Colinergice reprezinta substante medicinale care afectează transmiterea excitaţiei în sinapsele colinergice. Principalul mediator în sinapsele colinergice este acetilcolina, care este sintetizată în citoplasma terminațiilor neuronilor colinergici. Eliberată în fanta sinaptică sub influența unui impuls nervos, acetilcolina interacționează cu receptorii colinergici. În funcție de sensibilitatea selectivă la anumite substanțe chimice, există receptori m-colinergici (sensibil la muscarină, muscarina este un alcaloid al ciupercii agaric muște) și receptori n-colinergici (sensibil la nicotină, alcaloid la nicotină - tutun).
Interacționând cu receptorii colinergici, acetilcolina provoacă efectul farmacologic corespunzător, după care este rapid distrusă de enzima acetilcolinesteraza.
Agenții colinergici pot reproduce efectul mediatorului acetilcolinei, fie stimulând direct receptorii colinergici, fie prin inhibarea acetilcolinesterazei, care este însoțită de o creștere a conținutului de acetilcolină în sinapsă și, în consecință, de o creștere a acțiunii acesteia. Colinergicele pot bloca direct anumiți receptori colinergici.
După natura acțiunii și tipul de receptori cu care interacționează, agenții colinergici sunt împărțiți în următoarele grupe.
1.M-colinomimetice (aceclidină, pilocarpină).
2.N-colinomimetice (nicotină, cytiton, lobelină).
3.M-, n-colinomimetice ale acţiunii directe (acetilcolină, carbacol).
4.M-, n-colinomimetice de acțiune indirectă sau agenți anticolinesterazici (prozerină, galantamina, kalimină).
5.M-anticolinergice (atropină, scopolamină, platifilină, metacină).
6.H - anticolinergice: a) blocante ganglionare (higroniu, benzohexoniu, pirilenă); b) medicamente asemănătoare curarelor (tubocurarina, ditilina).
7.M-, n-anticolinergice (ciclodol).
Colinomimetice
M-colinomimetice(pilocarpină, aceclidină) stimulează numeroși receptori m-colinergici. Ele reproduc efectul de excitare a întregului sistem parasimpatic, care se manifestă prin constricția pupilei, spasm de acomodare, scăderea presiunii intraoculare, încetinirea ritmului cardiac și scăderea pe termen scurt a tensiunii arteriale; spasm al mușchilor bronhiilor; creșterea peristaltismului și a secreției tractului gastrointestinal, precum și a secreției glandelor sudoripare, salivare și lacrimale.
| …………………………………………………………………………………………… |
Clorhidrat de pilocarpină(Pilocarpini hydrochloridum) este un alcaloid derivat dintr-o plantă originară din Brazilia. Excită receptorii m - colinergici periferici, îngustează pupila, scade presiunea intraoculară, îmbunătățește trofismul țesuturilor oculare. Crește tonusul mușchilor netezi ai intestinelor, vezicii biliare, vezicii urinare, uterului, bronhiilor. Îmbunătățește secreția glandelor digestive, bronșice și sudoripare. Este utilizat pentru tratarea glaucomului (creșterea presiunii intraoculare), îmbunătățirea trofismului ocular etc. Antagoniști pilocarpină sunteți atropină iar alte m - anticolinergice.
Forma de eliberare: pulbere; 1 și 2% soluții în flacoane de 5 și 10 ml; unu % soluție în tuburi picurătoare; Soluție 1% cu metilceluloză în flacoane de 5 și 10 ml; 1 și 2% unguent pentru ochi; filme pentru ochi (soluțiile sunt instilate în sacul conjunctival, unguentul și peliculele sunt plasate în spatele pleoapei inferioare).
Aceclidină(Aceclidinum) este un medicament sintetic care este foarte solubil în apă și pătrunde ușor prin barierele tisulare. La aplicare topică determină o îngustare bruscă a pupilei și o scădere a presiunii intraoculare. Efectul general se manifestă prin creșterea tonusului și contracția crescută a intestinelor, vezicii urinare, uterului. În doze mari provoacă bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, creșterea salivației, bronhospasm. Anterior, a fost utilizat pe scară largă pentru a trata atonia mușchilor tractului gastrointestinal, vezicii urinare și uterului, precum și pentru a scădea presiunea intraoculară în glaucom.
Contraindicațiile sunt astmul bronșic, angina pectorală, sângerările gastrointestinale, epilepsia, sarcina.
Forma de eliberare: pulbere pentru preparare picaturi de ochi- 2, 3 și 5% solutii apoase; Soluție 0,2% în fiole de 1 ml pentru administrare parenterală (sub piele).
Depozitare: lista A, ferit de lumina.
N-colinomimetice(lobelia, cytiton), stimulând în principal receptorii n-colinergici ai zonei sinusului carotidian, excită în mod reflex centrul respirator. Influențând receptorii n-colinergici ai medulei suprarenale, aceștia provoacă eliberarea de adrenalină, care este însoțită de o creștere a tensiunii arteriale.
Cititon(Cititonum), citizină- Soluție 0,15% de alcaloid citizină conținută în semințele de termopsis și mătură. Are un efect activator asupra receptorilor n-colinergici ai zonei sinusului carotidian și a glandelor suprarenale. Stimulează respirația, crește tensiunea arterială. Se foloseste pentru stop respirator reflex (operatii chirurgicale, leziuni etc.), depresie respiratorie si circulatorie la pacientii cu boli infectioase, in conditii de soc si colaptoide. Cea mai eficientă administrare intravenoasă.
Contraindicațiile sunt hipertensiune arterială, edem pulmonar, arterioscleroză severă.
Forma de eliberare: în fiole de 1 ml.
Clorhidrat de lobelină(Lobelinum hydrochloridum) este un alcaloid găsit în planta lobelia. Are un efect stimulator asupra receptorilor n-colinergici periferici. Ea excită respirația și crește tensiunea arterială, deși inițial (în timpul sau imediat după administrare) sunt posibile o scădere pe termen scurt a tensiunii arteriale și bradicardie. Se foloseste pentru stopul respirator reflex care apare la inhalarea de substante iritante, intoxicatii cu monoxid de carbon etc. Se administreaza intravenos lent (cel mai eficient) sau intramuscular.
Contraindicații pentru programare clorhidrat de lobelină sunt boli organice ale sistemului cardiovascular, exacerbarea ulcerului gastric și duoden.
Forma de eliberare: soluție 1% în fiole sau seringă - tuburi de 1 ml.
Depozitare: lista B, ferit de lumina.
N-colinomimeticele includ alcaloizii din tutun nicotină. Ca medicament, nu se folosește, dar intră în organism atunci când se fumează tutun. La inhalarea fumului de țigară, multe alte substanțe toxice intră în corpul uman, pe lângă nicotină. Fumatul pe termen lung duce la o serie de boli ale sistemului respirator (pneumonie, Bronsita cronica, emfizem, cancer pulmonar), sistemul cardiovascular (angina pectorală, infarct miocardic, ateroscleroză) și sistemul digestiv (gastrită, ulcer peptic, cancer de stomac).
Fumatul de tutun provoacă o anumită dependență de nicotină. Pastilele de renunțare la fumat sunt folosite pentru a ajuta Tabex, Lobesil, conținând citizinăȘi lobelin, precum și gumă de mestecat cu un alcaloid, anabazinăși doze mici de nicotină.
M-, n-colinomimeticele sunt împărțite în două grupe: acțiune directă și indirectă. LA m-, n-colinomimetica acţiunii directe raporta acetilcolinaȘi carbacol. Ele stimulează receptorii m- și n-colinergici, totuși, cu acţiune sistemică Predomină efectele m-colinomimetice, adică efectele iritației nervilor parasimpatici (vezi „Acțiunea m-colinomimeticelor”). În practica clinică acetilcolinaȘi carbacolină nu sunt utilizate din cauza numărului mare și a varietății de efecte cauzate. Sunt utilizate numai în farmacologia experimentală.
M-, n-colinomimetice de acțiune indirectă (agenți anticolinesterazici). Facilitarea transferului de excitație în sinapsele colinergice poate fi realizată prin inhibarea activității acetilcolinesterazei, o enzimă care hidrolizează mediatorul acetilcolinei. Acumularea mediatorului în formațiunea sinaptică este însoțită de un efect mai pronunțat și prelungit al acestuia asupra receptorilor colinergici. Substanțele cu astfel de proprietăți se numesc agenți anticolinesterazici. Acestea includ prozerină, galantamina, kalimină, fizostigmină.
Efectele lor farmacologice sunt similare cu cele cauzate de m-, n-colinomimetice de acțiune directă. (acetilcolină, carbacol). Medicamentele anticolinesterazice provoacă constricția pupilelor, spasm de acomodare, scăderea presiunii intraoculare, creșterea tonusului mușchilor netezi ai intestinelor, vezicii urinare, tractului biliar, încetinirea frecvenței contracțiilor inimii și răspândirea excitației de-a lungul căile de conducere ale inimii, scăderea tensiunii arteriale, creșterea secreției glandelor (sudoroare, bronșice și digestive etc.), dezvoltarea bronhospasmului și dificultăți de respirație, facilitarea transmiterii în sinapsele neuromusculare și în ganglionii autonomi.
Prozerin(Proserinum) neostigmină- un medicament de sinteză cu activitate anticolinesterazică reversibilă pronunțată. Are un efect predominant asupra colinesterazei din țesuturile periferice, deoarece nu pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică. Este utilizat în tratamentul miasteniei gravis (slăbiciune musculară), tulburări de mișcare după accidentare și boli infecțioase creierul și măduva spinării, atonia intestinelor și a vezicii urinare. Prozerin este un antagonist al medicamentelor asemănătoare curarelor cu un tip de acțiune antidepolarizantă.
Contraindicațiile de utilizare sunt epilepsia, astmul bronșic, angina pectorală. Ca antagonişti prozerina utilizare atropinăși alte m - anticolinergice, precum și reactivatori ai colinesterazei (dipiroximaȘi izonitrozină).
Forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,015 g; soluție 0,05% în fiole de 1 ml; granule in sticle de 150 ml (pentru copii). Înainte de utilizare, conținutul flaconului se dizolvă în 100 ml de apă caldă fiartă și se obține soluție de prozerin 0,02%, din care o lingurita contine 1 mg (0,001 g) prozerin.
Depozitare: lista A, ferit de lumina.
Bromhidrat de galantamina(Galanthamini hydrobromidum), nivolin - un alcaloid găsit în tuberculii de ghiocel. Inhibitor puternic al colinesterazei. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică și, prin urmare, acționează asupra colinesterazei cerebrale. Facilitează conducerea excitației în sinapsele neuromusculare, crește tonusul mușchilor netezi, sporește secreția glandelor digestive și sudoripare, constrânge pupilele, scade presiunea intraoculară, totuși, atunci când este injectat în sacul conjunctival, provoacă umflarea variabilă a conjunctiva. Se utilizează pentru miastenia gravis, tulburări motorii și senzoriale care apar cu polinevrite, radiculite, tulburări circulatia cerebrala, poliomielita, paralizie cerebrala. De asemenea, este folosit pentru atonia intestinelor și vezicii urinare. Intră subcutanat.
Contraindicațiile pentru utilizare sunt astmul bronșic, angina pectorală, bradicardia, epilepsia, hiperkinezia. Antagonişti bromhidrat de galantamina sunteți atropinăși alte m-anticolinergice, precum și reactivatori ai colinesterazei.
Forma de eliberare: 0,1-1% soluții în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista A.
Kalimin(caliminum) piridostigmină - agent anticolinesterazic, mai puțin activ decât prozerin, dar mai durabil. Este utilizat în principal pentru tratamentul miasteniei gravis, tulburări de mișcare care apar după leziuni ale creierului și măduvei spinării, sau în cazuri de poliomielite sau encefalită. Luați pe cale orală de 1-3 ori pe zi. Se introduce subcutanat sau intramuscular. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru prozerină, galantamina.
Forma de eliberare: tablete sau drajeuri de 0,06 g; Soluție 0,5% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista A.
Fizostigmină(Physostigminum) în doze mariîmpreună cu efectul asupra colinesterazei, poate avea un efect direct asupra receptorilor colinergici. Este folosit în practica ochilor pentru a scădea presiunea intraoculară în glaucom. Introduceți în sacul conjunctival 1-2 picături dintr-o soluție 0,25% de 1-6 ori pe zi. Efectul apare în 5-15 minute și durează 2-3 ore sau mai mult.
Agenții anticolinesterazici includ și așa-numiții compuși organofosforici (FOS), printre care se numără medicamente (armin, pyrophos), insecticide (clorofos, karbofos)și agenți de război chimic (tabun, zorin, soman). Particularitatea acestor medicamente este inhibarea pe termen lung a colinesterazei, prin urmare sunt adesea numiți agenți anticolinesterazei cu acțiune ireversibilă.
La Intoxicatia cu FOS este necesară îndepărtarea imediată a substanței de la locul injectării. Clătiți pielea în locurile în care a fost ingerat FOS Soluție de bicarbonat de sodiu 3-5%. Când luați FOS, stomacul este spălat în interior, sunt prescrise adsorbanți și laxative și se fac clisme cu sifon. Pentru a elimina FOS absorbit din sânge, se asigură diureza forțată, purificarea sângelui prin hemossorbție, hemodializă etc.
Din medicamente utilizați antagoniști farmacologici ai substanțelor anticolinesterazice - m- anticolinergice (atropinăși substanțe asemănătoare atropinei), precum și agenți specifici - reactivatori ai colinesterazei , contribuind la refacerea enzimei inhibate. Acestea includ dipiroximăȘi izonitrosină, care se prescriu concomitent cu m-anticolinergice.
dipiroximă(Dipiroximum), trimedoxinăîn legătură cu atropină injectat sub piele.
Forma de eliberare: pulbere; Soluție 15% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista B.
Isonitrosină(Izonitrosinum) se administrează intramuscular în 8-10 ml.
Forma de eliberare: soluție 40% în fiole de 3 ml.
Depozitare: lista B.
În același timp, se efectuează un tratament simptomatic: asigură o respirație adecvată, îndepărtează saliva și secrețiile din cavitatea bucală, trahee, bronhii, prescriu psihosedative, deoarece pacienții au bronhospasm, hipersecreție de glande și agitație psihomotorie.
Anticolinergice
M- anticolinergice(atropină, scopolamină, platifilin, metacină) blochează receptorii m-colinergici localizați în regiunea terminațiilor nervilor parasimpatici. Ele previn interacțiunea mediatorului acetilcolinei cu receptorii și elimină efectele excitației inervației parasimpatice. După blocantele m-colinergice, agenții anticolinesterazei și m-colinomimeticele nu își arată nici efectul. actiune farmacologica. Atropină, platifilină, scopolamină sunt alcaloizi ai plantelor din familia solaanelor (belladona, henbane, dope). Metacin obţinut prin sinteză chimică.
Principalele efecte farmacologice ale m-anticolinergicelor se datorează excluderii sistemului parasimpatic și predominării tonului de inervație simpatic pe acest fond. Odată cu introducerea m-anticolinergicelor, se observă dilatarea pupilei, paralizia de acomodare și o creștere a presiunii intraoculare; ritm cardiac crescut, conducere atrioventriculară îmbunătățită, în timp ce tensiunea arterială nu se modifică semnificativ; scăderea secreției glandelor (sudoroare, salivare, lacrimale, bronșice, digestive); relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, căilor biliare și tractului urinar. În doze mari, are un efect stimulant asupra creierului, manifestat prin excitație motrică și de vorbire.
Principalele indicații pentru numirea m-anticolinergicilor sunt spasmele organelor musculare netede (intestine, căile biliare, bronhii). Precis pentru sedare înainte operatii chirurgicale(inhiba secreția excesivă a glandelor, previne stopul cardiac reflex în timpul anesteziei); cu blocaj atrioventricular; tratamentul otrăvirii cu m-colinomimetice și agenți anticolinesterazici. În practica oftalmologică, ele sunt utilizate local (picături pentru ochi) pentru a dilata pupila.
Cele mai frecvente efecte secundare ale m-anticolinergicelor sunt uscăciunea în cavitatea bucală, tulburările de acomodare, creșterea presiunii intraoculare, tahicardia, urinarea afectată.
Când se tratează otrăvirea cu m-anticolinergice sau cu plante care le conțin, este necesar să se elimine substanțele luate din tractul gastrointestinal. Pentru aceasta se face lavaj gastric, se prescriu adsorbanti si laxative saline. Pentru a accelera eliminarea otrăvii absorbite din organism, ei recurg la diureză forțată și hemosorpție. În același timp, se administrează antagoniști fiziologici - medicamente anticolinesterazice care pătrund în bariera hemato-encefalică. (fizostigmină). Cu excitare generală, se prescriu psihosedative; cu tahicardie - β-blocante; la o temperatură ridicată, asigurați răcirea externă a pacientului (așezați-l într-o cameră răcoroasă, aplicați pachete de gheață etc.); dacă respirația este perturbată, se efectuează ventilația artificială a plămânilor.
Sulfat de atropină(Atropini sulfas) - un alcaloid conținut în diferite plante din familia mănăselelor (Belladonna, Henbane, Datura). Blochează receptorii m-colinergici periferici și centrali. Efectele rezultate sunt rezultatul influențelor predominante ale sistemului simpatic: dilatarea pupilei, tahicardie, încetinirea activității motorii și secretoare a tractului gastro-intestinal, relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, căilor biliare și urinare și o scădere. în secreţia bronşică şi transpiraţie. In caz de supradozaj apar agitatie motorie si psihica, convulsii, halucinatii, paralizii respiratorii. Ca antagonişti atropină Se folosesc m-colinomimetice și agenți anticolinesterazici. Este utilizat pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului, colecistită, spasme ale intestinelor și tractului urinar, astm bronsic, intoxicații cu substanțe m-colinomimetice și anticolinesterazice.
Contraindicații de utilizare atropină sunt glaucomul, bolile organice ale inimii, atonia intestinală și a vezicii urinare, agitația mentală.
Forma de eliberare: pulbere; Soluție 0,1% în fiole și seringi - tuburi de 1 ml; tablete de 0,5 mg; unu % unguent pentru ochi; filme pentru ochi.
Depozitare: lista A.
Bromhidrat de scopolamină(Scopolamini hydrobromidum), hioscină- un alcaloid care se găsește în plantele din familia solaanelor. Blochează receptorii m-colinergici periferici și centrali. Spre deosebire de atropină are efect sedativ, reduce activitatea motrică, poate avea efect hipnotic și poate provoca amnezie (pierderea memoriei pentru evenimentele care au avut loc înainte și în timpul acțiunii medicamentului). Este utilizat pentru dilatarea pupilei în scopuri de diagnostic, pentru tratarea parkinsonismului, ca antiemetic și sedativ pentru boala de mare și de aer. combinație de medicamente Aeron, pentru premedicatie inainte interventii chirurgicale. Alocați în interior, sub piele și sub formă de picături pentru ochi și unguente (0,25%).
Contraindicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru atropină.
Forma de eliberare: pulbere; Soluție 0,05% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista A, ferit de lumina.
Hidrotartrat de platifillina(Plathyphyllini hydrotartras) este un alcaloid care se găsește în planta de sonorie. Blochează receptorii m-colinergici, are un efect antispastic pronunțat. mai puțin activ decât atropină, dar este mai bine tolerat si are un efect calmant asupra sistemului nervos central. Este folosit în principal pentru spasmele mușchilor netezi ai organelor. cavitate abdominală, ulcer peptic, astm bronșic. De asemenea, reduce spasmul vaselor de sânge, inclusiv ale creierului. Dilată pupilele, afectând ușor acomodarea. Acțiunea asupra ochilor este mult mai scurtă decât cea a atropină(în practica ochilor se folosesc soluții de 1 și 2%).
Contraindicațiile sunt boli organice ale ficatului și rinichilor.
Forma de eliberare: pulbere; tablete de 5 mg (0,005 g); Soluție 0,2% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista A.
Metacin(Methacinum) - agent m-anticolinergic sintetic. Acționează în principal asupra receptorilor periferici, deoarece nu pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică. Cele mai multe efecte farmacologice mai puternice atropină, dar are un efect mai slab asupra muschilor ochilor, deoarece nu patrunde bine prin bariera hemato-oftalmica. Este folosit ca antispastic în bolile însoțite de spasme ale organelor musculare netede. Eficient pentru ameliorarea colicilor renale și biliare. Este utilizat în scopul premedicării înainte de intervenții chirurgicale pentru a reduce salivația și secreția glandelor bronșice, precum și pentru a reduce bronhospasmul și tulburările circulatorii care pot rezulta din anestezie și iritație a nervului vag; pentru a ameliora excitabilitatea crescută a uterului în cazul unei amenințări naștere prematură. Se aplică în interior și pentru administrare subcutanată, intramusculară și intravenoasă.
Contraindicațiile pentru utilizare sunt glaucomul și adenomul de prostată.
Forma de eliberare: comprimate de 2 mg; Soluție 0,1% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista A, ferit de lumina.
Clorosil(Chlorosilum) - un blocant sintetic m-anticolinergic, în structură și proprietăți apropiate metacin. Este adesea folosit pentru a trata ulcerul peptic al stomacului și duodenului.
Forma de eliberare: comprimate de 2 mg.
Depozitare: lista A.
Spasmolitina(Spasmolytinum), adifenina- relaxeaza musculatura neteda a organelor interne si a vaselor de sange, provoaca si anestezie locala. Se folosește ca și pentru pilorospasm, colică spastică, colelitiază, colică renală, ulcer peptic al stomacului și duodenului. Alocați înăuntru după ce ați mâncat 0,05-1,0 g de 3-4 ori pe zi. Din efecte secundare observat: amețeli, durere de cap, gură uscată, tulburări de acomodare.
Contraindicat în glaucom.
Forma de eliberare: pulbere; tablete de 0,05 și 0,1 g.
Depozitare: lista B.
Ipratropiu(Ipratropiu), atrovent - acţiune aproape de metacin. Este utilizat pe scară largă sub formă de aerosol pentru afecțiuni bronhospastice.
N- anticolinergice. Datorită faptului că receptorii n-colinergici localizați în ganglionii autonomi și sinapsele neuromusculare prezintă sensibilitate selectivă la agenții farmacologici, se disting două grupe de blocanți n-anticolinergici: a) agenți de blocare ganglionare (higroniu, pentamină, benzohexoniu, pirilenă); b) relaxante musculare de acţiune periferică (clorura de tubocurarina, ditilina).
Agenți de blocare a ganglionilor(higronium, pahicarpină, pentamină, benzohexoniu, pirilenă) blochează predominant receptorii n-colinergici din ganglionii autonomi, atât simpatici cât și parasimpatici. Când sunt utilizate, nu numai fluxul de influențe tonice către organele și vasele interne slăbește, dar scade și viteza răspunsurilor autonome.
Ca urmare a inhibării transmiterii în ganglioni, influența acelui departament al sistemului autonom sistem nervos, al cărui ton este predominant pentru acest organ. Deci, pentru vasele de sânge și glandele sudoripare, acesta este un departament simpatic, iar pentru inimă, tractul gastrointestinal și vezică urinară, este parasimpatic. Prin urmare, medicamentele care blochează ganglionii scad tensiunea arterială și reduc transpirația (o consecință a blocării conducerii în ganglionii simpatici) și măresc contracția inimii, scad motilitatea intestinală și a vezicii urinare (o consecință a blocării conducerii în ganglionii parasimpatici). ). După introducerea ganglioblocantelor din cauza întârzierii dezvoltării reacțiilor vasculare compensatorii din extremitati mai joaseși organele situate în jumătatea inferioară a cavității abdominale, atunci când poziția corpului se schimbă (tranziție de la o poziție orizontală la una verticală), se poate dezvolta o stare de leșin (colaps ortostatic) din cauza fluxului de sânge din creier. Pentru a preveni această complicație, pacienților li se recomandă să stea în pat în poziție orizontală timp de 1-2 ore după introducerea blocantelor ganglionare. Cu scop terapeutic, se folosește capacitatea ganglioblocantelor de a scădea tensiunea arterială. Influența lor asupra funcției tractului gastrointestinal nu este utilizată în prezent din cauza modificărilor simultane ale funcțiilor sistemului cardiovascular cauzate de acestea.
Ganglioblocantele sunt împărțite în 3 grupe: cu acțiune scurtă - higronium, actiune medie - benzohexoniu, pahicarpinăȘi actiune de lunga durata - pirilenă.
Higronium(Higronium), iodură de trepiriu - medicament sintetic, are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt. Folosit în anestezie pentru a induce hipotensiune arterială controlată. La administrare intravenoasă Soluție de higroniu 0,1%.în izotonic Soluție de clorură de sodiu 0,9%. efectul hipotensiv apare după 2-3 minute, iar după terminarea administrării medicamentului, nivelul inițial de presiune este restabilit după 10-15 minute. De asemenea, este folosit pentru ameliorarea crizelor hipertensive.
Forma de eliberare: sticle de 10 ml care contin 0,1 g Higronia sub formă de substanță uscată. Se dizolvă imediat înainte de utilizare.
Depozitare: lista B, ferit de lumina.
Benzohexoniu(Bensohexoniu), gvxametoniu - are un efect de blocare ganglionar de durata medie. Se utilizează pentru spasmele vaselor periferice, pentru ameliorarea crizelor hipertensive, pentru hipotensiune arterială controlată. Introdus benzohexoniu sub piele, intramuscular și oral, și pentru hipotensiune arterială controlată intravenos.
Forma de eliberare: tablete de 0,1 g; Soluții 0,25 și 2,5% în fiole de 1 ml.
Depozitare: lista B.
Pahicarpină(Pachicarpinum) - un alcaloid conținut în planta Sophora cu fructe groase. Are o activitate slabă de blocare a ganglionilor, dar spre deosebire de blocanții ganglionari sintetici, este ușor absorbit din tractul gastrointestinal. Este utilizat pentru spasmele vaselor de sânge și ganglioliți (inflamația ganglionilor spinali). Mai rar folosit pentru a îmbunătăți activitatea travaliului cu slăbiciune a durerilor de travaliu.
Contraindicațiile sunt angina pectorală, insuficiența cardiacă, afectarea funcției hepatice și renale, sarcina.
Forma de eliberare: tablete de 0,1 g; Soluție 3% în fiole de 2 ml (subcutanat și intramuscular).
Depozitare: lista B, ferit de lumina.
Pirilenă(Pirilenum), pempidină- are un efect lung de blocare a ganglionilor. Pătrunde bine prin barierele biologice și este destinat numai administrării orale. Este utilizat pentru spasme ale vaselor periferice și hipertensiune arterială, adesea în combinație cu altele medicamente antihipertensive. Dintre efectele secundare se remarcă constipația și balonarea, de aceea se recomandă prescrierea laxativelor în același timp.
Forma de eliberare: tablete de 0,005 g.
Depozitare: lista B.
Pentamină(Pentaminum), bromură de azametoniu. Aplicați când crize hipertensive, edem pulmonar si cerebral, spasme ale vaselor periferice, intestine si cai biliare, colici renale, pentru hipotensiune arteriala controlata. introduce pentamină intravenos sau intramuscular.
Forma de eliberare: soluție 5% în fiole de 1 și 2 ml.
Depozitare: lista B.
Toate funcțiile corpului uman sunt sub controlul sistemului nervos central și periferic. Partea centrală a sistemului nervos include creierul și măduva spinării, iar partea periferică include sistemele nervos autonom și somatic.
Sistemul nervos autonom (SNA) inervează organele interne, vasele și glandele și funcționează autonom (involuntar). Sistemul nervos somatic asigură munca voluntară a mușchilor scheletici. Calea eferentă a sistemului nervos somatic este reprezentată de un singur neuron, în timp ce nervii autonomi au o structură cu doi neuroni (Fig. 1).
SNC Neuroni preganglionari (I)
Notă: A/x - acetilcolină, H/a - norepinefrină; N - receptori colinergici sensibili la nicotină, M - receptori colinergici muscarinici, a, (3 - a- și (receptori 3-adrenergici).
Procesele primilor neuroni (I), localizați în partea centrală a sistemului nervos, sunt trimise către ganglioni și sunt numite preganglionare. Ganglionii sunt un grup de corpuri ale celui de-al doilea (II) neuron care formează contacte - sinapse - cu neuronii preganglionari. Procesele celui de-al doilea neuron se ramifică în organele inervate și se numesc postganglionare. Transmiterea impulsului interneuronal în ganglioni și în sinapsele neuroefectoare se realizează prin sinapse cu ajutorul biologic. substanțe active- mediatori (Fig. 2).
Mediator
despicatură sinaptică
Orez. 2. Structura sinapsei
Principalul mediator în simpatic; iar ganglionii autonomi parasimpatici este acetilcolina. În funcție de mediatorul eliberat în sinapsele neuroefectoare, sistemul nervos autonom este împărțit în colinergic sau parasimpatic (mediatorul este acetilcolina) și adrenergic sau simpatic (mediatorul este norepinefrina).
Remarcăm în special că inervația medulei suprarenale este efectuată de-a lungul unei căi cu un singur neuron, cu participarea NUMAI neuronilor preganglionari (colinergici). Acest lucru se datorează faptului că celulele cromafine sunt legate embriogenetic de neuronii ganglionilor simpatici. Când acești neuroni sunt stimulați, adrenalina este eliberată din celulele cromafine ale medulei suprarenale.
În diviziunea parasimpatică a sistemului nervos autonom, corpurile neuronilor I sunt localizate în trunchiul cerebral și segmentul sacral al măduvei spinării. Fibrele colinergice fac parte din III (nervul oculomotor - n. oculomotorius), VII ( nervul facial- P.
facialis), IX (nervul glosofaringian - n. glosopharyngeus) și X (nervul vag - n. vag) perechi de nervi cranieni. Ganglionii parasimpatici sunt cel mai adesea localizați intramural (în interiorul organului inervat). Prin urmare, nervii parasimpatici au fibre preganglionare relativ lungi și fibre postganglionare scurte care ajung la organul efector.
În sinapsele colinergice, excitația se transmite prin acetilcolină (Fig. 3).
Acetilcolina
Acetilcolina este sintetizată din speranță și acetilcoenzimă în citoplasma terminațiilor neuronilor colinergici cu participarea enzimei colin acetilază (Fig. 4-1). Acetilcolina se depune în vezicule sinaptice (în vezicule, vezi Fig. 4-2) și sub acțiunea unui impuls nervos pătrunde în fanta sinaptică (3), unde interacționează cu receptorii colinergici (Fig. 4-4). Acțiunea acetilcolinei este de scurtă durată, deoarece este hidrolizată de enzima acetilcolinesteraza (Fig. 4-5).
În funcție de sensibilitatea la agenții farmacologici, se disting receptorii colinergici sensibili la muscarinic (M) și sensibili la nicotină (N). Receptorii M-colinergici sunt localizați pe membrana postsinaptică a celulelor organelor efectoare la terminațiile neuronilor colinergici postganglionari. În funcție de structura, localizarea și afinitatea lor pentru diverși liganzi, receptorii M-colinergici sunt împărțiți în mai multe tipuri. Deci, receptorii M-colinergici sunt localizați pe celulele nervoase, de exemplu, în ganglionii autonomi și în sistemul nervos central, receptorii M2-colinergici sunt localizați în inimă, receptorii M3-colinergici joacă un rol în menținerea tonusului muscular neted și reglează
Notă: A/X - acetilcolină, CoA - coenzima A, AcCoA - acetil oenzimă A
Receptorii N-colinergici sunt localizați în ganglionii simpatici și parasimpatici, glomerul carotidian, medula suprarenală, joncțiuni neuromusculare și sistemul nervos central. Rețineți că receptorii N-colinergici ai ganglionilor autonomi (tip N-neuronal) și receptorii N-colinergici ai mușchilor scheletici (tipul Nm-muscular) sunt caracterizați printr-o sensibilitate inegală la agenții farmacologici, ceea ce explică posibilitatea blocării selective a ganglionilor (ganglion). agenți blocanți) sau transmisie neuromusculară (medicamente asemănătoare curare). ). Și, în sfârșit, receptorii colinergici sunt prezenți pe membrana presinaptică. Excitația lor inhibă eliberarea de acetilcolină.
În ciuda faptului că acetilcolina acționează asupra receptorilor M- și N-colinergici, efectele sale M-anticolinergice predomină în organism (Tabelul 1).
Agenții colinergici își localizează acțiunea în sinapse, unde transmiterea unui impuls nervos este efectuată de mediatorul acetilcolină. La sugestia lui S. V. Anichkov, receptorii colinergici, precum și sinapsele și fibrele nervoase, au început să fie împărțiți în funcție de sensibilitatea lor la otrăvuri: muscarină (M - colinergic) sau nicotină (N - colinergic). Concentrația semnificativă din punct de vedere farmacologic a receptorilor M - colinergici este localizată în organele care primesc inervația parasimpaticăși, de asemenea, în neuronii SNC. O concentrație semnificativă din punct de vedere farmacologic de receptori H-colinergici este localizată în ganglionii autonomi, zona sinusului carotidian, în medular glandele suprarenale, mușchii scheletici, neuronii SNC.
Punctele de aplicare ale acțiunii agenților colinergici sunt receptorii colinergici, precum și enzima acetilcolinesteraza.
Clasificarea medicamentelor colinergice se bazează pe particularitățile efectului acestor medicamente asupra diferitelor tipuri de receptori colinergici, motiv pentru care se disting grupuri de medicamente colinergice MH -, M - și H -. Dacă medicamentele excită aceste tipuri de receptori, ele sunt clasificate drept medicamente colinomimetice. Dacă medicamentele blochează acești receptori, ei aparțin grupului de anticolinergice.
Clasificarea medicamentelor colinergice.
M, N - COLINERGIC
1. M, N - colinomimetice de tip direct de acțiune: acetilcolină, carbacol.
2. M, N - colinomimetice de tip indirect de acțiune (agenți anticolinesterazici): neostigmină, rivastigmină, galantamina.
3. M, N - anticolinergice: trihexifenidil.
M - COLINERGIC
1. M - colinomimetice: pilocarpină.
2. M - anticolinergice: dar tropin, cu copolamină, ipratropiu, pirenzepină.
H - COLINERGIC
1. N - colinomimetice: cytiton.
2. N - anticolinergice:
● blocante ganglionare: hexametoniu, pendiomidă, trepiriu.
● relaxante musculare:
Tip de acțiune antidepolarizantă: pipecuronium, antracuriu
Tip de acțiune depolarizantă: suxametoniu.
M, N - agenți colinergici sau anticolinesterazici.
Acest grup de agenți colinergici este unit printr-un mecanism comun de acțiune. Punctul de aplicare al acțiunii lor este enzima acetilcolinesteraza din sinapsa colinergică, care distruge mediatorul acetilcolinei. Medicamentele din acest grup se leagă de acetilcolinesterază și blochează acțiunea acesteia. Ca urmare, mediatorul se acumulează în sinapsă și este capabil să excite toate tipurile de receptori colinergici postsinaptici, exercitând un efect colinomimetic. Medicamentele studiate sunt distruse în corpul uman și acționează timp de aproximativ 8 ore. Există un medicament cu acțiune mai lungă în acest grup distigmine valabil 24 de ore. Există și așa-numiții compuși organofosforici care blochează enzima ireversibil și acționează pentru o perioadă foarte lungă de timp - mai mult de o zi. Acestea includ preparate de insecticide, erbicide, agenți de război chimic, cum ar fi sarin.
neostigmină (prozerin) - disponibil sub formă de sulfat de metil într-o soluție 0,5%, picături pentru ochi; în soluție 0,05% în fiole de 1 ml; sub formă de bromură în tablete de 0,015.
Medicamentul este prescris extern, s/c, i/m, i/v și oral de până la 3 ori pe zi. Medicamentul este un compus de amoniu cuaternar, deci nu pătrunde bine prin BBB în sistemul nervos central și este slab absorbit din tractul gastrointestinal. În sânge, practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Metabolizat în principal de esterazele sanguine, excretate prin urină. T ½ este de aproximativ 2 ore.
O.E. picaturi de ochi: 1) constrictia pupilei sau mioza datorita contractiei muschiului circular al irisului.
2) spasm de acomodare datorat contracției mușchiului ciliar al ochiului. Ca urmare, ligamentele de zinn se lasă și cristalinul devine cât mai convex posibil, ochiul este setat la punctul de vedere apropiat.
3) ca urmare a contracției mușchilor oculari din camera anterioară a ochiului, se deschid spațiile de fântână și se îmbunătățește fluxul de lichid intraocular din camera anterioară a ochiului în canalul Schlemm. Acest lucru duce la o scădere a presiunii intraoculare.
tablete și soluție injectabilă: 1) crește tonusul și peristaltismul organelor musculare netede ale tractului gastrointestinal; tonul MVP, ZhVP crește.
2) tonusul mușchilor scheletici crește.
3) se îmbunătățește conducerea impulsurilor nervoase de-a lungul ganglionilor autonomi.
P.P. picaturi de ochi: 1) cu glaucom cu unghi deschis, mai des pentru ameliorarea unui atac, mai rar pentru tratamentul cronic.
2) după operația de transplant de cristalin.
tablete: 1) pareza si paralizia muschilor scheletici; 2) miastenia gravis; 3) atonia, inclusiv postoperatorie, a organelor musculare netede ale tractului gastro-intestinal, tractului urinar, tractului biliar.
p - p pentru injectare: 1) curs mai sever al patologiilor, vezi comprimate; 2) cu o supradoză de atropină și medicamente din grupul său; blocante ganglionare; relaxante musculare antidepolarizante; în caz de otrăvire cu găină, mănușă neagră și alte plante care conțin alcaloid atropină.
P.E. picaturi de ochi: sunt posibile miopie, lacrimare, alergii. Cu utilizare frecventă - efect cataractogen.
comprimate și r - r pentru injecție:+ bradicardie, crize de astm bronșic, dureri abdominale spastice, diaree, transpirații, arsuri la stomac, salivație, creșterea tonusului și convulsii ale mușchilor scheletici.
Rivastigmină actioneaza si se aplica ca neostigmina. Diferențe: 1) este un derivat terțiar de amoniu, datorită căruia are o lipofilitate mai mare; 2) mai biodisponibil atunci când este absorbit din tractul gastrointestinal; 3) pătrunde bine prin BBB în sistemul nervos central; 4) recomandat pentru tratamentul pacientilor cu boala Alzheimer.
Galantamina actioneaza si se aplica ca neostigmina. Diferențe: 1) este un derivat terțiar de amoniu, datorită căruia are o lipofilitate mai mare; 2) mai biodisponibil atunci când este absorbit din tractul gastrointestinal; 3) pătrunde bine prin BBB în sistemul nervos central; 4) se produce in solutie de uz parenteral, datorita actiunii iritante locale nu este utilizat in oftalmologie.
Efectul toxic al medicamentelor anticolinesterazice este destul de comun datorită utilizării pe scară largă a compușilor organofosforici (insecticide, erbicide etc.) în viața de zi cu zi. În plus, există cazuri de supradozaj din cauza utilizării necorespunzătoare a medicamentelor. Simptomele sunt similare și sunt asociate cu acumularea în corpul victimei a unei cantități excesive de acetilcolină și hiperactivarea sistemului nervos parasimpatic. Aceasta se manifestă prin constricție pupilară, miopie, lacrimă - și salivație, transpirație, greață, vărsături, diaree, crampe abdominale, crize de astm, bradicardie, spasme ale mușchilor scheletici.
Măsurile de asistență includ următoarele măsuri: 1) îndepărtarea otravii care nu a fost absorbită în sânge; 2) îndepărtarea otravii absorbite în sânge; 3) 1 ml de atropină se administrează intravenos ca antagonist. în mod repetat până când simptomele de intoxicație sunt îndepărtate (până când pupilele se dilată, pulsul crește); 4) în caz de otrăvire cu medicamente de tip ireversibil de acțiune, pe lângă antagonist, este necesară și administrarea intravenoasă a unui antidot. Este utilizat ca preparate de reactivare a acetilcolinesterazei. dipiroximă sau izonitrozină . Ele restabilesc activitatea enzimei care distruge acetilcolina, ceea ce duce la eliminarea substratului material al otrăvirii.
Trihexifenidil (ciclodolul) blochează direct toate tipurile de receptori colinergici. Este folosit în principal ca agent anti-Parkinsonian și va fi discutat mai detaliat în prelegerea corespunzătoare.
În sinapsele colinergice (nervi parasimpatici, fibre simpatice preganglionare, ganglioni, toți somatici), excitația este transmisă de mediatorul acetilcolină. Acetilcolina se formează din colină și acetilcoenzima A în citoplasma terminațiilor nervoase colinergice.
Receptorii colinergici, excitați de acetilcolină, au sensibilitate inegală la anumiți agenți farmacologici. Aceasta este baza pentru selecția așa-numiților: 1) receptori colinergici sensibili la muscarină și 2) receptori colinergici sensibili la nicotină, adică receptori colinergici M și H. Receptorii M-colinergici sunt localizați în membrana postsinaptică a celulelor organelor efectoare la terminațiile fibrelor colinergice (parasimpatice) postganglionare, precum și în sistemul nervos central (cortex, formațiune reticulară). Receptorii H-colinergici sunt localizați în membrana postsinaptică a celulelor ganglionare la terminațiile tuturor fibrelor preganglionare (în ganglionii simpatici și parasimpatici), medula suprarenală, zona sinusului carotidian, plăcile terminale ale mușchilor scheletici și sistemul nervos central (în neurohipofiza, celulele Renshaw etc.). Sensibilitatea la substanțele farmacologice a diferiților receptori H-colinergici nu este aceeași, ceea ce vă permite să izolați receptorii H-colinergici ai ganglionilor și receptorii H-colinergici ai mușchilor scheletici.
MECANISMUL DE ACȚIUNE AL ACETILCOLINEI Prin interacțiunea cu receptorii colinergici și modificarea conformației acestora, tilcolina modifică permeabilitatea membranei postsinaptice. Cu efectul excitator al acetilcolinei, ionii de Na pătrund în celulă, ducând la depolarizarea membranei postsinaptice. Aceasta se manifestă printr-un potențial sinaptic local, care, atingând o anumită valoare, generează un potențial de acțiune. Excitația locală, limitată la regiunea sinaptică, se răspândește prin membrana celulară (al doilea mesager - guanozin monofosfat ciclic - cGMP).
Actiunea acetilcolinei este de foarte scurta durata, este distrusa (hidrolizata) de enzima acetilcolinesteraza.
Substanțele medicamentoase pot afecta următoarele etape ale transmiterii sinaptice:
1) sinteza acetilcolinei;
2) procesul de eliberare a mediatorului;
3) interacțiunea acetilcolinei cu receptorii colinergici;
4) hidroliza enzimatică a acetilcolinei;
5) captarea prin terminații presinaprice a colinei formate în timpul hidrolizei acetilcolinei.
Clasificarea medicamentelor colinergice
I. Agenţi M-, N-colinomimetici
Acetilcolina
Carbocolină
II. Agenţi M-colinomimetici (agenţi anticolinesterazici, AChE) a) acţiune reversibilă
Prozerin - galantamina
Fizostigmină - oxazil
Edrofoniu - piridostigmină b) acţiune ireversibilă
Fosfacol - armin
Insecticide (clorofos, karbofos, diclorvos)
Fungicide (pesticide, defolianti)
Agenți de război chimic (sarin, zaman, tabun)
III. M-colinomimetice
Pilocarpină
Aceclidină
Muscarine
IV. M-anticolinergice (medicamente din grupa atropinei) a) poartă
lective
Atropină - scopolamină
Platifillin - metacin
b) selectiv (M-one - anticolinergice)
Pirenzipină (gastrocepină)
V. N-colinomimetice
Cititon
lobelină
Nicotină
VI. N-anticolinergice
a) blocante ganglionare
Benzohexoniu - pirilenă
Hygroniy - arfonad
Pentamină
b) relaxante musculare
Tubocurarina - pancuroniu
Anatruxoniu - ditilină
Să analizăm un grup de fonduri legate de M-, N-colinomimetice. Mijloacele care stimulează direct receptorii M- și N-colinergici (M-, N-colinomimetice) includ acetilcolina și analogii săi (carbacolină). Acetilcolina, este un mediator în sinapsele colinergice, este un ester al colinei și acidului acetic și aparține compușilor monocuaternari de amoniu.
Ca medicament, practic nu este utilizat, deoarece acționează brusc, rapid, aproape instantaneu, foarte scurt (minute). Atunci când este administrat oral, este ineficient, deoarece este hidrolizat. Sub formă de clorură, acetilcolina este utilizată în fiziologia experimentală și farmacologie.
Acetilcolina are un efect de stimulare directă asupra receptorilor M- și H-colinergici. Odată cu acțiunea sistemică a acetilcolinei (în / în introducere este inacceptabilă, deoarece tensiunea arterială scade brusc), predomină efectele M-colinomimetice: bradicardie, vasodilatație, creșterea tonusului și activitatea contractilă a mușchilor bronhiilor, tractului gastrointestinal. Aceste efecte sunt similare cu cele observate atunci când nervii colinergici (parasimpatici) corespunzători sunt iritați. Are loc și efectul stimulator al acetilcolinei asupra receptorilor H-colinergici ai ganglionilor autonomi, dar este mascat de efectul M-colinomimetic. Acetilclina determină un efect stimulator asupra receptorilor H-colinergici ai mușchilor scheletici.
În legătură cu cele de mai sus, în viitor ne vom concentra pe agenții anticolinesterazici. Agenții anticolinesterazici (AChE) sunt medicamente care își exercită efectul prin inhibarea, blocarea acetilcolinesterazei. Inhibarea enzimei este însoțită de acumularea mediatorului acetilcolinei în regiunea sinapselor, adică în regiunea receptorilor colinergici. Sub influența agenților anticolinesterazici, rata de distrugere a acetilcolinei încetinește, ceea ce prezintă un efect mai lung asupra receptorilor Mi H-colinergici. Astfel, aceste medicamente acționează similar cu M, N-colinomimetice, dar efectul agenților anticolinesterazici este mediat prin acetilcolina endogenă (intrinsecă). Acesta este principalul mecanism de acțiune al agenților anticolinesterazici. Trebuie adăugat că aceste fonduri au și un efect de stimulare directă asupra receptorilor M, N-colinergici.
Pe baza stabilității interacțiunii medicamentelor anticolinesteraze cu acetilcolinesteraza, acestea sunt împărțite în 2 grupuri:
1) AChE mijloc de acțiune reversibilă. Acțiunea lor durează 2-10 ore. Acestea includ: fizostigmină, prozerină, galantamina și altele.
2) AChE înseamnă un tip ireversibil de acţiune. Acești agenți se leagă foarte puternic de acetilcolinesterază timp de multe zile, chiar luni. Totuși, treptat, după aproximativ 2 săptămâni, activitatea enzimatică poate fi restabilită. Acești agenți includ: armin, fosfacol și alți agenți anticolinesterazici din grupul compușilor organofosforici (insecticide, fungicide, erbicide, BOV).
Remediul de referință pentru un grup de medicamente pentru AChE cu acțiune reversibilă este FIZOSTIGMINA (a fost folosită de multă vreme ca armă și ca mijloc de justiție, deoarece, conform legendei, moare din otravă doar o persoană cu adevărat vinovat), care este un alcaloid natural din boabele de Calabar, adică semințe mature uscate ale arborelui cățărător occidental-african Physotigma venenosum. În țara noastră, PROZERIN este mai des utilizat (comprimate de 0,015; fiole de 1 ml de 0,05%, în practica ochilor - 0,5%; Proserinum), care, ca și alte medicamente din acest grup (galantamina, oksazil, edrofoniu etc. . ), un compus sintetic. Structura chimică a Prozerinului este un analog simplificat al fizostigminei care conține o grupă de amoniu cuaternar. Acest lucru îl deosebește de fizostigmină. În legătură cu acțiunea unidirecțională a tuturor medicamentelor enumerate, acestea vor avea efecte aproape comune.
De un interes practic considerabil este efectul agenților AChE, atât naturali, cât și sintetici, asupra unor funcții:
2) tonusul și motilitatea tractului gastrointestinal;
3) transmisie neuromusculară;
4) vezica urinara;
În primul rând, vom analiza efectele prozerinei asociate cu efectul său asupra receptorilor M-colinergici. Agenții anticolinestraze, în special prozerina, afectează ochiul după cum urmează:
a) provoacă constricția pupilei (mioză - din greacă - mioză - închidere), care este asociată cu excitarea mediată a receptorilor M-colinergici ai mușchiului circular al irisului (m. sfincter purillae) și contracția acestui mușchi;
b) reduce presiunea intraoculară, care este rezultatul miozei. În același timp, irisul devine mai subțire, unghiurile camerei anterioare a ochiului se deschid într-o măsură mai mare și, ca urmare, se îmbunătățește scurgerea (reabsorbția) lichidului intraocular prin spațiile Fountain și canalul Schlemm.
c) prozerina, ca toate AChE, provoacă un spasm de acomodare (adaptare). În acest caz, agenții stimulează indirect receptorii M-colinergici ai mușchiului ciliar (m. ciliaris), care are doar inervație colinergică. Contracția acestui mușchi relaxează ligamentul lui Zinn și, în consecință, crește curbura cristalinului. Lentila devine mai convexă, iar ochiul este fixat în punctul de vedere apropiat (el vede prost în depărtare). Pe baza celor de mai sus, devine clar de ce prozerina este uneori utilizată în practica oftalmică. În acest sens, prozerinul este indicat pentru glaucomul cu unghi deschis (soluție 0,5% 1-2 picături de 1-4 ori pe zi).
Prozerin are un efect stimulator asupra tonusului și activității motorii (peristalsis) a tractului gastrointestinal, ceea ce îmbunătățește promovarea conținutului, crește tonusul bronhiilor (provoacă bronhospasm), precum și tonusul și activitatea contractilă a ureterelor. Într-un cuvânt, AChE, în special prozerina, mărește tonusul tuturor organelor musculare netede. În plus, prozerina sporește activitatea secretorie a glandelor de secreție externă (salivare, bronșice, intestine, sudoripare) datorită acetilcolinei.
SISTEMUL CARDIOVASCULAR. Prozerin reduce de obicei ritmul cardiac și tinde să scadă tensiunea arterială.
Utilizarea prozerinei în practica clinică este asociată cu efectele sale farmacologice enumerate. Datorită efectului său tonic asupra tonusului și activității contractile a intestinelor și vezicii urinare, medicamentul este utilizat pentru a elimina atonia postoperatorie a intestinelor și vezicii urinare. Se administrează sub formă de tablete sau injecție sub piele.
EFECTELE PROZERINULUI (AChE) ÎN ACȚIUNE ASUPRA N-CHOLINORECEPTORILOR (EFECTE ASEMnătoare NICOTINEI). Efectele asemănătoare nicotinei ale prozerinei se manifestă prin ameliorarea:
1) transmisie neuromusculară
2) transmiterea excitației în ganglionii autonomi Ca urmare, prozerina determină o creștere semnificativă a forței de contracție a mușchilor scheletici și, din acest motiv, este indicată pentru utilizare la pacienții cu miastenia gravis. Miastenia gravis este o boală neuromusculară cu două procese caracteristice, paralele:
a) afectarea țesutului muscular prin tipul de polimiozită (tulburări autoimune);
b) afectarea conducerii sinaptice, blocul sinaptic (sinteza acetilcolinei este mai mică, dificultate în eliberarea acesteia, sensibilitate insuficientă a receptorilor). Clinică: slăbiciune musculară și oboseală severă. În plus, medicamentul este utilizat în practica neurologică pentru paralizie, pareză care apare după leziuni mecanice, după poliomielită (efecte reziduale), encefalită, nevrite optice și nevrite. Datorită faptului că prozerina facilitează transmiterea excitației în ganglionii autonomi, este indicată pentru otrăvirea cu blocante ganglionare. În plus, prozerin este eficient în supradozajul de relaxante musculare (slăbiciune musculară, depresie respiratorie) acțiune antidepolarizantă (în / în până la 10-12 ml soluție 0,05%), de exemplu, d-tubocurarina. Uneori, prozerinul este prescris pentru slăbiciunea activității de muncă (anterior mai des, acum foarte rar). După cum puteți vedea, medicamentul are o gamă largă de activități și, prin urmare, există reacții secundare.
Reacții adverse: efectul unei singure doze de prozerin apare după 10 minute și durează până la 3-4 ore. În caz de supradozaj sau hipersensibilitate, pot apărea reacții nedorite precum creșterea tonusului intestinal (până la diaree), bradicardie, bronhospasm (în special la persoanele predispuse la acest lucru).
Alegerea preparatelor AChE este determinată de activitatea lor, capacitatea de a pătrunde în barierele tisulare, durata de acțiune, prezența proprietăților iritante și toxicitate. În glaucom se utilizează prozerină, fizostigmină, fosfacol. Trebuie subliniat faptul că galantamina nu este utilizată în acest scop, deoarece are un efect iritant și provoacă umflarea conjunctivei. GALANTAMINA - un alcaloid al ghiocelului caucazian - are practic aceleasi indicatii de utilizare ca si prozerina. Datorita faptului ca patrunde mai bine in BBB (o amina tertiara, si nu una cuaternara, precum proserina), este mai indicata in tratamentul efectelor reziduale dupa poliomielita.
Pentru acțiunea de resorbție, sunt prescrise PYRIDOSTIGMIN și OXAZIL (adică acțiuni după absorbție), al căror efect este mai lung decât prozerina. Contraindicații: epilepsie, hiperkinezie, astm bronșic, angină pectorală, ateroscleroză, la pacienții cu tulburări de deglutiție și respirație.
AL DOILEA GRUP DE AChE MIJLOACE - AChE înseamnă un tip de acțiune „ireversibilă”. Aici, în esență, un medicament, un compus organofosforic - un ester organic al acidului fosforic - FOSFACOL. Fosfacolum - sticle de 10 ml cu soluții 0,013% și 0,02%. Cea mai mare toxicitate este caracteristică medicamentului, prin urmare este utilizat numai local în practica oftalmică. De aici indicatiile de utilizare:
1) glaucom acut și cronic;
2) cu perforare a corneei; prolapsul cristalinului (este nevoie de cristalin artificial, mioză prelungită). Efectele farmacologice sunt aceleași cu cele ale prozerinei în raport cu ochiul. Trebuie spus că în oftalmologie soluțiile de prozerină și fosfacol sunt rar utilizate în prezent.
Al doilea medicament - armin (Arminum) - un ester al acidului etilfosfonic, FOS este inclus în grupul de medicamente puternice, cu acțiune prelungită. Posedă toxicitate ridicată (hiperactivarea insecticidelor cent-ac, fungicidelor, erbicidelor, deoarece este esențială pentru sistemele colinergice rale și periferice). În cazuri mici, numărul otrăvirilor cu aceste substanțe s-a încheiat. concentrații utilizate ca miotic local și antiglaucomat Efecte farmacologice ale compușilor organici ai medicamentului fosfor. Se produce sub formă de picături pentru ochi (soluție 0,01%, se picura 1-2 picături cu acumularea de acetilcolină endogenă (proprie) în țesut de 2-3 ori pe zi). o consecință a inhibării persistente a acetilcolinesterazei. Acute Alte OP, cum ar fi insecticidele, fungicidele și erbicidele, prezintă un interes considerabil pentru medic, deoarece numărul otrăvirilor cu aceste substanțe a crescut semnificativ.
Efectele farmacologice ale compușilor organici ai fosforului se datorează acumulării de acetilcolinei endogene (totale) în țesuturi datorită inhibării persistente a acetilcolinesterazei. Otrăvirea acută cu OP necesită o atenție imediată.
SEMNELE DE INOXICARE CU PHOS ȘI AchE CU SUBSTANȚE ÎN GENERAL. Otrăvirea cu OPC are un tablou clinic foarte caracteristic. Starea pacientului este de obicei severă. Se notează efectele de tip muscarinic și nicotinic. În primul rând, pacientul este găsit:
1) spasm al pupilei (mioză);
2) spasm sever al tractului gastrointestinal (tenesmus, dureri abdominale, diaree, vărsături, greață);
3) bronhospasm sever, sufocare;
4) hipersecreție a tuturor glandelor (salivație, edem pulmonar - gâlgâit, șuierător, senzație de constrângere în piept, dificultăți de respirație);
5) pielea este umedă, rece, lipicioasă.
Toate aceste efecte sunt asociate cu excitația receptorilor M-colinergici (efecte muscarinice) și corespund tabloului clinic al otrăvirii cu ciuperci (agaric-muscă) care conțin muscarină.
Efectele nicotinice se manifestă prin convulsii, contracții ale fibrelor musculare, contracții ale grupelor musculare individuale, slăbiciune generală și paralizie datorată depolarizării. Din partea inimii, se pot observa atât tahicardie, cât și (mai des) bradicardie.
Efectele centrale ale intoxicației cu OPC sunt realizate prin amețeli, agitație, confuzie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie și comă. Moartea apare de obicei din cauza insuficienței respiratorii.
Ce sa fac? Ce măsuri și în ce secvență să se efectueze? Conform recomandărilor OMS, „tratamentul trebuie început imediat”. În același timp, măsurile de asistență ar trebui să fie complete și cuprinzătoare.
În primul rând, FOS trebuie îndepărtat de la locul injectării. FOS trebuie spălat de pe piele și mucoase cu o soluție 3-5% de HIDROCARBONAT DE SODIU sau pur și simplu cu apă și săpun. În caz de intoxicație din cauza ingerării de substanțe, este necesar să se spele stomacul, să se prescrie adsorbant și laxative, să se folosească clisme cu sifon înalt. Aceste activități sunt efectuate în mod repetat. Dacă FOS a intrat în sânge, este accelerat în urină (diureză forțată). Utilizarea HEMOSORPTION, hemodializa si dializa peritoneala este eficienta.
Cea mai importantă componentă a tratamentului otrăvirii acute cu OP este terapia medicamentoasă. Dacă se observă supraexcitarea receptorilor M-colinergici în timpul otrăvirii cu FOS, atunci este logic să se utilizeze antagonişti - blocanţi M-colinergici. În primul rând, este necesar să se injecteze ATROPIN în doze mari (10-20-30 ml în total). Dozele de atropină cresc în funcție de gradul de intoxicație. Monitorizați permeabilitatea căilor respiratorii și, dacă este necesar, efectuați intubația și respirația artificială. Ghidurile pentru administrarea suplimentară de atropină sunt starea de respirație, reacția convulsivă, tensiunea arterială, frecvența pulsului, salivația (salivația). Introducerea atropinei la o doză de câteva sute de miligrame pe zi este descrisă în literatură. În acest caz, pulsul nu trebuie să depășească 120 de bătăi pe 1 minut.
În plus, în caz de otrăvire cu FOS, este necesar să se utilizeze antidoturi specifice - reactivatori ai acetilcolinesterazei. Aceștia din urmă includ un număr de compuși care conțin o grupare OXIM (-NOH) în moleculă: dipiroxima este o amină cuaternară, iar izonitrozina este o amină terțiară; (amp., 15% - 1 ml). Reacția se desfășoară după schema: AChE - P = NOH. Dipiroxima interacționează cu reziduurile FOS asociate cu acetilcolinesteraza, eliberând enzima. Atomul de fosfor din compușii AChE este ferm legat, dar legătura P = NOH, adică fosforul cu gruparea oximă, este și mai puternică. În acest fel, enzima este eliberată și își restabilește activitatea fiziologică. Dar acțiunea reactivatorului colinesterazei nu se dezvoltă suficient de repede, prin urmare, cea mai adecvată utilizare a reactivatorilor AChE, cuplate cu blocante M-colinergice. Dipiroxina se prescrie parenteral (1-3 ml s/c și numai în cazuri deosebit de severe/in).
M-colinomimeticele au un efect direct de stimulare asupra Mholinoceptorilor. Standardul acestor substanțe este alcaloidul muscarin, care are un efect selectiv asupra receptorilor M-colinergici. Muscarina nu este un remediu, dar otrava conținută în agaric muscă poate provoca otrăvire acută.
Otrăvirea cu muscarină oferă același tablou clinic și efecte farmacologice ca și medicamentele AChE. Există o singură diferență - aici acțiunea asupra receptorilor M este directă. Se remarcă aceleași simptome principale: diaree, dificultăți de respirație, dureri abdominale, salivație, constricție a pupilei (mioză - mușchiul circular al pupilei se contractă), scade presiunea intraoculară, apare un spasm de acomodare (aproape de punctul de vedere), confuzie , convulsii, comă.
De la M-colinomimetică la practică medicală cele mai utilizate sunt: PILOCARINA CLORIDURĂ (Pilocarpini hydrochloridum) pulbere; picături oftalmice 1-2% soluție în flacoane de 5 și 10 ml, unguent pentru ochi - 1% și 2%, filme pentru ochi care conțin 2,7 mg pilocarpină), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 si 2 ml solutie 0,2%; 3% și 5% - unguent pentru ochi.
Pilocarpina este un alcaloid din arbustul Pilocarpus microphyllus, (America de Sud). Obținut în prezent sintetic. Are un efect M-colinomimetic direct.
Prin stimularea organelor efectoare care primesc inervație colinergică, M-colinomimeticele provoacă efecte similare cu cele observate atunci când nervii colinergici autonomi sunt stimulați. Deosebit de puternic crește secreția de pilocarpină a glandelor. Dar pilocarpina, fiind un medicament foarte puternic si toxic, este folosita doar in practica oftalmica pentru glaucom. În plus, pilocarpina este utilizată pentru tromboza vasculară retiniană. Se utilizează local, sub formă de picături pentru ochi (soluție 1-2%) și unguent pentru ochi (1 și 2%) și sub formă de pelicule pentru ochi. Strânge pupila (de la 3 la 24 de ore) și reduce presiunea intraoculară. În plus, provoacă un spasm de acomodare. Principala diferență față de agenții AChE este că pilocarpina are un efect direct asupra receptorilor M-colinergici ai mușchilor oculari, în timp ce agenții AChE au un efect indirect.
Aceclidin (Aceclidinum) este un M-colinomimetic sintetic cu acțiune directă. Mai puțin toxic. Sunt folosite pentru acțiune locală și de resorbție, adică sunt utilizate atât în practica ochilor, cât și în expunerea generală. Aceclidin este prescris pentru glaucom (puțin irită conjunctiva), precum și pentru atomul tractului gastrointestinal (în perioada postoperatorie), vezicii urinare și uterului. La administrarea parenterală pot apărea reacții adverse: diaree, transpirații, salivație. Contraindicatii: astm bronsic, sarcina, ateroscleroza.
COLINERGICAsubstante medicinale clasificate în funcție de efectul lor asupra anumitor sisteme ale corpului uman: sistemul nervos, Sistemul cardiovascular, sistemul digestiv etc.
Substante medicinale care actioneaza asupra sistemului nervos Exista medicamente care afecteaza sistemul nervos central [SNC] (creierul si maduva spinarii) si medicamente care afecteaza sistemul nervos periferic [PNS] (nervi si ganglioni - ganglioni nervosi)
medicamente care afectează sistemul nervos periferic
Fibrele nervoase care conduc excitația de la sistemul nervos central către organe și țesuturi sunt numite eferente.
Inervația eferentă (centrifugă) este reprezentată de:
1. Fibre nervoase motorii (inervează mușchii scheletici).
2. Nervi autonomi (inervează organele interne, vase de sânge, glande). Sistemul nervos autonom (sau autonom, independent de voința persoanei) asigură reglarea funcțiilor organelor interne.
În inervația autonomă se disting părțile simpatice și parasimpatice.
Multe organe interne primesc atât inervație simpatică, cât și parasimpatică. Influența acestor două departamente este adesea antagonistă, dar există multe exemple în care ambele departamente acționează. în mod sinergic(așa-numita sinergie funcțională).
În multe organe care au atât inervație simpatică, cât și parasimpatică, în condiții fiziologice, predomină influențele reglatoare ale nervilor parasimpatici. Aceste organe includ vezica urinară și unele glande exocrine (lacrimale, digestive etc.). Există și organe alimentate numai de nervi simpatici sau doar de nervi parasimpatici; Le aparțin aproape toate vasele de sânge, splina, mușchii netezi ai ochilor, unele glande exocrine (glande sudoripare) și mușchii netezi ai foliculilor de păr.
Sistem simpatic Rezultatul general actiuni - adaptarea organismului la stresul acut:
tensiunea arterială creşte din cauza vasospasmului şi
ritm cardiac crescut,
procesele respiratorii cresc (bronhodilatație),
producţia de energie (creşterea temperaturii corpului) şi
disiparea căldurii (transpirație),
activitatea organelor digestive (motilitatea și secreția acestora) este inhibată și
golirea vezicii urinare;
pupilele se dilată.
scăderea tonusului vascular și a funcției inimii,
Respirație slăbită (constricția bronhiilor) și
produse energetice
activitatea organelor digestive este intensificată şi
stimulează golirea vezicii urinare; pupilele se contractă și mușchii ciliari ai ochilor se contractă.
Tonus crescut al sistemului nervos parasimpaticînsoţit declin puterea și frecvența contracțiilor inimii, încetinirea vitezei de excitare prin miocard, scăderea tensiunii arteriale, creșterea secreției de insulină și scăderea concentrațiilor de glucoză din sânge, creșterea activității secretoare și motorii a tractului gastrointestinal.
Fibrele nervoase parasimpatice provin din celulele trunchiului cerebral (de exemplu, fibrele nervului vag, care inervează multe organe interne) și din celulele părții sacrale a măduvei spinării. Aceste fibre (fibre parasimpatice preganglionare) se termină în ganglionii parasimpatici, care, spre deosebire de ganglionii simpatici, sunt de obicei localizați în grosimea organelor inervate. În ganglionii parasimpatici, terminațiile fibrelor preganglionare vin în contact cu celulele nervoase ganglionare.
Axonii celulelor ganglionare (fibre parasimpatice postganglionare) se termină pe celulele organelor inervate). Sistemul nervos parasimpatic este împărțit în diviziuni centrale și periferice. Cel central include nucleii VII, IX, X ai nervilor cranieni ai creierului și măduva spinării sacrale. Fibrele preganglionare ies ca parte a nervului oculomotor și se termină pe celulele efectoare ale ganglionului ciliar ( gangl. ciliare). Fibrele postganlionare intră în globul ocular și ajung la mușchiul acomodativ și la sfincterul pupilei. Nervul VII (facial) inervează submandibularul și sublingualul glandele salivare, glandele lacrimale și mucoasa nazală. Fibrele sistemului parasimpatic fac, de asemenea, parte din nervul IX (glosofaringian). Prin ganglionul parotidian inervează glandele salivare parotide. Nervul parasimpatic principal este nervul vag ( N.vagus), inervează aproape toate organele interne până la colon (bronhii – spasm, inima scăderea frecvenței și a forței contracțiilor inimii, stomacului, intestinului gros și subțire - creșterea motilității și secreției celulelor glandulare). Nucleii centrului spinal sunt localizați în regiunea segmentelor sacrale II-IV, în coarnele laterale ale substanței cenușii ale măduvei spinării. Ele sunt responsabile pentru inervarea colonului și a organelor pelvine. Cea mai mare parte a ganglionilor parasimpatici sunt ganglioni mici, răspândiți difuz în grosime sau pe suprafața organelor interne. Sistemul parasimpatic se caracterizează prin prezența unor procese lungi la neuronii preganglionari și a unor procese extrem de scurte la cei postganglionari.
Substanțele farmacologice care afectează inervația eferentă acționează în zona contactelor dintre terminațiile fibrelor nervoase și celulele (celule nervoase sau celule tisulare) pe care se termină.
Astfel de contacte sunt numite termenul „synapse” - conexiune.
În toate sinapsele, excitația se transmite cu ajutorul unor substanțe - mediatori.
Mediatorii sunt eliberați de terminațiile fibrelor nervoase și acționează asupra receptorilor celulari.
Acțiunea mediatorului este de scurtă durată, următoarea excitare a fibrelor nervoase determină eliberarea unei noi porțiuni de mediator etc.
Fibrele nervoase care secretă acetilcolină sunt numite colinergice.
Neuronii sistemului nervos parasimpatic sunt colinergici
În ganglionii autonomi și în sistemul nervos simpatic și parasimpatic, în sinapsele formate din terminațiile fibrelor postganglionare ale sistemului nervos parasimpatic și celulele organelor și țesuturilor, în sinapsele neuromusculare (contactele nervilor motori cu celulele musculare scheletice), mediatorul ( transmițător de excitație) este acetilcolina.
Acetilcolina este un ester al acidului acetic și al colinei. Se sintetizează în celula nervoasa din colinași formă activă acetat- acetil coenzima A cu ajutorul unui special enzimă colin acetiltransferaza (colina acetilază). Acțiunea lui AH este de foarte scurtă durată, deoarece. este distrus de o enzimă specială - acetilcolinesteraza. La sfârșitul acțiunii AH, are loc recuperarea.
Acetilcolinesteraza.
Hidroliza acetilcolinei de către acetilcolinesteraza inactivează acest neurotransmițător la sinapsele colinergice.
Această enzimă (cunoscută și ca colinesterază specifică sau adevărată) este prezentă în neuroni și este diferită de butirocolinesteraza (colinesteraza serică sau pseudocolinesteraza). Ultima enzimă este prezentă în plasmă și țesuturile non-neuronale și nu joacă un rol principal în încetarea acțiunii acetilchilinei la efectorii autonomi.
Efectele farmacologice ale agenților anticolinesterazei se datorează inhibării acetilcolinesterazei neurale (adevărate).
Datorită efectului pe termen scurt, acetilcolina nu este utilizată în practica medicală. Sunt utilizate substanțe care „imit” acetilcolina în acțiunea lor - ele excită receptorii colinergici. Astfel de substanțe se numesc colinomimetice. În plus, se folosesc substanțe ANTICOLINESTERAZICE, care blochează acetilcolinesteraza și astfel încetinesc descompunerea acetilcolinei.
Receptorii colinergici ai diferitelor sinapse prezintă o sensibilitate inegală la diferite substanțe farmacologice. Terminațiile nervoase postganglionare ale sistemului nervos parasimpatic sunt sensibile la acțiunea excitatoare a muscarinei (un alcaloid al ciupercilor de agaric muscă). Astfel de receptori se numesc receptori M-colinergici muscarinici).
Receptorii colinergici rămași ai inervației eferente sunt foarte sensibili la nicotină (alcaloid din tutun), de aceea se numesc receptori H-colinergici (sensibili la nicotină).
Există două tipuri de receptori H-colinergici: primul tip include receptorii H-colinergici prezenți în ganglionii sistemului nervos parasimpatic și simpatic, al doilea tip include receptorii H-colinergici ai sinapselor neuromusculare ale mușchilor striați.
Substante care excita predominant receptorii M-colinergici - M-colinomimetice: PILOCARPINA, ACECLIDINA.
Substante care excita receptorii H-colinergici N-colinomimetice: LOBELIN, CITIZINA.
Substante care excita simultan atat acei receptori cat si alti receptori M, H, - COLINOMIMETICE: ACETILCOLINA, CARBACOL.
SUBSTANȚELE ANTICOLINESTERAZICE au un efect indirect M, N-colinomimetic.
Răspunsul muscarinoreceptorilor la acțiunea M-colinomimeticelor
O inima Scăderea vitezei de conducere, Scăderea forței contracțiilor, Scăderea frecvenței contracțiilor
Ochi Contracția mușchiului sfincterian (îngustarea) irisului, mușchiul ciliar, mioză (îngustarea pupilei).
Plămânii Contracția mușchilor traheei și bronhiilor
Intestinele Peristaltism crescut (mișcare motorie), secreție crescută (secreție de enzime digestive), sfincter relaxat
Vezică Relaxarea sfincterului, Contracția detrusorului (mușchiul care golește vezica urinară).
Structura și funcțiile ochiului
Ochiul poate fi numit un dispozitiv optic complex.
Sarcina sa principală este de a „transmite” imaginea corectă către nervul optic.
Funcțiile de bază ale ochiului: sistem optic care proiectează o imagine; un sistem care percepe și „codifică” informațiile primite pentru creier; sistem de susţinere a vieţii „de servire”.
vedere normală Razele de lumină de la obiecte trec, refracte, prin sistemul optic al ochiului - corneea, camera anterioară a ochiului, cristalinul, corpul vitros– și concentrați-vă pe o anumită zonă a retinei. Puterea aparatului de refracție în acest caz corespunde lungimii ochiului. Acuitatea vizuală depinde de densitatea fotoreceptorilor din retină și este în medie de 1,0.
deficiență vizuală
Miopie
clarviziune
Astigmatism
Cataractă
Glaucom
Boli ale retinei
strabism
Miopie Imaginea nu cade pe o anumită zonă a retinei, ci este situată în planul din fața acesteia. Prin urmare, este perceput ca neclar. Acest lucru se întâmplă din cauza unei discrepanțe între puterea sistemului optic al ochiului și lungimea acestuia. De obicei, cu miopie, dimensiunea globul ocular mărită (miopie axială), deși poate apărea și ca urmare a puterii excesive a aparatului de refracție (miopie refractivă). Cu cât discrepanța este mai mare, cu atât este mai mare miopia. Miopia poate fi congenitala, sau poate aparea in timp, uneori incepe sa se intensifice - progres. Cu miopie, o persoană distinge bine chiar și detaliile mici din apropiere, dar cu cât obiectul este localizat mai departe, cu atât îl vede mai rău.
clarviziune Imaginea nu cade pe o anumită zonă a retinei, ci este situată în planul din spatele acesteia. Acest lucru duce la imagini neclare pe care le percepe retina. Motivul pentru aceasta este discrepanța dintre dimensiunea globului ocular și puterea aparatului de refracție. Acest lucru se poate datora dimensiunii mici a globului ocular și (sau) slăbiciunii aparatului de refracție. Prin creșterea acestuia, este posibil să ne asigurăm că razele vor fi focalizate acolo unde sunt focalizate în vederea normală. Hipermetropia este o afecțiune congenitală. Cu toate acestea, cu grade mici la o vârstă fragedă, nu se manifestă în niciun fel, deoarece poate fi compensată de tensiunea cristalinului ochiului.
Astigmatism Apare din cauza unei forme neregulate (nesferice) a corneei (mai rar, cristalinul). Cu astigmatism, unele zone ale imaginii se pot concentra pe retină, altele în spatele sau în fața acesteia (sunt cazuri mai dificile). Drept urmare, o persoană vede o imagine distorsionată. Destul de des, astigmatismul însoțește miopie și hipermetropie. Astigmatismul fără corectarea vederii poate provoca dureri de cap și dureri la nivelul ochilor.
Cataractă O boală în care cristalinul ochiului își pierde transparența. Turbiditatea servește ca un obstacol în calea razelor de lumină de la obiectele care pătrund liber în ochi în timpul vederii normale. Prin urmare, în cazul cataractei, unul dintre principalele simptome este vederea încețoșată. poate exista o senzație de strălucire în fața ochilor dungi, linii și pete, o strălucire orbitoare în jurul obiectelor în lumină puternică. Având dificultăți de citit Imprimare de calitate buna, cusut. Pe măsură ce cataracta se dezvoltă, culoarea pupilei se schimbă de la negru la alb. O cataractă este de obicei boala legata de varsta, dar acolo este formă specială cataracta, care este o deficiență de vedere la copii - cataractă congenitală
GlaucomÎn prezent, termenul de glaucom reunește un grup destul de mare de boli, adesea de origine diferită și cu evoluție diferită. Cu toate acestea, în absența tratamentului, rezultatul acestor boli este același - atrofia nervului optic și orbire. O creștere a presiunii intraoculare în glaucom este cea mai mare cauza comuna atrofia nervului optic, dar nu este singurul factor care duce la modificări patologice.
Forme de glaucom :glaucom cu unghi închis, glaucom cu unghi deschis, glaucom congenital, glaucomul poate începe, de asemenea, ca urmare a oricărei boli oculare sau generale
Glaucom cu unghi închis adesea însoțite de durere și tulburări vizuale evidente, cum ar fi vederea încețoșată periodică, apariția de halouri în jurul surselor de lumină. Durerea este de obicei localizată în sprânceană, regiunea temporală, jumătatea capului. Cu această formă a bolii este posibil un atac acut - o creștere bruscă a presiunii în ochi.
M-colinomimetice (pilocarpină, aceclidină)
PILOCARPINA este un alcaloid dintr-o plantă originară din America de Sud. Este toxic, se folosește numai local în practica ochilor - îngustează pupila (determină contracția mușchiului circular al irisului), în urma căreia colțurile camerei anterioare ale ochiului se deschid, curgerea lichidului intraocular. crește, presiunea intraoculară scade, care este utilizat pentru a trata glaucomul (o boală în care presiunea intraoculară) sub formă de unguent pentru ochi sau picături. Efect secundar- spasm de acomodare (privirea ochiului pentru vederea de aproape), vedere afectată.
Aceclidina este un compus sintetic care este mai puțin toxic, prin urmare este utilizat nu numai local, ci și parenteral pentru a crește tonusul celulelor musculare netede ale tractului gastrointestinal și vezicii urinare - cu atonie a vezicii urinare și a intestinelor.
Local, la fel ca și pilocarpina, se utilizează sub formă de picături pentru ochi pentru tratamentul glaucomului. În caz de otrăvire cu M-XM, inclusiv muscarina conținută în agaric muscă, există o scădere a frecvenței cardiace, o scădere a tensiunii arteriale, constricția pupilelor, bronhospasm, salivație severă, vărsături și diaree. Pentru a elimina aceste fenomene, este necesar să se prescrie substanțe care blochează M-XR - atropină, scopolamină.
N-colimimetice
LOBELIN este un alcaloid al unei plante nord-americane din genul Lobelia, numit tutun amerindian. La administrarea intravenoasă, XP din zona sinusului carotidian este excitat, în timp ce centrul respirator este excitat reflex, respirația devine mai profundă și mai frecventă. Sunt utilizate ca stimulente respiratorii pentru asfixia nou-născuților, asfixierea cu monoxid de carbon, în cazurile în care excitabilitatea reflexă a centrului respirator nu este perturbată.
Citizina din compoziția tabletelor Tabex, lobelina din compoziția tabletelor Lobesil sunt utilizate ca ajutor pentru controlul fumatului
Inhibitori de acetilcolinesteraza (AChE)
FIZOSTIGMINA, NEOSTIGMINA (prozerina), GALANTAMINA (nivalin) nu blocheaza acetilcolinesteraza pentru o perioada indelungata; Compuși organofosforici - PARAOKSAN /fosfakol/ - blochează acetilcolinesteraza pentru o lungă perioadă de timp, foarte toxice. Medicamentele sunt utilizate pentru a trata glaucomul (fizostigmină, galantamina), tratamentul miasteniei gravis (o boală în care se dezvoltă slăbiciune musculară din cauza unei încălcări a transmiterii excitației în sinapsele neuromusculare) - prozerină; ca antidoturi pentru otrăvirea cu anticolinergice (fizostigmină).
Se încarcă...