Mechanizmus účinku aminoglykozidov. Farmakologická skupina - Aminoglykozidy. Vedľajšie účinky aminoglykozidov


Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými v predpisovaní aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, gentamicín, amikacín. Až do dnešného dňa zostávajú lieky aminoglykozidovej série najpopulárnejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov zvážime nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. Táto skupina antibiotík má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.


Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú takýmito liekmi postihnuté obličky a orgány sluchu.

Dôležitou vlastnosťou týchto činidiel je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgická prax. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.


Účinok liekov na telo sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:

  • vysoká antibakteriálna aktivita;
  • absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
  • zriedkavý výskyt alergií;
  • schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
  • vylepšené terapeutický účinok pri kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
  • vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

  • nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
  • zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
  • výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:


  1. Prvými liekmi používanými v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
  2. Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
  3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je Amikacin, Isepamycin.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom sú však bezmocné.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikovaný proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amicín";

- "Tobramycín";


- netilmicín.

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám a nokardii.

AT lekárska prax vyvinul inú klasifikáciu. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

  1. Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažké formy vyvolané oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: "Gentamicín", "Amikacín", "Netilmicín", "Tobramycín", "Sizomycín". Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú vynikajúce lieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
  3. Lieky na lokálna aplikácia. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálne infekcie v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

  • nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
  • hnisavé pooperačné komplikácie;
  • intraabdominálne infekcie;
  • sepsa;
  • infekčná endokarditída;
  • pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
  • infikované popáleniny;
  • bakteriálna purulentná meningitída;
  • tuberkulóza;
  • nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
  • septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
  • infekcie močových ciest;
  • očné ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
  • otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
  • protozoálne infekcie.

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient zažiť celý riadok nežiaduce vplyvy. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Môžu sa objaviť vedľajšie účinky:

  1. Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
  2. Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi a klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
  3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologické ochorenia alebo s poruchou funkcie obličiek.
  4. vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
  5. neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná porážkou optický nerv.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:


  • individuálna precitlivenosť;
  • porušenie vylučovacej funkcie obličiek;
  • poruchy sluchu;
  • rozvoj neutropenických závažných reakcií;
  • vestibulárne poruchy;
  • myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
  • utláčané dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak v anamnéze pacienta bola negatívna reakcia na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zvážte najobľúbenejšie aminoglykozidy.

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok Ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny liečivý účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

  • pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
  • infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
  • ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
  • kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
  • osteomyelitídu;
  • meningitída, sepsa;
  • tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku pacienta a jeho telesnej hmotnosti.

  1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) sa má užiť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
  2. Ak sa užije 7,5 mg liečiva na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
  3. Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať Amikacin pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
  4. Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

  • so septikémiou, bakteriémiou,
  • na liečbu suspektnej infekcie spôsobenej gramnegatívnymi mikróbmi;
  • s infekciami dýchací systém urogenitálny trakt, koža, väzy, osteomyelitída;
  • novorodencov v prípade vážneho stafylokokové infekcie(sepsa alebo zápal pľúc);
  • s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
  • v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
  • s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Tento liek je jedným z hlavných v skupine antibiotík. Má aktivitu proti mnohým mikroorganizmom.

Citlivé na účinky "penicilínu":

  • streptokoky;
  • gonokoky;
  • meningokoky;
  • pneumokoky;
  • patogény záškrtu, antraxu, tetanu, plynatej gangrény;
  • niektoré kmene stafylokokov, proteus.

Lekári zaznamenávajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnou injekciou. Pri takejto injekcii sa po 30-60 minútach pozoruje najvyššia koncentrácia lieku "Penicilín" v krvi.

Aminoglykozidy radu penicilínov sú predpísané v nasledujúce prípady:

  1. Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúčajú sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
  2. Liek "Penicilín" sa predpisuje pacientom, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, aby sa predišlo komplikáciám.
  3. Nástroj pomáha v boji proti purulentnej meningitíde, mozgovým abscesom, kvapavke, sykóze, syfilisu. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
  4. Terapia liekom "Penicilín" je predpísaná pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
  5. Liek sa používa na liečbu fokálnej a lobárnej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
  6. Pre ľudí trpiacich reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
  7. Liek sa používa u novorodencov a dojčiat s diagnostikovanou pupočnou sepsou, septikopyémiou alebo septicko-toxickým ochorením.
  8. Liečivo je zahrnuté pri liečbe nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, záškrt, hnisavá pleuristika.

o intramuskulárna injekcia účinná látka Liečivo sa rýchlo vstrebáva do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele už nepozoruje. Preto sa na zabezpečenie potrebnej koncentrácie odporúča injekcie opakovať každé 3-4 hodiny.

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý vstupuje do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia, ktoré postihujú rôzne systémy a orgány:

  • meningitída;
  • zápal pobrušnice;
  • prostatitída;
  • kvapavka;
  • osteomyelitídu;
  • cystitída;
  • pyelonefritída;
  • endometritída;
  • pleurálny empyém;
  • bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento produkt sa odporúča pre infekčné procesy pokrývajúci peritoneum, kosti, mäkkých tkanív alebo kože.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!

fb.ru

Aminoglykozidy- skupina organických látok, ktorých spoločnou chemickou štruktúrou je prítomnosť v molekule aminocukru spojeného glykozidickou väzbou s aminocyklickým kruhom. Mnohé aminoglykozidy sú antibiotiká. Z hľadiska chemickej štruktúry je aminoglykozidom blízky aj spektinomycín, aminocyklitolové antibiotikum. Hlavný klinický význam aminoglykozidov spočíva v ich aktivite proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám.

Aminoglykozidy tvoria ireverzibilné kovalentné väzby s proteínmi 30S podjednotky bakteriálnych ribozómov a narúšajú biosyntézu proteínov v ribozómoch, čo spôsobuje prerušenie toku genetickej informácie v bunke. Gentamicín môže tiež ovplyvniť syntézu bielkovín narušením funkcie 50S podjednotky ribozómu.

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká, to znamená, že priamo zabíjajú na ne citlivé mikroorganizmy (na rozdiel od bakteriostatických antibiotík, ktoré len inhibujú rozmnožovanie mikroorganizmov a imunita hostiteľa sa musí vyrovnať s ich zničením). Preto aminoglykozidy vykazujú rýchly účinok pri väčšine závažných infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú na ne citlivé a klinická účinnosť oveľa menej závisí od stavu imunity pacienta ako od účinnosti bakteriostatík. To robí aminoglykozidy jedným z liekov voľby pri ťažkých infekciách spojených s hlbokou imunosupresiou, najmä s febrilnou neutropéniou.

Aminoglykozidy majú baktericídny účinok bez ohľadu na fázu rozmnožovania mikroorganizmov, vrátane mikroorganizmov, ktoré sú v pokojovej fáze, na rozdiel od beta-laktámových antibiotík, ktoré pôsobia baktericídne predovšetkým na množiace sa mikroorganizmy. Preto terapeutická účinnosť aminoglykozidov, na rozdiel od beta-laktámov, neklesá pri súčasnom podávaní bakteriostaticky aktívnych antibiotík.

Pôsobenie aminoglykozidov vyžaduje aeróbne podmienky (prítomnosť kyslíka) tak vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky, ako aj v tkanivách infekčného ložiska. Aminoglykozidy preto nepôsobia na anaeróbne mikroorganizmy a tiež nie sú dostatočne účinné v slabo zásobených, hypoxemických alebo nekrotických (mŕtvych) tkanivách, v abscesových dutinách a kavernách.

Baktericídna aktivita aminoglykozidov tiež silne závisí od pH média: sú oveľa menej účinné v kyslom alebo neutrálnom prostredí ako v mierne zásaditom prostredí (pri pH okolo 7,5 alebo mierne vyššom). Z tohto dôvodu je účinnosť aminoglykozidov pri infekciách obličiek a močové cesty zvyšuje sa alkalizáciou moču a klesá s jeho kyslou reakciou. Účinnosť aminoglykozidov pri sepse (bakterémii), febrilnej neutropénii sa tiež zvyšuje so súčasnou úpravou metabolickej acidózy. Pri abscesoch, pneumónii je účinnosť aminoglykozidov nedostatočná, keďže pH v dutine abscesu a v infikovanom pľúcnom tkanive je zvyčajne kyslé (6,4-6,5). Aktivita aminoglykozidov je tiež znížená v prítomnosti dvojmocných katiónov, najmä iónov vápnika a horčíka. Aminoglykozidy preto nie sú dostatočne účinné pri osteomyelitíde (keďže kostné tkanivo je bohaté na vápnik) a pri kalcifikovaných léziách (kalcifikácia).

Proteíny a fragmenty DNA z tkanivového detritu vytvoreného počas hnisania a deštrukcie tkaniva tiež znižujú účinnosť aminoglykozidov, pretože aminoglykozidy sú liečivá, ktoré sa vo vysokej miere viažu na proteíny.

Aminoglykozidy neprenikajú do buniek živočíšnych organizmov, preto nepôsobia na patogény, ktoré sú intracelulárne, a to ani v prípadoch, keď sú v kultúre, in vitro, pôvodca infekcie je citlivý na aminoglykozidy. Najmä aminoglykozidy sú neúčinné proti Shigella, Salmonella.

Existujú štyri generácie aminoglykozidov:

Historicky prvým aminoglykozidom bol streptomycín, izolovaný v roku 1944 z aktinomycéty Streptomyces griseus. Bolo to tiež jedno z prvých známych antibiotík vo všeobecnosti, druhé po penicilíne. Kanamycín bol izolovaný v roku 1957.

Na úsvite éry antibiotickej terapie sa streptomycín spolu s penicilínom široko a takmer nekontrolovateľne používal, a to aj pri banálnych infekciách, ktoré sa v súčasnosti nepovažujú za indikácie na predpisovanie aminoglykozidových antibiotík. To prispelo k zvýšeniu rezistencie patogénov banálnych infekcií na streptomycín a k vzniku čiastočnej skríženej rezistencie na iné aminoglykozidy.

Následne sa streptomycín pre svoju vysokú ototoxicitu a nefrotoxicitu, ako aj pre rýchly rozvoj rezistencie na väčšinu bežných patogénov, začal používať takmer výlučne ako súčasť kombinovaných režimov špecifickej chemoterapie tuberkulózy, ako aj niektorých zriedkavých, napr. takmer eradikované infekcie, ako je mor, a hlavný aminoglykozid používaný v iných klinických situáciách na na dlhú dobu sa stal kanamycínom.

V súčasnosti sú hlavnými a najčastejšie používanými aminoglykozidovými antibiotikami lieky druhej generácie, najmä gentamicín. Frekvencia predpisovania kanamycínu sa výrazne znížila v dôsledku toho, že má vyššiu oto- a nefrotoxicitu v porovnaní s liekmi druhej generácie, ako aj v dôsledku zvýšenia rezistencie patogénov na kanamycín.

Aminoglykozid III generácie amikacínu sa v súčasnosti považuje za rezervný liek, ktorý je nežiaduce predpisovať široko a často, aby sa zabránilo šíreniu rezistencie patogénov voči nemu. Rezistencia patogénov na amikacín stále nie je rozšírená. Skrížená rezistencia s inými aminoglykozidmi je neúplná a patogény rezistentné na aminoglykozidy druhej generácie často zostávajú citlivé na amikacín. Je tiež charakteristické, že rezistencia patogénov na amikacín sa zvyšuje pomalšie ako na lieky druhej generácie. Odolnosť patogénov voči liekom druhej generácie, najmä gentamicínu, sa tiež vyvíja pomalšie ako voči liekom prvej generácie kanamycín a streptomycín.

Všetky aminoglykozidy sú normálne slabo absorbované v lúmene čreva a pôsobia len lokálne. To umožňuje ich perorálne použitie bez nežiaducich prejavov systémovej toxicity na dekontamináciu čriev pred plánovanou chirurgické operácie v črevách a orgánoch brušná dutina na liečbu akút črevné infekcie spôsobené neinvazívnymi (to znamená neprenikajúcimi za črevo) patogénmi citlivými na aminoglykozidy, ako aj na zníženie produkcie amoniaku črevnými baktériami pri akútnom a chronickom zlyhaní pečene, hepatálnej kóme (hepatargia). Hlavným perorálnym aminoglykozidom je neomycín.

Aminoglykozidy sa môžu absorbovať pri lokálnej aplikácii na zavlažovanie ich roztokov alebo na mazanie popálených povrchov, vredov alebo rán pomocou mastí, ktoré ich obsahujú. V tomto prípade sa môže vyskytnúť systémová toxicita (oto- alebo nefrotoxicita).

Aminoglykozidy sa po intramuskulárnom podaní dobre vstrebávajú. Maximálna koncentrácia aminoglykozidového antibiotika v krvnej plazme sa dosiahne 30-90 minút po i/m podaní. Aminoglykozidy sa v tele nemetabolizujú. Všetky aminoglykozidy sa vylučujú obličkami v nezmenenej forme. o normálna funkcia obličky, polčas väčšiny aminoglykozidov je asi 2 hodiny.Pri renálnom zlyhaní je polčas výrazne zvýšený a môže dôjsť ku kumulácii (akumulácii) antibiotika a k nefro- alebo ototoxickému účinku.

V procese vylučovania obličkami sa vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov v moči, 5-10-krát vyššie ako koncentrácia v krvnej plazme a spravidla mnohonásobne vyššie ako minimálne baktericídne koncentrácie pre väčšinu gramnegatívnych látok. močové patogény. Vďaka tomu sú aminoglykozidy vysoko aktívne pri infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída).

Veľmi vysoké koncentrácie aminoglykozidov sa vytvárajú v kortikálnej vrstve obličiek a v endolymfe vnútorné ucho. To vysvetľuje selektívny toxický účinok aminoglykozidov na obličky a na orgán sluchu. Avšak práve táto vlastnosť robí aminoglykozidy liekmi voľby pri ťažkej akútnej bakteriálnej nefritíde a akútnej labyrintitíde (zápal vnútorného ucha).

Aminoglykozidy ľahko prenikajú do extracelulárnych priestorov, ako aj do pleurálnych, peritoneálnych a synoviálnych tekutín. Neprenikajú však dobre do cerebrospinálnej tekutiny (CSF) a do tekutého média oka, ako aj do tkanív prostaty. Aminoglykozidy sú preto neúčinné pri systémovom podávaní pri meningitíde a encefalitíde, oftalmitíde, prostatitíde, dokonca aj spôsobenej mikroorganizmami citlivými na ne. Pri meningitíde a encefalitíde spôsobenej citlivými mikroorganizmami možno praktizovať endolumbálne podávanie aminoglykozidov.

Klinická účinnosť aminoglykozidov vo väčšine prípadov závisí od ich maximálnej plazmatickej koncentrácie, a nie od udržiavania konštantnej koncentrácie, takže vo väčšine klinických situácií sa môžu podávať raz denne, celú dennú dávku naraz. Tým sa znižuje nefrotoxicita a terapeutický účinok sa nemení. Avšak pri ťažkých infekciách ako napr bakteriálna endokarditída, sepsa, ťažká pneumónia, takýto režim podávania je neprijateľný a treba uprednostniť klasický režim, pri ktorom sa streptomycín, kanamycín a amikacín podávajú 2x denne a gentamicín, tobramycín a netilmicín - 2-3x denne. V niektorých prípadoch, napríklad pri ťažkej sepse, je vhodná nepretržitá intravenózna infúzia aminoglykozidu, ktorá udržiava jeho konštantnú baktericídnu plazmatickú hladinu.


Polosyntetické alebo prírodné antibiotiká sú aminoglykozidy. Majú baktericídny účinok, ničia patogénne mikróby, ktoré sú na ne citlivé, a vykazujú vysokú účinnosť v porovnaní s beta-laktámovými činidlami. V medicíne sa aminoglykozidy používajú na liečbu závažných infekcií, eliminujú inhibíciu imunity.

Farmakologický účinok a rozsah

Aminoglykozidy telo dobre znáša, nespôsobujú alergie, ale môžu vykazovať toxické vlastnosti. Sú účinné len proti aeróbom.

Skupina zahŕňa niekoľko polosyntetických a asi 10 prírodných antibiotík produkovaných aktinomycétami. Lieky skupiny majú široké spektrum účinku proti gramnegatívnym baktériám.

Lieky ireverzibilne inhibujú syntézu proteínov mikróbmi na úrovni ribozómov a sú aktívne proti proliferujúcim a pokojovým bunkám. Stupeň aktivity fondov závisí od koncentrácie v krvnom sére. Aminoglykozidy sú bezmocné proti vnútrobunkovým baktériám, ktoré často spôsobujú poškodenie sluchu a obličiek. Indikácie pre ich použitie:

  • kryptogénna sepsa;
  • meningitída;
  • neutropenická horúčka;
  • nozokomiálna pneumónia;
  • syndróm diabetická noha;
  • infekčná artritída;
  • zápal rohovky;
  • brucelóza;
  • tuberkulóza;
  • prevencia chirurgických infekčných komplikácií.

Výhody a nevýhody aminoglykozidov

Antibiotiká skupiny aminoglykozidov (injekcie a tablety) majú nasledujúce vlastnosti:

Populárne aminoglykozidové antibiotiká

Podľa spektra účinku sú aminoglykozidy rozdelené do generácií:

  1. Prvým je streptomycín, kanamycín. Účinný proti mykobaktériám, tuberkulóze, menej účinný proti stafylokokom, gramnegatívnej flóre.
  2. Druhým je Gentamicín, Netilmicín. Sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa.
  3. Po tretie - sizomycín, tobramycín. Vykazujú baktericídny účinok proti Enterobacteria, Klebsiella, Pseudomonas.
  4. Po štvrté - Amikacín. Je indikovaný na liečbu mozgových abscesov, hnisavých infekcií, nokardiózy, meningitídy, sepsy, urologické ochorenia.

Podľa typu účinku aminoglykozidov na telo sú rozdelené do skupín:

  1. Lieky systémové pôsobenie- sa podávajú parenterálne na liečbu závažných hnisavých infekcií spôsobených oportúnnymi aeróbmi. Ide o gentamicín, amikacín, sizomycín. Monoinfekcie s obligátnymi patogénmi sú eliminované streptomycínom, mykobatkreiózy - kanamycínom.
  2. Na perorálne podanie - tablety, kapsuly. Patria sem Paromycín, Neomycín, Monomycín.
  3. Lokálna expozícia – používa sa na liečbu hnisavých infekcií v otorinolaryngológii, oftalmológii. Ide o masti, gély a krémy Gentamicin, Framycetin.

Prvá generácia

Aminoglykozidy prvej generácie môžu spôsobiť vedľajšie účinky. Možné negatívne reakcie sú:

  • nevoľnosť, hnačka, plynatosť;
  • anémia, leukopénia;
  • bolesť hlavy, svalové zášklby, epileptické záchvaty;
  • ototoxicita, závraty, neuritída akustiku;
  • mikrohematúria;
  • kožná vyrážka, horúčka, hyperémia.

názov

Akcia

Spôsob aplikácie

Kontraindikácie

Cena, ruble

streptomycín

Bakteriostatické, baktericídne (narušenie syntézy bielkovín, poškodenie cytoplazmy mikróbov)

Intramuskulárne 1-2 g denne v dvoch rozdelených dávkach

Tehotenstvo, poškodenie hlavových nervov, chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou

350 za 10 ml

kanamycín

Parenterálne 500 mg každých 8-12 hodín

Porucha funkcie pečene, strata sluchu, obštrukcia tráviaceho traktu, tehotenstvo, dýchacie problémy

610 pre 50 injekčných liekoviek s obsahom 1 g

Neomycín

Vnútri 100-200 mg dvakrát denne počas 5-7 dní

Črevná obštrukcia, precitlivenosť na zložky kompozície

150 za 20 ks.

Po druhé

Aminoglykozidy druhej generácie môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • hyperbilirubinémia, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatininémia;
  • proteinúria, anémia, granulocytopénia;
  • kožná vyrážka, svrbenie, horúčka, žihľavka;
  • nevoľnosť, vracanie;
  • ospalosť bolesť hlavy.

Po tretie

Antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov môžu viesť k nasledovnému Nežiaduce reakcie:

  • nefrotoxicita, proteinúria, azotémia, oligúria;
  • ototoxicita, strata sluchu;
  • kožná vyrážka, svrbenie, opuch;
  • periflebitída, flebitída;
  • hnačka.

názov

Akcia

Spôsob aplikácie

Kontraindikácie

Cena, ruble

Tobramycín

Potlačenie syntézy bielkovín na úrovni ribozómov

Intramuskulárne alebo intravenózne, 1-5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti

Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými v predpisovaní aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako Gentamicin, Amikacin, Streptomycin. Streptomycín sa mimochodom považuje za historicky prvý aminoglykozid. Je to tiež druhé známe antibiotikum po penicilíne. Aminoglykozidy, alebo skôr aminoglykozidové prípravky, sú dodnes najobľúbenejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Stručný popis skupiny

Aminoglykozidy sú lieky (zoznam liekov zvážime nižšie), ktoré sa líšia polosyntetickým alebo prírodným pôvodom. To má rýchly a silný baktericídny účinok na telo.

Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.

Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú takýmito liekmi postihnuté obličky a orgány sluchu.

Dôležitou vlastnosťou týchto činidiel je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.

Účinok liekov na telo sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:

  • vysoká antibakteriálna aktivita;
  • absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
  • zriedkavý výskyt alergií;
  • schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
  • zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
  • vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

  • nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
  • zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
  • výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

  1. Prvými liekmi používanými v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
  2. Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
  3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je Amikacin, Isepamycin.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti množstvu a stafylokokom sú však bezmocní.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Používajú sa proti Klebisiella, Enterobacter, a to tretej generácie aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amicín";

- "Tobramycín";

- netilmicín.

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám a nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

  1. Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: Gentamicín, Amikacín, Netilmicín, Tobramycín, Sizomycín. Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú vynikajúce lieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
  3. Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikácie na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

  • rôzne lokalizácie;
  • hnisavé pooperačné komplikácie;
  • intraabdominálne infekcie;
  • sepsa;
  • pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
  • infikované popáleniny;
  • bakteriálna purulentná meningitída;
  • tuberkulóza;
  • nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
  • septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
  • infekcie močových ciest;
  • očné ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
  • otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;

Vedľajšie účinky

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pociťovať množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Môžu sa objaviť vedľajšie účinky:

  1. Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
  2. nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi a klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
  3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo poruchou funkcie obličiek.
  4. vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
  5. neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:

  • individuálna precitlivenosť;
  • porušenie vylučovacej funkcie obličiek;
  • poruchy sluchu;
  • rozvoj neutropenických závažných reakcií;
  • vestibulárne poruchy;
  • myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
  • utláčané dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak v anamnéze pacienta bola negatívna reakcia na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zvážte najobľúbenejšie aminoglykozidy.

"Amicin"

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok na ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

  • pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
  • infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
  • ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
  • kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny;
  • osteomyelitídu;
  • meningitída, sepsa;
  • tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku pacienta a jeho telesnej hmotnosti.

  1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) sa má užiť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
  2. Ak sa užije 7,5 mg liečiva na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
  3. Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať Amikacin pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
  4. Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

"Netilmicín"

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

  • so septikémiou, bakteriémiou,
  • na liečbu suspektnej infekcie spôsobenej gramnegatívnymi mikróbmi;
  • s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
  • novorodenci v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
  • s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
  • v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
  • s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

Liečivo "Gentamicín"

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Poskytuje škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý vstupuje do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia, ktoré postihujú rôzne systémy a orgány:

  • meningitída;
  • zápal pobrušnice;
  • prostatitída;
  • kvapavka;
  • osteomyelitídu;
  • cystitída;
  • pyelonefritída;
  • endometritída;
  • pleurálny empyém;
  • bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo kožu.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!


Objavenie sa na farmakologickom trhu nových antibiotík so širokým spektrom účinkov, ako sú fluorochinolóny, cefalosporíny, viedlo k tomu, že lekári sa stali extrémne zriedkavými v predpisovaní aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov zahrnutých do tejto skupiny je pomerne rozsiahly a zahŕňa také známe lieky ako penicilín, gentamicín, amikacín. Až do dnešného dňa zostávajú lieky aminoglykozidovej série najpopulárnejšie na oddeleniach intenzívnej starostlivosti a chirurgických oddelení.

Lieky majú široké spektrum účinku. Ich antimikrobiálna aktivita je výrazná proti gramnegatívnym baktériám, ale je výrazne znížená v boji proti grampozitívnym mikroorganizmom. A aminoglykozidy sú proti anaeróbom úplne neúčinné.

Táto skupina liečiv má vynikajúci baktericídny účinok vďaka schopnosti ireverzibilne inhibovať syntézu proteínov v citlivých mikroorganizmoch na úrovni ribozómov. Lieky sú aktívne vo vzťahu k množiacim sa aj pokojovým bunkám. Stupeň aktivity antibiotík úplne závisí od ich koncentrácie v krvnom sére pacienta.

Skupina aminoglykozidov sa dnes používa skôr obmedzene. Je to spôsobené vysokou toxicitou týchto liekov. Najčastejšie sú takýmito liekmi postihnuté obličky a orgány sluchu.

Dôležitou vlastnosťou týchto činidiel je nemožnosť ich prieniku do živej bunky. Aminoglykozidy sú teda v boji proti vnútrobunkovým baktériám úplne bezmocné.

Výhody a nevýhody

Tieto antibiotiká sú široko používané, ako je uvedené vyššie, v chirurgickej praxi. A nie je to náhoda. Lekári zdôrazňujú mnohé výhody, ktoré aminoglykozidy majú.


Účinok liekov na telo sa vyznačuje týmito pozitívnymi aspektmi:

  • vysoká antibakteriálna aktivita;
  • absencia bolestivej reakcie (s injekciou);
  • zriedkavý výskyt alergií;
  • schopnosť ničiť množiace sa baktérie;
  • zvýšený terapeutický účinok v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami;
  • vysoká aktivita v boji proti nebezpečným infekciám.

Okrem výhod opísaných vyššie má však táto skupina liekov aj nevýhody.

Nevýhody aminoglykozidov sú:

  • nízka aktivita liečiv v neprítomnosti kyslíka alebo v kyslom prostredí;
  • zlé prenikanie hlavnej látky do telesných tekutín (žlč, cerebrospinálna tekutina, spútum);
  • výskyt mnohých vedľajších účinkov.

Klasifikácia liekov

Existuje niekoľko klasifikácií.

Takže vzhľadom na postupnosť zavádzania aminoglykozidov do lekárskej praxe sa rozlišujú tieto generácie:

  1. Prvými liekmi používanými v boji proti infekčným chorobám boli streptomycín, monomycín, neomycín, kanamycín, paromomycín.
  2. Druhá generácia zahŕňa modernejšie aminoglykozidy (lieky). Zoznam liekov: "Gentamicín", "Tobramycín", "Sizomycín", "Netilmicín".
  3. Táto skupina zahŕňa polosyntetické lieky, ako je Amikacin, Isepamycin.

Podľa spektra účinku a vzniku rezistencie sa aminoglykozidy klasifikujú trochu inak.

Generácie liekov sú nasledovné:

1. Skupina 1 zahŕňa takéto lieky: Streptomycín, Kanamycín, Monomycín, Neomycín. Tieto lieky vám umožňujú bojovať proti patogénom tuberkulózy a niektorým atypickým baktériám. Proti mnohým gramnegatívnym mikroorganizmom a stafylokokom sú však bezmocné.

2. Predstaviteľom druhej generácie aminoglykozidov je liek "Gentamicin". Vyznačuje sa veľkou antibakteriálnou aktivitou.

3. Lepšie lieky. Majú vysokú antibakteriálnu aktivitu. Aplikovaný proti Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je tretia generácia aminoglykozidov (liekov). Zoznam liekov je nasledujúci:

- "Sizomycín";

- "Amicín";

- "Tobramycín";

- netilmicín.

4. Štvrtá skupina zahŕňa liek "Isepamycín". Vyznačuje sa dodatočnou schopnosťou účinne bojovať proti cytobakterom, aeromonám a nokardii.

V lekárskej praxi bola vyvinutá iná klasifikácia. Je založená na použití liekov v závislosti od kliniky ochorenia, povahy infekcie, ako aj spôsobu aplikácie.

Takáto klasifikácia aminoglykozidov je nasledovná:

  1. Lieky na systémovú expozíciu, podávané parenterálne (injekčne) do tela. Na liečbu bakteriálnych hnisavých infekcií vyskytujúcich sa v ťažkých formách vyvolaných oportúnnymi anaeróbnymi mikroorganizmami sú predpísané tieto lieky: Gentamicín, Amikacín, Netilmicín, Tobramycín, Sizomycín. Liečba nebezpečných monoinfekcií, ktoré sú založené na obligátnych patogénoch, je účinná, ak sú do terapie zahrnuté lieky "Streptomycín", "Gentomycín". S mykobakteriózou sú vynikajúce lieky Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Lieky, ktoré sa používajú výlučne vo vnútri na špeciálne indikácie. Sú to: "Paromycín", "Neomycín", "Monomycín".
  3. Lieky na lokálne použitie. Používajú sa na liečbu hnisavých bakteriálnych infekcií v otorinolaryngológii a oftalmológii. Pre lokálnu expozíciu boli vyvinuté prípravky "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikácie na vymenovanie

Použitie aminoglykozidov sa odporúča na zničenie širokého spektra aeróbnych gramnegatívnych patogénov. Lieky sa môžu používať ako monoterapia. Často sa kombinujú s beta-laktámami.

Aminoglykozidy sa predpisujú na liečbu:

  • nemocničné infekcie rôznej lokalizácie;
  • hnisavé pooperačné komplikácie;
  • intraabdominálne infekcie;
  • sepsa;
  • infekčná endokarditída;
  • pyelonefritída vyskytujúca sa v ťažkých formách;
  • infikované popáleniny;
  • bakteriálna purulentná meningitída;
  • tuberkulóza;
  • nebezpečné infekčné choroby (mor, brucelóza, tularémia);
  • septická artritída vyvolaná gramnegatívnymi baktériami;
  • infekcie močových ciest;
  • očné ochorenia: blefaritída, bakteriálna keratitída, konjunktivitída, keratokonjunktivitída, uveitída, dakryocystitída;
  • otorinolaryngologické ochorenia: otitis externa, rinofaryngitída, rinitída, sinusitída;
  • protozoálne infekcie.

Vedľajšie účinky

Bohužiaľ, počas liečby touto kategóriou liekov môže pacient pociťovať množstvo nežiaducich účinkov. Hlavnou nevýhodou liekov je vysoká toxicita. Preto by mal aminoglykozidy predpisovať pacientovi iba lekár.

Môžu sa objaviť vedľajšie účinky:

  1. Ototoxicita. Pacienti sa sťažujú na stratu sluchu, zvonenie, hluk. Často naznačujú upchaté uši. Najčastejšie sa takéto reakcie pozorujú u starších ľudí, u ľudí, ktorí spočiatku trpia poruchou sluchu. Podobné reakcie sa vyvíjajú u pacientov s dlhodobou liečbou alebo s predpisovaním vysokých dávok.
  2. Nefrotoxicita. Pacient pociťuje silný smäd, mení sa množstvo moču (môže sa zvyšovať aj znižovať), stúpa hladina kreatinínu v krvi a klesá glomerulárna filtrácia. Podobné príznaky sú charakteristické pre ľudí trpiacich poruchou funkcie obličiek.
  3. Neuromuskulárna blokáda. Niekedy počas terapie dochádza k útlmu dýchania. V niektorých prípadoch sa dokonca pozoruje paralýza dýchacích svalov. Takéto reakcie sú spravidla charakteristické pre pacientov s neurologickými ochoreniami alebo poruchou funkcie obličiek.
  4. vestibulárne poruchy. Prejavujú sa poruchou koordinácie, závratmi. Veľmi často sa takéto vedľajšie účinky objavia, keď je pacientovi predpísaný liek "Streptomycín".
  5. neurologické poruchy. Môže sa objaviť parestézia, encefalopatia. Niekedy je terapia sprevádzaná poškodením zrakového nervu.

Veľmi zriedkavo spôsobujú aminoglykozidy alergické prejavy, ako je kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Opísané lieky majú určité obmedzenia na použitie. Najčastejšie sú aminoglykozidy (ktorých názvy boli uvedené vyššie) kontraindikované pri takýchto patológiách alebo stavoch:


  • individuálna precitlivenosť;
  • porušenie vylučovacej funkcie obličiek;
  • poruchy sluchu;
  • rozvoj neutropenických závažných reakcií;
  • vestibulárne poruchy;
  • myasthenia gravis, botulizmus, parkinsonizmus;
  • utláčané dýchanie, stupor.

Okrem toho by sa nemali používať na liečbu, ak v anamnéze pacienta bola negatívna reakcia na akýkoľvek liek z tejto skupiny.

Zvážte najobľúbenejšie aminoglykozidy.

"Amicin"

Liečivo má výrazný bakteriostatický, baktericídny a antituberkulózny účinok na ľudské telo. Je vysoko aktívny proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám. Svedčí teda o návode na použitie lieku "Amikacín". Injekcie sú účinné pri liečbe stafylokokov, streptokokov, pneumokokov, salmonely, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.

Liek nie je schopný absorbovať cez gastrointestinálny trakt. Preto sa používa iba intravenózne alebo intramuskulárne. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa pozoruje v krvnom sére po 1 hodine. Pozitívny terapeutický účinok pretrváva 10-12 hodín. Vďaka tejto vlastnosti sa injekcie vykonávajú dvakrát denne.

  • pneumónia, bronchitída, pľúcne abscesy;
  • infekčné ochorenia pobrušnice (peritonitída, pankreatitída, cholecystitída);
  • ochorenia močového traktu (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
  • kožné patológie (ulcerózne lézie, popáleniny, preležaniny, infikované rany);
  • osteomyelitídu;
  • meningitída, sepsa;
  • tuberkulózne infekcie.

Tento liek sa často používa na komplikácie vyvolané chirurgickým zákrokom.

Použitie lieku v pediatrickej praxi je povolené. Táto skutočnosť potvrdzuje návod na použitie lieku "Amikacín". Pre deti od prvých dní života môže byť tento liek predpísaný.

Dávkovanie určuje výlučne lekár v závislosti od veku pacienta a jeho telesnej hmotnosti.

  1. Na 1 kg hmotnosti pacienta (dospelého aj dieťaťa) sa má užiť 5 mg lieku. Pri tejto schéme sa druhá injekcia podáva po 8 hodinách.
  2. Ak sa užije 7,5 mg liečiva na 1 kg telesnej hmotnosti, potom je interval medzi injekciami 12 hodín.
  3. Venujte pozornosť tomu, ako návod na použitie odporúča používať Amikacin pre novorodencov. Pre deti, ktoré sa práve narodili, sa dávka vypočíta takto: na 1 kg - 7,5 mg. V tomto prípade je interval medzi injekciami 18 hodín.
  4. Trvanie liečby môže byť 7 dní (s intravenóznou injekciou) alebo 7-10 dní (s intramuskulárnymi injekciami).

"Netilmicín"

Tento liek je podobný vo svojom antimikrobiálnom účinku ako amikacín. Súčasne existujú prípady, keď bol "Netilmicín" vysoko účinný proti tým mikroorganizmom, v ktorých bol vyššie uvedený liek bezmocný.

Liečivo má významnú výhodu v porovnaní s inými aminoglykozidmi. Ako naznačuje návod na použitie lieku "Netilmicín", liek má menšiu nefro- a ototoxicitu. Liek je určený výhradne na parenterálne použitie.

  • so septikémiou, bakteriémiou,
  • na liečbu suspektnej infekcie spôsobenej gramnegatívnymi mikróbmi;
  • s infekciami dýchacieho systému, urogenitálneho traktu, kože, väzivového aparátu, osteomyelitídy;
  • novorodenci v prípade závažných stafylokokových infekcií (sepsa alebo pneumónia);
  • s ranou, predoperačnými a intraperitoneálnymi infekciami;
  • v prípade rizika pooperačných komplikácií u chirurgických pacientov;
  • s infekčnými ochoreniami gastrointestinálneho traktu.

"penicilín"

Tento liek je jedným z hlavných v skupine antibiotík. Má aktivitu proti mnohým mikroorganizmom.

Citlivé na účinky "penicilínu":

  • streptokoky;
  • gonokoky;
  • meningokoky;
  • pneumokoky;
  • patogény záškrtu, antraxu, tetanu, plynatej gangrény;
  • niektoré kmene stafylokokov, proteus.

Lekári zaznamenávajú najefektívnejší účinok na telo s intramuskulárnou injekciou. Pri takejto injekcii sa po 30-60 minútach pozoruje najvyššia koncentrácia lieku "Penicilín" v krvi.

Aminoglykozidy zo série penicilínov sa predpisujú v nasledujúcich prípadoch:

  1. Tieto lieky sú veľmi žiadané pri liečbe sepsy. Odporúčajú sa na liečbu gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcií.
  2. Liek "Penicilín" sa predpisuje pacientom, ktorí podstúpili chirurgické zákroky, aby sa predišlo komplikáciám.
  3. Nástroj pomáha v boji proti purulentnej meningitíde, mozgovým abscesom, kvapavke, sykóze, syfilisu. Odporúča sa pri ťažkých popáleninách a ranách.
  4. Terapia liekom "Penicilín" je predpísaná pacientom trpiacim zápalom ucha a očí.
  5. Liek sa používa na liečbu fokálnej a lobárnej pneumónie, cholangitídy, cholecystitídy, septickej endokarditídy.
  6. Pre ľudí trpiacich reumatizmom je tento liek predpísaný na liečbu a prevenciu.
  7. Liek sa používa u novorodencov a dojčiat s diagnostikovanou pupočnou sepsou, septikopyémiou alebo septicko-toxickým ochorením.
  8. Liečivo je zahrnuté pri liečbe nasledujúcich ochorení: zápal stredného ucha, šarlach, záškrt, hnisavá pleuristika.

Pri intramuskulárnom podaní sa účinná látka liečiva rýchlo vstrebáva do krvi. Ale po 3-4 hodinách sa liek v tele už nepozoruje. Preto sa na zabezpečenie potrebnej koncentrácie odporúča injekcie opakovať každé 3-4 hodiny.

Liečivo "Gentamicín"

Vyrába sa vo forme masti, injekčného roztoku a tabliet. Liečivo má výrazné baktericídne vlastnosti. Má škodlivý účinok na mnohé gramnegatívne baktérie, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Liek "Gentamicin" (tablety alebo roztok), ktorý vstupuje do tela, ničí patogény na bunkovej úrovni. Ako každý aminoglykozid poskytuje porušenie syntézy proteínov patogénov. V dôsledku toho takéto baktérie strácajú schopnosť ďalšej reprodukcie a nemôžu sa šíriť po tele.

Antibiotikum je predpísané pre infekčné ochorenia, ktoré postihujú rôzne systémy a orgány:

  • meningitída;
  • zápal pobrušnice;
  • prostatitída;
  • kvapavka;
  • osteomyelitídu;
  • cystitída;
  • pyelonefritída;
  • endometritída;
  • pleurálny empyém;
  • bronchitída, zápal pľúc;

Droga "Gentamicin" je v medicíne dosť žiadaná. Umožňuje vyliečiť pacientov so závažnými infekciami dýchacích a močových ciest. Tento liek sa odporúča pri infekčných procesoch zahŕňajúcich peritoneum, kosti, mäkké tkanivá alebo kožu.

Aminoglykozidy nie sú určené na samoliečbu. Nezabudnite, že iba kvalifikovaný lekár môže vybrať potrebné antibiotikum. Preto nevykonávajte samoliečbu. Zverte svoje zdravie profesionálom!

Aminoglykozidy sú antibiotiká polosyntetického alebo prírodného pôvodu. Majú baktericídny účinok a ničia patogénne mikroorganizmy citlivé na ne. Terapeutická účinnosť aminoglykozidov je vyššia ako u beta-laktámových antibiotík. V klinickej praxi sa využívajú pri liečbe ťažkých infekcií sprevádzaných inhibíciou imunitného systému.

Aminoglykozidy sú dobre tolerované telom bez toho, aby vyvolali výskyt alergií, ale majú vysoký stupeň toxicity. Aminoglykozidy spôsobujú smrť patogénov len za aeróbnych podmienok, proti anaeróbnym baktériám sú neúčinné. Do tejto skupiny patrí niekoľko polosyntetických a asi tucet prírodných antibiotík vyrábaných z aktinomycét.

Klasifikácia aminoglykozidov

K dnešnému dňu existuje niekoľko klasifikácií aminoglykozidových antibiotík: podľa spektra antimikrobiálnej aktivity, podľa charakteristík vývoja rezistencie v r. dlhodobé užívanie liek, kedy v priebehu terapie dôjde k zníženiu alebo úplnému zániku terapeutického účinku lieku, podľa času zavedenia do klinickej praxe.

Jednu z najpopulárnejších klasifikácií navrhol I.B. Michajlov, autor učebnice " Klinická farmakológia". Je založená na spektre účinku aminoglykozidov a znakoch vzniku rezistencie a rezistencie baktérií voči aminoglykozidom. Vyčlenil 4 generácie (generácie) antibakteriálnych liečiv (ďalej len ABP) tejto skupiny. Aminoglykozidové antibiotiká zahŕňajú:

  • 1 p-s - streptomycín, kanamycín, neomycín, paromomycín;
  • 2 p-s - gentamicín;
  • 3 p-s - tobramycín, sisomycín, amikacín;
  • 4 p-s - isepamycín.

V čase uvedenia do klinickej praxe a pri aplikácii sa navrhuje nasledujúca klasifikácia:

  • prípravky 1. generácie. Používajú sa proti mykobaktériám zo skupiny komplexu Mycobacterium tuberculosis, ktoré sú pôvodcami tuberkulózy. Lieky prvej generácie sú menej aktívne vo vzťahu k stafylokokom a gramnegatívnej flóre. AT moderná medicína sa už nepoužívajú, pretože sú zastarané.
  • lieky 2. generácie. Zástupcom druhej skupiny je gentamicín, ktorý je vysoko účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Jeho zavedenie je spôsobené objavením sa kmeňov baktérií odolných voči antibiotikám.
  • prípravky 3. generácie. Aminoglykozidy 3. generácie vykazujú baktericídnu aktivitu proti Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia
  • prípravky 4. generácie. Isepamycín je indikovaný pri liečbe nokardiózy, mozgových abscesov, meningitídy, urologických ochorení, hnisavých infekcií a sepsy.

Najnovšie generácie boli vynájdené, keď sa molekulárne mechanizmy rezistencie stali známymi a boli objavené špecifické enzýmy, ktoré inaktivujú antimikrobiálne látky.

Aminoglykozidové prípravky: zoznam a hlavné charakteristiky účinných látok

Moderný farmaceutický priemysel vyrába množstvo antibiotických produktov, ktoré sú v lekárňach prezentované pod týmito obchodnými názvami:

1 amikabol
2 amikacín
3 Amikacín-Vialka
4 Amikacín-Fereín
5 Amikacín sulfát
6 Amikin
7 Amikozitída
8 Bramitob
9 Brulamycín
10 Vero-Netilmicín
11 Garamycín
12 Gentamicín
13 Gentamicín-AKOS
14 Gentamycín-K
15 Gentamicín-Fereín
16 Gentamycín sulfát
17 Gentamycín sulfát 0,08 g
18 Gentamicín sulfátový injekčný roztok 4%
19 Gentamicínová masť 0,1%
20 dilaterol
21 Isofra
22 kanamycín
23 Kyselina kanamycín sulfát
24 Kanamycín sulfát
25 Kanamycín sulfát kys
26 Kirin
27 Lycacin
28 Nebtsin
29 Neomycín
30 Neomycín sulfát
31 Netilmicin Protech
32 Netilmicín sulfát
33 Netromycín
34 Nettawisk
35 Nettacin
36 Selemycín
37 streptomycín
38 streptomycín sulfát
39 Toby
40 Toby Podhaler
41 Tobramycín
42 Tobramycín-Gobbi
43 Tobracin-ADS
44 Tobrex
45 Tobrex 2X
46 Tobriss
47 Tobropt
48 Tobrosopt
49 Trobicin
50 farcyklín
51 Hemacin

Najpopulárnejšie drogy sú uvedené nižšie.

streptomycín

Prášok biela farba podávané intramuskulárne. Bez zápachu.

  • Indikácie: primárny komplex tuberkulózy, donovanóza, brucelóza.
  • Aplikácia: individuálne. Vstúpiť intramuskulárne intratracheálne, aerosól.
  • Vedľajšie účinky: proteinúria, hematúria, apnoe, neuritída, poruchy stolice, zápal očného nervu, kožné vyrážky.
  • Počas liečby streptomycínom je potrebné sledovať stav vestibulárny aparát a fungovanie močového systému.
  • U pacientov s patológiou vylučovacieho systému je denný príjem povolený zdravý človek, znížiť.
  • Súčasné použitie s kapreomycínom zvyšuje riziko vzniku ototoxického účinku. V kombinácii so svalovými relaxanciami je nervovosvalový prenos blokovaný.

Neomycín

Aerosól alebo masť na vonkajšie použitie. Homogénna konzistencia.

  • Je indikovaný pri kožných ochoreniach infekčného pôvodu, furunkulách, impetigu, komplikáciách z omrzlín a popálenín.
  • Odporúča sa fľašu pretrepať. Produkt sa nastrieka na postihnutú kožu po dobu troch sekúnd. Postup sa opakuje jeden až trikrát denne. Liek sa používa asi týždeň.
  • Vedľajšie účinky: alergie, svrbenie, žihľavka, opuch.
  • Je dôležité vyhnúť sa kontaktu s očami a sliznicami a očami. Rozprášenú drogu nevdychujte.
  • Dlhodobé užívanie v spojení s gentamicínom, kolistínom vedie k zvýšeným toxickým účinkom.

kanamycín

  • Tuberkulóza, enteritída, kolitída, konjunktivitída, zápal a ulcerózne lézie rohovky.
  • Pri perorálnom podaní by jedna dávka pre dospelého nemala presiahnuť jeden gram. Počas renálnej substitučnej terapie 2 gr. látky sa rozpustia v pol litri dialyzačného roztoku.
  • Indikácie: hyperbilirubinémia, malabsorpcia, poruchy stolice, zvýšená tvorba plynu anémia, trombocytopénia, bolesti hlavy, strata citlivosti svalov, epilepsia, strata koordinácie, slzenie, smäd, hyperémia, horúčka, Quinckeho edém.
  • Kombinované použitie so streptomycínom, gentamicínom, florimycínom je prísne zakázané. Počas liečby kanamycínom sa tiež neodporúča užívať diuretiká.
  • V kombinácii s β-laktámovými antibiotikami u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou dochádza k inaktivácii kanamycínu.

Gentamicín

Roztok na intramuskulárnu injekciu.

  • Indikácie: zápal žlčníka, angiocholitída, pyelonefritída, cystitída (odkaz na článok nižšie), zápal pľúc, pyothorax, peritonitída, sepsa. Infekčné lézie spôsobené ranami, popáleninami, fulminantnou ulceróznou pyodermou, furunkulózou, akné atď.
  • Vyberá sa individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia, lokalizáciu infekcie, citlivosť patogénu.
  • Vedľajšie účinky napr.: nevoľnosť, vracanie, znížená koncentrácia hemoglobínu, oligúria, strata sluchu, angioedém, kožné vyrážky.
  • Používajte opatrne pri Parkinsonovej chorobe.
  • Pri súčasnom použití s ​​indometacínom sa rýchlosť čistenia biologických tekutín alebo telesných tkanív znižuje.
  • Inhalačné lieky proti bolesti a gentamicín zvyšujú riziko neuromuskulárnej blokády.

Tobramycín

Roztok na inhaláciu a injekciu.

  • Na liečbu: sepsy, zápalu mozgových blán, infekcií srdcovo-cievnych a genitourinárny systém, choroby dýchacieho traktu.
  • Individuálny prístup, je predpísaný v závislosti od genézy infekcie, závažnosti priebehu ochorenia, veku osoby.
  • Vedľajšie účinky ef.: dysfunkcie vestibulárneho aparátu, nevoľnosť, bolesť v mieste vpichu zníženie obsahu vápnika, draslíka a horčíka v krvnej plazme.
  • Prínos antimikrobiálnej liečby musí prevážiť riziko vedľajšie účinky v nasledujúcich prípadoch: u pacientov s patologickými stavmi obličiek, poruchou sluchu, paralýzou tremoru.
  • Kombinované užívanie s diuretikami a myorelaxanciami sa neodporúča.

amikacín

Prášok na prípravu roztoku.

  • Aplikácia: zápaly pobrušnice, sepsa u novorodencov, infekcie centrál nervový systém a muskuloskeletálny systém, hnisavá pleuristika, abscesy.
  • Dávkovanie je stanovené individuálne. Maximálne denná dávka pre dospelého je jeden a pol gramu.
  • Zvýšená telesná teplota, ospalosť, zhoršenie koncentrácie, vestibulárne poruchy.
  • Používajte opatrne pri liečbe pacientov s idiopatickým Parkinsonovým syndrómom.
  • Dávkovací režim sa upraví, keď chronické choroby obličky.
  • Kontraindikáciou je citlivosť na všetky aminoglykozidové antibiotiká z dôvodu rizika skríženej alergie.
  • Dietyléter v kombinácii s amikacínom vedie k útlmu dýchania.

Amikacín sa nemá užívať počas užívania vitamínových komplexov.

Isepamycín

Injekcia.

  • Nozokomiálna pneumónia, bronchitída, akútna difúzna hnisavý zápal bunkové priestory, pooperačné komplikácie, infekcia krvi.
  • Dávka: vybraná individuálne, berúc do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo, telesnú hmotnosť pacienta a stav močového systému. Prípustný denný príjem by nemal presiahnuť jeden a pol gramu. Trvanie liečby je od piatich dní do dvoch týždňov.
  • Pob.ef.: zvýšenie hladiny kreatinínu a neproteínových dusíkatých zlúčenín v krvnom sére.
  • Erytematózne a psoriasiformné erupcie.
  • Ak existuje tendencia, liečba isepamycínom sa má prerušiť alergické reakcie pre aminoglykozidy.
  • Kombinácia isepamycínu s neuromuskulárnymi blokátormi je plná paralýzy dýchacích svalov.
  • Použitie s penicilínovými prípravkami je nežiaduce pre vzájomnú stratu aktivity oboch antibiotík.

netilmicín

Injekčný roztok.

  • Baktérie v krvi, celková infekcia organizmu u novorodencov, infikované popáleniny, zápal močovej rúry, krčka maternice.
  • Pre dospelých je denná dávka 5 mg na kg. Frekvencia zavádzania - nie viac ako trikrát denne.
  • Vedľajšie účinky: bolesť v mieste vpichu, vracanie, anémia, zmeny v kvalitatívnom zložení krvi. liečivá choroba, používajte opatrne pri botulizme.
  • Antiherpes a diuretiká zvyšujú neurotoxický účinok.

Malá odbočka do histórie

Streptomycín je prvé antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov. Bola vyšľachtená v 40. rokoch minulého storočia zo žiarivej huby streptomycete. Rod Streptomyces je najväčší rod syntetizujúci ABP a už viac ako 50 rokov sa používa v priemyselnej výrobe antibakteriálnych liečiv.

Streptomyces coelicolor, z ktorého bol syntetizovaný streptomycín.

Novoobjavený streptomycín, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy bielkovín v bunke patogénu, ovplyvňuje oxidačné procesy v mikroorganizme a oslabuje jeho metabolizmus sacharidov. Antibiotiká aminoglykozidy sú lieky, ktoré sa začali vyrábať ihneď po antibiotikách série penicilínov. O niekoľko rokov neskôr farmakológia predstavila svetu kanamycín.

Na úsvite éry antibiotickej terapie boli streptomycín a penicilín predpísané na liečbu mnohých infekčné choroby, ktoré sa v modernej medicíne nepovažujú za indikácie na vymenovanie aminoglykozidových liekov. Nekontrolované používanie vyvolalo vznik rezistentných kmeňov a krížovej rezistencie. Skrížená rezistencia je schopnosť mikroorganizmov byť rezistentných voči niekoľkým antibiotickým látkam s podobným mechanizmom účinku.

Následne sa streptomycín začal používať len ako súčasť špecifickej chemoterapie na tuberkulózu. So zúžením terapeutického rozpätia súvisí jeho negatívny vplyv na vestibulárny aparát, sluch a toxické účinky, prejavujúce sa poškodením obličiek.

Amikacín, ktorý patrí do štvrtej generácie, sa považuje za rezervný liek. Má výrazný účinok, ale je tolerantný, preto sa predpisuje len veľmi malému percentu pacientov.

Indikácie a rozsah

Aminoglykozidové antibiotiká sa niekedy predpisujú v prípade neurčenej diagnózy a pri podozrení na zmiešanú etiológiu. Diagnóza je potvrdená s úspešná liečba neduhom. Terapia aminoglykozidmi sa praktizuje pri nasledujúcich ochoreniach:

  • kryptogénna sepsa;
  • infekčné poškodenie tkaniva ventilového aparátu srdca;
  • meningitída, ktorá sa vyskytuje ako komplikácia traumatického poranenia mozgu a núdzovej neurochirurgickej intervencie;
  • neutropenická horúčka;
  • nozokomiálna pneumónia;
  • infekčná lézia obličkovej panvičky kalichy a parenchým obličiek;
  • intraabdominálne infekcie;
  • syndróm diabetickej nohy;
  • zápal kostná dreň, kompaktná časť kosti, perioste, ako aj okolité mäkké tkanivá;
  • infekčná artritída;
  • brucelóza;
  • zápal rohovky;
  • tuberkulóza.

Na prevenciu pooperačných infekčných a zápalových komplikácií sa podávajú antibakteriálne lieky. Aminoglykozidy sa nemajú používať na liečbu pneumónie získanej v komunite. Je to spôsobené nedostatočnou antibiotickou aktivitou proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterálne podávanie lieku sa praktizuje pri nozokomiálnej pneumónii. Predpisovanie aminoglykozidov na dyzentériu a salmonelózu nie je úplne správne, pretože tieto patogény sú lokalizované vo vnútri buniek a táto skupina antibiotík je aktívna len v prítomnosti aeróbnych podmienok vo vnútri cieľovej bakteriálnej bunky. Proti stafylokokom je nevhodné používať aminoglykozidy. Alternatívou by boli menej toxické antimikrobiálne látky. To isté platí pre infekcie močových ciest.

Účinné pri alergických reakciách dávkové formy s obsahom glukokortikosteroidov.

Správne podávanie aminoglykozidov by malo byť sprevádzané:

  • prísny výpočet dávky s ohľadom na vek, celkový zdravotný stav, chronické choroby, lokalizácia infekcie atď.
  • dodržiavanie dávkovacieho režimu, intervaly medzi dávkami lieku;
  • správna voľba spôsob podávania;
  • diagnostika koncentrácie farmakologického činidla v krvi;
  • monitorovanie hladín kreatinínu v plazme. Jeho koncentrácia je dôležitým ukazovateľom činnosti obličiek.
  • vykonávanie akumetrie, ktorou sa meria ostrosť sluchu, ktorá určuje sluchovú citlivosť na zvukové vlny rôznych frekvencií.

Aminoglykozidy: vedľajšie účinky a kontraindikácie

Výskyt vedľajších účinkov je verným spoločníkom antibiotickej terapie. Vzhľadom na schopnosť tejto farmakologickej skupiny vyvolávať poruchy fyziologické funkcie organizmu. Takže vysoký stupeň toxicita spôsobuje:

  • desenzibilizácia sluchový analyzátor, cudzie zvuky v ušiach, pocit preťaženia;
  • poškodenie obličiek, ktoré sa prejavuje znížením rýchlosti glomerulárnej filtrácie tekutiny cez nefróny (štrukturálna a funkčná jednotka orgánu), kvalitatívnou a kvantitatívnou zmenou v moči.
  • bolesti hlavy, závraty, motorické poruchy alebo ataxia. Tieto vedľajšie účinky sú obzvlášť výrazné u starších ľudí.
  • letargia, strata sily, únava, mimovoľné svalové kontrakcie, strata citlivosti v ústach.
  • neuromuskulárne poruchy, dýchavičnosť až úplné ochrnutie svalov zodpovedných za tento fyziologický proces. Vedľajší účinok sa zhoršuje kombinovaným užívaním antibiotík s lieky ktoré znižujú tonus kostrových svalov. Pri antimikrobiálnej terapii aminoglykozidmi je nežiaduce podávať transfúziu citrátovej krvi, do ktorej sa pridáva citrát sodný, ktorý zabraňuje jej zrážaniu.

Precitlivenosť a anamnéza alergických reakcií sú kontraindikáciou užívania všetkých liekov z tejto skupiny. Je to kvôli možnej krížovej precitlivenosti.

Systémové použitie aminoglykozidov je obmedzené na nasledujúce patológie:

  • dehydratácia tela;
  • závažné zlyhanie obličiek spojené s autointoxikáciou a zvýšenými hladinami dusíkatých metabolických produktov v krvi;
  • poškodenie vestibulocochleárneho nervu;
  • myasthenia gravis;
  • Parkinsonova choroba.

Liečba aminoglykozidmi u novorodencov, predčasne narodených detí a starších ľudí sa nepraktizuje.

Aminoglykozidy v tabletách sa považujú za menej účinné ako v ampulkách. Je to spôsobené tým, že injekčné formy majú väčšiu biologickú dostupnosť.

Hlavnou výhodou aminoglykozidov je, že ich klinická účinnosť nezávisí od udržiavania konštantnej koncentrácie, ale od maximálnej koncentrácie, preto ich stačí podávať jedenkrát denne.

Tehotenstvo a laktácia

Aminoglykozidy sú silné antimikrobiálne látky, ktorých účinky na plod nie sú úplne pochopené. Je známe, že prekonávajú placentárnu bariéru, majú nefrotoxický účinok a v niektorých prípadoch podliehajú metabolickým premenám v orgánoch a tkanivách plodu.

Koncentrácia antibiotík v plodovej vode a pupočníkovej krvi môže dosiahnuť kritickú úroveň. Streptomycín je taký agresívny, že sa niekedy jeho užívanie zmení na úplnú obojstrannú vrodenú hluchotu. Použitie aminoglykozidov v období nosenia dieťaťa je opodstatnené len pri porovnaní všetkých rizík a podľa životne dôležitých indikácií.

Aminoglykozidové lieky vstupujú do materské mlieko. Americký pediater Jack Newman vo svojej práci „Mýty o dojčenie„tvrdí, že desať percent z množstva financií, ktoré matka berie, preniká do ženského mlieka. Verí, že takéto minimálne dávky nepredstavujú hrozbu pre život a zdravie nenarodeného bábätka. Pediatri však dôrazne neodporúčajú liečbu antibiotikami počas dojčenia, aby sa predišlo komplikáciám.

Máte nejaké otázky? Získajte bezplatná konzultácia doktor práve teraz!

Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku našej webovej stránky s formulárom spätnej väzby s odborníkom profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatná lekárska konzultácia

Komu aminoglykozidy odkazovať antibakteriálne lieky pozostávajúce z aminocukrov spojených s aglykónovým fragmentom glykozidickou väzbou. Prvý zástupca tejto triedy, streptomycín, bol získaný v roku 1943. Následne sa zo žiarivých húb rodu Actinomyces (streptomycín bol izolovaný z jedného zo zástupcov tohto rodu) získalo mnoho pokročilejších liečiv aminoglykozidového radu, spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá kolíše v pomerne širokom rozmedzí. Z tohto dôvodu bolo potrebné klasifikovať všetky v súčasnosti existujúce aminoglykozidové antibiotiká podľa generácie:

  • I generácia: monomycín, neomycín, streptomycín, kanamycín;
  • II generácia: gentamicín, tobramycín, sisomycín;
  • III generácia: netilmicín, amikacín.

Prvá generácia je z hľadiska použitia najmenej preferovaná pre relatívne úzke spektrum účinku a výraznejšiu toxicitu.

Mechanizmus akcie

Baktericídny účinok sa realizuje v dôsledku eliminácie syntézy proteínov v bakteriálnej bunke (blok na úrovni pripojenia t-RNA k podjednotkám ribozómov).

Spektrum činnosti

Vysoko citlivé na aminoglykozidy: Gr (-) mikroorganizmy, ktoré ovplyvňujú rôzne oddelenia gastrointestinálny trakt (Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Enterobacter, Proteus a ďalšie), ako aj pôvodca tuberkulózy. Na liečbu týchto liekov sa stále široko používajú aminoglykozidy prvej generácie, pretože účinnosť týchto liekov zostáva v tomto prípade veľmi vysoká. Aminoglykozidy II a III generácie sa vyznačujú vysokou antipseudomonálnou aktivitou.

Gr(+) koky a niektoré Gr(-) koky (meningokok, gonokok) vykazujú strednú citlivosť na aminoglykozidy.

Je dôležité mať na pamäti, že je absolútne nevhodné liečiť komunitné formy pneumónie aminoglykozidmi (táto trieda antibiotík neúčinkuje na pneumokoky), ako aj infekcie spôsobené anaeróbmi.

Aminoglykozidy sa najčastejšie predpisujú na ťažké infekcie spôsobené Gr (-) aeróbmi:

  • sepsa;
  • meningitída (vrátane u detí zo zdravotných dôvodov);
  • tularémia, brucelóza, tuberkulóza, mor, BAC-endokarditída;
  • nozokomiálna pneumónia;
  • infekcie močových ciest (s opatrnosťou v prípade dysfunkcie obličiek) a iných panvových orgánov v kombinácii s antianaeróbnymi antibiotikami.

Na zosilnenie účinku sa často predpisujú aminoglykozidy spolu s beta-laktámami. Hlavnou nevýhodou aminoglykozidových antibiotík je ich vysoká toxicita.. Najvýraznejšia oto- a nefrotoxicita. Okrem toho sa tieto účinky u detí rozvíjajú rýchlejšie. Dlhodobé používanie aminoglykozidov je spojené s nezvratnou stratou sluchu. Okrem toho môže táto skupina antibiotík zvýšiť toxicitu iných liekov (slučkové diuretiká, lokálne anestetiká svalové relaxanciá). To všetko spolu umožňuje iba rozumné a racionálne používanie aminoglykozidov u dospelých au detí - iba zo zdravotných dôvodov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lieky zo série aminoglykozidov, neuritída sluchového nervu, tehotenstvo a dojčenie, akútne zlyhanie obličiek, myasthenia gravis.

Zástupcovia triedy

Streptomycín (streptomycín)- aminoglykozid prvej generácie. Pre svoju silnú ototoxicitu sa v súčasnosti používa veľmi obmedzene. Nestratil svoju hodnotu pri liečbe tuberkulózy (antibiotikum voľby), brucelózy a moru.

Kanamycín (Canamycinum)- je v podstate modifikovaná verzia streptomycínu. Existuje ako monosulfát a síran. Obidve soli kanamycínu sú menej toxické ako streptomycín, ale stále nie sú antibiotikami voľby pri liečbe tuberkulózy. Kanamycín sa používa v prípade rezistencie Kochovho bacila na antituberkulotiká I. a II. radu. Má dobrý účinok na Gr (-) aj Gr (+) flóru, ak je však predpísaný, je to hlavne na liečbu ťažkých Gr (-) infekcií. Neúčinné proti anaeróbom, hubám a prvokom.

Dĺžka liečby kanamycínom závisí od typu ochorenia. Pri akútnych infekčných procesoch sa liek užíva až 1 týždeň; s chronickou - do 20 dní. Pri tuberkulóze môže trvanie liečby trvať dlhšie ako mesiac.

Uvoľňovacia forma: prášok v liekovkách na prípravu parenterálnych roztokov 500 alebo 1000 mg kanamycínmonosulfátu (125 000 alebo 250 000 IU); ampulky s objemom 5 alebo 10 ml obsahujúce 5 % roztok monosulfátu kanamycínu; tablety 125 alebo 250 mg.

Gentamycín sulfát (Gentamycini sulfas)- typický predstaviteľ aminoglykozidov II generácie. Menej toxický ako streptomycín. Môže sa použiť lokálne aj parenterálne. Intramuskulárne alebo intravenózne sa liek predpisuje, vrátane nozokomiálnej pneumónie, po potvrdení citlivosti flóry, ktorá spôsobila ochorenie, na gentamicín. Lokálne sa gentamicín používa vo forme krému pri liečbe strepto- alebo stafylodermie, furunkulózy; s infekčnými očnými léziami - vo forme očné kvapky. Maximálna dĺžka liečby gentamicínom by nemala presiahnuť 14 dní.

Uvoľňovacia forma: prášok v liekovkách na prípravu parenterálnych roztokov 80 mg; ampulky s objemom 2 ml obsahujúce 10 000, 20 000, 40 000, 60 000 alebo 80 000 IU gentamicínu; 0,1% masť v skúmavkách s hmotnosťou 15, 30, 40 alebo 80 g; 0,3 % očné kvapky v tubách s objemom 1,5 ml.

Amikacín sulfát (Amikacini sulfas)- najlepší aminoglykozid z hľadiska aplikácie a toxicity (III. generácia). Používa sa parenterálne na ťažké infekcie brušná dutina, panvové orgány, dýchanie (nozokomiálna pneumónia). Účinné pri infekčných procesoch spôsobených Pseudomonas aeruginosa. Pri liečbe tuberkulózy je to rezervný liek. Hlavná nevýhoda lieku: vysoké náklady.

Denná dávka: maximálne 1,5 g/deň. Maximálna dĺžka kurzu je 10 dní. Okrem možného poškodenia sluchu a funkcie obličiek môže amikacín inhibovať hematopoetický systém. Zoznam kontraindikácií je podobný ako u všetkých generácií aminoglykozidov.

Uvoľňovacia forma: prášok na prípravu injekčných roztokov 100, 250 alebo 500 mg; 12,5% - alebo 25% roztok v 2 ml ampulkách; 5% gél v tubách po 30 g.

06.02.2011

Skupina aminoglykozidov je zaradená do kategórie antibiotík, v súvislosti s ktorými lekári nazhromaždili veľa skúseností s používaním. Lieky majú široké spektrum citlivých mikroorganizmov, sú účinné v monoterapii, v kombinácii s inými antibiotikami. Používajú sa nielen na konzervatívna liečba vnútorné orgány ale aj v chirurgii, urológii, oftalmológii, otolaryngológii. Zároveň odolnosť niektorých baktérií, možnosť vedľajších účinkov určuje potrebu starostlivo pristupovať k výberu liekov, včas identifikovať kontraindikácie, kontrolovať vývoj nežiaducich účinkov.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Charakteristickým znakom aminoglykozidových prípravkov je ich vysoká aktivita proti aeróbnym baktériám.

Gramnegatívne enterobaktérie sú citlivé:

  • coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • enterobacter;
  • zúbkovanie.

Účinnosť sa pozoruje aj s ohľadom na nefermentujúce gramnegatívne tyčinky: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Väčšina stafylokokov (grampozitívnych kokov) je tiež citlivá na tieto lieky. Klinicky najvýznamnejší účinok je vo vzťahu k Staphylococcus aureus a epidermálnemu Staphylococcus aureus.

Aminoglykozidy zároveň nepôsobia na mikroorganizmy, ktoré existujú v anoxických podmienkach (anaeróby). Baktérie, ktoré majú schopnosť prenikať do ľudských buniek, ukrývajú sa pred prirodzenými obrannými systémami, sú tiež necitlivé na aminoglykozidy. Stafylokoky rezistentné na meticilín sú odolné aj voči antibiotikám. Preto je ich použitie nevhodné pri infekciách spôsobených pneumokokmi, anaeróbmi (bakteroidy, klostrídie), legionelami, chlamýdiami, salmonelami, šigelami.

Moderná systematizácia

Názov "aminoglykozidy" dal tejto skupine antibiotík prítomnosť v molekule aminocukrov spojených glykozidickými väzbami s inými štruktúrnymi prvkami.

Existujú rôzne klasifikačné prístupy. Najpoužívanejšie sú založené na spôsoboch prípravy a mikrobiálnom spektre.

V závislosti od citlivosti a odolnosti bakteriálnej flóry sa izolujú 4 generácie aminoglykozidov.

Klasifikácia aminoglykozidov a zoznam liekov:

  • 1. generácia: streptomycín, neomycín, monomycín, kanamycín;
  • 2. generácia: gentamicín;
  • 3. generácia: amikacín, netilmicín, sisomycín, tobramycín;
  • 4. generácia: isepamycín.

Tiež označovaný ako aminoglykozidy je spektinomycín. Je to prírodné antibiotikum produkované baktériami Streptomyces.

Okrem všeobecného spektra citlivých mikróbov má každá generácia svoje vlastné charakteristiky. Mycobacterium tuberculosis je teda citlivé na lieky 1. generácie, najmä streptomycín a kanamycín, a amikacín je účinný proti atypickým mykobaktériám. Streptomycín je účinný proti pôvodcom morovej infekcie, tularémie, brucelózy, enterokokov. Monomycín má menšiu aktivitu proti stafylokokom, pričom je aktívnejší v prítomnosti prvokov.

Ak sú lieky 1. generácie neúčinné pri vystavení Pseudomonas aeruginosa, zostávajúce antibiotiká sú vysoko aktívne proti tomuto mikróbu.

V 3. generácii sa výrazne rozširuje spektrum antimikrobiálnej aktivity.

Najúčinnejšie pre:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiela;
  • mycobacterium tuberculosis;
  • coli.

Jeden z najviac účinné lieky s nízkym percentom mikrobiálnej rezistencie celej skupiny aminoglykozidov – amikacínu.

Amikacín je liekom voľby, keď je potrebná urgentná liečba, kým nebudú k dispozícii výsledky štúdií spektra a citlivosti mikróbov, ktoré ochorenie spôsobili.

4. generácia zahŕňa isepamycín. Účinné proti citrobacter, listerii, aeromonádam, nokardii. Využitie nájde nielen pri liečbe aeróbnych infekcií, ale aj pri anaeróbnej, mikroaerofilnej (s potrebou nízkeho obsahu kyslíka v prostredí) flóre.

Charakteristickým znakom spektinomycínu je jeho vysoká klinická účinnosť proti pôvodcovi kvapavky. Dokonca aj tie gonokoky, ktoré sú odolné voči tradične používaným penicilínom, sú citlivé na toto antibiotikum. Používa sa aj pri alergiách na iné antibakteriálne látky.

Podľa pôvodu sa drogy delia na prírodné a polosyntetické. Prvý zástupca tejto skupiny (streptomycín), ako aj neomycín, kanamycín, tobramycín sú produkované aktinomycétami (žiarivé huby). Gentamicín – mikromonospórové huby. Ich chemickou premenou antibakteriálne látky dostávajú polosyntetické antibiotiká: amikacín, netilmicín, isepamycín.

Mechanizmy na vytvorenie klinickej účinnosti

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká. Pôsobením na citlivé mikroorganizmy ich lieky úplne zbavujú ich životaschopnosti. Mechanizmus účinku je spôsobený porušením syntézy proteínov na bakteriálnych ribozómoch.

Účinok liečby aminoglykozidmi je určený:

  • spektrum citlivých patogénov;
  • vlastnosti distribúcie v tkanivách a vylučovanie z ľudského tela;
  • postantibiotický účinok;
  • schopnosť synergie s inými antibiotikami;
  • vytvorená odolnosť mikroorganizmov.

Antibakteriálny účinok liečiv v tejto skupine je o to výraznejší, čím vyšší je obsah liečiva v krvnom sére.

Postantibiotický jav zvyšuje ich účinnosť: obnovenie reprodukcie baktérií nastáva až po určitom čase po ukončení kontaktu s liekom. To pomáha znižovať terapeutické dávky.

Pozitívnou vlastnosťou týchto liekov je zvýšenie účinku liečby pri súčasnom použití s ​​antibiotikami radu penicilínov a cefalosporínov v porovnaní s užívaním každého lieku samostatne. Tento jav sa nazýva synergizmus a v tomto prípade sa pozoruje vo vzťahu k množstvu aeróbnych mikróbov - gramnegatívnych a grampozitívnych.

Počas dlhého obdobia používania antibiotík skupiny aminoglykozidov (od 40. rokov minulého storočia) si značný počet mikroorganizmov voči nim vytvoril rezistenciu (rezistenciu), ktorá môže byť vyvinutá a prirodzená. Baktérie, ktoré existujú v anaeróbnych podmienkach, sú prirodzene odolné. Ich vnútrobunkový transportný systém nie je schopný dopraviť molekulu liečiva do cieľa.

Mechanizmy na vytvorenie získanej rezistencie:

  • vplyv mikrobiálnych enzýmov na molekulu antibiotika, modifikovanie a zbavenie antimikrobiálnej aktivity;
  • zníženie priepustnosti bunková stena pre molekulu liečiva;
  • zmena štruktúry proteínového cieľa ribozómu, ktorý je ovplyvnený antibiotikom, v dôsledku mutácie.

V súčasnosti sa mikroorganizmy stali odolnými voči väčšine aminoglykozidov 1. a 2. generácie. Zároveň je pre lieky iných generácií charakteristická výrazne nižšia rezistencia, čo ich robí vhodnejšími na použitie.

Rozsah klinickej aplikácie

Použitie je indikované pri ťažkých, systémových infekciách. Najčastejšie sa predpisuje v kombinácii s beta-laktámami (cefalosporíny, glykopeptidy), antianaeróbnymi látkami (linkozamidy).

Hlavné indikácie na použitie:

  • sepsa, a to aj na pozadí neutropénie;
  • infekčná endokarditída;
  • osteomyelitídu;
  • komplikované infekcie brušnej dutiny a malej panvy (peritonitída, abscesy);
  • nozokomiálna pneumónia, vrátane ventilátora;
  • infekcií močový systém komplikované hnisavou tvorbou (paranefritída, karbunka a apostomatóza obličiek, pyelonefritída);
  • meningitída (posttraumatická, pooperačná);
  • hnisavé procesy na pozadí neutropénie.

Táto skupina antibiotík sa používa aj pri liečbe infekčných ochorení.

Najúčinnejšie je použitie:

  • streptomycín (na mor, tularémiu, brucelózu, tuberkulózu);
  • gentamicín (na tularémiu);
  • kanamycín (na tuberkulózu).

Používajú sa rôzne spôsoby podávania aminoglykozidových antibiotík v závislosti od miesta ohniska infekcie a charakteristík patogénu: intramuskulárne, intravenózne, v tabletách. Zavedenie lieku do lymfatického systému a endotracheálne sa používa oveľa menej často kvôli úzkemu terapeutickému oknu.

Pred rozsiahlymi operáciami hrubého čreva je potrebné čo najviac zničiť lokálnu patogénnu mikroflóru. Na tento účel sa používajú tablety neomycínu, kanamycínu, často v kombinácii s makrolidmi (erytromycín).

Môže byť použitý v oftalmológii lokálna liečba bakteriálne lézie spojovky oka, skléry, rohovky. Používajú sa špeciálne dávkové formy - kvapky do uší a masti. Spravidla súčasne s hormonálnym protizápalovým liekom. Napríklad gentamicín s betametazónom.

Aminoglykozidy majú úzke terapeutické okno, to znamená interval medzi minimálnou terapeutickou koncentráciou a koncentráciou spôsobujúcou vedľajšie účinky.

Zoznam základných pravidiel používania aminoglykozidov:

  • výpočet dávky sa vykonáva na základe telesnej hmotnosti, veku pacienta, funkčného stavu obličiek;
  • spôsob podávania závisí od lokalizácie patologického zamerania;
  • prísne sa dodržiava režim podávania lieku;
  • koncentrácia antibiotika v krvi sa neustále monitoruje;
  • hladina kreatinínu je kontrolovaná 1 krát za 3-5 dní;
  • vyšetrenie sluchu sa vykonáva pred (ak je to možné) a po (povinnom) ošetrení.

Aminoglykozidy sa používajú v krátkych kurzoch. V priemere 7-10 dní. Ak je to potrebné, liekov sa podáva viac dlho(do 14 dní). Malo by sa však pamätať na to, že pri dlhodobom používaní liekov sú vedľajšie účinky pravdepodobnejšie.

Nežiaduce efekty

Aminoglykozidy sú vysoko účinné, rovnako ako dosť toxické antibiotiká. Nie vždy je možné ich použiť ani v prítomnosti citlivého mikroorganizmu.

Hlavné kontraindikácie:

  • alergické reakcie s predchádzajúcim použitím;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • poškodenie sluchového a vestibulárneho aparátu;
  • poškodenie nervových zakončení zápalovej povahy (neuritída) a svalového tkaniva (myasthenia gravis);
  • tehotenstvo kedykoľvek;
  • obdobie dojčenia.

Počas tehotenstva je užívanie možné len zo zdravotných dôvodov. Pri dojčení môžu lieky ovplyvniť črevnú mikroflóru dojčaťa a pôsobiť toxicky na rastúci organizmus.

Lieky zo skupiny aminoglykozidov majú množstvo nežiaducich účinkov:

  • toxický účinok na orgán sluchu a vestibulárny aparát;
  • negatívny vplyv na obličkové tkanivo, zhoršenie procesu filtrácie moču;
  • narušenie nervového systému;
  • alergické reakcie.

Toxické účinky sú výraznejšie u detí a starších ľudí. Gentamicín sa neodporúča deťom mladším ako 14 rokov. Pre špeciálne indikácie a s opatrnosťou je možné použiť u novorodencov, predčasne narodených detí. U týchto detí je znížená funkčná aktivita obličiek, čo vedie k prudkému zvýšeniu toxicity liekov.

Pravdepodobnosť nežiaducich účinkov u starších pacientov je tiež vysoká. U týchto pacientov je aj pri zachovanej funkcii obličiek možný toxický účinok na uši. Je potrebné upraviť dávkovanie v závislosti od veku pacienta.

Vlastnosti účinku liekov na orgány ORL

Najvýraznejší negatívny účinok aminoglykozidov na horné dýchacie cesty pri systémovom použití. Ototoxicita sa prudko zvyšuje s predchádzajúcou patológiou ucha. Na pozadí plného zdravia sa však môžu vyvinúť aj nezvratné zmeny.

Aminoglykozidy pri ochoreniach horných dýchacích ciest sa používajú ako lokálna terapia. Nedostatok významnej absorpcie znižuje pravdepodobnosť toxických účinkov. Používa sa ušná masť, lokálne spreje. Prípravky obsahujú len aminoglykozid (framycetín) alebo v kombinácii s inými liekmi. Liek Sofradex pozostáva z framycetínu, gramicidínu (polypeptidové antibiotikum), hormonálny liek dexametazón.

Zoznam indikácií na lokálne použitie aminoglykozidových prípravkov:

  • akútna nazofaryngitída;
  • chronická rinitída;
  • ochorenia paranazálnych dutín;
  • otitis externa.

Je možné ho využiť aj v chirurgickej otolaryngológii ako prevenciu bakteriálnych komplikácií po operáciách.

Ototoxicita aminoglykozidov je určená ich schopnosťou akumulovať sa v tekutinách vnútorného ucha.

Poškodenie vláskových buniek (hlavné receptorové štruktúry orgánu sluchu a rovnováhy) až po ich úplné zničenie spôsobuje postupný rozvoj úplnej hluchoty. Sluch je navždy stratený.

Činnosť vestibulárneho aparátu je tiež narušená. Objavuje sa závrat, zhoršuje sa koordinácia pohybov, znižuje sa stabilita chôdze. Najmenej toxický na parenterálne použitie je amikacín, najviac - neomycín.

Aminoglykozidy teda majú potenciál široké uplatnenie v modernej klinickej medicíne. O ich bezpečnosti zároveň rozhoduje komplexné vyšetrenie pacienta, výber adekvátneho režimu a spôsobu užívania lieku. O možnosti použitia aminoglykozidov v liečbe ochorení orgánov ORL by mal rozhodnúť lekár v každom prípade individuálne, na základe komplexného rozboru povahy a charakteru ochorenia, veku, stavu sluchových a rovnovážnych orgánov, resp. telo ako celok.



Načítava...Načítava...