Hormonálna substitučná liečba pre ženy. Hormóny na hojenie a omladenie. HRT a hyperplastické procesy v endometriu

Vekové zmeny ktoré sa vyskytujú v tele ženy vstupujúcej do menopauzy nikoho nepotešia. Koža sa stáva suchou a ochabnutou, na tvári sa objavujú vrásky. Nedostatok pohlavných hormónov vyvoláva tlakové skoky, pokles sexuálnej túžby. Hormón pomáha vyrovnať sa s prejavmi menopauzy substitučná liečba.

Aké hormóny chýbajú v menopauze

Hormóny počas menopauzy sú znížené na kritickú úroveň, po ktorej žena prestane menštruovať. V poslednom štádiu menopauzy vo všeobecnosti prestávajú vystupovať, kvôli tomu funkcia vaječníkov slabne. Zníženie hladiny pohlavných hormónov vedie k početným metabolickým poruchám, ktoré vyvolávajú javy, ako je nevoľnosť, tinitus, zvýšená krvný tlak.

Existujú tri fázy menopauzy: premenopauza, menopauza, postmenopauza. Spája ich proces poklesu hladiny hormónov. V prvej polovici menštruačného cyklu prevláda estrogén (ženský hubbub), v druhej - progesterón (muž). Premenopauza je charakteristická nedostatkom estrogénu, čo vedie k nepravidelnému mesačnému cyklu. Počas menopauzy klesá hladina progesterónu, ktorý koordinuje hrúbku endometria maternice. V postmenopauze sa produkcia hormónov úplne zastaví, vaječníky a maternica sa zmenší.

Hormonálna terapia pri menopauze

Zmeny, ktoré sa vyskytujú v ženskom tele počas menopauzy, sa prejavujú takto:

• výkyvy nálad;
• nespavosť, úzkosť;
• pružnosť a pevnosť pokožky klesá;
• zmeny telesnej hmotnosti a držania tela;
• vzniká osteoporóza;
• dochádza k inkontinencii moču;
• prolaps panvových orgánov;
• rozvoj aterosklerózy cukrovka;
• narušenie nervového systému.

Hormonálna substitučná liečba pri menopauze pomáha udržiavať zdravie. Odstránením vyššie uvedených príznakov dochádza k celkovému omladeniu organizmu, zmene postavy, atrofii pohlavných orgánov. Hormonálna substitučná liečba počas menopauzy má však svoje nevýhody. Pri dlhodobom užívaní môže vyvolať infarkt myokardu, zvyšuje riziko mŕtvice. Homónna substitučná terapia navyše podporuje intravaskulárnu koaguláciu.

Je hormonálna substitučná liečba bezpečná pre menopauzu?

Nie každý môže piť hormonálne lieky počas menopauzy. Po prvé, lekár predpisuje vyšetrenie terapeutom, gynekológom, kardiológom, hepatológom a flebológom. Hormonálna substitučná liečba menopauzy je kontraindikovaná, ak sa u ženy zistia nasledujúce ochorenia:

• krvácanie z maternice nejasný pôvod;
• zhubné nádory vnútorných pohlavných orgánov alebo mliečnych žliaz;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• prítomnosť adenomyózy alebo endometriózy vaječníkov;
• závažné štádium cukrovky;
• zvýšená zrážanlivosť krvi;
• porucha metabolizmu lipidov;
• zhoršenie priebehu mastopatie, bronchiálnej astmy, epilepsie, reumatizmu;
• precitlivenosť na hormonálne substitučné lieky.

Hormonálne lieky na menopauzálny syndróm

Hormonálne prípravky sa vyberajú na menopauzu novej generácie v závislosti od trvania a závažnosti stavu, ako aj od veku pacienta. Ženy, ktoré majú ťažkú ​​menopauzu, potrebujú hormonálnu substitučnú liečbu (HRT). Predpísať lieky parenterálne alebo perorálne. V závislosti od porúch pri menopauzálnom syndróme sa hormonálna substitučná liečba vyberá individuálne.

Fytoestrogény

V menopauze hladina estrogénu v ženskom tele prudko klesá, a tak sa začína vytvárať zlý cholesterol, narušený metabolizmus tukov, oslabená imunita. Aby sa predišlo týmto príznakom, lekári predpisujú prirodzené fytohormóny na menopauzu. Užívanie týchto liekov nenarúša hormonálnu rovnováhu, ale zmierňuje príznaky. Výživové doplnky s rastlinnými látkami pôsobia ako analógy prírodných hormónov, ktoré sa nepredávajú za vysokú cenu. Medzi fytoestrogény nahrádzajúce hormóny patria:

1. Klimadinon. Účinnou zložkou je extrakt z cymifugi-racimózy. S jeho pomocou klesá intenzita návalov horúčavy, eliminuje sa nedostatok estrogénov. Terapia zvyčajne trvá tri mesiace. Liek sa užíva 1 tableta denne.
2. Femicaps. Prispieva k normalizácii estrogénov, upravuje psychický stav, zlepšuje minerálno-vitamínovú rovnováhu. Obsahuje sójový lecitín, vitamíny, horčík, mučenku, pupalku dvojročnú. Tablety sa užívajú 2 kapsuly denne. Lekári predpisujú piť liek najmenej tri mesiace.
3. Remens. Neškodný homeopatický liek. Má všeobecný posilňujúci účinok na ženský organizmus, odstraňuje nedostatok estrogénu. Obsahuje sépiu, lachesis, extrakt z cimicifugy. 2 kurzy sú predpísané na tri mesiace.

Bioidentické hormóny

Počas hormonálnej substitučnej liečby menopauzy sú predpísané bioidentické hormonálne prípravky. Sú súčasťou tabliet, krémov, gélov, náplastí, čapíkov. Príjem týchto hormónov sa uskutočňuje 3-5 rokov, kým nezmiznú sekundárne menopauzálne prejavy. Populárne bioidentické hormonálne substitučné lieky, ktoré sa predávajú za prijateľnú cenu:

1. Femoston. Kombinovaná medicína, ktorá predlžuje mladosť ženy. Obsahuje estradiol a dydrogesterón, ktoré sú totožné s prírodnými. Tieto hormóny poskytujú terapiu psycho-emocionálnych a autonómnych symptómov. Priradené k 1 tab./deň.
2. Janine. Nízkodávkový kombinovaný liek, ktorý potláča ovuláciu, čím znemožňuje uhniezdenie oplodneného vajíčka. Používa sa nielen na antikoncepciu. Počas menopauzy je liek predpísaný na príjem estrogénu v tele na zmiernenie príznakov menopauzy.
3. Duphaston. Je to derivát progesterónu. Odoláva negatívnemu účinku estrogénov na endometrium, znižuje riziko onkológie. Užíva sa podľa individuálneho liečebného režimu 2-3x denne.

Estrogénové prípravky pre ženy

V gynekológii sa syntetické estrogénové tablety používajú na uľahčenie života v období menopauzy. Ženské hormóny riadia tvorbu kolagénu, stimulujú nervový systém. Produkty obsahujúce estrogén:

1. Klimonorm. Kompenzuje nedostatok estrogénu, poskytuje liečbu slizníc urogenitálneho systému, znižuje riziko kardiovaskulárne patológie. Aplikujte jednu tabletu denne podľa schémy: 21 dní, po - týždňovej prestávke a opakujte kurz.
2. Premarin. Uľahčuje prejavy menopauzálneho syndrómu, zabraňuje vzniku osteoporózy. Cyklické použitie - 1, 25 mg / deň počas 21 dní, po - prestávke 7 dní.
3. Ovestin. Obnovuje vaginálny epitel, zvyšuje odolnosť genitourinárneho systému voči zápalovým procesom. Priraďte denne 4 mg počas 3 týždňov. Priebeh terapie alebo jej predĺženie určuje lekár.

Ako si vybrať hormonálne tabletky na menopauzu

Ak žena v menopauze nemá zdravotné problémy, hormonálne substitučné lieky nie sú potrebné. HSL sa vykonáva len po konzultácii s lekárom, pretože lieky majú vedľajšie účinky. Časté sú prípady individuálnej neznášanlivosti a alergické reakcie. Najbezpečnejšie sú bylinné a homeopatické lieky. Ale nepomáhajú všetkým pacientom, takže klinické indikácie a je potrebná konzultácia s lekárom.

cena

Všetky hormonálne prípravky je možné zakúpiť v sieti lekární za inú cenu alebo zakúpiť v internetovom obchode (objednávka z katalógu). V poslednej verzii budú lieky lacné. Ceny fytoestrogénov sa pohybujú od 400 rubľov (tablety Klimadinon 60 ks.) Do 2400 rubľov. (Femicaps kapsuly 120 ks.). Náklady na lieky s estrogénom sa pohybujú od 650 rubľov (Klimonorm dražé 21 ks.) do 1400 rubľov. (Ovestin 1 mg/g 15 g smotany).

Video

Hormonálnej substitučnej liečby sme sa prestali báť, no nenaučili sme sa ju vnímať tak, ako v Európe a Amerike. Na dámskych večierkoch sa teraz až tak nehovorí o úlohe hormónov pri zachovávaní mladosti, ale o tom, kto a prečo sú hormóny potrebné. Našli sme odpovede na tie najťažšie otázky a pomohla nám v tom naša odborníčka - Svetlana Kalinchenko, endokrinologička, profesorka, lekárka lekárske vedy, prednosta Kliniky endokrinológie FPC MR RUDN.

Ako si uľahčiť prechod do menopauzy?

V rôznych obdobiach života ženy zohrávajú určitú úlohu hormóny. Ale najmä bizarnosť hormonálnych hier sa prejavuje v období premenopauzy, čo vedie k úplnému zastaveniu menštruačnej funkcie (menopauza). Začína okolo 40. roku života a trvá od 5 do 12 rokov. Pravdou je, že u každého je to inak. Kým telo niektorých žien ešte stále produkuje dostatočné množstvo hormónov potrebných na pohodlnú reštrukturalizáciu orgánov a systémov, iné už vstupujú do pomerne náročného obdobia menopauzy. V tomto období môžu ženy trpieť nespavosťou, návalmi horúčavy, depresiami, tráviacimi problémami a pod. Dôvodom je nedostatok biochemických látok v tele, prípadne stavebných látok potrebných na tvorbu tie správne hormóny. Práve v tomto období potrebujú ženy na určité obdobie dodatočnú hormonálnu podporu. S ním bude reštrukturalizácia súvisiaca s vekom jednoduchšia a pohodlnejšia. Je dôležité pochopiť, že neexistuje presný dátum začiatku užívania hormonálnych liekov: „Hormonálnu substitučnú terapiu (HRT) môžete začať používať v akomkoľvek veku, -
Hovorí Svetlana Kalinchenko - Moja stará mama mala tento rok v auguste 91 rokov a substitučnú terapiu začala používať ako 86-ročná. Hormóny sú sila, energia. Hlavným ukazovateľom HSL je vek. Čím je starší, tým má viac indikácií na HSL. Ak si 40 ročná žena ešte ako-tak dokáže nájsť iné zdroje energie (jedlo, voda, spánok, sex, pri ktorom dostáva od muža hormóny), tak v 70, 80, 90 potrebuje spoľahlivejšiu hormonálnu podporu.

Aké hormóny potrebujú ženy?

Americkí vedci dokázali vzťah medzi symptómami menopauzy, starnutím a skrytým mechanizmom bunkového zápalu, ktorý sa s pribúdajúcim vekom zintenzívňuje. Kolísavé hladiny hormónu estrogén ovplyvňujú imunitné bunky a niektoré môžu aj urýchliť vekové problémy až po stratu pamäti. Je nesprávne myslieť si, že na udržanie hormonálnej rovnováhy stačí len vyrovnať hladinu estrogénu. Telo žien v strednom veku tiež naliehavo potrebuje progesterón a testosterón a melatonín a vitamín D. Počas menopauzy hladina týchto hormónov buď klesá alebo stúpa, a to prudko a nerovnomerne - v dôsledku zániku funkcie vaječníkov (a čiastočne - nadobličky). Viete, že čím bližšie k menopauze, tým menej častá ovulácia. Ak nedôjde k ovulácii, potom neexistuje žlté teliesko vaječníka (druhé sa tvorí v mieste prasknutého ovariálneho folikulu), ktoré produkuje progesterón. Okrem toho nadobličky tiež znižujú svoju funkciu. Podobný fyziologické zmeny viesť k zníženiu koncentrácie hormónov a narušeniu ich rovnováhy. Nie však všetky. Niektoré ženy sa počas hormonálnej úpravy cítia pohodlne a nepotrebujú vonkajšiu podporu. Avšak tí, ktorí pociťujú návaly tepla, trpia nespavosťou a zvýšenou podráždenosťou, potrebujú dodatočný príjem progesterónu, estrogénu a testosterónu. V skutočnosti by sa preto hormonálna liečba menopauzy (MHT) mala stať súčasťou HSL.
„MGT je náhrada jedného alebo dvoch hormónov. Predtým žena dostávali buď estrogény alebo estrogény s progesterónom. Verilo sa, že progesterón je potrebný len na ochranu maternice a ženám, ktorým bola maternica odstránená, progesterón nedávali, komentuje situáciu Svetlana Kalinchenko. - Ale veda nestojí na mieste a dnes je to absolútna skutočnosť: všetky bunky tela bez výnimky potrebujú hormóny. Preto sa odborníci vzdialili od dvoch hormónov MHT a išli ďalej. HRT je oveľa širšia: testosterón bol tiež pridaný do duetu estrogénu a progesterónu. Odporúčania Medzinárodnej spoločnosti pre menopauzu (International Menopause Society) z roku 2016 uvádzajú, že HSL by mala zahŕňať aj povinnú liečbu testosterónovými liekmi.

Čo sú bioidentické hormóny?

Bioidentické hormóny sú svojim spôsobom úplne identické. chemické zloženie hormóny, ktoré naše telo produkuje. Ich štruktúru a tvar vytvára príroda, nie farmakologické laboratórium, takže nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky. Ak sa napríklad pozriete na chemickú štruktúru bioidentického progesterónu a syntetického progestínu, môžete vidieť určitý rozdiel, ktorý spôsobuje nežiaduce vedľajšie účinky progestínov. Hlavnými zdrojmi materiálu na výrobu takýchto hormónov sú sója a sladké zemiakové priadze. Farmaceutické spoločnosti môžu na základe týchto rastlín vytvárať rôzne bioidentické hormóny.
Lekári dnes vo veľkej miere využívajú bioidentické hormonálne prípravky vo forme kožných náplastí, telových krémov a vaginálnych gélov. Je to spôsobené tým, že transdermálna metóda, pri ktorej sa hormóny cez kožu alebo sliznice okamžite dostávajú do krvného obehu a do orgánov, ktoré ich potrebujú, je fyziologickejšia a bezpečnejšia ako užívanie tabliet. Tablety vytvárajú dodatočné zaťaženie pečene, vyžadujú väčšie dávkovanie a zahusťujú krv, čo spôsobuje riziko trombózy.

Aké príznaky naznačujú problém?

V posledných 20 rokoch bola úloha hormónov predmetom intenzívneho štúdia a búrlivých diskusií medzi lekármi. Napriek tomu vedci dokázali dospieť k spoločnému názoru a identifikovali hlavné príznaky naznačujúce potrebu hormonálnej terapie:

• podráždenosť, nespavosť, úzkosť, bolesti hlavy – hovor o znížená hladina progesterón. Počas premenopauzy vaječníky prestávajú pravidelne ovulovať a v dôsledku toho neprodukujú správne množstvo tohto hormónu;
• návaly horúčavy a záchvaty intenzívneho potenia, najmä v noci, ochabnutosť pokožky a vrásky na tvári sú spôsobené nestabilnými hladinami estrogénu;
• vaginálna suchosť, s ktorou sa stretáva mnoho žien v menopauze, výrazne znižuje sexuálnu aktivitu. Takéto zmeny na vaginálnej sliznici sú tiež dôsledkom zníženia hladín estrogénu;
• bolesť v hrudníku a / alebo srdci počas premenopauzy je funkčná a je spôsobená nestabilnými hladinami progesterónu;
• znížený sexuálny záujem je charakteristickým príznakom premenopauzy. Vo väčšine prípadov je to dôsledok mnohých faktorov: vzťahové problémy, nedostatok spánku, nízka hladina vitamínu D, vnútorný konflikt. Na hormonálnej úrovni je pokles libida spojený s nízkou hladinou testosterónu (alebo jeho prekurzora DHEA).

Ako nedostatok hormónov ovplyvňuje funkciu štítnej žľazy?

Ovplyvňuje stav nedostatok pohlavných hormónov štítna žľaza Názory odborníkov sa v tejto otázke líšia. Niet však pochýb o tom, že elegantný vek priamo súvisí so zdravím štítnej žľazy a novými vnemami. Preto odborníci v zdravie žien neprestávajte opakovať, že pre dámy je endokrinológ rovnako dôležitý ako gynekológ. Ak kvôli zamestnaniu nemôžete absolvovať preventívne prehliadky, tak si nenechajte ujsť aspoň príznaky, ktoré naznačujú, že so žľazou nie je všetko v poriadku. Môže to byť neočakávané nadváhu, suchá koža, najmä na lakťoch, slzenie s príčinou alebo bez príčiny, zvýšená podráždenosť. Znie to ako príznaky menopauzy, však? Ale je nemožné rozlíšiť jeden od druhého. Ako skríning musíte urobiť krvný test na hormón stimulujúci štítnu žľazu (TSH) a prijať nápravné opatrenia. Ale len pod prísnym vedením špecialistu.

Ako znížiť hladinu stresu?

Stresové hormóny kortizón a adrenalín produkujú nadobličky. Môžu výrazne narušiť normálny metabolizmus hormónov a zhoršiť pre- a menopauzálne symptómy. Mnohí odborníci sa domnievajú, že na to, aby sme sa zbavili nepríjemných javov súvisiacich s vekom, je potrebné menej podliehať stresu. Všetky metódy sú tu dobré – od meditácie a kúpeľov až po pravidelnú kondíciu a dobrú výživu.

Ako aplikovať HRT?

HRT je veľmi individuálna vec. Princíp „jedna veľkosť pre všetkých“ tu nefunguje. Hormóny sa zvyčajne predpisujú na základe výsledkov testov hormonálneho stavu a pohody ženy. „Máme jedinečnú metodiku nazývanú Health Quartet (v Amerike to nazývajú „tajné ruské kvarteto“ a tieto informácie uchovávajú v tajnosti,“ hovorí Svetlana Kalinchenko. - O tejto technike kričíme na každej križovatke. Health Quartet obsahuje: Vitamín D je hormón a mal by sa užívať od prvého dňa vnútromaternicového života. Omega-3 polynenasýtené mastné kyseliny – známe všetkým rybí tuk. Vitamín D plus omega-3 - duet krásy a zdravia od prvého dňa vnútromaternicového života. Ak to dieťa nedostalo, neskôr bude mať všetko, čo má dnes: obezitu, intoleranciu laktázy, alergie. Pretože všetky hormóny sú zodpovedné za metabolizmus. Obezita je nemožné jesť, piť alebo ležať na gauči - to je nedostatok hormónov na spaľovanie tukov. Vo veku 45 rokov je preto potrebná hormonálna podpora a hormóny nerozdeľujeme na ženské a mužské. Testosterón, podobne ako estrogén a progesterón, potrebujú muži a ženy. A nakoniec, k slávnemu ruskému kvartetu patria antioxidanty. Ak sa všetky zložky podávajú v správnom dávkovaní, dosiahne sa jedinečný terapeutický účinok. A predovšetkým je zameraný na odstránenie inzulínovej rezistencie, obezity a prevenciu choroby súvisiace s vekom vrátane Alzheimerovej a Parkinsonovej choroby.

Ako skontrolovať hladinu hormónov?

Výber testu na stanovenie hladiny hormónov je ďalšou kontroverznou témou. Faktom je, že hladina hormónov sa počas dňa neustále mení a jednorazové meranie (či už ide o vyšetrenie krvi, slín alebo moču) neodzrkadlí vždy úplný obraz o dianí v tele. Bude to ako keby ste sa raz pozreli na tachometer auta, aby ste skontrolovali rýchlosť auta počas cesty. Výsledky závisia aj od toho, čo ste jedli, od vášho zdravotného stavu a nálady v čase vyšetrenia. Zlatým štandardom je však krvný test na hormóny, mnohí lekári predpisujú aj vyšetrenie slín a moču.

Climax je trápny?

Nemohli sme sa nedotknúť tejto témy. Mnoho žien sa snaží svoj nový stav utajiť. V skutočnosti počas obdobia hormonálnej úpravy, ako aj počas tehotenstva nemožno odísť do dôchodku, odmietajúc pomoc odborníkov, podporu blízkych a milovaného muža. Ale čo je najdôležitejšie, musíte mať svojho lekára. Nie všetky ženy chápu, že zmeny nálady, poruchy spánku, kaša v hlave sú prirodzené prejavy menopauzy, ale kompetentný lekár okamžite pochopí, napraví a predĺži mladosť. „Podľa definície WHO bola vytvorená nová veková klasifikácia,“ hovorí Svetlana Kalinchenko. - Dnes by sa zdravé 44-ročné ženy mali cítiť rovnako ako 18-ročné. Ale v 45 rokoch ešte nie ste mladí, čo znamená, že potrebujete profylaxiu pomocou hormonálnej terapie, ktorá zachová zdravie, krásu a sexualitu.

Mimochodom!

Obdobie menopauzy sa dedí. Keď poznáme čas jeho nástupu u matky, možno predpokladať jeho nástup u dcéry.

Tu je to, čo by ste mali vedieť...

1. Substitučnú terapiu testosterónom možno nazvať nielen vedou, ale aj umením. Bohužiaľ, väčšina lekárov sa neukáže ako umelci.
2. „Normálna“ hladina testosterónu je ilúzia. Bez definície celkového, voľného a biologicky dostupného testosterónu nezískate úplný obraz.
3. Hormonálna substitučná liečba (HRT) testosterónom sa predpisuje na základe symptómov, nie krvných testov. Ak sa cítite bezmocní, ľahko priberáte na tuku, máte ťažkosti s naberaním svalov, máte nízke libido a trpíte depresiou, možno budete potrebovať HSL.
4. Nízka hladina testosterónu sa lieči injekciami, gélmi, krémami, kapsulami a doplnkami výživy. V tomto prípade sú najúčinnejšie injekcie testosterónu.
5. HRT s testosterónom nie je plná vedľajších účinkov. Hlavnou kontraindikáciou je rakovina prostaty. Takáto terapia môže tiež viesť k zahusteniu krvi, ale tento stav je ľahko liečiteľný.
6. Niektoré výsledky HSL sa dostavia rýchlo, kým pri iných môže trvať roky, kým sa reprodukujú. Za pár týždňov sa zbavíte nízkeho libida a tiež depresie. Ale zhadzovanie prebytočného tuku a naberanie svalovej hmoty začne postupne, prejde po niekoľkých mesiacoch stagnácie a bude pokračovať roky pomalým tempom.

Robia vaše semenníky svoju prácu?

Takže v krvnom teste testosterónu vidíte číslo 600 nanogramov na deciliter (ng/dl). Viete, že „norma“ sa pohybuje od 200-1100 ng/dl. S úľavou si povzdychnete a v duchu dáte „päťku“ svojim semenníkom, ktoré dokázali „vytlačiť“ normálny indikátor. Čo však toto číslo skutočne znamená?

"Normálny" testosterón je atrapa

Bohužiaľ, hladina testosterónu 600 ng/dl neznamená absolútne nič. V laboratórnom krvnom teste na hladinu testosterónu je veľa nepresností. Jeho koncentrácia v krvi sa neustále mení. Jediným spôsobom, ako získať aspoň nejaké spoľahlivé údaje, bude odovzdať moč zozbieraný počas dňa do laboratória na meranie množstva testosterónu a jeho metabolitov. Prípadne môžete odobrať aspoň tri vzorky krvi v rôznych časoch dňa. V laboratóriu sa spoja a otestujú.

Toto však nerobí takmer nikto. Je to drahšie, dlhšie a problematickejšie. Okrem toho, ak to navrhnete lekárovi, bude vás považovať za blázna. A naozaj, kto si, že pochybuješ o jeho kompetencii, si mizerný smrteľník? A prečo sa tak bojíte o svoj testosterón? Mali by ste sa uspokojiť so zbytočnými krvnými testami, približnými hladinami testosterónu a údajne fungujúcimi semenníkmi, ako väčšina ľudského stáda na planéte.

A aj keď ste darovali niekoľko vzoriek krvi, nie je to dôvod na vyvodzovanie záverov. V prvom rade preto, že „normálna“ hladina testosterónu nemusí byť normálna pre VÁS.

Možno, že keď ste mali 20 rokov, vaše hladiny testosterónu boli mimo tabuľky a dosahovali 1100 ng/dl. Teraz, keď ste sotva dosiahli minimum 600 ng/dl, trávite dni hľadaním informácií na Facebooku a iných stránkach. Ak by ste si po tridsiatke určili svoje testosterónové pozadie, teraz by ste mohli posúdiť „normálnosť“ výsledkov. Ale zase nikto.

Ďalší členovia tímu: SHBG a estradiol

Ďalším zdrojom problémov je globulín viažuci pohlavné steroidy alebo SHBG. Ide o glykoproteín, ktorý doslova viaže pohlavné hormóny, ktoré obsahujú približne 60 % vášho testosterónu. Toto číslo v priebehu rokov rastie.

Čím vyššia je vaša hladina SHBG, tým viac je váš testosterón viazaný, čo znižuje množstvo voľného hormónu, ktorý je k dispozícii na vykonanie svojej práce. Preto, aj keď je váš testosterón 600, leví podiel na tom je spojený. To je proste hrozné. Je to ako keby ste mali džina vo fľaši, no neviete ju otvoriť.

Preto by lekár pri pokuse o výpočet hladiny testosterónu mal objednať aspoň analýzu celkového, voľného a biologicky dostupného testosterónu, aby aspoň trochu pochopil situáciu. Ale ako asi tušíte, nikto to nerobí, snáď okrem pár doktorov z klasickej školy.

Netreba zabúdať ani na estrogén, respektíve na hladinu estradiolu u mužov. Váš testosterón môže byť normálny, ale zvýšené hladiny estradiolu zmaria akýkoľvek pokus testosterónu urobiť z vás muža, akým by ste mohli byť.

Ako môžete povedať, meranie hladín testosterónu je dosť namáhavý a zložitý podnik. Preto bez ohľadu na výsledky laboratórnych testov, vzhľadom na ich nejednoznačnosť, je lepšie zamerať sa na symptómy a jednoduchú túžbu byť z hormonálneho hľadiska lepší.

Známky nízkeho testosterónu

Poznáte úbytok sily? Pribrali ste niekedy bezdôvodne tuk, ktorého ste sa neskôr nevedeli zbaviť? Čo so stratou svalového tonusu a nedostatočným tréningovým pokrokom? Máte problémy s erekciou? Myslíte na svoj trávnik viac ako na ženské pôvaby?

Čo hovoríte na predčasné starnutie? Problémy s koncentráciou a pamäťou? depresia? Alebo vám možno chýba „zdravá agresivita“, keď nepreberáte iniciatívu v srdcových záležitostiach?

Možno ste príliš podráždený, vždy na nervy a pripravený odtrhnúť hlavu tomu tučnému mužovi pred vami v rade, ktorý kúpil poslednú rolku škorice? Ktorýkoľvek z týchto stavov môže naznačovať nízky testosterón, vrátane, paradoxne, poslednej položky na zozname o neoprávnenom hneve.

Historicky bol nízky testosterón alebo hypogonadizmus charakteristický pre stredovek a nasledujúce obdobia. Podľa štúdie z roku 2006 týmto problémom trpelo 39 % mužov nad 45. Podľa iného prieskumu malo 13 miliónov mužov žijúcich v USA nedostatok testosterónu a iba 10 % z nich dostalo liečbu.

Sú zmeny. Majte však na pamäti, že táto štatistika zahŕňa len tých mužov, u ktorých sa nedostatok testosterónu potvrdil klinickým vyšetrením, t.j. výsledky laboratórnych testov. Preto zostávajú milióny mužov – väčšinou mladých alebo relatívne mladých – ktorých testy sú v medziach normy, ale ich blaho naznačuje jasnú hormonálnu nerovnováhu.

Taktiež neráta mladých ľudí, ktorí svoj testosterón vôbec netestujú. Milióny takýchto ľudí môžu tiež pociťovať nedostatok tohto hormónu. Dôvod nie vždy spočíva v starnutí organizmu. Súvisí to skôr s vplyvom environmentálneho estrogénu, inhibíciou funkcie hypofýzy a semenníkov chemikáliami vo všeobecnosti a dobre kŕmeným, pohodlným, moderným a pohodlným životným štýlom, v ktorom nie je miesto pre skoky testosterónu.

Hovorí sa, že hladina testosterónu súčasného priemerného muža je asi polovičná v porovnaní s jeho starým otcom v rovnakom veku a životných podmienkach.

Nechajte sa otestovať múdro

Vašou prvou úlohou je nájsť prezieravého lekára alebo špecialistu, ktorý sa aspoň nezľakne motivovaných pacientov. Našťastie v každej krajine je teraz dostatok centier na boj proti nedostatku testosterónu. Ale väčšina z nich, žiaľ, bola organizovaná narýchlo a nevyznačujú sa vysokou kompetenciou v tejto veci. Je to ďalší stimul, aby ste porozumeli téme sami.

Keď nájdete dobrého lekára, opíšte mu svoj stav, vyjadrite svoje želanie absolvovať substitučnú liečbu testosterónom a požiadajte ho, aby vám objednal testy. Určite však dodržujte postup. laboratórny výskum spôsobom uvedeným nižšie. (Ak napríklad neuvediete, že potrebujete špeciálne „citlivý“ test na estradiol pre mužov, potom vám ho laborantky zmerajú, ako keby ste boli baletka z Veľkého divadla trpiaca menštruačnými nepravidelnosťami).

Potrebujete nasledujúce testy:

• Testosterón, celkový
• Testosterón, biologicky dostupný
• Testosterón, zadarmo
• Estradiol (citlivý test)
• Folikuly stimulujúci hormón (FSH)
• luteinizačný hormón (LH)
• Dihydrotestosterón (DHT)
• Kompletný krvný obraz (CBC)
• Prostatický špecifický antigén (PSA)
• Chémia krvi
• Komplexný metabolický panel

Ukazovatele týchto analýz budú slúžiť ako referenčný bod. S nimi budete porovnávať výsledky vyšetrenia po troch alebo šiestich mesiacoch, aby ste mohli posúdiť správne dávkovanie liekov a prejavy akýchkoľvek skrytých vedľajšie účinky.

Aké lieky sa používajú pri substitučnej liečbe testosterónom?

Ak sa vám zistí nedostatok testosterónu, alebo trpíte príznakmi jeho prejavov, pravdepodobne sa ho budete chcieť zbaviť. Na tento účel bola vyvinutá široká škála prísad. (Najúčinnejšie sú Alpha Male® a Tribex®). Sú veľmi účinné a odporúčajú sa zdravým chlapom, ktorí chcú zvýšiť hladinu testosterónu, aby napredovali v kulturistike. Je zrejmé, že takéto lieky nebudú najlepšou voľbou pre pacientov s klinickým deficitom testosterónu, ktorí sa rozhodnú vydať sa na cestu celoživotnej testosterónovej hormonálnej substitučnej terapie (HRT).

1. Injekcie

Testosterónové injekcie patria medzi elitné prostriedky HSL. Zatiaľ čo testosterónové gély (pozri nižšie) sú v súlade s prirodzenými výkyvmi testosterónu v tele, injekcie, ak sa používajú správne, umožňujú väčšie budovanie svalov, poskytujú zvýšenie libida a poskytujú mnoho ďalších výhod.

V Amerike existujú dva typy injekcií testosterónu: testosterón enantát a testosterón cypionát. Tieto estery majú mierne odlišné polčasy, ale to nie je až také dôležité, najmä ak dodržíte adekvátne dávkovanie a vhodný spôsob a harmonogram aplikácie.

Väčšina mužov potrebuje 100 mg každého lieku týždenne. Niektorí však môžu potrebovať nižšiu alebo vyššiu dávku, asi 200 mg týždenne. Ak si vstreknete viac, potom to už nebude substitučná liečba testosterónom, ale ľahký steroidný cyklus pre kulturistov.

Dokonca aj pri týždenných injekciách (vždy v ten istý deň) môžete stále trpieť príznakmi nízkej hladiny testosterónu, ktorá sa zvyšuje s každým novým dňom po injekcii. Aby sa tomu vyhli, mnohí muži si rozdelia dávku na polovicu a vstreknú si ju dvakrát týždenne. Takže vaše hladiny testosterónu budú počas týždňa viac-menej stabilné.

Väčšina športovcov tiež prispôsobuje svoje najťažšie tréningy hormonálnym vzostupom a pádom HRT. Ale to sú zbytočné problémy, najmä ak si testosterón aplikujete dvakrát týždenne. Takýto malý interval medzi injekciami vám zabezpečí neustály nárast testosterónu.

Okrem toho môžete namiesto intramuskulárnych injekcií podať aj subkutánne injekcie. Doktor John Crisler, uznávaný testosterónový guru, trvá na tom, že účinnejšie sú podkožné injekcie, keďže 80 g takto podaného testosterónu zodpovedá 100 g lieku vstreknutého do svalu. Okrem toho poznamenáva, že týmto spôsobom nemusíte pri dlhodobej HRT prešpikovať svalnaté brucho stovkami dier.

Všetko, čo musíte urobiť, je zovrieť kožu na zadku, stehnách alebo dokonca na bruchu a vpichnúť do tohto záhybu malú ihlu pod uhlom 45 alebo 90 stupňov. Stlačte piest úplne nadol, uvoľnite kožu a máte hotovo. Či má Chrysler pravdu alebo nie, pokiaľ ide o túto výhodu subkutánnych injekcií, nie je isté. Niečo pravdy tu ale určite je, takže za pokus to stojí.

2. Testosterónové gély

Ako už bolo spomenuté vyššie, testosterónové gély podporujú prirodzený androgénny rytmus a dá sa predpokladať, že najlepší výsledok prinesie napodobňovanie prirodzených rytmov ľudského tela. Mnohí sa však domnievajú, že sú v účinnosti nižšie ako injekcie.

Okrem toho majú gély svoje nevýhody. Mali by sa aplikovať iba na čerstvo umytú pokožku. Aspoň hodinu nemôžete plávať a potiť sa. V žiadnom prípade by sa deťom a ženám (najmä tehotným ženám) nemalo dovoliť dotýkať sa ošetrovanej oblasti pokožky, kým sa látka úplne nevstrebe.

Po výbere gélu ho budete musieť aplikovať raz (v extrémnych prípadoch dvakrát) denne. Ale neodporúča sa to rozmazávať rukami. Gél, ktorý zostane na rukách, neprenikne do krvného obehu. Je to ako natrieť sa na starú nepreniknuteľnú bejzbalovú rukavicu. Namiesto toho si vytlačte gél na predlaktie a rozotrite ich o seba. Takto nestratíte ani kvapku.

3. Iné formy uvoľnenia

Iné formy testosterónových prípravkov, vrátane krémov, kapsúl a sublingválnych tabliet, neprichádzajú do úvahy. Krémy môžu byť veľmi účinné, ale zanechávajú veľa nečistôt a absorbujú menej ako gély. Kapsuly a tablety sú buď úplne zbytočné, alebo nepraktické. Okrem toho ich hádajte presné dávkovanie takmer nemožné.

Existujú aj iné liečebné protokoly, ktoré sa ukázali ako účinné v boji proti sekundárnemu hypogonadizmu (pri ktorom hypotalamus z nejakého dôvodu nesignalizuje hypofýze, aby produkovala LH a FSH, čo následne spôsobuje, že semenníky produkujú testosterón), napríklad selektívny estrogén - modulátory receptorov (SERM).

Dva najbežnejšie z nich sú Clomid (klomifén) a Nolvadex (tamoxifén). Stimulujú produkciu LH hypofýzou, ktorá aktivuje semenníky. Podrobný popis týchto protokolov presahuje rámec tohto článku.

HRT, vaše semenníky a hCG

Najväčšie obavy z HSL sú spojené s neplodnosťou a zmenšením semenníkov. Je pravda, že HSL znižuje množstvo produkovaných spermií, ale je hlúpe si myslieť, že náhradná dávka vás ochráni pred otcovstvom. Vo väčšine prípadov sa semenníky zmenšujú a objem semena klesá. Tomuto javu sa však dá ľahko predchádzať súčasným užívaním ľudského chorionického gonadotropínu (hCG).

Tento liek duplikuje pôsobenie LH, takže vaše semenníky budú naďalej fungovať. Stále budú produkovať spermie a testosterón, takže nedôjde k žiadnej atrofii. Okrem toho sa LH receptory nachádzajú v celom tele a hCG sa viaže na celý tento systém. Je to smiešne, ale aj tak si vďaka tomu muži podstupujúci HRT alebo HCG terapiu zaisťujú výborný zdravotný stav.

HCG sa podáva subkutánne pomocou inzulínových striekačiek a je ľahko dostupné na lekársky predpis. Odporúčaná počiatočná dávka je 100 IU denne. Časom sa môže zvýšiť denná dávka alebo naopak, vstreknite si 200 alebo 500 IU dvakrát týždenne.

Možné vedľajšie účinky HSL

Počas HSL sa môže stať niekoľko zlých vecí. Jeden z nich vám hrozí len vtedy, ak vám pred začatím liečby diagnostikovali rakovinu prostaty.

Je pozoruhodné, že neexistuje žiadny dôkaz, že HSL spôsobuje rakovinu prostaty, a to ani po starostlivom preskúmaní tisícok štúdií a anamnéz. Ale z nejakých dôvodov, ktoré nám stále nie sú známe, má hormonálna substitučná liečba tendenciu zhoršiť stav tých, ktorí trpia touto chorobou. Preto je potrebné každoročne absolvovať digitálne rektálne vyšetrenie, pričom je potrebné naďalej sledovať hladinu prostatických špecifických antigénov (PSA).

HSL môže tiež viesť k polycytémii (zvýšená produkcia červených krviniek v tele). Namiesto toho, aby vám voľne prúdila v žilách, vaša krv hustne a trhá sa ako jemná zmrzlina zo stroja Dairy Queen. Je jasné, že kvôli tomu môže dôjsť k infarktu a mŕtvici, keď sú cievy upchaté krvnými zrazeninami.

Preto by ste mali kontrolovať hemoglobín a hematokrit. Keď je hemoglobín nad 18,0 alebo hematokrit stúpne na 50,0, potom by ste mali upraviť dávkovanie testosterónu, darovať krv Červenému krížu alebo podstúpiť procedúru nazývanú terapeutická flebotómia (rutinné prekrvenie v ambulancii lekára).

A čo gynekomastia a infarkty?

Hrôzostrašná gynekomastia nebola nikdy pozorovaná u mužov podstupujúcich substitučnú hormonálnu liečbu testosterónom. Gynekomastia alebo rast prsného tkaniva u mužov bol diagnostikovaný výlučne u tých, ktorí užívali významné dávky testosterónu (1000-3000 mg týždenne) alebo jeho analógov. Vypadávanie vlasov je možné, ale do 30. roku života sa zvyčajne všetko vráti do normálu. Ak ste sa dožili svojho veku bez toho, aby ste stratili vlasy, potom je veľmi pochybné, že HRT spôsobí plešatosť.

Ďalšie populárne hororové príbehy o testosteróne o infarktoch a iných problémoch sú odporné ohovárania. Naopak, muži s nízkym testosterónom sú náchylnejší na rôzne ochorenia, vrátane srdcových problémov, cukrovky, demencie a mnohých ďalších porúch, ktoré sú typicky spojené so starobou, smrťou a krehkosťou.

Účinky hormonálnej substitučnej liečby testosterónom

Testosterón ovplyvňuje telo tým najúžasnejším spôsobom, ale nie okamžite. Napriek zlepšeniu pohody, hraničiacemu s eufóriou, ktoré sa dostaví krátko po začatí terapie, sa mnohé fyziologické procesy spúšťajú až po určitom čase.

1. sexuálne výhody. Naplno sa začnú prejavovať v treťom týždni terapie, po ktorom sa od 19. do 21. týždňa dostaví efekt plató.
2. Depresia. Ak máte depresiu, okolo 6. týždňa začne ustupovať, ale úplné zotavenie trvá dlhšie.
3. Úzkosť, sociabilita a stimulácia mozgovej kôry (kontrola pozornosti a dokonca aj kreativity). Zlepšenie nastáva od 3. týždňa a efekt plató sa dostavuje po troch mesiacoch liečby.
4. citlivosť na inzulín. Zvyšuje sa v priebehu niekoľkých dní, poskytuje hmatateľné výsledky (strata prebytočného tuku) za 3-12 mesiacov a často trvá roky.

S vekom sa hladina estrogénu v tele ženy začína znižovať. To vedie k množstvu symptómov, ktoré spôsobujú nepohodlie. Ide o zmnoženie podkožného tuku, hypertenziu, suchosť sliznice genitálií, inkontinenciu moču. Lieky môžu pomôcť vyhnúť sa takémuto nepríjemnému stavu.Lieky môžu odstrániť a znížiť riziko komplikácií spojených s obdobím menopauzy. Medzi takéto lieky patria Klimonorm, Klimadinon, Femoston, Angelik. S mimoriadnou opatrnosťou by sa mala vykonávať HRT novej generácie, ktorú môže predpísať iba kvalifikovaný gynekológ.

Nechcete brať hormóny na menopauzu?

Ak je u vás hormonálna substitučná liečba kontraindikovaná alebo ju nechcete užívať z iných dôvodov, spýtajte sa svojho gynekológa na možnosť užívania nehormonálnej. Komplex nízkomolekulárnych polypeptidov v zložení lieku normalizuje funkciu hypofýzy a rovnováhu hormónov, čím zmierňuje nepríjemné prejavy menopauzy: návaly tepla, nadmerné potenie, bolesti hlavy, búšenie srdca, poruchy spánku a emočnú nestabilitu. Vykonané dvojité placebom kontrolované štúdie ukázali významné zníženie závažnosti menopauzálnych porúch počas liečby Pineaminom. Odporúčaný kurz je 10 dní a vykonáva sa pod lekárskym dohľadom. Pre viac informácií o liečbe klimakterického syndrómu inovatívnym liekom Pineamin kontaktujte svojho gynekológa.

Uvoľňovacia forma lieku "Klimonorm"

Liek patrí medzi lieky proti menopauze. Vyrába sa vo forme dražé dvoch druhov. Prvý typ dražé je žltý. Hlavnou látkou v kompozícii je estradiolvalerát 2 mg. Druhý typ dražé - Hnedá. Hlavnou zložkou je estradiolvalerát 2 mg a levonorgestrel 150 mcg. Liek je balený v blistroch po 9 alebo 12 kusov.

Pomocou tohto lieku sa HRT často vykonáva s menopauzou. Lieky novej generácie majú vo väčšine prípadov dobré recenzie. Vedľajšie účinky sa nevyvíjajú, ak dodržiavate odporúčania lekára.

Účinok lieku "Klimonorm"

"Klimonorm" je kombinovaný liek, ktorý je predpísaný na odstránenie symptómov menopauzy a pozostáva z estrogénu a gestagénu. V tele sa látka estradiolvalerát premieňa na estradiol prírodného pôvodu. Látka levonorgestrel pridávaná k hlavnému lieku je prevenciou rakoviny endometria a hyperplázie. Vďaka unikátnemu zloženiu a špeciálnemu režimu podávania je možné u žien s neodstránenou maternicou po liečbe obnoviť menštruačný cyklus.

Estradiol úplne nahrádza prirodzený estrogén v tele v momente, keď nastáva menopauza. Pomáha vyrovnať sa s vegetatívnymi a psychickými problémami, ktoré sa vyskytujú počas menopauzy. Spomaliť tvorbu vrások a zvýšiť obsah kolagénu v pokožke je možné aj počas HRT s menopauzou. Lieky pomáhajú znižovať celkový cholesterol a znižujú riziko ochorenia čriev.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek v krátkom čase absorbuje v žalúdku. V tele sa liek metabolizuje na estradiol a estrol. Už do dvoch hodín sa pozoruje maximálna aktivita činidla v plazme. Látka levonorgestrel sa takmer 100% viaže na krvný albumín. Vylučuje sa močom a trochu aj žlčou. S osobitnou pozornosťou je potrebné vybrať lieky na HSL s menopauzou. Lieky na úrovni 1 sú považované za silné a môžu výrazne zlepšiť stav nežného pohlavia po 40 rokoch. K liekom z tejto skupiny patrí aj liek "Klimonorm".

Indikácie a kontraindikácie

Liek sa môže použiť v nasledujúcich prípadoch:

• hormonálna substitučná liečba menopauzy;
• involučné zmeny na koži a sliznici genitourinárneho systému;
• nedostatok estrogénu počas menopauzy;
• preventívne opatrenia proti osteoporóze;
• normalizácia mesačného cyklu;
• liečebný proces primárnej a sekundárnej amenorey.

Kontraindikácie:

• krvácanie, ktoré nie je spojené s menštruáciou;
• dojčenie;
• hormonálne závislé prekancerózne a rakovinové stavy;
• rakovina prsníka;
• ochorenie pečene;
• akútna trombóza a tromboflebitída;
• hypotenzia;
• ochorenie maternice.

HSL nie je vždy indikovaná pri menopauze. Lieky novej generácie (zoznam je uvedený vyššie) sa predpisujú iba vtedy, ak je menopauza sprevádzaná výrazným zhoršením blahobytu ženy.

Dávkovanie

Ak máte stále menštruáciu, liečba by sa mala začať v piaty deň cyklu. Pri amenoree a menopauze je možné začať s procesom liečby kedykoľvek počas cyklu, s vylúčením tehotenstva. Jedno balenie s liekom "Klimonorm" je určené na 21-dňový príjem. Nástroj sa pije podľa nasledujúceho algoritmu:

• prvých 9 dní žena užíva žlté pilulky;
• nasledujúcich 12 dní - hnedé dražé;

Po liečbe sa dostaví menštruácia, zvyčajne na druhý alebo tretí deň po užití poslednej dávky lieku. Sedem dní je prestávka a potom musíte vypiť ďalšie balenie. Dražé sa má užiť bez žuvania a zapiť vodou. Je potrebné vziať nápravu v určitom čase, bez chýbania.

Pri menopauze je nevyhnutné dodržiavať schému HSL. Lieky novej generácie môžu mať negatívne recenzie. Ak zabudnete užiť pilulky včas, nebude možné dosiahnuť požadovaný účinok.

V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť nepríjemné javy, ako sú poruchy trávenia, vracanie a krvácanie, ktoré nesúvisia s menštruáciou. Pre liek neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba.

Liek "Femoston"

Liečivo patrí do skupiny liekov proti menopauze. Dostupné vo forme tabliet dvoch typov. V balení nájdete dražé biela farba potiahnuté filmom. Hlavnou látkou je estradiol v dávke 2 mg. K prvému typu patria aj tablety. sivej farby. Kompozícia obsahuje estradiol 1 mg a dydrogesterón 10 mg. Produkt je balený v blistroch po 14 kusov. Do druhého typu patria ružové tablety, ktoré obsahujú 2 mg estradiolu.

Pomocou tohto nástroja sa často vykonáva substitučná liečba. S osobitnou pozornosťou sa vyberajú, ak hovoríme o HRT s menopauzou, lieky. Recenzie "Femoston" má pozitívne aj negatívne. Dobré slová stále prevládajú. Lieky umožňuje eliminovať mnohé klimakterické prejavy.

Akcia

"Femoston" je dvojfázový kombinovaný liek na liečbu postmenopauzy. Obe zložky liek sú analógmi ženských pohlavných hormónov progesterónu a estradiolu. Ten dopĺňa zásoby estrogénu počas menopauzy, odstraňuje príznaky vegetatívnej a psycho-emocionálnej povahy a zabraňuje rozvoju osteoporózy.

Dydrogesterón je gestagén, ktorý znižuje riziko hyperplázie a rakoviny maternice. Táto látka má estrogénnu, androgénnu, anabolickú a glukokortikoidnú aktivitu. Keď sa dostane do žalúdka, rýchlo sa tam absorbuje a potom sa úplne metabolizuje. Ak je HSL indikovaná pri menopauze, najskôr sa majú použiť Femoston a Klimonorm.

Indikácie a kontraindikácie

Liek sa používa v týchto prípadoch:

• HSL počas menopauzy a po operácii;
• prevencia osteoporózy, ktorá je spojená s menopauzou

Kontraindikácie:

• tehotenstvo;
• laktácia;
• rakovina prsníka;
• zhubné nádory, ktoré sú závislé od hormónov;
• porfýria;
• trombóza a tromboflebitída;
• precitlivenosť na zložky;
• cukrovka;
• hypertenzia;
• hyperplázia endometria;
• migréna.

Pomôže zlepšiť pohodu HSL s menopauzou. Recenzie o drogách sú väčšinou pozitívne. Nemali by sa však používať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Dávkovanie

Tablety Femoston s obsahom estradiolu v dávke 1 mg sa užívajú raz denne v rovnakom čase. Liečba sa vykonáva podľa špeciálnej schémy. Prvých 14 dní je potrebné užívať biele tablety. V zostávajúcich 14 dňoch - liek šedého odtieňa.

Ružové tablety s obsahom estradiolu 2 mg sa pijú 14 dní. U žien, ktoré ešte neporušili menštruačný cyklus, by sa liečba mala začať v prvý deň krvácania. Pacientom s nepravidelným cyklom sa liek predpisuje po dvojtýždňovej liečbe gestagénom. Pre všetkých ostatných, pri absencii menštruácie, môžete začať piť liek každý deň. Na získanie pozitívnych výsledkov HSL s menopauzou je potrebné dodržiavať liečebný režim. Drogy novej generácie pomôžu udržať ženu dobré zdravie a predĺžiť mladosť.

Liečivo "Klimadinon"

Liek sa týka prostriedkov na zlepšenie pohody počas menopauzy. Má fytoterapeutické zloženie. Dostupné vo forme tabliet a kvapiek. Ružové tablety s hnedým odtieňom. Kompozícia obsahuje suchý extrakt z cimicifugy 20 mg. Kvapky obsahujú tekutý extrakt z cimicifugy 12 mg. Kvapky majú svetlohnedý odtieň a vôňu čerstvého dreva.

Indikácie:

• vegetatívno-vaskulárne poruchy spojené so symptómami menopauzy.

Kontraindikácie:

• hormonálne závislé nádory;
• dedičná intolerancia laktózy;
• alkoholizmus;
• precitlivenosť na zložky.

Pred začatím HSL s menopauzou je potrebné starostlivo preštudovať pokyny. Prípravky (náplasti, kvapky, dražé) používajte len na odporúčanie gynekológa.

Liečivo "Klimadinon" je predpísané jednou tabletou alebo 30 kvapiek dvakrát denne. Je žiaduce vykonávať terapiu súčasne. Priebeh liečby závisí od individuálnych charakteristík organizmu.

Prípravok "Angelik"

Vzťahuje sa na prostriedky, ktoré sa používajú na liečbu menopauzy. Dostupné vo forme šedo-ružových tabliet. Zloženie liečiva zahŕňa estradiol 1 mg a drospirenón 2 mg. Produkt je balený v blistroch po 28 kusov. Špecialista vám povie, ako správne vykonávať HSL s menopauzou. Lieky novej generácie by sa nemali používať bez predchádzajúcej konzultácie. môžu byť prospešné aj škodlivé.

Liek má nasledujúce indikácie:

• hormonálna substitučná liečba počas menopauzy;
• prevencia osteoporózy v menopauze.

Kontraindikácie:

• krvácanie z vagíny neznámeho pôvodu;
• rakovina prsníka;
• cukrovka;
• hypertenzia;
• trombóza.

Dávkovanie lieku "Angelik"

Jedno balenie je určené na 28 dní prijatia. Má sa užiť jedna tableta denne. Je lepšie piť liek súčasne, bez žuvania a pitnej vody. Liečba by sa mala vykonávať bez medzier. Zanedbanie odporúčaní nielenže neprinesie pozitívny výsledok, ale môže tiež vyvolať vaginálne krvácanie. Iba správne dodržiavanie schémy pomôže normalizovať menštruačný cyklus v procese vedenia HRT s menopauzou.

Lieky novej generácie (Angelik, Klimonorm, Klimadinon, Femoston) majú jedinečné zloženie, vďaka ktorému je možné obnoviť samicu

Omietka "Klimara"

Tento liek je dostupný vo forme náplasti obsahujúcej 3,8 mg estradiolu. Nástroj oválneho tvaru je prilepený na oblasť pokožky skrytú pod oblečením. V procese používania náplasti sa účinná látka uvoľňuje, čím sa zlepšuje stav ženy. Po 7 dňoch je potrebné výrobok odstrániť a nalepiť nový na inú oblasť.

Vedľajšie účinky z používania náplasti sa vyskytujú pomerne zriedkavo. Napriek tomu, hormonálny prostriedok sa má používať len po konzultácii s lekárom.

Neustále sa rozširuje, rovnako ako rozsah indikácií na ich použitie. Randiť moderná medicína má pomerne široký výber dobrých liekov na HSL, skúsenosti s užívaním liekov na HSL, čo naznačuje výraznú prevahu benefitov nad rizikom HSL, dobré diagnostické schopnosti, čo umožňuje sledovať pozitívne aj negatívne účinky liečby.

Hoci existujú všetky dôkazy o pozitívnom vplyve užívania HSL na zdravie, vo všeobecnosti možno riziká a prínosy tejto terapie podľa mnohých autorov považovať za porovnateľné. V mnohých prípadoch prínosy dlhodobej HSL prevážia riziká, v iných potenciálne riziká prevažujú nad prínosmi. Preto by užívanie HSL malo zodpovedať potrebám a nárokom konkrétnej pacientky, byť individuálne a trvalé. Pri výbere dávky je potrebné vziať do úvahy vek a hmotnosť pacientov, charakteristiku anamnézy, ako aj relatívne riziko a kontraindikácie použitia, ktoré zabezpečia najlepší výsledok liečby.

Komplexný a diferencovaný prístup k vymenovaniu HSL, ako aj znalosti o vlastnostiach a vlastnostiach zložiek, ktoré tvoria väčšinu liekov, pomôžu vyhnúť sa možným nežiaducim následkom a vedľajším účinkom a viesť k úspešnému dosiahnutiu zamýšľaných cieľov.

Treba mať na pamäti, že užívanie HSL nie je predĺžením života, ale zlepšením jeho kvality, ktorá sa môže vplyvom nepriaznivých účinkov nedostatku estrogénov znižovať. A práve včasné riešenie problémov menopauzy je skutočnou cestou k dobrému zdraviu a pohode, udržaniu výkonnosti a zlepšeniu kvality života stále väčšieho počtu žien vstupujúcich do tohto „jesenného“ obdobia.

Rôzne triedy estrogénov sa používajú na poskytovanie hormonálnej substitučnej terapie, ktorá u väčšiny žien zmierňuje menopauzálne problémy a ťažkosti prechodného obdobia.

• Do prvej skupiny patria natívne estrogény – estradiol, estrón a estriol.
• Do druhej skupiny patria konjugované estrogény, hlavne sulfáty - estrón, ekvilín a 17-beta-dihydroekvilín, ktoré sa získavajú z moču gravidných kobýl.

Ako viete, najaktívnejším estrogénom je etinylestradiol používaný v prípravkoch na perorálnu antikoncepciu. Jeho dávky, ktoré sú potrebné na zmiernenie symptómov menopauzy, sú 5-10 mcg / deň, perorálne. Vzhľadom na úzky rozsah terapeutických dávok, vysokú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov a nie taký priaznivý vplyv na metabolické procesy ako prirodzené estrogény však nie je vhodné tento hormón na účely HSL užívať.

V súčasnosti sa v HSL najčastejšie používajú tieto typy estrogénov:

1. PRODUKTY NA ORÁLNE PODÁVANIE
   • Estery estradiolu [šou] .

     Estradiolové estery sú

     • Estradiolvalerát
     • Estradiol benzoát.
     • Estriol sukcinát.
     • Hemihydrát estradiolu.

     Estradiolvalerát je ester kryštalickej formy 17-beta-estradiolu, ktorý sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (GIT). Na perorálne podávanie nemožno použiť kryštalickú formu 17-beta-estradiolu, pretože v tomto prípade sa prakticky neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Estradiolvalerát sa rýchlo metabolizuje na 17-beta-estradiol, takže ho možno považovať za prekurzor prirodzeného estrogénu. Estradiol nie je metabolitom ani konečným produktom metabolizmu estrogénov, ale je hlavným cirkulujúcim estrogénom u premenopauzálnych žien. Estradiolvalerát sa preto zdá byť ideálnym estrogénom na perorálnu hormonálnu substitučnú terapiu, vzhľadom na to, že jeho cieľom je obnoviť hormonálnu rovnováhu na úrovne, ktoré existovali pred zlyhaním vaječníkov.

     Bez ohľadu na použitú formu estrogénu by jeho dávkovanie malo postačovať tak na zmiernenie najvýraznejších menopauzálnych porúch, ako aj na prevenciu chronickej patológie. Účinná prevencia osteoporózy zahŕňa najmä užívanie 2 mg estradiolvalerátu denne.

     Estradiolvalerát má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov, prejavujúce sa zvýšením hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou a znížením hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou. Spolu s tým liek nemá výrazný vplyv na syntézu bielkovín v pečeni.

     Spomedzi perorálnych liekov na HSL lekári (najmä v Európe) najčastejšie predpisujú lieky obsahujúce estradiolvalerát, prekurzor endogénneho 17-beta-estradiolu. V dávke 12 mg estradiolu, valerátu na perorálne podanie v monoterapii alebo v kombinácii s gestagénmi sa preukázala vysoká účinnosť pri liečbe menopauzálnych porúch (lieky Klimodien, Klimen, Klimonorm, CycloProginova, Proginova, Divina, Divitren, Indivina).

     Nemenej obľúbené sú však prípravky s obsahom mikronizovaného 17-beta-estradiolu (Femoston 2/10, Femoston 1/5).

   • konjugované estrogény [šou] .

     Zloženie konjugovaných ekvistrogénov získaných z moču gravidných kobýl zahŕňa zmes síranov sodných, estrónsulfát (tvoria asi 50 %). Väčšina ostatných zložiek hormónov alebo ich metabolitov je špecifických pre kone – ide o equilin sulfát – 25 % a alfadihydroequilín sulfát – 15 %. Zvyšných 15 % tvoria neaktívne estrogénové sulfáty. Equilin má vysokú aktivitu; ukladá sa v tukovom tkanive a účinkuje aj po vysadení lieku.

     Estrogény v konskom moči a ich syntetizované analógy majú v porovnaní s estradiolvalerátom dramatickejší účinok na syntézu renínového substrátu a globulínov viažucich hormóny.

     Nemenej významným faktorom je biologický polčas liek. Estrogény v konskom moči sa nemetabolizujú v pečeni a iných orgánoch, zatiaľ čo estradiol sa metabolizuje rýchlo s polčasom 90 minút. To vysvetľuje veľmi pomalé vylučovanie equilínu z tela, o čom svedčí pretrvávanie jeho zvýšenej hladiny v krvnom sére, zaznamenané aj tri mesiace po ukončení liečby.

   • Mikronizované formy estradiolu.
2. PRÍPRAVKY NA VNÚTRAMUSKULÁRNY ÚVOD [šou]

   Na parenterálne podanie existujú prípravky estradiolu na subkutánne podanie (klasická forma - depot - liek Ginodian Depot, ktorý sa podáva raz mesačne).

   • Estradiolvalerát.
3. PRÍPRAVKY NA INTRAVAGINÁLNY ÚVOD
4. PRÍPRAVKY NA TRANSDERMÁLNY ÚVOD [šou]

   Najfyziologickejší spôsob vytvorenia požadovanej koncentrácie estrogénov v krvi žien by mal byť transdermálny spôsob podávania estradiolu, pre ktorý boli vyvinuté kožné náplasti a gélové prípravky. Náplasť Klimara sa aplikuje raz týždenne a zabezpečuje konštantnú hladinu estradiolu v krvi. Divigel a Estrogel gél sa používa raz denne. Farmakokinetika estradiolu počas jeho transdermálneho podávania sa líši od farmakokinetiky, ktorá sa vyskytuje po jeho perorálnom podaní. Tento rozdiel spočíva predovšetkým vo vylúčení rozsiahleho počiatočného metabolizmu estradiolu v pečeni a výrazne nižšom účinku na pečeň. Pri transdermálnom podaní sa estradiol menej premieňa na estrón, ktorý po perorálnom podaní estradiolových prípravkov prevyšuje jeho hladinu v krvnej plazme. Okrem toho po perorálnom podaní estrogénov vo veľkej miere prechádzajú pečeňovou recirkuláciou. Výsledkom je, že pri použití náplasti alebo gélu sa pomer estrón/estradiol v krvi približuje k normálu a efekt primárneho prechodu estradiolu pečeňou mizne, avšak priaznivý vplyv hormónu na vazomotorické symptómy a ochranu kostné tkanivo z osteoporózy zostáva. Transdermálny estradiol má v porovnaní s perorálnym asi 2-krát menší účinok na metabolizmus lipidov v pečeni; nezvyšuje hladinu globulínu viažuceho sexsteroid v sére a cholesterolu v žlči.

   Gél na vonkajšie použitie 1 g gélu obsahuje: estradiol 1,0 mg, pomocné látky q.s. do 1,0 g DIVIGEL je 0,1% gél na báze alkoholu, účinná látka z toho hemihydrát estradiolu. Divigel je balený vo vrecúškach z hliníkovej fólie s obsahom 0,5 mg alebo 1,0 mg estradiolu, čo zodpovedá 0,5 g alebo 1,0 g gélu. Balenie obsahuje 28 vrecúšok. Farmakoterapeutická skupina Náhradná hormonálna terapia. Farmakodynamika Farmakodynamika a klinická účinnosť Divigelu je podobná ako pri perorálnych estrogénoch. Farmakokinetika Keď sa gél aplikuje na kožu, estradiol preniká priamo do obehového systému, čím sa vyhne prvému stupňu metabolizmu v pečeni. Z tohto dôvodu sú výkyvy plazmatickej koncentrácie estrogénu pri použití Divigelu oveľa menej výrazné ako pri perorálnom užívaní estrogénov. Transdermálna aplikácia estradiolu v dávke 1,5 mg (1,5 g Divigelu) vytvára plazmatickú koncentráciu približne 340 pmol/l, čo zodpovedá úrovni včasného štádia folikulov u premenopauzálnych žien. Počas liečby Divigelom zostáva pomer estradiol/estrón na hodnote 0,7; zatiaľ čo pri perorálnom estrogéne zvyčajne klesne na menej ako 0,2. Metabolizmus a vylučovanie transdermálneho estradiolu prebieha rovnakým spôsobom ako prirodzené estrogény. Indikácie na použitie Divigel sa predpisuje na liečbu menopauzálneho syndrómu spojeného s prirodzenou alebo umelou menopauzou, ktorý sa vyvinul v dôsledku chirurgického zákroku, ako aj na prevenciu osteoporózy. Divigel sa má používať prísne podľa predpisu lekára. Kontraindikácie Tehotenstvo a laktácia. Závažné tromboembolické poruchy alebo akútna tromboflebitída. Krvácanie z maternice neznámej etiológie. Rakovina závislá od C-strogénu (prsníka, vaječníkov alebo maternice). Závažné ochorenie pečene, Dubinov-Johnsonov syndróm, Rotorov syndróm. Precitlivenosť na zložky lieku. Dávkovanie a podávanie Divigel je určený na dlhodobú alebo cyklickú liečbu. Dávky vyberá lekár s prihliadnutím na individuálne charakteristiky pacientov (od 0,5 do 1,5 g denne, čo zodpovedá 0,5-1,5 mg estradiolu denne, v budúcnosti je možné dávku upraviť). Zvyčajne sa liečba začína vymenovaním 1 mg estradiolu (1,0 g gélu) denne. Pacientkám s „intaktnou“ maternicou počas liečby Divigelom sa odporúča predpísať gestagén, napríklad medroxyprogesterónacetát, noretisterón, noretisterónacetát alebo dydrogestrón na 10-12 dní v každom cykle. U pacientok v postmenopauzálnom období môže byť trvanie cyklu predĺžené až na 3 mesiace. Dávka Divigelu sa aplikuje raz denne na kožu spodnej časti prednej brušnej steny alebo striedavo na pravý alebo ľavý zadok. Oblasť aplikácie sa rovná veľkosti 1-2 dlaniam. Divigel by sa nemal aplikovať na mliečne žľazy, tvár, oblasť genitálií, ako aj na podráždenú pokožku. Po aplikácii lieku počkajte niekoľko minút, kým gél nezaschne. Malo by sa zabrániť náhodnému kontaktu lieku Divigel s očami. Po nanesení gélu si ihneď umyte ruky. Ak pacient zabudol aplikovať gél, treba tak urobiť čo najskôr, najneskôr však do 12 hodín od plánovaného nanesenia lieku. Ak uplynulo viac ako 12 hodín, potom je potrebné aplikáciu Divigelu odložiť na ďalší čas. Pri nepravidelnom užívaní lieku sa môže objaviť „prelomové“ krvácanie z maternice podobné menštruácii. Pred začatím liečby Divigelom by ste sa mali dôkladne podrobiť zdravotná prehliadka a v procese liečby navštívte gynekológa aspoň raz ročne. Pod osobitným dohľadom by mali byť pacienti trpiaci endometriózou, hyperpláziou endometria, ochoreniami kardiovaskulárneho systému, ako aj cerebrovaskulárnymi poruchami, arteriálnej hypertenzie, tromboembolizmus v anamnéze, poruchy metabolizmu lipidov, zlyhanie obličiek, rakovina prsníka v anamnéze alebo rodinná anamnéza. Počas liečby estrogénmi, ako aj počas tehotenstva sa môžu niektoré ochorenia zhoršiť. Patria sem: migrény a silné bolesti hlavy, nezhubné nádory prsníka, dysfunkcia pečene, cholestáza, cholelitiáza, porfýria, myómy maternice, diabetes mellitus, epilepsia, bronchiálna astma, otoskleróza, skleróza multiplex. Takíto pacienti by mali byť pod dohľadom lekára, ak sú liečení Divigelom. lieková interakcia Neexistujú žiadne informácie o pravdepodobnosti krížová interakcia Divigel s inými liekmi. Vedľajší účinok Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a veľmi zriedkavo vedú k prerušeniu liečby. Ak sú napriek tomu zaznamenané, potom zvyčajne len v prvých mesiacoch liečby. Niekedy pozorované: prekrvenie mliečnych žliaz, bolesti hlavy, opuchy, porušenie pravidelnosti menštruácie. Predávkovanie Estrogény sú spravidla dobre tolerované aj vo veľmi vysokých dávkach. Možné príznaky predávkovania sú príznaky uvedené v časti „Vedľajšie účinky“. Ich liečba je symptomatická. Čas použiteľnosti 3 roky. Liek by sa nemal použiť neskôr, ako je dátum uvedený na obale. Skladujte pri izbovej teplote mimo dosahu detí. Droga je registrovaná v Ruskej federácii. Literatúra 1. Hirvonen a kol. Transdermálny estradiolový gél pri liečbe klimaktéria: porovnanie s perorálnou terapiou. Br J of Ob and Gyn 1997, zväzok 104; Suppl. 16:19-25. 2. Karjalainen a kol. Metabolické zmeny vyvolané perorálnou estrogénovou a transdermatjfylktradiolovou gélovou terapiou. Br J of Ob and Gyn 1997, zväzok 104; Suppl. 16:38-43. 3. Hirvonen a kol. Účinky transdermálnej estrogénovej terapie u žien po menopauze: porovnávacia štúdia estradiolového gélu a estradiolovej náplasti. Br J of Ob and Gyn 1997, zväzok 104; Suppl. 16:26-31. 4. Marketingový výskum 1995, Údaje o obkladoch, Orion Pharma. 5. JArvinen a kol. Farmakokinetika estradiolového gélu v rovnovážnom stave u žien po menopauze: účinky oblasti aplikácie a umývania. Br J of Ob and Gyn 1997, zväzok 104; Suppl. 16:14-18.

   

   • Estradiol.

Existujúce údaje o farmakologické vlastnosti ah rôznych estrogénov naznačujú preferenciu použitia liekov obsahujúcich estradiol na účely HRT.

Pre 2/3 všetkých žien sú optimálne dávky estrogénov 2 mg estradiolu (perorálne) a 50 mcg estradiolu (transdermálne). V každom prípade by však počas HSL mali byť ženy vyšetrené na klinike, aby sa upravili tieto dávky. U žien po 65. roku života dochádza k poklesu renálneho a najmä hepatálneho klírensu hormónov, čo si vyžaduje osobitnú opatrnosť pri predpisovaní estrogénov vo vysokých dávkach.

Existujú dôkazy, že nižšie dávky estradiolu (25 mcg/deň) môžu postačovať na prevenciu osteoporózy.

V súčasnosti existujú údaje naznačujúce prítomnosť výrazných rozdielov v účinku konjugovaných a prirodzených estrogénov na kardiovaskulárny systém a hemostatický systém. V diele C.E. Bonduki a kol. (1998) porovnávali konjugované estrogény (perorálne 0,625 mg/deň, kontinuálne) a 17-beta-estradiol (transdermálne 50 µg/deň) u žien v menopauze. Všetky ženy užívali medroxyprogesterónacetát (perorálne 5 mg/deň) počas 14 dní každý mesiac. Zistilo sa, že konjugované estrogény na rozdiel od estradiolu spôsobujú štatisticky významný pokles plazmatického antitrombínu III po 3, 6, 9 a 12 mesiacoch od začiatku terapie. Oba typy estrogénov zároveň neovplyvnili protrombínový čas, faktor V, fibrinogén, počet krvných doštičiek a čas lýzy euglobulínu. Počas 12 mesiacov sa medzi účastníkmi štúdie nevyskytli žiadne tromboembolické komplikácie. Podľa týchto výsledkov konjugované estrogény znižujú hladinu antitrombínu III, zatiaľ čo HSL so 17-beta-estradiolom tento ukazovateľ neovplyvňuje. Hladina antitrombínu III má kľúčový význam pri vzniku infarktu myokardu a tromboembólie.

Nedostatok antitrombínu III môže byť vrodený alebo získaný. Nedostatočná schopnosť konjugovaných estrogénov mať ochranný účinok u žien s infarktom myokardu môže byť spôsobená práve ich vplyvom na obsah antitrombínu III v krvi. Preto sa pri predpisovaní HSL pacientkam s rizikovými faktormi trombózy uprednostňujú prirodzené estrogény pred perorálnymi konjugovanými estrogénmi.

V tejto súvislosti je potrebné poznamenať, že historicky zvýšené používanie konjugovaných estrogénov v Spojených štátoch až do posledných rokov nemožno považovať za najlepšie a odporúčané vo všetkých prípadoch. O týchto zjavných faktoch by sa nedalo diskutovať, keby sa v literatúre neobjavili vyhlásenia v prospech použitia konjugovaných estrogénov, a to len na základe ich rozšíreného používania v USA a existencie dostatočného množstva Vysoké čísloštúdie ich vlastností. Navyše nemožno súhlasiť s tvrdeniami o najlepšie vlastnosti medzi gestagénmi, ktoré sú súčasťou rôznych kombinácií HSL, medroxyprogesterónacetát vo vzťahu k ich účinku na metabolizmus lipidov. Existujúce údaje ukazujú, že medzi gestagénmi na trhu sú spolu s progesterónom aj jeho deriváty – 20-alfa- a 20-beta-dihydrosterón, 17-alfa-hydroxyprogesterón a deriváty 19-nortestosterónu, ktorých použitie vám umožňuje aby ste dosiahli požadovaný efekt..

Hydroxyprogesterónové deriváty (C21-gestagény) sú chlórmadinónacetát, cyproterónacetát, medroxyprogesterónacetát, dydrogesterón atď., a deriváty 19-nortestosterónu sú noretisterónacetát, norgestrel, levonorgestrel, norgestimát, dienogest atď.

Výber lieku zo skupiny kombinovaných estrogén-progestínových liekov je spôsobený obdobím hormonálnych zmien súvisiacich s vekom u ženy.

Špeciálne navrhnutý na zvýšenie účinnosti hormonálnej substitučnej liečby a profylaktického použitia, berúc do úvahy požiadavky maximálnej bezpečnosti lieku. Tento liek, vyznačujúci sa optimálnym pomerom hormónov, priaznivo ovplyvňuje nielen lipidový profil, ale prispieva aj k rýchlej redukcii klimakterických symptómov. Pri osteoporóze pôsobí nielen preventívne, ale aj liečebne.

Klimonorm je vysoko účinný pri atrofických poruchách urogenitálneho systému a kožných atrofických poruchách, ako aj pri liečbe psycho-somatických porúch: podráždenosť, depresia, poruchy spánku, zábudlivosť. Klimonorm je dobre tolerovaný: viac ako 93 % všetkých žien užívajúcich Klimonorm zaznamenáva len pozitívne zmeny vo svojom zdravotnom stave (Czekanowski R. et al., 1995).

Klimonorm je kombinácia estradiolvalerátu (2 mg) a levonorgestrelu (0,15 mg), ktorá poskytuje nasledujúce výhody tohto lieku:

• rýchlo a efektívne zníženie závažnosť symptómov menopauzy;
• prevencia a liečba postmenopauzálnej osteoporózy;
• udržiavanie pozitívneho účinku estrogénu na aterogénny index;
• antiatrofogénne vlastnosti levonorgestrelu majú pozitívny vplyv na zmeny slizníc genitourinárneho systému a slabosť zvieračov;
• počas užívania Klimonormu je cyklus dobre kontrolovaný a neboli zaznamenané žiadne javy hyperplázie endometria.

Klimonorm by sa mal považovať za liek voľby na účely HSL počas pre- a perimenopauzy u väčšiny žien s osteoporózou, psychosomatickými poruchami, atrofickými zmenami na slizniciach urogenitálneho systému, hypercholesterolémiou, hypertriglyceridémiou, vysoké riziko rakovina hrubého čreva, Alzheimerova choroba.

Dávka levonorgestrelu obsiahnutá v Klimonorme zabezpečuje dobrú kontrolu cyklu, dostatočnú ochranu endometria pred hyperplastickým účinkom estrogénov a zároveň udržiavanie priaznivého účinku estrogénu na metabolizmus lipidov, kardiovaskulárny systém, prevenciu a liečbu osteoporózy.

Ukázalo sa, že užívanie Klimonormu u žien vo veku 40 až 74 rokov počas 12 mesiacov vedie k zvýšeniu hustoty hubovitého a kortikálneho kostného tkaniva o 7 a 12 % (Hempel, Wisser, 1994). Minerálna hustota bedrových stavcov u žien vo veku 43 až 63 rokov sa pri použití Klimonormu počas 12 a 24 mesiacov zvyšuje z 1,0 na 2,0 a 3,8 g / cm2, v tomto poradí. Liečba Klimonormom počas 1 roka u premenopauzálnych žien s odstránenými vaječníkmi je sprevádzaná obnovením normálnej hladiny kostnej minerálnej hustoty a markerov kostného metabolizmu. V tomto parametri je Klimonorm lepší ako Femoston. Dodatočná androgénna aktivita levonorgestrelu je zjavne tiež veľmi významná pre vytvorenie stavu duševného pohodlia. Ak Klimonorm odstraňuje alebo znižuje príznaky depresie, potom Femoston u 510% pacientov zvyšuje príznaky depresívnej nálady, čo si vyžaduje prerušenie liečby.

Významnou výhodou levonorgestrelu ako gestagénu je jeho takmer 100% biologická dostupnosť, ktorá zabezpečuje stálosť jeho účinkov, ktorých závažnosť prakticky nezávisí od charakteru stravy ženy, prítomnosti gastrointestinálnych ochorení a aktivity pečene. systém, ktorý metabolizuje xenobiotiká počas ich primárnej pasáže. Všimnite si, že biologická dostupnosť dydrogesterónu je len 28 %, a preto jeho účinky podliehajú výrazným rozdielom, interindividuálnym aj interindividuálnym.

Okrem toho je potrebné poznamenať, že cyklický (so sedemdňovou prestávkou) príjem Klimonormu poskytuje vynikajúcu kontrolu cyklu a nízka frekvencia intermenštruačné krvácanie. Femoston, používaný v kontinuálnom režime, v tomto ohľade menej kontroluje cyklus, čo môže byť spôsobené nižšou gestagénnou aktivitou dydrogesterónu v porovnaní s levonorgestrelom. Ak sa pri užívaní Klimonormu pozoruje pravidelnosť menštruačného krvácania v 92% všetkých cyklov a počet prípadov intermenštruačného krvácania je 0,6%, potom pri použití Femostonu sú tieto hodnoty 85 a 4,39,8%. Povaha a pravidelnosť menštruačného krvácania zároveň odráža stav endometria a riziko vzniku jeho hyperplázie. Preto je použitie Klimonormu z hľadiska prevencie prípadných hyperplastických zmien v endometriu výhodnejšie ako Femoston.

Je potrebné poznamenať, že Klimonorm má výraznú aktivitu vo vzťahu k liečbe menopauzálneho syndrómu. Pri analýze jeho účinku u 116 žien sa zistil pokles Kuppermovho indexu z 28,38 na 5,47 na 6 mesiacov (po 3 mesiacoch klesol na 11,6) bez vplyvu na krvný tlak a telesnú hmotnosť (Czekanowski R. et al., 1995 ).

Zároveň je potrebné poznamenať, že Klimonorm sa priaznivo porovnáva s prípravkami obsahujúcimi iné deriváty 19-nortestosterónu (noretisterón) s výraznejšími androgénnymi vlastnosťami ako gestagén. Noretisterónacetát (1 mg) pôsobí proti pozitívnemu účinku estrogénov na hladinu HDL-cholesterolu a navyše môže zvyšovať hladinu lipoproteínov s nízkou hustotou, čím zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení.

Pre ženy, ktoré potrebujú dodatočnú ochranu pred hyperplastickými procesmi v endometriu, je lepšie predpísať Cyclo-Proginova, v ktorom je aktivita gestagénovej zložky (norgestrel) 2-krát vyššia v porovnaní s Klimonormom.

Kombinovaný estrogén-gestagénny liek. Účinok je spôsobený zložkami estrogénu a gestagénu, ktoré tvoria liek. Estrogénna zložka – estradiol je látka prírodného pôvodu a po vstupe do tela sa rýchlo mení na estradiol, ktorý je identický s hormónom produkovaným vaječníkmi a má svoje účinky: aktivuje proliferáciu epitelu orgánov reprodukčného systému, vrátane regenerácie a rastu pohlavných orgánov. endometria v prvej fáze menštruačného cyklu, príprava endometria na pôsobenie progesterónu, zvýšenie libida v strede cyklu, ovplyvňuje metabolizmus tukov, bielkovín, sacharidov a elektrolytov, stimuluje tvorbu globulínov tzv. pečeň, ktorá viaže pohlavné hormóny, renín, TG a faktory zrážanlivosti krvi. Vďaka účasti na implementácii pozitívnej a negatívnej spätnej väzby v systéme hypotalamus-hypofýza-vaječníky je estradiol tiež schopný spôsobiť stredne výrazné centrálne účinky. Hrá dôležitú úlohu pri vývoji kostného tkaniva a tvorbe kostnej štruktúry.

Druhou zložkou lieku Cyclo-Proginova je aktívny syntetický gestagén - norgestrel, ktorý je silnejší ako prirodzený hormón žltého telieska progesterón. Podporuje prechod sliznice maternice zo štádia proliferácie do sekrečnej fázy. Znižuje excitabilitu a kontraktilitu svalov maternice a vajíčkovodov, stimuluje vývoj koncových prvkov mliečnych žliaz. Blokuje sekréciu hypotalamických uvoľňovacích faktorov LH a FSH, inhibuje tvorbu gonadotropných hormónov, inhibuje ovuláciu a má mierne androgénne vlastnosti.

Klimen je kombinovaný prípravok obsahujúci prírodný estrogén estradiol (vo forme valerátu) a syntetický gestagén s antiandrogénnym účinkom cyproterón (vo forme acetátu). Estradiol, ktorý je súčasťou Klimenu, kompenzuje nedostatok estrogénu, ktorý vzniká počas prirodzenej menopauzy a po chirurgickom odstránení vaječníkov (chirurgická menopauza), odstraňuje klimakterické poruchy, zlepšuje krvný lipidový profil a je prevenciou osteoporózy. Cyproterón je syntetický gestagén, ktorý chráni endometrium pred hyperpláziou a bráni vzniku rakoviny sliznice maternice.

Okrem toho je cyproterón silným antiandrogénom, blokuje testosterónové receptory a zabraňuje účinku mužských pohlavných hormónov na cieľové orgány. Cyproterón zvyšuje priaznivý účinok estradiolu na krvný lipidový profil. Klimen vďaka antiandrogénnemu účinku odstraňuje alebo redukuje také prejavy hyperandrogenizmu u žien, akými sú nadmerný rast ochlpenia na tvári ("dámske fúzy"), akné (čierne bodky), vypadávanie vlasov na hlave.

Klimen zabraňuje vzniku obezity mužského typu u žien (hromadenie tuku v páse a bruchu) a rozvoju metabolických porúch. Pri užívaní Klimenu počas 7-dňovej prestávky sa pozoruje pravidelná reakcia podobná menštruácii, a preto sa liek odporúča ženám pred menopauzou.

Ide o kombinované, moderné, nízkodávkové hormonálne liečivo, ktorého terapeutické účinky sú spôsobené estradiolom a dydrogesterónom obsiahnutým v kompozícii.

V súčasnosti sa vyrábajú tri odrody Femoston - Femoston 1/10, Femoston 2/10 a Femoston 1/5 (Konti). Všetky tri druhy sa vyrábajú v jednej dávkovej forme - tablety na perorálne podanie (28 tabliet v balení) a líšia sa od seba iba dávkovaním účinných látok. Čísla v názve lieku označujú obsah hormónu v mg: prvý je obsah estradiolu, druhý je dydrogesterón.

Všetky odrody Femoston majú rovnaké terapeutický účinok, a rôzne dávky aktívnych hormónov vám umožňujú vybrať si pre každú ženu optimálny liek, ktorý jej najlepšie vyhovuje.

Indikácie na použitie pre všetky tri odrody Femoston (1/10, 2/10 a 1/5) sú rovnaké:

1. Hormonálna substitučná liečba prirodzenej alebo umelej (chirurgickej) menopauzy u žien, ktorá sa prejavuje návalmi horúčavy, potením, búšením srdca, poruchami spánku, excitabilitou, nervozitou, suchosťou v pošve a inými príznakmi nedostatku estrogénu. Femoston 1/10 a 2/10 sa môže použiť šesť mesiacov po poslednej menštruácii a Femoston 1/5 - len o rok neskôr;
2. Prevencia osteoporózy a zvýšenej krehkosti kostí u žien počas menopauzy s neznášanlivosťou iných liekov určených na udržanie normálnej mineralizácie kostí, prevenciu nedostatku vápnika a liečbu tejto patológie.

Femoston nie je indikovaný na liečbu neplodnosti, v praxi ho však niektorí gynekológovia predpisujú ženám, ktoré majú problémy s otehotnením, aby zvýšili rast endometria, čo výrazne zvyšuje pravdepodobnosť uhniezdenia oplodneného vajíčka a tehotenstva. V takýchto situáciách lekári využívajú farmakologické vlastnosti lieku na dosiahnutie určitého účinku v podmienkach, ktoré nie sú indikáciou na použitie. Podobná prax off-label receptov existuje na celom svete a nazýva sa off-label recepty.

Femoston kompenzuje nedostatok pohlavných hormónov v tele ženy, čím odstraňuje rôzne poruchy (vegetatívne, psycho-emocionálne) a sexuálne poruchy a tiež zabraňuje rozvoju osteoporózy.

Estradiol, ktorý je súčasťou Femostonu, je identický s prírodným, ktorý bežne produkujú vaječníky ženy. Preto dopĺňa nedostatok estrogénu v tele a zabezpečuje hladkosť, pružnosť a spomaľuje starnutie pokožky, spomaľuje vypadávanie vlasov, odstraňuje suché sliznice a nepohodlie pri pohlavnom styku a tiež zabraňujú ateroskleróze a osteoporóze. Okrem toho estradiol odstraňuje také prejavy menopauzálneho syndrómu, ako sú návaly horúčavy, potenie, poruchy spánku, excitabilita, závraty, bolesti hlavy, atrofia kože a slizníc atď.

Dydrogesterón je progesterónový hormón, ktorý znižuje riziko hyperplázie alebo rakoviny endometria. Tento progesterónový hormón nemá žiadne iné účinky a bol do Femostonu zavedený špeciálne na zníženie rizika hyperplázie a rakoviny endometria, ktoré sa zvyšuje v dôsledku užívania estradiolu.

V postmenopauzálnom období sa majú užívať lieky určené na nepretržité užívanie. Z nich má Klimodien ďalšie výhody spojené s dobrou znášanlivosťou, keďže dienogest, ktorý je jeho súčasťou, má miernu antiandrogénnu aktivitu a optimálnu farmakokinetiku.

Obsahuje 2 mg estradiolvalerátu a 2 mg dienogestu v jednej tablete. Prvý komponent je dobre známy a opísaný, druhý je nový a mal by byť popísaný podrobnejšie. Dienogest spája v jednej molekule s takmer 100% biologickou dostupnosťou vlastnosti moderných 19-norprogestagénov a derivátov progesterónu. Dienogest - 17-alfa-kyanometyl-17-beta-hydroxy-estra-4,9(10) dién-3-ón (C 20 H 25 NO 2) - sa líši od iných derivátov noretisterónu tým, že obsahuje 17-kyanometylovú skupinu (- CH2CM) namiesto 17(alfa)-etynylovej skupiny. V dôsledku toho sa zmenila veľkosť molekuly, jej hydrofóbne vlastnosti a polarita, čo následne ovplyvnilo absorpciu, distribúciu a metabolizmus zlúčeniny a poskytlo dienogestu ako hybridnému gestagénu jedinečné spektrum účinkov.

Progestagénna aktivita dienogestu je obzvlášť vysoká v dôsledku prítomnosti dvojitej väzby v polohe 9. Keďže dienogest nemá afinitu k plazmatickým globulínom, približne 90 % jeho celkového množstva sa viaže na albumín a je pomerne dosť vo voľnom stave. vysoké koncentrácie.

Dienogest sa metabolizuje niekoľkými cestami – predovšetkým hydroxyláciou, ale aj hydrogenáciou, konjugáciou a aromatizáciou na úplne neaktívne metabolity. Na rozdiel od iných derivátov nortestosterónu, ktoré obsahujú etynylovú skupinu, dienogest neinhibuje aktivitu enzýmov obsahujúcich cytochróm P450. Vďaka tomu dienogest neovplyvňuje metabolickú aktivitu pečene, čo je jeho nepochybnou výhodou.

Polčas dienogestu v terminálnej fáze je pomerne krátky v porovnaní s inými gestagénmi, podobne ako noretisterónacetát a pohybuje sa medzi 6,5 a 12,0 hodinami. Vďaka tomu je pohodlné používať ho denne v jednej dávke. Na rozdiel od iných gestagénov je však akumulácia dienogestu pri dennom perorálnom podávaní zanedbateľná. V porovnaní s inými perorálnymi gestagénmi má dienogest vysoký pomer vylučovania obličkami/fekálmi (6,7:1). Asi 87 % podanej dávky dienogestu sa vylúči po 5 dňoch (väčšinou močom počas prvých 24 hodín).

V dôsledku skutočnosti, že v moči sa nachádzajú najmä metabolity a nezmenený dienogest je detegovaný v malých množstvách, zostáva v krvnej plazme dostatočne vysoké množstvo nezmenenej látky až do eliminácie.

Nedostatok androgénnych vlastností dienogestu z neho robí liek voľby na použitie v kombinácii s estrogénmi pri kontinuálnej hormonálnej substitučnej terapii.

V štúdiách na molekulárnych modeloch sa ukázalo, že na rozdiel od iných 19-norprogestínov dienogest nielenže nemal androgénnu aktivitu, ale stal sa prvým 19-norprogestogénom, ktorý má určitú antiandrogénnu aktivitu. Na rozdiel od väčšiny derivátov nortestosterónu (napr. levonorgestrel a noretinodrón), dienogest nesúťaží s testosterónom o väzbu na globulín viažuci pohlavné steroidy, a preto nezvyšuje endogénne voľné frakcie testosterónu.

Pretože estrogénová zložka hormonálnej substitučnej terapie stimuluje syntézu tohto globulínu v pečeni, gestagén s čiastočne androgénnou aktivitou môže pôsobiť proti tomuto účinku. Na rozdiel od väčšiny derivátov nortestosterónu, ktoré znižujú plazmatický globulín, dienogest neovplyvňuje estrogénom indukované zvýšenie jeho hladiny. Preto užívanie Klimodienu vedie k zníženiu hladiny voľného testosterónu v sére.

Ukázalo sa, že dienogest je tiež schopný zmeniť biosyntézu endogénnych steroidov. V štúdiách in vitro sa preukázalo, že znižuje syntézu ovariálnych steroidov inhibíciou aktivity 3-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy. Okrem toho sa zistilo, že dienogest, podobne ako progesterón, lokálne znižuje premenu testosterónu na jeho aktívnejšiu formu, dihydrotestosterón, inhibíciou 5-alfa reduktázy kompetitívnym mechanizmom v koži.

Dienogest je dobre tolerovaný a má nízky výskyt vedľajších účinkov. Na rozdiel od estrogén-dependentného zvýšenia hladín renínu počas kontrolného cyklu nebolo pri dienogeste pozorované žiadne zvýšenie renínu.

Okrem toho dienogest spôsobuje menšiu agregáciu krvných doštičiek ako medroxyprogesterónacetát a má tiež antiproliferatívny účinok na bunky rakoviny prsníka.

Dienogest je teda silný perorálny gestagén, ktorý je ideálny na kombinované použitie s estradiolvalerátom v hormonálnej substitučnej terapii Klimodien. Jeho chemická štruktúra určuje kombináciu pozitívne vlastnosti 19-norprogestíny s C21-progestogénmi (tabuľka 2).

Tabuľka 2 Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti dienogestu

Vlastnosti a charakteristiky	19-Nor-gestagény	C21-Pro-gesta- génov	Dieno-gest
Vysoká biologická dostupnosť pri perorálnom podaní	+	+
Krátky plazmatický polčas	+	+
Silný gestagénny účinok na endometrium	+	+
Neprítomnosť toxických a genotoxických účinkov	+	+
Nízka antigonadotropná aktivita		+	+
Antiandrogénna aktivita		+	+
Antiproliferatívne účinky		+	+
Relatívne nízka penetrácia pokožkou		+	+
Okrem progesterónových receptorov sa neviaže na žiadne iné steroidné receptory			+
Neviaže sa na špecifické transportné proteíny viažuce steroidy			+
Žiadne nepriaznivé účinky na pečeň			+
Významná časť steroidu vo voľnom stave v plazme			+
V kombinácii s estradiolvalerátom slabá akumulácia pri dennom príjme			+

Klimodien účinne zmierňuje prejavy a symptómy menopauzy spojené s poklesom hladín hormónov po menopauze. Kuppermov index pri užívaní Klimodienu klesol zo 17,9 na 3,8 na 48 týždňov, zlepšila sa verbálna a zraková pamäť, odstránila sa nespavosť a poruchy dýchania počas spánku. V porovnaní s monoterapiou estradiolvalerátom mala kombinácia estradiolvalerátu s dienogestom výraznejší pozitívny vplyv na atrofické zmeny v urogenitálnom trakte, prejavujúce sa suchosťou pošvy, dyzúriou, častým nutkaním na močenie atď.

Užívanie Klimodienu bolo sprevádzané priaznivými zmenami v metabolizme lipidov, ktoré sú po prvé užitočné pri prevencii aterosklerózy a po druhé prispievajú k prerozdeleniu tuku podľa ženského typu, čím sa postava stáva ženskejšou.

Špecifické markery kostného metabolizmu (alkalická fosfatáza, pyridinolín, deoxypyridinolín) sa pri užívaní Klimodienu charakteristickým spôsobom zmenili, čo naznačuje inhibíciu aktivity osteoklastov a výraznú supresiu kostnej resorpcie, čo naznačuje zníženie rizika osteoporózy.

Opis farmakologických vlastností Klimodienu bude neúplný, ak si nevšimneme jeho schopnosť zvyšovať obsah endogénnych mediátorov sprostredkujúcich vazodilatáciu u žien po menopauze - cGMP, serotonín, prostacyklín, relaxín, čo umožňuje priradiť tento liek liekom s vazorelaxačná aktivita, ktorá môže zlepšiť krvný obeh.

Užívanie Klimodienu vedie u 90,8 % žien k atrofickým zmenám endometria, a preto zabraňuje vzniku hyperplázie endometria. Krvavý výtok, ktorý je pomerne častý v prvých mesiacoch terapie, klesá s predlžujúcim sa trvaním liečby. Frekvencia nežiaducich a vedľajších účinkov je podobná pri liečbe žien po menopauze inými podobnými liekmi. Zároveň sa nezistil žiadny nepriaznivý vplyv na chemické laboratórne parametre, čo je obzvlášť dôležité, na hemostázu a metabolizmus sacharidov.

Môžeme teda konštatovať, že pre ženy po menopauze je liekom voľby pre kontinuálny kombinovaný režim hormonálnej substitučnej liečby Klimodien, ktorý pri splnení všetkých potrebných noriem účinnosti a znášanlivosti pomáha zachovať ženskosť po menopauze.

• poskytuje rýchlu a účinnú úľavu od symptómov menopauzy;
• poskytuje spoľahlivú „ochranu“ endometria a lepšiu kontrolu medzimenštruačného krvácania v porovnaní s Kliogestom bez zníženia priaznivých účinkov estrogénu;
• obsahuje dienogestprogestogénnu zložku, ktorá sa neviaže na globulín viažuci pohlavné steroidy, v dôsledku čoho nie sú endogénne steroidy testosterón a kortizol vytesnené zo svojich väzbových miest transportnými proteínmi;
• znižuje hladinu testosterónu u žien;
• obsahuje dienogest, ktorý má čiastočný antiandrogénny účinok;
• podľa štúdia ukazovateľov kostného metabolizmu vykazuje inhibičný účinok estradiolu na kostnú resorpciu. Dienogest nepôsobí proti tomuto účinku estradiolu;
• podľa výsledkov štúdie endotelových markerov počas obdobia liečby existuje vazodilatačný účinok estradiolu a oxidu dusnatého na vaskulatúru;
• nemá nepriaznivý vplyv na lipidový profil;
• nemení hodnoty krvného tlaku, koagulačných faktorov ani telesnej hmotnosti;
• zlepšuje náladu, kognitívne funkcie, odstraňuje nespavosť a normalizuje spánok u pacientov s jej poruchami, ak sú spojené s menopauzou.

Klimodién je vysoko účinná, dobre tolerovaná a ľahko použiteľná kombinovaná hormonálna substitučná liečba, ktorá je určená na dlhodobé užívanie. Zastavuje všetky prejavy menopauzálneho syndrómu a po 6 mesiacoch od začiatku podávania spôsobuje amenoreu.

Klimodien je indikovaný na kontinuálnu kombinovanú liečbu menopauzálnych porúch u žien po menopauze. Medzi ďalšie výhody Klimodienu patria antiandrogénne vlastnosti jeho gestagénu, dienogestu.

Dnes je veľmi zaujímavý vznik nového monofázového kombinovaného lieku Pauzogest na liečbu pacientok po menopauze.

Pauzogest je liekom voľby na dlhodobú liečbu žien, ktoré sú viac ako rok po menopauze a uprednostňujú HSL bez periodického krvácania.

Pauzogest je kombinácia estrogénu a progesterónu. Jedna tableta Pauzogest obsahuje 2 mg estradiolu (2,07 mg ako hemihydrát estradiolu) a 1 mg noretisterónacetátu. Liečivo je dostupné v balení - 1 alebo 3 blistre po 28 tabliet. Tablety sú obalené filmom. Denná dávka je 1 tableta a užíva sa denne v nepretržitom režime. Liek kompenzuje nedostatok ženských pohlavných hormónov v postmenopauzálnom období. Pauzogest zmierňuje vegetatívno-vaskulárne, psycho-emocionálne a iné menopauzálne estrogén-dependentné symptómy v postmenopauzálnom období, zabraňuje úbytku kostnej hmoty a osteoporóze. Kombinácia estrogénu s gestagénom umožňuje chrániť endometrium pred hyperpláziou a zároveň predchádzať nechcenému krvácaniu. Účinné látky lieku sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú a aktívne sa metabolizujú v sliznici čreva a pri prechode pečeňou.

Podobne ako endogénny estradiol, aj exogénny hemihydrát estradiolu, ktorý je súčasťou Pauzogest, ovplyvňuje množstvo procesov v reprodukčnom systéme, hypotalamo-hypofýzovom systéme a iných orgánoch; stimuluje mineralizáciu kostí.

Užívanie hemihydrátu estradiolu raz denne poskytuje stabilnú konštantnú koncentráciu liečiva v krvi. Úplne sa vylučuje do 72 hodín po vstupe do tela, hlavne močom, vo forme metabolitov a čiastočne v nezmenenej forme.

Nedávne štúdie ukázali, že úloha gestagénovej zložky v HRT nie je obmedzená na ochranu endometria. Gestagény môžu oslabiť alebo zosilniť niektoré účinky estradiolu, napríklad v súvislosti s kardiovaskulárnymi a kostrový systém a majú aj svoje biologické účinky, najmä psychotropný účinok. Vedľajšie účinky a znášanlivosť lieku na HSL sú tiež do značnej miery určené gestagénovou zložkou. Vlastnosti gestagénovej zložky v zložení kontinuálnej kombinovanej terapie sú obzvlášť dôležité, pretože dĺžka podávania a celková dávka gestagénu v tomto režime je väčšia ako pri cyklických režimoch.

Noretisterónacetát, ktorý je súčasťou lieku Pauzogest, patrí medzi deriváty testosterónu (C19 gestagény). Okrem toho spoločný majetok deriváty C21-gestagénov a C19-gestagénov spôsobujú premenu endometria, noretisterónacetát má rôzne doplnkové „charakteristiky“, ktoré určujú ich využitie v terapeutickej praxi. Má výrazný antiestrogénny účinok, znižuje koncentráciu estrogénových receptorov v cieľových orgánoch a inhibuje pôsobenie estrogénu na molekulárnej úrovni ("down-regulácia"). Na druhej strane stredne výraznú mineralokortikoidnú aktivitu noretisterónacetátu možno úspešne využiť v liečbe menopauzálneho syndrómu u žien s primárnou chronickou adrenálnou insuficienciou a androgénnu aktivitu je možné využiť ako na dosiahnutie pozitívneho anabolického efektu, tak aj na kompenzáciu nedostatku androgénov u menopauza, čo vedie k zníženiu sexuálnej túžby.

Množstvo nežiaducich účinkov noretisterónacetátu sa objavuje počas jeho prechodu pečeňou a s najväčšou pravdepodobnosťou sú spôsobené prítomnosťou rovnakej reziduálnej androgénnej aktivity. Perorálne podávanie noretisterónacetátu bráni estrogén-dependentnej syntéze lipoproteínových apoproteínov v pečeni, a preto znižuje priaznivý účinok estradiolu na krvný lipidový profil, ako aj zhoršuje glukózovú toleranciu a zvyšuje hladinu inzulínu v krvi.

Noretisterónacetát sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva. Vylučuje sa hlavne močom. Pri súčasnom podávaní hemihydrátu estradiolu sa vlastnosti noretisterónacetátu nemenia.

Pauzogest teda pozitívne ovplyvňuje všetky peri- a postmenopauzálne symptómy. Klinické dôkazy naznačujú, že Pauzogest znižuje stratu kostnej hmoty, je prevenciou straty kostnej hmoty u žien po menopauze, čím sa znižuje riziko zlomenín spôsobených osteoporózou. Proliferácia endometria, ku ktorej dochádza pod vplyvom estrogénu, je účinne inhibovaná kontinuálnym príjmom noretisterónacetátu. Tým sa minimalizuje riziko vzniku hyperplázie a rakoviny endometria. Väčšina žien nezaznamená krvácanie z maternice počas užívania Pauzogest v monofázickom režime, ktorý je vhodnejší pre postmenopauzálne pacientky. Dlhodobé užívanie Pauzogestu (menej ako 5 rokov) nezvyšuje riziko vzniku rakoviny prsníka. Liek je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky zahŕňajú prekrvenie prsníkov, miernu nevoľnosť, zriedkavo - bolesť hlavy, periférny edém.

Teda výsledky mnohých klinický výskum naznačujú, že arzenál finančných prostriedkov na postmenopauzálnu HSL bol doplnený o ďalší hodnotný liek s vysokou účinnosťou, bezpečnosťou, dobrou znášanlivosťou, prijateľnosťou a jednoduchosťou použitia.

Záver

Pri výbere lieku na HSL u žien je potrebné zvážiť:

• vek a hmotnosť pacientov
• znaky anamnézy
• relatívne riziko a kontraindikácie použitia

orálne prípravky	Najlepšie ho berú ženy s atrofickými kožnými zmenami, hypercholesterolémiou, možno použiť fajčiarky a ženy s vysokým rizikom vzniku rakoviny hrubého čreva.
Transdermálne prípravky	Prednostne sa používa u žien so zdravotnými problémami gastrointestinálny trakt, žlčníka, cukrovky, hypertriglyceridémie a prípadne u žien po cholecystektómii.
Estrogénová monoterapia	Indikované ženám po hysterektómii a prípadne starším ženám trpiacim vaskulárnym ochorením srdca alebo Alzheimerovou chorobou.
Kombinovaná estrogén-gestagénová terapia	Je indikovaný u žien s neodstránenou maternicou, ako aj u žien s odstránenou maternicou s anamnézou hypertriglyceridémie alebo endometriózy.

Výber režimu HSL závisí od závažnosti klimakterického syndrómu a jeho obdobia.

• V perimenopauze je vhodnejšie použiť dvojfázové kombinované prípravky v cyklickom režime.
• V postmenopauze je vhodné neustále užívať kombináciu estrogénu s gestagénom; keďže v tomto veku je u žien spravidla zvýšená inzulínová rezistencia a pozorovaná hypercholesterolémia, je pre ne lepšie používať Klimodien, jediný liek na nepretržité používanie, ktorý obsahuje gestagén s antiandrogénnou aktivitou.