Antibiotic combinat rezistent la lactamaze. Domeniul de aplicare al antibioticelor beta-lactamice. Indicații pentru utilizarea cefalosporinelor

Antibioticele beta-lactamice (BLA) formează baza terapiei moderne boli infecțioase. Se caracterizează prin activitate clinică ridicată, toxicitate relativ scăzută și un spectru larg de acțiune.

Baza structurii tuturor reprezentanților acestui grup este inelul beta-lactamic. El determină și proprietățile antimicrobiene, care constau în blocarea sintezei membranei celulare bacteriene.

Structura chimică comună a beta-lactamelor determină, de asemenea, posibilitatea unei alergii încrucișate la medicamentele din acest grup.

Activitatea antimicrobiană și manifestarea rezistenței

Cum antibioticele beta-lactamice inactivează bacteriile? Care este mecanismul lor de acțiune? Celula microbiană conține enzimele transpeptidază și carboxipeptidază, cu ajutorul cărora leagă lanțurile de peptidoglicani, principala substanță a membranei. Aceste enzime sunt cunoscute și sub numele de proteine ​​de legare a penicilinei (PBP) datorită capacității lor de a forma cu ușurință complexe cu penicilina și alte medicamente beta-lactamice.

Complexul BLA + PSB blochează integritatea structurii peptidoglicanilor, membrana este distrusă, iar bacteria moare inevitabil.

Activitatea BLA împotriva microbilor depinde de proprietățile de afinitate, adică de afinitatea pentru PSB. Cu cât este mai mare această afinitate și rata de formare a complexului, cu atât este necesară concentrația de antibiotic mai mică pentru suprimarea infecției și invers.

Apariția penicilinei în anii 1940 a revoluționat tratamentul bolilor infecțioase și al inflamațiilor cauzate de diferite microorganisme și a salvat multe vieți, inclusiv în condiții de război. De ceva vreme s-a crezut că s-a găsit un panaceu.

Cu toate acestea, în următorii zece ani, eficacitatea penicilinei împotriva grupurilor întregi de microbi a scăzut la jumătate.

Astăzi, rezistența la acest antibiotic a crescut la 60-70%. În diferite regiuni, aceste cifre pot varia semnificativ.

Tulpinile de streptococi, stafilococi și alți microbi care provoacă forme severe au devenit flagelul secțiilor de spitalizare. infecție nosocomială. Chiar și în același oraș, pot fi diferiți și pot răspunde diferit la terapia cu antibiotice.

Ce cauzează rezistența la antibioticele beta-lactamice? S-a dovedit că, ca răspuns la utilizarea lor, microbii au fost capabili să producă enzime beta-lactamaze care hidrolizează BLA.

Crearea penicilinelor și cefalosporinelor semi-sintetice a făcut posibilă de ceva timp rezolvarea acestei probleme, deoarece acestea nu suferă hidroliză enzimatică. Soluția se găsește în crearea de medicamente protejate. Introducerea inhibitorilor de beta-lactamaze face posibilă inactivarea acestor enzime, iar antibioticul se leagă liber de PBP al celulei microbiene.

Dar apariția de noi mutații în tulpinile microbiene duce la apariția de noi tipuri de beta-lactamaze care distrug centru activ antibiotice. Principala sursă de rezistență microbiană este utilizarea abuzivă a antibioticelor și anume:

În aceste condiții, agenții patogeni dezvoltă rezistență, iar infecția ulterioară îi va face rezistenți la antibiotice.

Se poate afirma că, în unele cazuri, eforturile creatorilor de noi antibiotice vizează să fie înaintea curbei, dar mai des este necesar să se caute modalități de depășire a modificărilor de rezistență a microorganismelor care au avut loc deja.

Simplitatea bacteriilor face ca capacitatea lor de a evolua practic nelimitată. Noile antibiotice devin de ceva vreme bariere în calea supraviețuirii bacteriilor. Dar cei care nu mor dezvoltă alte metode de protecție.

Clasificare UAV

Antibioticele beta-lactamice includ atât medicamente naturale, cât și cele sintetice. În plus, au fost create forme combinate în care substanta activa protejat suplimentar de enzimele produse de microorganisme și blocând acțiunea antibioticului.

Lista începe cu penicilina descoperită în anii 40 ai secolului trecut, care aparține și beta-lactaminelor:

Caracteristici de utilizare și contraindicații

Sfera de aplicare a UAV-urilor în tratamentul infecțiilor este încă mare. Mai multe tipuri de antibiotice pot fi active clinic împotriva aceluiași tip de microorganisme patogene.

Pentru a selecta metoda optimă de tratament, aceștia sunt ghidați de următoarea abordare:

Dificultatea alegerii medicamentul potrivit constă nu numai în selectivitatea acțiunii asupra unui anumit agent patogen, ci și în luarea în considerare a posibilei rezistențe, precum și efecte secundare.

Din aceasta rezultă cea mai importantă regulă: numai un medic prescrie un tratament cu antibiotice, pacientul trebuie să respecte pe deplin doza prescrisă, intervalele dintre doze și durata cursului.

Antibioticele beta-lactamice sunt destinate în principal administrării parenterale. Astfel, este posibil să se obțină o concentrație maximă suficientă pentru a suprima agentul patogen. Mecanismul de excreție a UAV-urilor este prin rinichi.

Dacă un pacient a avut o reacție alergică la unul dintre antibioticele beta-lactamice, ar trebui să fie de așteptat ca răspuns la alții. Manifestările alergice sunt minore, sub formă de erupție cutanată, mâncărime și, de asemenea, grave, până la edem Quincke și pot necesita măsuri anti-șoc.

Alte efecte secundare - suprimare microfloră normală intestine, apariția tulburărilor dispeptice sub formă de greață, vărsături, scaune moale. Când apare o reacție din sistem nervos posibil tremur al mâinilor, amețeli, convulsii. Toate acestea confirmă necesitatea controlului medical asupra numirii și aportului de medicamente din acest grup.

Antibioticele beta-lactamice sunt medicamente antimicrobiene care afectează mulți microbi gram-negativi și gram-pozitivi, anaerobi și aerobi.

Clasificare:

• peniciline;
• cefalosporine;
• antibiotice β-lactamice neconvenționale.

Efectul terapeutic al acestor medicamente este asigurat de un inel β-lactamic, sub influența căruia fie se inactivează enzima transpeptidază implicată în sinteza membranei celulare, fie se încetează acțiunea proteinelor care leagă penicilina. În ambele cazuri, bacteria în creștere este distrusă. Microbii care sunt în repaus nu sunt afectați de β-lactamine.

Activitatea de expunere este afectată de capacitatea β-lactamelor de a pătrunde în membrana exterioară a bacteriilor: dacă microbii gram-pozitivi trec cu ușurință de ei, atunci stratul de lipopolizaharidă al unor microorganisme gram-negative protejează împotriva pătrunderii medicamentului, prin urmare nu toate. bacteriile gram-negative sunt afectate de antibioticele β-lactamice.

O altă barieră este prezența enzimei lactamaze în microbi, care hidrolizează antibioticul, inactivându-l. Pentru a preveni acest lucru, compoziția medicamentului include un inhibitor de β-lactamază: acid clavulanic, sulbactam sau tazobactam. Astfel de antibiotice se numesc β-lactame combinate sau protejate.

Caracteristicile penicilinelor naturale:

1. Au un spectru restrâns de activitate antimicrobiană.
2. Susceptibil la acțiunea beta-lactamazelor.
3. se dezintegrează sub influență de acid clorhidric stomac (introdus doar intramuscular).
4. Ele sunt rapid distruse și excretate din organism, ceea ce necesită injecții ale medicamentului la fiecare 4 ore.Pentru a prelungi efectul penicilinelor naturale, au fost create sărurile lor puțin solubile, de exemplu, bicilină.
5. Inactiv împotriva rickettsie, ciuperci, amibe, viruși, agenți patogeni de tuberculoză.

Folosit pentru a trata:

• infecții ale tractului respirator superior;
• infecții ale rănilor;
• septicemie;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• osteomielita;
• infecții ale tractului urinar, inclusiv sifilis și gonoree.

Penicilinele semisintetice: o scurtă descriere

β-lactamele stabile penicilinazei acționează asupra microbilor rezistenți la penicilină.

Aminopenicilinele au o activitate antimicrobiană mai largă decât penicilinele naturale. Nu sunt distruse în stomac, deci pot fi folosite sub formă de tablete. Aminopenicilinele, precum și antibioticele ampioks combinate (ampicilină cu oxacilină) sunt utilizate pe scară largă pentru infecțiile microbiene ale tractului respirator superior.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele (penicilinele antipseudomonale), din cauza expunerii la β-lactamaze și a rezistenței bacteriene care se dezvoltă rapid la acestea, sunt utilizate rar, în principal pentru combaterea Pseudomonas aeruginosa.

Grupul de cefalosporine

Medicina modernă utilizează 5 generații de antibiotice β-lactamice cefalosporine:

Scurtă descriere a grupului

Cefalosporinele de generația I au cea mai mică amploare de activitate antimicrobiană dintre celelalte cefalosporine și afectează bacteriile gram-pozitive.

Sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor cauzate de streptococi și stafilococi. Cefazolinul este, de asemenea, utilizat ca profilactic înainte de intervenția chirurgicală.

Preparatele din a doua generație sunt active și împotriva bacteriilor gram-negative și a microorganismelor anaerobe.

Acești agenți antimicrobieni tratează infecțiile intra-abdominale, bolile ginecologice, atât infecțiile aerobe, cât și anaerobe ale țesuturilor moi, complicațiile purulente ale diabetului zaharat.

Ineficient în infecțiile nosocomiale (nosocomiale).

Cele mai utilizate cefalosporine sunt de generația a treia. Ele luptă eficient împotriva bacteriilor gram-negative și sunt indicate pentru infecțiile dobândite în comunitate, ai căror agenți cauzali sunt Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Bolile nosocomiale sunt tratate eficient cu ceftriaxonă și cefotaximă. Pentru a spori eficacitatea tratamentului, cefalosporinele de generația a treia sunt prescrise împreună cu antibiotice aminoglicozide.

Țintele principale ale cefalosporinelor IV sunt enterobacteria și Pseudomonas aeruginosa. Folosit pentru severe boli infecțioase organe interneși sistemul musculo-scheletic.

Lista antibioticelor din a cincea generație este limitată la Ceftobiprol medocaril, al cărui avantaj principal este capacitatea de a lupta împotriva meticilină rezistentă. Staphylococcus aureus.

Antibioticele beta-lactamice își au originea în cea mai prudentă țară - Anglia, unde un farmacist care a servit la curtea regilor folosea mucegaiul ca tratament pentru diferite procese inflamatorii ale pielii. Este greu de imaginat, dar mai devreme o persoană putea muri din cea mai simplă zgârietură sau tăietură, deoarece nu exista un panaceu pentru cele mai simple substanțe. Descoperitorul penicilinei ca antibiotic este medicul scoțian A. Fleming, care a lucrat ca bacteriolog într-un spital din Londra. Mecanismul de acțiune al penicilinei era atât de puternic încât putea ucide o bacterie periculoasă - stafilococul auriu, care era cauza morții multor oameni.

Perioadă lungă de timp Penicilina a fost folosită în scopuri de diagnostic până când a început să fie folosită ca medicament antibacterian.

Antibioticele beta-lactamice au efect bactericid, distrugând organismele patogene la nivel celular. Dintre acestea, se disting grupa penicilinei, cefalosporinele, carbapenemul și monobactam. Toate medicamentele legate de betalactamele au o structură chimică similară, același efect distructiv asupra bacteriei și intoleranță individuală la componente la unii oameni.

Antibioticele grupului beta-lactamic au câștigat o mare popularitate datorită impactului negativ minim asupra microflorei organismului, afectând în același timp în mod extensiv o serie de agenți patogeni care devin cauza comuna dezvoltarea unei infecții bacteriene.

Penicilina ca antibiotic este prima dintr-o serie de beta-lactamine. De-a lungul timpului, numărul preparatelor cu penicilină a crescut foarte mult, iar acum există mai mult de 10 astfel de medicamente. Penicilina este produsă în natură tipuri diferite ciuperca mucegaiului - penicillium. Toate medicamentele din seria penicilinei nu sunt absolut eficiente ca tratament. infecții virale, bețișoarele lui Koch, infecții fungice și mulți microbi gram negativi.

Clasificarea acestui grup:

1. penicilina naturala. Include benzilpeniciline (Procaină și Benzathine), Fenoximetilpenicilină, Benzatină fenoximetilpenicilină.
2. Penicilina semisintetică. Oxacilină (un medicament antistafilococic), ampicilină și amoxicilină (un grup de antibiotice cu spectru larg), medicamente antipseudomonale (carbenicilină, azlocilină etc.), medicamente protejate cu inhibitori (amoxicilină clavulanat, ampicilină sulbactam etc.).

Toate medicamentele din acest grup au proprietăți similare. Astfel, toate lactamele au toxicitate scăzută, acțiune bactericidă ridicată, o gamă largă de doze, astfel încât să poată fi utilizate pentru tratament. diverse boli la copiii mici și la vârstnici. Antibioticele sunt excretate în principal prin sistemul urinar, în special prin rinichi.

Benzilpenicilina a început o serie de antibiotice naturale, care sunt încă folosite ca tratament pentru multe boli. Are o serie de avantaje - este potrivit pentru tratamentul infecțiilor meningococice, infecțiilor streptococice, are toxicitate scăzută și este accesibil datorită costului redus. Printre deficiențe, se poate evidenția imunitatea dobândită sau rezistența la stafilococi, pneumococi, bacterii și gonococi.

Apare după utilizare prelungită. medicamente antibacteriene sau ca urmare a unui curs de terapie care nu a fost finalizat până la final, în urma căruia organismele dezvoltă imunitate la penicilină și în viitor substanța nu va mai putea afecta negativ bacteria.

Se reînnoiesc rândurile organismelor afectate de penicilină: listeria, treponemul palid, borrelia, agenți patogeni difterici, clostridii etc.

Penicilina trebuie administrată numai intramuscular, deoarece dacă intră tract gastrointestinal pur și simplu se prăbușește. Când este absorbit în sânge, acțiunea sa începe după 40 de minute.

Datorită lactamelor, puteți scăpa de multe infecții prin observare dozajul corect. În caz contrar, pot apărea reacții adverse sub formă de reacții alergice (erupții cutanate, febră, șoc anafilactic etc.). Pentru a reduce probabilitatea apariției reacțiilor nedorite, se efectuează un test de sensibilitate la medicamente, se studiază cu atenție istoricul pacientului, iar pacientul este, de asemenea, monitorizat după administrarea medicamentului. În unele cazuri, pot apărea convulsii și dezechilibru electrolitic.

Antibioticele din seria penicilinei nu trebuie luate împreună cu sulfonamide.

Indicații pentru utilizarea benzilpenicilinei:

• pneumonie pneumococică;
• scarlatină;
• meningită la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste;
• borelioză (o boală infecțioasă cauzată de o mușcătură de căpușă);
• leptospiroza;
• sifilis;
• tetanos;
• angină bacteriană etc.

Megacilina aparține, de asemenea, antibioticelor naturale beta-lactamele. Este similar cu penicilina, dar poate fi luat în tractul gastrointestinal. Poate provoca diaree, așa că este necesar să luați cu ea bacterii benefice (lacto și bifidobacterii).

Potrivit ca tratament pentru amigdalita, faringita. Medicamentul este luat și pentru tratamentul pielii.

Ca profilaxie, Megacilina este utilizată dacă există risc de infecție pneumococică și febră reumatică.

Benzilpenicilina procaina se administrează numai intramuscular, o dată pe zi, deoarece efectul medicamentului la intrarea în organism persistă timp de 24 de ore.Medicamentul este utilizat pentru formă blândă pneumonie pneumococică, amigdalita, faringită.

În afară de impact negativ asupra bacteriilor, are un efect analgezic asupra organismului. Nu utilizați medicamentul dacă există o intoleranță individuală la novocaină. Benzilpenicilina procaina este utilizată ca profilaxie a antraxului.

Seria cefalosporinelor de antibiotice beta-lactamice sunt derivate din ciuperci cefalosporine. Datorită toxicității lor scăzute, se numără printre agenții cei mai des utilizați dintre toate antimicrobienele. Cefalosporinele sunt asemănătoare penicilinelor în ceea ce privește efectul lor asupra bacteriilor și reacțiilor alergice, care pot fi observate la unii pacienți.

Conform clasificării, cefalosporinele sunt împărțite în 4 generații:

• Medicamente de prima generație: Cefazolin, Cefadroxil;
• Medicamente de generația a 2-a: Cefuroximă, Cefaclor;
• Medicamente de generația a 3-a: Ceftriaxonă, Cefotaximă, Cefoperazonă, Ceftibuten;
• Medicament de generația a 4-a: Cefepime.

Dintre medicamentele din prima generație, Cefazolin se distinge pentru injecție intramuscularăși Cefadroxil și Cephalexin pentru uz oral. Versiunea injectabilă are un efect mai puternic asupra microorganismelor, spre deosebire de agenții orali.

Antibioticele de generația I de cefalosporine au un spectru limitat de acțiune împotriva bacteriilor gram-negative, listerii, enterococilor. Sunt utilizate ca tratament pentru infecţiile streptococice sau stafilococice uşoare.t

Cefalosporinele de generația a 2-a sunt în general similare cu antibioticele de generația 1, cu o diferență - au un efect mai activ asupra bacteriilor gram-negative.

Medicamentul Ceftriaxona este utilizat pentru a trata multe boli infecțioase, aparținând grupului al 3-lea de cefalosporine. Se administreaza in principal intramuscular, incepe sa actioneze la 25-50 de minute dupa intrarea in sange.

Medicamentul Cefotoxime are proprietăți similare. Ambele antibiotice au un efect distructiv asupra celulelor bacteriene ale streptococilor și pneumococilor.

Cefalosporinele de generația a 4-a sunt printre cele mai multe antibiotice puternice efect asupra bacteriilor și microorganismelor. Substanța acestui grup pătrunde mai repede în membrană și este folosită ca tratament pentru multe boli (sepsis, infecții articulare, infecții LDP, infecții intra-abdominale etc.).

Carbapenemele sunt antibiotice beta-lactamice care sunt utilizate pentru a trata forme severe de diferite boli. Clasificarea acțiunii: microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe. Carbapenemele sunt utilizate pentru tratarea bolilor cauzate de bacterii, cum ar fi:

• coli;
• enterobacter;
• citrobacter;
• morganella;
• streptococi;
• meningococi;
• gonococi.

Rezistența bacteriilor după utilizarea pe termen lung a carbapenemului practic nu este observată, ceea ce este caracteristica lor distinctivă în comparație cu alte antibiotice. Efectele lor secundare sunt similare cu medicamentele peniciline (edem Quincke, erupție cutanată, sufocare). În unele cazuri, provoacă formarea de cheaguri de sânge în vasele venoase.

Pot fi observate tulburări gastrointestinale, amețeli, pierderea conștienței, tremurături ale mâinilor. Pentru eliminare simptome negative care au apărut în timp ce luați un antibiotic, uneori este suficient să reduceți pur și simplu doza de medicament.

Preparatele din acest grup nu pot fi utilizate în perioada de alăptare, nou-născuți, persoane de vârstă matură. În timpul sarcinii, antibioticele sunt prescrise dacă există o amenințare pentru viața și sănătatea unei femei însărcinate sau a unui copil în uter.

Carbapenemele nu pot fi combinate cu peniciline, cefalosporine și monobacts.

Dintre grupul monobactam, în practica medicală este utilizat un singur antibiotic, care se numește Aztreonam. Folosit pentru a trata multe boli infecțioase, sepsis. Se administrează numai intramuscular, are efect distructiv asupra pereților celulelor bacteriene.

Medicamentul nu trebuie utilizat în caz de intoleranță individuală la antibioticele beta-lactamice, pentru a evita dezvoltarea reacțiilor alergice.

Antibioticele pot avea atât efecte pozitive, cât și negative asupra organismului, prin urmare, pentru a le evita consecințe negative astfel de medicamente sunt prescrise numai de un medic după un studiu amănunțit al anamnezei.

GidoMed.ru

Antibioticele sunt un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune etiotrop. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul cauzator) și fac acest lucru în două moduri: distrug microbii ( preparate bactericide- peniciline, cefalosporine) sau împiedică reproducerea acestora (bacteriostatic - tetracicline, sulfonamide).

Există o sumă uriașă medicamente, care sunt antibiotice, dar cel mai extins grup dintre acestea este beta-lactaminele. Este vorba despre ele despre care vor fi discutate în acest articol.

În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupuri principale:

1. Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranei celulare: peniciline, cefalosporine etc.
2. Medicamente care interferează cu funcționarea normală perete celular: poliene, polimixine.
3. Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.
4. Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ARN polimerazei: rifampicine, sulfonamide.
5. Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ADN polimerazei: actinomicine etc.
6. Blocanți ai sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, este acceptată următoarea diviziune a medicamentelor antibacteriene:

1. Penicilinele.
2. Cefalosporine.
3. Macrolide.
4. Aminoglicozide.
5. Polimixine și poliene.
6. Tetracicline.
7. Sulfonamide.
8. Derivați de aminochinolone.
9. nitrofurani.
10. Fluorochinolone.

Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații de utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul multor boli.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Detaliile excesive sunt inutile aici, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactamic, care face parte din moleculele lor, oferă un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor peretelui celular patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială care perturbă structura inelului, privând astfel antibioticul de arma sa principală. De aceea utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazei în tratament este ineficientă.

Acum, antibioticele din grupa beta-lactamicelor, protejate de acțiunea unei enzime bacteriene, devin din ce în ce mai frecvente. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazei, de exemplu, acidul clavulonic. Acesta este modul în care sunt create antibioticele beta-lactamice protejate (cum ar fi Amoxiclav). Alți inhibitori ai enzimelor bacteriene includ Sulbactam și Tazobactam.

Aceste medicamente au fost primele antibiotice efect de vindecare care a devenit cunoscută oamenilor. Multă vreme au fost utilizate pe scară largă pentru a trata diverse boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, curând a devenit clar că eficacitatea lor scade treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu stă pe loc. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere la generații de bacterii rezistente la antibiotice.

Prevalența penicilinelor a dus la creșterea rapidă a tulpinilor de microbi insensibili la acestea, prin urmare, în formă pură medicamentele din acest grup sunt acum ineficiente și aproape niciodată utilizate. Sunt utilizate cel mai bine în combinație cu substanțe care le sporesc efectul bactericid, precum și suprimă mecanismele de apărare ale bacteriilor.

Acestea sunt antibiotice beta-lactamice, a căror clasificare este destul de extinsă:

1. Peniciline naturale (de exemplu, "Benzylpenicilin").
2. Antistafilococic ("Oxacilină").
3. Peniciline cu spectru extins (Ampicilină, Amoxicilină).
4. Antipseudomonal ("Azlocilină").
5. Peniciline protejate (combinate cu acid clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).
6. Preparate care includ mai multe antibiotice din seria penicilinei.

Penicilinele naturale sunt capabile să suprime cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre acestea din urmă, streptococii și agentul cauzal al meningitei sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice. Restul bacteriilor au dobândit acum mecanisme de apărare. Penicilinele naturale sunt eficiente și împotriva anaerobilor: clostridii, peptococi, peptostreptococi, etc. Aceste medicamente sunt cele mai puțin toxice și nu au relativ cantitate mare reacții adverse, a căror listă se reduce în principal la manifestări alergice, deși în caz de supradozaj, este posibilă dezvoltarea unui sindrom convulsiv și apariția simptomelor de otrăvire din organe. sistem digestiv.

Din peniciline antistafilococice cea mai mare valoare are un astfel de antibiotic beta-lactamic precum „Oxacilina”. Acesta este un medicament pentru utilizare restrânsă, deoarece este destinat în primul rând combaterii Staphylococcus aureus. Oxacilina este cea mai eficientă împotriva acestui agent patogen (inclusiv a tulpinilor rezistente la penicilină). Efect secundar similar cu cel al altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente.

Penicilinele cu spectru extins, pe lângă flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobii, sunt active și împotriva agenților patogeni infectii intestinale. Efectele secundare sunt aceleași cu cele enumerate mai sus, deși aceste medicamente sunt puțin mai susceptibile de a provoca tulburări digestive.

Antibioticul beta-lactamic „Azlocilina” (un reprezentant al celui de-al patrulea grup de peniciline) este conceput pentru a combate Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.

Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriană, ele sunt mai eficiente în tratamentul multor boli.

Ultimul grup este o combinație de mai mulți reprezentanți ai seriei penicilinei, întărindu-se reciproc acțiunea celuilalt.

Cefalosporinele sunt, de asemenea, antibiotice beta-lactamice. Aceste medicamente, precum penicilinele, diferă prin lărgimea spectrului de acțiune și nesemnificația efectelor secundare.

Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:

1. Cei mai străluciți reprezentanți ai primei generații sunt Cefazolin și Cefalexin. Sunt destinate în primul rând luptei împotriva stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.
2. A doua generație este antibioticul beta-lactamic Cefuroxime. Zona sa de responsabilitate include în principal microflora gram-negativă.
3. Cefotaxima, Ceftazidima sunt reprezentanți ai celui de-al treilea grup din această clasificare. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de microorganisme spitalicești).
4. Principalul medicament din a patra generație este Cefepima. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, in plus, este extrem de rezistent la actiunea beta-lactamazei bacteriene si are activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice în general se caracterizează printr-un efect bactericid pronunțat.

Dintre reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente, diverse reactii alergice(de la erupții cutanate minore la afecțiuni care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic), în unele cazuri, sunt posibile tulburări digestive.

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic care aparține grupului carbapenemilor. El, precum și nu mai puțin faimosul „Meropenem”, în ceea ce privește eficacitatea impactului asupra microflorei rezistente la alte medicamente, poate da șanse chiar și celei de-a treia și a patra generații de cefalosporine.

Un antibiotic beta-lactamic din grupa carbapenemului este un medicament utilizat în cazuri deosebit de severe de boli când agenții patogeni nu pot fi tratați cu alte medicamente.

„Aztreonam” este cel mai proeminent reprezentant al monobactamelor, este caracterizat printr-un spectru de acțiune destul de îngust. Acest antibiotic beta-lactamic este cel mai eficient împotriva aerobilor gram-negativi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la fel ca Imipenem, Aztreonam este practic insensibil la beta-lactamaze, ceea ce îl face medicamentul de elecție pentru formele severe de boli cauzate de acești agenți patogeni, mai ales atunci când tratamentul cu alte antibiotice este ineficient.

Rezumând cele de mai sus, trebuie remarcat faptul că medicamentele acestor grupuri au un impact asupra unui număr mare de soiuri de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice este de așa natură încât nu lasă nicio șansă microbilor să supraviețuiască: blocarea sintezei peretelui celular este o condamnare la moarte pentru bacterii.

Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobi și anaerobi... Există un preparat extrem de eficient pentru toți acești reprezentanți ai florei patogene. Desigur, printre aceste antibiotice există medicamente foarte specializate, dar majoritatea sunt încă pregătiți să lupte cu mai mulți agenți patogeni ai bolilor infecțioase simultan. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cea mai rezistentă la tratament.

Acestea sunt microorganisme care trăiesc în institutii medicale. Sursele apariției lor sunt pacienții și personalul medical. Formele latente, lente de boli sunt deosebit de periculoase. Spitalul este un loc ideal unde purtătorii tuturor tipuri posibile boli infecțioase. Și încălcări reglementarile sanitare iar normele sunt teren fertil pentru ca această floră să-și găsească o nișă pentru existență, unde să trăiască, să se înmulțească și să dobândească rezistență la medicamente.

Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, după ce au ales ca habitat o instituție spitalicească, bacteriile au posibilitatea de a intra în contact cu diferite medicamente. Desigur, efectul medicamentelor asupra microorganismelor are loc aleatoriu, fără scopul de a le distruge, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflorei spitalului pot dezvolta protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ele, învață să le reziste. Așa apar tulpinile, care sunt foarte greu de luptat, iar uneori par imposibil.

Antibioticele din seria beta-lactamicelor, într-un fel sau altul, încearcă să rezolve această problemă dificilă. Printre aceștia se numără reprezentanți care pot face față cu succes chiar și celor mai insensibile bacterii la medicamente. Acestea sunt medicamente de rezervă. Utilizarea lor este limitată și sunt atribuite doar atunci când este cu adevărat necesar. Dacă aceste antibiotice sunt utilizate nerezonabil de des, atunci cel mai probabil acest lucru se va termina cu o scădere a eficacității lor, deoarece atunci bacteriile vor putea interacționa cu doze mici din aceste medicamente, le vor studia și vor dezvolta modalități de protecție.

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează în primul rând spectrului lor de acțiune. Cel mai indicat este să prescrii un antibiotic beta-lactamic pentru o infecție al cărei agent patogen este sensibil la acțiune. acest medicament.

Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatinei, meningitei, endocardită bacteriană, actinomicoză, infecții anaerobe, leptospiroză, salmoneloză, shigeloză, boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care pot lupta împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru de acțiune similar și, prin urmare, indicațiile pentru ele sunt aproape aceleași ca pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special a ultimelor două generații, este mult mai mare.

Monobactamii și carbapenemele sunt concepute pentru a combate cele mai severe și dificil de tratat boli, inclusiv cele cauzate de tulpinile spitalicești. De asemenea, sunt eficiente în sepsis și șoc septic.

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele aparținând acestui grup sunt enumerate mai sus) au un număr relativ mic de efecte dăunătoare organismului. Sindromul convulsiv care apare rar și simptomele unei tulburări ale sistemului digestiv nu reprezintă o amenințare pentru viață. Reacțiile alergice severe la introducerea medicamentelor dintre antibioticele beta-lactamice pot deveni cu adevărat periculoase.

erupții cutanate, prurit, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare pentru viață, deși sunt foarte neplăcute. Ceea ce ar trebui cu adevărat de temut sunt reacții atât de severe precum edemul Quincke (în special la nivelul laringelui, care este însoțit de sufocare severă până la incapacitatea de a respira) și șocul anafilactic. Prin urmare, este posibil să se administreze medicamentul numai după efectuarea unui test de alergie.

Sunt posibile și reacții încrucișate. Antibioticele beta-lactamice, a căror clasificare implică prezența unui număr mare de grupe de medicamente, sunt foarte asemănătoare ca structură între ele, ceea ce înseamnă că, dacă unul dintre ele este intolerant, toate celelalte vor fi, de asemenea, percepute de organism. ca alergen.

Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibioticele beta-lactamice) se datorează prescrierii lor nerezonabil de frecvente și adesea incorecte. Un curs incomplet de tratament, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, dar le oferă microorganismelor posibilitatea de a „antrena”, inventa și dezvolta metode de protecție împotriva medicamentelor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?

Deși acum antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, tot le puteți obține. Și aceasta înseamnă că automedicația și problemele asociate cu aceasta (folosirea aceluiași medicament tot timpul, întreruperea nejustificată a cursului terapiei, dozele selectate incorect etc.) vor rămâne, creând condiții pentru cultivarea tulpinilor rezistente. .

Nici flora spitalicească nu va merge nicăieri, având posibilitatea de a intra în contact activ cu diverse medicamente și de a inventa noi modalități de a le contracara.

Ce sa fac? Nu vă automedicați, urmați recomandările medicului curant: luați medicamente atât timp cât este necesar și în dozele corecte. Desigur, este mai greu să lupți cu flora nosocomială, dar tot se poate. Strângerea norme sanitare iar implementarea lor strictă va reduce probabilitatea de a crea condiții favorabile pentru reproducerea florei rezistente.

Un subiect foarte amplu îl reprezintă antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamenteși efectul lor asupra organismului) le dedică mai multe capitole, care includ nu numai caracteristici generale grup, dar conțin și o descriere a celor mai renumiți reprezentanți ai săi. Acest articol nu pretinde a fi complet, încearcă doar să vă familiarizeze cu punctele principale pe care pur și simplu trebuie să le știți despre aceste medicamente.

Fiți sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza acest sau acel antibiotic, citiți cu atenție instrucțiunile și urmați cu strictețe recomandările și chiar mai bine, consultați un specialist.

fb.ru

Antibioticele beta-lactamice sunt agenți antimicrobieni care combină 4 grupe de substanțe antibiotice de origine și spectru diferit de activitate antimicrobiană, dar combinate una câte una. teren comun este conținutul inelului beta-lactamic din formula moleculară.

O structură chimică similară determină mecanismul general al efectului dăunător, în principal asupra microorganismelor gram-pozitive, care constă în deteriorarea sintezei murene, componenta principală de construcție a membranei procariote. Dezvoltarea alergiei încrucișate din cauza unei componente structurale comune nu este exclusă.

Se observă că inelul lactamică este foarte sensibil la efectele distructive ale proteinelor beta-lactamaze. Fiecare dintre reprezentanții celor 4 clase se caracterizează prin gradul său de stabilitate și poate diferi semnificativ în reprezentanți naturali și semi-sintetici.

În prezent, antibioticele lactamice reprezintă fundamentul oricărei terapii antimicrobiene și sunt utilizate peste tot pentru terapia medicamentoasă a unei game largi de boli.

Clasificarea generală a antibioticelor beta-lactamice:

1. Peniciline:
   - naturala;
   - semi sintetic.
2. Cefalosporine, 5 generații.
3. Carbapenemi.
4. Monobactamii.

Penicilinele

Penicilinele sunt primele substanțe antimicrobiene care au fost descoperite accidental de Alexander Fleming și au făcut o revoluție puternică în lumea medicinei. Producătorul natural este ciupercile Penicilla - cosmopoliți ai solului. Când se atinge concentrația minimă inhibitorie, antibioticele lactamice au activitate bactericidă. Penicilina este absolut sigură pentru mamifere, deoarece le lipsește ținta principală pentru expunere - peptidoglicanul (mureină). Cu toate acestea, este posibilă intoleranța individuală la medicament și dezvoltarea unei reacții alergice.

Microorganismele au dezvoltat sisteme de protecție împotriva efectelor nocive ale penicilinelor:

• sinteza activă a beta-lactamazelor;
• rearanjarea proteinelor peptidoglicanilor.

Prin urmare, oamenii de știință au modificat formula chimică a substanței și, în secolul al XXI-lea, penicilinele semisintetice, care sunt dăunătoare unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative, s-au răspândit. Nu există un singur domeniu de medicină în care acestea să nu fie aplicabile.

Bacteriologul britanic A. Fleming, după cum a recunoscut el însuși ulterior, nu a intenționat să revoluționeze medicina prin descoperirea antibioticelor. Cu toate acestea, a reușit și din întâmplare. Dar, după cum știți, norocul dă doar minți pregătite, ceea ce era el. Până în 1928, el se stabilise deja ca un microbiolog competent și a efectuat un studiu cuprinzător al bacteriilor din familia Staphylococcaceae. Cu toate acestea, A. Fleming nu se deosebea prin predilecția pentru ordinea ideală.

După ce a pregătit vase Petri cu culturi de stafilococi pentru sacrificare, le-a lăsat pe masa lui în laborator și a plecat în vacanță pentru o lună. La întoarcere, a observat că nu a existat nicio creștere bacteriană acolo unde mucegaiul a căzut de pe tavan pe cupă. Pe 28 septembrie 1928 a fost făcută cea mai mare descoperire din istoria medicinei. A fost posibilă obținerea substanței în forma sa pură până în 1940, prin eforturile comune ale lui Fleming, Flory și Cheyne, pentru care au fost distinși cu Premiul Nobel.

Este prescris pentru boli cauzate de coci și bastonașe gram-pozitivi și gram-negativi, spirochete și unele bacterii anaerobe. De exemplu:

• pneumonie;
• pleurezie purulentă;
• otrăvirea sângelui cu agenți infecțioși;
• infecții meningococice;
• osteomielita;
• procesele inflamatorii ale tractului urinar;
• amigdalită;
• difterie;
• boli ORL;
• erizipel;
• leziuni streptococice;
• carbuncul malign, actinomicoză.

Intoleranță individuală și alergii la toate medicamentele antimicrobiene lactamice. Nu injectați în golul dintre manta măduva spinăriiși periostul pentru persoanele diagnosticate cu epilepsie.

Efectele secundare includ tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, scaun lichid) și SNC (slăbiciune, somnolență, iritabilitate). Candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza. Edemul este posibil. Se observă că, dacă se respectă doza și durata tratamentului, efectele secundare sunt rare.

Pacienții cu patologii ale funcționării rinichilor, inimii și femeilor gravide sunt prescrise exclusiv dacă beneficiul antibioticului depășește semnificativ riscuri posibile. În absența ameliorării simptomelor bolii după o săptămână de terapie, se recomandă prescrierea unui grup alternativ de medicamente. S-a stabilit că utilizarea combinată a unui antibiotic și a unui imunostimulant are cel mai pozitiv efect asupra corpului uman.

Auto-medicația cu medicamente lactamice este interzisă din cauza dezvoltării rapide a rezistenței tulpinilor patogene la acestea.

Copiii au nevoie de corectare doza zilnica si o reducere de la 12 mg/zi (adulti) la 300 mg/zi.

Cel mai mare grup, lider ca număr medicamentele. Până în prezent, au fost dezvoltate 5 generații de medicamente. Fiecare generație ulterioară se caracterizează printr-o rezistență mai mare la lactamaze și o listă extinsă de activitate antimicrobiană.

Un interes deosebit este generația a 5-a, dar multe dintre medicamentele descoperite sunt încă în stadiul de studii preclinice și clinice. Se presupune că vor fi activi împotriva unei tulpini de Staphylococcus aureus, rezistente la toți agenții antimicrobieni cunoscuți.

Au fost descoperite în 1948 de omul de știință italian D. Brotzu, care era angajat în studiul tifosului. El a observat că, în prezența C. acremonium, nu a fost observată nicio creștere a culturii S. typhi pe placa Petri. Mai târziu, substanța a fost obținută în formă pură și este utilizată activ în multe domenii ale medicinei și este îmbunătățită de microbiologi și companiile farmacologice.

Este prescris de un medic după izolare, identificarea agentului cauzal al inflamației și determinarea sensibilității la antibiotice. Auto-medicația este inacceptabilă, aceasta poate duce la consecințe grave pentru corpul uman și la răspândirea rezistenței necontrolate a procariotelor. Eficient împotriva infecțiilor stafilococice și streptococice ale dermului, țesutului osos și articulațiilor, inclusiv MRSA (generația a 5-a).

Contraindicațiile sunt similare cu penicilinele. În același timp, incidența reacțiilor adverse este mai mică decât în ​​grupul precedent. Semnele din anamneza pacientului despre alergia la peniciline servesc drept avertisment pentru utilizare.

Frecvent repetate administrare intravenoasă plină de formarea excesului de căldură în corpul pacientului și senzații dureroase muschii netezi. Recent, au început să apară rapoarte izolate conform cărora cefalosporinele de generația a 5-a afectează negativ hematopoieza.

Niciunul dintre medicamentele cefalosporine nu este compatibil cu alcoolul. Încălcarea acestei reguli implică intoxicația acută a întregului organism. Doza permisă pe zi pentru copii este de la 50 la 100 mg, cu meningită este permisă o creștere la 200 mg. Alocați copiilor nou-născuți ca o componentă a terapiei medicamentoase combinate cu ampicilină.

Nu a fost stabilită nicio corelație între aportul de alimente și consumul de medicamente. Când luați antibiotice lactamice pe cale orală, se recomandă să-l beți cu multă apă. In ciuda faptului ca studii speciale care vizează stabilirea siguranței cefalosporinelor pentru femeile însărcinate nu a fost efectuat, cu toate acestea, a fost utilizat cu succes pentru femeile în funcție. În același timp, nu au fost observate complicații ale cursului sarcinii și patologii la făt. Cu toate acestea, nu poate fi utilizat fără prescripție medicală. Recepția este limitată în timpul alăptării, deoarece substanța pătrunde în laptele matern și poate modifica microflora intestinală a copilului.

Lideri în gradul de rezistență la acțiunea lactamazelor. Acest lucru explică lista uriașă bacterii patogene pentru care carbapenemele sunt dăunătoare. O excepție este enzima NDM-1 găsită în culturile de E. coli și K. pneumoniae. Ele prezintă activitate bactericidă împotriva reprezentanților familiilor Enterohacteriaceae și Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa și a multor bacterii anaerobe.

Toxicitatea nu depășește limitele admise, iar parametrii lor farmacocinetici sunt destul de mari. Eficacitatea substanței antimicrobiene a fost stabilită și confirmată în cursul unor studii independente în tratamentul inflamației de severitate și localizare diferite. Mecanismul acțiunii lor, ca toate lactamele, are ca scop inhibarea biosintezei peretelui celular al procariotelor.

La 40 de ani de la începutul „erei penicilinei”, oamenii de știință au tras un semnal de alarmă cu privire la nivelurile tot mai mari de rezistență și au început activ să lucreze la căutarea de noi agenți antimicrobieni, unul dintre rezultatele cărora a fost descoperirea unui grup de carbapeneme. În primul rând, au descoperit imipenemul, care îndeplinea toate cerințele pentru substanțele bactericide. De la descoperirea sa în 1985, peste 26 de milioane de pacienți au fost vindecați de acesta. Carbapenemele nu și-au pierdut semnificația în prezent și nu există niciun domeniu de medicină în care să nu fie utilizați.

Instrumentul este indicat pacienților internați cu infecții ale diferitelor sisteme de organe, cu:

• pneumonie spitalicească;
• intoxicații cu sânge;
• febră
• inflamația mucoasei inimii și a țesuturilor moi;
• infecții ale regiunii abdominale;
• osteomielita.

Siguranța substanței a fost confirmată de numeroase studii. Frecvența simptomelor negative (greață, vărsături, erupții cutanate, convulsii, somnolență, durere în regiunea temporală, tulburări de scaun) mai puțin de 1,8% din numărul total de pacienți. Fenomene negative oprit imediat când medicamentul este întrerupt. Există raportări izolate de scădere a concentrației de neutrofile din sânge în timpul tratamentului cu carbapeneme.

Antibioticele beta-lactamice au fost folosite cu succes pentru terapie eficientă de mai bine de 70 de ani, însă, este necesar să se respecte cu strictețe prescripțiile și instrucțiunile de utilizare ale medicului. Carbapenemele nu sunt compatibile cu alcoolul și merită să limitați aportul acestuia cu 2 săptămâni înainte și după tratament medicamentos. S-a dezvăluit incompatibilitate completă cu ganciclovir. Odată cu utilizarea combinată a acestor medicamente, se observă convulsii.

Siguranța pentru nou-născuți nu a fost stabilită, astfel încât utilizarea sa este exclusă. Se observă că la copii timpul de înjumătățire al substanței active crește.

Femeile și femeile însărcinate alaptarea prescris pentru patologii care amenință viața.

O caracteristică distinctivă este absența unui inel aromatic asociat cu inelul beta-lactamic. O astfel de structură le garantează imunitate completă la lactamaze. Au activitate bactericidă într-o măsură mai mare împotriva procariotelor aerobe gram-negative. Acest fapt se explică prin particularitățile structurii peretelui lor celular, care constă într-un strat mai subțire de peptidoglican în comparație cu microbii gram-pozitivi.

O caracteristică importantă a monobactamilor este că nu provoacă alergie încrucișată la alte antibiotice lactamice. Prin urmare, utilizarea lor este permisă în caz de intoleranță individuală la alte antibiotice lactamice.

Singurul medicament introdus în practică medicală- aztreonam cu un spectru limitat de activitate. Aztreonam este considerat un antibiotic „tânăr”, a fost aprobat în 1986 de Ministerul Controlului Calității Sanitare Produse alimentare si medicamente.

Se caracterizează printr-un spectru îngust de acțiune și aparține grupului de medicamente antibiotice utilizate în procese inflamatorii cauzate de bacterii patogene gram-negative:

• intoxicații cu sânge;
• pneumonie dobândită în spital și în comunitate;
• infectii ale tractului urinar cavitate abdominală, dermului și țesuturilor moi.

Pentru a obține rezultate maxime, se recomandă terapia combinată cu medicamente care distrug celulele microbiene gram-pozitive. Administrare exclusiv parenterală.

Restricția la numirea aztreonam este doar intoleranță individuală și alergii. Sunt posibile reacții nedorite din organism, manifestate sub formă de icter, disconfort abdominal, confuzie, tulburări de somn, erupții cutanate și greață. De regulă, toate dispar când terapia este oprită. Orice, chiar și cele mai nesemnificative reacții negative din organism - acesta este un motiv pentru a consulta imediat un medic și a ajusta tratamentul.

Antibioticele beta-lactamice și-au primit numele de la prezența unui inel beta-lactamic în structura lor. Efectul antiinflamator al mucegaiului era cunoscut în vremuri străvechi, când, de exemplu, în țările din Orient, produsele mucegăite erau folosite pentru tratarea rănilor și a diferitelor inflamații.

Cuprins [Afișare]

Istoricul antibioticelor beta-lactamice

Antibioticele beta-lactamice își au originea în cea mai prudentă țară - Anglia, unde un farmacist care a servit la curtea regilor folosea mucegaiul ca tratament pentru diferite procese inflamatorii ale pielii. Este greu de imaginat, dar mai devreme o persoană putea muri din cea mai simplă zgârietură sau tăietură, deoarece nu exista un panaceu pentru cele mai simple substanțe. Descoperitorul penicilinei ca antibiotic este medicul scoțian A. Fleming, care a lucrat ca bacteriolog într-un spital din Londra. Mecanismul de acțiune al penicilinei era atât de puternic încât putea ucide o bacterie periculoasă - stafilococul auriu, care era cauza morții multor oameni.

Multă vreme, penicilina a fost folosită în scopuri de diagnostic, până când a început să fie folosită ca medicament antibacterian.

Acțiunile antibioticelor

Antibioticele beta-lactamice au efect bactericid, distrugând organismele patogene la nivel celular. Dintre acestea, se disting grupa penicilinei, cefalosporinele, carbapenemul și monobactam. Toate medicamentele legate de betalactamele au o structură chimică similară, același efect distructiv asupra bacteriei și intoleranță individuală la componente la unii oameni.

Antibioticele din grupul beta-lactamic au câștigat o mare popularitate datorită impactului negativ minim asupra microflorei organismului, afectând în același timp o serie de agenți patogeni care devin o cauză frecventă a infecției bacteriene.

Grupa penicilinei

Penicilina ca antibiotic este prima dintr-o serie de beta-lactamine. De-a lungul timpului, numărul preparatelor cu penicilină a crescut foarte mult, iar acum există mai mult de 10 astfel de medicamente. Penicilina este produsă în natură de diferite tipuri de ciuperci de mucegai - penicillium. Toate medicamentele din seria penicilinei nu sunt absolut eficiente ca tratament pentru infecții virale, bacilul Koch, infecții fungice și mulți microbi gram-negativi.

Clasificarea acestui grup:

1. penicilina naturala. Include benzilpeniciline (Procaină și Benzathine), Fenoximetilpenicilină, Benzatină fenoximetilpenicilină.
2. Penicilina semisintetică. Oxacilină (un medicament antistafilococic), ampicilină și amoxicilină (un grup de antibiotice cu spectru larg), medicamente antipseudomonale (carbenicilină, azlocilină etc.), medicamente protejate cu inhibitori (amoxicilină clavulanat, ampicilină sulbactam etc.).

Toate medicamentele din acest grup au proprietăți similare. Astfel, toate lactamele au toxicitate scăzută, acțiune bactericidă ridicată și o gamă largă de doze, datorită cărora pot fi utilizate pentru tratarea diferitelor boli la copiii mici și la vârstnici. Antibioticele sunt excretate în principal prin sistemul urinar, în special prin rinichi.

Benzilpenicilina a început o serie de antibiotice naturale, care sunt încă folosite ca tratament pentru multe boli. Are o serie de avantaje - este potrivit pentru tratamentul infecțiilor meningococice, infecțiilor streptococice, are toxicitate scăzută și este accesibil datorită costului redus. Printre deficiențe, se poate evidenția imunitatea dobândită sau rezistența la stafilococi, pneumococi, bacterii și gonococi.

Se manifestă după utilizarea prelungită a medicamentelor antibacteriene sau ca urmare a unui curs de terapie care nu a fost finalizat până la sfârșit, în urma căruia organismele dezvoltă imunitate la penicilină și, în viitor, substanța nu va mai putea fi negativă. afectează bacteria.

Se reînnoiesc rândurile organismelor afectate de penicilină: listeria, treponemul palid, borrelia, agenți patogeni difterici, clostridii etc.

Penicilina trebuie administrată numai intramuscular, deoarece atunci când intră în tractul gastrointestinal, pur și simplu se prăbușește. Când este absorbit în sânge, acțiunea sa începe după 40 de minute.

Datorită lactamelor, puteți scăpa de multe infecții, respectând doza corectă. În caz contrar, pot apărea reacții adverse sub formă de reacții alergice (erupții cutanate, febră, șoc anafilactic etc.). Pentru a reduce probabilitatea apariției reacțiilor nedorite, se efectuează un test de sensibilitate la medicamente, se studiază cu atenție istoricul pacientului, iar pacientul este, de asemenea, monitorizat după administrarea medicamentului. În unele cazuri, pot apărea convulsii și dezechilibru electrolitic.

Antibioticele din seria penicilinei nu trebuie luate împreună cu sulfonamide.

Indicații pentru utilizarea benzilpenicilinei:

• pneumonie pneumococică;
• scarlatină;
• meningită la adulți și copii cu vârsta de 3 ani și peste;
• borelioză (o boală infecțioasă cauzată de o mușcătură de căpușă);
• leptospiroza;
• sifilis;
• tetanos;
• angină bacteriană etc.

Megacilină și benzilpenicilină procaină

Megacilina aparține, de asemenea, antibioticelor naturale beta-lactamele. Este similar cu penicilina, dar poate fi luat în tractul gastrointestinal. Poate provoca diaree, așa că este necesar să luați cu ea bacterii benefice (lacto și bifidobacterii).

Potrivit ca tratament pentru amigdalita, faringita. Medicamentul este luat și pentru tratamentul pielii.

Ca profilaxie, Megacilina este utilizată dacă există risc de infecție pneumococică și febră reumatică.

Benzilpenicilina procaina se administrează numai intramuscular, o dată pe zi, deoarece efectul medicamentului la intrarea în organism persistă timp de 24 de ore.Medicamentul este utilizat pentru pneumonia pneumococică ușoară, amigdalita, faringita.

Pe lângă impactul negativ asupra bacteriilor, are un efect analgezic asupra organismului. Nu utilizați medicamentul dacă există o intoleranță individuală la novocaină. Benzilpenicilina procaina este utilizată ca profilaxie a antraxului.

Cefalosporine

Seria cefalosporinelor de antibiotice beta-lactamice sunt derivate din ciuperci cefalosporine. Datorită toxicității lor scăzute, se numără printre agenții cei mai des utilizați dintre toate antimicrobienele. Cefalosporinele sunt asemănătoare penicilinelor în ceea ce privește efectul lor asupra bacteriilor și reacțiilor alergice, care pot fi observate la unii pacienți.

Conform clasificării, cefalosporinele sunt împărțite în 4 generații:

• Medicamente de prima generație: Cefazolin, Cefadroxil;
• Medicamente de generația a 2-a: Cefuroximă, Cefaclor;
• Medicamente de generația a 3-a: Ceftriaxonă, Cefotaximă, Cefoperazonă, Ceftibuten;
• Medicament de generația a 4-a: Cefepime.

Cefazolina pentru administrare intramusculară și Cefadroxil și Cefalexin pentru administrare orală se disting printre medicamentele de prima generație. Versiunea injectabilă are un efect mai puternic asupra microorganismelor, spre deosebire de agenții orali.

Antibioticele de generația I de cefalosporine au un spectru limitat de acțiune împotriva bacteriilor gram-negative, listerii, enterococilor. Sunt utilizate ca tratament pentru infecţiile streptococice sau stafilococice uşoare.t

Cefalosporinele de generația a 2-a sunt în general similare cu antibioticele de generația 1, cu o diferență - au un efect mai activ asupra bacteriilor gram-negative.

Medicamentul Ceftriaxona este utilizat pentru a trata multe boli infecțioase, aparținând grupului al 3-lea de cefalosporine. Se administreaza in principal intramuscular, incepe sa actioneze la 25-50 de minute dupa intrarea in sange.

Medicamentul Cefotoxime are proprietăți similare. Ambele antibiotice au un efect distructiv asupra celulelor bacteriene ale streptococilor și pneumococilor.

Cefalosporinele de generația a 4-a sunt printre cele mai puternice antibiotice în ceea ce privește efectul lor asupra bacteriilor și microorganismelor. Substanța acestui grup pătrunde mai repede în membrană și este folosită ca tratament pentru multe boli (sepsis, infecții articulare, infecții LDP, infecții intra-abdominale etc.).

Carbapenemi

Carbapenemele sunt antibiotice beta-lactamice care sunt utilizate pentru a trata forme severe de diferite boli. Clasificarea acțiunii: microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe. Carbapenemele sunt utilizate pentru tratarea bolilor cauzate de bacterii, cum ar fi:

• coli;
• enterobacter;
• citrobacter;
• morganella;
• streptococi;
• meningococi;
• gonococi.

Rezistența bacteriilor după utilizarea pe termen lung a carbapenemului practic nu este observată, ceea ce este caracteristica lor distinctivă în comparație cu alte antibiotice. Efectele lor secundare sunt similare cu medicamentele peniciline (edem Quincke, erupție cutanată, sufocare). În unele cazuri, provoacă formarea de cheaguri de sânge în vasele venoase.

Pot fi observate tulburări gastrointestinale, amețeli, pierderea conștienței, tremurături ale mâinilor. Pentru a elimina simptomele negative care au apărut în timpul luării unui antibiotic, uneori este suficient să reduceți pur și simplu doza de medicament.

Preparatele din acest grup nu pot fi utilizate în perioada de alăptare, nou-născuți, persoane de vârstă matură. În timpul sarcinii, antibioticele sunt prescrise dacă există o amenințare pentru viața și sănătatea unei femei însărcinate sau a unui copil în uter.

Carbapenemele nu pot fi combinate cu peniciline, cefalosporine și monobacts.

Monobactamii

Dintre grupul monobactam, în practica medicală este utilizat un singur antibiotic, care se numește Aztreonam. Folosit pentru a trata multe boli infecțioase, sepsis. Se administrează numai intramuscular, are efect distructiv asupra pereților celulelor bacteriene.

Medicamentul nu trebuie utilizat în caz de intoleranță individuală la antibioticele beta-lactamice, pentru a evita dezvoltarea reacțiilor alergice.

Antibioticele pot avea atât un efect pozitiv asupra organismului, cât și unul negativ, prin urmare, pentru a evita consecințele negative, astfel de medicamente sunt prescrise numai de un medic după un studiu amănunțit al anamnezei.

Antibioticele beta-lactamice sunt agenți antimicrobieni care combină 4 grupe de substanțe antibiotice de origine și spectru diferit de activitate antimicrobiană, dar unite printr-o caracteristică comună - conținutul inelului beta-lactamic din formula moleculară.

O structură chimică similară determină mecanismul general al efectului dăunător, în principal asupra microorganismelor gram-pozitive, care constă în deteriorarea sintezei murene, componenta principală de construcție a membranei procariote. Dezvoltarea alergiei încrucișate din cauza unei componente structurale comune nu este exclusă.

Se observă că inelul lactamică este foarte sensibil la efectele distructive ale proteinelor beta-lactamaze. Fiecare dintre reprezentanții celor 4 clase se caracterizează prin gradul său de stabilitate și poate diferi semnificativ în reprezentanți naturali și semi-sintetici.

În prezent, antibioticele lactamice reprezintă fundamentul oricărei terapii antimicrobiene și sunt utilizate peste tot pentru terapia medicamentoasă a unei game largi de boli.

Lista antibioticelor beta-lactamice

Clasificarea generală a antibioticelor beta-lactamice:

1. Peniciline:
   - naturala;
   - semi sintetic.
2. Cefalosporine, 5 generații.
3. Carbapenemi.
4. Monobactamii.

Lista plina

Penicilinele
Natural		benzilpenicilină
		Fenoximetilpenicilina
Semi sintetic	Penicilinaza stabilă	meticilină
		oxacilina
	Aminopeniciline	ampicilina
		Amoxicilină
	Carboxipeniciline	carbenicilina
		ticarcilina
	Ureidopeniciline	azlocilina
		mezlocilină
		piperacilină
Cefalosporine
1 generatie	Intramuscular	cefalotina
		cefaloridină
		cefazolină
	enteral	cefalexină
		cefadroxil
		cefradină
2 generatie	Intramuscular	cefuroximă
		cefamandol
		cefoxitina
		cefotetan
		cefmetazol
	enteral	cefaclor
		cefuroxima axetil
a 3-a generație	Intramuscular	cefotaxima
		ceftriaxona
		cefodizima
		ceftizoximă
		cefoperazonă
		cefpiramidă
		ceftazidimă
		moxalactamă
	enteral	cefixim
		cefpodoxima
		ceftibuten
a 4-a generație	Intramuscular	cefpir
		cefepimă
a 5-a generație	Intramuscular	ceftobiprol
		ceftarolină
		ceftolosan
Carbapenemi
Perfuzii și intramusculare		cilastatină
		meropenem
Monobactamii
Infuzii		aztreonam

Penicilinele

Penicilinele sunt primele substanțe antimicrobiene care au fost descoperite accidental de Alexander Fleming și au făcut o revoluție puternică în lumea medicinei. Producătorul natural este ciupercile Penicilla - cosmopoliți ai solului. Când se atinge concentrația minimă inhibitorie, antibioticele lactamice au activitate bactericidă. Penicilina este absolut sigură pentru mamifere, deoarece le lipsește ținta principală pentru expunere - peptidoglicanul (mureină). Cu toate acestea, este posibilă intoleranța individuală la medicament și dezvoltarea unei reacții alergice.

Microorganismele au dezvoltat sisteme de protecție împotriva efectelor nocive ale penicilinelor:

• sinteza activă a beta-lactamazelor;
• rearanjarea proteinelor peptidoglicanilor.

Prin urmare, oamenii de știință au modificat formula chimică a substanței și, în secolul al XXI-lea, penicilinele semisintetice, care sunt dăunătoare unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative, s-au răspândit. Nu există un singur domeniu de medicină în care acestea să nu fie aplicabile.

Istoria descoperirilor

Bacteriologul britanic A. Fleming, după cum a recunoscut el însuși ulterior, nu a intenționat să revoluționeze medicina prin descoperirea antibioticelor. Cu toate acestea, a reușit și din întâmplare. Dar, după cum știți, norocul dă doar minți pregătite, ceea ce era el. Până în 1928, el se stabilise deja ca un microbiolog competent și a efectuat un studiu cuprinzător al bacteriilor din familia Staphylococcaceae. Cu toate acestea, A. Fleming nu se deosebea prin predilecția pentru ordinea ideală.

După ce a pregătit vase Petri cu culturi de stafilococi pentru sacrificare, le-a lăsat pe masa lui în laborator și a plecat în vacanță pentru o lună. La întoarcere, a observat că nu a existat nicio creștere bacteriană acolo unde mucegaiul a căzut de pe tavan pe cupă. Pe 28 septembrie 1928 a fost făcută cea mai mare descoperire din istoria medicinei. A fost posibilă obținerea substanței în forma sa pură până în 1940, prin eforturile comune ale lui Fleming, Flory și Cheyne, pentru care au fost distinși cu Premiul Nobel.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Este prescris pentru boli cauzate de coci și bastonașe gram-pozitivi și gram-negativi, spirochete și unele bacterii anaerobe. De exemplu:

• pneumonie;
• pleurezie purulentă;
• otrăvirea sângelui cu agenți infecțioși;
• infecții meningococice;
• osteomielita;
• procesele inflamatorii ale tractului urinar;
• amigdalită;
• difterie;
• boli ORL;
• erizipel;
• leziuni streptococice;
• carbuncul malign, actinomicoză.

Contraindicațiile și efectele secundare ale penicilinelor

Intoleranță individuală și alergii la toate medicamentele antimicrobiene lactamice. Este interzisă injectarea în lumenul dintre membrana măduvei spinării și periost persoanelor diagnosticate cu epilepsie.

Efectele secundare includ tulburări gastrointestinale (greață, vărsături, scaune moale) și ale sistemului nervos central (slăbiciune, somnolență, iritabilitate). Candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza. Edemul este posibil. Se observă că, dacă se respectă doza și durata tratamentului, efectele secundare sunt rare.

Caracteristici importante ale penicilinelor

Pacienții cu patologii ale funcționării rinichilor, inimii și femeilor însărcinate sunt prescrise numai dacă beneficiul antibioticului depășește semnificativ riscurile posibile. În absența ameliorării simptomelor bolii după o săptămână de terapie, se recomandă prescrierea unui grup alternativ de medicamente. S-a stabilit că utilizarea combinată a unui antibiotic și a unui imunostimulant are cel mai pozitiv efect asupra corpului uman.

Auto-medicația cu medicamente lactamice este interzisă din cauza dezvoltării rapide a rezistenței tulpinilor patogene la acestea.

Pentru copii este necesară o corectare a dozei zilnice și o scădere de la 12 gzi (adulți) la 300 mgsut.

Cefalosporine

Cel mai extins grup, lider în numărul de medicamente. Până în prezent, au fost dezvoltate 5 generații de medicamente. Fiecare generație ulterioară se caracterizează printr-o rezistență mai mare la lactamaze și o listă extinsă de activitate antimicrobiană.

Un interes deosebit este generația a 5-a, dar multe dintre medicamentele descoperite sunt încă în stadiul de studii preclinice și clinice. Se presupune că vor fi activi împotriva unei tulpini de Staphylococcus aureus, rezistente la toți agenții antimicrobieni cunoscuți.

Istoria descoperirii cefalosporinelor

Au fost descoperite în 1948 de omul de știință italian D. Brotzu, care era angajat în studiul tifosului. El a observat că, în prezența C. acremonium, nu a fost observată nicio creștere a culturii S. typhi pe placa Petri. Mai târziu, substanța a fost obținută în formă pură și este utilizată activ în multe domenii ale medicinei și este îmbunătățită de microbiologi și companiile farmacologice.

Indicații pentru utilizarea cefalosporinelor

Este prescris de un medic după izolare, identificarea agentului cauzal al inflamației și determinarea sensibilității la antibiotice. Auto-medicația este inacceptabilă, aceasta poate duce la consecințe grave pentru corpul uman și la răspândirea rezistenței necontrolate a procariotelor. Eficient împotriva infecțiilor stafilococice și streptococice ale dermului, țesutului osos și articulațiilor, inclusiv MRSA (generația a 5-a).

Contraindicațiile și efectele secundare ale cefalosporinelor

Contraindicațiile sunt similare cu penicilinele. În același timp, incidența reacțiilor adverse este mai mică decât în ​​grupul precedent. Semnele din anamneza pacientului despre alergia la peniciline servesc drept avertisment pentru utilizare.

Administrarea intravenoasă repetată frecventă este plină de formarea de exces de căldură în corpul pacientului și de senzații dureroase ale mușchilor netezi. Recent, au început să apară rapoarte izolate conform cărora cefalosporinele de generația a 5-a afectează negativ hematopoieza.

Caracteristici importante

Niciunul dintre medicamentele cefalosporine nu este compatibil cu alcoolul. Încălcarea acestei reguli implică intoxicația acută a întregului organism. Doza permisă pe zi pentru copii este de la 50 la 100 mg, cu meningită este permisă o creștere la 200 mg. Alocați copiilor nou-născuți ca o componentă a terapiei medicamentoase combinate cu ampicilină.

Nu a fost stabilită nicio corelație între aportul de alimente și consumul de medicamente. Când luați antibiotice lactamice pe cale orală, se recomandă să-l beți cu multă apă. În ciuda faptului că nu au fost efectuate studii speciale care vizează stabilirea siguranței cefalosporinelor pentru femeile însărcinate, cu toate acestea, este utilizat cu succes pentru femeile în poziție. În același timp, nu au fost observate complicații ale cursului sarcinii și patologii la făt. Cu toate acestea, nu poate fi utilizat fără prescripție medicală. Recepția este limitată în timpul alăptării, deoarece substanța pătrunde în laptele matern și poate modifica microflora intestinală a copilului.

Carbapenemi

Lideri în gradul de rezistență la acțiunea lactamazelor. Acest fapt explică lista uriașă de bacterii patogene pentru care carbapenemele sunt dăunătoare. O excepție este enzima NDM-1 găsită în culturile de E. coli și K. pneumoniae. Ele prezintă activitate bactericidă împotriva reprezentanților familiilor Enterohacteriaceae și Staphylococcaceae, Pseudomonas aeruginosa și a multor bacterii anaerobe.

Toxicitatea nu depășește limitele admise, iar parametrii lor farmacocinetici sunt destul de mari. Eficacitatea substanței antimicrobiene a fost stabilită și confirmată în cursul unor studii independente în tratamentul inflamației de severitate și localizare diferite. Mecanismul acțiunii lor, ca toate lactamele, are ca scop inhibarea biosintezei peretelui celular al procariotelor.

Istoria descoperirii carbapenemilor

La 40 de ani de la începutul „erei penicilinei”, oamenii de știință au tras un semnal de alarmă cu privire la nivelurile tot mai mari de rezistență și au început activ să lucreze la căutarea de noi agenți antimicrobieni, unul dintre rezultatele cărora a fost descoperirea unui grup de carbapeneme. În primul rând, au descoperit imipenemul, care îndeplinea toate cerințele pentru substanțele bactericide. De la descoperirea sa în 1985, peste 26 de milioane de pacienți au fost vindecați de acesta. Carbapenemele nu și-au pierdut semnificația în prezent și nu există niciun domeniu de medicină în care să nu fie utilizați.

Indicatii

Instrumentul este indicat pacienților internați cu infecții ale diferitelor sisteme de organe, cu:

• pneumonie spitalicească;
• intoxicații cu sânge;
• febră
• inflamația mucoasei inimii și a țesuturilor moi;
• infecții ale regiunii abdominale;
• osteomielita.

Contraindicațiile și efectele secundare ale carbapenemelor

Siguranța substanței a fost confirmată de numeroase studii. Incidența simptomelor negative (greață, vărsături, erupții cutanate, convulsii, somnolență, durere în regiunea temporală, tulburări de scaun) este mai mică de 1,8% din numărul total de pacienți. Efectele negative încetează imediat când încetați să luați medicamentul. Există raportări izolate de scădere a concentrației de neutrofile din sânge în timpul tratamentului cu carbapeneme.

Caracteristici importante ale carbapenemilor

Antibioticele beta-lactamice au fost utilizate cu succes pentru o terapie eficientă de mai bine de 70 de ani, cu toate acestea, este necesar să se respecte cu strictețe prescripțiile medicului și instrucțiunile de utilizare. Carbapenemele nu sunt compatibile cu alcoolul și merită să limitați aportul acestuia cu 2 săptămâni înainte și după tratamentul medicamentos. S-a dezvăluit incompatibilitate completă cu ganciclovir. Odată cu utilizarea combinată a acestor medicamente, se observă convulsii.

Siguranța pentru nou-născuți nu a fost stabilită, astfel încât utilizarea sa este exclusă. Se observă că la copii timpul de înjumătățire al substanței active crește.

Femeile însărcinate și care alăptează sunt prescrise pentru patologii care pun viața în pericol.

Monobactamii

O caracteristică distinctivă este absența unui inel aromatic asociat cu inelul beta-lactamic. O astfel de structură le garantează imunitate completă la lactamaze. Au activitate bactericidă într-o măsură mai mare împotriva procariotelor aerobe gram-negative. Acest fapt se explică prin particularitățile structurii peretelui lor celular, care constă într-un strat mai subțire de peptidoglican în comparație cu microbii gram-pozitivi.

O caracteristică importantă a monobactamilor este că nu provoacă alergie încrucișată la alte antibiotice lactamice. Prin urmare, utilizarea lor este permisă în caz de intoleranță individuală la alte antibiotice lactamice.

Singurul medicament care a fost introdus în practica medicală este aztreonam cu un spectru limitat de activitate. Aztreonam este considerat un antibiotic „tânăr” și a fost aprobat în 1986 de Ministerul Administrației Alimentelor și Medicamentelor.

Indicații de monobactami

Se caracterizează printr-un spectru îngust de acțiune și aparține grupului de medicamente antibiotice utilizate în procesele inflamatorii cauzate de bacterii patogene gram-negative:

• intoxicații cu sânge;
• pneumonie dobândită în spital și în comunitate;
• infecții ale tractului urinar, organe abdominale, dermă și țesuturi moi.

Pentru a obține rezultate maxime, se recomandă terapia combinată cu medicamente care distrug celulele microbiene gram-pozitive. Administrare exclusiv parenterală.

Contraindicațiile și efectele secundare ale monobactams

Restricția la numirea aztreonam este doar intoleranță individuală și alergii. Sunt posibile reacții nedorite din organism, manifestate sub formă de icter, disconfort abdominal, confuzie, tulburări de somn, erupții cutanate și greață. De regulă, toate dispar când terapia este oprită. Orice, chiar și cele mai nesemnificative reacții negative din organism - acesta este un motiv pentru a consulta imediat un medic și a ajusta tratamentul.

Caracteristici importante ale monobactamilor

Nu este de dorit să se prescrie femeilor însărcinate, deoarece siguranța monobactamelor nu a fost studiată pentru această categorie de persoane. Se știe că substanța poate difuza prin placentă în circulația fetală. Terapia acceptabilă de către femei pe HB, nivelul unei substanțe bactericide în lapte matern nu depășește 1%.

Copiii sunt prescriși în cazurile în care alte medicamente nu și-au arătat proprietățile terapeutice. Simptome adverse asemănătoare celor de la adulți. Asigurați-vă că efectuați o ajustare a dozei cu o scădere a componentului activ. Corectarea este, de asemenea, necesară pentru pacienții vârstnici, deoarece funcția lor renală este deja încetinită și substanța este excretată din organism într-o măsură mult mai mică.

Cu prudență și numai în cazurile de pacienți care pun viața în pericol sunt prescrise pentru patologia ficatului și rinichilor. Orice abateri de la normă trebuie înregistrate de către medicul curant și luate în considerare la elaborarea regimului de tratament.

Instrucțiunea pregătită
microbiolog specialist Martynovich Yu.I.

Aveti vreo intrebare? obține consultatie gratuita doctor chiar acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

Antibioticele sunt un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune etiotrop. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul patogen) și fac acest lucru în două moduri: distrug microbii (medicamente bactericide - peniciline, cefalosporine) sau împiedică reproducerea lor (bacteriostatic - tetracicline, sulfonamide).

Există un număr mare de medicamente care sunt antibiotice, dar cel mai extins grup dintre acestea este beta-lactamele. Este vorba despre ele despre care vor fi discutate în acest articol.

Clasificarea agenților antibacterieni

În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupuri principale:

1. Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranei celulare: peniciline, cefalosporine etc.
2. Medicamente care interferează cu funcționarea normală a peretelui celular: poliene, polimixine.
3. Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.
4. Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ARN polimerazei: rifampicine, sulfonamide.
5. Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ADN polimerazei: actinomicine etc.
6. Blocanți ai sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, este acceptată următoarea diviziune a medicamentelor antibacteriene:

1. Penicilinele.
2. Cefalosporine.
3. Macrolide.
4. Aminoglicozide.
5. Polimixine și poliene.
6. Tetracicline.
7. Sulfonamide.
8. Derivați de aminochinolone.
9. nitrofurani.
10. Fluorochinolone.

Antibiotice beta-lactamice. Structura și mecanismul de acțiune

Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații de utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul multor boli.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Detaliile excesive sunt inutile aici, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactamic, care face parte din moleculele lor, oferă un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor peretelui celular patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială care perturbă structura inelului, privând astfel antibioticul de arma sa principală. De aceea utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazei în tratament este ineficientă.

Acum, antibioticele din grupa beta-lactamicelor, protejate de acțiunea unei enzime bacteriene, devin din ce în ce mai frecvente. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazei, de exemplu, acidul clavulonic. Acesta este modul în care sunt create antibioticele beta-lactamice protejate (cum ar fi Amoxiclav). Alți inhibitori ai enzimelor bacteriene includ Sulbactam și Tazobactam.

Medicamente din grupa penicilinei: context istoric

Medicamentele din această serie au fost primele antibiotice, al căror efect terapeutic a devenit cunoscut oamenilor. Multă vreme au fost utilizate pe scară largă pentru a trata diverse boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, curând a devenit clar că eficacitatea lor scade treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu stă pe loc. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere la generații de bacterii rezistente la antibiotice.

Prevalența penicilinelor a condus la creșterea rapidă a tulpinilor de microbi insensibili la acestea, prin urmare, în forma lor pură, preparatele din acest grup sunt acum ineficiente și aproape niciodată utilizate. Sunt utilizate cel mai bine în combinație cu substanțe care le sporesc efectul bactericid, precum și suprimă mecanismele de apărare ale bacteriilor.

Preparate cu penicilină

Acestea sunt antibiotice beta-lactamice, a căror clasificare este destul de extinsă:

1. Peniciline naturale (de exemplu, "Benzylpenicilin").
2. Antistafilococic ("Oxacilină").
3. Peniciline cu spectru extins (Ampicilină, Amoxicilină).
4. Antipseudomonal ("Azlocilină").
5. Peniciline protejate (combinate cu acid clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).
6. Preparate care includ mai multe antibiotice din seria penicilinei.

O scurtă prezentare a medicamentelor aparținând grupului penicilinei

Penicilinele naturale sunt capabile să suprime cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre acestea din urmă, streptococii și agentul cauzal al meningitei sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice. Restul bacteriilor au dobândit acum mecanisme de apărare. Penicilinele naturale sunt eficiente și împotriva anaerobilor: clostridii, peptococi, peptostreptococi etc. Aceste medicamente sunt cele mai puțin toxice și au un număr relativ mic de reacții adverse, a căror listă se reduce în principal la manifestări alergice, deși în caz de supradozaj, dezvoltarea unui sindrom convulsiv și apariția simptomelor de otrăvire cu partea sistemului digestiv.

Dintre penicilinele antistafilococice, antibioticul beta-lactamic Oxacilina este de cea mai mare importanță. Acesta este un medicament pentru utilizare restrânsă, deoarece este destinat în primul rând combaterii Staphylococcus aureus. Oxacilina este cea mai eficientă împotriva acestui agent patogen (inclusiv a tulpinilor rezistente la penicilină). Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente.

Penicilinele cu spectru extins, pe lângă flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobii, sunt active și împotriva agenților patogeni ai infecțiilor intestinale. Efectele secundare sunt aceleași cu cele enumerate mai sus, deși aceste medicamente sunt puțin mai susceptibile de a provoca tulburări digestive.

Antibioticul beta-lactamic „Azlocilina” (un reprezentant al celui de-al patrulea grup de peniciline) este conceput pentru a combate Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.

Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriană, ele sunt mai eficiente în tratamentul multor boli.

Ultimul grup este o combinație de mai mulți reprezentanți ai seriei penicilinei, întărindu-se reciproc acțiunea celuilalt.

Patru generații de exterminatori de bacterii

Cefalosporinele sunt, de asemenea, antibiotice beta-lactamice. Aceste medicamente, precum penicilinele, diferă prin lărgimea spectrului de acțiune și nesemnificația efectelor secundare.

Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:

1. Cei mai străluciți reprezentanți ai primei generații sunt Cefazolin și Cefalexin. Sunt destinate în primul rând luptei împotriva stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.
2. A doua generație este antibioticul beta-lactamic Cefuroxime. Zona sa de responsabilitate include în principal microflora gram-negativă.
3. Cefotaxima, Ceftazidima sunt reprezentanți ai celui de-al treilea grup din această clasificare. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de microorganisme spitalicești).
4. Principalul medicament din a patra generație este Cefepima. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, in plus, este extrem de rezistent la actiunea beta-lactamazei bacteriene si are activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice în general se caracterizează printr-un efect bactericid pronunțat.

Dintre reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente, diferite reacții alergice merită cea mai mare atenție (de la erupții cutanate minore la afecțiuni care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic), în unele cazuri, sunt posibile tulburări digestive.

Facilitate de backup

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic care aparține grupului carbapenemilor. El, precum și nu mai puțin faimosul „Meropenem”, în ceea ce privește eficacitatea impactului asupra microflorei rezistente la alte medicamente, poate da șanse chiar și celei de-a treia și a patra generații de cefalosporine.

Un antibiotic beta-lactamic din grupa carbapenemului este un medicament utilizat în cazuri deosebit de severe de boli când agenții patogeni nu pot fi tratați cu alte medicamente.

Backup numărul doi

„Aztreonam” este cel mai proeminent reprezentant al monobactamelor, este caracterizat printr-un spectru de acțiune destul de îngust. Acest antibiotic beta-lactamic este cel mai eficient împotriva aerobilor gram-negativi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la fel ca Imipenem, Aztreonam este practic insensibil la beta-lactamaze, ceea ce îl face medicamentul de elecție pentru formele severe de boli cauzate de acești agenți patogeni, mai ales atunci când tratamentul cu alte antibiotice este ineficient.

Spectrul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

Rezumând cele de mai sus, trebuie remarcat faptul că medicamentele acestor grupuri au un impact asupra unui număr mare de soiuri de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice este de așa natură încât nu lasă nicio șansă microbilor să supraviețuiască: blocarea sintezei peretelui celular este o condamnare la moarte pentru bacterii.

Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobi și anaerobi... Există un preparat extrem de eficient pentru toți acești reprezentanți ai florei patogene. Desigur, printre aceste antibiotice există medicamente foarte specializate, dar majoritatea sunt încă pregătiți să lupte cu mai mulți agenți patogeni ai bolilor infecțioase simultan. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cea mai rezistentă la tratament.

Ce sunt tulpinile spitalicești?

Vorbim despre microorganismele care există în instituțiile medicale. Sursele apariției lor sunt pacienții și personalul medical. Formele latente, lente de boli sunt deosebit de periculoase. Spitalul este un loc ideal unde se adună purtători ai tuturor tipurilor posibile de boli infecțioase. Iar încălcările regulilor și reglementărilor sanitare sunt un teren fertil pentru ca această floră să-și găsească o nișă pentru existență, unde să trăiască, să se înmulțească și să dobândească rezistență la medicamente.

Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, după ce au ales ca habitat o instituție spitalicească, bacteriile au posibilitatea de a intra în contact cu diferite medicamente. Desigur, efectul medicamentelor asupra microorganismelor are loc aleatoriu, fără scopul de a le distruge, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflorei spitalului pot dezvolta protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ele, învață să le reziste. Așa apar tulpinile, care sunt foarte greu de luptat, iar uneori par imposibil.

Antibioticele din seria beta-lactamicelor, într-un fel sau altul, încearcă să rezolve această problemă dificilă. Printre aceștia se numără reprezentanți care pot face față cu succes chiar și celor mai insensibile bacterii la medicamente. Acestea sunt medicamente de rezervă. Utilizarea lor este limitată și sunt atribuite doar atunci când este cu adevărat necesar. Dacă aceste antibiotice sunt utilizate nerezonabil de des, atunci cel mai probabil acest lucru se va termina cu o scădere a eficacității lor, deoarece atunci bacteriile vor putea interacționa cu doze mici din aceste medicamente, le vor studia și vor dezvolta modalități de protecție.

Când se prescriu antibioticele beta-lactamice?

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează în primul rând spectrului lor de acțiune. Cel mai indicat este să prescrii un antibiotic beta-lactamic pentru o infecție al cărei agent patogen este sensibil la acțiunea acestui medicament.

Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatinei, meningitei, endocarditei bacteriene, actinomicozei, infecțiilor anaerobe, leptospirozei, salmonelozei, shigelozei, bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care pot lupta împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru de acțiune similar și, prin urmare, indicațiile pentru ele sunt aproape aceleași ca pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special a ultimelor două generații, este mult mai mare.

Monobactamii și carbapenemele sunt concepute pentru a combate cele mai severe și dificil de tratat boli, inclusiv cele cauzate de tulpinile spitalicești. De asemenea, sunt eficiente în sepsis și șoc septic.

Acțiune nedorită

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele aparținând acestui grup sunt enumerate mai sus) au un număr relativ mic de efecte dăunătoare organismului. Sindromul convulsiv care apare rar și simptomele unei tulburări ale sistemului digestiv nu reprezintă o amenințare pentru viață. Reacțiile alergice severe la introducerea medicamentelor dintre antibioticele beta-lactamice pot deveni cu adevărat periculoase.

Erupțiile cutanate, mâncărimea, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare pentru viață, deși sunt foarte neplăcute. Ceea ce ar trebui cu adevărat de temut sunt reacții atât de severe precum edemul Quincke (în special la nivelul laringelui, care este însoțit de sufocare severă până la incapacitatea de a respira) și șocul anafilactic. Prin urmare, este posibil să se administreze medicamentul numai după efectuarea unui test de alergie.

Sunt posibile și reacții încrucișate. Antibioticele beta-lactamice, a căror clasificare implică prezența unui număr mare de grupe de medicamente, sunt foarte asemănătoare ca structură între ele, ceea ce înseamnă că, dacă unul dintre ele este intolerant, toate celelalte vor fi, de asemenea, percepute de organism. ca alergen.

Câteva cuvinte despre factorii care cresc rezistența bacteriilor

Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibioticele beta-lactamice) se datorează prescrierii lor nerezonabil de frecvente și adesea incorecte. Un curs incomplet de tratament, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, dar le oferă microorganismelor posibilitatea de a „antrena”, inventa și dezvolta metode de protecție împotriva medicamentelor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?

Deși acum antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, tot le puteți obține. Și aceasta înseamnă că automedicația și problemele asociate cu aceasta (folosirea aceluiași medicament tot timpul, întreruperea nejustificată a cursului terapiei, dozele selectate incorect etc.) vor rămâne, creând condiții pentru cultivarea tulpinilor rezistente. .

Nici flora spitalicească nu va merge nicăieri, având posibilitatea de a intra în contact activ cu diverse medicamente și de a inventa noi modalități de a le contracara.

Ce sa fac? Nu vă automedicați, urmați recomandările medicului curant: luați medicamente atât timp cât este necesar și în dozele corecte. Desigur, este mai greu să lupți cu flora nosocomială, dar tot se poate. Înăsprirea standardelor sanitare și punerea în aplicare strictă a acestora vor reduce probabilitatea de a crea condiții favorabile pentru reproducerea florei rezistente.

Câteva cuvinte în concluzie

Un subiect foarte amplu îl reprezintă antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamentelor și efectul lor asupra organismului) le dedică mai multe capitole, care includ nu numai o descriere generală a grupului, ci și o descriere a celor mai faimoși reprezentanți ai săi. Acest articol nu pretinde a fi complet, încearcă doar să vă familiarizeze cu punctele principale pe care pur și simplu trebuie să le știți despre aceste medicamente.

Fiți sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza acest sau acel antibiotic, citiți cu atenție instrucțiunile și urmați cu strictețe recomandările și chiar mai bine, consultați un specialist.

Antibiotice beta-lactamice

Produsele de deșeuri ale ciupercilor, a căror particularitate este capacitatea de a lupta împotriva anumitor microorganisme, se numesc antibiotice. Datorită activității biologice dezvoltate și absenței impact negativ la om, antibioticele beta-lactamice sunt utilizate pe scară largă în terapia antimicrobiană, care a devenit principalul tratament pentru infecții.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

Principala caracteristică a acestor medicamente este prezența unui inel beta-lactamic, care determină activitatea lor. Acțiunea principală vizează crearea de legături între enzimele microbiene responsabile de formarea membranei exterioare, cu moleculele de peniciline și alți agenți antibiotici. Legăturile puternice contribuie la inhibarea activității agenților patogeni, la încetarea dezvoltării lor, ceea ce duce în cele din urmă la moartea lor.

Clasificarea antibioticelor beta-lactamice

Există patru clase principale de antibiotice:

1. Penicilinele. fiind produse de schimb diferite feluri ciuperca Pencilium. Prin origine, sunt naturale și semi-sintetice. Primul grup este împărțit în biciline și benzilpeniciline. În al doilea, se disting astfel de antibiotice din seria beta-lactamice:

• Ampicilina, cunoscută ca un agent cu spectru larg;
• Oxacilină, meticilină - medicamente a căror acțiune are un focus restrâns;
• ureidopeniciline, distruse de beta-lactaze (Piperacilină, Azlocilină);
• penicili potențați, constând din inhibitori de beta-lactamaze (tazobactam, acid clavulanic), care împiedică distrugerea agentului de către bacterii (Amoxiclav. Unazine, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporine. produse de ciuperca Cephalosporium, sunt mai rezistente la beta-lactamaze decât grupul precedent. Există astfel de medicamente cu antibiotice beta-lactamice:

3. Monobactamii. căruia îi aparţine Aztreonam. Aceste medicamente au un domeniu de aplicare mai restrâns, deoarece nu sunt eficiente în lupta împotriva streptococilor și stafilococilor. Prin urmare, sunt prescrise în principal împotriva ciupercilor gram-negative. Aztreon este cel mai adesea administrat de medici pacienților dacă au intoleranță la peniciline.

4. Carbapanems. care sunt reprezentate de Meropenem și Impenem, aparțin unui număr de fonduri care au cele mai multe gamă largă impact. Meropenem este utilizat pentru procese infecțioase deosebit de severe, precum și în cazul în care nu există nicio îmbunătățire la administrarea altor medicamente.

Antibioticele sunt un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune etiotrop. Cu alte cuvinte, aceste medicamente afectează direct cauza bolii (în acest caz, microorganismul cauzator) și fac acest lucru în două moduri: distrug bacteriile (medicamente bactericide - peniciline, cefalosporine) sau împiedică reproducerea lor (bacteriostatic - tetracicline, sulfonamide). ). Există un număr mare de medicamente care sunt antibiotice, dar cel mai mare grup dintre acestea sunt beta-lactamele. Este vorba despre ele despre care vor fi discutate în acest articol.

Clasificarea agenților antibacterieni

În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupuri principale:

Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranei celulare: peniciline, cefalosporine etc.

Medicamente care interferează cu funcționarea normală a peretelui celular: poliene, polimixine.

Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.

Suprimă sinteza ARN în stadiul de acțiune al ARN polimerazei: rifampicină, sulfonamide.

Suprimă sinteza ARN în stadiul de acțiune a ADN polimerazei: actinomicine etc.

Blocanți ai sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, este acceptată următoarea diviziune a medicamentelor antibacteriene:

Penicilinele.

Cefalosporine.

Macrolide.

Aminoglicozide.

Polimixine și poliene.

Tetracicline.

Sulfonamide.

Derivați de aminochinolone.

nitrofurani.

Fluorochinolone.

Antibiotice beta-lactamice. Structura și mecanismul de acțiune

Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații de utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face medicamentele cel mai des prescrise pentru tratamentul multor boli.
Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Nu este nevoie de detalii inutile aici, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactamic face parte din moleculele lor și oferă un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor peretelui celular patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială care perturbă structura inelului, privând astfel antibioticul de arma sa principală. De aceea utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazei în tratament este ineficientă. Acum antibioticele din grupa beta-lactamicelor sunt din ce în ce mai răspândite, sunt protejate de acțiunea unei enzime bacteriene. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazei, de exemplu, acidul clavulonic. Astfel sunt create antibioticele beta-lactamice protejate (Amoxiclav). Alți inhibitori ai enzimelor bacteriene includ Sulbactam și Tazobactam.

Medicamente din grupa penicilinei: context istoric

Medicamentele din această serie au fost primele antibiotice, al căror efect terapeutic a devenit cunoscut oamenilor. Multă vreme au fost utilizate pe scară largă pentru a trata diverse boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, curând a devenit clar că eficacitatea lor scade treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu stă pe loc. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la diverse condiții dificile de existență, dând naștere unei generații de bacterii rezistente la antibiotice.
Prevalența penicilinelor a condus la creșterea rapidă a tulpinilor de microbi insensibili la acestea, prin urmare, în forma lor pură, medicamentele din acest grup sunt acum ineficiente și aproape niciodată utilizate. Sunt utilizate cel mai bine în combinație cu substanțe care le sporesc efectul bactericid, precum și suprimă mecanismele de apărare ale bacteriilor.

Preparate cu penicilină

Acestea sunt antibiotice beta-lactamice, a căror clasificare este destul de extinsă:

Peniciline naturale (de exemplu, "Benzylpenicilin").

Antistafilococic ("Oxacilină").

Peniciline cu spectru extins ("Ampicilină", ​​"Amoxicilină").

Antipseudomonal (azlocilină).

Peniciline protejate (combinate cu acid clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).

Preparate care includ mai multe antibiotice din seria penicilinei.

O scurtă prezentare a medicamentelor aparținând grupului penicilinei

Penicilinele naturale sunt capabile să suprime cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre acestea din urmă, streptococii și agentul cauzal al meningitei sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice. Alte bacterii au dobândit până acum mecanisme de apărare. Penicilinele naturale sunt, de asemenea, eficiente împotriva anaerobilor: clostridii, peptococi, peptostreptococi etc. Aceste medicamente sunt cele mai puțin toxice și au un număr relativ mic de reacții adverse, a căror listă se reduce în principal la manifestări alergice, deși o supradoză poate dezvolta o convulsie. sindrom, apariția simptomelor de otrăvire din sistemele organelor digestive.
Cu penicilinele antistafilococice, un astfel de antibiotic beta-lactamic precum „Oxacilina” este de cea mai mare importanță. Acesta este un medicament de uz limitat, deoarece este destinat în primul rând luptei împotriva Staphylococcus aureus. Oxacilina este cea mai eficientă împotriva acestui agent patogen (inclusiv a tulpinilor rezistente la penicilină). Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente. Penicilinele cu spectru extins, pe lângă flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobii, sunt active și împotriva agenților patogeni ai infecțiilor intestinale. Efectele secundare sunt aceleași cu cele enumerate mai sus, deși aceste medicamente sunt mai susceptibile de a provoca tulburări digestive. Antibioticul beta-lactamic „Azlocilina” (un reprezentant al celui de-al patrulea grup de peniciline) este conceput pentru a combate Pseudomonas aeruginosa. Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.
Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriană, ele sunt mai eficiente în tratamentul multor boli. Ultimul grup este o combinație de mai mulți reprezentanți ai seriei penicilinei, întărindu-se reciproc acțiunea celuilalt.

Patru generații de exterminatori de bacterii

Antibioticele beta-lactamice sunt cefalosporine. Aceste medicamente, precum penicilinele, diferă prin lărgimea spectrului de acțiune și nesemnificația efectelor secundare. Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:

Cei mai străluciți reprezentanți ai primei generații sunt Cefazolin și Cefalexin. Sunt destinate în primul rând luptei împotriva stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.

A doua generație este antibioticul beta-lactamic Cefuroxime. Zona sa de responsabilitate include în principal microflora gram-negativă.

„Cefotaxima”, „Ceftazidima” sunt reprezentanți ai grupului al treilea din această clasificare. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de microorganisme spitalicești).

Principalul medicament din a patra generație este Cefepima. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, in plus, este extrem de rezistent la actiunea bacteriilor beta-lactamaze si are activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice în general se caracterizează printr-un efect bactericid pronunțat.
Dintre reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente, diferite reacții alergice merită cea mai mare atenție (de la erupții cutanate minore la afecțiuni care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic), în unele cazuri, sunt posibile tulburări digestive.

Facilitate de backup

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic care aparține grupului carbapenemilor. El, precum și nu mai puțin faimosul „Meropenem”, în ceea ce privește eficacitatea impactului asupra microflorei rezistente la alte medicamente, poate da șanse chiar și celei de-a treia și a patra generație de cefalosporine. Un antibiotic beta-lactamic din grupul carbapenemilor este un medicament utilizat în cazuri deosebit de severe ale bolii, când agenții patogeni nu pot fi tratați cu alte medicamente.

Backup numărul doi

„Aztreonam” este cel mai proeminent reprezentant al monobactamelor, este caracterizat printr-un spectru de acțiune destul de îngust. Acest antibiotic beta-lactamic este cel mai eficient împotriva aerobilor Gram-pozitivi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la fel ca Imipenem, Aztreonam este practic insensibil la beta-lactamaze, ceea ce îl face medicamentul de elecție pentru formele severe de boli cauzate de acești agenți patogeni, mai ales atunci când tratamentul cu alte antibiotice este ineficient.

Spectrul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

Rezumând cele de mai sus, trebuie remarcat faptul că medicamentele acestor grupuri au un impact asupra unui număr mare de soiuri de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice este de așa natură încât nu există nicio șansă ca microbii să supraviețuiască: blocarea sintezei peretelui celular este o condamnare la moarte pentru bacterii.
Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobi și anaerobi Toți acești reprezentanți ai florei patogene au un medicament extrem de eficient. Desigur, printre aceste antibiotice există medicamente foarte specializate, dar majoritatea sunt încă pregătiți să lupte cu mai mulți agenți patogeni ai bolilor infecțioase simultan. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cea mai rezistentă la tratament.

Ce sunt tulpinile spitalicești?

Vorbim despre microorganisme prezente în instituțiile medicale. Sursele apariției lor sunt pacienții și personalul medical. Formele latente, lente de boli sunt deosebit de periculoase. Spitalul este un loc ideal unde se adună purtători ai tuturor tipurilor posibile de boli infecțioase. Iar încălcarea regulilor și reglementărilor sanitare este un teren fertil pentru ca această floră să-și găsească o nișă pentru existență, unde să trăiască, să se înmulțească și să dobândească rezistență la medicamente. Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, după ce au ales ca habitat o instituție spitalicească, bacteriile au posibilitatea de a intra în contact cu diferite medicamente. Desigur, efectul medicamentelor asupra microorganismelor apare întâmplător, nu este destinat distrugerii și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflorei spitalului pot dezvolta protecție împotriva mecanismelor care le dăunează, învață să le reziste. Așa apar tulpinile, care sunt foarte greu de luptat, iar uneori par imposibil. Antibioticele din seria beta-lactamicelor, într-un fel sau altul, încearcă să rezolve această problemă dificilă. Printre aceștia se numără reprezentanți care sunt capabili să facă față cu succes chiar și celor mai insensibile bacterii la medicamente. Acestea sunt medicamente de rezervă. Utilizarea lor este limitată și sunt atribuite doar atunci când este cu adevărat necesar. Dacă aceste antibiotice sunt utilizate nerezonabil de des, atunci cel mai probabil acest lucru se va termina cu o scădere a eficacității lor, deoarece atunci bacteriile vor putea interacționa cu doze mici din aceste medicamente, le vor studia și vor dezvolta modalități de protecție.

Când se prescriu antibioticele beta-lactamice?

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează în primul rând spectrului lor de acțiune. Cel mai potrivit este să prescrii un antibiotic beta-lactamic pentru infecție,

al cărui agent cauzal este sensibil la acțiunea acestui medicament. Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatinei, meningitei, endocarditei bacteriene, actinomicozei, infecțiilor anaerobe, leptospirozei, salmonelozei, shigelozei, bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care pot lupta împotriva Pseudomonas aeruginosa. Cefalosporinele au un spectru de acțiune similar și, prin urmare, indicațiile pentru ele sunt aproape aceleași ca pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special a ultimelor două generații, este mult mai mare. Monobactamii și carbapenemele sunt concepute pentru a combate cele mai severe și dificil de tratat boli, inclusiv cele cauzate de tulpinile spitalicești. De asemenea, sunt eficiente în sepsis și șoc septic.

Acțiune nedorită

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele aparținând acestui grup sunt enumerate mai sus) au un număr relativ mic de efecte dăunătoare organismului. Convulsiile sunt rare și simptomele unui sistem digestiv deranjat nu reprezintă o amenințare pentru viață. Reacțiile alergice severe la introducerea medicamentelor dintre antibioticele beta-lactamice pot deveni cu adevărat periculoase. Erupțiile cutanate, pruritul, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare pentru viață, deși sunt foarte neplăcute. De ce ar trebui să vă fie frică sunt reacții atât de severe precum edemul Quincke (mai ales la nivelul laringelui, care este însoțit de sufocare severă până la incapacitatea de a respira) și șocul anafilactic. Prin urmare, este posibil să se administreze medicamentul numai după efectuarea unui test de alergie. Reacțiile încrucișate sunt posibile. Antibioticele beta-lactamice, a căror clasificare implică prezența unui număr mare de grupe de medicamente, sunt foarte asemănătoare ca structură între ele, ceea ce înseamnă că, dacă unul dintre ele este intolerant, toate celelalte vor fi, de asemenea, percepute de organism. ca alergen.

Câteva cuvinte despre factorii care cresc rezistența bacteriilor

Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibioticele beta-lactamice) se datorează prescrierii lor nerezonabil de frecvente și adesea incorecte. Un curs incomplet de tratament, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, dar permit microorganismelor să se „antreneze”, să inventeze și să dezvolte metode de protecție împotriva medicamentelor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp? Deși acum antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, tot le puteți obține. Și aceasta înseamnă că auto-medicația și problemele asociate cu aceasta (folosirea aceluiași medicament tot timpul, întreruperea nerezonabilă a cursului terapiei, dozele selectate incorect etc.) vor rămâne, creând condiții pentru cultivarea tulpinilor rezistente. .
Nici flora spitalicească nu va merge nicăieri, are capacitatea de a contacta activ diverse medicamente și de a inventa noi modalități de a le contracara. Ce sa fac? Nu vă automedicați, urmați recomandările medicului: luați medicamente atât timp cât este necesar, și în dozele potrivite. Desigur, este mai greu să lupți cu flora nosocomială, dar tot se poate. Întărirea standardelor sanitare și implementarea strictă a acestora va reduce probabilitatea de a crea condiții favorabile pentru reproducerea florei rezistente.

Câteva cuvinte în concluzie

Un subiect foarte mare îl reprezintă antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamentelor și efectul lor asupra organismului) le dedică mai multe capitole, care includ nu numai o descriere generală a grupului, ci și o descriere a celor mai faimoși reprezentanți ai săi. Acest articol nu pretinde a fi complet, încearcă doar să vă familiarizeze cu punctele principale, să știți ce este pur și simplu necesar despre aceste medicamente. Fiți sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza acest sau acel antibiotic, citiți cu atenție instrucțiunile și urmați cu strictețe recomandările și chiar mai bine, consultați un specialist.

Data publicării: 1.05.17