Často sa stáva, že ľudia, ktorí začínajú cvičiť, aby si časom zlepšili postavu, majú pocit, že aj napriek úspešnému napumpovaniu svalov sa nevedia zbaviť prebytočnej tukovej vrstvy. Na dosiahnutie tohto cieľa je potrebné nielen správne nafúknuť svalová hmota, no treba prejsť aj na špeciálnu, pri ktorej sušenie svalov príliš nezaberie dlho. Bez dodržiavania špeciálnej stravy počas tréningu sa ideálny výsledok prakticky nedá dosiahnuť.
Sušenie svalov je v podstate dosť namáhavý proces, pri ktorom sa zlepšuje odľahčenie svalov. To je možné iba znížením úrovne podkožného tuku. Trvanie tohto procesu závisí od stupňa fyzickej zdatnosti človeka. Nezabudnite, že pri diétach môže klesať nielen hladina tuku, ale aj svalovej hmoty, takže sušenie svalov si vyžaduje špeciálnu diétu, pri ktorej sa obsah kalórií v strave postupne znižuje, ale náklady na ne by mali byť vyššie ako príjem potravy.
V prvom rade živočíšne tuky ako syr, bravčová masť, maslo a zastúpené cukrom, cukrovinkami. V strave v dostatočnom množstve by mal byť obsiahnutý v olivovom resp olej z ľanových semienok. Vysychanie svalov si bude vyžadovať dostatočný príjem 3 a 6 Omega mastných kyselín, ktoré sa nachádzajú v tučných rybách. Vynikajúci účinok poskytuje aj zaradenie veľkého množstva pomalých sacharidov do stravy obsiahnutých v rôznych obilninách, zelenine, výrobky z múky z ražnej múky, nesladeného ovocia. Naklonené svaly s nárastom vyžadujú zvýšený príjem bielkovín, pretože sú hlavným zdrojom aminokyselín potrebných na stavbu buniek svalového tkaniva.
Pri tejto diéte by ste mali jesť 6-7 denne, ale zároveň sa jedlo konzumuje v malých porciách. Zníženie počtu jedál vedie k úbytku svalovej hmoty a výraznému nárastu telesného tuku. Sušenie svalov zahŕňa použitie dosť všetky životne dôležité vitamíny a minerály, preto odborníci radia užívať doplnky stravy obsahujúce celý ich komplex užitočné látky.
V tomto období je tiež potrebné prísne sledovať vodný režim. Za deň by ste mali vypiť aspoň 2-3 litre tekutín. Profesionálni športovci, aby dosiahli vynikajúce výsledky, užívajú špeciálne doplnky stravy schválené ministerstvom zdravotníctva. Patria sem srvátkový proteín, aminokyseliny BCAA, kreatín, leucín, glutamín a ďalšie lieky. Ich použitie musí byť dohodnuté s ošetrujúcim lekárom.
Sušenie svalov nie je len racionálna strava, ale aj vhodný tréning. Malo by sa to robiť 3 krát týždenne. Silový tréning končí 20-minútovým cvičením V dňoch bez základného tréningu sa vykonávajú aeróbne cvičenia. Ich trvanie je 30 minút. Počas týchto tréningov dochádza k intenzívnemu a glukózovému, čo pomáha znižovať telesný tuk. Intenzitu cvičenia treba sledovať, pretože pri príliš vysokej intenzite sa tréning môže zmeniť na anaeróbny, čo je typické pre silové cvičenia.
Pred tréningom nemôžete jesť žiadne sacharidy, pretože stimulujú produkciu inzulínu, ktorý zabraňuje spaľovaniu tukov. Aeróbne cvičenie je najlepšie robiť ráno, pred prvým jedlom.
Sušenie brušných svalov v období vhodnej diéty a maximálneho výkonu efektívne cvičenia zlepšiť stav svalov brušnej oblasti prinesie výsledok, na ktorý budete hrdí.
Aké metódy sa nepoužívajú moderné dievčatá v boji za krásne telo. Aby krásna polovica ľudstva vyzerala príťažlivo a sexi, búri v posilňovniach a spolu s mužmi sa vyčerpáva rôznymi cvikmi, drží diéty a odopiera si také obľúbené radosti života, ako je malý koláčik.
Jednou z odrôd prípravy tela je jeho sušenie. Ako sušiť telo doma, aké sú vlastnosti tohto procesu a čo treba pri sušení dodržiavať? Tieto a ďalšie otázky budú diskutované nižšie.
Čo je sušenie tela
Sušenie tela pre dievčatá znamená proces chudnutia, pri ktorom sa spaľuje podkožná vrstva tuku, aby sa zvýraznili svaly a silueta získala reliéfne tvary. Pri sušení zostáva svalová hmota na pôvodnej úrovni a celková telesná hmotnosť klesá v dôsledku odstránenia prebytočného tuku z tela.
Na zníženie percenta podkožného tuku na úroveň 10 - 12% pomáha diéta na vysušenie organizmu, založená na nižšom príjme voľných sacharidov. Ľudské telo, ktorý získava energiu zo spracovania sacharidov, si pri väčšom príjme týchto látok začne ukladať rezervu v podobe tuku, a to najmä na bokoch, bokoch a bruchu. Napríklad pri zvyšovaní denný príspevok spotreba glukózy 25 gramov, inzulín, hormón zodpovedný za spracovanie tohto uhľohydrátu, sa v tele nezvyšuje, prebytok glukózy zostáva nespracovaný a mení sa na tuk a ukladá sa v tele.
Sušenie tela sa výrazne líši od jednoduchej diéty na chudnutie: pri diéte dochádza k celkovému úbytku telesnej hmotnosti a nie nevyhnutne tuku, pri sušení sa zvýraznia predovšetkým svaly tela.
Sušenie tela je namáhavý proces, stojí za to pamätať, že nie je vhodné pre dievčatá, ktoré chcú rýchlo schudnúť a raz za rok predviesť svoju postavu na zlatej pláži, nestojí to za to. Sušenie zahŕňa vedomý a dobre zvolený akčný plán na každý deň, založený na prísnom vykonávaní diéty a špeciálnom súbore fyzických cvičení. Sušenie, ktoré sa vykonáva nie viac ako dva mesiace v roku, si vyžaduje dodržiavanie následnej stravy, údržby pravý obrázokživota. Absencia nadbytočného tuku je stav tela, udržiavaný každý deň počas celého roka.
Je dôležité vedieť, že "sušenie" sa vykonáva za určitých parametrov. Pre dievča s nízkou telesnou hmotnosťou a vysokým rastom je sušenie kontraindikované, pretože ide o druh „rezania kostí“. „Sušenie“ tela sa vykonáva pri hmotnosti nad 60 kg a výške minimálne 170 cm, kedy je obsah tukovej vrstvy v tele približne 25 – 30 % telesnej hmotnosti.
Ako sušiť dievčenské telo: výživa
Diéta na sušenie tela pre dievčatá zahŕňa postupné znižovanie množstva spotrebovaných sacharidov. Hlavné body diéty sú:
- Čiastočné odmietnutie používania uhľohydrátov v prvej fáze diéty. Prudký pokles sacharidov na začiatku "sušenie" môže viesť k stresu pre telo.
- Ráno je povolený malý príjem sacharidov (2 g na 1 kg hmotnosti);
- Denné počítanie kalórií a postupné znižovanie;
- odmietnutie Vyprážané jedlo. Jedlo by malo byť iba varené alebo dusené;
- jesť malé jedlá 4-5 krát denne;
- Minimálne spotrebované množstvo čistá voda najmenej 2,5 litra. o deň;
- Odmietnutie jesť 2 hodiny. hodiny pred a po športových aktivitách;
- Povinné jedlo ráno;
Zakázané používať
Aby bolo možné správne piť pri sušení tela, dievča by sa malo vzdať ovocia obsahujúceho veľké množstvo sacharidy, živočíšne tuky, pečivo, chlieb, rýchle občerstvenie, údeniny, sýtené nápoje, alkohol, kyslé uhorky, konzervy.
Schválené na použitie
Základom jedálnička na chudnutie je bielkovinové jedlo. Potraviny s vysokým obsahom bielkovín sú povolené na konzumáciu: tvaroh, vajcia, cestoviny, ovsené vločky a pohánková kaša, zelenina, fazuľa, paradajky. Ako nápoj si môžete vybrať zelený alebo zázvorový čaj.
Vzorové diétne menu na každý deň
V prvých týždňoch chudnutia by mal diétny jedálny lístok pozostávať z bielkovín, čerstvá zelenina a 
komplexné sacharidy, ako je pohánka, ryža alebo ovsené vločky.
pondelok
- Raňajky: bielok 2 ks, ovsená kaša, čaj;
- Obed: čerstvé uhorky, kuracie prsia;
- Popoludňajšie občerstvenie: pohánková kaša;
- Večera: varená biela ryba, dusená kapusta.
- Proteínová omeleta, odstredené mlieko;
- Hovädzie mäso - 200 gr., šalát na zeleninový olej z čerstvého paprika so zeleňou;
- Ryby;
- Tvaroh, kefír.
- Pohánková kaša bez mlieka, vajec;
- Ukha s kúskom ryby, čerstvými paradajkami a uhorkovým šalátom;
- Tvaroh;
- Ryby, dusená kapusta.
- ovsená kaša, čaj;
- Dusené chobotnice, šalát z čerstvej papriky;
- Karfiol;
- Tvaroh, kefír.
- proteínová omeleta, čerstvá uhorka, čaj;
- Hubová polievka, kuracie prsia, zelenina;
- Šalát z čerstvej papriky a uhoriek;
- Ryba, šalát z čerstvej kapusty.
- Vajcia, paradajky, čaj;
- Fazuľa, kuracie prsia, zelenina;
- Tvaroh, kefír;
- Pohánka, kuracie prsia.
nedeľu
- Ovsené vločky, čaj;
- Ryby, dusená zelenina;
- Čerstvý zeleninový šalát;
- Pečená chobotnica, tvaroh.
V ďalšej fáze chudnutia, pri sušení tela, sú koreniny a koreniny úplne vylúčené z ponuky, denná strava zostáva rovnaká ako v prvých týždňoch, ale pridáva sa viac čerstvej zeleniny. V posledných fázach diéty, ktoré sú pre dievčatá najťažšie, sa množstvo sacharidov znižuje na 80 gramov. o deň.
Správne zostavený jedálny lístok plus súbor cvikov zameraných na vysušenie tela pre dievčatá pomôže schudnúť asi 10 kg telesného tuku, vďaka čomu bude telo najvýraznejšie a najpríťažlivejšie. Nebude možné rýchlo zbaviť nadbytočných kilogramov, ale vďaka tomuto menu bude výsledok viditeľný za mesiac.
Cvičenia na sušenie
Kľúčom k správnemu vysušeniu tela pre dievčatá je fyzické cvičenie. Vyberajú sa na základe prítomnosti problémových oblastí: pre niekoho je to žalúdok, pre niekoho boky a pre niekoho paže. Bez ohľadu na to, ktorý súbor cvičení bol zvolený, stojí za to pamätať na hlavné pravidlo všetkých tréningov: niekoľko prístupov s prestávkou nie dlhšou ako 1 minútu. Cvičenie je možné vykonávať v telocvični, fitness klube a doma.
Sušenie bez cvičenia stráca všetok zmysel, navyše tento spôsob chudnutia môže byť zdraviu nebezpečný. Záťaž na telo by mala pozostávať z anaeróbnych aj aeróbnych cvičení. A ak je lepšie vypracovať plán silových cvičení s trénerom v športovom klube, potom si doma môžete vybrať kardio cvičenia sami, napríklad aerobik, tanec alebo cyklistiku. Kardio tréning sa odporúča vykonávať 4-krát týždenne 40-45 minút denne, silový tréning - 2-krát týždenne 60 minút denne.
Výbornou pomôckou na vysušenie tela je pomalý beh. Beh na otvorenom priestranstve možno nahradiť behaním doma na bežiacom páse alebo šliapaním na kardio stroji, čo je nemenej užitočné.
Pozitívnym výsledkom sušenia tela je tréning doma pomocou schodovej plošiny. Jednoduché rytmické pohyby na povzbudzujúcu hudbu vás zbavia tukových zásob v takých problémových partiách, akými sú žalúdok a lýtka.
Kontraindikácie
Je dôležité si uvedomiť, že proces sušenia tela je dosť náročný spôsob chudnutia, ktorý má kontraindikácie. Sušenie je prísne zakázané počas tehotenstva, dojčiacich matiek, ako aj dievčat s chorobou gastrointestinálny trakt, pečeň, obličky a diabetes mellitus.
Sušenie tela pre dievčatá je skvelý spôsob, ako schudnúť nadváhu a dodajte svojmu telu chutné, tónované formy, ktoré muži tak milujú. Tento proces je dlhý a vyžaduje si to prísne dodržiavanie diéta a správna zdravý životný štýlživota. Po absolvovaní všetkých testov na ceste k dokonalému telu na seba výsledok nenechá dlho čakať!
Osušenie tela je špeciálnym obdobím v tréningovej činnosti športovca. Každý kulturista, ktorý začína pracovať na svojom tele, najprv buduje svalovú hmotu, stáva sa väčším a masívnejším. Počas obdobia rastu však jeho telo vyzerá jednoducho veľké - nahromadia sa mu svaly aj tuková hmota. No na súťažiach sa nehodnotí len veľkosť svalov, ale aj ich vypracovanie a reliéf. K tomu je potrebné, aby svaly neskrývali tukovú vrstvu a prebytočnú vlhkosť. Zbavenie sa tuku sa nazýva sušenie. Neberte to však ako nízkokalorickú diétu. Je určený len pre športovcov a dodržiava sa obmedzene na 6-8 týždňov. Krátko pred súťažou prejdú športovci do najprísnejšieho režimu sušenia, ale po podujatí opäť začnú s režimom hromadného priberania alebo jednoducho odpočívajú.Suché jedlo
Výživa hrá v tomto období veľkú úlohu. Jeho hlavným cieľom je minimalizovať ukladanie tuku a udržiavať svalovú hmotu. Preto športovci konzumujú veľa bielkovín a znižujú množstvo sacharidov. Nemožno však ani úplne odstrániť sacharidy, aby sa nenarušil správny metabolizmus. Hlavnými produktmi pri sušení sú kuracie prsia, ryby, vajcia, beztukový tvaroh, obilniny. Pre lepšie trávenie konzumujú sa obilniny, zelenina a vláknina. V tomto období sa športovci nezaobídu bez špeciálnych suplementov – bielkovín a aminokyselín, pretože získať všetko potrebné množstvo bielkovín z potravy je takmer nemožné. Tiež nemôžete použiť nasýtený tuk obsiahnuté v rafinovanom masle, margaríne, mastných mliečnych výrobkoch. Avšak nenasýtené tuky hrajú dôležitú úlohu v zdraví tela. Nachádzajú sa v červených rybách, orechoch, olivovom oleji.Tréningy na sušenie
Ak športovci pri práci na zväčšujúcej sa hmotnosti používajú série s nízkym počtom opakovaní s veľkými váhami, potom sa pri práci na úľave uprednostňujú stredné a malé váhy a počet opakovaní sa naopak zvyšuje. Tréning sa mení na akúsi silovú kardio záťaž. Pulz by mal byť dostatočne vysoký - 60-70% maxima. Okrem toho sa veľká pozornosť venuje tradičnému kardio tréningu – behu, cvičeniam na rotopede či stepperi. Sušiaci športovci venujú hodinu kardiu každý deňKľúčové otázky na diskusiu
Absorpcia liečiv z miesta podania do krvi. absorpčné mechanizmy. Faktory ovplyvňujúce proces absorpcie. Transport liečivých látok krvou.
Hodnota väzby liečiv na plazmatické bielkoviny.
distribúcia liekov v tele. Faktory ovplyvňujúce distribúciu liekov v tele. Histohematické bariéry. 1 hematoencefalické a placentárne bariéry. Kruhy obehu liečivých látok; Enterohepatálny obehový kruh a jeho význam. Farmakokinetické ukazovatele charakterizujúce procesy absorpcie a distribúcie. Biologická dostupnosť liečivých látok a metódy jej výpočtu.
Stanovenie základnej línie
Pokyny: Vyberte jednu alebo viac správnych odpovedí na testové otázky nižšie.
Možnosť I
A. Absorpcia liečivých látok. B. Distribúcia liečivých látok v organizme. B. Interakcia s cieľmi v tele. D Farmakologické účinky. D. Metabolizmus. E. Odstránenie.
2. Hlavný mechanizmus vstrebávania liečivých látok z FA "G" do krvi:
A. Filtrácia. B. Pasívna difúzia. B. Aktívna doprava. G. Pinocytóza.
3. So zvýšením ionizácie slabých elektrolytov ich absorpcia "z FA" G do krvi:
A. Zvyšuje sa. B. Znižuje sa. B. Nemení sa.
4. Absorpcia liečivých látok mechanizmom pasívnej difúzie:
5. Liečivé látky spojené s proteínmi krvnej plazmy:
A. Farmakologicky aktívny. B. Farmakologicky neaktívne. C. Pomaly metabolizovaný, D. Nevylučuje sa obličkami.
Možnosť 2
1. Pojem "farmakokinetika" zahŕňa:
A. Absorpcia liečivých látok. B. Depozícia liečivých látok. B. Lokalizácia pôsobenia. D Biotransformácia. D. Vylučovanie.
2. Je ľahšie preniknúť cez histohematické bariéry:
A. Polárne hydrofilné látky. B. Nepolárne lipofilné látky.
3. Z CT sa do krvi dobre vstrebávajú:
A. Ionizované molekuly. B. Peionizované molekuly. B. Hydrofilné molekuly. D. Lipofilné molekuly.
4. Absorpcia liečivých látok mechanizmom aktívneho * transportu:
A. Sprevádzaný výdajom metabolickej energie. B. Nesprevádzaný výdajom metabolickej energie.
5. Liečivé látky nesúvisiace s proteínmi krvnej plazmy:
A. Majú farmakologické účinky. B. Nevykresľujte farmakologické účinky. B. Vylučuje sa obličkami. G. Nevylučuje sa obličkami.
Samostatná práca
Úloha I. Doplňte tabuľku:
Mechanizmy vstrebávania liečivých látok do krvi a ich charakteristika
Úloha 2. Doplňte tabuľku. Na základe údajov v tabuľke určite, ktoré z liekov možno použiť ako prostriedok:
A. Na zmiernenie záchvatov angíny pectoris. B. Na prevenciu a liečbu anginy pectoris.
Úloha 3. Doplňte tabuľku.
Farmakokinetické ukazovatele
Na základe farmakokinetických parametrov prediskutujte s učiteľom otázky týkajúce sa:
Rýchlosť a úplnosť absorpcie;
Rýchlosť vývoja maximálneho farmakologického účinku;
Hladina voľných a viazaných molekúl v krvnej plazme;
Distribúcia v orgánoch a tkanivách a možnosť ich použitia počas tehotenstva a laktácie.
Úloha 4. Situačná úloha.
Zdravým dobrovoľníkom bol podávaný atorvastatín (liprimar) intravenózne v 1 ml 1% roztoku a perorálne v tabletách v dávke 10 mg.
Plocha pod krivkou (A11C) "koncentrácia v krvi - čas" pri intravenóznom podaní bola 44,5 μg/min/ml*\ a pri perorálnom podaní - 43,2 μg/min/ml-1.
Vypočítajte biologickú dostupnosť tabliet atorvastatínu (liprimaru).
Experimentálna práca
Skúsenosti 1. Naplnia sa dva izolované potkanie žalúdky
0,2% roztok kyseliny acetylsalicylovej a 5% roztok analgínu. pH média v žalúdku, rovné 2, je nastavené na 0,1 N. NS riešenie). Dva izolované segmenty tenké črevo potkanom (5-8 cm dlhým) sa tiež naplní 0,2 % roztok kyseliny acetylsalicylovej a 5 % roztok analgínu. Hodnota pH média v čreve sa rovná 8,0. nastaviť 2% roztokom NaHCO. Žalúdky a segmenty tenkého čreva naplnené o kyselina acetylsalicylová, vložené do chemických pohárikov s 0,9% roztokom NaCl, kde sú pridané indikátory FeClh. Žalúdky a segmenty tenkého čreva naplnené roztokom analgínu sa umiestnia do pohára s vopred pripraveným indikátorom (5 ml 95% etylalkohol+ 0,5 ml zriedenej HC1 + 5 ml 0,1 n. roztok ED03). Rýchlosť a úplnosť absorpcie liečivých látok sa posudzuje podľa času vzniku zafarbenia a jeho intenzity. Výsledky sú zaznamenané v tabuľke a je vyvodený záver o závislosti absorpcie liečivých látok zo žalúdka a čriev od ich acidobázických vlastností:
| lekár prirodzené látka | Kyselina hlavné vlastnosti | Ionizácia | Intenzita zafarbenia cez | ||||||
| pH | pH | 5 min | 30 minút | 60 min | |||||
| A | Komu | A | Komu | A | Komu | ||||
| Analgin | |||||||||
| Acetyly licyl | |||||||||
Kontrola asimilácie témy (testové úlohy)
Inštrukcia; vyberte jednu alebo viac správnych odpovedí na testové otázky nižšie, možnosť /
/. Aký mechanizmus vstrebávania liečivých látok je sprevádzaný výdajom metabolickej energie T L. Pinocytóza. B. Ultrafiltrácia. B. Pasívna difúzia. D. Aktívna doprava.
2. Molekuly liečivých látok spojené so 6 krvnými plazmatickými bunkami:
A. Farmakologicky aktívny. G>. Vylučuje sa obličkami.
B. Farmakologicky neaktívne. D. Nezobrazuje sa v noci. D. Vytvárajú depot liečiva v krvi.
3. So zvýšením disociovaných molekúl liečivej látky jej absorpcia z gastrointestinálneho traktu:
L. Znižuje. B. Zvyšuje sa.
4. Liečivé látky z tela matky do plodu prechádzajú:
A. Hematoencefalická bariéra. B. Placentárna bariéra. B. Hematooftalmická bariéra.
5. Hydrofilné liečivé látky sa distribuujú najmä v:
A. Medzibunková tekutina. B. Obličky. B. Zásobník tuku.
6. Množstvo nezmeneného liečiva, ktoré sa dostalo do krvnej plazmy, v pomere k podanej dávke liečiva sa nazýva:
A. Odsávanie. B. Vylučovanie. B. Biotransformácia. D. Biologická dostupnosť.
7. Ako sa zmení účinok digoxínu pri súbežnom podávaní s diklofenakom, ak je známe, že diklofenak vytláča digoxín z komplexu s plazmatickými proteínmi?
A. Zvýšenie. B. Zníženie. B. Nezmenil sa.
8. Aké faktory ovplyvňujú distribúciu liečiv v organizme *
A. Fyzikálne a chemické vlastnosti. B. Schopnosť preniknúť cez histohematické bariéry. B. Rýchlosť prietoku krvi v orgánoch a tkanivách. G. Schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny. D. Presne tak.
9. Liečivé látky hlavnej povahy užívané peror, gno, sa optimálne vstrebávajú v:
A. Žalúdok. B. dvanástnik. B. Počas celého F CT.
Možnosť 2
1. Aký absorpčný mechanizmus charakterizuje vyčnievanie bunkovej membrány, zachytávanie najmenších kvapôčok kvapaliny resp častice a ich prechod do cely?
A. Pasívna difúzia. B. Aktívna doprava. B. Filtrácia. G. Pinocytóza.
2. Perorálne podávané kyslé liečivá sa optimálne vstrebávajú pri:
A. Žalúdok. B. Dvanástnik. B. Rektum. D V celom gastrointestinálnom trakte.
3. Liečivé látky z krvi do mozgových buniek prechádzajú.
liečivá antiarytmická kontraktilná maternica
Mechanizmy absorpcie liečiva v tele.
Absorpcia je proces, pri ktorom sa liek dostáva z miesta vpichu do krvného obehu. Bez ohľadu na spôsob podania je rýchlosť absorpcie liečiva určená tromi faktormi:
- a) lieková forma(tablety, čapíky, aerosóly);
- b) rozpustnosť v tkanivách;
- c) prietok krvi v mieste vpichu.
Existuje niekoľko po sebe nasledujúcich stupňov absorpcie lieky cez biologické bariéry:
1) pasívna difúzia. Týmto spôsobom prenikajú liečivá, ktoré sú vysoko rozpustné v lipidoch. Difúzia prebieha priamo cez bunkové membrány pozdĺž koncentračného gradientu rozpustením v membránových lipidoch. Toto je najvýznamnejší mechanizmus, pretože väčšina liečiv sa vyznačuje výrazne vyššou rozpustnosťou v lipidoch ako vo vode. Aby sa teda uskutočnila absorpcia (absorpcia) pozdĺž druhej cesty pasívnej difúzie, liek musí byť lipofilný, to znamená, že musí byť slabý stupeň ionizácia. Inými slovami, malo by byť málo ionizované, nedisociované.
Zistilo sa, že ak je liečivá látka pri hodnotách pH typických pre telesné médiá prevažne v neionizovanej forme (t.j. v lipofilnej forme), je lepšie rozpustná v lipidoch ako vo vode a dobre preniká biologickými membrány.
Naopak, ak je látka ionizovaná, nepreniká dobre cez bunkové membrány do rôznych orgánov a tkanív, ale má lepšiu rozpustnosť vo vode.
Rýchlosť a rozsah absorpcie liečiv, napríklad v žalúdku a črevách, teda závisí od toho, či je látka prevažne rozpustná vo vode (ionizovaná, disociovaná) alebo rozpustná v tukoch (neionizovaná), a to je do značnej miery určené podľa toho, či je to (liek) slabá kyselina alebo slabá zásada.
Poznaním fyzikálno-chemických vlastností liečiv a charakteristík procesov prenikania xenobiotík cez rôzne tkanivové bariéry je možné predpovedať, ako bude konkrétny liek absorbovaný do krvi, distribuovaný v orgánoch a tkanivách a vylučovaný z tela.
Lieky so silne kyslými alebo zásaditými vlastnosťami sú pri pH krvi a črevného obsahu v ionizovanej forme, a preto sa zle vstrebávajú. Napríklad streptomycín, kanamycín sú lieky, ktoré majú vlastnosti silných zásad, takže ich absorpcia z gastrointestinálneho traktu je nevýznamná a nestabilná. Z toho vyplýva záver, že takéto lieky by sa mali podávať iba parenterálne.
Všimlo sa, že absorpcia liekov klesá, spomaľuje sa so zvýšenou intestinálnou motilitou, ako aj: hnačka (hnačka). Absorpcia sa mení aj pod vplyvom látok, ktoré znižujú črevnú motilitu, napríklad pod vplyvom anticholinergných látok (lieky zo skupiny atropínov).
Zápalové procesy črevnej sliznice, jej edém sú tiež sprevádzané inhibíciou absorpcie liekov, napríklad absorpcia hypotiazidu je prudko znížená u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním.
Absorpciu ovplyvňuje aj chemická a fyzikálna štruktúra liečivej látky. Napríklad niektoré kvartérne amóniové zlúčeniny (obsahujúce štvormocný atóm dusíka N), ktoré sú kurarepodálnymi liečivami (tubokurarín, anatruxónium, ditylín atď.) - svalové relaxanciá, vôbec neprenikajú do lipidovej vrstvy buniek, a preto musia byť podávať len intravenózne.
Veľkosť jeho častíc tiež ovplyvňuje absorpciu liečiva. Tablety zložené z veľkých agregátov účinná látka, aj pri dlhom pobyte v gastrointestinálnom trakte sa zle rozkladajú, a preto sa zle vstrebávajú. Liečivé látky v dispergovanej alebo emulgovanej forme sa lepšie vstrebávajú.
2) aktívny transport. V tomto prípade dochádza k pohybu látok cez membrány pomocou transportných systémov obsiahnutých v samotných membránach;
Aktívny transport predpokladá, že k absorpcii dochádza pomocou špeciálnych nosičov (uľahčená absorpcia) - nosičov, to znamená, že ide o prenos určitých látok cez bunkové membrány pomocou v nich prítomných proteínových nosičov (enzýmové proteíny alebo transportné proteíny). Takto sa prenášajú aminokyseliny (cukry, pyrimidínové zásady) cez hematoencefalickú bariéru, placentu, slabé kyseliny - v proximálnych tubuloch obličiek.
Aktívny transport - je realizovaný špeciálnymi nosičmi so spotrebou energie a môže postupovať proti koncentračnému gradientu; tento mechanizmus je charakterizovaný selektivitou, konkurenciou dvoch látok pre jeden nosič a „saturáciou“, teda dosiahnutím maximálnej rýchlosti procesu, limitovanej množstvom nosiča a nezvyšujúcej sa s ďalším zvyšovaním koncentrácie absorbovaná látka; týmto spôsobom sa absorbujú hydrofilné polárne molekuly, množstvo anorganických iónov, cukrov, aminokyselín atď.;
Je dôležité si uvedomiť, že aktívny transport prakticky nemôžeme ovplyvniť.
- 3) Filtrácia(konvekčný transport) - prechod molekúl liečiva cez póry membrán, ktorý má skôr obmedzený význam kvôli malej veľkosti pórov (v priemere do 1 nm); okrem veľkosti molekúl závisí filtrácia od ich hydrofilnosti, schopnosti disociácie, pomeru náboja častíc a pórov, ako aj od hydrostatického, osmotického a onkotického tlaku; týmto spôsobom sa absorbuje voda, niektoré ióny a malé hydrofilné molekuly;
- 4) pinocytóza. Lieky s molekulovou hmotnosťou vyššou ako 1000 daltonov môžu vstúpiť do bunky iba pinocytózou, to znamená absorpciou extracelulárneho materiálu membránovými vezikulami. Tento proces je obzvlášť dôležitý pre liečivá s polypeptidovou štruktúrou, ako aj zjavne komplex kyanokobalamínu (vitamín B-12) s vnútorný faktor Hrad.
Uvedené mechanizmy absorpcie (absorpcie) "fungujú" spravidla paralelne, ale prevládajúci príspevok má zvyčajne jeden z nich (pasívna difúzia, aktívny transport, filtrácia, pinocytóza). Áno, v ústna dutina a v žalúdku sa realizuje hlavne pasívna difúzia, v menšej miere - filtrácia. Iné mechanizmy sa prakticky nezúčastňujú.
AT tenké črevo neexistujú žiadne prekážky pri implementácii všetkých absorpčných mechanizmov; ktorá dominuje závisí od drogy.
V hrubom čreve a konečníku prevládajú pasívne difúzne a filtračné procesy. Sú tiež hlavným mechanizmom absorpcie liečiva cez kožu.
Použitie akéhokoľvek lieku na terapeutické alebo profylaktické účely začína jeho zavedením do tela alebo aplikáciou na povrch tela. Rýchlosť vývoja účinku, jeho závažnosť a trvanie závisia od spôsobov podania.
Distribúcia a transport liečiv v tele
Po absorpcii liečivé látky spravidla vstupujú do krvi a potom sa prenášajú do rôznych orgánov a tkanív. Povaha distribúcie liečiva je daná mnohými faktormi, v závislosti od toho, ktoré liečivo bude v tele distribuované rovnomerne alebo nerovnomerne. Treba povedať, že väčšina liekov je distribuovaná nerovnomerne a len malá časť je distribuovaná pomerne rovnomerne (inhalačné lieky na anestéziu). Väčšina dôležité faktory ktoré ovplyvňujú povahu distribúcie lieku sú:
- 1) rozpustnosť v lipidoch,
- 2) stupeň väzby na plazmatické bielkoviny,
- 3) intenzita regionálneho prietoku krvi.
Rozpustnosť liečiva v lipidoch určuje jeho schopnosť prechádzať biologickými bariérami. Ide predovšetkým o stenu kapilár a bunkových membrán, ktoré sú hlavnými štruktúrami rôznych histohematických bariér, najmä hematoencefalickej a placentárnej bariéry. Neionizované liečivá rozpustné v tukoch ľahko prenikajú cez bunkové membrány a sú distribuované vo všetkých telesných tekutinách. Distribúcia liekov, ktoré zle prenikajú cez bunkové membrány (ionizované lieky), nie je taká rovnomerná.
Priepustnosť BBB sa zvyšuje so zvýšením osmotického tlaku krvnej plazmy. Rôzne ochorenia môžu zmeniť distribúciu liekov v tele. Rozvoj acidózy teda môže prispieť k prenikaniu liečiv do tkanív – slabých kyselín, ktoré sú za takýchto podmienok menej disociované.
Niekedy distribúcia liečivej látky závisí od afinity liečiva k určitým tkanivám, čo vedie k ich akumulácii v jednotlivých orgánoch a tkanivách. Príkladom je vytvorenie tkanivového depotu v prípade použitia prípravkov s obsahom jódu (J) v tkanivách. štítna žľaza. Pri použití tetracyklínov sa tieto môžu selektívne akumulovať v kostnom tkanive, najmä v zuboch. Zuby v tomto prípade, najmä u detí, môžu získať žltú farbu.
Takáto selektivita účinku je spôsobená afinitou tetracyklínov k biologickým substrátom kostného tkaniva, konkrétne k tvorbe
tetracyklín-kalciové komplexy podľa typu chelátov (hela - rakovinový pazúr). Tieto skutočnosti je dôležité mať na pamäti najmä pre pediatrov a pôrodníkov-gynekológov.
Niektoré lieky môžu veľké množstvá sa hromadia vo vnútri buniek a vytvárajú bunkové depoty (akrikhin). K tomu dochádza v dôsledku väzby liečivej látky na intracelulárne proteíny, nukleoproteíny, fosfolipidy.
Niektoré anestetiká môžu vďaka svojej lipofilnosti vytvárať tukové zásoby, čo je tiež potrebné vziať do úvahy.
Drogy sa spravidla ukladajú na základe reverzibilných väzieb, čo v zásade určuje dĺžku ich pobytu v tkanivových skladoch. Ak sa však vytvárajú perzistentné komplexy s krvnými proteínmi (sulfadimetoxín) alebo tkanivami (soli ťažkých kovov), potom sa prítomnosť týchto prostriedkov v depe výrazne predlžuje.
Treba si uvedomiť aj to, že po vstrebaní do systémového obehu sa väčšina liečivej látky v prvých minútach dostáva do tých orgánov a tkanív, ktoré sú najaktívnejšie prekrvené (srdce, pečeň, obličky). K saturácii svalov, slizníc, kože a tukového tkaniva liekom dochádza pomalšie. Dosiahnutie terapeutických koncentrácií liečiv v týchto tkanivách trvá niekoľko minút až niekoľko hodín.
O tom, či sa dokáže dostať na miesto účinku (do biofázy) (napríklad do ohniska zápalu) a pôsobiť terapeuticky, do značnej miery rozhoduje aj spôsob podania lieku.
Prechod drog cez tráviaci trakt tesne spojené s ich rozpustnosťou v lipidoch a ionizáciou. Zistilo sa, že keď sa lieky užívajú perorálne, rýchlosť ich absorpcie v rôzne oddelenia GI trakt nie je rovnaký. Po prechode cez sliznicu žalúdka a čriev sa látka dostáva do pečene, kde pôsobením pečeňových enzýmov podlieha výrazným zmenám. Proces absorpcie liečiva v žalúdku a črevách je ovplyvnený pH. Takže v žalúdku pH 1-3, čo prispieva k ľahšiemu vstrebávaniu kyselín a zvýšeniu pH tenkého a hrubého čreva na 8 zásad. Zároveň v kyslé prostrediežalúdka, niektoré lieky môžu byť zničené, napríklad benzylpenicilín. Enzýmy gastrointestinálneho traktu inaktivujú proteíny a polypeptidy a žlčové soli môžu urýchliť absorpciu liečiv alebo spomaliť za vzniku nerozpustných zlúčenín. Rýchlosť vstrebávania v žalúdku ovplyvňuje zloženie potravy, motilita žalúdka, časový interval medzi jedlami a užívaním liekov. Po zavedení do krvného obehu sa liek distribuuje do všetkých tkanív tela, pričom dôležitá je jeho rozpustnosť v lipidoch, kvalita komunikácie s proteínmi krvnej plazmy, intenzita regionálneho prietoku krvi a ďalšie faktory. Významná časť liečiva sa prvýkrát po absorpcii dostáva do orgánov a tkanív, ktoré sú najaktívnejšie zásobované krvou (srdce, pečeň, pľúca, obličky), svaly, sliznice, tukové tkanivo a koža sa pomaly nasýtia liečivými látkami. . Vo vode rozpustné lieky, ktoré sa zle vstrebávajú zažívacie ústrojenstvo sa podávajú iba parenterálne (napríklad streptomycín). Lieky rozpustné v tukoch (plynné anestetiká) sa rýchlo distribuujú do celého tela.
Načítava...