Se întâmplă adesea ca persoanele care încep să facă mișcare pentru a-și îmbunătăți forma corpului în timp să simtă că, în ciuda pompării cu succes a mușchilor, nu pot scăpa de stratul de grăsime în exces. Pentru a atinge acest obiectiv, este necesar nu numai să umflați corespunzător masa musculara, dar trebuie să treci și la una specială în care uscarea mușchilor nu va dura prea mult perioadă lungă de timp. Fără aderarea la o dietă specială în timpul antrenamentului, rezultatul ideal nu este practic atins.
În esență, uscarea mușchilor este un proces destul de laborios, în timpul căruia ușurarea mușchilor se îmbunătățește. Acest lucru este posibil doar prin scăderea nivelului grăsime subcutanata. Durata acestui proces depinde de gradul de aptitudine fizică a persoanei. Nu uitați că în timpul dietelor, nu numai nivelul de grăsime, ci și masa musculară poate scădea, așa că uscarea mușchilor necesită o dietă specială în care conținutul de calorii al dietei este redus treptat, dar costurile acestora ar trebui să fie mai mari decât aportul alimentar. .
În primul rând, grăsimile animale precum brânza, untura, untși reprezentată de zahăr, cofetărie. În dietă în cantități suficiente ar trebui să fie conținute în măsline sau ulei de in. Uscarea mușchilor va necesita un aport suficient de 3 și 6 acizi grași Omega găsiți în peștele gras. Un efect excelent este oferit și de includerea în dietă a unei cantități mari de carbohidrați lenți conținute în diferite cereale, legume, produse din făină din faina de secara, fructe neindulcite. Înclinarea mușchilor cu o creștere necesită o creștere a aportului de proteine, deoarece este principala sursă de aminoacizi necesari pentru construirea celulelor țesutului muscular.
Cu această dietă, ar trebui să mănânci 6-7 pe zi, dar în același timp, mâncarea este consumată în porții mici. Reducerea numărului de mese duce la scăderea masei musculare și la o creștere semnificativă a grăsimii corporale. Uscarea mușchilor implică utilizarea suficient toate vitaminele vitale şi minerale, prin urmare, experții sfătuiesc să luați suplimente alimentare care conțin întregul complex al acestora substanțe utile.
În această perioadă, este necesară și monitorizarea strictă a regimului apei. Trebuie consumați cel puțin 2-3 litri de lichid pe zi. Sportivii profesioniști, pentru a obține rezultate excelente, iau suplimente alimentare speciale aprobate de Ministerul Sănătății. Acestea includ proteine din zer, aminoacizi BCAA, creatină, leucină, glutamina și alte medicamente. Utilizarea lor trebuie convenită cu medicul curant.
Uscarea mușchilor nu este doar o dietă rațională, ci și un antrenament adecvat. Ar trebui făcut de 3 ori pe săptămână. Antrenamentul de forță se încheie cu un exercițiu de 20 de minute În zilele libere de antrenamentul de bază, se efectuează exerciții aerobice. Durata lor este de 30 de minute. În timpul acestor antrenamente, apare intens și glucoză, care ajută la reducerea grăsimii corporale. Intensitatea exercițiilor trebuie monitorizată, deoarece la o intensitate prea mare, antrenamentul se poate transforma în anaerob, ceea ce este tipic pentru exercițiile de forță.
Înainte de antrenament, nu puteți mânca carbohidrați, deoarece stimulează producția de insulină, care previne arderea grăsimilor. Cel mai bine este să faci exerciții aerobice dimineața, înainte de prima masă.
Uscarea mușchilor abdominali în perioada unei diete adecvate și performanța maximă exerciții eficiente pentru a îmbunătăți starea mușchilor din regiunea abdominală va da un rezultat de care veți fi mândri.
Ce metode nu sunt folosite fete moderneîn lupta pentru un corp frumos. Pentru a arăta atrăgător și sexy, frumoasa jumătate a umanității năvăleste în sălile de sport și, împreună cu bărbații, se epuizează cu diverse seturi de exerciții, ține o dietă și își refuză bucuriile preferate ale vieții ca un mic tort.
Una dintre varietățile de pregătire a corpului este uscarea acestuia. Cum să uscați corpul acasă, care sunt caracteristicile acestui proces și ce trebuie urmat la uscare? Acestea și alte întrebări vor fi discutate mai jos.
Ce este uscarea corpului
Uscarea corpului pentru fete înseamnă procesul de slăbire, în care stratul subcutanat de grăsime este ars pentru a evidenția mușchii și a da forme de relief siluetei. La uscare, masa musculara ramane la nivelul initial, iar greutatea corporala totala scade datorita indepartarii excesului de grasime din organism.
Pentru a reduce procentul de grăsime subcutanată la un nivel de 10 - 12%, ajută o dietă pentru uscarea organismului, bazată pe un aport mai mic de carbohidrați liberi. Corpul uman, care primește energie din procesarea carbohidraților, cu un aport mai mare al acestor substanțe, începe să stocheze o rezervă sub formă de grăsime, bazată în principal pe laterale, șolduri și abdomen. De exemplu, când crește indemnizație zilnică consumul de glucoză de 25 de grame, insulina, hormonul responsabil de procesarea acestui carbohidrat, nu crește în organism, un exces de glucoză rămâne neprocesat și, transformându-se în grăsime, se depune pe organism.
Uscarea corpului este semnificativ diferită de o dietă simplă pentru pierderea în greutate: cu o dietă, există o pierdere generală a greutății corporale și nu neapărat a grăsimii, la uscare, mușchii corpului sunt evidențiați în primul rând.
Uscarea corpului este un proces laborios, merită să ne amintim că nu este potrivit pentru fetele care doresc să slăbească rapid și să-și arate silueta pe o plajă aurie o dată pe an, nu merită. Uscarea presupune un plan de acțiune conștient și bine ales pentru fiecare zi, bazat pe implementarea strictă a dietei și un set special de exerciții fizice. Uscarea, efectuată nu mai mult de două luni pe an, necesită respectarea dietei ulterioare, întreținere imagine dreapta viaţă. Absența excesului de grăsime este o stare a organismului, menținută în fiecare zi pe tot parcursul anului.
Este important de știut că „uscarea” se efectuează sub anumiți parametri. Pentru o fată cu greutate corporală mică și creștere mare, uscarea este contraindicată, deoarece este un fel de „tăiere a oaselor”. „Uscarea” corpului se realizează cu o greutate mai mare de 60 kg și o înălțime de cel puțin 170 cm, atunci când conținutul stratului de grăsime din corp este de aproximativ 25 - 30% din greutatea corporală.
Cum să usuci corpul unei fete: nutriție
Dieta de uscare a corpului pentru fete presupune reducerea treptată a cantității de carbohidrați consumate. Principalele puncte ale dietei sunt:
- Respingerea parțială a utilizării carbohidraților în prima etapă a dietei. O scădere bruscă a carbohidraților la începutul „uscării” poate duce la stres pentru organism.
- Un aport mic de carbohidrați este permis dimineața (2 g la 1 kg de greutate);
- Numărarea zilnică a caloriilor și reducerea treptată;
- Respingere mancare prajita. Alimentele trebuie doar fierte sau fierte la abur;
- Mananca mese mici de 4-5 ori pe zi;
- Cantitatea minima consumata apa pura cel puțin 2,5 litri. într-o zi;
- Refuzul de a mânca timp de 2 ore. ore înainte și după activități sportive;
- Masa obligatorie dimineata;
Este interzisă utilizarea
Pentru a bea corect atunci când se usucă corpul, o fată ar trebui să renunțe la fructe care conțin un numar mare de carbohidrați, grăsimi animale, produse de patiserie, pâine, fast-food, afumaturi, băuturi carbogazoase, alcool, murături, conserve.
Aprobat pentru utilizare
Baza meniului pentru pierderea în greutate este alimentele proteice. Alimentele cu conținut ridicat de proteine sunt permise pentru consum: brânză de vaci, ouă, paste, fulgi de ovăz și terci de hrișcă, verdeață, fasole, roșii. Ca băutură, puteți alege ceai verde sau ghimbir.
Exemplu de meniu de dietă pentru fiecare zi
În primele săptămâni de slăbire, meniul de dietă ar trebui să fie format din proteine, legume proaspeteși 
carbohidrați complecși, cum ar fi hrișcă, orez sau fulgi de ovăz.
luni
- Mic dejun: albus de ou 2 buc., terci de ovăz, ceai;
- Prânz: castraveți proaspeți, piept de pui;
- Gustare de după-amiază: terci de hrișcă;
- Cina: peste alb fiert, varza inabusita.
- Omletă cu proteine, lapte degresat;
- Carne de vită - 200 gr., cu salată ulei vegetal din proaspăt ardei gras cu verdeturi;
- Peşte;
- Brânză de vaci, chefir.
- Terci de hrișcă fără lapte, ou;
- Ukha cu o bucată de pește, roșii proaspete și salată de castraveți;
- Brânză de vacă;
- Pește, varză înăbușită.
- terci de fulgi de ovaz, ceai;
- Calamari la fiert, salata de ardei gras proaspat;
- Conopidă;
- Brânză de vaci, chefir.
- omletă cu proteine, castravete proaspăt, ceai;
- Supă de ciuperci, piept de pui, verdeață;
- Salată de ardei gras și castraveți proaspeți;
- Pește, salată de varză proaspătă.
- Ou, rosii, ceai;
- Fasole, piept de pui, verdeturi;
- Brânză de vaci, chefir;
- Hrișcă, piept de pui.
duminică
- Fulgi de ovăz, ceai;
- Pește, legume înăbușite;
- O salată de legume proaspete;
- Calamar la cuptor, branza de vaci.
În următoarea etapă a pierderii în greutate, la uscarea corpului, condimentele și condimentele sunt complet excluse din meniu, dieta zilnică rămâne aceeași ca în primele săptămâni, dar se adaugă mai multe legume proaspete. În ultimele etape ale dietei, care sunt cele mai dificile pentru fete, cantitatea de carbohidrați este redusă la 80 de grame. într-o zi.
Un meniu alcătuit corespunzător plus un set de exerciții care vizează uscarea corpului la fete va ajuta la pierderea a aproximativ 10 kg de grăsime corporală, făcând corpul cel mai proeminent și mai atractiv. Nu va fi posibil să scăpați rapid de kilogramele în plus, dar datorită acestui meniu, rezultatul va fi vizibil într-o lună.
Exerciții de uscare
Cheia pentru uscarea corectă a corpului la fete este exercițiul fizic. Sunt selectați în funcție de prezența zonelor cu probleme: pentru cineva este stomacul, pentru cineva este șoldurile și pentru cineva este brațele. Indiferent de ce set de exerciții a fost ales, merită să ne amintim regula principală a oricărui antrenament: mai multe abordări cu o pauză de cel mult 1 minut. Exercițiile pot fi efectuate atât în sala de sport, club de fitness, cât și acasă.
Uscarea fără exerciții își pierde tot sensul, în plus, această metodă de slăbire poate fi periculoasă pentru sănătate. Sarcina asupra corpului ar trebui să constea atât din exerciții anaerobe, cât și din exerciții aerobe. Și dacă este mai bine să întocmești un plan de exerciții de forță cu un antrenor într-un club sportiv, atunci acasă poți alege singur exerciții cardio, de exemplu, aerobic, dans sau ciclism. Antrenamentul cardio este recomandat să fie efectuat de 4 ori pe săptămână timp de 40-45 de minute pe zi, antrenamentul de forță - de 2 ori pe săptămână timp de 60 de minute pe zi.
Un instrument excelent pentru uscarea corpului este alergarea lentă. Alergarea într-o zonă deschisă poate fi înlocuită cu alergarea acasă pe o bandă de alergare sau pedalarea pe un aparat cardio, ceea ce nu este mai puțin util.
Un rezultat pozitiv al uscării corpului este antrenamentul acasă folosind o platformă cu trepte. Mișcările ritmice simple către muzica revigorantă vor scăpa de depozitele de grăsime din zone cu probleme precum stomacul și gambele.
Contraindicații
Este important să ne amintim că procesul de uscare a corpului este o modalitate destul de dificilă de a pierde în greutate, pentru care există contraindicații. Uscarea este strict interzisă în timpul sarcinii, mamelor care alăptează, precum și fetelor cu o boală tract gastrointestinal, ficat, rinichi și diabet zaharat.
Uscarea corpului pentru fete este o modalitate excelentă de a pierde în greutate supraponderalși oferă corpului tău formele apetisante și tonifiate pe care bărbații le iubesc atât de mult. Acest proces este lung și necesită respectarea strictă dieta si corespunzatoare stil de viata sanatos viaţă. După ce a trecut toate testele pe drumul către un corp perfect, rezultatul nu va întârzia să apară!
Uscarea corpului este o perioadă specială în activitatea de antrenament a unui sportiv. Fiecare culturist, începând să lucreze asupra corpului său, mai întâi își construiește masa musculară, devine mai mare și mai masiv. Cu toate acestea, în timpul perioadei de creștere, corpul lui arată doar mare - atât mușchii, cât și masa de grăsime se acumulează. Insa la concursuri se evalueaza nu doar marimea muschilor, ci si elaborarea si relieful acestora. Pentru a face acest lucru, este necesar ca mușchii să nu ascundă stratul de grăsime și excesul de umiditate. A scăpa de grăsime se numește uscare. Cu toate acestea, nu o tratați ca pe o dietă cu conținut scăzut de calorii. Este destinat doar sportivilor și se observă pe o perioadă limitată de 6-8 săptămâni. Cu puțin timp înainte de competiție, sportivii intră în cel mai sever regim de uscare, dar după eveniment, încep din nou regimul de creștere în masă sau pur și simplu se odihnesc.Mâncare uscată
Nutriția joacă un rol major în această perioadă. Obiectivele sale principale sunt de a minimiza depunerea de grăsime și de a menține masa musculară. Prin urmare, sportivii consumă multe proteine și reduc cantitatea de carbohidrați. Cu toate acestea, este imposibil să eliminați complet carbohidrații, pentru a nu perturba metabolismul corect. Principalele produse în timpul uscării sunt pieptul de pui, peștele, ouăle, brânza de vaci fără grăsimi, cerealele. Pentru digestie mai buna se consumă cereale, legume și fibre. În această perioadă, sportivii nu se pot lipsi de suplimente speciale - proteine și aminoacizi, deoarece este aproape imposibil să obții toată cantitatea necesară de proteine din alimente. De asemenea, nu poți folosi grăsime saturată conținute în unt rafinat, margarină, produse lactate grase. in orice caz grăsimi nesaturate joacă un rol important în sănătatea organismului. Se găsesc în pește roșu, nuci, ulei de măsline.Antrenamente de uscare
Dacă, atunci când lucrează la creșterea masei, sportivii folosesc seturi cu repetare scăzută cu greutăți mari, atunci când lucrează la relief, se acordă preferință greutăților medii și mici, iar numărul de repetări, dimpotrivă, crește. Antrenamentul se transformă într-un fel de încărcare cardio de putere. Pulsul ar trebui să fie suficient de mare - 60-70% din maxim. În plus, se acordă multă atenție antrenamentului cardio tradițional - alergare, exerciții pe bicicletă sau stepper. Sportivii care se usucă dedică o oră de cardio în fiecare ziProbleme cheie pentru discuție
Absorbția medicamentelor de la locul de administrare în sânge. mecanisme de absorbție. Factori care afectează procesul de absorbție. Transportul substanțelor medicinale cu sânge.
Valoarea legării medicamentelor de proteinele plasmatice.
distribuția medicamentelor în organism. Factorii care afectează distribuția medicamentelor în organism. Bariere histohematice. 1 bariere hematoencefalice și placentare. Cercuri de circulație a substanțelor medicinale; Cercul de circulație enterohepatic și semnificația acestuia. Indicatori farmacocinetici care caracterizează procesele de absorbție și distribuție. Biodisponibilitatea substanțelor medicamentoase și metode de calcul a acesteia.
Determinarea liniei de bază
Instrucțiuni: Alegeți unul sau mai multe răspunsuri corecte pentru întrebările de mai jos.
Opțiunea I
A. Absorbția substanțelor medicamentoase. B. Distribuția substanțelor medicinale în organism. B. Interacțiunea cu țintele din organism. D Efecte farmacologice. D. Metabolism. E. Îndepărtarea.
2. Principalul mecanism de absorbție a substanțelor medicinale din FA „G” în sânge:
A. Filtrarea. B. Difuzie pasivă. B. Transport activ. G. Pinocitoza.
3. Cu o creștere a ionizării electroliților slabi, absorbția lor „din FA” G în sânge:
A. Creșteri. B. Scăderi. B. Nu se schimbă.
4. Absorbția substanțelor medicamentoase prin mecanismul difuziei pasive:
5. Substante medicinale asociate cu proteinele plasmatice sanguine:
A. Farmacologic activ. B. Farmacologic inactiv. C. Se metabolizează lent, D. Nu se excretă prin rinichi.
Opțiunea 2
1. Conceptul de „farmacocinetică” include:
A. Absorbția substanțelor medicamentoase. B. Depunerea de substante medicamentoase. B. Localizarea acțiunii. D Biotransformare. D. Excreția.
2. Este mai ușor să pătrunzi prin barierele histohematice:
A. Substanţe hidrofile polare. B. Substanţe lipofile nepolare.
3. Următoarele sunt bine absorbite din CT în sânge:
A. Molecule ionizate. B. Molecule peionizate. B. Molecule hidrofile. D. Molecule lipofile.
4. Absorbția substanțelor medicamentoase prin mecanismul de transport activ * la al-lea:
A. Însoțită de cheltuirea energiei metabolice. B. Nu este însoțită de cheltuirea energiei metabolice.
5. Substanțe medicamentoase care nu sunt asociate cu proteinele plasmatice ale sângelui:
A. Au efecte farmacologice. B. Nu reda efecte farmacologice. B. Excretat prin rinichi. G. Nu se excretă prin rinichi.
Muncă independentă
Sarcina I. Completați tabelul:
Mecanisme de absorbție a substanțelor medicinale în sânge și caracteristicile acestora
Sarcina 2. Completați tabelul. Pe baza datelor din tabel, determinați care dintre medicamente poate fi utilizat ca mijloc:
A. Pentru ameliorarea crizelor de angină. B. Pentru prevenirea și tratamentul anginei pectorale.
Sarcina 3. Completați tabelul.
Indicatori farmacocinetici
Pe baza parametrilor farmacocinetici, discutați cu profesorul întrebări despre:
Viteza și completitudinea absorbției;
Viteza de dezvoltare a efectului farmacologic maxim;
Nivelul moleculelor libere și legate în plasma sanguină;
Distribuția în organe și țesuturi și posibilitatea utilizării lor în timpul sarcinii și alăptării.
Sarcina 4. Sarcina situațională.
Voluntarilor sănătoși li s-a administrat atorvastatină (liprimar) intravenos în 1 ml soluție 1% și pe cale orală în tablete în doză de 10 mg.
Aria de sub curba (A11C) „concentrație în sânge - timp” cu administrare intravenoasă a fost de 44,5 μg/min/ml *\, iar cu administrare orală - 43,2 μg/min/ml-1.
Calculați biodisponibilitatea comprimatelor de atorvastatină (liprimar).
Lucrări experimentale
Experiența 1. Două stomacuri izolate de șobolan sunt umplute
0,2% soluție de acid acetilsalicilic și 5% soluție de analgină. pH-ul mediului din stomac, egal cu 2, este setat la 0,1 N. soluție NS). Două segmente izolate intestinul subtireșobolanii (5-8 cm lungime) sunt de asemenea umpluți cu o soluție de acid acetilsalicilic 0,2% și o soluție de analgină 5%. Valoarea pH-ului mediului din intestin, egală cu 8,0. fixat cu soluție de NaHCO 2%. Stomacele și segmentele intestinului subțire umplute cu acid acetilsalicilic, plasate în cupe chimice cu soluție de NaCl 0,9%, unde se adaugă indicatorii FeClh. Stomacele și segmentele intestinului subțire, umplute cu soluție de analgină, se pun într-un pahar cu un indicator pregătit în prealabil (5 ml de 95% Alcool etilic+ 0,5 ml HC1 diluat + 5 ml 0,1 n. soluție ED03). Viteza și completitudinea absorbției substanțelor medicinale se apreciază după momentul apariției colorării și intensitatea acesteia. Rezultatele sunt înregistrate într-un tabel și se trage o concluzie despre dependența absorbției substanțelor medicinale din stomac și intestine de proprietățile lor acido-bazice:
| doctor natural substanţă | Acid principal proprietăți | Ionizare | Intensitatea colorării prin | ||||||
| pH | pH | 5 minute | 30 minute | 60 min | |||||
| ȘI | La | ȘI | La | ȘI | La | ||||
| Analgin | |||||||||
| Acetili licil | |||||||||
Controlul asimilării temei (sarcini de testare)
Instruire; selectați unul sau mai multe răspunsuri corecte pentru întrebările de mai jos, opțiunea /
/. Ce mecanism de absorbție a substanțelor medicamentoase este însoțit de cheltuirea energiei metabolice T L. Pinocitoză. B. Ultrafiltrare. B. Difuzie pasivă. D. Transport activ.
2. Molecule de substanțe medicinale asociate cu 6 celule plasmatice sanguine:
A. Farmacologic activ. G>. Excretat prin rinichi.
B. Farmacologic inactiv. D. Nu este afișat noaptea. D. Ei creează un depozit al medicamentului în sânge.
3. Cu o creștere a moleculelor disociate ale substanței medicamentoase, absorbția acesteia din tractul gastrointestinal:
L. Scăderi. B. Creșteri.
4. Substanțele medicinale din corpul mamei către făt trec prin:
A. Bariera hemato-encefalică. B. Bariera placentară. B. Bariera hematooftalmică.
5. Substanțele medicinale hidrofile sunt distribuite în principal în:
A. Lichidul intercelular. B. Rinichi. B. Depozitul de grăsime.
6. Cantitatea de medicament nemodificată care a ajuns în plasma sanguină, raportată la doza de medicament administrată se numește:
A. Aspirare. B. Excreția. B. Biotransformare. D. Biodisponibilitate.
7. Cum se va schimba efectul digoxinei la administrarea concomitentă cu diclofenac, dacă se știe că acesta din urmă înlocuiește digoxina din complexul cu proteinele plasmatice?
A. Creste. B. Scăderea. B. Nu sa schimbat.
8. Ce factori influențează distribuția medicamentelor în organism *
A. Proprietăți fizice și chimice. B. Capacitatea de a pătrunde prin barierele histohematice. B. Viteza fluxului sanguin în organe și țesuturi. G. Capacitatea de a se lega de proteinele plasmatice. D. Așa este.
9. Substantele medicinale de natura principala, luate de peror, gno, sunt absorbite optim in:
A. Stomacul. B. duoden. B. Pe tot parcursul F CT.
Opțiunea 2
1. Ce mecanism de absorbție se caracterizează prin proeminența membranei celulare, captarea celor mai mici picături de lichid sau particule în suspensieși trecerea lor în celulă?
A. Difuzie pasivă. B. Transport activ. B. Filtrarea. G. Pinocitoza.
2. Medicamentele acide administrate oral sunt absorbite optim în:
A. Stomacul. B. Duoden. B. Rectul. D In tot tractul gastrointestinal.
3. Substanțele medicinale trec de la sânge la celulele creierului.
uter contractil medicinal antiaritmic
Mecanisme de absorbție a medicamentelor în organism.
Absorbția este procesul prin care un medicament intră în fluxul sanguin de la locul injectării. Indiferent de calea de administrare, rata de absorbție a medicamentului este determinată de trei factori:
- A) forma de dozare(tablete, supozitoare, aerosoli);
- b) solubilitatea în țesuturi;
- c) fluxul sanguin la locul injectării.
Există o serie de etape succesive de absorbție medicamente prin bariere biologice:
1) difuzie pasiva. În acest fel, pătrund medicamentele care sunt foarte solubile în lipide. Difuzia are loc direct prin membranele celulare de-a lungul unui gradient de concentrație prin dizolvarea în lipidele membranei. Acesta este cel mai semnificativ mecanism, deoarece majoritatea medicamentelor se caracterizează printr-o solubilitate semnificativ mai mare în lipide decât în apă. Astfel, pentru a realiza absorbția (absorbția) de-a lungul celei de-a doua căi de difuzie pasivă, medicamentul trebuie să fie lipofil, adică trebuie să fie grad slab ionizare. Cu alte cuvinte, ar trebui să fie puțin ionizat, nedisociat.
S-a stabilit că, dacă substanța medicamentoasă la valorile pH-ului tipice pentru mediul corporal se află în principal într-o formă neionizată (adică într-o formă lipofilă), este mai bine solubilă în lipide decât în apă și pătrunde bine prin biologie. membranelor.
În schimb, dacă substanța este ionizată, nu pătrunde bine prin membranele celulare în diferite organe și țesuturi, dar are o solubilitate mai bună în apă.
Astfel, rata și gradul de absorbție a medicamentelor, de exemplu, în stomac și intestine, depind de faptul dacă substanța este predominant solubilă în apă (ionizată, disociată) sau solubilă în grăsimi (neionizată), iar acest lucru este în mare măsură determinat. dacă acesta (medicamentul) este un acid slab sau o bază slabă.
Cunoscând proprietățile fizico-chimice ale medicamentelor și caracteristicile proceselor de penetrare xenobiotică prin diferite bariere tisulare, este posibil să se prezică modul în care un anumit medicament va fi absorbit în sânge, distribuit în organe și țesuturi și excretat din organism.
Medicamentele cu proprietăți puternice acide sau alcaline sunt într-o formă ionizată la pH-ul sângelui și al conținutului intestinal și, prin urmare, sunt slab absorbite. De exemplu, streptomicina, kanamicina sunt medicamente care au proprietățile alcaline puternice, astfel încât absorbția lor din tractul gastrointestinal este nesemnificativă și instabilă. De aici concluzia că astfel de medicamente ar trebui administrate numai parenteral.
Se observă că absorbția medicamentelor scade, încetinește odată cu creșterea motilității intestinale, precum și: diaree (diaree). Absorbția se modifică și sub influența agenților care reduc activitatea motorie a intestinului, de exemplu, sub influența agenților anticolinergici (medicamente din grupul atropinei).
Procesele inflamatorii ale mucoasei intestinale, edemul acestuia sunt, de asemenea, însoțite de inhibarea absorbției medicamentelor, de exemplu, absorbția hipotiazidei este redusă drastic la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă.
Absorbția este, de asemenea, afectată de structura chimică și fizică a substanței medicamentoase. De exemplu, unii compuși cuaternari de amoniu (care conțin un atom de azot tetravalent N), care sunt medicamente curarepodale (tubocurarina, anatruxoniu, ditilină etc.) - relaxanți musculari, nu penetrează deloc stratul lipidic al celulelor și, prin urmare, trebuie să fie se administrează numai intravenos.
Mărimea particulelor sale afectează, de asemenea, absorbția medicamentului. Tablete compuse din agregate mari substanta activa, chiar și cu o ședere lungă în tractul gastrointestinal, se descompun slab și, prin urmare, sunt slab absorbite. Substanțele medicinale în formă dispersată sau emulsionate se absorb mai bine.
2) transport activ. În acest caz, deplasarea substanțelor prin membrane are loc cu ajutorul sistemelor de transport conținute în membranele în sine;
Transportul activ presupune că absorbția are loc cu ajutorul unor purtători speciali (absorbție facilitată) - purtători, adică implică transferul anumitor substanțe prin membranele celulare folosind purtătorii proteici prezenți în acestea (proteine enzimatice sau proteine de transport). Așa se transferă aminoacizii (zaharuri, baze pirimidinice) prin bariera hemato-encefalică, placentă, acizi slabi - în tubii proximali ai rinichilor.
Transport activ - se efectuează de către transportatori speciali cu consum de energie și poate proceda împotriva unui gradient de concentrație; acest mecanism se caracterizează prin selectivitate, competiție a două substanțe pentru un purtător și „saturație”, adică atingerea vitezei maxime a procesului, limitată de cantitatea de purtător și care nu crește odată cu o creștere suplimentară a concentrației substanță absorbită; în acest fel sunt absorbite molecule polare hidrofile, o serie de ioni anorganici, zaharuri, aminoacizi etc.;
Este important de reținut că practic nu putem influența transportul activ.
- 3) Filtrare(transport prin convecție) - trecerea moleculelor unei substanțe medicinale prin porii membranelor, care are o importanță destul de limitată datorită dimensiunii reduse a porilor (până la 1 nm în medie); pe lângă dimensiunea moleculelor, filtrarea depinde de hidrofilitatea lor, capacitatea de a se disocia, raportul dintre încărcătura particulelor și porilor, precum și de presiunile hidrostatice, osmotice și oncotice; in acest fel sunt absorbite apa, unii ioni si moleculele hidrofile mici;
- 4) pinocitoza. Medicamentele cu o greutate moleculară mai mare de 1000 daltoni pot pătrunde în celulă numai prin pinocitoză, adică prin absorbția materialului extracelular de către veziculele membranei. Acest proces este deosebit de important pentru medicamentele cu structură polipeptidică, precum și, aparent, un complex de cianocobalamină (vitamina B-12) cu factor intern Castel.
Mecanismele enumerate de absorbție (absorbție) „funcționează”, de regulă, în paralel, dar contribuția predominantă este de obicei adusă de unul dintre ele (difuzie pasivă, transport activ, filtrare, pinocitoză). Da, în cavitatea bucală iar in stomac se realizeaza mai ales difuzia pasiva, intr-o masura mai mica - filtrare. Alte mecanisme practic nu sunt implicate.
LA intestinul subtire nu există obstacole în calea implementării tuturor mecanismelor de absorbție; care domină depinde de drog.
Procesele pasive de difuzie și filtrare predomină în intestinul gros și rect. Ele sunt, de asemenea, principalele mecanisme de absorbție a medicamentelor prin piele.
Utilizarea oricărui medicament în scopuri terapeutice sau profilactice începe cu introducerea lui în organism sau aplicarea pe suprafața corpului. Rata de dezvoltare a efectului, severitatea și durata acestuia depind de căile de administrare.
Distribuția și transportul medicamentelor în organism
După absorbție, substanțele medicinale intră, de regulă, în sânge și apoi sunt transportate în diferite organe și țesuturi. Natura distribuției medicamentului este determinată de mulți factori, în funcție de care medicamentul va fi distribuit în organism uniform sau neuniform. Trebuie spus că majoritatea medicamentelor sunt distribuite inegal și doar o mică parte este distribuită relativ uniform (medicamente de inhalare pentru anestezie). Cel mai factori importanți care afectează natura distribuției medicamentului sunt:
- 1) solubilitate în lipide,
- 2) gradul de legare la proteinele plasmatice,
- 3) intensitatea fluxului sanguin regional.
Liposolubilitatea unui medicament determină capacitatea acestuia de a traversa barierele biologice. Acesta este, în primul rând, peretele capilarelor și membranelor celulare, care sunt principalele structuri ale diferitelor bariere histohematice, în special, cum ar fi barierele hematoencefalice și placentare. Medicamentele liposolubile neionizate pătrund ușor în membranele celulare și sunt distribuite în toate fluidele corpului. Distribuția medicamentelor care nu pătrund bine prin membranele celulare (medicamente ionizate) nu este atât de uniformă.
Permeabilitatea BBB crește odată cu creșterea presiunii osmotice a plasmei sanguine. Diverse boli pot modifica distribuția medicamentelor în organism. Astfel, dezvoltarea acidozei poate contribui la pătrunderea medicamentelor în țesuturi - acizi slabi, care sunt mai puțin disociați în astfel de condiții.
Uneori, distribuția unei substanțe medicinale depinde de afinitatea medicamentului pentru anumite țesuturi, ceea ce duce la acumularea lor în organe și țesuturi individuale. Un exemplu este formarea unui depozit de țesut în cazul utilizării preparatelor care conțin iod (J) în țesuturi. glanda tiroida. Când se utilizează tetracicline, acestea din urmă se pot acumula selectiv în țesutul osos, în special în dinți. Dinții în acest caz, în special la copii, pot dobândi o culoare galbenă.
O astfel de selectivitate de acțiune se datorează afinității tetraciclinelor pentru substraturile biologice ale țesutului osos, și anume formarea
complexe tetraciclină-calciu după tipul de chelați (hela - gheara cancerului). Aceste fapte sunt importante de reținut, în special pentru pediatri și obstetricieni-ginecologi.
Unele medicamente pot cantitati mari se acumulează în interiorul celulelor, formând depozite celulare (akrikhin). Acest lucru se întâmplă din cauza legării substanței medicamentoase de proteine intracelulare, nucleoproteine, fosfolipide.
Unele anestezice, datorită lipofilității lor, pot forma depozite de grăsime, de care trebuie luate în considerare.
Medicamentele se depun, de regulă, datorită legăturilor reversibile, care, în principiu, determină durata șederii lor în depozitele de țesuturi. Cu toate acestea, dacă se formează complexe persistente cu proteine din sânge (sulfadimetoxina) sau țesuturi (săruri de metale grele), atunci prezența acestor fonduri în depozit este semnificativ prelungită.
De asemenea, trebuie avut în vedere că, după absorbția în circulația sistemică, cea mai mare parte a substanței medicamentoase intră în primele minute în acele organe și țesuturi care sunt perfuzate cel mai activ de sânge (inima, ficat, rinichi). Saturația mușchilor, mucoaselor, pielii și țesutului adipos cu medicamentul are loc mai lent. Pentru a obține concentrații terapeutice de medicamente în aceste țesuturi, durează de la câteva minute la câteva ore.
Calea de administrare a medicamentului determină în mare măsură dacă acesta poate ajunge la locul de acțiune (în biofază) (de exemplu, în focarul inflamației) și poate avea un efect terapeutic.
Trecerea drogurilor prin tractului digestivîndeaproape asociate cu liposolubilitatea și ionizarea lor. S-a stabilit că atunci când medicamentele sunt luate pe cale orală, rata de absorbție a acestora în diverse departamente Tractul gastro-intestinal nu este același. După trecerea prin membrana mucoasă a stomacului și a intestinelor, substanța intră în ficat, unde suferă modificări semnificative sub acțiunea enzimelor hepatice. Procesul de absorbție a medicamentelor în stomac și intestine este influențat de pH. Deci, în stomac pH-ul 1-3, ceea ce contribuie la absorbția mai ușoară a acizilor și o creștere a pH-ului intestinului subțire și gros până la 8 baze. În același timp în mediu acid stomac, unele medicamente pot fi distruse, cum ar fi benzilpenicilina. Enzimele tractului gastrointestinal inactivează proteinele și polipeptidele, iar sărurile biliare pot accelera absorbția medicamentelor sau pot încetini, formând compuși insolubili. Viteza de absorbție în stomac este influențată de compoziția alimentelor, motilitatea gastrică, intervalul de timp dintre mese și consumul de medicamente. După introducerea în sânge, medicamentul este distribuit în toate țesuturile corpului, în timp ce solubilitatea sa în lipide, calitatea comunicării cu proteinele plasmatice din sânge, intensitatea fluxului sanguin regional și alți factori sunt importanți. O parte semnificativă a medicamentului intră prima dată după absorbție în organele și țesuturile care sunt cel mai activ alimentate cu sânge (inima, ficat, plămâni, rinichi), iar mușchii, membranele mucoase, țesutul adipos și pielea sunt lent saturate cu substanțe medicinale. . Medicamente solubile în apă care sunt slab absorbite sistem digestiv, se administrează numai parenteral (de exemplu, streptomicina). Medicamentele liposolubile (anestezice gazoase) sunt distribuite rapid în tot organismul.
Se încarcă...