Anestetiká (lokálne anestetiká)- (z gréc. sthesis - bolesť, pocit, - predpona popretia) skupina lieky, ktoré majú schopnosť oslabiť citlivosť zakončení aferentných nervových vlákien a/alebo inhibovať vedenie vzruchu pozdĺž aferentných nervových vlákien.
Lokálne anestetiká Sú klasifikované podľa dvoch dôležitých znakov: podľa chemickej štruktúry a podľa typu anestézie, ktorú spôsobujú.
Estery aromatických kyselín:
Substituované amidy aromatických kyselín:
- lidokaín;
- trimekaín;
- bupivakaín;
- Articain;
- Bumekain a ďalší.
Treba poznamenať, že lokálna anestézia môže byť niekoľkých typov. Rozlišujú teda povrchovú (koncovú), infiltračnú a kondukčnú anestéziu. Všetky tieto typy anestézie, bez ohľadu na ich vlastnosti, sú spôsobené miestna akcia lieky teda nezávisia od dávky, ale od účinnej koncentrácie anestetika.
Povrchová (terminálna anestézia) je charakterizovaná znížením citlivosti nervových zakončení na povrchu sliznice, rany alebo ulcerózneho povrchu a dosahuje sa aplikáciou anestetika na povrch kože alebo slizníc v určitej koncentrácii.
S infiltračnou anestéziou dochádza k postupnej impregnácii kože a hlbších tkanív anestetickým roztokom, cez ktorý prejde chirurgický rez.
Kondukčná anestézia je určená potlačením citlivosti pozdĺž aferentného nervového vlákna. Tento typ anestézia zahŕňa niekoľko špeciálnych prípadov, a to:
- spinálnej anestézii- vodivá anestézia na úrovni miechy;
- epidurálna (epidurálna) anestézia - vodivá anestézia v priestore nad dura mater.
Väčšina anestetík je selektívna pre jeden alebo iný typ lokálnej anestézie. Preto sú tieto lieky klasifikované v závislosti od typu anestézie, ktorú spôsobujú.
Klasifikácia lokálnych anestetík podľa typu anestézie, ktorú spôsobujú
Prostriedky pre terminálnu (povrchovú) anestéziu:
- benzokaín;
- tetrakaín;
- Bumecain.
Prostriedky na infiltračnú anestéziu:
Prostriedky na vedenie anestézie:
- trimekaín;
- Articain;
- Bupivakaín (hlavne na spinálnu anestéziu) atď.
Prostriedky pre všetky typy lokálnej anestézie:
- lidokaín.
Vznik elektrických javov v tkanivách
Pre pochopenie mechanizmu účinku lokálnych anestetík je potrebné pripomenúť si elektrofyziológiu bolestivého impulzu v bunkách aferentných nervových vlákien. V pokoji majú bunky elektrický náboj a vnútorná strana ich membrány je nabitá záporne a má hodnotu -70-90 mV. Tento poplatok sa nazýva kľudový potenciál (RP). Je to spôsobené nerovnomernou distribúciou iónov sodíka a draslíka mimo a vo vnútri bunky, pričom viac sodíka je na vonkajšej strane membrány a draslíka vo vnútri. Okrem toho sú na bunkovej membráne sodíkové a draselné kanály, cez ktoré sú zodpovedajúce ióny transportované cez membránu pri výskyte elektrických javov v tkanivách. Súčasne sodíkové kanály fungujú „zvonku dovnútra“ a draslíkové kanály naopak. Napokon dôležitým prvkom bunkovej elektrofyziológie je membránový enzým Na7K+-AT Phase, ktorý sa podieľa na normálnej distribúcii elektrolytov.
Pri excitácii (dráždivosti) vzniká akčný potenciál (AP). V dôsledku energie stimulu vstupujú ióny Na + do bunky cez pomalé sodíkové kanály (póry v membráne), čím sa zvyšuje náboj membrány na úroveň -40:-50 mV, čo sa nazýva kritická úroveň depolarizácia (CDL). Pri takomto náboji membrány sa otvárajú potenciálne závislé rýchle sodíkové kanály, sodík sa rúti do bunky ako lavína, náboj membrány prudko stúpa a dochádza k depolarizácii bunkovej membrány, pri ktorej sa zvonku nabije záporne a vo vnútri kladne nabitý.
Zároveň sa prenáša pozdĺž nervových vlákien bolestivý impulz. Potom sa bunka snaží vrátiť negatívny náboj, nastáva fáza repolarizácie (obnovenie pokojového potenciálu), ktorá je dôsledkom uvoľnenia iónov K+ z bunky. To vedie k tomu, že náboj membrány sa obnoví na pôvodnú úroveň. V tejto chvíli však rozloženie iónov mimo a vnútri bunky nezodpovedá normálu: vonku je veľa draslíka a vo vnútri sodíka. Na bunkovej membráne sa aktivuje Na + / K + -ATOa3a, ktorá prenesie 3 ióny Na + z bunky von a 2 ióny K + vráti dovnútra, čím sa obnoví fyziologický pomer elektrolytov na bunkovej membráne.
Mechanizmus účinku, lokálne anestetiká
Hlavným mechanizmom anestetického účinku lokálnych anestetík je to, že kompetitívne blokujú rýchle potenciálne závislé sodíkové kanály na membráne. nervové bunky, čím sa naruší tok sodíkových iónov do bunky a v dôsledku toho dôjde k depolarizácii a excitácii nervovej bunky.
Je dôležité pochopiť, že anestetiká spôsobujú blokádu sodíkových kanálov iba s vnútri membrány pre vstup do bunky. V tomto ohľade má pre vznik anestetického účinku rozhodujúci význam pH tkanivového média, do ktorého sa anestetikum vstrekuje, pretože od tohto parametra závisí stupeň ionizácie molekuly anestetika.
Pripomeňme, že iba neionizované lipofilné látky dokážu prekonať membránovú bariéru a dostať sa dovnútra bunky. Vzhľadom na to, že takmer všetky lokálne anestetiká sú vo svojej chemickej štruktúre základnými zlúčeninami, získavajú lipofilitu len v slabo alkalickom alebo neutrálnom prostredí a v r. kyslé prostredie na terciárny atóm dusíka sa pripojí protón vodíka, látky sa ionizujú a stávajú sa hydrofilnými. V dôsledku tejto modifikácie strácajú schopnosť prechádzať cez membrány, a preto nie sú schopné blokovať sodíkové kanály. Práve táto vlastnosť anestetík vysvetľuje nedostatok ich účinku v kyslom prostredí počas zápalu, hnisavé rany atď.
Treba tiež poznamenať, že na zvýšenie účinnosti anestézie a zníženie jej systémovej toxicity si vymenovanie anestetík vyžaduje kombináciu s vazokonstriktormi (norepinefrín, epinefrín a iné a-agonisty).
Ide o to, že pri zúžení cievy v oblasti podávania anestetika sa znižuje jeho absorpcia do celkového obehu. Ako výsledok veľká kvantita aktívna ingrediencia zostáva v mieste implikácie (preto sa zvyšuje účinnosť) a jeho menšie množstvo sa šíri po tele (toxicita klesá).
Farmakologická charakteristika jednotlivých lokálnych anestetík
Niektorí členovia lokálnej anestetickej skupiny majú celý riadok dôležité individuálne vlastnosti, v súvislosti s ktorými uvedieme potrebné charakteristiky týchto vlastností. Netreba dodávať, že sa to netýka princípu mechanizmu lokálneho anestetického účinku. Je to rovnaké pre všetky drogy v posudzovanej skupine.
— vysoko aktívne a málo toxické anestetikum. Je však prakticky nerozpustný vo vode (rozpustnosť je 1 g na 2500 litrov H20), čo neumožňuje jeho použitie v injekčných prípravkoch. dávkové formy Oh. Preto sa používa iba na konečnú anestéziu. Aplikuje sa lokálne aj vnútorne.
lokálne(vo forme mastí, pást, práškov, rektálne čapíky, alkoholové roztoky) - o akútny zápal stredného ucha, kožné ochorenia sprevádzané svrbením, hemoroidy a pod. Vnútri (vo forme práškov a tabliet) - s a peptický vredžalúdka a dvanástnika.
- prvé anestetikum používané v medicíne. Anestetické vlastnosti kokaínu objavil už v roku 1879 ruský lekár, farmakológ a fyziológ Vasilij Konstantinovič Anrep (1852-1918). Kokaín je alkaloid z juhoamerického stromu Erythroxylon Coca. 
V súčasnosti je použitie hydrochloridu kokaínu v medicíne veľmi obmedzené, pretože okrem výraznej lokálnej anestetickej aktivity má liek resorpčný účinok, ktorý sa prejavuje silným psychostimulačným účinkom vďaka schopnosti inhibovať spätné vychytávanie monoamínov centrálny nervový systém - norepinefrín a serotonín - a blokujú monoaminooxidázu (MAO). V dôsledku toho sa hladina norepinefrínu a serotonínu v štruktúrach mozgu výrazne zvyšuje, čo vedie k silnej excitácii kôry. Dostavuje sa eufória, úzkosť, psychomotorická nepokoj, znižuje sa pocit únavy, hladu a pod. Pri chronickom užívaní kokaínu vzniká duševná drogová závislosť, nazývaná kokainizmus.
Sympatomimetické účinky kokaínu sa prejavuje na periférii, a preto použitie tohto lieku nevyžaduje kombináciu s vazokonstriktormi.
Vzhľadom na uvedené sa hydrochlorid kokaínu v medicíne používa iba v oftalmologickej praxi na povrchovú anestéziu (vo forme očné kvapky a masti).
- vysoko účinné, ale mimoriadne toxické anestetikum. Je 10-12-krát silnejší ako kokaín, ale 2-5-krát toxickejší. Preto sa tetrakaín používa iba na konečnú anestéziu v oftalmologickej praxi.
Počas resorpcie môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky preto je potrebná kombinácia s vazokonstriktormi. Opisujú sa prípady, kedy k hrubému porušeniu protokolu o predpisovaní tohto lieku (injekcia omylom) došlo smrteľný výsledok.
- široko používané anestetikum so strednou anestetickou aktivitou. Spolu s hlavným pôsobením má množstvo resorpčných účinkov, ktoré našli uplatnenie v medicíne.
Po vstupe do celkového obehu prokaín preniká do centrálneho nervového systému, kde má mierny inhibičný účinok na kôru a subkortikálne štruktúry vrátane centier medulla oblongata: n.vagus centrá a vazomotorické centrum. Okrem toho na periférii blokuje prokaín autonómne gangliá. Kumulatívnym dôsledkom týchto účinkov je oslabenie parasympatikovej a sympatickej inervácie. vnútorné orgány. Vzhľadom na vyššie uvedené môže byť prokaín užitočný pri hypertenzia, obehový kŕč, ako aj peptický vred žalúdka a dvanástnika (dvanástnikový vred).
- univerzálne anestetikum vhodné pre všetky typy lokálnej anestézie. Zároveň je trvanie ním spôsobenej anestézie výrazne vyššie ako u prokaínu. To sa vysvetľuje skutočnosťou, že prokaín, ktorý je esterom, je vystavený esterázam v tkanivách a krvi (enzýmy, ktoré štiepia esterovú väzbu). Lidokaín na druhej strane patrí do skupiny substituovaných amidov, a preto v jeho štruktúre nie je žiadny cieľ pre deesterifikáciu.
Okrem toho dôležité farmakologická vlastnosť lidokaín je antiarytmický účinok spojený s blokádou sodíkových kanálov v kardiomyocytoch.
Anestézia (grécky an - popretie, anestézia - pocit) - zničenie alebo zastavenie všetkých typov citlivosti, z ktorých je obzvlášť dôležitá strata citlivosti na bolesť - analgézia (grécky an - popretie, algos - bolesť).
Strata citlivosti môže byť všeobecná v dôsledku narušenia funkcie centrálneho nervového systému a lokálna (lokálna), - zastavenie toku impulzov do centrálneho nervového systému z receptorov, ktoré vnímajú podráždenie v určitej oblasti telo.
Existuje niekoľko typov lokálnej anestézie:
povrchová alebo terminálna anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov; okrem toho môže byť anestetikum aplikované na ranu, ulcerózny povrch;
Infiltračná anestézia - koža a hlbšie tkanivá sú postupne „impregnované“ anestetickým roztokom, cez ktorý prejde chirurgický rez; zatiaľ čo anestetikum blokuje nervové vlákna, ako aj zakončenie senzorických nervov;
vedenie alebo regionálna (regionálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje pozdĺž nervu; dochádza k blokáde vedenia vzruchu po nervových vláknach, čo je sprevádzané stratou citlivosti v nimi inervovanej oblasti.
Druhy vodnej anestézie sú spinálna anestézia, pri ktorej sa anestetikum vstrekuje subarachnoidálne, a epidurálna (epidurálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje do priestoru nad tvrdou škrupinou miechy.
V týchto variantoch pôsobí anestetikum na predné a zadné korene miechy.
Farmakologické látky, ktoré môžu dočasne znecitlivieť aferentné nervy alebo blokovať vedenie nervov v mieste ich aplikácie bez toho, aby utlmili centrálny nervový systém, sa nazývajú lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká.
Mechanizmus účinku lokálnych anestetík:
1. Pod ich pôsobením sa znižuje aktivita mediátora acetylcholínu a oslabuje sa jeho účinok na cholinergné receptory.
2. Bunková membrána sa stabilizuje, jej permeabilita pre sodíkové ióny klesá, t.j. sú blokátormi sodíkových kanálov. Tým sa zabráni vzniku akčného potenciálu a následne aj vedenia impulzov.
3. Dýchanie nervového tkaniva je oslabené, jeho excitabilita je znížená.
4. Prejavuje sa anticholinergný, ganglioblokujúci a desenzibilizačný účinok.
Požiadavky na anestetiká:
1. Musí mať vysokú selektivitu pôsobenia.
2. Nemal by pôsobiť negatívne (dráždivo a pod.) ani na nervové elementy, ani na okolité tkanivá.
3. Musí mať krátku dobu latencie.
4. Musí byť vysoko efektívny pri odlišné typy lokálna anestézia.
5. Musí mať určitú dobu pôsobenia (vhodné pre rôzne manipulácie).
6. Nemal by rozširovať krvné cievy.
7. Nízka toxicita a minimálne vedľajšie účinky.
8. Rozpustnosť a stabilita vo vode.
Klasifikácia lokálnych anestetík
Podľa chemickej štruktúry sa delia na:
1. Estery rôznych aromatických kyselín - benzoová, PABA, para-aminosalicylová - novokaín, kokaín, anestezín, dikaín;
2. anilidy rovnakých kyselín - trimekaín, ksikaín, sovkain.
Z uhlu pohľadu praktické uplatnenie anestetiká sú rozdelené do nasledujúcich skupín:
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu.
Kokaín, dikaín, anestezín, pyromekaín.
2. Prostriedky používané predovšetkým na infiltračnú a kondukčnú anestéziu.
Novokaín, trimekaín, bupivakaín.
3. Prostriedok používaný na všetky typy anestézie.
lidokaín.
Použitie množstva liekov len na povrchovú anestéziu sa vysvetľuje tým, že sú buď dosť toxické (kokaín, dikaín), alebo zle rozpustné vo vode (anestezín).
Anestetiká v tkanivách sú rýchlo zničené, ale pri podávaní veľké dávky môžu sa absorbovať a pôsobiť toxicky.
Otrava anestetikami je charakterizovaná úzkosťou, výskytom klonických kŕčov, narušením činnosti srdca a dýchania, pádmi krvný tlak. Po excitácii nastáva útlm centrálneho nervového systému, kolaps a zástava dýchania. Ako prvá pomoc pri otravách anestetikami sa pri vzrušení CNS odporúča použiť krátkodobo pôsobiaci barbiturát. Na začiatku útlaku - umelé dýchanie so zavedením kyslíka, užívaním efedrínu, látok stimulujúcich dýchanie a kardiovaskulárny systém.
Prvé anestetikum používané v lekárska prax, bol kokaín - alkaloid rastliny Erythroxylon coca (rastúca v Južnej Amerike) (V roku 1879 ruský vedec V.K. Anrep objavil anestetické vlastnosti kokaínového alkaloidu a navrhol jeho použitie v lekárskej praxi na lokálnu anestéziu.
hydrochlorid kokaínu
kokaín hydrochlorid.
Soľ kokaínového alkaloidu.
Bezfarebné ihličky alebo biely kryštalický prášok s horkastou chuťou.
Spôsobuje pocit necitlivosti v jazyku. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, 2% roztok v 1 ml ampulkách.
Účinok sa rozvinie za 3 - 5 minút a trvá 30 - 60 minút. Ľahko preniká cez sliznice, rany a kožné vredy, po subkutánnej injekcii sa dobre vstrebáva do okolitých tkanív. Neabsorbuje sa neporušenou pokožkou.
Užívanie kokaínu je obmedzené jeho vysokou toxicitou a používa sa najmä na povrchovú anestéziu.
S resorpčným účinkom má kokaín prevažne stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Funkčný stav mozgovej kôry sa mení. Vyskytuje sa eufória, úzkosť, psychomotorická agitácia, pocit únavy, klesá hlad, sú možné halucinácie.
Ak je dávka kokaínu dostatočne veľká, potom je excitácia centrálneho nervového systému nahradená jeho útlakom; smrť nastáva v dôsledku útlaku vitálnych centier predĺženej miechy (hlavne centra dýchania).
Anestezin
Biely kryštalický prášok, mierne horkej chuti, spôsobuje prechodný pocit znecitlivenia jazyka. Mierne rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,3 g; 5% masť.
Jedna z prvých syntetických zlúčenín používaných ako lokálne anestetiká (1890).
Ide o aktívne povrchové lokálne anestetikum. Vzhľadom na nízku rozpustnosť vo vode sa nepoužíva parenterálne. Je široko používaný vo forme mastí, práškov a iných liekových foriem pri urtikárii, kožných ochoreniach sprevádzaných svrbením, ako aj na zmiernenie bolesti povrchov rán a vredov, na popáleniny pažeráka a žalúdka, vracanie, spastické stavy žalúdka a čriev, ulcerózne procesy v žalúdku a 12 - dvanástnikový vred, s prasklinami na strukoch vemena.
naneste 5 - 10% mastí alebo púdrov a hotovo lieky(Menovazin, Amprovizol).
Novocaine(prokaín hydrochlorid).
Jeho syntéza sa uskutočnila v roku 1905.
Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, 0,25% a 0,5% roztoky v ampulkách po 1; 2; päť; 10 a 20 ml.
1% a 2% roztoky 1; 2; 5 a 10 ml;
0,25 % a 0,5 % sterilné roztoky v liekovkách s objemom 200 a 400 ml;
5 % a 10 % masť, čapíky 0,1 g.
Má pomerne výraznú anestetickú aktivitu, ale v tomto ohľade je nižšia ako iné lieky.
Trvanie infiltračnej anestézie je 30 minút - 1 hodina. Veľkou výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Zle prechádza sliznicami, preto sa zriedka používa na povrchovú anestéziu. Novokaín, na rozdiel od kokaínu, nesťahuje cievy. Ich tón sa nemení alebo v malej miere klesá, preto sa do roztokov novokaínu často pridávajú adrenomimetiká (napríklad adrenalín). Zúžením ciev a spomalením absorpcie novokaínu adrenomimetiká zosilňujú a predlžujú jeho anestetický účinok a tiež znižujú jeho toxicitu.
Okrem anestetického účinku má novokaín, keď sa absorbuje a priamo vstrekuje do krvného obehu, všeobecný účinok na telo: znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje citlivosť periférnych cholinergných receptorov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá, znižuje kŕče hladkého svalstva, znižuje excitabilitu srdcového svalu a motorických oblastí mozgovej kôry.
V tele sa pomerne rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol.
Vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme produktov jej rozkladu.
Aplikácia.
Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25 - 0,5% roztoky; na anestéziu podľa metódy A.V. Višnevského (tesný plazivý infiltrát) 0,125 - 0,25% roztoky; na anestéziu vedenia - 1 - 2% roztoky; pre chrbticu - 5% roztok.
Intradermálne injekcie 0,25 - 0,5% roztoku sa odporúčajú pri kruhovej a paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch, neurodermatitíde, ischiase.
Vzhľadom na schopnosť lieku znižovať excitabilitu srdcového svalu sa niekedy predpisuje na fibrilácia predsiení(v / v 0,25% roztoku).
Sviečky (rektálne) sa používajú ako lokálne anestetikum a spazmolytikum pri kŕčoch hladkého svalstva čreva.
Novokain (5 - 10% roztoky) sa používa aj metódou elektroforézy. Na rozpustenie antibiotík.
Je dobre tolerovaný, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky a mal by sa používať opatrne pri všetkých spôsoboch podávania.
Najvyššie jednotlivé dávky novokainu: kone 2,5 g; hovädzí dobytok 2 g; drobný hovädzí dobytok a ošípané 0,5 - 0,75 g; psy 0,5 g
Dekain
Biely alebo biely kryštalický prášok so žltým odtieňom, rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok.
Prekračuje lokálny anestetický účinok kokaínu a novokaínu. Je 2-krát toxickejší ako kokaín a 10-krát viac novokaín.
Anestézia nastáva za 1-5 minút. a trvá 20-50 minút.
Používa sa na povrchovú anestéziu v oftalmológii v 0,5 - 1% roztokoch po odstránení cudzie telesá, operácie očí, v otorinolaryngológii s chirurgické zákroky(0,5 - 1,5 % roztoky).
Keďže rozširuje cievy, na predĺženie účinku a zníženie absorpcie pridajte 1 kvapku 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu do 5 ml roztoku dikaínu.
Najvyššia jednotlivá dávka na anestéziu slizníc hornej časti dýchacieho traktu by nemalo presiahnuť 6 ml 1,5 % roztoku pre malé zvieratá.
trimekaín
trimekaín. Biely kryštalický prášok, dobre rozpustný vo vode.
2-3 krát aktívnejší ako novokaín, ale o niečo toxickejší. Pôsobí dlhšie ako novokaín (2 - 4 hodiny).
Tkanina nie je dráždivá.
Pôsobí tlmivo na mozgovú kôru a na vzostupnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa. Má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny účinok.
Používa sa na infiltračnú anestéziu vo forme 0,25%; 0,5 %; 1% roztoky; na kondukčnú anestéziu vo forme 1 - 2% roztoku. Na zlepšenie a predĺženie lokálnej anestézie sa adrenalín pridáva rýchlosťou 3 kvapiek 0,1% roztoku na 5 ml anestézínu.
Xicain
Biely alebo mierne nažltlý kryštalický prášok, vysoko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok; jedno %; 2 %; 5% roztokov.
Má vysokú lokálnu anestetickú aktivitu s dlhodobým účinkom.
Pôsobí rýchlejšie, silnejšie a dlhšie ako novokaín. Neznižuje antimikrobiálny účinok sulfónamidov, na rozdiel od novokaínu a anestezínu.
Používa sa na všetky typy lokálnej anestézie v chirurgickej, gynekologickej, oftalmologickej a ortopedickej praxi vo forme 0,25% - 5% roztokov.
Na kondukčnú anestéziu sa do roztoku pridajú 1-3 kvapky 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu na 10 ml anestetika.
Anestetiká alebo anestetiká sú látky, ktoré pri priamom kontakte s tkanivami paralyzujú receptorové formácie a blokujú prenos vzruchov po nervových vláknach. Anestetiká zahŕňajú kokaín, novokaín, dikaín, xikaín a sovkaín.
Anestetiká (synonymum s anestetikami; Anesthetica; grécky anaistliesia - necitlivosť) - liečivé látky, eliminuje excitabilitu terminálneho aparátu senzorických nervov a blokuje vedenie impulzov pozdĺž nervových vlákien. Pôsobenie anestetík je selektívne, to znamená, že sa prejavuje v takých koncentráciách, ktoré nepoškodzujú okolité tkanivá, a je reverzibilné. Prvým anestetikom zavedeným do lekárskej praxe bol kokaín (pozri), ktorý spôsobuje všetky druhy anestézie, no pre svoju vysokú toxicitu sa v súčasnosti používa len na povrchovú anestéziu (v oftalmológii, otolaryngológii a urológii). Kokaín spôsobuje vazokonstrikciu; preto je súčasťou zloženia kvapiek a mastí používaných pri liečbe rinitídy, sinusitídy, konjunktivitídy. Nevýhody kokaínu: vysoká toxicita, vplyv na vnútroočný tlak, nestabilita v roztoku pri sterilizácii varom, nízka dostupnosť zdroja výroby; pri opakovanom užívaní kokaínu môže vzniknúť bolestivá závislosť (kokainizmus).
Anestezín (pozri) a iné alkylestery kyseliny aminobenzoovej našli použitie obmedzené, pretože ich rozpustné soli majú lokálne dráždivé účinky. V lekárskej praxi sa široko používa novokaín (pozri) a ďalšie estery kyseliny para-aminobenzoovej (benkaín, chlórprokaín, monokaín, amylkaín, bukaín, dikaín, kornekaín, oktakaín atď.), ktoré majú menej dráždivý a väčší anestetický účinok. Novokaín sa používa na všetky typy anestézie (tabuľka), okrem povrchovej, ako aj pri liečbe rôzne choroby. Novokaín je výrazne menej toxický ako kokaín a má široké spektrum terapeutické pôsobenie. Nevýhody novokainu: krátke trvanie účinku, neschopnosť vyvolať povrchovú anestéziu, antisulfanilamidový účinok, nestabilita v roztoku, schopnosť vyvolať alergické reakcie. Roztok novokaínovej bázy v broskyňovom oleji sa používa na dlhotrvajúcu bolesť v jazvách, trhlinách konečník, po operácii hemoroidov atď.; jeho pôsobenie po jednej injekcii pod kožu alebo do svalov trvá 3-15 dní. Dikain (pozri) je silné anestetikum, ktoré svojou aktivitou a toxicitou prevyšuje novokaín a kokaín. Pre svoju vysokú toxicitu sa dikaín používa hlavne na povrchovú anestéziu v oftalmológii a otolaryngológii.
Vofakaín, hydroxyprokaín (pascaín) a ďalšie estery kyseliny para-aminosalicylovej majú podobnú aktivitu ako skupina novokaínu, ale líšia sa od nich prítomnosťou protizápalových a antiseptických vlastností. Vofakaín je aktívnejší ako kokaín pri povrchovej anestézii a úspešne sa používa v otolaryngológii. Zo zlúčenín s amidovou väzbou sa rozšíril sovkain (pozri), ktorý má vyššiu aktivitu ako novokaín, kokaín a xican. Keďže Sovkain je vysoko toxický a pomaly sa vylučuje z tela, používa sa s veľkou opatrnosťou hlavne pri spinálnej anestézii. Falikain je lepší ako kokaín pri povrchovej anestézii a novokaín pri vodivej anestézii, ale je 10-krát toxickejší (tabuľka).
Aktivita a toxicita niektorých anestetík
| Droga | Aktivita počas anestézie | Relatívna toxicita | Určené na použitie pri anestézii | |||
| povrchný | infiltrácia | vodivý | ||||
| kokaínu | novokaín | |||||
| ohľadom kokaínu | v súvislosti s novokainom | |||||
| Novocaine | 0,1 | 1 | 1 | 0,2 | 1 | Infiltrácia, vedenie, epidurálna, intraoseálna; intravenózne, intramuskulárne a na blokády pri rôznych ochoreniach |
| kokaín | 1 | 3,5 | 1,9 | 1 | 5 | povrchný |
| Bencain | 0,1 | <1 | 0,06-0,1 | 0,3-0,5 | Infiltrácia, intraoseálna | |
| Hexylkaín | 1 | <1 | 4 | 1 | 5 | Povrchové, vodivé |
| Monokaín | 1,5-2 | 2 | <0,2 | <1 | ||
| Chlórprokaín | 1 | 1 | <0,2 | <1 | infiltračná, vodivá | |
| amilcaine | 1,5 | 1, 5 | <0,2 | <1 | infiltračná, vodivá | |
| Butakaín | 1-3 | 10 | 4 | 0,6-1,2 | 3-6 | povrchný |
| Kornekain | 3-5 | 5 | 2 | 10 | povrchný | |
| Dekain | 10 - 20 | 10-20 | 10-20 | 2-3 | 10-15 | Povrchové, epidurálne |
| Oxyprokaín (pascaín) | <1 | 2 | 1 | 0,06 | 0,3 | infiltrácia |
| Vofakain | 2 | - | - | 0,4 | 2 | povrchný |
| Naftokain | 5-10 | - | - | 0,4 | 2 | povrchný |
| Piperokaín | 8-10 | 2 | 2 | 0,6 | 3 | Povrchové, infiltračné, vodivé |
| Sovkain | 10-50 | 15-25 | 15-25 | 3-6 | 15-3 0 | Spinal |
| Xicain | 0,5 | 2-4 | 2-3 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Povrchové, infiltračné, vodivé, epidurálne, spinálne, intraoseálne; intravenózne a na blokády pri rôznych ochoreniach |
| trimekaín | 0,4 | 3-3,5 | 2,5-3 | 0,26 | 1 , 3 | Infiltračná, vodivá, epidurálna, spinálna |
| karbokaín | 0,2 | 3-3,5 | 2,5-3,5 | 0,4-0,5 | 2-2,5 | Provodníková |
| Falikain | 10 | 8-10 | 2 | 10 | Povrchové, vodivé | |
| Hostakain | 0,3 | 2,5-3,5 | 1 , 5 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Provodníková |
| Difazin | 4 | 4-5 | 0,28 | 1.4 | povrchný | |
Nedávno upútali pozornosť zlúčeniny s anilidovými väzbami. Patria sem vysoko aktívne, dlhodobo pôsobiace a málo toxické anestetiká: xylokaín (xikaín), trimekaín (pozri), karbokaín (mepivakaín), hostakaín. Z praxe vytláčajú novokain (na infiltráciu, vedenie, vnútrokostnú anestéziu a blokády), dikain (na povrchovú a epidurálnu anestéziu), sovkain (na spinálnu anestéziu) a ďalšie anestetiká, keďže majú množstvo výhod: spôsobujú rýchlejší nástup, hlbšie a dlhšia anestézia ako novokaín, pôsobí analgeticky v pooperačnom období, nevyvolávajú alergické reakcie, sú relatívne málo toxické (menej toxické ako kokaín, dikain, sovkain), v terapeutickej šírke prevyšujú bežne používané anestetiká, nemajú antisulfanilamid účinku, sú stabilné v roztoku a počas sterilizácie.
Mechanizmus účinku anestetík je určený ich schopnosťou adsorbovať sa na povrchu buniek a interagovať so špecifickými (chemicky) receptorovými štruktúrami. Anestetický účinok výrazne ovplyvňujú fyzikálno-chemické vlastnosti anestetík – rozpustnosť, zásaditosť, disociačná konštanta, lipidofilita, polarita, povrchová aktivita a pod., určujúce ľahkosť prieniku anestetík rôznymi biochemickými médiami a možnosť kontaktu so senzitívnym nervom. Po preniknutí do nervovej bunky vstupuje anestetikum do chemickej interakcie s proteínovými makromolekulami nervového vlákna, ktoré sa podieľajú na procese prenosu impulzov. Účinok anestetík sa zosilňuje a predlžuje alkalizáciou ich roztokov, pridaním K a Mg solí, krvného séra, polyvinylpyrolidónu a niektorých ďalších látok. Zosilňujú účinok anestetík, analgetík morfínovej skupiny, neuroplegických látok, anticholínesterázových látok a pod. Adrenalín, mezatón, efedrín, naftyzín spôsobujú vazokonstrikciu, spomaľujú vstrebávanie anestetík a tým predlžujú účinok a znižujú ich toxicitu. Anestetický účinok sa znižuje, keď sa anestetický roztok okyslí, pridá sa glukóza, močovina, serotonín a za podmienok ožarovania.
Anestetiká sú určené najmä na úľavu od bolesti pri chirurgických výkonoch. Aktivita a toxicita anestetík sa prejavuje rôzne pri rôznych typoch anestézie: povrchová, infiltračná, vodivá a iné typy anestézie. Použitie anestetík je indikované najmä pri operáciách s otvorenými poraneniami, u pacientov s traumatickým šokom, u oslabených pacientov so zhubnými nádormi, ťažkými infekčnými ochoreniami, difúznymi zápalmi pobrušnice, sepsou. Anestetiká sa používajú aj na neuritídu, neuralgiu, radikulitídu. Anestetiká sa používajú intravenózne, intramuskulárne a na blokády pri liečbe rôznych ochorení. Anestetiká sa niekedy kombinujú s neuroplegickými, gangliovými blokátormi, relaxanciami, steroidnými liekmi. Použitie anestetík je kontraindikované u pacientov s nestabilným nervovým systémom, u malých detí, u pacientov s rozsiahlymi hnisavými procesmi, pri atypických operáciách vnútorných orgánov, pri veľkých zrastoch a zrastoch.
Lokálna reakcia toxickej povahy z anestetík sa prejavuje vo forme opuchu tkaniva, nekrózy a dermatitídy; častejšie sa prejavuje pri použití neizotonických roztokov anestetík. Resorpčný účinok anestetika sa spočiatku prejavuje najmä pri stimulácii mozgovej kôry, hypotalamu a centier predĺženej miechy; potom sa vyvinie ganglioblokačný, kurare-podobný a m-cholinolytický účinok. V prípade otravy anestetikami sa pozorujú: bledosť, nevoľnosť, vracanie, motorická excitácia, premena na klonické tonické kŕče; v ťažších prípadoch je excitácia centrálneho nervového systému nahradená jeho útlakom - dýchanie sa stáva povrchným a nepravidelným, krvný tlak klesá; smrť nastáva v dôsledku zástavy dýchania. Pri excitácii centrálneho nervového systému sú predpísané brómové prípravky, chloralhydrát, barbituráty, chlórpromazín a iné lieky fenotiazínovej série; pri kolapse - kofeín, gáfor, korazol subkutánne, adrenalín (0,1% 0,3 ml) intrakardiálne, glukóza (30%) intravenózne, robí sa transfúzia krvi. Niektoré anestetiká môžu spôsobiť alergické reakcie (dermatitída, ekzém, záchvaty bronchospazmu, žihľavka, sérová choroba).
Medzi lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká patria lieky, ktoré spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v dôsledku blokády citlivých receptorov. Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je spojený so schopnosťou blokovať vedenie nervových impulzov na úrovni dráždivých bunkových membrán. Interagujú s membránovými receptormi a narúšajú prechod iónov Na+ cez sodíkové kanály. V dôsledku toho je zablokovaná excitabilita citlivých zakončení a vedenie impulzov pozdĺž nervov a nervových kmeňov v mieste priamej aplikácie. Spôsobujú stratu citlivosti na bolesť a vo vysokých koncentráciách potláčajú všetky typy citlivosti.
Lokálne anestetiká sa používajú na lokálnu anestéziu (lokálna anestézia (z gréckeho aesthesis - bolesť a an - predpona-negácia.) pri chirurgických zákrokoch a pri diagnostických výkonoch (bronchoskopia atď.).
Druhy anestézie. povrchný anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice oka, nosa alebo kože, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov. Používa sa v oftalmológii, ORL praxi, na intubáciu atď.
infiltrácia Anestézia – anestetický roztok nízkej koncentrácie 0,25 – 0,5 % vo veľkých množstvách (až 500 ml a viac) sa dôsledne „napúšťa“ kožou, svalmi, mäkkými tkanivami, pričom anestetikum blokuje nervové vlákna a senzorické nervové zakončenia. Používa sa pri operáciách vnútorných orgánov.
Dirigent anestézia - pozdĺž nervu sa vstrekuje anestetikum, pričom v oblasti ním inervovanej sa stráca citlivosť. Používa sa v stomatológii, pri malých operáciách na končatinách (otváranie panárií a pod.)
Spinal anestézia je typ vedenia, keď sa anestetický roztok vstrekuje do miechového kanála na úrovni driekovej miechy. Nastáva anestézia dolných končatín a dolnej polovice trupu. Používa sa pri operáciách dolných končatín a panvových orgánov. (obr. 6).
Na zníženie absorpcie, toxicity a predĺženie účinku lokálnych anestetík sa do ich roztokov pridávajú vazokonstriktory, zvyčajne zo skupiny adrenomimetik (epinefrín alebo fenylefrín).
Ryža. 6 Typy lokálnej anestézie
1 - povrch; 2 - infiltrácia; 3 - vodič; 4 - chrbtica
Lokálne anestetiká sú bázy a prichádzajú vo forme rozpustných solí kyseliny chlorovodíkovej. Pri zavedení do slabo alkalického prostredia tkanív (pH = 7,5) nastáva hydrolýza solí s uvoľňovaním zásad, t.j. anestetické molekuly. Ak je pH = 5,0-6,0, potom nedochádza k hydrolýze soli lokálneho anestetika. To vysvetľuje slabý anestetický účinok v zapálených tkanivách.
Okrem použitia týchto liekov na rôzne typy anestézie sa široko používajú aj v iných oblastiach medicíny: na liečbu kožných ochorení, ochorení gastrointestinálneho traktu, konečníka, arytmií atď.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín, alkaloid nachádzajúci sa v listoch tropickej rastliny koky. Má vysokú anestetickú aktivitu, ale aj vysokú toxicitu. Aj pri povrchovej anestézii vykazuje resorpčný účinok hlavne na centrálny nervový systém. Rozvíja sa jeden z nebezpečných druhov drogovej závislosti – kokainizmus. Preto je užívanie kokaínu v súčasnosti obmedzené.
Prokaín(novokaín) bol syntetizovaný v roku 1905. Má relatívne nízku anestetickú aktivitu a krátke trvanie účinku - 30-60 minút
Výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Používa sa hlavne na infiltračnú (0,25% -0,5% roztoky) a vedenie (1-2% roztoky) anestéziu. Novokaín je menej vhodný na povrchovú anestéziu, pretože. slabo absorbované sliznicami.
Nežiaduce účinky: zníženie krvného tlaku, závraty, slabosť, alergické reakcie. Kontraindikácie: individuálna intolerancia.
Benzokaín(anestezín) je derivát kyseliny para-aminobenzoovej, slabo rozpustný vo vode. Preto sa používa len na povrchové znecitlivenie v mastiach, pastách, púdroch na znecitlivenie kože, v čapíkoch na hemoroidy, fisúry konečníka a tiež enterálne v zásypoch, tabletách na bolesti žalúdka.
lidokaín(xylokaín) v anestetickej aktivite prevyšuje novokaín 2-4 krát a trvá dlhšie až 2-4 hodiny. Používa sa na všetky typy anestézie. Má tiež výrazný antiarytmický účinok (10% roztok).
Nežiaduce účinky: pri rýchlom vstupe liekov do krvi, pokles krvného tlaku až po kolaps, možno pozorovať arytmogénny účinok, pri intoxikácii - ospalosť, závraty, rozmazané videnie.
trimekaín(mezokaín) je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami podobný lidokaínu. Používa sa na všetky typy anestézie, menej účinný na povrchové (sú potrebné vyššie koncentrácie - 2-5%). Má tiež antiarytmický účinok, v tomto prípade sa podáva intravenózne.
Artikain(ultrakaín) má nízku toxicitu. Používa sa na infiltráciu, vedenie, spinálnu anestéziu, na anestéziu v pôrodníckej praxi. Nežiaduce vedľajšie účinky : nevoľnosť, vracanie, kŕče, arytmia, bolesť hlavy, alergické reakcie.
Použiť tiež bupivakaín(marcain), ropivakaín(naropín) na vedenie, infiltráciu, spinálnu anestéziu.
Adstringenty
Ide o liečivé látky, ktoré pri kontakte s postihnutými oblasťami kože a slizníc denaturujú bielkovinu na ich povrchu a vytvárajú ochranný film, ktorý chráni citlivé receptory nervových vlákien pred podráždením. Výsledkom je zníženie zápalu a bolesti. Okrem toho dochádza k lokálnej vazokonstrikcii, zníženiu ich priepustnosti.
Adstringens sa používajú zvonka vo forme pleťových vôd, výplachov, výplachov, púdrov, mastí pri zápalových ochoreniach kože a slizníc (vredy, erózie, popáleniny, angíny a pod.), ako aj zvnútra pri ochoreniach tráviaceho traktu.
Sú rozdelené do dvoch skupín:
1. organické (rastlinné)
2. anorganické (syntetické)
TO organické zaraďujeme rastlinné suroviny a odvary z nej s obsahom trieslovín: dubovú kôru, odnože škorice, hadca, pálky, čučoriedky, čerešne vtáčie, ľubovníka a pod. S bielkovinami tvoria nerozpustné albumináty.
Tanín- tanín nachádzajúci sa v mnohých rastlinách. Je to žltohnedý prášok, ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Jeho 1-2% roztoky sa používajú na výplachy pri zápalových ochoreniach slizníc ústnej dutiny, nosa, nosohltana, 5-10% roztoky na mazanie popálenín, vredov, prasklín, preležanín, 0,5% roztoky na otravy soľami ťažké kovy a alkaloidy.
Zahrnuté v kombinovaných tabletách " Tansal», « Tannalbin».
Od anorganické Adstringenty sú najčastejšie používané lieky na bizmut: Subnitrát bizmutu, Xeroform, Dermatol. Používajú sa v mastiach, zásypoch pri zápalových ochoreniach kože, ako aj pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch (bizmut subnitrát a subcitrát - tablety De-nol, Ventrisol) majú tiež antimikrobiálnu aktivitu.
Sú súčasťou kombinovaných tabliet "Vikair", "Vikalin".
Kamenec(síran draselno-hlinitý) - vo forme práškov, roztoky sa používajú na oplachy, umývanie, pleťové vody, výplachy pri zápaloch slizníc, pokožky, vo forme ceruziek - na zastavenie krvácania so škrabancami, malými reznými ranami.
100 r bonus za prvú objednávku
Vyberte si typ práce Diplomová práca Semestrálna práca Abstrakt Diplomová práca Správa z praxe Článok Správa Recenzia Testová práca Monografia Riešenie problémov Podnikateľský plán Odpovede na otázky Kreatívna práca Esej Kresba Skladby Preklad Prezentácie Písanie Iné Zvýšenie jedinečnosti textu Kandidátska práca Laboratórna práca Pomoc na- riadok
Opýtajte sa na cenu
Lokálne anestetiká zariadení- Ide o látky, ktoré znižujú citlivosť nervových zakončení a spomaľujú vedenie vzruchu po citlivých nervových vláknach.
Pri kontakte s tkanivami odstraňujú citlivosť na bolesť a blokujú prenos impulzov. S prehlbovaním anestézie sa vypínajú teploty a iné druhy citlivosti, v neposlednom rade príjem na dotyk a tlak. Účinok je reverzibilný a selektívny.
Farmakokinetika . V zásade majú lieky v tejto skupine podobné farmakokinetické vlastnosti. Dobre sa vstrebávajú cez sliznice (použitie vazokonstriktorov, napr. adrenalínu, môže prispieť k zníženiu ich absorpcie a tým k zvýšeniu a predĺženiu účinku, ako aj k zníženiu toxických prejavov). V tkanivách sa liečivá hydrolyzujú pri pH 7,4 (preto sú zápalové tkanivá, v ktorých je kyslejšie prostredie, menej náchylné na pôsobenie liečiv). Produkty hydrolýzy – zásady, ktoré pôsobia na nervové vlákna, sa rýchlo ničia a vylučujú najmä obličkami.
Farmakodynamika. Prípravky tejto skupiny majú lokálny a resorpčný účinok. Lokálne pôsobenie: odstránenie citlivosti na bolesť a ovplyvnenie cievneho tonusu (vazokonstrikčný účinok - kokaín, vazodilatátor - dikaín, novokaín). Resorpčné účinky: analgetické, antiarytmické, hypotenzívne, anticholinergné, adrenoblokačné, spazmolytické, protizápalové účinky.
Mechanizmus akcie lokálne anestetiká nie sú definitívne objasnené. Zistilo sa, že pri pôsobení týchto liečiv klesá priepustnosť membrán nervových vlákien pre sodík (v dôsledku konkurencie s iónmi vápnika a zvýšenia povrchového napätia membránových fosfolipidov). Znižuje sa aj energetické zásobovanie transportných systémov iónov cez membrány nervových vlákien (v dôsledku narušenia redoxných procesov v tkanivách klesá tvorba ATP a iných energetických substrátov. To vedie k inhibícii tvorby akčného potenciálu a preto bráni vzniku a vedeniu nervovej excitácie.
Anestetiká sa používajú na získanie rôznych typov anestézie.
1. Povrchová, alebo terminálna anestézia – anestetikum sa aplikuje na sliznice, kožu, ranu, ulcerózny povrch.
2. Infiltračná anestézia - vrstva po vrstve „impregnácia“ tkanív anestetikom.
3. Kondukčná anestézia - zavedenie anestetika pozdĺž priebehu nervu, ktoré preruší vedenie nervového vzruchu a vedie k strate citlivosti v ním inervovanej oblasti. Rôzne prevodové anestézie sú spinálna (anestetikum sa vstrekuje subarachnoidálne) a epidurálna (liek sa vstrekuje do priestoru nad tvrdým obalom miechy) anestézia.
Podľa praktickej aplikácie sa lokálne anestetiká delia do nasledujúcich skupín.
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu: kokaín (2-5 %), dikaín (0,25-2 %), anestezín (5-10 %), lidokaín (1-2 %).
2. Prostriedky používané na infiltračnú anestéziu: novokaín (0,25-0,5 %), trimekaín (0,25-0,5 %), lidokaín (0,25-0,5 %).
3. Prostriedky používané na vedenie anestézie: novokaín (1-2%), trimekaín (1-2%), lidokaín (0,5-2%).
4. Prostriedky používané na spinálnu anestéziu: trimekaín (5 %).
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaínu. Na použitie to navrhol Anrep V.K. v roku 1879. V súčasnosti sa nepoužíva na lokálnu anestéziu, nakoľko ide o vysoko toxickú drogu a tiež z dôvodu rozvoja drogovej závislosti na nej (kokainizmus).
Dekain sa vzťahuje na lieky používané hlavne na povrchovú anestéziu. Je to spôsobené jeho vysokou toxicitou. Liek sa používa iba s vazokonstriktormi, pretože dikaín rozširuje krvné cievy a tým zvyšuje svoju vlastnú absorpciu a zvyšuje toxicitu. Otrava dikainom prebieha v dvoch fázach. V prvej fáze sa pozoruje motorická excitácia, úzkosť, kŕče, nevoľnosť a vracanie. Štádium excitácie prechádza do štádia depresie s rozvojom hypotenzie, kardiovaskulárnej insuficiencie a útlmu dýchania. Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra. Pomoc by mala byť poskytnutá v prvej fáze. Je potrebné odstrániť liek umytím slizníc izotonickým roztokom chloridu sodného. Analeptiká (kofeín, kordiamín atď.) sa podávajú parenterálne, aby sa zabránilo inhibícii vazomotorických a respiračných centier.
Anestezin. Droga je slabo rozpustná vo vode, preto sa používa zvonka vo forme práškov, pást, mastí (na postihnutý povrch kože); enterálne vo forme práškov, tabliet (pri bolestiach žalúdka); rektálne vo forme rektálnych čapíkov (na hemoroidy a análne trhliny).
Novocaine- liek používaný najmä na infiltračnú a prevodovú anestéziu.
Farmakokinetika . Liek nepreniká dobre cez sliznice, nesťahuje cievy. Účinok trvá 30-60 minút. V tele je hydrolyzovaný pečeňovými enzýmami. Metabolické produkty sa vylučujú obličkami.
Farmakodynamika . Liečivo má lokálny anestetický a resorpčný účinok. Hlavné účinky absorpcie.
1. Vplyv na centrálny nervový systém: tlmí citlivosť motorickej kôry, tlmí viscerálne reflexy, stimuluje činnosť dýchacieho centra.
2. Vplyv na autonómny nervový systém: anticholinergný účinok je spôsobený znížením uvoľňovania acetylcholínu pôsobením novokaínu a prejavom aktivity acetylcholínesterázy v lieku.
3. Vplyv na funkcie tráviaceho traktu: znižuje tonus hladkého svalstva a znižuje peristaltiku, inhibuje sekréciu tráviacich žliaz.
4. Vplyv na kardiovaskulárny systém: hypotenzívne a antiarytmické účinky.
5. Znižuje diurézu.
6. Inhibuje metabolizmus sacharidov a tukov.
Indikácie. Používa sa na lokálnu anestéziu, zmiernenie hypertenznej krízy, obličkovej koliky (perinefrická blokáda podľa Višnevského), na liečbu žalúdočného vredu a 12. čreva, ulceróznej kolitídy, hemoroidov, análnych trhlín.
Vedľajšie účinky. Najzávažnejšie vedľajšie účinky novokaínu sú spojené s alergickými reakciami, ktorých prejavy sa líšia od kožnej vyrážky po anafylaktický šok. Preto je pri použití lieku potrebný starostlivý zber alergickej anamnézy a testovanie individuálnej citlivosti.
trimekaín. Liečivo sa používa hlavne na infiltračnú a kondukčnú anestéziu. O niečo toxickejší ako novokaín, ale 2-3 krát aktívnejší. Môže sa použiť na spinálnu anestéziu.
lidokaín. Príprava univerzálneho použitia (pre všetky typy anestézie). Má 2,5-krát silnejší a 2-krát dlhší účinok ako novokaín. Toxicita nie je vysoká. Neovplyvňuje cievny tonus. Široko používaný v kardiológii ako antiarytmické činidlo.
Načítava...