Anestezicul este slab solubil în apă. Anestezice locale (anestezice locale). Conform tabloului morfologic

Anestezice (anestezice locale)- (din greacă. sthesis - durere, senzație, an - prefix de negare) grup medicamente, care au capacitatea de a slăbi sensibilitatea terminațiilor fibrelor nervoase aferente și/sau de a inhiba conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase aferente.

Anestezice locale Ele sunt clasificate după două caracteristici importante: după structura chimică și după tipul de anestezie pe care o provoacă.

Esteri ai acizilor aromatici:

Amide acide aromatice substituite:

  • lidocaina;
  • trimecaină;
  • bupivacaină;
  • Articain;
  • Bumekain și alții.

Trebuie remarcat faptul că anestezia locală poate fi de mai multe tipuri. Deci, ei disting superficial (terminal), anestezie de infiltrare și de conducere. Toate aceste tipuri de anestezie, indiferent de caracteristicile lor, se datorează acţiune locală medicamentele, prin urmare, nu depind de doză, ci de concentrația efectivă a anestezicului.

Superficiala (anestezia terminala) se caracterizeaza printr-o scadere a sensibilitatii terminatiilor nervoase de pe suprafata mucoasei, a plagii sau a suprafetei ulcerative si se realizeaza prin aplicarea unui anestezic pe suprafata pielii sau a mucoaselor intr-o anumita concentratie.

Cu anestezie de infiltrare are loc o impregnare secvenţială a pielii şi a ţesuturilor mai profunde cu soluţia anestezică, prin care va trece incizia chirurgicală.

Anestezie de conducere este determinată de suprimarea sensibilității de-a lungul fibrei nervoase aferente. Acest tip anestezia include mai multe cazuri speciale, și anume:

  • rahianestezie- anestezie de conducere la nivelul maduvei spinarii;
  • epidurală (epidurală) anestezie - anestezie de conducere în spațiul de deasupra durei mater.

Cele mai multe anestezice sunt selective pentru unul sau altul tip de anestezie locală. Prin urmare, aceste medicamente sunt clasificate în funcție de tipul de anestezie pe care o provoacă.

Clasificarea anestezicelor locale în funcție de tipul de anestezie pe care o provoacă

Mijloace pentru anestezia terminală (de suprafață):

  • benzocaină;
  • tetracaină;
  • Bumecain.

Mijloace de anestezie prin infiltrare:

Mijloace pentru anestezia de conducere:

  • trimecaină;
  • Articain;
  • Bupivacaina (în principal pentru rahianestezie), etc.

Mijloace pentru toate tipurile de anestezie locală:

  • Lidocaina.

Originea fenomenelor electrice în țesuturi

Pentru a înțelege mecanismul de acțiune al anestezicelor locale, este necesar să ne amintim electrofiziologia unui impuls de durere în celulele fibrelor nervoase aferente. În repaus, celulele au o sarcină electrică, iar partea interioară a membranei lor este încărcată negativ și are o valoare de -70-90 mV. Această taxă se numește potenţial de odihnă (RP). Este cauzată de o distribuție neuniformă a ionilor de sodiu și potasiu în exteriorul și în interiorul celulei, cu mai mult sodiu în exteriorul membranei și potasiu în interior. În plus, pe membrana celulară există canale de sodiu și potasiu, prin care ionii corespunzători sunt transportați prin membrană în timpul apariției fenomenelor electrice în țesuturi. În același timp, canalele de sodiu funcționează „din exterior în interior”, iar canalele de potasiu funcționează invers. În cele din urmă, un element important al electrofiziologiei celulare este enzima membranară Na7K+-AT Faza, care este implicată în distribuția normală a electroliților.

În timpul excitației (iritarea), se formează un potențial de acțiune (AP). Datorită energiei stimulului, ionii de Na + intră în celulă prin canale lente de sodiu (porii din membrană), asigurând o creștere a încărcăturii membranei la un nivel de -40:-50 mV, care se numește nivelul critic de depolarizare (CDL). Cu o astfel de încărcare a membranei, se deschid canalele de sodiu rapide dependente de potențial, sodiul se reped în celulă ca o avalanșă, sarcina membranei crește brusc și are loc depolarizarea membranei celulare, timp în care aceasta devine încărcată negativ din exterior. , și încărcat pozitiv în interior.

În același timp, se transmite de-a lungul fibrelor nervoase impulsul durerii. Apoi, celula caută să returneze sarcina negativă, începe faza de repolarizare (restabilirea potențialului de repaus), care se datorează eliberării ionilor K+ din celulă. Acest lucru duce la faptul că sarcina membranei este restabilită la nivelul inițial. Cu toate acestea, în acest moment, distribuția ionilor în exterior și în interiorul celulei nu corespunde normalului: există mult potasiu în exterior și sodiu în interior. Na + / K + -ATOa3a este activat pe membrana celulară, care transferă 3 ioni Na + din celulă în exterior și returnează 2 ioni K + în interior, restabilind raportul fiziologic al electroliților de pe membrana celulară.

Mecanism de acțiune, anestezice locale

Mecanismul principal al acțiunii anestezice ale anestezicelor locale este că blochează competitiv canalele de sodiu rapide dependente de potențial de pe membrană. celule nervoase, perturbând astfel fluxul ionilor de sodiu în celulă și, ca rezultat, depolarizarea și excitarea celulei nervoase.

Este important să înțelegeți că anestezicele provoacă blocarea canalelor de sodiu numai cu interior membrane pentru a pătrunde în celulă. În acest sens, pH-ul mediului tisular în care se injectează anestezicul are o importanță decisivă pentru apariția efectului anestezic, deoarece gradul de ionizare a moleculei de anestezic depinde de acest parametru.

Amintiți-vă că numai substanțele lipofile neionizate pot depăși bariera membranară și pot intra în interiorul celulei. Datorită faptului că aproape toate anestezicele locale sunt compuși de bază în structura lor chimică, ele dobândesc lipofilitate numai într-un mediu slab alcalin sau neutru, iar în mediu acid un proton de hidrogen este atașat de atomul de azot terțiar, substanțele sunt ionizate și devin hidrofile. Ca urmare a acestei modificări, își pierd capacitatea de a trece prin membrane și, prin urmare, nu sunt capabili să blocheze canalele de sodiu. Această caracteristică a anestezicelor explică lipsa acțiunii lor într-un mediu acid în timpul inflamației, răni purulente etc.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că, pentru a crește eficacitatea anesteziei și a reduce toxicitatea sa sistemică, numirea anestezicelor necesită o combinație cu vasoconstrictoare (norepinefrină, epinefrină și alți agonişti).

Ideea este că atunci când se îngustează vase de sângeîn zona de administrare a anestezicului, absorbția acestuia în circulația generală scade. Ca urmare cantitate mare ingredient activ rămâne la locul de implicare (prin urmare, eficiența crește) și o cantitate mai mică din ea se răspândește în tot organismul (toxicitatea scade).

Caracteristicile farmacologice ale anestezicelor locale individuale

Unii membri ai grupului de anestezic local au întreaga linie trăsături individuale importante, în legătură cu care vom da caracteristicile necesare acestor proprietăți. Inutil să spun că acest lucru nu se referă la mecanismul principal al acțiunii anestezice locale. Este același pentru toate medicamentele din grupul luat în considerare.

— anestezic foarte activ și cu toxicitate scăzută. Cu toate acestea, este practic insolubil în apă (solubilitatea este de 1 g la 2500 de litri de H20), ceea ce nu permite utilizarea sa în injectabile. forme de dozare Oh. Prin urmare, este utilizat numai pentru anestezie terminală. Se aplică local și intern.

la nivel local(sub formă de unguente, paste, pulberi, supozitoare rectale, soluții cu alcool) - la inflamație acută urechea medie, boli de piele însoțite de mâncărime, hemoroizi etc. În interior (sub formă de pulberi și tablete) - cu și ulcer peptic stomac și duoden.

- primul anestezic folosit în medicină. Proprietățile anestezice ale cocainei au fost descoperite în 1879 de un medic, farmacolog și fiziolog rus Vasily Konstantinovich Anrep (1852-1918). Cocaina este un alcaloid din arborele sud-american Erythroxylon Coca.

În prezent, utilizarea clorhidratului de cocaină în medicină este foarte limitată, deoarece, pe lângă o activitate anestezică locală pronunțată, medicamentul are un efect de resorbție, care se manifestă printr-un efect psihostimulant puternic datorită capacității de a inhiba recaptarea monoaminelor în sistemul nervos central - norepinefrina și serotonina - și blochează monoaminoxidaza (MAO). Ca urmare, nivelul de norepinefrină și serotonina din structurile creierului crește semnificativ, ceea ce duce la o excitare puternică a cortexului. Există euforie, anxietate, agitație psihomotorie, senzația de oboseală și foame scade etc. Odată cu consumul cronic de cocaină, se dezvoltă o dependență psihică de droguri, numită cocainism.

Efectele simpatomimetice ale cocainei se manifestă la periferie și, prin urmare, utilizarea acestui medicament nu necesită combinație cu vasoconstrictoare.

Având în vedere cele de mai sus, clorhidratul de cocaină este utilizat în medicină numai în practica oftalmică pentru anestezie de suprafață (sub formă picaturi de ochiși unguente).

- anestezic foarte eficient, dar extrem de toxic. Este de 10-12 ori mai puternic decât cocaina, dar de 2-5 ori mai toxic. Prin urmare, tetracaina este utilizată numai pentru anestezie terminală în practica oftalmică.

În timpul resorbției, poate provoca diverse efecte secundare prin urmare, este necesară o combinație cu vasoconstrictoare. Sunt descrise cazuri când o încălcare gravă a protocolului de prescriere a acestui medicament (injectare din greșeală) a dus la rezultat letal.

- un anestezic larg utilizat cu activitate anestezică moderată. Alături de acțiunea principală, are o serie de efecte de resorbție care și-au găsit aplicarea în medicină.

După intrarea în circulația generală, procaina pătrunde în sistemul nervos central, unde are un efect inhibitor moderat asupra cortexului și structurilor subcorticale, inclusiv a centrilor. medular oblongata: n.centri vagi si centru vasomotor. În plus, la periferie, procaina blochează ganglionii autonomi. Consecința cumulativă a acestor efecte este slăbirea inervației parasimpatice și simpatice. organe interne. Având în vedere cele de mai sus, procaina poate fi utilă în hipertensiune, spasm circulator, precum și ulcer peptic al stomacului și duodenului (ulcer duodenal).

- un anestezic universal potrivit pentru toate tipurile de anestezie locală. În același timp, durata anesteziei cauzate de aceasta este semnificativ mai mare decât cea a procainei. Acest lucru se explică prin faptul că procaina, fiind un ester, este expusă la esterazele din țesuturi și sânge (enzime care scindează legătura esterică). Lidocaina, pe de altă parte, aparține grupului de amide substituite și, prin urmare, nu există nicio țintă pentru deesterificare în structura sa.

În plus, important proprietate farmacologică lidocaina este o acțiune antiaritmică asociată cu blocarea canalelor de sodiu din cardiomiocite.

Anestezie (greacă an - negare, anestezie - senzație) - distrugerea sau încetarea tuturor tipurilor de sensibilitate, dintre care pierderea sensibilității la durere are o importanță deosebită - analgezia (greacă an - negare, algos - durere).

Pierderea sensibilității poate fi generală, din cauza disfuncției sistemului nervos central și locală (locală), - încetarea fluxului de impulsuri în sistemul nervos central de la receptorii care percep iritația într-o anumită zonă a corpului.

Există mai multe tipuri de anestezie locală:

anestezie superficială sau terminală - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali; in plus, anestezicul poate fi aplicat pe rana, suprafata ulcerativa;

Anestezie de infiltrație - pielea și țesuturile mai profunde sunt „impregnate” secvențial cu o soluție anestezică, prin care va trece incizia chirurgicală; în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase, precum și terminațiile nervilor senzoriali;

anestezie de conducere sau regională (regională) - anestezicul este injectat de-a lungul nervului; există un blocaj în conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase, care este însoțit de o pierdere a sensibilității în zona inervată de acestea.

Varietățile de anestezie de conducere sunt anestezia rahidiană, în care anestezicul este injectat subarahnoid, și anestezia epidurală (epidurală) - anestezicul este injectat în spațiul de deasupra carcasei dure a măduvei spinării.

În aceste variante, anestezicul acționează asupra rădăcinilor anterioare și posterioare ale măduvei spinării.

Agenții farmacologici care pot desensibiliza temporar nervii aferenți sau pot bloca conducerea de-a lungul nervilor la locul aplicării lor, fără a deprima sistemul nervos central, se numesc anestezice locale sau anestezice locale.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale:

1. Sub acțiunea lor, activitatea mediatorului acetilcolinei scade și efectul acesteia asupra receptorilor colinergici este slăbit.

2. Membrana celulară se stabilizează, permeabilitatea acesteia la ionii de sodiu scade, adică sunt blocanți ai canalelor de sodiu. Aceasta previne formarea unui potential de actiune si, in consecinta, conducerea impulsurilor.

3. Respirația țesutului nervos este slăbită, excitabilitatea acestuia este redusă.

4. Se manifesta actiune anticolinergica, ganglioblocante si desensibilizanta.

Cerințe pentru anestezice:

1. Trebuie să aibă o selectivitate ridicată de acțiune.

2. Nu trebuie să aibă un efect negativ (iritant, etc.) nici asupra elementelor nervoase, nici asupra țesuturilor din jur.

3. Trebuie să aibă o perioadă scurtă de latență.

4. Trebuie să fie foarte eficient la tipuri diferite Anestezie locala.


5. Trebuie să aibă o anumită durată de acțiune (convenient pentru o varietate de manipulări).

6. Nu ar trebui să dilate vasele de sânge.

7. Toxicitate scăzută și efecte secundare minime.

8. Solubilitate și stabilitate în apă.

Clasificarea anestezicelor locale

După structura lor chimică, ele sunt împărțite în:

1. Esteri ai diverșilor acizi aromatici - benzoic, PABA, para-aminosalicilic - novocaină, cocaină, anestezină, dicaină;

2. anilide ale acelorași acizi - trimekain, ksikain, sovkain.

Din punct de vedere aplicație practică anestezicele sunt împărțite în următoarele grupe:

1. Mijloace utilizate pentru anestezia de suprafață.

Cocaina, dicaina, anestezina, piromecaina.

2. Mijloace utilizate în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Novocaină, trimecaină, bupivacaină.

3. Un agent folosit pentru toate tipurile de anestezie.

Lidocaina.

Utilizarea unui număr de medicamente numai pentru anestezie de suprafață se explică prin faptul că acestea sunt fie destul de toxice (cocaină, dicaină), fie slab solubile în apă (anestezină).

Anestezicele din țesuturi sunt distruse rapid, dar atunci când sunt administrate doze mari ele pot fi absorbite și acționează toxice.

Intoxicația cu anestezice se caracterizează prin anxietate, apariția convulsiilor clonice, perturbarea inimii și a respirației, cădere. tensiune arteriala. După excitare, apare deprimarea sistemului nervos central, colapsul și stopul respirator. Ca prim ajutor pentru otrăvirea cu anestezic, se recomandă utilizarea unui barbituric cu acțiune scurtă atunci când SNC este excitat. La începutul opresiunii - respiratie artificiala odată cu introducerea oxigenului, utilizarea efedrinei, substanțe care stimulează respirația și sistemul cardiovascular.

Primul anestezic folosit în practică medicală, a fost cocaina - alcaloidul plantei Erythroxylon coca (care crește în America de Sud) (În 1879, omul de știință rus V.K. Anrep a descoperit proprietățile anestezice ale alcaloidului de cocaină și a sugerat utilizarea lui în practica medicală pentru anestezia locală.

clorhidrat de cocaina

clorhidrat de cocaină.

Sare de alcaloid de cocaină.

Ace incolore sau pulbere cristalină albă cu gust amar.

Provoacă o senzație de amorțeală în limbă. Usor solubil in apa.

Forma de eliberare - pulbere, soluție 2% în fiole de 1 ml.

Acțiunea se dezvoltă în 3 - 5 minute și durează 30 - 60 de minute. Pătrunde cu ușurință prin mucoase, răni și ulcere ale pielii, bine absorbit în țesuturile din jur după injectarea subcutanată. Nu este absorbit prin pielea intactă.

Utilizarea cocainei este limitată de toxicitatea sa ridicată și este folosită în principal pentru anestezie superficială.

Cu efect de resorbție, cocaina are un efect predominant stimulator asupra sistemului nervos central. Starea funcțională a cortexului cerebral se schimbă. Există euforie, anxietate, agitație psihomotorie, senzația de oboseală, scade foamea, sunt posibile halucinații.

Dacă doza de cocaină este suficient de mare, atunci excitarea sistemului nervos central este înlocuită de oprimarea acestuia; moartea se produce prin oprimarea centrilor vitali ai medulei oblongate (în principal centrul respirației).

Anestezin

Pulberea cristalină albă, cu gust ușor amar, provoacă o senzație tranzitorie de amorțeală în limbă. Puțin solubil în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,3 g; 5% unguent.

Unul dintre cei mai timpurii compuși sintetici utilizați ca anestezice locale (1890).

Este un anestezic local de suprafață activ. Datorită solubilității scăzute în apă, nu se utilizează parenteral. Este utilizat pe scară largă sub formă de unguente, pulberi și alte forme de dozare pentru urticarie, boli de piele însoțite de mâncărime, precum și pentru ameliorarea durerii suprafețelor rănilor și ulcerului, pentru arsuri ale esofagului și stomacului, vărsături, stări spastice ale stomacul și intestinele, procese ulcerative în stomac și 12 - ulcer duodenal, cu crăpături în tetinele ugerului.

aplica 5 - 10% unguente sau pulberi si gata medicamentele(Menovazin, Amprovizol).

Novocaină(clorhidrat de procaină).

Sinteza sa a fost realizată în 1905.

Cristale incolore sau pulbere cristalină albă inodoră. Usor solubil in apa.

Forma de eliberare - pulbere, soluții 0,25% și 0,5% în fiole a câte 1; 2; 5; 10 și 20 ml.

1% și 2% soluții 1; 2; 5 și 10 ml;

Soluții sterile 0,25% și 0,5% în flacoane de 200 și 400 ml;

5% și 10% unguent, supozitoare 0,1 g.

Are o activitate anestezică destul de pronunțată, dar este inferioară în acest sens față de alte medicamente.

Durata anesteziei de infiltrație este de 30 de minute - 1 oră. Marele avantaj al novocainei este toxicitatea sa scăzută. Nu trece bine prin mucoase, prin urmare este rar folosit pentru anestezie superficială. Novocaina, spre deosebire de cocaina, nu contractează vasele de sânge. Tonul lor nu se schimbă sau scade într-o mică măsură, prin urmare soluțiile de novocaină sunt adesea adăugate adrenomimetice (de exemplu, adrenalină). Prin îngustarea vaselor și încetinirea absorbției novocainei, adrenomimeticele sporesc și prelungesc efectul său anestezic și, de asemenea, reduc toxicitatea acestuia.

În plus față de efectul anestezic, novocaina, atunci când este absorbită și injectată direct în sânge, are un efect general asupra organismului: reduce formarea de acetilcolină și scade sensibilitatea receptorilor colinergici periferici, are un efect de blocare asupra ganglionilor autonomi, reduce spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și a zonelor motorii ale cortexului cerebral.

În organism, este hidrolizat relativ rapid, formând acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol.

Este excretat prin urină nemodificat și sub forma produselor de descompunere.

Aplicație.

Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii 0,25 - 0,5%; pentru anestezie conform metodei A.V. Vishnevsky (infiltrat târâtor strâns) 0,125 - 0,25% soluții; pentru anestezie de conducere - soluții 1 - 2%; pentru coloanei vertebrale - soluție 5%.

Injectiile intradermice cu solutie 0,25 - 0,5% sunt recomandate pentru blocarea circulara si paravertebrala in eczeme, neurodermatite, sciatica.

Datorită capacității medicamentului de a reduce excitabilitatea mușchiului inimii, uneori este prescris pentru fibrilatie atriala(în/în soluție 0,25%).

Lumânările (rectale) sunt folosite ca anestezic local și antispastic pentru spasmele mușchilor netezi ai intestinului.

Novocaina (soluții 5 - 10%) se folosește și prin metoda electroforezei. Pentru a dizolva antibioticele.

Este bine tolerat, dar poate provoca reacții adverse și trebuie utilizat cu prudență pe toate căile de administrare.

Cele mai mari doze unice de novocaină: cai 2,5 g; bovine 2 g; vite mici și porci 0,5 - 0,75 g; câini 0,5 g

Decain

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță galbenă, solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere.

Depășește acțiunea anestezică locală a cocainei și novocainei. Este de 2 ori mai toxic decât cocaina și de 10 ori mai multă novocaină.

Anestezia are loc în 1-5 minute. și durează 20 - 50 de minute.

Folosit pentru anestezie de suprafață în oftalmologie în soluții 0,5 - 1% atunci când este îndepărtat corpuri străine, operatii la ochi, in otorinolaringologie cu interventii chirurgicale(soluții 0,5 - 1,5%).

Deoarece dilată vasele, pentru a prelungi acțiunea și a reduce absorbția, se adaugă 1 picătură dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 5 ml de soluție de dicaină.

Cea mai mare doză unică pentru anestezia membranelor mucoase din partea superioară tractului respirator nu trebuie să depășească 6 ml dintr-o soluție de 1,5% pentru animalele mici.

Trimecaină

Trimecaină. Pulbere cristalină albă, foarte solubilă în apă.

De 2-3 ori mai activ decât novocaina, dar ceva mai toxic. Acționează mai mult decât novocaina (2 - 4 ore).

Materialul nu este iritant.

Are un efect deprimant asupra cortexului cerebral și asupra formării reticulare ascendente a trunchiului cerebral. Are efect sedativ, hipnotic, anticonvulsivant.

Folosit pentru anestezie prin infiltrare sub formă de 0,25%; 0,5%; soluții 1%; pentru anestezie de conducere sub formă de soluție 1 - 2%. Pentru a îmbunătăți și a prelungi anestezia locală, se adaugă adrenalină în proporție de 3 picături dintr-o soluție 0,1% la 5 ml de anestezină.

Xicain

Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, foarte solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere; unu % ; 2%; soluții de 5%.

Posedă activitate anestezică locală mare de acțiune îndelungată.

Acționează mai rapid, mai puternic și mai mult decât novocaina. Nu reduce acțiunea antimicrobiană a sulfonamidelor, spre deosebire de novocaină și anestezină.

Folosit pentru toate tipurile de anestezie locală în practica chirurgicală, ginecologică, oftalmologică și ortopedică sub formă de soluții 0,25% - 5%.

Pentru anestezia de conducere, la soluție se adaugă 1-3 picături dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 10 ml de anestezic.

Anestezicele sau anestezicele sunt substanțe care, în contact direct cu țesuturile, paralizează formațiunile receptorilor și blochează transmiterea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Anestezicele includ cocaina, novocaina, dicaina, xicaina și sovcaina.

Anestezice (sinonim cu anestezice; Anestezic; grecesc anaistliesia - insensibilitate) - substante medicinale, eliminând excitabilitatea aparatului terminal al nervilor senzoriali și blocând conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase. Acțiunea anestezicelor este selectivă, adică se manifestă în astfel de concentrații care nu afectează țesuturile din jur și este reversibilă. Primul anestezic introdus în practica medicală a fost cocaina (vezi), care provoacă toate tipurile de anestezie, dar datorită toxicității sale ridicate, este utilizat în prezent doar pentru anestezie de suprafață (în oftalmologie, otolaringologie și urologie). Cocaina provoacă vasoconstricție; prin urmare, este inclus în compoziția picăturilor și unguentelor utilizate în tratamentul rinitei, sinuzitei, conjunctivitei. Dezavantajele cocainei: toxicitate ridicată, efect asupra presiune intraoculară, instabilitate în soluție în timpul sterilizării prin fierbere, disponibilitate scăzută a sursei de producție; cu utilizarea repetată a cocainei, se poate dezvolta o dependență dureroasă (cocainism).

Anestezin (vezi) și alți esteri alchilici ai acidului aminobenzoic și-au găsit o utilizare limitată, deoarece sărurile lor solubile au un efect iritant local. Novocaina (vezi) și alți esteri ai acidului para-aminobenzoic (bencaină, clorprocaină, monocaină, amilcaină, bucaină, dicaină, cornecaină, octacaină etc.) sunt utilizate pe scară largă în practica medicală, care au un efect anestezic mai puțin iritant și mai mare. Novocaina este utilizată pentru toate tipurile de anestezie (de masă), cu excepția celor superficiale, precum și în tratament diverse boli. Novocaina este semnificativ mai puțin toxică decât cocaina și are o gamă largă de efect terapeutic. Dezavantajele novocainei: durată scurtă de acțiune, incapacitatea de a provoca anestezie de suprafață, acțiune antisulfanilamidă, instabilitate în soluție, capacitatea de a provoca reactii alergice. O soluție de bază de novocaină în ulei de piersici este utilizată pentru durerea prelungită în cicatrici, crăpături anus, după operație pentru hemoroizi etc.; acțiunea sa după o singură injecție sub piele sau în mușchi durează 3-15 zile. Dikain (vezi) este un anestezic puternic, depășind novocaina și cocaina ca activitate și toxicitate. Datorită toxicității sale ridicate, dicaina este utilizată în principal pentru anestezia de suprafață în oftalmologie și otolaringologie.

Vofacaina, hidroxiprocaina (pascaina) și alți esteri ai acidului para-aminosalicilic sunt similare ca activitate cu grupul novocaină, dar diferă de acestea prin prezența proprietăților antiinflamatorii și antiseptice. Vofacaina este mai activă decât cocaina în anestezia superficială și este folosită cu succes în otolaringologie. Dintre compușii cu o legătură amidă, sovkaina (vezi), care are activitate superioară novocainei, cocainei și xicannului, a devenit larg răspândită. Deoarece Sovkain este extrem de toxic și este excretat lent din organism, este utilizat cu mare grijă, în principal pentru anestezia rahidiană. Falikaina este superioară cocainei în anestezia de suprafață și novocainei în anestezia conductivă, dar este de 10 ori mai toxică (tabel).

Activitatea și toxicitatea unor anestezice

Un drog Activitate în timpul anesteziei Toxicitate relativă Indicat pentru utilizare în anestezie
superficial infiltrare conductiv
cocaină novocaină
referitor la cocaina referitor la novocaina
Novocaină 0,1 1 1 0,2 1 Infiltrație, conducere, epidurală, intraosoasă; intravenos, intramuscular și pentru blocaje în diferite boli
Cocaină 1 3,5 1,9 1 5 superficial
Bencain 0,1 <1 0,06-0,1 0,3-0,5 Infiltrație, intraosoasă
Hexilcaină 1 <1 4 1 5 Suprafață, conductiv
Monocaina 1,5-2 2 <0,2 <1
Clorprocaina 1 1 <0,2 <1 infiltrare, conductiv
Amilcaina 1,5 1, 5 <0,2 <1 infiltrare, conductiv
Butacaina 1-3 10 4 0,6-1,2 3-6 superficial
Kornekain 3-5 5 2 10 superficial
Decain 10 - 20 10-20 10-20 2-3 10-15 Superficial, epidural
Oxiprocaina (pascaina) <1 2 1 0,06 0,3 infiltrare
Vofakain 2 - - 0,4 2 superficial
Naftokain 5-10 - - 0,4 2 superficial
Piperocaina 8-10 2 2 0,6 3 Suprafață, infiltrare, conductivă
Sovkain 10-50 15-25 15-25 3-6 15-3 0 Coloanei vertebrale
Xicain 0,5 2-4 2-3 0,3-0,4 1,5-2 Superficial, infiltrat, de conducere, epidural, spinal, intraos; intravenos și pentru blocaje în diferite boli
Trimecaină 0,4 3-3,5 2,5-3 0,26 1 , 3 Infiltrație, conducere, epidurală, spinală
Carbocaina 0,2 3-3,5 2,5-3,5 0,4-0,5 2-2,5 Provodnikova
Falikain 10 8-10 2 10 Suprafață, conductiv
Hostakain 0,3 2,5-3,5 1 , 5 0,3-0,4 1,5-2 Provodnikova
Difazin 4 4-5 0,28 1.4 superficial

Recent, compușii cu legături anilide au atras atenția. Acestea includ anestezice foarte active, cu acțiune prelungită și cu toxicitate scăzută: xilocaină (xicaină), trimecaină (vezi), carbocaină (mepivacaină), hostacaină. Ele înlocuiesc novocaina din practică (pentru infiltrare, conducere, anestezie intraosoasă și blocaje), dikain (pentru anestezie superficială și epidurală), sovkain (pentru rahianestezie) și alte anestezice, deoarece au o serie de avantaje: determină un debut mai rapid, mai profund. și anestezie mai lungă decât novocaina, au efect analgezic în perioada postoperatorie, nu provoacă reacții alergice, sunt toxice relativ scăzute (mai puțin toxice decât cocaina, dicaina, sovkaina), depășesc anestezicele utilizate în mod obișnuit în amplitudine terapeutică, nu au un antisulfanilamid efect, sunt stabile în soluție și în timpul sterilizării.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor este determinat de capacitatea lor de a se adsorbi pe suprafața celulelor și de a interacționa cu structurile receptorilor specifice (în termeni chimici). Proprietățile fizico-chimice ale anestezicelor - solubilitatea, bazicitatea, constanta de disociere, lipidofilitatea, polaritatea, activitatea de suprafață etc., care determină ușurința de penetrare a anestezicelor prin diverse medii biochimice și posibilitatea contactului cu un nerv sensibil, afectează semnificativ efectul anestezic. După ce a pătruns în celula nervoasă, anestezicul intră în interacțiune chimică cu macromoleculele proteice ale fibrei nervoase implicate în procesul de transmitere a impulsurilor. Efectul anestezicelor este sporit și prelungit prin alcalinizarea soluțiilor acestora, adăugând săruri K și Mg, ser sanguin, polivinilpirolidonă și alte substanțe. Potențiază efectul anestezicelor, analgezicelor din grupa morfinei, substanțelor neuroplegice, substanțelor anticolinesterazice etc. Adrenalina, mezatonul, efedrina, naftizina provoacă vasoconstricție, încetinesc absorbția anestezicelor și, prin urmare, prelungesc acțiunea și reduc toxicitatea acestora. Efectul anestezic este redus prin acidificarea soluției anestezice, adăugarea de glucoză, uree, serotonină și în condiții de iradiere.

Anestezicele sunt destinate în principal pentru ameliorarea durerii în timpul operațiilor chirurgicale. Activitatea și toxicitatea anestezicelor se manifestă diferit în diferite tipuri de anestezie: de suprafață, de infiltrație, de conducere și alte tipuri de anestezie. Utilizarea anestezicelor este indicata in special in operatiile cu leziuni deschise, la pacientii cu soc traumatic, la pacientii debilitati cu tumori maligne, boli infectioase severe, peritonita difuza, sepsis. Anestezicele sunt folosite și pentru nevrite, nevralgie, radiculite. Anestezicele sunt utilizate intravenos, intramuscular și pentru blocaje în tratamentul diferitelor boli. Anestezicele sunt uneori combinate cu neuroplegici, agenți de blocare a ganglionilor, relaxante, medicamente steroizi. Utilizarea anestezicelor este contraindicată la pacienții cu sistem nervos instabil, la copiii mici, la pacienții cu procese purulente extinse, în operații atipice asupra organelor interne, în prezența unor aderențe și aderențe mari.

O reacție locală de natură toxică de la anestezice se manifestă sub formă de umflare a țesuturilor, necroză și dermatită; se exprimă mai des atunci când se utilizează soluții neizotonice de anestezice. Efectul de resorbție al anestezicului se manifestă inițial în principal în stimularea cortexului cerebral, a hipotalamusului și a centrilor medulei oblongate; apoi se dezvoltă acţiunea ganglioblocantă, de tip curar şi m-colinolitică. În caz de otrăvire cu anestezice se observă: paloare, greață, vărsături, excitație motrică, transformându-se în convulsii tonice clonice; în cazurile mai severe, excitarea sistemului nervos central este înlocuită cu oprimarea acestuia - respirația devine superficială și neregulată, tensiunea arterială scade; moartea apare ca urmare a stopului respirator. Când sistemul nervos central este excitat, se prescriu preparate cu brom, hidrat de cloral, barbiturice, clorpromazină și alte medicamente din seria fenotiazinei; în caz de colaps - cofeină, camfor, corazol subcutanat, adrenalină (0,1% 0,3 ml) intracardiac, glucoză (30%) intravenos, se face transfuzie de sânge. Unele anestezice pot provoca reactii alergice (dermatita, eczema, crize de bronhospasm, urticarie, boala serului).

Anestezicele locale sau anestezicele locale includ medicamente care provoacă o pierdere temporară a sensibilității din cauza blocării receptorilor sensibili. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este asociat cu capacitatea de a bloca conducerea impulsurilor nervoase la nivelul membranelor celulare excitabile. Aceștia interacționează cu receptorii membranari și perturbă trecerea ionilor de Na + prin canalele de sodiu. Ca urmare, excitabilitatea terminațiilor sensibile și conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor și trunchiurilor nervoase la locul aplicării directe sunt blocate. Ele provoacă pierderea sensibilității la durere, iar în concentrații mari suprimă toate tipurile de sensibilitate.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru anestezia locală (anestezia locală (din greacă esteza - durere și an - prefix-negație.) în timpul intervențiilor chirurgicale și în timpul procedurilor de diagnostic (bronhoscopie etc.).

Tipuri de anestezie. superficial anestezie - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase a ochiului, a nasului sau a pielii, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali. Se foloseste in oftalmologie, practica ORL, pentru intubare etc.

infiltrare Anestezia – o soluție anestezică cu o concentrație scăzută de 0,25-0,5% în cantități mari (până la 500 ml sau mai mult) „impregnează” secvențial pielea, mușchii, țesuturile moi, în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase și terminațiile nervoase senzoriale. Este utilizat în operații asupra organelor interne.

Conductor anestezie - un anestezic este injectat de-a lungul nervului, în timp ce sensibilitatea se pierde în zona inervată de acesta. Se foloseste in stomatologie, pentru mici operatii la nivelul membrelor (deschidere panaritiums etc.)

Coloanei vertebrale anestezia este un tip de conducere atunci când o soluție anestezică este injectată în canalul rahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Are loc anestezia extremităților inferioare și a jumătății inferioare a trunchiului. Se foloseste in operatii la extremitatile inferioare si organele pelvine. (Fig.6).



Pentru a reduce absorbția, toxicitatea și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, la soluțiile acestora se adaugă vasoconstrictoare, de obicei din grupa adrenomimetice (epinefrină sau fenilefrină).

Orez. 6 tipuri de anestezie locală

1 - suprafata; 2 - infiltrare; 3 - conductor; 4 - coloanei vertebrale

Anestezicele locale sunt baze și vin sub formă de săruri solubile ale acidului clorhidric. Când sunt introduse într-un mediu slab alcalin al țesuturilor (pH = 7,5), hidroliza sărurilor are loc cu eliberarea de baze, adică. moleculele anestezice. Dacă pH=5,0-6,0, atunci hidroliza sării anestezice locale nu are loc. Aceasta explică efectul anestezic slab în țesuturile inflamate.

Pe lângă utilizarea acestor medicamente pentru diferite tipuri de anestezie, ele sunt utilizate pe scară largă în alte domenii ale medicinei: pentru tratamentul bolilor de piele, boli ale tractului gastro-intestinal, rect, aritmii etc.

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina, un alcaloid găsit în frunzele plantei tropicale de coca. Are activitate anestezica mare, dar si toxicitate mare. Chiar și cu anestezie de suprafață, prezintă un efect de resorbție, în principal asupra sistemului nervos central. Se dezvoltă unul dintre tipurile periculoase de dependență de droguri - cocainismul. Prin urmare, consumul de cocaină este în prezent limitat.

Procaina(novocaina) a fost sintetizată în 1905. Are o activitate anestezică relativ scăzută și o durată scurtă de acțiune - 30-60 de minute

Avantajul novocainei este toxicitatea sa scăzută. Este utilizat în principal pentru anestezie prin infiltrare (soluții 0,25% -0,5%) și prin conducere (soluții 1-2%). Novocaina este mai puțin potrivită pentru anestezia de suprafață, deoarece. slab absorbit de mucoase.

Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune, reacții alergice. Contraindicații: intoleranță individuală.

Benzocaina(anestezina) este un derivat al acidului para-aminobenzoic, slab solubil în apă. Prin urmare, este utilizat numai pentru anestezie de suprafață în unguente, paste, pulberi pentru anestezie cutanată, în supozitoare pentru hemoroizi, fisuri rectale și, de asemenea, enteral în pulberi, tablete pentru durerile de stomac.

Lidocaina(xilocaina) în activitatea anestezică depășește novocaina de 2-4 ori și durează mai mult până la 2-4 ore. Este folosit pentru toate tipurile de anestezie. De asemenea, are un efect antiaritmic pronunțat (soluție 10%).

Reacții adverse: odată cu intrarea rapidă a medicamentelor în sânge, scăderea tensiunii arteriale până la colaps, se poate observa un efect aritmogen, cu intoxicație - somnolență, amețeli, vedere încețoșată.

Trimecaină(mezocaina) este similară ca structură chimică și proprietăți farmacologice cu lidocaina. Se folosește pentru toate tipurile de anestezie, mai puțin eficient pentru superficial (sunt necesare concentrații mai mari - 2-5%). Are si efect antiaritmic, in acest caz se administreaza intravenos.

Artikain(ultracaina) are toxicitate scăzută. Se foloseste pentru infiltratie, conducere, rahianestezie, pentru anestezie in practica obstetricala. Efecte secundare nedorite : greață, vărsături, convulsii, aritmie, cefalee, reacții alergice.

Aplica de asemenea Bupivacaina(marcan), Ropivacaina(naropin) pentru conducere, infiltrare, rahianestezie.

Astringente

Acestea sunt substanțe medicinale care, la contactul cu zonele afectate ale pielii și mucoaselor, denaturează proteina de la suprafața lor și formează o peliculă protectoare care protejează receptorii sensibili ai fibrelor nervoase de iritare. Ca rezultat, inflamația și durerea sunt reduse. În plus, există o vasoconstricție locală, o scădere a permeabilității acestora.

Astringenții sunt utilizați extern sub formă de loțiuni, clătiri, dușuri, pulberi, unguente pentru boli inflamatorii ale pielii și mucoaselor (ulcere, eroziune, arsuri, amigdalite etc.), precum și în interior pentru boli ale tractului digestiv.

Ele sunt împărțite în două grupe:

1. organic (pe bază de plante)

2. anorganic (sintetic)

La organic includ materii prime vegetale și decocturi din acesta care conțin taninuri: coajă de stejar, rizomi de cinquefoil, serpentină, burnet, afine, cireș de păsări, sunătoare etc. Formează albuminate insolubile cu proteine.

Tanin- un tanin găsit în multe plante. Este o pulbere galben-brun, usor solubila in apa si alcool. Soluțiile sale 1-2% sunt utilizate pentru clătirea cu boli inflamatorii ale mucoaselor cavității bucale, nasului, nazofaringelui, soluții 5-10% pentru lubrifierea suprafețelor de arsuri, ulcere, fisuri, escare, soluții 0,5% pentru otrăvire cu săruri de metale grele și alcaloizi.

Inclus în comprimatele combinate " Tansal», « Tannalbin».

Din anorganic Astringentele sunt cele mai frecvent utilizate medicamente de bismut: Subnitrat de bismut, Xeroform, Dermatol. Sunt utilizate în unguente, pulberi pentru boli inflamatorii ale pielii, precum și pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului (subnitrat și subcitrat de bismut - tablete De-nol, Ventrisol) au și activitate antimicrobiană.

Ele fac parte din comprimatele combinate „Vikair”, „Vikalin”.

Alaun(sulfat de potasiu-aluminiu) - sub formă de pulberi, se folosesc soluții pentru clătire, spălare, loțiuni, dușuri cu inflamație a mucoaselor, pielii, sub formă de creioane - pentru a opri sângerarea cu zgârieturi, tăieturi mici.

100 r bonus la prima comandă

Alegeți tipul de muncă Lucrare de absolvire Lucrare trimestrială Rezumat Teză de master Raport de practică Articol Raport Revizuire Lucrare test Monografie Rezolvarea problemelor Plan de afaceri Răspunsuri la întrebări Lucru de creație Eseu Desen Compoziții Traducere Prezentări Dactilografiere Altele Creșterea unicității textului Teza candidatului Lucrări de laborator Ajutor pe- linia

Cere un pret

Anestezice locale fonduri- Acestea sunt substanțe care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase și încetinesc conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase sensibile.

În contact cu țesuturile, elimină sensibilitatea la durere și blochează transmiterea impulsurilor. Odată cu adâncirea anesteziei, temperatura și alte tipuri de sensibilitate sunt oprite, în ultimul rând, recepția la atingere și presiunea. Acțiunea este reversibilă și selectivă.

Farmacocinetica . Practic, medicamentele din acest grup au proprietăți farmacocinetice similare. Ele sunt bine absorbite prin mucoasele (utilizarea vasoconstrictoarelor, de exemplu, adrenalina, poate contribui la o scădere a absorbției lor și, prin urmare, la creșterea și prelungirea acțiunii, precum și la scăderea manifestărilor toxice). În țesuturi, medicamentele sunt hidrolizate la pH 7,4 (prin urmare, țesuturile inflamatorii, în care mediul este mai acid, sunt mai puțin susceptibile la acțiunea medicamentelor). Produsele de hidroliză - baze, care au efect asupra fibrelor nervoase, sunt rapid distruse și excretate în principal de rinichi.

Farmacodinamica. Preparatele din acest grup au un efect local și de resorbție. Acțiune locală: elimină sensibilitatea la durere și afectează tonusul vascular (efect vasoconstrictor - cocaină, vasodilatator - dikain, novocaină). Efecte resorbtive: efecte analgezice, antiaritmice, hipotensive, anticolinergice, adrenoblocante, antispastice, antiinflamatorii.

Mecanism de acțiune anestezicele locale nu au fost elucidate definitiv. S-a stabilit că sub acțiunea acestor medicamente scade permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase pentru sodiu (ca urmare a competiției cu ionii de calciu și a creșterii tensiunii superficiale a fosfolipidelor membranare). De asemenea, scade furnizarea de energie a sistemelor de transport de ioni prin membranele fibrelor nervoase (ca urmare a încălcării proceselor redox în țesuturi, producția de ATP și alte substraturi energetice scade. Aceasta duce la inhibarea formării unui potențial de acțiune. și, prin urmare, previne generarea și conducerea excitației nervoase.

Anestezicele sunt folosite pentru a obține diferite tipuri de anestezie.

1. Anestezie superficială sau terminală - anestezicul se aplică pe mucoasele, pielea, rana, suprafața ulceroasă.

2. Anestezie prin infiltrare - „impregnarea” strat cu strat a țesuturilor cu un anestezic.

3. Anestezie de conducere - introducerea unui anestezic de-a lungul cursului nervului, care întrerupe conducerea impulsului nervos și duce la o pierdere a sensibilității în zona inervată de acesta. O varietate de anestezie de conducere este anestezia spinală (anestezicul este injectat subarahnoid) și epidurală (medicamentul este injectat în spațiul de deasupra durei mater a măduvei spinării).

Conform aplicației practice, anestezicele locale sunt împărțite în următoarele grupe.

1. Mijloace utilizate pentru anestezia de suprafata: cocaina (2-5%), dicaina (0,25-2%), anestezina (5-10%), lidocaina (1-2%).

2. Mijloace utilizate pentru anestezia de infiltratie: novocaina (0,25-0,5%), trimecaina (0,25-0,5%), lidocaina (0,25-0,5%).

3. Mijloace utilizate pentru anestezia de conducere: novocaina (1-2%), trimecaina (1-2%), lidocaina (0,5-2%).

4. Mijloace utilizate pentru rahianestezia: trimekaină (5%).

Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaină. Anrep V.K. l-a sugerat pentru utilizare. în 1879. În prezent, nu este utilizat pentru anestezie locală, deoarece este un medicament extrem de toxic și, de asemenea, din cauza dezvoltării dependenței de droguri de acesta (cocainism).

Decain se referă la medicamente utilizate în principal pentru anestezia superficială. Acest lucru se datorează toxicității sale ridicate. Medicamentul este utilizat numai cu vasoconstrictoare, deoarece dicaina dilată vasele de sânge și, prin urmare, își îmbunătățește propria absorbție și crește toxicitatea. Intoxicarea cu Dikain are loc în două etape. În prima etapă, se observă excitație motorie, anxietate, convulsii, greață și vărsături. Stadiul de excitație trece în stadiul de depresie cu dezvoltarea hipotensiunii, insuficienței cardiovasculare și depresiei respiratorii. Moartea apare din paralizia centrului respirator. Ajutorul ar trebui să fie oferit în prima etapă. Este necesar să eliminați medicamentul prin spălarea membranelor mucoase cu soluție izotonică de clorură de sodiu. Analepticele (cofeina, cordiamina etc.) se administreaza parenteral pentru a preveni inhibarea centrilor vasomotori si respiratori.

Anestezin. Medicamentul este slab solubil în apă, prin urmare este utilizat extern sub formă de pulberi, paste, unguente (pe suprafața pielii afectate); enteral sub formă de pulberi, tablete (pentru durerea de stomac); rectal sub formă de supozitoare rectale (pentru hemoroizi și fisuri anale).

Novocaină- un medicament utilizat în principal pentru anestezia de infiltrare și conducere.

Farmacocinetica . Medicamentul nu pătrunde bine prin membranele mucoase, nu îngustează vasele de sânge. Efectul durează 30-60 de minute. Este hidrolizat de enzimele hepatice din organism. Produsele metabolice sunt excretate prin rinichi.

Farmacodinamica . Medicamentul are un efect anestezic local și resorbtiv. Principalele efecte ale absorbției.

1. Influență asupra sistemului nervos central: deprimă sensibilitatea cortexului motor, suprimă reflexele viscerale, stimulează activitatea centrului respirator.

2. Influența asupra sistemului nervos autonom: efectul anticolinergic se datorează scăderii eliberării acetilcolinei sub acțiunea novocainei și manifestării activității acetilcolinesterazei în medicament.

3. Influență asupra funcțiilor canalului digestiv: reduce tonusul mușchilor netezi și reduce peristaltismul, inhibă secreția glandelor digestive.

4. Influență asupra sistemului cardiovascular: acțiuni hipotensive și antiaritmice.

5. Reduce diureza.

6. Inhibă metabolismul carbohidraților și grăsimilor.

Indicatii. Se utilizează pentru anestezie locală, ameliorarea crizei hipertensive, colici renale (blocare perinefrică conform lui Vishnevsky), pentru tratamentul ulcerului gastric și al intestinului al 12-lea, colită ulceroasă, hemoroizi, fisuri anale.

Efecte secundare. Cele mai grave efecte secundare ale novocainei sunt asociate cu reacții alergice, a căror manifestare variază de la erupții cutanate la șoc anafilactic. Prin urmare, atunci când utilizați medicamentul, este necesară o colectare atentă a unui istoric al alergiei și testarea sensibilității individuale.

Trimecaină. Medicamentul este utilizat în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere. Ceva mai toxic decât novocaina, dar de 2-3 ori mai activ. Poate fi folosit pentru rahianestezie.

Lidocaina. Pregătirea aplicației universale (pentru toate tipurile de anestezie). Are un efect de 2,5 ori mai puternic și de 2 ori mai lung decât novocaina. Toxicitatea nu este mare. Nu afectează tonusul vascular. Folosit pe scară largă în cardiologie ca agent antiaritmic.



Se încarcă...Se încarcă...