sindrom antifosfolipidic.

Movalis

Liderul dintre antiinflamatoarele nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă lungă de acțiune și este aprobat pentru utilizare pe termen lung.

Determinarea dozei, a modului de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea, tipul bolii.

Celecoxib

De regulă, celecoxibul se administrează la o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 prize. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

indometacina

Se referă la cele mai eficiente mijloace de acțiune non-hormonală. În artrită, indometacina ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

În farmacologie, indometacina este produsă sub denumirile Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

ibuprofen

Cele mai populare nume de marcă pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

Diclofenac

Produs sub denumirile Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen și altele.

Ketoprofen

Puteți cumpăra acest instrument sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen și altele.

Aspirină

Medicamente alternative: condroprotectoare

Destul de des, condroprotectorii sunt prescriși pentru tratamentul articulațiilor. De multe ori oamenii nu înțeleg diferența dintre AINS și condroprotectori. AINS ameliorează rapid durerea, dar în același timp au o mulțime de efecte secundare. Și condroprotectorii protejează țesutul cartilajului, dar trebuie luate în cursuri.

Compoziția celor mai eficienți condroprotectori include 2 substanțe - glucozamină și condroitina.

O mulțime de modificări patologice care apar în organism însoțesc sindromul durerii. Pentru a combate astfel de simptome, au fost dezvoltate AINS sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Ele anesteziază perfect, ameliorează inflamația, reduc umflarea. Cu toate acestea, medicamentele au un număr mare de efecte secundare. Acest lucru limitează utilizarea lor la unii pacienți. Farmacologia modernă a dezvoltat cea mai recentă generație de AINS. Astfel de medicamente sunt mult mai puțin probabil să provoace reacții neplăcute, dar rămân medicamente eficiente pentru durere.

Principiul impactului

COX-2 este în mod normal absent și este o enzimă inflamatorie specifică sintetizată datorită citotoxinelor, precum și a altor mediatori.

O astfel de acțiune a AINS ca inhibarea COX-1 are multe efecte secundare.

Noi evoluții

Indicatii de utilizare

Un impact pozitiv se remarcă cu următorii factori:

Clasificare

Clasificarea AINS presupune o împărțire în două grupe:

Cu toate acestea, aceasta nu este singura clasificare a AINS. Medicamentele de nouă generație sunt împărțite în derivați non-acizi și acizi. Să ne uităm mai întâi la ultima categorie:

Derivații non-acizi includ sulfonamide. Acest grup include medicamente: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Efecte secundare

Cu toate acestea, chiar și astfel de mijloace eficiente pot provoca o serie de efecte nedorite. Ele trebuie cunoscute, mai ales dacă medicamentul este utilizat pentru o perioadă lungă de timp.

Principalele efecte secundare pot fi:

În același timp, nu se observă afectarea mucoasei gastrice la administrarea de noi AINS. Medicamentele nu provoacă o exacerbare a ulcerului odată cu apariția sângerării.

Preparatele cu acid fenilacetic, salicilații, pirazolidonele, oxicamii, alcanonele, acidul propionic și medicamentele sulfonamide au cele mai bune proprietăți antiinflamatorii.

Analgezicele eficiente sunt medicamentele „Ketorolac”, „Ketoprofen”, „Indometacin”, „Diclofenac”.

Medicamentul „Movalis”

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt osteoartrita, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă.

Cu toate acestea, trebuie să știți că există contraindicații pentru a lua medicamentul:

hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului; ulcer peptic în stadiul acut; insuficiență renală severă; sângerare ulceroasă; insuficiență hepatică severă; sarcină, hrănirea unui copil; insuficiență cardiacă severă.

Medicamentul nu este luat de copiii sub 12 ani.

Pacienților adulți diagnosticați cu osteoartrita li se recomandă să utilizeze 7,5 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi mărită de 2 ori.

Cu poliartrită reumatoidă și spondilită anchilozantă, norma zilnică este de 15 mg.

Costul medicamentului „Movalis” în tablete de 7,5 mg, nr. 20, este de 502 ruble.