Grupul de medicamente Doxazosin. Instrucțiuni detaliate pentru utilizarea tabletelor de Doxazosin: compoziție, indicații, doze, precum și o revizuire a recenziilor și a analogilor. Grupa farmacologică a substanței Doxazosin

Formula brută

C23H25N5O5

Grupa farmacologică a substanței Doxazosin

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

74191-85-8

Caracteristicile substanței Doxazosin

Pudra culoare alba. Ușor solubil în dimetil sulfoxid, solubil în dimetilformamidă, puțin solubil în metanol, etanol, apă, acetonă, clorură de metilen.

Farmacologie

efect farmacologic- vasodilatator, antispastic, hipotensiv, hipolipidemiant.

Blochează selectiv receptorii alfa 1 -adrenergici postsinaptici (raportul de afinitate pentru alfa 1 / alfa 2 mai mic de 600). Reduce OPSS. Efectul antihipertensiv se datorează parțial ecranării receptorilor alfa 1-adrenergici din SNC. Acțiunea adrenolitică este cel mai pronunțată în vasele rinichilor, pielii, într-o măsură mai mică - în vasele celiace, cerebrale și pulmonare. Pe parcursul activitate fizica efectul vasodilatator este puternic pronunțat în rinichi și piele și mai puțin în mușchi. Reduce pre- și postsarcina, reduce necesarul miocardic de oxigen. Tensiunea arterială sistemică scade moderat fără apariția tahicardiei reflexe. Reduce nivelul de colesterol total, fracțiile aterogene ale lipoproteinelor și crește conținutul de HDL. Suprimă sinteza de colagen în peretele vascular. Inhibă agregarea plachetară, crește concentrația de activator de plasminogen tisular. Reduce tonusul celulelor musculare netede ale stromei și capsulei prostatei, precum și al colului uterin Vezica urinara.

Atunci când este administrat oral, este absorbit rapid și destul de complet, aportul simultan de alimente încetinește absorbția cu 1 oră.Biodisponibilitatea este de 62-69%, ceea ce reflectă efectul „primului pasaj” prin ficat. C max este atinsă în 2-3 ore.La administrarea seara, timpul de atingere a C max este extins la 5 ore.În plasmă, 98-99% din medicament este asociat cu proteine. Biotransformat intensiv în ficat, în principal prin demetilare sau hidroxilare. Sunt identificați mai mulți metaboliți activi. T 1/2 finală este de 19-22 ore.Este inclus în circulația enterohepatică și, prin urmare, cea mai mare parte (63%) este excretată prin intestine cu fecale, incl. 5-19% neschimbat; doar 9% este excretat prin rinichi.

Actiunea incepe sa apara la 1-2 ore de la ingestie si atinge maxim dupa 5-6 ore.Efectul antihipertensiv se dezvolta treptat si dureaza pana la 24 de ore, ramanand cu schimbarea pozitiei corpului. Funcția hepatică afectată prelungește acțiunea. La utilizare pe termen lung Tensiunea arterială scade în medie cu 22/15 mm Hg. Artă. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. Efectul primei doze sub formă de hipotensiune posturală este nesemnificativ. Hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta numai cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Eficient în hipertensiunea sistolică izolată și combinarea acesteia cu tulburări metabolice (obezitate, hiperlipidemie, toleranță redusă la glucoză). În insuficiența cardiacă, reduce eliberarea peptidei natriuretice atriale. Este adesea folosit pentru a trata pacienții vârstnici cu adenom de prostată. Foarte eficient pentru terapie conservatoare: efectul este estimat de la 9 la 18 puncte IPSS ( Sistemul internațional scorul general al simptomelor). O scădere distinctă a severității obstructive și simptome inflamatorii asociată cu hiperplazia de prostată (golirea incompletă a vezicii urinare, nicturie, urinare crescută, arsuri) și îmbunătățirea urodinamicii se observă la 66-71% dintre pacienți. Îmbunătățirea apare, de obicei, în decurs de 1-2 săptămâni de tratament, atinge vârfurile la 14 săptămâni și persistă mult timp. Administrarea medicamentului la pacienții normotoni nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul insuficienței cardiace cronice și al feocromocitomului.

Utilizarea substanței Doxazosin

Hipertensiune arterială (monoterapie și în asociere cu alte medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice tiazidice, beta-blocante, CCB, inhibitori ECA), hiperplazie benignă de prostată (atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și în cazul tensiunii arteriale normale).

Contraindicații

Hipersensibilitate.

Restricții de aplicare

stenoza aortica si valvele mitrale, hipotensiune arterială ortostatică, disfuncție hepatică severă, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efectele secundare ale doxazozinei

Efectul „primei doze” - hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (rar); hipotensiune arterială ortostatică posturală (cu tratament prelungit), edem, tahicardie, tulburări de ritm, oboseală, dificultăți de respirație, amețeli, durere de cap nervozitate, iritabilitate, somnolență patologică, vedere încețoșată, rinită, xerostomie, disconfort în cavitate abdominală, greață, obstipație, durere în cufăr, încălcare circulatia cerebrala, incontinență urinară (rar).

Interacţiune

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Estrogenii, care cauzează retenția de lichide, contribuie la creșterea tensiunii arteriale. AINS (în special indometacina) pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei. Doxazosin reduce efectul presor al metaraminolului, efedrinei. Blochează efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, care poate duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Nu s-au observat interacțiuni adverse cu utilizarea simultană a doxazozinei și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, CCB, inhibitori ai ECA, antibiotice, agenți hipoglicemianți orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric. Alcoolul poate exacerba reacțiile nedorite.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, sincopă.

Tratament: este necesar să se acorde pacientului o poziție orizontală pe spate, capul la nivelul corpului, în caz de ineficacitate - perfuzie intravenoasă și introducerea de medicamente vasopresoare.

Căi de administrare

interior.

Precauții privind substanța doxazozină

Trebuie avut în vedere faptul că efectul primei doze este deosebit de pronunțat în timpul terapiei diuretice, precum și cu o dietă restricționată în sodiu. La vârstnici, reduceți doza. Când conduceți vehicule și lucrați în producție, ar trebui să se țină seama de posibilitatea apariției hipotensiunii ortostatice, precum și de scăderea concentrației și a vitezei de reacție (de obicei la începutul tratamentului). Utilizați cu prudență în încălcarea funcției hepatice (în caz de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat). Înainte de a începe terapia hiperplazie benignă a glandei prostatei, este necesar să se excludă degenerarea sa canceroasă.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Wyshkovsky ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Număr de înregistrare:

Nume comercial- Doxazosin

internaţional nume generic : doxazosin

Forma de dozare: tablete.

Compus
1 tableta contine:
ingredient activ mesilat de doxazosin 2 mg sau 4 mg în termeni de doxazosin.
Excipienți: stearat de magneziu, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină.

Descriere
Tablete 2 mg: comprimate albe, biconvexe, în formă de capsulă. O parte este parțial împărțită de un risc, pe o parte din care este gravat un D, pe cealaltă - 2. Cealaltă față a comprimatului este gravat cu „NU” sau „APO” sau „PRO”.
Comprimate 4 mg: Comprimate biconvexe, în formă de romb, de culoare albă. O parte este divizată, pe o parte a căreia este gravat D, pe cealaltă - 4. Cealaltă parte a comprimatului este gravată cu „NU” sau „APO” sau „PRO”.

Grupa farmacologică : alfa1-blocant

cod ATX: C02CA04

Proprietăți farmacologice
Doxazosin este un blocant competitiv selectiv al receptorilor alfa1-adrenergici postsinaptici. Prin reducerea tonusului mușchilor vasculari, doxazosinul reduce rezistența vasculară periferică totală, ceea ce duce la o scădere. tensiune arteriala(IAD). După o singură doză de medicament, efectul hipotensiv maxim se observă în perioada de la 2 la 6 ore, în general, efectul hipotensiv persistă timp de 24 de ore. La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială în timpul tratamentului cu medicamentul a fost aceeași în poziția în picioare și în decubit.
Eficient în hipertensiunea arterială, inclusiv în cele însoțite de tulburări metabolice (obezitate, toleranță redusă la glucoză).
Reduce riscul de dezvoltare boala coronariană inimile.
Luarea medicamentului în „normotonică” nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale. Cu utilizarea prelungită a Doxazosinului, pacienții dezvoltă toleranță. În timpul tratamentului cu doxazosin, se observă o scădere a concentrației plasmatice a trigliceridelor și a colesterolului total. În același timp, există o oarecare creștere (cu 4-13%) a raportului HDL/colesterol total. În cazul tratamentului pe termen lung cu Doxazosin, există o regresie a hipertrofiei ventriculare stângi, suprimarea agregării trombocitelor și o creștere a conținutului activității plasminogenului în țesuturi.
Datorită faptului că Doxazosin blochează receptorii alfa1-adrenergici localizați în stroma și capsula glandei prostatei și în colul vezicii urinare, există o scădere a rezistenței și presiunii în uretra, o scădere a rezistenței sfincterului intern. . Prin urmare, numirea Doxazosin la pacienții cu simptome de hiperplazie benignă de prostată duce la o îmbunătățire semnificativă a urodinamicii și la o scădere a manifestărilor simptomelor bolii. Are efect la 66 - 71% dintre pacienți, debutul de acțiune este după 1 - 2 săptămâni de tratament, maxim - după 14 săptămâni, efectul persistă mult timp.

Farmacocinetica
După administrarea orală în doze terapeutice, Doxazosin este bine absorbit, absorbția este de 80-90% (aportul simultan de alimente încetinește absorbția cu 1 oră). Concentrația maximă în plasma sanguină este creată după 3 ore. Când se administrează seara, timpul pentru a atinge concentrația maximă este extins la 5 ore.
Biodisponibilitate - 60 - 70% (metabolismul de prima trecere). Comunicarea cu proteinele din sânge - aproximativ 98%. Excreția din plasma sanguină are loc în două faze, cu un timp de înjumătățire final de 19-22 de ore, ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.
Doxazosina este metabolizată pe scară largă în ficat prin o-dimetilare și hidroxilare.
La pacienții cu funcție hepatică afectată, precum și atunci când iau medicamente care pot modifica metabolismul hepatic, biotransformarea medicamentului poate fi perturbată.
Principala excreție este prin intestine (65% sub formă de metaboliți și aproximativ 5% nemodificată). Rinichii au excretat 10%. Studiile de farmacocinetică a doxazozinei la pacienții vârstnici și la pacienții cu boală renală nu au evidențiat diferențe farmacocinetice semnificative.

Indicatii de utilizare

Hiperplazia benignă de prostată: atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și la tensiunea arterială normală.

Hipertensiune arterială: în asociere cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice tiazidice, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Contraindicații
Hipersensibilitate la doxazosin, alți derivați de chinazolină sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului. Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija: la pacienţii cu insuficienţă hepatică, aortică şi stenoza mitrala, hipotensiune arterială ortostatică.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Până în prezent, experiența utilizării Doxazosin la pacienți hipertensiune arteriala insuficientă în timpul sarcinii și alăptării. Prin urmare, în ciuda absenței efectelor teratogene și embriotoxice conform studiilor experimentale, Doxazosin poate fi prescris în timpul sarcinii și în timpul alăptării numai după o cântărire atentă a raportului beneficiu/risc de către medicul curant.

Dozaj si administrare
Doxazosin se administrează pe cale orală de 1 dată pe zi (dimineața sau seara), indiferent de masă, fără a mesteca și a bea. suficient apă.
În tratamentul hiperplaziei benigne de prostată doza inițială - 1 mg/zi pentru a minimiza posibilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale ortostatice și/sau a leșinului. Dacă este necesar, în funcție de indicatorii urodinamicii și de prezența simptomelor HBP, creșteți doza (cu un interval de 1-2 săptămâni) până la 2-4 mg / zi. Doza maximă admisă este de 8 mg pe zi. Doza de întreținere recomandată este de 2-4 mg/zi.
În tratamentul pacienţilor cu hipertensiune arterială Doza inițială de medicament este de 1 mg pe zi, la culcare. După administrarea primei doze, pacientul trebuie să stea în pat timp de 6-8 ore. Acest lucru este necesar în legătură cu posibilitatea dezvoltării unui „fenomen al primei doze”, care este deosebit de pronunțat pe fondul aportului anterior de diuretice.
În caz de insuficiență efect terapeutic doza zilnica poate fi crescută la 2 mg o dată pe zi după 1 până la 2 săptămâni. Ulterior, la fiecare 1 până la 2 săptămâni, doza poate fi crescută cu 2 mg. La marea majoritate a pacienților, efectul terapeutic optim este obținut la o doză de 8 mg pe zi. Doza zilnică maximă de 16 mg pe zi nu trebuie depășită. După obținerea unui efect terapeutic stabil, doza este de obicei redusă (doza terapeutică medie pentru terapia de întreținere este de obicei de 2-4 mg pe zi).
Medicamentul Doxazosin este luat pentru o lungă perioadă de timp. Durata tratamentului este stabilită de medic.

Efect secundar
Hipertensiune arteriala
LA cercetare clinica cel mai frecvent se observă, mai ales la începutul tratamentului, hipotensiune arterială ortostatică, care în cazuri rare poate duce la sincopă.
Reacții generale: astenie, oboseală, stare de rău.
cefalee, amețeli, somnolență.
greaţă.
edem periferic, leșin.
rinita.
Reacții generale: reactii alergice, erupții cutanate, urticarie. De asemenea, au fost remarcate următoarele reactii adverse la pacienții cu hipertensiune arterială (relația cauzală nu a fost stabilită): bradicardie, tahicardie, palpitații, dureri toracice, angină pectorală, infarct miocardic, accident cerebrovascular, aritmii.
Hiperplazia benignă de prostată (HBP)
La pacienții cu HBP apar aceleași reacții adverse ca și la pacienții cu hipertensiune arterială, precum și:
Reacții generale: reacții alergice, erupții cutanate, urticarie, dureri de spate, senzație de căldură („bufeuri”), creștere în greutate.
Din partea sistemului nervos central și sistem periferic: gură uscată, priapism, hipoestezie, parastezie, tremor, impotență, insomnie, iritabilitate.
Din lateral tract gastrointestinal: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență, pierderea poftei de mâncare, greață.
Din lateral a sistemului cardio-vascular: scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică.
Din lateral sistemul respirator: bronhospasm, tuse, dificultăți de respirație, epistaxis.
Din lateral Sistemul endocrin: ginecomastie.
Din sistemul hepatobiliar: activitate crescută a enzimelor „ficatului”, colestază, hepatită, icter.
Din sistemul urinar: disurmie, hematurie, incontinență urinară, nicturie, poliurie, incontinență urinară.
Din partea hematopoiezei și a sistemului de hemostază: trombocitopenie, purpură trombocitopenică, leucopenie.
Din partea pielii: alopecie.
Din organele de simț: neclaritate perceptie vizuala, zgomot în urechi.

Supradozaj
Simptome: o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.
Tratament: pacientul trebuie așezat imediat într-o poziție orizontală, ridicați picioarele. Se efectuează terapia simptomatică. Hemodializa este ineficientă

Interacțiunea cu alte medicamente
Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Nu a existat nicio interacțiune adversă cu utilizarea simultană a doxazosinului și a diureticelor tiazidice, furosemid, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu „lente”, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, antibiotice, agenți hipoglicemici orali, agenți uricozuric și anticoagulante indirecte.
Medicamentul nu afectează gradul de legare la proteinele plasmatice ale digoxinei, fenitoinei.
Cu utilizarea simultană cu inductori de oxidare microzomală în ficat, este posibilă o creștere a eficacității Doxazosinului, cu inhibitori - o scădere.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (în special indometacina), estrogenii și agenții simpatomimetici pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei.
Eliminand efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, Doxazosin poate duce la tahicardie si hipotensiune arteriala. Cimetidina crește ASC a doxazozinei.
Inhibitorii de fosfodiesteraza pot spori efectul hipotensiv (atentie).

Instrucțiuni Speciale
O atenție deosebită trebuie acordată atunci când se prescrie Doxazosin la pacienții cu insuficiență hepatică, în special în cazurile în care sunt utilizate simultan medicamente care pot afecta negativ funcția hepatică. În cazurile de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat.
Pentru a preveni reacțiile ortostatice, pacienții trebuie să evite schimbările bruște și bruște ale poziției corpului (trecerea de la poziția culcat la poziția în picioare).
Se recomandă prudență atunci când se administrează concomitent cu inhibitori de fosfodiesterază (medicamente pentru tratament). disfuncție erectilă), deoarece acest lucru poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți.
Datorită faptului că Doxazosin poate provoca reacții ortostatice la începutul tratamentului sau în perioada de creștere a dozelor, este recomandabil ca pacienții să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, în special de la conducerea vehiculelor, a altor vehicule și a mecanismelor. Consumul de alcool poate exacerba reacțiile nedorite.

Formular de eliberare
Tablete de 2 mg și 4 mg.
10, 14, 20, 28, 30, 50 și 100 comprimate în flacoane de polietilenă. 1 flacon, împreună cu instrucțiunile de utilizare, se pune într-o cutie de carton.
7, 10, 14, 20, 30 și 50 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu. 1, 2, 3, 4, 5 pachete de contur a câte 7, 10, 14 și 20 de comprimate; 1, 2, 3 pachete de contur a câte 30 de tablete; 1, 2 pachete de contur a câte 50 de tablete împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare
A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de 15 până la 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data
5 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Numele și adresa producătorului
New Pharm, Inc., Canada. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
În cazul oricăror revendicări, contactați compania rusă care ambalează și ambalează medicamentul:
CJSC „MFPDK „Biotek”, 127238, Rusia, Moscova, Pskovskaya, 12, clădirea 4.
sau
CJSC „Vector-Medica”, 630559, Rusia, regiunea Novosibirsk, satul Koltsovo.

Inclus în medicamente

Inclus în listă (Decretul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-r din 30 decembrie 2014):

VED

ONLS

ATH:

C.02.C.A.04 Doxazosin

Farmacodinamica:

Doxazosin are un efect hipotensiv, vasodilatator, hipolipidemiant, antispastic.

Blochează selectiv receptorii alfa 1 -adrenergici postsinaptici (raportul de afinitate pentru alfa 1 / alfa 2 mai mic de 600). Reduce rezistența vasculară periferică totală. Efectul antihipertensiv se datorează parțial protecției receptorilor alfa 1-adrenergici din SNC. Acțiunea adrenolitică este cel mai pronunțată în vasele rinichilor, pielii, într-o măsură mai mică - în vasele celiace, cerebrale și pulmonare. În timpul activității fizice, efectul vasodilatator este puternic în rinichi și piele și mai puțin în mușchi. Reduce pre- și postsarcina, reduce necesarul miocardic de oxigen. Tensiunea arterială sistemică scade moderat fără tahicardie reflexă. Reduce nivelul de colesterol total, fracțiile aterogene ale lipoproteinelor și crește conținutul lipoproteine de înaltă densitate. Suprimă sinteza de colagen în peretele vascular. Inhibă agregarea plachetară, crește concentrația de activator de plasminogen tisular. Reduce tonusul celulelor musculare netede ale stromei și capsulei prostatei, precum și al colului vezicii urinare.

Farmacocinetica:

Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit rapid și destul de complet; ingestia simultană a alimentelor încetinește absorbția cu 1 oră. Biodisponibilitatea este de 62-69%, ceea ce reflectă efectul de „prima trecere” prin ficat. Cmax este atins în 2-3 ore. Când este luat seara, timpul pentru a ajunge la C max este extins la 5 ore. În plasmă, 98-99% din medicament se leagă de proteine. Biotransformat intensiv în ficat, în principal prin demetilare sau hidroxilare. Sunt identificați mai mulți metaboliți activi. Timpul de înjumătățire terminal este de 19-22 ore. Este inclus în circulația enterohepatică și, prin urmare, cea mai mare parte (63%) este excretată prin intestine cu fecale, inclusiv 5-19% nemodificat; doar 9% este excretat prin rinichi.

Actiunea incepe sa apara la 1-2 ore dupa ingestie si atinge maxim dupa 5-6 ore. Efectul antihipertensiv se dezvoltă treptat și durează până la 24 de ore, rămânând cu modificarea poziției corpului. Funcția hepatică afectată prelungește acțiunea. În cazul utilizării prelungite, tensiunea arterială scade în medie cu 22/15 mm Hg. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. Efectul primei doze sub formă de hipotensiune posturală este nesemnificativ. Hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta numai cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Eficient în hipertensiunea sistolică izolată și combinarea acesteia cu tulburări metabolice (obezitate, hiperlipidemie, scădere a toleranței la glucoză). În insuficiența cardiacă, reduce eliberarea peptidei natriuretice atriale. Este adesea folosit pentru a trata pacienții vârstnici cu adenom de prostată. Este foarte eficient în terapia sa conservatoare: efectul este estimat de la 9 la 18 puncte IPSS (International Summary Symptom Score System). La 66-71% dintre pacienți se observă o scădere clară a severității simptomelor obstructive și inflamatorii asociate cu hiperplazia prostatică (golirea incompletă a vezicii urinare, nicturie, urinare crescută, arsuri) și o îmbunătățire a urodinamicii. Îmbunătățirea apare de obicei în 1-2 săptămâni de tratament, atinge vârfurile la 14 săptămâni și persistă mult timp. Administrarea medicamentului la pacienții normotoni nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul insuficienței cardiace cronice și al feocromocitomului.

Indicatii: Hipertensiune arterială (monoterapie și în combinație cu alte medicamente antihipertensive, inclusiv diuretice tiazidice, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ECA), hiperplazie benignă de prostată (atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și a tensiunii arteriale normale).

IX.I26-I28.I27.0 Hipertensiunea pulmonară primară

IX.I10-I15.I15.9 Hipertensiune arterială secundară, nespecificată

IX.I10-I15.I15.0 Hipertensiunea renovasculară

XIV.N40-N51.N40 hiperplazie de prostată

Contraindicatii:Stenoza valvelor aortice și mitrale, hipotensiune ortostatică, disfuncție hepatică severă, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani. Cu grija:Trebuie avut în vedere faptul că efectul primei doze este deosebit de pronunțat în timpul terapiei diuretice, precum și cu o dietă restricționată în sodiu. La vârstnici, reduceți doza. Când conduceți vehicule și lucrați în producție, ar trebui să se țină seama de posibilitatea apariției hipotensiunii ortostatice, precum și de scăderea concentrației și a vitezei de reacție (de obicei la începutul tratamentului). Utilizați cu prudență în încălcarea funcției hepatice (în caz de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat). Sarcina si alaptarea:Categoria de acțiune asupra fătului conform FDA este C. Medicamentul are contraindicații stricte pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Dozaj si administrare:interior. Începeți tratamentul cu 1 mg pe zi, o dată, cu creștere graduală(după 1-2 săptămâni) până la 2 mg, apoi până la 4-8 mg. Doza zilnică maximă pentru hiperplazia benignă de prostată este de 8 mg, pentru hipertensiune arterială - 16 mg la o singură doză. Efecte secundare:Efectul „primei doze” - hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (rar); hipotensiune arterială ortostatică posturală (cu tratament de lungă durată), edem, tahicardie, tulburări de ritm, oboseală, dificultăți de respirație, amețeli, cefalee, nervozitate, iritabilitate, somnolență patologică, vedere încețoșată, rinită, xerostomie, disconfort abdominal, greață, constipație, durere în piept, accident cerebrovascular, incontinență urinară (rar). Supradozaj: reduce efectul presor al metaraminolului, efedrinei. Blochează efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, care poate duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Nu au existat interacțiuni adverse cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ECA, antibiotice, agenți hipoglicemici orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric. Alcoolul poate exacerba reacțiile nedorite. Instrucțiuni Speciale:Înainte de a începe terapia pentru hiperplazia benignă de prostată, este necesar să se excludă degenerarea canceroasă a acesteia. Instrucțiuni Doxazosin

nume latin

Doxazosin

nume chimic

1-(4-amino-6,7-dimetoxi-2-chinazolinil)-4-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-2-il)carbonil]piperazină (și ca monometansulfonat)

Formula brută

C23H25N5O5

Grupa farmacologică

Alfa-blocante
Medicamente care afectează metabolismul în glanda prostatică și corectori ai urodinamicii

Clasificare nosologică (ICD-10)

I10 Hipertensiune arterială esențială (primară).
I15 Hipertensiune arterială secundară
I15.0 Hipertensiune renovasculară
N40 Hiperplazie de prostată

cod CAS

74191-85-8

Caracteristică

Pudră albă. Ușor solubil în dimetil sulfoxid, solubil în dimetilformamidă, puțin solubil în metanol, etanol, apă, acetonă, clorură de metilen.

Farmacologie

Acțiune farmacologică - hipotensivă, vasodilatatoare, hipolipidemiante, antispastică.

Blochează selectiv receptorii alfa 1 -adrenergici postsinaptici (raportul de afinitate pentru alfa 1 / alfa 2 mai mic de 600). Reduce OPSS. Efectul antihipertensiv se datorează parțial protecției receptorilor alfa 1-adrenergici din SNC. Acțiunea adrenolitică este cel mai pronunțată în vasele rinichilor, pielii, într-o măsură mai mică - în vasele celiace, cerebrale și pulmonare. În timpul activității fizice, efectul vasodilatator este puternic în rinichi și piele și mai puțin în mușchi. Reduce pre- și postsarcina, reduce necesarul miocardic de oxigen. Tensiunea arterială sistemică scade moderat fără apariția tahicardiei reflexe. Reduce nivelul de colesterol total, fracțiile aterogene ale lipoproteinelor și crește conținutul de HDL. Suprimă sinteza de colagen în peretele vascular. Inhibă agregarea plachetară, crește concentrația de activator de plasminogen tisular. Reduce tonusul celulelor musculare netede ale stromei și capsulei prostatei, precum și al colului vezicii urinare.

Actiunea incepe sa apara la 1-2 ore de la ingestie si atinge maxim dupa 5-6 ore.Efectul antihipertensiv se dezvolta treptat si dureaza pana la 24 de ore, ramanand cu schimbarea pozitiei corpului. Funcția hepatică afectată prelungește acțiunea. În cazul utilizării prelungite, tensiunea arterială scade în medie cu 22/15 mm Hg. Artă. Reduce gradul de hipertrofie ventriculară stângă. Efectul primei doze sub formă de hipotensiune posturală este nesemnificativ. Hipotensiunea ortostatică se poate dezvolta numai cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari. Eficient în hipertensiunea sistolică izolată și combinarea acesteia cu tulburări metabolice (obezitate, hiperlipidemie, toleranță redusă la glucoză). În insuficiența cardiacă, reduce eliberarea peptidei natriuretice atriale. Este adesea folosit pentru a trata pacienții vârstnici cu adenom de prostată. Este foarte eficient în terapia sa conservatoare: efectul este estimat de la 9 la 18 puncte IPSS (International Summary Symptom Score System). La 66-71% dintre pacienți se observă o scădere clară a severității simptomelor obstructive și inflamatorii asociate cu hiperplazia prostatică (golirea incompletă a vezicii urinare, nicturie, urinare crescută, arsuri) și o îmbunătățire a urodinamicii. Îmbunătățirea apare, de obicei, în decurs de 1-2 săptămâni de tratament, atinge vârfurile la 14 săptămâni și persistă mult timp. Administrarea medicamentului la pacienții normotoni nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul insuficienței cardiace cronice și al feocromocitomului.

Aplicație

Contraindicații

Hipersensibilitate.

Restricții de aplicare

Stenoza valvelor aortice și mitrale, hipotensiune ortostatică, disfuncție hepatică severă, sarcină, alăptare, vârstă sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare

Efectul „primei doze” - hipotensiune arterială, amețeli, sincopă (rar); hipotensiune arterială ortostatică posturală (cu tratament de lungă durată), edem, tahicardie, tulburări de ritm, oboseală, dificultăți de respirație, amețeli, cefalee, nervozitate, iritabilitate, somnolență patologică, vedere încețoșată, rinită, xerostomie, disconfort abdominal, greață, constipație, durere în piept, accident cerebrovascular, incontinență urinară (rar).

Interacţiune

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive. Estrogenii, care cauzează retenția de lichide, contribuie la creșterea tensiunii arteriale. AINS (în special indometacina) pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei. Doxazosin reduce efectul presor al metaraminolului, efedrinei. Blochează efectele alfa-adrenergice ale epinefrinei, care poate duce la hipotensiune arterială severă și tahicardie. Nu au existat interacțiuni adverse cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, CCB, inhibitori ECA, antibiotice, agenți hipoglicemici orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric. Alcoolul poate exacerba reacțiile nedorite.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială severă, sincopă.

Tratament: este necesar să se acorde pacientului o poziție orizontală pe spate, capul la nivelul corpului, în caz de ineficacitate, perfuzie intravenoasă și introducerea de medicamente vasopresoare.

Dozaj si administrare

interior. Se începe tratamentul cu 1 mg/zi, o dată, cu o creștere treptată (după 1-2 săptămâni) la 2 mg, apoi la 4-8 mg. Doza zilnică maximă pentru hiperplazia benignă de prostată este de 8 mg, pentru hipertensiune arterială - 16 mg la o singură doză.

Masuri de precautie

Trebuie avut în vedere faptul că efectul primei doze este deosebit de pronunțat în timpul terapiei diuretice, precum și cu o dietă restricționată în sodiu. La vârstnici, reduceți doza. Când conduceți vehicule și lucrați în producție, ar trebui să se țină seama de posibilitatea apariției hipotensiunii ortostatice, precum și de scăderea concentrației și a vitezei de reacție (de obicei la începutul tratamentului). Utilizați cu prudență în încălcarea funcției hepatice (în caz de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat). Înainte de a începe terapia pentru hiperplazia benignă de prostată, este necesar să se excludă degenerarea canceroasă a acesteia.

INSTRUCȚIUNI
pe uz medical medicament

Număr de înregistrare:

LSR-008201/09

Denumirea comercială a medicamentului:

Doxazosin Sandoz®

Denumire comună internațională:

doxazosin

Forma de dozare:

tablete

Compus:

1 tableta contine:
Ingredient activ: doxazosin 1 mg, 2 mg sau 4 mg sub formă de mesilat de doxazosin (1,21 mg, 2,42 mg sau respectiv 4,84 mg).
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu.

Descriere

Doza 1 mg
Comprimate rotunde biconvexe albe sau aproape albe.
Dozare 2 mg și 4 mg
Comprimate ovale biconvexe albe sau aproape albe, marcate pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică:

alfa1-blocant

cod ATX: C02CA04

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Doxazosin este un blocant competitiv selectiv al receptorilor alfa1-adrenergici postsinaptici (afinitatea pentru receptorii alfa1 este de 600 de ori mai mare decât pentru receptorii alfa2), reduce rezistența vasculară periferică totală, previne vasoconstricția cauzată de catecolamine, ceea ce duce în final la scăderea tensiunii arteriale. (BP). ) fără dezvoltarea tahicardiei reflexe.
Reduce pre- și postsarcina. După o singură doză, scăderea tensiunii arteriale se dezvoltă treptat, efectul maxim se dezvoltă după 2-6 ore și durează 24 de ore.
La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială în timpul tratamentului cu medicamentul a fost aceeași în pozițiile în picioare și în decubit.
Eficient în hipertensiunea arterială, inclusiv în cele însoțite de tulburări metabolice (obezitate, toleranță redusă la glucoză).
Reduce riscul de a dezvolta boli coronariene.
Administrarea medicamentului la pacienții cu niveluri normale ale tensiunii arteriale nu este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale.
Cu utilizarea prelungită a doxazozinei, pacienții dezvoltă toleranță.
În timpul tratamentului cu doxazosin, se observă o scădere a concentrației plasmatice a trigliceridelor și a colesterolului total.
În același timp, există o oarecare creștere (cu 4-13%) a raportului lipoproteine cu densitate mare/colesterol total.
În cazul tratamentului pe termen lung cu doxazosin, există o regresie a hipertrofiei ventriculare stângi, suprimarea agregării trombocitelor și o creștere a conținutului activității plasminogenului în țesuturi.
Datorită faptului că doxazosin blochează receptorii alfa1-adrenergici localizați în stroma și capsula glandei prostatei și în colul vezicii urinare, există o scădere a rezistenței și presiunii în uretra, o scădere a rezistenței sfincterului intern. .
Prin urmare, numirea doxazosinului la pacienții cu simptome de hiperplazie benignă de prostată (HBP) duce la o îmbunătățire semnificativă a urodinamicii și la o scădere a manifestărilor simptomelor bolii.
Are efect la 66-71% dintre pacienți, debutul de acțiune este după 1-2 săptămâni de tratament, maxim după 14 săptămâni, efectul persistă mult timp.
Farmacocinetica
După administrarea orală în doze terapeutice, doxazosina este bine absorbită, absorbția este de 80-90% (aportul alimentar simultan încetinește absorbția cu 1 oră). Concentrația maximă în plasma sanguină se creează după 3 ore.La administrarea seara, timpul de atingere a concentrației maxime este extins la 5 ore.
Biodisponibilitate - 60-70% (metabolismul de prima trecere). Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 98%. Excreția din plasma sanguină are loc în 2 faze, cu un timp de înjumătățire final de 19-22 de ore, ceea ce vă permite să luați medicamentul o dată pe zi.
Doxazosina este metabolizată pe scară largă în ficat prin o-dimetilare și hidroxilare.
La pacienții cu funcție hepatică afectată, precum și atunci când iau medicamente care pot modifica metabolismul „hepatic”, procesul de biotransformare a medicamentului poate fi întrerupt.
Principala excreție este prin intestine (63-65% sub formă de metaboliți și aproximativ 5% nemodificată). Rinichii au excretat 10%.
Studiile de farmacocinetică a doxazozinei la pacienții vârstnici și la pacienții cu boală renală nu au evidențiat diferențe farmacocinetice semnificative.

Indicatii de utilizare

Hiperplazia benignă de prostată (HBP): atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și în nivel normal IAD.
Hipertensiune arterială: în asociere cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice tiazidice, beta-blocante, blocante lente ale canalelor de calciu (CCB) sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Contraindicații

Hipersensibilitate la doxazosin, alți derivați ai chinazolinei sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului.
Intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză.
Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija: la pacienţii cu insuficienţă hepatică, mitrală şi stenoza aortica, hipotensiune arterială ortostatică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Până în prezent, experiența utilizării doxazosinului la pacienții cu hipertensiune arterială în timpul sarcinii și în timpul alăptării este insuficientă. Prin urmare, în ciuda absenței efectelor teratogene și embriotoxice conform studiilor experimentale, Doxazosin Sandoz ® poate fi prescris în timpul sarcinii și în timpul alăptării numai după ce medicul cântărește cu atenție raportul beneficiu/risc.

Dozaj si administrare

Comprimatele trebuie luate o dată pe zi (dimineața sau seara) indiferent de masă, fără a mesteca și a bea multă apă.
În tratamentul hiperplaziei benigne de prostată doza inițială - 1 mg/zi pentru a minimiza posibilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale ortostatice și/sau sincopei. Dacă este necesar, în funcție de indicatorii urodinamicii și de prezența simptomelor HBP, creșteți doza (cu un interval de 1-2 săptămâni) până la 2-4 mg / zi.
Doza maximă admisă este de 8 mg pe zi. Doza de întreținere recomandată este de 2-4 mg/zi.
În tratamentul pacienţilor cu hipertensiune arterială Doza inițială de medicament este de 1 mg pe zi, la culcare. După administrarea primei doze, pacientul trebuie să stea în pat timp de 6-8 ore. Acest lucru este necesar din cauza posibilității de a dezvolta fenomenul „prima doză”, care este deosebit de pronunțat pe fondul aportului anterior de diuretice.
Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza zilnică poate fi crescută la 2 mg după 1-2 săptămâni. Ulterior, la fiecare 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută cu 2 mg. La marea majoritate a pacienților, efectul terapeutic optim este obținut la o doză de 8 mg pe zi. Doza zilnică maximă de 16 mg pe zi nu trebuie depășită. După obținerea unui efect terapeutic stabil, doza este de obicei redusă (doza terapeutică medie pentru terapia de întreținere este de obicei de 2-4 mg pe zi).
Doxazosin Sandoz ® este luat pentru o perioadă lungă de timp.
Durata tratamentului este stabilită de medic.

Efect secundar

Efectele secundare sunt rezultatul proprietăți farmacologice medicament.
Majoritate efecte secundare sunt de scurtă durată, tranzitorii cu tratament pe termen lung.
Incidența reacțiilor adverse este caracterizată ca deseori (≥1%), uneori (≥0,1%<1%), редко (≥0,01% < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%).
Reactii alergice: rareori- erupție cutanată, mâncărime, urticarie, dificultăți de respirație, rinită, faringită, bronhospasm, angioedem.
Tractului digestiv: de multe ori- gură uscată, dispepsie, constipație; uneori- anorexie, apetit crescut; rareori- dureri de stomac, vărsături, diaree, icter colestatic, hepatită.
Sistemul cardiovascular: de multe ori- ameteli, palpitatii, edem periferic; uneori- hipotensiune arterială ortostatică, leșin - fenomenul „prima doză”, aritmie, angină pectorală, infarct miocardic.
Sistemul nervos central si periferic: de multe ori- cefalee, oboseală, tulburări de somn; uneori- vise „de coșmar”, disforie, tulburări de memorie; rareori- depresie, parestezii.
Organe de simț: de multe ori- încălcarea acomodarii, fotofobie, încălcarea lacrimării, tinitus, încălcarea senzațiilor gustative, rareori- vedere încețoșată, conjunctivită.
Sistemul urogenital: de multe ori- urinare frecventă, ejaculare întârziată; uneori- disurie; rareori- impotenta, priapism.
Alții: de multe ori- astenie, dureri toracice; uneori- tuse, sângerări nazale, alopecie, crampe musculare, dureri musculare, slăbiciune musculară, dureri articulare, gută, roșeață a pielii feței; rareori- transpirație crescută, scăderea temperaturii corpului la pacienții vârstnici. În timpul operației de cataractă sau al tratamentului anterior cu tamsulosin, unii pacienți pot dezvolta sindromul de iris atonic.
Indicatori de laborator: uneori- hipokaliemie; rareori- creșterea tranzitorie a activității enzimelor hepatice, hipoglicemie, leucopenie, trombocitopenie; foarte rar- eritrocitopenie, uremie, creatinemia.

Supradozaj

Simptome: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale, uneori însoțită de leșin.
Tratament: pacientul trebuie imediat asezat pe spate si ridica picioarele.
Terapie simptomatică. Având în vedere legarea mare a doxazozinei de proteinele plasmatice, hemodializa este ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Doxazosin sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive (când se utilizează o combinație cu acestea, este necesară ajustarea dozei).
Nu au existat interacțiuni adverse cu utilizarea concomitentă de doxazosin și diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, BMCC, inhibitori ECA, agenți antibacterieni, agenți hipoglicemici orali, anticoagulante indirecte și agenți uricozuric.
Medicamentul nu afectează gradul de legare la proteinele plasmatice ale digoxinei, fenitoinei.
Cu utilizarea simultană cu inductori de oxidare microzomală în ficat (etanol, barbiturice, fenilbutazonă, antidepresive triciclice), este posibilă o creștere a eficacității doxazozinei și cu inhibitori (cimetidină) - o scădere.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (în special indometacina), estrogenii și agenții simpatomimetici pot reduce efectul hipotensiv al doxazozinei.
Eliminarea efectelor alfa-adrenostimulatoare ale adrenalinei, doxazosin poate duce la dezvoltarea tahicardiei și a hipotensiunii arteriale.
Utilizarea concomitentă cu derivați de sulfonilpiperazină (inhibitori selectivi ai PDE 5) precum sildenafilul, tadalafilul, vardenafilul poate duce la dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie Doxazosin Sandoz la pacienții cu insuficiență hepatică, în special atunci când sunt utilizate simultan medicamente care pot modifica metabolismul hepatic (de exemplu, etanol, barbiturice, fenilbutazonă, antidepresive triciclice, cimetidină). În cazurile de deteriorare a stării funcționale a ficatului, medicamentul este imediat anulat.
Pentru a preveni reacțiile ortostatice, pacienții trebuie să evite schimbările bruște și bruște ale poziției corpului (trecerea de la poziția „întins” la poziția „în picioare”).

Influență asupra capacității de concentrare

Datorită faptului că Doxazosin Sandoz ® este capabil să provoace reacții ortostatice la începutul tratamentului sau în perioada de creștere a dozelor, este recomandabil ca pacienții să se abțină de la toate activitățile potențial periculoase, în special de la conducerea vehiculelor, a altor vehicule și mecanisme. . Consumul de alcool poate exacerba reacțiile nedorite.

Formular de eliberare

Tablete de 1 mg, 2 mg sau 4 mg.
10 comprimate într-un blister. 1, 2, 3, 5 sau 10 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Conditii de depozitare

La o temperatură nu mai mare de 30°C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
Lista B.

Cel mai bun înainte de data

4 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

Sandoz d.d., Verovshkova 57, 1000, Ljubljana, Slovenia;
produs de Salutas Pharma GmbH, Germania

Trimiteți reclamațiile consumatorilor către ZAO Sandoz:
123317, Moscova, Presnenskaya emb., 8, clădirea 1