Mecanismul de acțiune al aminoglicozidelor. Grupa farmacologică - Aminoglicozide. Efectele secundare ale aminoglicozidelor

Apariția pe piața farmacologică a unor noi antibiotice cu o gamă largă de efecte, precum fluorochinolone, cefalosporine, a dus la faptul că medicii au devenit extrem de rari în prescrierea aminoglicozidelor (medicamente). Lista medicamentelor incluse în acest grup este destul de extinsă și include medicamente cunoscute precum penicilina, gentamicina, amikacina. Până în prezent, medicamentele din seria aminoglicozidelor rămân cele mai populare în secțiile de terapie intensivă și chirurgie.

Aminoglicozidele sunt medicamente (vom lua în considerare o listă de medicamente mai jos) care diferă ca origine semisintetică sau naturală. Acest grup de antibiotice are un efect bactericid rapid și puternic asupra organismului.

Medicamentele au un spectru larg de acțiune. Activitatea lor antimicrobiană este pronunțată împotriva bacteriilor gram-negative, dar este semnificativ redusă în lupta împotriva microorganismelor gram-pozitive. Și aminoglicozidele sunt complet ineficiente împotriva anaerobilor.

Acest grup de medicamente produce un efect bactericid excelent datorită capacității de a inhiba ireversibil sinteza proteinelor în microorganismele sensibile la nivelul ribozomilor. Medicamentele sunt active atât în raport cu celulele înmulțite, cât și cu cele în repaus. Gradul de activitate al antibioticelor depinde în totalitate de concentrația acestora în serul sanguin al pacientului.

Grupul de aminoglicozide este folosit astăzi destul de limitat. Acest lucru se datorează toxicității ridicate a acestor medicamente. Rinichii și organele auzului sunt cel mai adesea afectate de astfel de medicamente.

O caracteristică importantă a acestor agenți este imposibilitatea pătrunderii lor într-o celulă vie. Astfel, aminoglicozidele sunt complet neputincioase în lupta împotriva bacteriilor intracelulare.

Aceste antibiotice sunt utilizate pe scară largă, după cum sa menționat mai sus, în practica chirurgicala. Și nu este o coincidență. Medicii subliniază numeroasele avantaje pe care le au aminoglicozidele.

Efectul medicamentelor asupra organismului se distinge prin astfel de aspecte pozitive:

activitate antibacteriană ridicată;
absența unei reacții dureroase (cu injecție);
apariția rară a alergiilor;
capacitatea de a distruge bacteriile care se înmulțesc;
îmbunătățit efect terapeutic atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice;
activitate ridicată în lupta împotriva infecțiilor periculoase.

Cu toate acestea, alături de avantajele descrise mai sus, acest grup de medicamente are și dezavantaje.

Dezavantajele aminoglicozidelor sunt:

activitate scăzută a medicamentelor în absența oxigenului sau într-un mediu acid;
pătrunderea slabă a substanței principale în fluidele corporale (bile, lichid cefalorahidian, spută);
apariția multor efecte secundare.

Există mai multe clasificări.

Deci, având în vedere secvența de introducere a aminoglicozidelor în practica medicală, se disting următoarele generații:

Primele medicamente folosite pentru combaterea bolilor infecțioase au fost Streptomicina, Monomicină, Neomicina, Kanamicină, Paromomicină.
A doua generație include aminoglicozide (medicamente) mai moderne. Lista medicamentelor: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Acest grup include medicamente semisintetice, cum ar fi Amikacin, Isepamicină.

În funcție de spectrul de acțiune și de apariția rezistenței, aminoglicozidele sunt clasificate oarecum diferit.

Generațiile de medicamente sunt următoarele:

1. Grupa 1 include astfel de medicamente: Streptomicina, Kanamicină, Monomicină, Neomicina. Aceste medicamente vă permit să luptați împotriva agenților patogeni ai tuberculozei și a unor bacterii atipice. Cu toate acestea, ei sunt neputincioși împotriva multor microorganisme gram-negative și stafilococi.

2. Reprezentantul celei de-a doua generații de aminoglicozide este medicamentul „Gentamicin”. Se distinge printr-o mare activitate antibacteriană.

3. Medicamente mai bune. Au activitate antibacteriană ridicată. Aplicat împotriva Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa este a treia generație de aminoglicozide (medicamente). Lista medicamentelor este următoarea:

- "Sizomicină";

- „Amicin”;

- "Tobramicină";

- Netilmicină.

4. Al patrulea grup include medicamentul „Isepamicină”. Se distinge prin capacitatea suplimentară de a lupta eficient cu cytobacter, aeromonas și nocardie.

LA practică medicală a elaborat o altă clasificare. Se bazează pe utilizarea medicamentelor în funcție de clinica bolii, de natura infecției, precum și de metoda de aplicare.

O astfel de clasificare a aminoglicozidelor este următoarea:

Medicamente pentru expunere sistemică, administrate parenteral (injectare) în organism. Pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente care apar în forme severe provocate de microorganisme anaerobe condiționat patogene, sunt prescrise următoarele medicamente: "Gentamicin", "Amikacin", "Netilmicin", "Tobramycin", "Sizomycin". Tratamentul monoinfectiilor periculoase bazate pe agenti patogeni obligatorii este eficient atunci cand medicamentele "Streptomicina", "Gentomicina" sunt incluse in terapie. Cu micobacterioză, medicamentele Amikacin, Streptomicina, Kanamicină sunt excelente.
Medicamente care sunt utilizate exclusiv în interior pentru indicații speciale. Acestea sunt: „Paromicina”, „Neomicina”, „Monomicină”.
Medicamente pentru aplicație locală. Sunt utilizate pentru tratamentul purulentei infectii bacterieneîn otorinolaringologie și oftalmologie. Pentru expunerea locală au fost dezvoltate preparatele „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin”.

Utilizarea aminoglicozidelor este recomandată pentru distrugerea unei largi varietati de agenți patogeni gram negativi aerobi. Medicamentele pot fi utilizate ca monoterapie. Adesea sunt combinate cu beta-lactamine.

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru tratamentul:

infecții spitalicești de diferite localizări;
complicații postoperatorii purulente;
infecții intra-abdominale;
septicemie;
Infecție endocardită;
pielonefrită care apare în forme severe;
arsuri infectate;
meningită purulentă bacteriană;
tuberculoză;
boli infecțioase periculoase (ciumă, bruceloză, tularemie);
artrita septică provocată de bacterii gram-negative;
infectii ale tractului urinar;
boli oftalmice: blefarită, cheratită bacteriană, conjunctivită, keratoconjunctivită, uveită, dacriocistită;
afectiuni otorinolaringologice: otita externa, rinofaringita, rinita, sinuzita;
infecții cu protozoare.

Din păcate, în timpul terapiei cu această categorie de medicamente, pacientul poate experimenta întreaga linie influențe nedorite. Principalul dezavantaj al medicamentelor este toxicitatea ridicată. De aceea, numai un medic ar trebui să prescrie aminoglicozide unui pacient.

Pot apărea efecte secundare:

Ototoxicitate. Pacienții se plâng de pierderea auzului, sunet, zgomot. Adesea indică urechi înfundate. Cel mai adesea, astfel de reacții sunt observate la vârstnici, la persoanele care suferă inițial de deficiențe de auz. Reacții similare se dezvoltă la pacienții cu terapie pe termen lung sau numirea unor doze mari.
Nefrotoxicitate. Pacientul dezvoltă o sete puternică, cantitatea de urină se modifică (poate să crească și să scadă), nivelul creatininei din sânge crește, iar filtrarea glomerulară scade. Simptome similare sunt caracteristice persoanelor care suferă de funcționarea afectată a rinichilor.
Blocaj neuromuscular. Uneori, în timpul terapiei, respirația este deprimată. În unele cazuri, se observă chiar paralizia mușchilor respiratori. De regulă, astfel de reacții sunt caracteristice pacienților cu boli neurologice sau cu insuficiență renală.
tulburări vestibulare. Se manifestă prin tulburări de coordonare, amețeli. Foarte des, astfel de reacții adverse apar atunci când pacientului i se prescrie medicamentul „Streptomicina”.
tulburări neurologice. Pot apărea parestezii, encefalopatie. Uneori terapia este însoțită de înfrângere nervul optic.

Foarte rar, aminoglicozidele provoacă manifestări alergice, cum ar fi erupția cutanată.

Medicamentele descrise au anumite limitări de utilizare. Cel mai adesea, aminoglicozidele (ale căror nume au fost date mai sus) sunt contraindicate în astfel de patologii sau afecțiuni:

hipersensibilitate individuală;
încălcarea funcției de excreție a rinichilor;
tulburări de auz;
dezvoltarea reacțiilor neutropenice severe;
tulburări vestibulare;
miastenia gravis, botulism, parkinsonism;
respirație apăsată, stupoare.

În plus, acestea nu trebuie utilizate pentru tratament dacă istoricul pacientului a avut o reacție negativă la orice medicament din acest grup.

Luați în considerare cele mai populare aminoglicozide.

Medicamentul are un efect bacteriostatic, bactericid și antituberculos pronunțat asupra corpul uman. Este foarte activ împotriva multor bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Așa mărturisește instrucțiunile de utilizare a medicamentului "Amikacin". Injecțiile sunt eficiente în tratamentul stafilococilor, streptococilor, pneumococilor, salmonelei, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Medicamentul nu poate fi absorbit prin tractul gastrointestinal. Prin urmare, se utilizează numai intravenos sau intramuscular. Cea mai mare concentrație a substanței active se observă în serul sanguin după 1 oră. Pozitiv efect de vindecare persistă 10-12 ore. Datorită acestei proprietăți, injecțiile sunt efectuate de două ori pe zi.

pneumonie, bronșită, abcese pulmonare;
boli infecțioase ale peritoneului (peritonită, pancreatită, colecistită);
boli ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita);
patologii ale pielii (leziuni ulcerative, arsuri, escare, răni infectate);
osteomielita;
meningită, sepsis;
infecții cu tuberculoză.

Adesea, acest remediu este utilizat pentru complicațiile provocate de intervenția chirurgicală.

Utilizarea medicamentului în practica pediatrică este permisă. Acest fapt confirmă instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul "Amikacin". Pentru copiii din primele zile de viață, acest medicament poate fi prescris.

Dozele sunt stabilite exclusiv de medic, în funcție de vârsta pacientului și greutatea corporală a acestuia.

Pentru 1 kg din greutatea pacientului (atât un adult, cât și un copil), trebuie luate 5 mg de medicament. Cu această schemă, se face o a doua injecție după 8 ore.
Dacă se iau 7,5 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală, atunci intervalul dintre injecții este de 12 ore.
Acordați atenție modului în care instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea Amikacin pentru nou-născuți. Pentru copiii care tocmai s-au născut, doza se calculează după cum urmează: la 1 kg - 7,5 mg. În acest caz, intervalul dintre injecții este de 18 ore.
Durata terapiei poate fi de 7 zile (cu injecție intravenoasă) sau 7-10 zile (cu injecție intramusculară).

Acest medicament este similar ca efect antimicrobian cu Amikacin. În același timp, există cazuri în care „Netilmicinul” a fost foarte eficient împotriva acelor microorganisme în care medicamentul de mai sus era neputincios.

Medicamentul are un avantaj semnificativ în comparație cu alte aminoglicozide. După cum indică instrucțiunile de utilizare pentru medicamentul „Netilmicin”, medicamentul are mai puțină nefrotoxicitate și ototoxicitate. Medicamentul este destinat exclusiv utilizării parenterale.

cu septicemie, bacteriemie,
pentru tratamentul unei infecții suspectate cauzate de microbi gram-negativi;
cu infectii sistemul respirator, tract urogenital, piele, ligamente, osteomielita;
nou-născuți în caz de gravitate infecții cu stafilococ(sepsis sau pneumonie);
cu plagă, infecții preoperatorii și intraperitoneale;
în caz de risc de complicații postoperatorii la pacienții operați;
cu boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal.

Acest medicament este unul dintre principalele din grupul de antibiotice. Are activitate împotriva unui număr de microorganisme.

Sensibil la efectele "Penicilinei":

streptococi;
gonococi;
meningococi;
pneumococi;
agenți patogeni ai difteriei, antraxului, tetanosului, gangrenei gazoase;
anumite tulpini de stafilococ, proteus.

Medicii notează cel mai eficient efect asupra organismului cu injecția intramusculară. Cu o astfel de injecție, după 30-60 de minute, se observă cea mai mare concentrație în sânge a medicamentului "Penicilină".

Aminoglicozidele din seria penicilinei sunt prescrise în următoarele cazuri:

Aceste medicamente sunt foarte solicitate în tratamentul sepsisului. Sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor gonococice, meningococice, pneumococice.
Medicamentul "Penicilina" este prescris pacienților care au suferit intervenții chirurgicale pentru a preveni complicațiile.
Instrumentul ajută la combaterea meningitei purulente, abceselor cerebrale, gonoreei, sicozei, sifilisului. Este recomandat pentru arsuri si rani severe.
Terapia cu medicamentul „Penicilină” este prescrisă pacienților care suferă de inflamație a urechii și a ochilor.
Un medicament este utilizat pentru a trata pneumonia focală și lobară, colangita, colecistita, endocardita septică.
Pentru persoanele care suferă de reumatism, acest medicament este prescris pentru tratament și prevenire.
Medicamentul este utilizat pentru nou-născuții și sugarii care sunt diagnosticați cu sepsis ombilical, septicopiemie sau boală septicotoxică.
Medicamentul este inclus în tratamentul următoarelor afecțiuni: otită, scarlatina, difterie, pleurezie purulentă.

La injecție intramusculară substanta activa Medicamentul este absorbit rapid în sânge. Dar după 3-4 ore, medicamentul în organism nu mai este observat. De aceea, pentru a asigura concentrația necesară, se recomandă repetarea injecțiilor la fiecare 3-4 ore.

Este produs sub formă de unguent, soluție injectabilă și tablete. Medicamentul are proprietăți bactericide pronunțate. Oferă un efect dăunător asupra multor bacterii gram-negative, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Medicamentul „Gentamicin” (tablete sau soluție), care intră în organism, distruge agenții patogeni la nivel celular. Ca orice aminoglicozidă, oferă o încălcare a sintezei proteice a agenților patogeni. Ca urmare, astfel de bacterii își pierd capacitatea de a se reproduce în continuare și nu se pot răspândi în organism.

Un antibiotic este prescris pentru boli infecțioase care afectează diferite sisteme și organe:

meningita;
peritonită;
prostatita;
gonoree;
osteomielita;
cistita;
pielonefrită;
endometrita;
empiem pleural;
bronșită, pneumonie;

Medicamentul „Gentamicin” este destul de solicitat în medicină. Vă permite să vindecați pacienții de infecții grave ale tractului respirator și urinar. Acest produs este recomandat pentru procese infecțioase care acoperă peritoneul, oasele, tesuturi moi sau pielea.

Aminoglicozidele nu sunt destinate auto-tratamentului. Nu uitați că numai un medic calificat poate alege antibioticul necesar. Prin urmare, nu vă automedicați. Încrede-ți sănătatea profesioniștilor!

fb.ru

Aminoglicozide- un grup de substanțe organice, a căror structură chimică comună este prezența în moleculă a unui amino zahăr legat printr-o legătură glicozidică de inelul aminociclic. Multe aminoglicozide sunt antibiotice. În ceea ce privește structura chimică, spectinomicina, un antibiotic aminociclitol, este, de asemenea, aproape de aminoglicozide. Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor constă în activitatea lor împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.

Aminoglicozidele formează legături covalente ireversibile cu proteinele subunității 30S a ribozomilor bacterieni și perturbă biosinteza proteinelor din ribozomi, provocând o întrerupere a fluxului de informații genetice în celulă. Gentamicina poate afecta, de asemenea, sinteza proteinelor prin perturbarea funcției subunității 50S a ribozomului.

Aminoglicozidele sunt antibiotice bactericide, adică ucid direct microorganismele sensibile la acestea (spre deosebire de antibioticele bacteriostatice, care inhibă doar reproducerea microorganismelor, iar imunitatea gazdei trebuie să facă față distrugerii lor). Prin urmare, aminoglicozidele prezintă un efect rapid în majoritatea infecțiilor severe cauzate de microorganisme susceptibile la acestea și eficacitatea clinică depinde mult mai puțin de starea imunității pacientului decât de eficacitatea bacteriostaticelor. Acest lucru face ca aminoglicozidele să fie unul dintre medicamentele de elecție pentru infecțiile severe asociate cu imunosupresie profundă, în special cu neutropenia febrilă.

Aminoglicozidele au acțiune bactericidă indiferent de faza de reproducere a microorganismelor, inclusiv a microorganismelor care se află în faza de repaus, spre deosebire de antibioticele beta-lactamice, care acționează bactericid în primul rând asupra microorganismelor înmulțite. Prin urmare, eficacitatea terapeutică a aminoglicozidelor, spre deosebire de beta-lactamele, nu scade odată cu administrarea concomitentă de antibiotice active bacteriostatic.

Acțiunea aminoglicozidelor necesită condiții aerobe (prezența oxigenului) atât în interiorul celulei bacteriene țintă, cât și în țesuturile focarului infecțios. Prin urmare, aminoglicozidele nu acționează asupra microorganismelor anaerobe și, de asemenea, nu sunt suficient de eficiente în țesuturile slab aprovizionate, hipoxemice sau necrotice (moarte), în cavitățile abceselor și caverne.

Activitatea bactericidă a aminoglicozidelor depinde, de asemenea, puternic de pH-ul mediului: ele sunt mult mai puțin eficiente într-un mediu acid sau neutru decât într-unul ușor alcalin (la un pH de aproximativ 7,5 sau puțin mai mare). Din acest motiv, eficacitatea aminoglicozidelor în infecțiile renale și tractului urinar crește odată cu alcalinizarea urinei și scade odată cu reacția ei acidă. Eficacitatea aminoglicozidelor în sepsis (bacteremia), neutropenia febrilă crește, de asemenea, cu corectarea simultană a acidozei metabolice. În abcese, pneumonie, eficacitatea aminoglicozidelor este insuficientă, deoarece pH-ul în cavitatea abcesului și în țesutul pulmonar infectat este de obicei acid (6,4-6,5). Activitatea aminoglicozidelor este redusă și în prezența cationilor divalenți, în special a ionilor de calciu și magneziu. Prin urmare, aminoglicozidele nu sunt suficient de eficiente în osteomielite (întrucât țesutul osos este bogat în calciu) și în leziunile calcificate (calcificare).

Proteinele și fragmentele de ADN ale detritusului tisular formate în timpul supurației și distrugerii țesuturilor reduc, de asemenea, eficacitatea aminoglicozidelor, deoarece aminoglicozidele sunt medicamente care leagă foarte mult proteinele.

Aminoglicozidele nu pătrund în celulele organismelor animale, prin urmare nu acționează asupra agenților patogeni care sunt intracelulari, chiar și în acele cazuri când sunt în cultură, in vitro, agentul cauzal al infecției este sensibil la aminoglicozide. În special, aminoglicozidele sunt ineficiente împotriva Shigella, Salmonella.

Există patru generații de aminoglicozide:

Din punct de vedere istoric, prima aminoglicozidă a fost streptomicina, izolată în 1944 din actinomicetul Streptomyces griseus. De asemenea, a fost unul dintre primele antibiotice cunoscute în general, al doilea după penicilină. Kanamicina a fost izolată în 1957.

În zorii erei terapiei cu antibiotice, streptomicina, împreună cu penicilina, era utilizată pe scară largă și aproape incontrolabil, inclusiv pentru infecții banale, care în prezent nu sunt considerate indicații pentru numirea antibioticelor aminoglicozide. Acest lucru a contribuit la creșterea rezistenței agenților patogeni ai infecțiilor banale la streptomicina și la apariția rezistenței încrucișate parțiale la alte aminoglicozide.

Ulterior, streptomicina, datorită ototoxicității și nefrotoxicității sale ridicate, precum și datorită dezvoltării rapide a rezistenței la majoritatea agenților patogeni comuni, a început să fie utilizată aproape exclusiv ca parte a regimurilor combinate de chimioterapie specifică pentru tuberculoză, precum și unele rare, infectii aproape eradicate, cum ar fi ciuma, si principalul aminoglicozid utilizat in alte situatii clinice pe perioadă lungă de timp devenit kanamicina.

În prezent, principalele, cele mai utilizate antibiotice aminoglicozide sunt medicamentele de a doua generație, în special gentamicina. Frecvența prescrierii kanamicinei a scăzut semnificativ datorită faptului că are o oto- și nefrotoxicitate mai mare în comparație cu medicamentele de a doua generație, precum și datorită creșterii rezistenței agenților patogeni la kanamicină.

Amikacina de generație a aminoglicozidei III este considerată în prezent un medicament de rezervă, care nu este de dorit să fie prescris pe scară largă și adesea pentru a preveni răspândirea rezistenței agenților patogeni la acesta. Rezistența agenților patogeni la amikacină nu este încă larg răspândită. Rezistența încrucișată cu alte aminoglicozide este incompletă și adesea agenții patogeni rezistenți la aminoglicozidele din a doua generație rămân sensibili la amikacină. De asemenea, este caracteristic faptul că rezistența agenților patogeni la amikacină crește mai lent decât la medicamentele din a doua generație. Rezistența agenților patogeni la medicamentele de a doua generație, în special gentamicina, se dezvoltă, de asemenea, mai lent decât la medicamentele de prima generație, kanamicina și streptomicina.

Toate aminoglicozidele sunt în mod normal slab absorbite în lumenul intestinal și acționează doar local. Acest lucru le permite să fie utilizate pe cale orală fără manifestări nedorite de toxicitate sistemică pentru decontaminarea intestinală înainte de planificare. operatii chirurgicaleîn intestine și organe cavitate abdominală pentru tratamentul acutelor infectii intestinale cauzate de agenți patogeni neinvazivi (adică nu pătrund dincolo de intestin) sensibili la aminoglicozide, precum și pentru reducerea producției de amoniac de către bacteriile intestinale în insuficiența hepatică acută și cronică, comă hepatică (hepatargie). Principalul aminoglicozid oral este neomicina.

Aminoglicozidele pot fi absorbite atunci când sunt aplicate local pentru a iriga soluțiile lor sau pentru a lubrifia suprafețele de arsuri, ulcere sau răni cu unguente care le conțin. În acest caz, poate apărea toxicitate sistemică (oto- sau nefrotoxicitate).

Aminoglicozidele sunt bine absorbite după administrarea intramusculară. Concentrația maximă a unui antibiotic aminoglicozidic în plasma sanguină este atinsă la 30-90 de minute după administrarea i/m. Aminoglicozidele nu sunt metabolizate în organism. Toate aminoglicozidele sunt excretate neschimbate de rinichi. La functia normala rinichi, timpul de înjumătățire al majorității aminoglicozidelor este de aproximativ 2 ore.În insuficiența renală, timpul de înjumătățire este crescut semnificativ și poate apărea cumul (acumularea) antibioticului și poate apărea un efect nefro- sau ototoxic.

În procesul de excreție de către rinichi, se creează concentrații foarte mari de aminoglicozide în urină, de 5-10 ori mai mari decât concentrația din plasma sanguină și, de regulă, de multe ori mai mari decât concentrațiile bactericide minime pentru majoritatea gram-negative. agenți patogeni urinari. Din acest motiv, aminoglicozidele sunt foarte active în infecțiile tractului urinar (pielonefrită, cistita, uretrita).

Concentrații foarte mari de aminoglicozide sunt create în stratul cortical al rinichilor și în endolimfă. urechea internă. Aceasta explică efectul toxic selectiv al aminoglicozidelor asupra rinichilor și asupra organului auzului. Cu toate acestea, această proprietate face ca aminoglicozidele să fie medicamentele preferate pentru nefrita bacteriană acută severă și labirintita acută (inflamația urechii interne).

Aminoglicozidele pătrund cu ușurință în spațiile extracelulare, precum și în lichidele pleurale, peritoneale și sinoviale. Cu toate acestea, ele nu pătrund bine în lichidul cefalorahidian (LCR) și în mediul lichid al ochiului, precum și în țesuturile prostatei. Prin urmare, aminoglicozidele sunt ineficiente atunci când sunt administrate sistemic în meningită și encefalită, oftalmite, prostatita, chiar și cauzate de microorganisme sensibile la acestea. In meningita si encefalita cauzate de microorganisme sensibile se poate practica administrarea endolombara de aminoglicozide.

Eficacitatea clinică a aminoglicozidelor depinde în cele mai multe cazuri de concentrația plasmatică maximă a acestora, și nu de menținerea unei concentrații constante, astfel încât în majoritatea situațiilor clinice pot fi administrate o dată pe zi, întreaga doză zilnică deodată. Acest lucru reduce nefrotoxicitatea, iar efectul terapeutic nu se modifică. Cu toate acestea, în infecții severe, cum ar fi endocardită bacteriană, sepsis, pneumonie severă, un astfel de regim de administrare este inacceptabil și trebuie acordată preferință regimului clasic, în care se administrează streptomicina, kanamicina și amikacina de 2 ori pe zi, iar gentamicina, tobramicină și netilmicină - de 2-3 ori pe zi. În unele cazuri, de exemplu, în sepsis sever, este adecvată perfuzia intravenoasă non-stop a aminoglicozidei, menținând nivelul plasmatic bactericid constant.

Antibioticele semisintetice sau naturale sunt aminoglicozide. Au efect bactericid, distrug microbii patogeni care sunt sensibili la ei și prezintă o eficiență ridicată în comparație cu agenții beta-lactamici. În medicină, aminoglicozidele sunt folosite pentru a trata infecțiile severe, pentru a elimina inhibarea imună.

Acțiune farmacologică și domeniul de aplicare

Aminoglicozidele sunt bine tolerate de organism, nu provoacă alergii, dar pot prezenta proprietăți toxice. Sunt eficiente doar împotriva aerobilor.

Grupul include mai multe antibiotice semisintetice și aproximativ 10 naturale produse de actinomicete. Medicamentele grupului au un spectru larg de acțiune împotriva bacteriilor gram-negative.

Medicamentele inhibă ireversibil sinteza proteinelor de către microbi la nivelul ribozomilor și sunt active împotriva celulelor proliferative și în repaus. Gradul de activitate al fondurilor depinde de concentrația din serul sanguin. Aminoglicozidele sunt neputincioase împotriva bacteriilor intracelulare, provocând adesea leziuni ale auzului și rinichilor. Indicații pentru utilizarea lor:

sepsis criptogen;
meningita;
febra neutropenica;
pneumonie nosocomială;
sindrom picior diabetic;
artrita infectioasa;
inflamația corneei;
bruceloză;
tuberculoză;
prevenirea complicațiilor infecțioase chirurgicale.

Avantajele și dezavantajele aminoglicozidelor

Antibioticele din grupa aminoglicozidelor (injecții și tablete) au următoarele proprietăți:

Antibiotice populare aminoglicozide

În funcție de spectrul de acțiune, aminoglicozidele sunt împărțite în generații:

Prima este streptomicina, kanamicina. Eficient împotriva micobacteriilor, tuberculozei, mai puțin activ împotriva stafilococilor, florei gram-negative.
Al doilea este gentamicina, netilmicină. Sunt activi împotriva Pseudomonas aeruginosa.
Al treilea - Sizomicină, Tobramicină. Ele prezintă un efect bactericid împotriva Enterobacteriilor, Klebsiella, Pseudomonas.
Al patrulea - Amikacin. Indicat în tratamentul abceselor cerebrale, infecțiilor purulente, nocardiozei, meningitei, sepsisului, boli urologice.

În funcție de tipul de efect al aminoglicozidelor asupra organismului, acestea sunt împărțite în grupuri:

Medicamente acţiune sistemică- se administreaza parenteral pentru tratamentul infectiilor purulente severe cauzate de aerobi oportunisti. Acestea sunt gentamicina, amikacina, sizomicina. Monoinfectiile cu agenti patogeni obligatorii sunt eliminate prin streptomicina, micobatcreioze - prin kanamicina.
Pentru administrare orală - tablete, capsule. Acestea includ Paromycin, Neomycin, Monomycin.
Expunere locală - utilizat pentru tratamentul infecțiilor purulente în otorinolaringologie, oftalmologie. Acestea sunt unguente, geluri și creme Gentamicină, Framycetin.

Prima generatie

Aminoglicozidele de prima generație pot provoca reacții adverse. Reacțiile negative posibile sunt:

greață, diaree, flatulență;
anemie, leucopenie;
durere de cap, spasme musculare, Crize de epilepsie;
ototoxicitate, amețeli, nevrite acustice;
microhematurie;
erupții cutanate, febră, hiperemie.

Nume	Acțiune	Mod de aplicare	Contraindicatii	Preț, ruble
Streptomicină	Bacteriostatic, bactericid (încălcarea sintezei proteinelor, deteriorarea citoplasmei microbilor)	Intramuscular, 1-2 g pe zi în două prize divizate	Sarcina, afectarea nervilor cranieni, cronică insuficiență renală cu azotemie si uremie	350 pentru 10 ml
Kanamicină		Parenteral 500 mg la fiecare 8-12 ore	Disfuncție hepatică, pierderea auzului, obstrucție gastrointestinală, sarcină, probleme respiratorii	610 pentru 50 de flacoane de 1 g
Neomicină		În interior, 100-200 mg de două ori pe zi timp de 5-7 zile	Obstrucție intestinală, hipersensibilitate la componentele compoziției	150 pentru 20 buc.

Al doilea

Aminoglicozidele de a doua generație pot provoca următoarele reacții adverse:

hiperbilirubinemie, niveluri crescute de uree, hipercreatininemie;
proteinurie, anemie, granulocitopenie;
erupție cutanată, mâncărime, febră, urticarie;
greață, vărsături;
somnolență cefalee.

Al treilea

Antibioticele din grupa aminoglicozidelor pot duce la următoarele reactii adverse:

nefrotoxicitate, proteinurie, azotemie, oligurie;
ototoxicitate, pierderea auzului;
erupție cutanată, mâncărime, umflare;
periflebită, flebită;
diaree.

Nume	Acțiune	Mod de aplicare	Contraindicatii	Preț, ruble
Tobramicină	Suprimarea sintezei proteinelor la nivelul ribozomilor	Intramuscular sau intravenos, 1-5 mg la 1 kg de greutate corporală

Apariția pe piața farmacologică a unor noi antibiotice cu o gamă largă de efecte, precum fluorochinolone, cefalosporine, a dus la faptul că medicii au devenit extrem de rari în prescrierea aminoglicozidelor (medicamente). Lista medicamentelor incluse în acest grup este destul de extinsă și include medicamente cunoscute precum Gentamycin, Amikacin, Streptomicin. Streptomicina, apropo, este considerată istoric primul aminoglicozid. Este, de asemenea, al doilea antibiotic cunoscut după penicilină. Aminoglicozidele, sau mai degrabă, medicamentele din seria aminoglicozidelor, rămân până astăzi cele mai populare în secțiile de terapie intensivă și chirurgie.

Scurtă descriere a grupului

Aminoglicozidele sunt medicamente (vom lua în considerare o listă de medicamente mai jos) care diferă ca origine semisintetică sau naturală. Acesta are un efect bactericid rapid și puternic asupra organismului.

Avantaje și dezavantaje

Aceste antibiotice sunt utilizate pe scară largă, după cum am menționat mai sus, în practica chirurgicală. Și nu este o coincidență. Medicii subliniază numeroasele avantaje pe care le au aminoglicozidele.

Efectul medicamentelor asupra organismului se distinge prin astfel de aspecte pozitive:

activitate antibacteriană ridicată;
absența unei reacții dureroase (cu injecție);
apariția rară a alergiilor;
capacitatea de a distruge bacteriile care se înmulțesc;
efect terapeutic sporit atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice;
activitate ridicată în lupta împotriva infecțiilor periculoase.

Cu toate acestea, alături de avantajele descrise mai sus, acest grup de medicamente are și dezavantaje.

Dezavantajele aminoglicozidelor sunt:

activitate scăzută a medicamentelor în absența oxigenului sau într-un mediu acid;
pătrunderea slabă a substanței principale în fluidele corporale (bile, lichid cefalorahidian, spută);
apariția multor efecte secundare.

Clasificarea medicamentelor

Există mai multe clasificări.

Deci, având în vedere secvența de introducere a aminoglicozidelor în practica medicală, se disting următoarele generații:

Primele medicamente folosite pentru combaterea bolilor infecțioase au fost Streptomicina, Monomicină, Neomicina, Kanamicină, Paromomicină.
A doua generație include aminoglicozide (medicamente) mai moderne. Lista medicamentelor: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Acest grup include medicamente semisintetice, cum ar fi Amikacin, Isepamicină.

În funcție de spectrul de acțiune și de apariția rezistenței, aminoglicozidele sunt clasificate oarecum diferit.

Generațiile de medicamente sunt următoarele:

1. Grupa 1 include astfel de medicamente: Streptomicina, Kanamicină, Monomicină, Neomicina. Aceste medicamente vă permit să luptați împotriva agenților patogeni ai tuberculozei și a unor bacterii atipice. Cu toate acestea, împotriva mulțimii și a stafilococilor, aceștia sunt neputincioși.

2. Reprezentantul celei de-a doua generații de aminoglicozide este medicamentul „Gentamicin”. Se distinge printr-o mare activitate antibacteriană.

3. Medicamente mai bune. Au activitate antibacteriană ridicată. Se aplica impotriva klebisiella, enterobacter, este a treia generatie de aminoglicozide (medicamente). Lista medicamentelor este următoarea:

- "Sizomicină";

- „Amicin”;

- "Tobramicină";

- Netilmicină.

4. Al patrulea grup include medicamentul „Isepamicină”. Se distinge prin capacitatea suplimentară de a lupta eficient cu cytobacter, aeromonas și nocardie.

În practica medicală, a fost elaborată o altă clasificare. Se bazează pe utilizarea medicamentelor în funcție de clinica bolii, de natura infecției, precum și de metoda de aplicare.

O astfel de clasificare a aminoglicozidelor este următoarea:

Medicamente pentru expunere sistemică, administrate parenteral (injectare) în organism. Pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente care apar în forme severe, provocate de microorganisme anaerobe oportuniste, se prescriu următoarele medicamente: Gentamicină, Amikacin, Netilmicină, Tobramicină, Sizomicină. Tratamentul monoinfectiilor periculoase bazate pe agenti patogeni obligatorii este eficient atunci cand medicamentele "Streptomicina", "Gentomicina" sunt incluse in terapie. Cu micobacterioză, medicamentele Amikacin, Streptomicina, Kanamicină sunt excelente.
Medicamente care sunt utilizate exclusiv în interior pentru indicații speciale. Acestea sunt: „Paromicina”, „Neomicina”, „Monomicină”.
Medicamente de uz local. Sunt utilizate pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente în otorinolaringologie și oftalmologie. Pentru expunerea locală au fost dezvoltate preparatele „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin”.

Indicații pentru programare

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru tratamentul:

localizare variată;
complicații postoperatorii purulente;
infecții intra-abdominale;
septicemie;
pielonefrită care apare în forme severe;
arsuri infectate;
meningită purulentă bacteriană;
tuberculoză;
boli infecțioase periculoase (ciumă, bruceloză, tularemie);
artrita septică provocată de bacterii gram-negative;
infectii ale tractului urinar;
boli oftalmice: blefarită, cheratită bacteriană, conjunctivită, keratoconjunctivită, uveită, dacriocistită;
afectiuni otorinolaringologice: otita externa, rinofaringita, rinita, sinuzita;

Efecte secundare

Din păcate, în timpul terapiei cu această categorie de medicamente, pacientul poate prezenta o serie de reacții nedorite. Principalul dezavantaj al medicamentelor este toxicitatea ridicată. De aceea, numai un medic ar trebui să prescrie aminoglicozide unui pacient.

Pot apărea efecte secundare:

Ototoxicitate. Pacienții se plâng de pierderea auzului, sunet, zgomot. Adesea indică urechi înfundate. Cel mai adesea, astfel de reacții sunt observate la vârstnici, la persoanele care suferă inițial de deficiențe de auz. Reacții similare se dezvoltă la pacienții cu terapie pe termen lung sau numirea unor doze mari.
nefrotoxicitate. Pacientul dezvoltă o sete puternică, cantitatea de urină se modifică (poate să crească și să scadă), nivelul creatininei din sânge crește, iar filtrarea glomerulară scade. Simptome similare sunt caracteristice persoanelor care suferă de funcționarea afectată a rinichilor.
Blocaj neuromuscular. Uneori, în timpul terapiei, respirația este deprimată. În unele cazuri, se observă chiar paralizia mușchilor respiratori. De regulă, astfel de reacții sunt caracteristice pacienților cu boli neurologice sau cu funcție renală afectată.
tulburări vestibulare. Se manifestă prin tulburări de coordonare, amețeli. Foarte des, astfel de reacții adverse apar atunci când pacientului i se prescrie medicamentul „Streptomicina”.
tulburări neurologice. Pot apărea parestezii, encefalopatie. Uneori, terapia este însoțită de afectarea nervului optic.

Foarte rar, aminoglicozidele provoacă manifestări alergice, cum ar fi erupția cutanată.

Contraindicatii

Medicamentele descrise au anumite limitări de utilizare. Cel mai adesea, aminoglicozidele (ale căror nume au fost date mai sus) sunt contraindicate în astfel de patologii sau afecțiuni:

hipersensibilitate individuală;
încălcarea funcției de excreție a rinichilor;
tulburări de auz;
dezvoltarea reacțiilor neutropenice severe;
tulburări vestibulare;
miastenia gravis, botulism, parkinsonism;
respirație apăsată, stupoare.

În plus, acestea nu trebuie utilizate pentru tratament dacă istoricul pacientului a avut o reacție negativă la orice medicament din acest grup.

Luați în considerare cele mai populare aminoglicozide.

"amicina"

Medicamentul are un efect bacteriostatic, bactericid și antituberculos pronunțat asupra corpului uman. Este foarte activ împotriva multor bacterii Gram-pozitive și Gram-negative. Așa mărturisește instrucțiunile de utilizare a medicamentului "Amikacin". Injecțiile sunt eficiente în tratamentul stafilococilor, streptococilor, pneumococilor, salmonelei, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Medicamentul nu poate fi absorbit prin tractul gastrointestinal. Prin urmare, se utilizează numai intravenos sau intramuscular. Cea mai mare concentrație a substanței active se observă în serul sanguin după 1 oră. Efectul terapeutic pozitiv persistă timp de 10-12 ore. Datorită acestei proprietăți, injecțiile sunt efectuate de două ori pe zi.

pneumonie, bronșită, abcese pulmonare;
boli infecțioase ale peritoneului (peritonită, pancreatită, colecistită);
boli ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita);
patologii ale pielii (leziuni ulcerative, arsuri, escare,;
osteomielita;
meningită, sepsis;
infecții cu tuberculoză.

Adesea, acest remediu este utilizat pentru complicațiile provocate de intervenția chirurgicală.

Dozele sunt stabilite exclusiv de medic, în funcție de vârsta pacientului și greutatea corporală a acestuia.

Pentru 1 kg din greutatea pacientului (atât un adult, cât și un copil), trebuie luate 5 mg de medicament. Cu această schemă, se face o a doua injecție după 8 ore.
Dacă se iau 7,5 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală, atunci intervalul dintre injecții este de 12 ore.
Acordați atenție modului în care instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea Amikacin pentru nou-născuți. Pentru copiii care tocmai s-au născut, doza se calculează după cum urmează: la 1 kg - 7,5 mg. În acest caz, intervalul dintre injecții este de 18 ore.
Durata terapiei poate fi de 7 zile (cu injecție intravenoasă) sau 7-10 zile (cu injecție intramusculară).

"Netilmicin"

cu septicemie, bacteriemie,
pentru tratamentul unei infecții suspectate cauzate de microbi gram-negativi;
cu infecții ale sistemului respirator, tractului urogenital, pielii, aparatului ligamentar, osteomielita;
nou-născuți în caz de infecții stafilococice grave (sepsis sau pneumonie);
cu plagă, infecții preoperatorii și intraperitoneale;
în caz de risc de complicații postoperatorii la pacienții operați;
cu boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal.

Medicamentul "Gentamicin"

Este produs sub formă de unguent, soluție injectabilă și tablete. Medicamentul are proprietăți bactericide pronunțate. Oferă un efect dăunător asupra multor Campylobacter Gram negativ, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Un antibiotic este prescris pentru boli infecțioase care afectează diferite sisteme și organe:

meningita;
peritonită;
prostatita;
gonoree;
osteomielita;
cistita;
pielonefrită;
endometrita;
empiem pleural;
bronșită, pneumonie;

Medicamentul „Gentamicin” este destul de solicitat în medicină. Vă permite să vindecați pacienții de infecții grave ale tractului respirator și urinar. Acest remediu este recomandat pentru procesele infecțioase care implică peritoneul, oasele, țesuturile moi sau pielea.

Avantaje și dezavantaje

Efectul medicamentelor asupra organismului se distinge prin astfel de aspecte pozitive:

activitate antibacteriană ridicată;
absența unei reacții dureroase (cu injecție);
apariția rară a alergiilor;
capacitatea de a distruge bacteriile care se înmulțesc;
efect terapeutic sporit atunci când este combinat cu antibiotice beta-lactamice;
activitate ridicată în lupta împotriva infecțiilor periculoase.

Cu toate acestea, alături de avantajele descrise mai sus, acest grup de medicamente are și dezavantaje.

Dezavantajele aminoglicozidelor sunt:

activitate scăzută a medicamentelor în absența oxigenului sau într-un mediu acid;
pătrunderea slabă a substanței principale în fluidele corporale (bile, lichid cefalorahidian, spută);
apariția multor efecte secundare.

Clasificarea medicamentelor

Există mai multe clasificări.

Deci, având în vedere secvența de introducere a aminoglicozidelor în practica medicală, se disting următoarele generații:

Primele medicamente folosite pentru combaterea bolilor infecțioase au fost Streptomicina, Monomicină, Neomicina, Kanamicină, Paromomicină.
A doua generație include aminoglicozide (medicamente) mai moderne. Lista medicamentelor: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
Acest grup include medicamente semisintetice, cum ar fi Amikacin, Isepamicină.

În funcție de spectrul de acțiune și de apariția rezistenței, aminoglicozidele sunt clasificate oarecum diferit.

Generațiile de medicamente sunt următoarele:

2. Reprezentantul celei de-a doua generații de aminoglicozide este medicamentul „Gentamicin”. Se distinge printr-o mare activitate antibacteriană.

- "Sizomicină";

- „Amicin”;

- "Tobramicină";

- Netilmicină.

4. Al patrulea grup include medicamentul „Isepamicină”. Se distinge prin capacitatea suplimentară de a lupta eficient cu cytobacter, aeromonas și nocardie.

În practica medicală, a fost elaborată o altă clasificare. Se bazează pe utilizarea medicamentelor în funcție de clinica bolii, de natura infecției, precum și de metoda de aplicare.

O astfel de clasificare a aminoglicozidelor este următoarea:

Medicamente pentru expunere sistemică, administrate parenteral (injectare) în organism. Pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente care apar în forme severe, provocate de microorganisme anaerobe oportuniste, se prescriu următoarele medicamente: Gentamicină, Amikacin, Netilmicină, Tobramicină, Sizomicină. Tratamentul monoinfectiilor periculoase bazate pe agenti patogeni obligatorii este eficient atunci cand medicamentele "Streptomicina", "Gentomicina" sunt incluse in terapie. Cu micobacterioză, medicamentele Amikacin, Streptomicina, Kanamicină sunt excelente.
Medicamente care sunt utilizate exclusiv în interior pentru indicații speciale. Acestea sunt: „Paromicina”, „Neomicina”, „Monomicină”.
Medicamente de uz local. Sunt utilizate pentru tratamentul infecțiilor bacteriene purulente în otorinolaringologie și oftalmologie. Pentru expunerea locală au fost dezvoltate preparatele „Gentamicin”, „Framycetin”, „Neomycin”, „Tobramycin”.

Indicații pentru programare

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru tratamentul:

infecții spitalicești de diferite localizări;
complicații postoperatorii purulente;
infecții intra-abdominale;
septicemie;
Infecție endocardită;
pielonefrită care apare în forme severe;
arsuri infectate;
meningită purulentă bacteriană;
tuberculoză;
boli infecțioase periculoase (ciumă, bruceloză, tularemie);
artrita septică provocată de bacterii gram-negative;
infectii ale tractului urinar;
boli oftalmice: blefarită, cheratită bacteriană, conjunctivită, keratoconjunctivită, uveită, dacriocistită;
afectiuni otorinolaringologice: otita externa, rinofaringita, rinita, sinuzita;
infecții cu protozoare.

Efecte secundare

Pot apărea efecte secundare:

Ototoxicitate. Pacienții se plâng de pierderea auzului, sunet, zgomot. Adesea indică urechi înfundate. Cel mai adesea, astfel de reacții sunt observate la vârstnici, la persoanele care suferă inițial de deficiențe de auz. Reacții similare se dezvoltă la pacienții cu terapie pe termen lung sau numirea unor doze mari.
Nefrotoxicitate. Pacientul dezvoltă o sete puternică, cantitatea de urină se modifică (poate să crească și să scadă), nivelul creatininei din sânge crește, iar filtrarea glomerulară scade. Simptome similare sunt caracteristice persoanelor care suferă de funcționarea afectată a rinichilor.
Blocaj neuromuscular. Uneori, în timpul terapiei, respirația este deprimată. În unele cazuri, se observă chiar paralizia mușchilor respiratori. De regulă, astfel de reacții sunt caracteristice pacienților cu boli neurologice sau cu funcție renală afectată.
tulburări vestibulare. Se manifestă prin tulburări de coordonare, amețeli. Foarte des, astfel de reacții adverse apar atunci când pacientului i se prescrie medicamentul „Streptomicina”.
tulburări neurologice. Pot apărea parestezii, encefalopatie. Uneori, terapia este însoțită de afectarea nervului optic.

Foarte rar, aminoglicozidele provoacă manifestări alergice, cum ar fi erupția cutanată.

Contraindicatii

Medicamentele descrise au anumite limitări de utilizare. Cel mai adesea, aminoglicozidele (ale căror nume au fost date mai sus) sunt contraindicate în astfel de patologii sau afecțiuni:

hipersensibilitate individuală;
încălcarea funcției de excreție a rinichilor;
tulburări de auz;
dezvoltarea reacțiilor neutropenice severe;
tulburări vestibulare;
miastenia gravis, botulism, parkinsonism;
respirație apăsată, stupoare.

În plus, acestea nu trebuie utilizate pentru tratament dacă istoricul pacientului a avut o reacție negativă la orice medicament din acest grup.

Luați în considerare cele mai populare aminoglicozide.

"amicina"

Medicamentul nu poate fi absorbit prin tractul gastrointestinal. Prin urmare, se utilizează numai intravenos sau intramuscular. Cea mai mare concentrație a substanței active se observă în serul sanguin după 1 oră. Efectul terapeutic pozitiv persistă timp de 10-12 ore. Datorită acestei proprietăți, injecțiile sunt efectuate de două ori pe zi.

pneumonie, bronșită, abcese pulmonare;
boli infecțioase ale peritoneului (peritonită, pancreatită, colecistită);
boli ale tractului urinar (cistita, uretrita, pielonefrita);
patologii ale pielii (leziuni ulcerative, arsuri, escare, răni infectate);
osteomielita;
meningită, sepsis;
infecții cu tuberculoză.

Adesea, acest remediu este utilizat pentru complicațiile provocate de intervenția chirurgicală.

Dozele sunt stabilite exclusiv de medic, în funcție de vârsta pacientului și greutatea corporală a acestuia.

Pentru 1 kg din greutatea pacientului (atât un adult, cât și un copil), trebuie luate 5 mg de medicament. Cu această schemă, se face o a doua injecție după 8 ore.
Dacă se iau 7,5 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală, atunci intervalul dintre injecții este de 12 ore.
Acordați atenție modului în care instrucțiunile de utilizare recomandă utilizarea Amikacin pentru nou-născuți. Pentru copiii care tocmai s-au născut, doza se calculează după cum urmează: la 1 kg - 7,5 mg. În acest caz, intervalul dintre injecții este de 18 ore.
Durata terapiei poate fi de 7 zile (cu injecție intravenoasă) sau 7-10 zile (cu injecție intramusculară).

"Netilmicin"

cu septicemie, bacteriemie,
pentru tratamentul unei infecții suspectate cauzate de microbi gram-negativi;
cu infecții ale sistemului respirator, tractului urogenital, pielii, aparatului ligamentar, osteomielita;
nou-născuți în caz de infecții stafilococice grave (sepsis sau pneumonie);
cu plagă, infecții preoperatorii și intraperitoneale;
în caz de risc de complicații postoperatorii la pacienții operați;
cu boli infecțioase ale tractului gastro-intestinal.

"Penicilină"

Acest medicament este unul dintre principalele din grupul de antibiotice. Are activitate împotriva unui număr de microorganisme.

Sensibil la efectele "Penicilinei":

streptococi;
gonococi;
meningococi;
pneumococi;
agenți patogeni ai difteriei, antraxului, tetanosului, gangrenei gazoase;
anumite tulpini de stafilococ, proteus.

Aminoglicozidele din seria penicilinei sunt prescrise în următoarele cazuri:

Aceste medicamente sunt foarte solicitate în tratamentul sepsisului. Sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor gonococice, meningococice, pneumococice.
Medicamentul "Penicilina" este prescris pacienților care au suferit intervenții chirurgicale pentru a preveni complicațiile.
Instrumentul ajută la combaterea meningitei purulente, abceselor cerebrale, gonoreei, sicozei, sifilisului. Este recomandat pentru arsuri si rani severe.
Terapia cu medicamentul „Penicilină” este prescrisă pacienților care suferă de inflamație a urechii și a ochilor.
Un medicament este utilizat pentru a trata pneumonia focală și lobară, colangita, colecistita, endocardita septică.
Pentru persoanele care suferă de reumatism, acest medicament este prescris pentru tratament și prevenire.
Medicamentul este utilizat pentru nou-născuții și sugarii care sunt diagnosticați cu sepsis ombilical, septicopiemie sau boală septicotoxică.
Medicamentul este inclus în tratamentul următoarelor afecțiuni: otită, scarlatina, difterie, pleurezie purulentă.

Atunci când este administrată intramuscular, substanța activă a medicamentului este absorbită rapid în sânge. Dar după 3-4 ore, medicamentul în organism nu mai este observat. De aceea, pentru a asigura concentrația necesară, se recomandă repetarea injecțiilor la fiecare 3-4 ore.

Medicamentul "Gentamicin"

Un antibiotic este prescris pentru boli infecțioase care afectează diferite sisteme și organe:

meningita;
peritonită;
prostatita;
gonoree;
osteomielita;
cistita;
pielonefrită;
endometrita;
empiem pleural;
bronșită, pneumonie;

Aminoglicozidele sunt antibiotice de origine semisintetică sau naturală. Au efect bactericid și distrug microorganismele patogene sensibile la acestea. Eficacitatea terapeutică a aminoglicozidelor este mai mare decât cea a antibioticelor beta-lactamice. În practica clinică, ele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe însoțite de inhibarea sistemului imunitar.

Aminoglicozidele sunt bine tolerate de organism, fără a provoca apariția alergiilor, dar au un grad ridicat de toxicitate. Aminoglicozidele provoacă moartea agenților patogeni numai în condiții aerobe, sunt ineficiente împotriva bacteriilor anaerobe. Acest grup include mai multe antibiotice semisintetice și aproximativ o duzină de antibiotice naturale produse din actinomicete.

Clasificarea aminoglicozidelor

Până în prezent, există mai multe clasificări ale antibioticelor aminoglicozide: în funcție de spectrul activității antimicrobiene, în funcție de caracteristicile dezvoltării rezistenței în utilizare pe termen lung medicament, atunci când în cursul terapiei are loc o reducere sau încetarea completă a efectului terapeutic al medicamentului, în funcție de momentul introducerii în practica clinică.

Una dintre cele mai populare clasificări a fost propusă de I.B. Mihailov, autorul manualului " Farmacologie clinică". Se bazează pe spectrul de acțiune al aminoglicozidelor și pe caracteristicile apariției rezistenței și rezistenței bacteriilor la aminoglicozide. El a evidențiat 4 generații (generații) de medicamente antibacteriene (denumite în continuare ABP) din acest grup. Antibioticele aminoglicozide includ:

1 p-s - streptomicina, kanamicina, neomicina, paromomicina;
2 p-s - gentamicina;
3 p-s - tobramicină, sisomicina, amikacină;
4 p-s - isepamicină.

Până la momentul introducerii în practica clinică și prin aplicare, se propune următoarea clasificare:

preparate de prima generatie. Ele sunt utilizate împotriva micobacteriilor din grupul complex Mycobacterium tuberculosis, care sunt agenții cauzali ai tuberculozei. Medicamentele din prima generație sunt mai puțin active în raport cu stafilococii și flora gram-negativă. LA Medicină modernă nu mai sunt folosite, deoarece sunt depășite.
medicamente de a 2-a generație. Reprezentantul celui de-al doilea grup este gentamicina, care este foarte activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. Introducerea sa se datorează apariției unor tulpini de bacterii rezistente la antibiotice.
preparate de generația a 3-a. Aminoglicozidele de generația a 3-a prezintă activitate bactericidă împotriva Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa și Serratia
preparate de generația a 4-a. Isepamicina este indicată în tratamentul nocardiozei, abceselor cerebrale, meningitei, bolilor urologice, infecțiilor purulente și sepsisului.

Ultimele generații au fost inventate pe măsură ce au devenit cunoscute mecanismele moleculare de rezistență și au fost descoperite enzime specifice care inactivează antimicrobianul.

Preparate cu aminoglicozide: lista și principalele caracteristici ale substanțelor active

Industria farmaceutică modernă produce multe produse antibiotice, care sunt prezentate în farmacii sub următoarele denumiri comerciale:

1	amikabol
2	Amikacin
3	Amikacin-Vial
4	Amikacin-Ferein
5	sulfat de amikacină
6	Amikin
7	Amicozită
8	Bramitob
9	Brulamicină
10	Vero-Netilmicin
11	Garamicina
12	Gentamicină
13	Gentamicină-AKOS
14	Gentamicină-K
15	Gentamicină-Ferein
16	Sulfat de gentamicina
17	Sulfat de gentamicina 0,08 g
18	Sulfat de gentamicină soluție injectabilă 4%
19	Gentamicină unguent 0,1%
20	dilaterol
21	Isofra
22	Kanamicină
23	Sulfat acid de kanamicina
24	Sulfat de Kanamicină
25	Acid sulfat de kanamicină
26	Kirin
27	Licacină
28	Nebtsin
29	Neomicină
30	Sulfat de neomicină
31	Netilmicin Protech
32	Sulfat de netilmicină
33	Netromicină
34	Nettawisk
35	Nettacin
36	Selemicină
37	Streptomicină
38	sulfat de streptomicina
39	Toby
40	Toby Podhaler
41	Tobramicină
42	Tobramicină-Gobbi
43	Tobracin-ADS
44	Tobrex
45	Tobrex 2X
46	Tobriss
47	Tobropt
48	Tobrosopt
49	Trobicin
50	farciclina
51	Hemacină

Cele mai populare medicamente sunt discutate mai jos.

Streptomicină

Pudra culoare alba administrat intramuscular. Nu are miros.

Indicatii: complex de tuberculoza primara, donovanoza, bruceloza.
Aplicare: individual. Se introduce intramuscular intratraheal, aerosol.
Reacții adverse: proteinurie, hematurie, apnee, nevrite, tulburări ale scaunului, inflamație a nervului optic, erupții cutanate.
În timpul terapiei cu streptomicina, este necesar să se monitorizeze starea aparatul vestibularși funcționarea sistemului urinar.
Pentru pacienții cu patologii ale sistemului excretor, aportul zilnic permis persoana sanatoasa, reduce.
Utilizarea concomitentă cu capreomicina crește riscul de a dezvolta un efect ototoxic. În combinație cu relaxantele musculare, transmiterea neuromusculară este blocată.

Neomicină

Aerosol sau unguent pentru uz extern. Consistență omogenă.

Indicat pentru boli de piele de origine infecțioasă, furuncule, impetigo, complicații de la degerături și arsuri.
Se recomandă agitarea sticlei. Produsul este pulverizat pe pielea afectată timp de trei secunde. Procedura se repetă de una până la trei ori pe zi. Medicamentul este utilizat timp de aproximativ o săptămână.
Reacții adverse: alergii, mâncărime, urticarie, umflături.
Este important să se evite contactul cu ochii și mucoasele și ochii. Nu inhalați medicamentul pulverizat.
Utilizarea prelungită în asociere cu gentamicina, colistina duce la creșterea efectelor toxice.

Kanamicină

Tuberculoza, enterita, colita, conjunctivita, inflamatia si leziunile ulcerative ale corneei.
Atunci când este luată pe cale orală, o singură doză pentru un adult nu trebuie să depășească un gram. În timpul terapiei de substituție renală 2 gr. substanțele se dizolvă într-o jumătate de litru de soluție de dializă.
Indicatii: hiperbilirubinemie, malabsorbtie, tulburari ale scaunului, creșterea formării de gaze, anemie, trombocitopenie, dureri de cap, pierderea sensibilității musculare, epilepsie, pierderea coordonării, lacrimare, sete, hiperemie, febră, edem Quincke.
Utilizarea combinată cu streptomicina, gentamicina, florimicina este strict interzisă. De asemenea, nu este recomandat să luați diuretice în timpul terapiei cu kanamicină.
În combinație cu antibiotice β-lactamice la pacienții cu insuficiență renală severă, kanamicina este inactivată.

Gentamicină

Soluție pentru injecție intramusculară.

Indicații: inflamație a vezicii biliare, angiocolită, pielonefrită, cistită (link către articolul de mai jos), pneumonie, piotorax, peritonită, sepsis. Leziuni infecțioase cauzate de răni, arsuri, piodermie ulceroasă fulminantă, furunculoză, acnee etc.
Este selectat individual, ținând cont de severitatea bolii, de localizarea infecției, de sensibilitatea agentului patogen.
Efecte secundare ef.: greață, vărsături, scăderea concentrației hemoglobinei, oligurie, hipoacuzie, angioedem, erupții cutanate.
Utilizați cu prudență în boala Parkinson.
Cu utilizarea simultană cu indometacină, rata de purificare a fluidelor biologice sau a țesuturilor corporale scade.
Analgezicele inhalate și gentamicina cresc riscul de blocaj neuromuscular.

Tobramicină

Soluție pentru inhalare și injectare.

Pentru tratamentul: sepsisului, inflamației meningelor, infecțiilor cardiovasculare și sistemul genito-urinar, boli tractului respirator.
Abordare individuală, se prescrie în funcție de geneza infecției, de severitatea evoluției bolii, de vârsta persoanei.
Efecte secundare ef.: disfunctii ale aparatului vestibular, greata, durere la locul injectării, o scădere a conținutului de calciu, potasiu și magneziu din plasma sanguină.
Beneficiul terapiei antimicrobiene trebuie să depășească riscul efecte secundareîn următoarele cazuri: la pacienții cu patologii renale, tulburări de auz, paralizie tremor.
Utilizarea combinată cu diuretice și relaxante musculare nu este recomandată.

Amikacin

Pulbere pentru prepararea soluției.

Aplicare: inflamație a peritoneului, sepsis la nou-născuți, infecții ale centralei sistem nervosși sistemul musculo-scheletic, pleurezie purulentă, abcese.
Dozele sunt stabilite individual. Maxim doza zilnica pentru un adult este de un gram și jumătate.
Creșterea temperaturii corpului, somnolență, deteriorarea concentrației, tulburări vestibulare.
Utilizați cu precauție în tratamentul pacienților cu sindrom Parkinson idiopatic.
Regimul de dozare este ajustat când boli cronice rinichi.
O contraindicație este sensibilitatea la toate antibioticele aminoglicozide din cauza riscului de alergie încrucișată.
Eterul dietil în combinație cu amikacina duce la depresie respiratorie.

Amikacina nu trebuie luată în timp ce luați complexe de vitamine.

Isepamicină

Injecţie.

Pneumonie nosocomială, bronșită, difuză acută inflamație purulentă spații celulare, complicații postoperatorii, infecție a sângelui.
Doza: selectată individual, ținând cont de sensibilitatea microorganismelor la medicament, de greutatea corporală a pacientului și de starea sistemului urinar. Doza zilnică admisă nu trebuie să depășească un gram și jumătate. Durata tratamentului este de la cinci zile la două săptămâni.
Pob.ef .: creșterea nivelului de creatinine și compuși azotați neproteici din serul sanguin.
Erupții eritematoase și psoriaziforme.
Terapia cu Isepamicină trebuie întreruptă dacă există tendința de a face acest lucru reactii alergice pentru aminoglicozide.
Combinația de isepamicină cu blocante neuromusculare este plină de paralizie a mușchilor respiratori.
Utilizarea cu preparate cu penicilină este nedorită din cauza pierderii reciproce a activității ambelor antibiotice.

Netilmicină

Soluție injectabilă.

Bacteriile din sânge, infecția generală a corpului la nou-născuți, arsuri infectate, inflamația uretrei, cervicita cervicală.
Pentru adulți, doza zilnică este de 5 mg per kg. Rata de frecvență a introducerii - nu mai mult de trei ori pe zi.
Efecte secundare: durere la locul injectării, vărsături, anemie, modificări ale compoziției calitative a sângelui. boală medicinală, utilizați cu prudență în botulism.
Antiherpesul și diureticele sporesc efectul neurotoxic.

O mică digresiune în istorie

Streptomicina este primul antibiotic din grupa aminoglicozidelor. A fost crescut în anii 40 ai secolului trecut din ciuperca radiantă streptomicet. Genul Streptomyces este cel mai mare gen de sinteză a ABP și a fost folosit de mai bine de 50 de ani în producția industrială de medicamente antibacteriene.

Streptomyces coelicolor, din care s-a sintetizat streptomicina.

Streptomicina recent descoperită, al cărei mecanism de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor în celula patogenă, afectează procesele oxidative ale microorganismului și slăbește metabolismul carbohidraților acestuia. Antibioticele aminoglicozidele sunt medicamente care au început să fie produse imediat după antibioticele din seria penicilinei. Câțiva ani mai târziu, farmacologia a introdus kanamicina în lume.

În zorii erei terapiei cu antibiotice, streptomicina și penicilina au fost prescrise pentru a trata multe boli infecțioase, care în medicina modernă nu sunt considerate indicații pentru numirea medicamentelor aminoglicozide. Utilizarea necontrolată a provocat apariția tulpinilor rezistente și a rezistenței încrucișate. Rezistența încrucișată este capacitatea microorganismelor de a fi rezistente la mai multe substanțe antibiotice cu un mecanism de acțiune similar.

Ulterior, streptomicina a început să fie utilizată doar ca parte a unei chimioterapii specifice pentru tuberculoză. Îngustarea intervalului terapeutic este asociată cu efectul său negativ asupra aparatului vestibular, auz și efecte toxice, manifestate prin afectarea rinichilor.

Amikacina, aparținând celei de-a patra generații, este considerată un medicament de rezervă. Are un efect pronunțat, dar este tolerant, deci este prescris doar unui procent foarte mic de pacienți.

Indicații și domeniul de aplicare

Antibioticele aminoglicozide sunt uneori prescrise în cazul unui diagnostic nedeterminat și când se suspectează o etiologie mixtă. Diagnosticul este confirmat cu tratament de succes boală. Terapia cu aminoglicozide se practică în următoarele boli:

sepsis criptogen;
leziuni infecțioase ale țesutului aparatului valvular al inimii;
meningita care apare ca o complicație a leziunii cerebrale traumatice și a intervenției neurochirurgicale de urgență;
febra neutropenica;
pneumonie nosocomială;
leziune infectioasa pelvis renal, calicele și parenchimul rinichiului;
infecții intra-abdominale;
sindromul piciorului diabetic;
inflamaţie măduvă osoasă, partea compactă a osului, periostul, precum și țesuturile moi din jur;
artrita infectioasa;
bruceloză;
inflamația corneei;
tuberculoză.

Se administrează medicamente antibacteriene pentru a preveni complicațiile infecțioase și inflamatorii postoperatorii. Aminoglicozidele nu trebuie utilizate în tratamentul pneumoniei comunitare. Acest lucru se datorează lipsei de activitate antibiotică împotriva Streptococcus pneumoniae.

Administrarea parenterală a medicamentului se practică în pneumonia nosocomială. Nu este complet corect să prescrii aminoglicozide pentru dizenterie și salmoneloză, deoarece acești agenți patogeni sunt localizați în interiorul celulelor, iar acest grup de antibiotice este activ numai în prezența condițiilor aerobe în interiorul celulei bacteriene țintă. Este inadecvat utilizarea aminoglicozidelor împotriva stafilococilor. O alternativă ar fi agenții antimicrobieni mai puțin toxici. Același lucru este valabil și pentru infecțiile tractului urinar.

Eficient pentru reacții alergice forme de dozare care conțin glucocorticosteroizi.

Administrarea corectă a aminoglicozidelor trebuie însoțită de:

calcul strict al dozei, luând în considerare vârsta, starea generală de sănătate, boli cronice, localizarea infecției etc.
respectarea regimului de dozare, intervalele dintre dozele medicamentului;
alegerea corecta calea de administrare;
diagnosticarea concentrației unui agent farmacologic în sânge;
monitorizarea nivelului creatininei plasmatice. Concentrația sa este un indicator important al activității rinichilor.
efectuarea acumetriei, care măsoară acuitatea auzului, care determină sensibilitatea auditivă la undele sonore de diferite frecvențe.

Aminoglicozide: reacții adverse și contraindicații

Apariția efectelor secundare este un însoțitor fidel al terapiei cu antibiotice. Datorită capacității acestui grup farmacologic de a provoca tulburări funcții fiziologice organism. Asa de nivel inalt toxicitate cauze:

desensibilizare analizor auditiv, sunete străine în urechi, senzație de congestie;
afectarea rinichilor, care se manifestă printr-o scădere a ratei de filtrare glomerulară a lichidului prin nefroni (unitatea structurală și funcțională a organului), o modificare calitativă și cantitativă a urinei.
dureri de cap, amețeli, tulburări motorii sau ataxie. Aceste reacții adverse sunt deosebit de pronunțate la vârstnici.
letargie, pierderea forței, oboseală, contracții musculare involuntare, pierderea senzației în gură.
tulburări neuromusculare, dificultăți de respirație până la paralizia completă a mușchilor responsabili de acest proces fiziologic. Efectul secundar este agravat de utilizarea combinată a antibioticelor cu medicamentele care reduc tonusul muschilor scheletici. În timpul terapiei antimicrobiene cu aminoglicozide, nu este de dorit să se transfuzeze sânge citrat, la care se adaugă citrat de sodiu, care împiedică coagularea acestuia.

Hipersensibilitatea și antecedentele de reacții alergice sunt contraindicații pentru administrarea tuturor medicamentelor din acest grup. Acest lucru se datorează posibilei hipersensibilitate încrucișată.

Utilizarea sistemică a aminoglicozidelor este limitată la următoarele patologii:

deshidratarea organismului;
insuficiență renală severă asociată cu autointoxicare și niveluri sanguine crescute de produse metabolice azotate;
afectarea nervului vestibulocohlear;
miastenia gravis;
Boala Parkinson.

Tratamentul cu aminoglicozide la nou-născuți, prematuri și vârstnici nu se practică.

Aminoglicozidele din tablete sunt considerate mai puțin eficiente decât în fiole. Acest lucru se datorează faptului că formele injectabile au o biodisponibilitate mai mare.

Principalul avantaj al aminoglicozidelor este că eficacitatea lor clinică nu depinde de menținerea unei concentrații constante, ci de concentrația maximă, deci este suficientă administrarea lor o dată pe zi.

Sarcina și alăptarea

Aminoglicozidele sunt antimicrobiene puternice ale căror efecte asupra fătului nu sunt pe deplin înțelese. Se știe că depășesc bariera placentară, au efect nefrotoxic și în unele cazuri suferă transformări metabolice în organele și țesuturile fătului.

Concentrația antibioticelor în lichidul amniotic și sânge din cordonul ombilical poate atinge cote critice. Streptomicina este atât de agresivă încât uneori administrarea se transformă în surditate congenitală bilaterală completă. Utilizarea aminoglicozidelor în perioada de naștere a copilului este justificată numai prin compararea tuturor riscurilor și conform indicațiilor vitale.

Medicamentele aminoglicozide intră în lapte matern. Pediatrul american Jack Newman în lucrarea sa „Mituri despre alaptarea„afirmă că zece la sută din cantitatea de medicament luată de mamă pătrunde în laptele femeilor. El crede că astfel de doze minime nu reprezintă o amenințare pentru viața și sănătatea copilului nenăscut. Cu toate acestea, pediatrii recomandă cu tărie împotriva tratamentului cu antibiotice în timpul alăptării pentru a evita complicațiile.

Aveti vreo intrebare? obține consultatie gratuita doctor chiar acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

La aminoglicozide referi medicamente antibacteriene, constând din aminozaharuri legate de fragmentul aglicon printr-o legătură glicozidică. Primul reprezentant al acestei clase, streptomicina, a fost obținut în 1943. Ulterior, din ciupercile radiante din genul Actinomyces (streptomicina a fost izolată de la unul dintre reprezentanții acestui gen), s-au obținut multe medicamente mai avansate din seria aminoglicozidelor, spectrul de activitate antimicrobiană din care variază într-un interval destul de larg . Din acest motiv, a devenit necesar să se clasifice toate antibioticele aminoglicozide existente în prezent după generație:

Generația I: monomicină, neomicina, streptomicina, kanamicina;
Generația a II-a: gentamicina, tobramicină, sisomicina;
Generația a III-a: netilmicină, amikacină.

Prima generație este cea mai puțin preferată în ceea ce privește utilizarea datorită spectrului de activitate relativ îngust și a toxicității mai pronunțate.

Mecanism de acțiune

Efectul bactericid se realizează datorită eliminării sintezei proteinelor în celula bacteriană (un bloc la nivelul atașării t-ARN la subunitățile ribozomului).

Spectrul de activitate

Foarte susceptibil la aminoglicozide: Gr (-) microorganisme care afectează diverse departamente tractul gastrointestinal (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus și altele), precum și agentul cauzal al tuberculozei. Pentru tratamentul acestuia din urmă, aminoglicozidele din prima generație sunt încă utilizate pe scară largă, deoarece eficacitatea acestor medicamente în acest caz rămâne foarte mare. Generațiile aminoglicozidelor II și III se caracterizează prin activitate antipseudomonală ridicată.

Cocii Gr(+) și unii coci Gr(-) (meningococ, gonococ) prezintă o sensibilitate moderată la aminoglicozide.

Este important de reținut că este absolut nepotrivit să se trateze formele comunitare de pneumonie cu aminoglicozide (această clasă de antibiotice nu funcționează asupra pneumococilor), precum și infecțiile cauzate de anaerobi.

Cel mai adesea, aminoglicozidele sunt prescrise pentru infecții severe cauzate de aerobii Gr (-):

septicemie;
meningită (inclusiv la copii din motive de sănătate);
tularemie, bruceloză, tuberculoză, ciuma, BAC-endocardită;
pneumonie nosocomială;
infecții ale tractului urinar (cu precauție în caz de disfuncție renală) și alte organe pelvine în combinație cu antibiotice antianaerobe.

Pentru a potența efectul, aminoglicozidele sunt adesea prescrise împreună cu beta-lactamine. Principalul dezavantaj al antibioticelor aminoglicozide este toxicitatea lor ridicată.. Cea mai pronunțată oto- și nefrotoxicitate. Mai mult, aceste efecte la copii se dezvoltă mai repede. Utilizarea prelungită a aminoglicozidelor este plină de pierdere ireversibilă a auzului. În plus, această clasă de antibiotice poate crește toxicitatea altor medicamente (diuretice de ansă, anestezice locale, relaxante musculare). Toate acestea împreună permit numai utilizarea rezonabilă și rațională a aminoglicozidelor la adulți și la copii - numai din motive de sănătate.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicamentele din seria aminoglicozidelor, nevrita nervului auditiv, sarcina și alăptarea, insuficiența renală acută, miastenia gravis.

Reprezentanții clasei

Streptomicina (streptomicina)- aminoglicozide de prima generatie. Datorită ototoxicității sale puternice, este utilizat în prezent foarte limitat. Nu și-a pierdut valoarea în tratamentul tuberculozei (antibiotic la alegere), al brucelozei și al ciumei.

Kanamicină (Canamycinum)- este în esență o versiune modificată a streptomicinei. Există sub formă de monosulfat și sulfat. Ambele săruri ale kanamicinei sunt mai puțin toxice decât streptomicina, dar încă nu sunt antibioticele de elecție în tratamentul tuberculozei. Kanamicina este utilizată în caz de rezistență a bacilului Koch la medicamentele antituberculoase din rândurile I și II. Are un efect bun atât asupra florei Gr (-) cât și asupra Gr (+), totuși, dacă este prescris, este în principal pentru tratamentul infecțiilor severe cu Gr (-). Ineficient împotriva anaerobilor, ciupercilor și protozoarelor.

Durata tratamentului cu kanamicina depinde de tipul de boală. În procesele infecțioase acute, medicamentul este luat până la 1 săptămână; cu cronică - până la 20 de zile. Cu tuberculoză, durata cursului de tratament poate fi mai mare de o lună.

Forma de eliberare: pulbere in flacoane pentru prepararea solutiilor parenterale de 500 sau 1000 mg de monosulfat de kanamicina (125.000 sau 250.000 UI); fiole de 5 sau 10 ml care conțin o soluție 5% de monosulfat de kanamicină; comprimate de 125 sau 250 mg.

Sulfat de gentamicina (Gentamycini sulfas)- un reprezentant tipic al generației II de aminoglicozide. Mai puțin toxic decât streptomicina. Poate fi folosit atât local, cât și parenteral. Intramuscular sau intravenos, medicamentul este prescris, inclusiv pentru pneumonia nosocomială, după confirmarea sensibilității la gentamicină a florei care a provocat boala. Local gentamicina este utilizată sub formă de cremă în tratamentul strepto- sau stafilodermiei, furunculozei; cu leziuni oculare infecțioase – în formă picaturi de ochi. Durata maximă a tratamentului cu gentamicină nu trebuie să depășească 14 zile.

Forma de eliberare: pulbere in flacoane pentru prepararea solutiilor parenterale de 80 mg; fiole de 2 ml care conțin 10.000, 20.000, 40.000, 60.000 sau 80.000 UI de gentamicină; 0,1% unguent în tuburi de 15, 30, 40 sau 80 g; Picături oftalmice 0,3% în tuburi de 1,5 ml.

Sulfat de amikacină (Amikacini sulfas)- cel mai bun aminoglicozid ca aplicatie si toxicitate (generatia III). Folosit parenteral pentru infectii severe cavitatea abdominală, organele pelvine, respirația (pneumonie nosocomială). Eficient în procesele infecțioase cauzate de Pseudomonas aeruginosa. În tratamentul tuberculozei, este un medicament de rezervă. Principalul dezavantaj al medicamentului: costul ridicat.

Doza zilnica: maxim 1,5 g/zi. Durata maximă a cursului este de 10 zile. Pe lângă posibila afectare a auzului și a funcției renale, amikacina poate inhiba sistemul hematopoietic. Lista contraindicațiilor este similară cu cea pentru toate generațiile de aminoglicozide.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile de 100, 250 sau 500 mg; 12,5% - sau 25% soluție în fiole de 2 ml; 5% gel în tuburi de 30 g.

06.02.2011

Grupa aminoglicozidelor este inclusă în categoria antibioticelor, în raport cu care medicii au acumulat multă experiență în utilizare. Medicamentele au o gamă largă de microorganisme sensibile, sunt eficiente în monoterapie, în combinație cu alte antibiotice. Ele sunt folosite nu numai pentru tratament conservator organe interne dar si in chirurgie, urologie, oftalmologie, otolaringologie. În același timp, rezistența unor bacterii, posibilitatea de apariție a efectelor secundare determină necesitatea de a aborda cu atenție alegerea medicamentelor, de a identifica în timp util contraindicațiile, de a controla dezvoltarea reacțiilor nedorite.

Spectrul de activitate antimicrobiană

O caracteristică a preparatelor de aminoglicozide este activitatea lor ridicată împotriva bacteriilor aerobe.

Enterobacteriile Gram negative sunt sensibile:

coli;
Proteus;
klebsiela;
enterobacter;
zimţare.

Se observă eficiență și în ceea ce privește bastonașele gram-negative nefermentante: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Majoritatea stafilococilor (coci gram-pozitivi) sunt, de asemenea, sensibili la aceste medicamente. Cel mai semnificativ efect clinic este în relație cu Staphylococcus aureus și Staphylococcus aureus epidermic.

În același timp, aminoglicozidele nu acționează asupra microorganismelor care există în condiții anoxice (anaerobe). Bacteriile care au capacitatea de a pătrunde în celulele umane, ascunzându-se de sistemele naturale de apărare, sunt, de asemenea, insensibile la aminoglicozide. Stafilococii rezistenți la meticilină sunt, de asemenea, rezistenți la antibiotice. Prin urmare, utilizarea lor este nepotrivită pentru infecțiile cauzate de pneumococi, anaerobi (bacteroidi, clostridii), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Sistematizare modernă

Denumirea „aminoglicozide” a dat acestui grup de antibiotice prezența în molecula a aminozaharurilor legate prin legături glicozidice cu alte elemente structurale.

Există diverse abordări de clasificare. Cele mai utilizate pe scară largă se bazează pe metode de preparare și pe spectrul microbian.

In functie de sensibilitatea si rezistenta florei bacteriene se izoleaza 4 generatii de aminoglicozide.

Clasificarea aminoglicozidelor și lista medicamentelor:

Generația 1: streptomicina, neomicină, monomicină, kanamicina;
a 2-a generație: gentamicina;
Generația a 3-a: amikacină, netilmicină, sisomicina, tobramicină;
Generația a 4-a: isepamicină.

Denumită și aminoglicozide este spectinomicina. Este un antibiotic natural produs de bacteriile Streptomyces.

Pe lângă spectrul general de microbi sensibili, fiecare generație are propriile sale caracteristici. Astfel, Mycobacterium tuberculosis este sensibil la medicamentele de prima generație, în special, streptomicina și kanamicina, iar amikacina este eficientă împotriva micobacteriilor atipice. Streptomicina este activă împotriva agenților cauzali ai infecției cu ciumă, tularemie, bruceloză, enterococi. Monomicina are o activitate mai mică împotriva stafilococilor, fiind în același timp mai activă în prezența protozoarelor.

Dacă medicamentele din prima generație sunt ineficiente atunci când sunt expuse la Pseudomonas aeruginosa, atunci antibioticele rămase sunt foarte active împotriva acestui microbi.

În a 3-a generație, spectrul activității antimicrobiene este extins semnificativ.

Cel mai eficient pentru:

Pseudomonas aeruginosa;
klebsiela;
micobacterium tuberculosis;
coli.

Una dintre cele mai medicamente eficiente cu un procent mic de rezistență microbiană a întregului grup de aminoglicozide – amikacina.

Amikacina este medicamentul de elecție atunci când este necesară o terapie urgentă până când rezultatele studiilor privind spectrul și sensibilitatea microbilor care au provocat boala sunt disponibile.

A 4-a generație include isepamicină. Eficient împotriva citrobacterului, listeria, aeromonadelor, nocardiei. Poate fi folosit nu numai în tratamentul infecțiilor aerobe, ci și în flora anaerobă, microaerofilă (cu necesitatea unui conținut scăzut de oxigen în mediu).

O caracteristică a spectinomicinei este eficacitatea sa clinică ridicată împotriva agentului cauzal al gonoreei. Chiar și acei gonococi care sunt rezistenți la penicilinele utilizate în mod tradițional sunt sensibili la acest antibiotic. De asemenea, folosit pentru alergii la alți agenți antibacterieni.

După origine, medicamentele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice. Atât primul reprezentant al acestui grup (streptomicina), cât și neomicină, kanamicina, tobramicină sunt produse de actinomicete (ciuperci radiante). Gentamicină - ciuperci micromonospore. Prin transformarea chimică a acestora agenți antibacterieni primesc antibiotice semisintetice: amikacina, netilmicină, isepamicină.

Mecanisme de formare a eficacității clinice

Aminoglicozidele sunt antibiotice bactericide. Acționând asupra microorganismelor sensibile, medicamentele le privează complet de viabilitatea lor. Mecanismul de acțiune se datorează unei încălcări a sintezei proteinelor pe ribozomii bacterieni.

Efectul tratamentului cu aminoglicozide este determinat de:

spectrul de agenți patogeni sensibili;
caracteristici de distribuție în țesuturi și excreție din corpul uman;
efect post-antibiotic;
capacitatea de a face sinergie cu alte antibiotice;
rezistenta formata a microorganismelor.

Efectul antibacterian al medicamentelor din acest grup este cu atât mai semnificativ, cu cât conținutul medicamentului în serul sanguin este mai mare.

Fenomenul post-antibiotic crește eficacitatea acestora: reluarea reproducerii bacteriene are loc numai după un timp după încetarea contactului cu medicamentul. Acest lucru ajută la reducerea dozelor terapeutice.

O caracteristică pozitivă a acestor medicamente este o creștere a efectului tratamentului atunci când sunt utilizate împreună cu antibiotice din seria penicilinei și cefalosporinei în comparație cu utilizarea fiecărui medicament separat. Acest fenomen se numește sinergism și în acest caz se observă în raport cu o serie de microbi aerobi - gram-negativi și gram-pozitivi.

Pe o perioadă lungă de utilizare a antibioticelor din grupa aminoglicozidelor (din anii 40 ai secolului trecut), un număr semnificativ de microorganisme au format rezistență la acestea (rezistență), care poate fi dezvoltată și naturală. Bacteriile care există în condiții anaerobe sunt rezistente în mod natural. Sistemul lor de transport intracelular este incapabil să livreze molecula de medicament către țintă.

Mecanisme de formare a rezistenței dobândite:

influența enzimelor microbiene asupra moleculei de antibiotic, modificându-l și privând-o de activitate antimicrobiană;
scăderea permeabilității perete celular pentru molecula de medicament;
o modificare a structurii țintei proteice a ribozomului, care este afectată de antibiotic, ca urmare a unei mutații.

În prezent, microorganismele au devenit rezistente la majoritatea aminoglicozidelor din prima și a doua generație. În același timp, rezistența semnificativ mai mică este caracteristică medicamentelor din alte generații, ceea ce le face mai preferabile pentru utilizare.

Domeniul de aplicare clinic

Utilizarea este indicată pentru infecții severe, sistemice. Cel mai adesea, ele sunt prescrise în combinație cu beta-lactamine (cefalosporine, glicopeptide), agenți antianaerobi (lincosamide).

Principalele indicații de utilizare:

sepsis, inclusiv pe fondul neutropeniei;
Infecție endocardită;
osteomielita;
infecții complicate ale cavității abdominale și pelvisului mic (peritonită, abcese);
pneumonie nosocomială, inclusiv asociată ventilatorului;
infectii sistem urinar complicată de formarea purulentă (paranefrită, carbuncul și apostolatoza rinichilor, pielonefrită);
meningită (post-traumatică, postoperatorie);
procese purulente pe fondul neutropeniei.

Acest grup de antibiotice este folosit și în tratamentul bolilor infecțioase.

Cea mai eficientă este utilizarea:

streptomicina (pentru ciumă, tularemie, bruceloză, tuberculoză);
gentamicina (pentru tularemie);
kanamicina (pentru tuberculoză).

Sunt utilizate diferite căi de administrare a antibioticelor aminoglicozide, în funcție de localizarea focarului de infecție și de caracteristicile agentului patogen: intramuscular, intravenos, în tablete. Introducerea medicamentului în sistemul limfatic și endotraheal este folosită mult mai rar din cauza ferestrei terapeutice înguste.

Înainte de operații extinse pe intestinul gros, este necesar să se distrugă cât mai mult posibil microflora patogenă locală. Pentru aceasta, se folosesc tablete de neomicina, kanamicina, adesea în combinație cu macrolide (eritromicină).

Poate fi folosit în oftalmologie tratament local leziuni bacteriene ale conjunctivei ochiului, sclera, corneea. Se folosesc forme de dozare speciale - picături pentru urechi si unguente. De regulă, simultan cu un medicament antiinflamator hormonal. De exemplu, gentamicina cu betametazonă.

Aminoglicozidele au o fereastră terapeutică îngustă, adică intervalul dintre concentrația minimă terapeutică și cea care provoacă efecte secundare.

Lista regulilor de bază pentru utilizarea aminoglicozidelor:

calculul dozei se efectuează pe baza greutății corporale, vârsta pacientului, starea funcțională a rinichilor;
modul de administrare depinde de localizarea focarului patologic;
se respectă cu strictețe regimul de administrare a medicamentelor;
concentrația antibioticului în sânge este monitorizată constant;
nivelul creatininei este controlat 1 dată în 3-5 zile;
se efectuează un test de auz înainte (dacă este posibil) și după (obligatoriu) tratament.

Aminoglicozidele sunt utilizate în cure scurte. În medie 7-10 zile. Dacă este necesar, medicamentele se administrează mai mult perioadă lungă de timp(până la 14 zile). Cu toate acestea, trebuie amintit că, cu utilizarea prelungită a medicamentelor, efectele secundare sunt mai probabile.

Efecte nedorite

Aminoglicozidele sunt foarte eficiente, precum și antibioticele destul de toxice. Nu este întotdeauna posibil să le folosiți chiar și în prezența unui microorganism sensibil.

Principalele contraindicații:

reacții alergice la utilizarea anterioară;
insuficiență renală severă;
afectarea aparatului auditiv și vestibular;
afectarea terminațiilor nervoase de natură inflamatorie (nevrita) și țesutul muscular (miastenia gravis);
sarcina în orice moment;
perioada de alaptare.

În timpul sarcinii, utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate. În timpul alăptării, medicamentele pot afecta microflora intestinală a sugarului și pot avea un efect toxic asupra organismului în creștere.

Medicamentele din grupa aminoglicozidelor au o serie de efecte adverse:

efect toxic asupra organului auzului și aparatului vestibular;
impact negativ asupra țesutului renal, deteriorarea procesului de filtrare a urinei;
perturbarea sistemului nervos;
reactii alergice.

Efectele toxice sunt mai pronunțate la copii și vârstnici. Gentamicina nu este recomandată copiilor sub 14 ani. Pentru indicații speciale și cu precauție, este posibil să se utilizeze la nou-născuți, prematuri. La acești copii, activitatea funcțională a rinichilor este redusă, ceea ce duce la o creștere bruscă a toxicității medicamentelor.

Probabilitatea apariției efectelor adverse la pacienții vârstnici este, de asemenea, mare. La acești pacienți, chiar și cu funcție renală păstrată, este posibil un efect toxic asupra urechilor. Este necesară ajustarea dozei, în funcție de vârsta pacientului.

Caracteristicile efectului medicamentelor asupra organelor ORL

Cel mai pronunțat efect negativ al aminoglicozidelor asupra tractului respirator superior în timpul utilizării sistemice. Ototoxicitatea crește brusc cu patologia anterioară a urechii. Cu toate acestea, pe fondul sănătății depline, se pot dezvolta și schimbări ireversibile.

Aminoglicozidele în bolile tractului respirator superior sunt utilizate ca terapie locală. Lipsa unei absorbții semnificative reduce probabilitatea efectelor toxice. Se folosesc unguent pentru urechi, spray-uri topice. Preparatele conțin doar o aminoglicozidă (framicetina) sau în combinație cu alte medicamente. Medicamentul Sofradex constă din framicetină, gramicidină (un antibiotic polipeptidic), medicament hormonal dexametazonă.

Lista indicațiilor pentru utilizarea locală a preparatelor aminoglicozide:

rinofaringită acută;
rinită cronică;
boli ale sinusurilor paranazale;
otita externa.

De asemenea, este posibil să-l utilizați în otolaringologie chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor bacteriene după operații.

Ototoxicitatea aminoglicozidelor este determinată de capacitatea lor de a se acumula în fluidele urechii interne.

Deteriorarea celulelor capilare (principalele structuri de receptor ale organului auzului și echilibrului), până la distrugerea lor completă, determină dezvoltarea treptată a surdității complete. Auzul este pierdut pentru totdeauna.

Activitatea aparatului vestibular este, de asemenea, perturbată. Apar amețeli, coordonarea mișcărilor se agravează, stabilitatea mersului scade. Cel mai puțin toxic pentru utilizare parenterală este amikacina, cel mai mult - neomicina.

Astfel, aminoglicozidele au potențialul de a aplicare largăîn medicina clinică modernă. În același timp, siguranța lor este determinată de o examinare cuprinzătoare a pacientului, de selectarea unui regim adecvat și a metodei de administrare a medicamentului. Posibilitatea de a utiliza aminoglicozide în tratamentul bolilor organelor ORL ar trebui să fie decisă de medic în mod individual în fiecare caz, pe baza unei analize cuprinzătoare a naturii și naturii bolii, a vârstei, a stării auzului și a organelor de echilibru, și corpul ca întreg.