Efectele secundare ale antibioticelor beta-lactamice. Antibiotice beta-lactamice: o listă de medicamente. Contraindicațiile și efectele secundare ale penicilinelor

Acești compuși au structură b-lactamică cu un tip de acțiune bactericidă. antibioticele b-lactamice perturbă sinteza perete celular microorganisme. Ele pot fi distruse de b-lactamaze. Acestea includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami etc.

Penicilinele

În prezent, grupa penicilinei este reprezentată de cantitate mare LS. Există peniciline naturale și semisintetice.

Peniciline biosintetice (naturale). produs de unele tulpini de mucegai verde din genul Penicillum. Toate sunt similare ca structură chimică. Baza moleculelor lor este acidul 6-aminopenicilanic, care poate fi izolat din lichidul de cultură sub formă cristalină.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene a penicilinelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a inhiba biosinteza peretelui celular al microorganismelor ( acțiune bactericidă) care se află în faza de creștere sau diviziune, provoacă liza bacteriană. Penicilinele nu au niciun efect asupra unui microbi care se odihnește. Spectrul de acțiune al penicilinelor naturale este același: coci, agenți patogeni ai gangrenei gazoase, tetanos, botulism, antrax, difterie, spirochete, leptospira. Penicilinele naturale nu afectează alți agenți patogeni.

Penicilinele pătrund în toate organele și țesuturile (cu excepția oaselor și a creierului). Excretat prin urină nemodificat.

Este utilizat pentru tratarea bolilor cauzate de agenți patogeni susceptibili de angină, scarlatina, pneumonie, sepsis, infecții ale rănilor, osteomielita, sifilis, meningită, gonoree, erizipel, infecții. tractului urinar si etc.

În prezent, medicamentele penicilinei sunt considerate cele mai puțin toxice, dar în unele cazuri pot provoca reactii adverse: cefalee, febră, urticarie, bronhospasm și alte reacții alergice, până la șoc anafilactic.

Medicamentele peniciline sunt contraindicate în caz de hipersensibilitate și boli alergice.

Diferite săruri de benzilpenicilină sunt utilizate ca medicamente ale penicilinelor naturale. Sunt prescrise doar parenteral, deoarece. în mediu acid stomacul este distrus.

Sare de sodiu de benzilpenicilină foarte solubil în apă, se injectează în principal în mușchi, fiind dizolvat într-o soluție izotonică de clorură de sodiu. Medicamentul este absorbit rapid din mușchi, creând o concentrație maximă în sânge la 15-30 de minute după infecție, iar după 4 ore este aproape complet excretat din organism, astfel încât injecțiile intramusculare de medicamente trebuie făcute la fiecare 4 ore. În condiții septice severe, soluțiile sunt injectate într-o venă, iar în meningită - sub coajă măduva spinării, cu pleurezie, peritonită - în cavitatea corpului. De asemenea, pot folosi soluții sub formă de picături pentru ochi, picături pentru urechi, picături pentru nas, aerosoli.

Sare de potasiu de benzilpenicilină este identic ca proprietăți cu sarea de sodiu, dar nu poate fi administrat endolumbal și intravenos, tk. ionii de potasiu pot provoca convulsii și deprimarea activității cardiace.

Sarea de procaină de benzilpenicilină diferă prin solubilitate mai mică în apă și acțiune mai lungă (până la 12-18 ore). Medicamentul formează o suspensie cu apă și se injectează numai în mușchi.

Medicamentele cu benzilpenicilină cu acțiune lungă includ derivați benzatinpenicilină. Conțin săruri solubile (sodiu și potasiu) și insolubile (novocaină) ale benzilpenicilinei.

Bicilină-1(retarpen) are efect antimicrobian în 7-14 zile, efectul său începe la 1-2 zile de la administrare.

Bicilină -3 are efect de 4-7 zile, iar Bicilină-5- până la 4 săptămâni.

Bicilinele cu apă formează suspensii și se administrează numai la nivelul mușchiului. Sunt utilizate atunci când este necesar tratamentul pe termen lung al sifilisului, pentru prevenirea exacerbărilor reumatismului etc.

Fenoxipenicilina(V-penicilina, variola) diferă oarecum de benzilpenicilină prin structura chimică și rezistența la acid, ceea ce o face potrivită pentru administrare orală. Sub acțiunea penicilinazei, este distrus. Este prescris pentru infecții ușoare și moderate, în principal în practica pediatrică.

Penicilinele semisintetice obţinut pe bază de acid 6-aminopenicilanic prin înlocuirea hidrogenului grupării amino cu diverşi radicali. Au proprietățile de bază ale benzilpenicilinelor, dar sunt rezistente la penicilinază, rezistente la acizi și au un spectru larg de acțiune (cu excepția agenților patogeni împotriva cărora sunt active penicilinele naturale). O serie de medicamente au un efect dăunător asupra unui număr de microorganisme gram-negative (shigella, salmonella, E. coli, Proteus etc.).

Oxacilină sare de sodiu(oxacilina) este activă împotriva microorganismelor gram-pozitive, în special a stafilococilor, nu este activă împotriva majorității microorganismelor gram-negative, rickettsiae, virusuri, ciuperci. Rezistent la β-lactamaze. Alocați pentru infecții cauzate de bacterii gram-pozitive care produc penicilinază (abcese, amigdalite, pneumonie etc.). Se aplica de 4-6 ori pe zi in interior, in muschi, in vena.

Ampicilină(roscilină, pentarcină) este un antibiotic cu spectru larg. Activ împotriva microorganismelor gram-pozitive (cu excepția tulpinilor producătoare de penicilinază) și gram-negative. Ampicilina este distrusă de penicilinază. Eliberat sub formă trihidrat(tablete, capsule, suspensii orale), sare de sodiu(substanță uscată pentru injecție). Frecvența administrării este de 4-6 ori pe zi.

Folosit pentru bronșită, pneumonie, dizenterie, salmoneloză, tuse convulsivă, pielonefrită, endocardită, meningită, sepsis și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la medicamente. Toxicitate scăzută.

Amoxicilină(flemoxin, ospamox, amoxicar, zhulfamox) are, ca și ampicilina, un spectru larg de activitate antimicrobiană. Microorganismele producătoare de penicilinază sunt rezistente la aceasta. Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat oral. Alocați de 2-3 ori pe zi. Indicatii de utilizare: bronsita, pneumonia, sinuzita, otita medie, amigdalita, pielonefrita, gonoreea etc. Este bine tolerata.

Sarea carbenicilinei disodice(carbenicilina) este un antibiotic cu spectru larg. Foarte activ împotriva microorganismelor gram-negative, inclusiv Pseudomonas aeruginosa, protea, unele microorganisme anaerobe. Activ împotriva stafilococilor și streptococilor gram-pozitivi. Aplicat pentru infectii cauzate de microorganisme gram-negative, Pseudomonas aeruginosa, infectii mixte. Frecvența administrării este de 4 ori pe zi. Antibioticele au același efect. Piperacilină, Azlocilină, Dicarcilină si etc.

Ampiox (oxamp)- un medicament combinat, constând dintr-un amestec de săruri de sodiu de ampicilină și oxacilină într-un raport de 2: 1. Se aplica intramuscular si in interior. Multiplicitatea recepției - de 4-6 ori pe zi. Folosit pentru infecții tractului respirator, biliare, tractului urinar, infecții ale pielii, gonoree etc.

acid clavulanicși sulbactam sunt compuși b-lactamici cu activitate antibacteriană scăzută, dar afinitate mare pentru majoritatea b-lactamazelor, cu care intră într-o relație ireversibilă. Atunci când sunt administrate în combinație cu amoxicilină și ampicilină, acidul clavulanic și sulbactam interceptează b-lactamaza, protejând astfel antibioticele.

Medicamente combinate - "Amoxiclav", „Augmentin”, „Flemoklav”, „Taromentin”, „Unazin”, „Ampisulbin”, "Sultasin", "Sultamicilina"- sunt indicate in infectiile cauzate de microorganisme a caror rezistenta la amoxicilina si ampicilina este cauzata de activitatea lor b-lactamaza.

Cefalosporine

Cefalosporinele sunt antibiotice semisintetice care sunt derivați ai acidului 7-aminocefalosporanic, care este similar cu structura de bază a antibioticelor peniciline - acidul 6-aminopenicilanic. Spre deosebire de majoritatea penicilinelor, cefalosporinele sunt rezistente la acizi și penicilinaze.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene este același cu cel al penicilinelor: inhibarea sintezei peretelui celular al agenților patogeni care se află în faza de creștere și diviziune. Au un spectru larg de acțiune, depășesc penicilinele în activitate antibacteriană și se caracterizează printr-o toxicitate scăzută. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, distribuite relativ uniform în organism.

Există 4 generații de cefalosporine.

Cefalosporine de prima generație sunt antibiotice cu spectru larg, mai active împotriva stafilococilor gram-pozitivi, a streptococilor, inclusiv a tulpinilor care formează penicilinaza și, de asemenea, suprimă moderat E. coli, Proteus.

Cefalexină(keflex) - medicamente de prima generație pentru administrare orală. Bine absorbit în tractul gastrointestinal. Folosit pentru infecții ale tractului respirator, tractului urinar, pielii și țesuturilor moi, otita medie, osteomielita, gonoree. Multiplicitatea recepției - de 3-4 ori pe zi.

Cefazolin(kefzol, oryzolin, totacef) - medicamente pentru uz parenteral. Se foloseste pentru infectii ale cailor respiratorii, tractului urinar, pielii, oaselor, articulatiilor, ranilor, sifilisului, gonoreei etc. Frecventa de administrare este de 2-3 ori pe zi.

cefalosporine de generația a II-a au un spectru larg de activitate antimicrobiană. Practic nu sunt inferioare antibioticelor din prima generație în ceea ce privește efectul lor asupra cocilor gram-pozitivi, le depășesc semnificativ în activitate împotriva agenților patogeni gram-negativi, inclusiv a celor rezistenți la peniciline. Enterococii, Pseudomonas aeruginosa și majoritatea anaerobilor sunt rezistenți la aceștia.

Cefuroxima(ketocef, zinacef, zinnat) - medicamente pentru administrare orală cu un spectru larg de acțiune. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică.

Se foloseste pentru sepsis, meningita, endocardita, infectii ale oaselor, articulatiilor, infectii ale cailor respiratorii, urinare etc. Frecventa de internare este de 2-3 ori pe zi.

Cefalosporinele de generația a 2-a includ Cefamandol(mandol) Cefaclor(ceclor, vercef), etc. Sunt produse în diferite forme de dozare.

Cefalosporine de generația a 3-a mai activă împotriva bacteriilor gram-negative aerobe și anaerobe. Pe cocii gram-pozitivi (în special stafilococi), efectul lor este oarecum mai slab decât cel al cefalosporinelor din prima generație. Au activitate mare împotriva Pseudomonas aeruginosa. Ele pătrund în bariera hemato-encefalică, astfel încât poate fi prescris pentru meningită. Excretat prin rinichi.

Cefotaxima(claforan, oritaxima, tarcefoxima), Cefoperazonă(cefobid), Ceftriaxonă(longacef) - medicamente pentru administrare parenterală. Se utilizează pentru infecții severe la nivelul mușchilor sau venelor. Frecvența introducerii de 1-2 ori pe zi.

cefalosporine de generația a II-a– cefepimă(maxim), cefpirrom(keiten). Au un spectru larg de acțiune împotriva bacteriilor aerobe și anaerobe. Rezistent la β-lactamaze. Sunt utilizate prin injectare pentru infecții mixte severe, 1 dată pe zi.

Reacții adverse nedorite: greață, vărsături, reacții alergice, modificări ale imaginii sanguine, nefrotoxicitate. Se manifestă mai mult în cefalosporinele generațiilor I și II.

Toate cefalosporinele sunt contraindicate în caz de hipersensibilitate la acestea, insuficiență renală. Nu poate fi combinat cu diuretice.

Carbapenemi

Acesta este un nou grup de antibiotice b-lactamice care diferă ca structură chimică de peniciline și cefalosporine. Au un spectru neobișnuit de larg de acțiune, de tip bactericid, sunt activi împotriva majorității agenților patogeni aerobi și anaerobi gram-pozitivi și gram-negativi.

Imipenem- un antibiotic semisintetic, care este un derivat al tienamicinei. Inhibă sinteza peretelui celular și are astfel un efect bactericid. Nu se absoarbe din tractul gastrointestinal, se injectează. Afectează toate tulpinile rezistente de microorganisme, nu este distrus de b-lactamaze. Mai activ împotriva microorganismelor gram-pozitive.

Imipenemul este inactivat la nivelul rinichilor. Metaboliții rezultați sunt nefrotoxici, deci sunt combinați cu un inhibitor de peptidază renală cilastatină, care previne hidroliza imipenemului și reduce nefrotoxicitatea acestuia. Această combinație este disponibilă sub formă de medicamente " Tieam" pentru injectare. Are o serie de proprietăți care îl deosebesc de alte antibiotice b-lactamice: frecventa joasa rezistența microorganismelor, lipsa suprimării imunității etc.

Tienam este eficient pentru monoterapia infecțiilor polimicrobiene și mixte aerob-anaerobe. Poate fi prescris chiar și copiilor din primul an de viață. Se utilizează pentru infecții severe de diferite localizări: pneumonie, peritonită, meningită, sepsis, precum și în caz de exacerbare a bronșitei bacteriene cronice, infecții ale tractului urinar, pielii.

Reacții adverse nedorite: greață, vărsături, oprimarea hematopoiezei, poate exista insuficiență renală. Când este injectat într-o venă, sunt posibile convulsii.

Meropenem(meronem) este similar ca mecanism și natura de acțiune cu imipenem, dar este mai activ împotriva microbilor gram-negativi. Este foarte rezistent la peptidazele renale. Pătrunde bine în țesuturi și este metabolizat în ficat. Rareori provoacă convulsii.

Monobactamii

Aztreonam

Antibiotic sintetic b-lactamic monociclic este Aztreonam. Eficient împotriva agenților patogeni aerobi gram-negativi. Nu afectează bacteriile gram-pozitive și anaerobii. Prezintă un efect bactericid datorită inhibării sintezei peretelui celular al microorganismelor, rezistente la b-lactamaze. Excretat cu urina. Este utilizat pentru infecții ale tractului urinar, tractului respirator, ale pielii etc. Sunt posibile tulburări dispeptice, reacții alergice ale pielii, durere de cap, rar - efect hepatotoxic.

Tetracicline

Tetraciclinele biosintetice sunt un produs rezidual al ciupercilor radiante. Tetraciclinele semisintetice (doxiciclina, metaciclina etc.) au fost sintetizate si introduse in practica clinica. Structura lor se bazează pe un sistem de tetraciclină tetraciclică fuzionată.

Tetraciclinele acționează bacteriostatic: inhibă biosinteza proteinelor celulare microbiene din ribozomi. Cel mai activ împotriva bacteriilor în creștere. Au un spectru larg de activitate, care se extinde la coci și bastonașe gram-pozitivi și gram-negativi. Tetraciclinele sunt eficiente împotriva stafilococilor, streptococilor, pneumococilor și actinomicetelor, precum și împotriva spirochetelor, rickettsiei, chlamidiei și protozoarelor. Proteus, Pseudomonas aeruginosa, micobacteriile, virusurile și ciupercile nu sunt afectate.

Tetraciclinele sunt medicamentele de alegere pentru bruceloză, trahom, holeră, ciuma, erupții cutanate și tifoidă. Eficient în pneumoniile cauzate de micoplasme, infecții cu chlamydia, gonoree, sifilis, leptospiroză, dizenterie amebiană, rickettzioză etc.

Tetraciclinele se caracterizează prin rezistență încrucișată: microorganismele rezistente la una dintre tetracicline sunt, de asemenea, rezistente la alte medicamente din acest grup.

Tetraciclinele pătrund bine prin multe bariere tisulare, inclusiv prin cea placentară. Anumite cantități trec prin bariera hemato-encefalică. Tetraciclinele sunt excretate prin urină și bilă, unele dintre ele sunt reabsorbite din intestin.

Tetraciclinele formează complexe puțin solubile, neabsorbabile cu ionii metalici, în timp ce activitatea lor antimicrobiană scade. Prin urmare, tetraciclinele nu trebuie administrate pe cale orală cu produse lactate, antiacide, medicamente cu fier și alte metale în același timp.

Tetraciclinele provoacă adesea reacții adverse și complicații nedorite:

Efectul iritant la administrarea medicamentelor în interior este una dintre principalele cauze ale fenomenelor dispeptice (greață, vărsături, diaree), glosită, stomatită și alte tulburări ale mucoasei canalului digestiv;

Au un efect toxic asupra ficatului, rinichilor, sistemului sanguin;

Poate provoca fotosensibilitate și dermatită asociată;

Ele inhibă sinteza proteinelor, cresc excreția de aminoacizi, apă, unele vitamine B și alți compuși din organism;

Ele se depun în țesuturile bogate în calciu (os, smalț al dinților, se leagă de ionii de calciu, în timp ce structura scheletului este perturbată, apar colorări (galbene) și deteriorarea dinților;

Oprimat microflora intestinalăși contribuie la dezvoltarea candidozei, suprainfectiei (enteritei stafilococice). Pentru a preveni și trata candidoza, tetraciclinele sunt combinate cu antibioticul antifungic nistatina.

Utilizarea tetraciclinelor este contraindicată femeilor însărcinate și care alăptează, copiilor sub 12 ani. Cu precauție prescris pentru încălcări ale ficatului și rinichilor, leucopenie, boli ale tractului gastro-intestinal.

Tetracicline biosintetice

Clorhidrat de tetraciclină este un antibiotic cu acțiune scurtă - 6-8 ore. Este prescris pe cale orală în tablete, face parte din medicamentul combinat "Oletetrin".

Unguentul pentru ochi cu tetraciclină este utilizat pentru tratarea proceselor locale - trahom, blefarită, conjunctivită bacteriană.

Tetracicline semisintetice

clorhidrat de doxiciclină(vibramicina) este bine absorbită din tractul gastrointestinal, lent excretată din organism, prin urmare, este prescrisă într-o doză zilnică mai mică, de 1-2 ori pe zi. Doxiciclina poate fi utilizată pentru insuficiență renală fără reducerea dozei.

Clorhidrat de metaciclină(rondamicina) este mai bine absorbită și stocată în sânge mai mult timp, nu provoacă fotosensibilitate. Numit de 2 ori pe zi.

medicament antibiotic amoxicilină cefazolină

Introducere

2 caracteristici generale

1 Date pentru analiză

2 Amoxicilină (Amoxicilină)

3 Cefazolin (Cefazolin)

Literatură

Introducere

Antibioticele (substanțe antibiotice) sunt produse metabolice ale microorganismelor care inhibă selectiv creșterea și dezvoltarea bacteriilor, ciupercilor microscopice și a celulelor tumorale. Formarea antibioticelor este una dintre manifestările antagonismului. În literatura științifică, termenul a fost introdus în 1942 de Waksman – „antibiotic – împotriva vieții”. Potrivit lui N.S. Egorov: „Antibioticele sunt produse de deșeuri specifice organismelor, modificările acestora, care au activitate fiziologică ridicată în raport cu anumite grupe de microorganisme (bacterii, ciuperci, alge, protozoare), viruși sau tumori maligne, întârzindu-le creșterea sau suprimând complet dezvoltarea”.

Specificitatea antibioticelor în comparație cu alte produse metabolice (alcooli, acizi organici), care inhibă și creșterea anumitor specii microbiene, constă în activitatea lor biologică extrem de ridicată. Există mai multe abordări ale clasificării antibioticelor: după tipul de producător, structură, natura acțiunii. După structura chimică se disting antibioticele cu structură aciclică, aliciclică, chinone, polipeptide etc.. După spectru actiune biologica antibioticele pot fi împărțite în mai multe grupuri:

antibacterian, având un spectru de acțiune relativ îngust, inhibă dezvoltarea microorganismelor gram-pozitive și un spectru larg de acțiune, inhibând dezvoltarea atât a microorganismelor gram-pozitive, cât și a celor gram-negative;

antifungic, un grup de antibiotice poliene care acționează asupra ciupercilor microscopice;

antitumoral, acționând asupra celulelor tumorale umane și animale, precum și asupra microorganismelor.

În prezent, au fost descrise peste 6.000 de antibiotice, dar doar aproximativ 150 sunt folosite în practică, deoarece multe sunt foarte toxice pentru oameni, altele sunt inactivate în organism etc.

Antibiotice beta-lactamice ( ?-antibiotice lactamice, ?-lactams) - un grup de antibiotice care sunt unite prin prezența în structură ?-inel lactam.

Beta-lactamele includ subgrupe de peniciline, cefalosporine, carbapeneme și monobactami. Asemănarea structurii chimice predetermină același mecanism de acțiune pentru toți ?-lactame (încălcarea sintezei peretelui celular bacterian), precum și alergie încrucișată la acestea la unii pacienți.

?-lactamaza.

Având în vedere înaltul eficacitatea clinicăși toxicitate scăzută ?-antibioticele lactamice stau la baza chimioterapiei antimicrobiene in stadiul actual, ocupand o pozitie de lider in tratamentul majoritatii infectiilor.

Antibioticele beta-lactamice, care sunt similare spațial cu substratul de reacție D-alanil-D-alanina, formează o legătură acil covalentă cu centru activ transpeptidazele și o inhibă ireversibil. Prin urmare, transpeptidazele și enzimele similare implicate în transpeptidare sunt numite și proteine de legare a penicilinei.

Aproape toate antibioticele care inhibă sinteza peretelui celular bacterian sunt bactericide - provoacă moartea bacteriilor ca urmare a lizei osmotice. În prezența unor astfel de antibiotice, autoliza peretelui celular nu este echilibrată prin procese de reparare, iar peretele este distrus de hidrolaze endogene de peptidoglican (autolizine), care asigură rearanjarea acestuia în timpul creșterii bacteriene normale.

Obiectiv:

Pentru a studia grupul de antibiotice beta-lactamice, pentru a conduce caracteristică comparativă medicamente precum amoxicilină și cefazolina.

Explorează grupul medicamente antibiotice beta-lactamice.

Oferiți o clasificare a antibioticelor beta-lactamice.

Justificați alegerea medicamentelor luate pentru un studiu comparativ.

Efectuați o analiză comparativă a medicamentelor selectate, conform următoarelor criterii:

Nume comercial;

Eliberarea viermilor de droguri;

Firme producatoare.

Capitolul 1. Antibiotice beta-lactamice

1 Clasificarea antibioticelor beta-lactamice

Clasificarea antibioticelor beta-lactamice include 4 clase de medicamente:

peniciline:

naturale: benzilpenicilină, bicilin.

semisintetice: - spectru îngust: meticilină, oxacilină - spectru larg: ampicilină, amoxicilină - carboxipeniciline: carbenicilină, ticarcilină - se distrus ușor ?-lactamaze. - ureidopeniciline: azlocilină, mezlocilină, piperacilină - se distrug ușor ?-lactamaze. - peniciline potențate (conțin inhibitori de beta-lactamaze care protejează antibioticul de distrugerea de către enzimele bacteriene, dar nu au activitate bactericidă în sine). Inhibitorii de beta-lactamaze includ acid clavulanic, sulbactam, tazobactam. Cel mai combinații celebre antibiotice și inhibitori de beta-lactamaze:

amoxicilină + acid clavulanic = amoxiclav, augmentin,

ampicilină + sulbactam = sultamicilină, unazină, ampizidă, sulacilină Cefalosporinele au 4 generații. ?-inelul lactam al cefalosporinelor este aranjat oarecum diferit față de cel al penicilinelor (diferența este asociată cu zonele din jurul inelului) și, prin urmare, este mai rezistent la acțiune ?-lactamaza (comparativ cu penicilinele). Monobactami: aztreonam. aztreonam este singurul antibiotic din toate cele 4 clase care este rezistent la metalo-beta-lactamaza din New Delhi, dar este degradat de alte beta-lactamaze. Spectrul de acțiune este mai îngust - acționează numai asupra bacteriilor gram-negative și nu afectează gram-pozitive (stafilo-, streptococi etc.).

Carbapanem: imipenem, meropenem. Acestea sunt antibiotice moderne scumpe care au cele mai multe gamă largă acţiunea tuturor antibioticelor cunoscute. Rezistent la o serie de beta-lactamaze, dar nu la toate. Inutil pentru tratamentul infecțiilor cu SARM. Folosit în unitățile de terapie intensivă ale spitalelor pentru tratament infectii severe cu ineficacitatea altor medicamente.

2 Caracteristici generale

Penicilinele, cefalosporinele și monobactamele sunt sensibile la acțiunea hidrolizatoare a enzimelor speciale - ?-lactamaze produse de o serie de bacterii. Carbapenemele se caracterizează printr-o rezistență semnificativ mai mare la ?- lactamaza.

Având în vedere eficacitatea clinică ridicată și toxicitatea scăzută ?-antibioticele lactamice stau la baza chimioterapiei antimicrobiene in stadiul actual, ocupand o pozitie de lider in tratamentul majoritatii infectiilor. Grupa penicilinei

Produs de diferite tipuri de ciuperci penicillium (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum etc.). Ca urmare a activității vitale a acestor ciuperci, tipuri diferite penicilină.

Unul dintre cei mai activi reprezentanți ai acestui grup - benzilpenicilina - are următoarea structură:

Alte tipuri de penicilină diferă de benzilpenicilină prin faptul că conțin alți radicali în loc de gruparea benzii.

După structura chimică, penicilina este un acid, din aceasta se pot obține diverse săruri. Baza moleculei tuturor penicilinelor este acidul 6-aminopenicilanic, un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă.

Preparatele din grupa penicilinei sunt eficiente în infecțiile cauzate de bacterii gram-pozitive (streptococi, stafilococi, pneumococi), spirochete și alte microorganisme patogene.

O trăsătură caracteristică a unor peniciline semisintetice este eficacitatea lor împotriva tulpinilor de microorganisme rezistente la benzilpenicilină.

Rezistența tulpinilor rezistente de microorganisme la grupa penicilinei se datorează capacității lor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaza), hidrolizând inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană.

Recent, s-au obţinut nu doar antibiotice rezistente la acţiunea beta-lactamazelor, ci şi compuşi care distrug aceste enzime.

Preparatele din grupa penicilinei nu sunt eficiente împotriva virusurilor (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amibiazei, rickettsiae, ciuperci și majoritatea microorganismelor patogene gram-negative.

Preparatele din acest grup au un efect bactericid asupra microorganismelor aflate în faza de creștere. Efectul antibacterian este asociat cu capacitatea specifică a penicilinelor de a inhiba biosinteza peretelui celular al microorganismelor. Țintele lor sunt transpeptidazele, care completează sinteza peptidoglicanului din peretele celular. Transpeptidazele sunt un set de proteine enzimatice localizate în membrana citoplasmatică a unei celule bacteriene. Beta-lactamele individuale diferă în gradul de afinitate pentru o anumită enzimă, care sunt numite proteine de legare a penicilinei.

Reacții adverse: cefalee, febră, urticarie, erupții cutanate și mucoase, dureri articulare, eozinofilie.

3 Reprezentanți individuali ai penicilinelor

Sarea de sodiu benzilpenicilină: acționează asupra microorganismelor gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococi, agenți patogeni difterici, bacili formatori de spori anaerobi, bacili antrax), coci gram-negativi (gonococi, meningococi), spirochete, unele actinomice; ineficient împotriva majorității bacteriilor gram-negative, rickettsiae, viruși, protozoare, ciuperci; tulpinile de stafilococi care formează enzima penicilinaza sunt rezistente la acțiunea benzilpenicilinei, activitatea scăzută a benzilpenicilinei împotriva bacteriilor din grupul intestinal, Pseudomonas aeruginosa și a altor microorganisme este, de asemenea, asociată într-o anumită măsură cu producția lor de penicilinază.Și, de asemenea: Benzilpenicilina sare de potasiu; sare de benzilpenicilină novocaină; Bicilină; Fenoximetilpenicilina.

Sare de sodiu oxacilină (penicilină semisintetică):

Eficient împotriva tulpinilor de microorganisme rezistente la penicilină, datorită rezistenței sale la penicilinază; actioneaza asupra spirochetelor; utilizat pentru infecții cauzate de tulpini formatoare de penicilinază de stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină; medicamentul este, de asemenea, prescris pentru infecții mixte, când există simultan microorganisme sensibile și rezistente la benzilpenicilină gram-pozitive.

Ampicilină (antibiotic semi-sintetic):

activ împotriva microorganismelor care sunt afectate de benzilpenicilină; in plus, actioneaza asupra unui numar de microorganisme gram-negative (Salmonella, Shigella, Proteus, Escherichia coli, pneumonia Klebsiella - este batonul lui Friedlander, batonul lui Pfeiffer - este bacilul gripal) si de aceea este considerat un antibiotic cu spectru larg si este utilizat. pentru boli cauzate de infecție mixtă; ampicilina nu acționează asupra stafilococilor formatori de penicilinază, deoarece este distrusă de penicilinază; Precum și:

Ampicilină trihidrat;

Ampicilină sare de sodiu.

Ampiox (conține ampicilină și oxacilină):

medicamentul combină spectrul de acțiune antimicrobiană a ampicilinei și oxacilinei, datorită conținutului acesteia din urmă, este eficient împotriva stafilococilor formatori de penicilinază; indicat în special în cazul unei evoluții severe a bolii, cu o antibiogramă neidentificată și un agent patogen neidentificat, cu o infecție mixtă cauzată de tulpini de microorganisme sensibile și insensibile la benzilpenicilină și bacterii gram-negative, în tratamentul gonoreei, ampiox este utilizat în cazurile cauzate de tulpini de gonococi rezistente la benzilpenicilină.

Unazină (conține sulbactam sodiu și ampicilină sodică):

Sulbactam de sodiu este un derivat al nucleului principal al penicilinelor:

Sulbactam sodium nu are o activitate antibacteriană pronunțată, dar inhibă ireversibil beta-lactamaza (o enzimă care distruge miezul beta-lactamic al penicilinelor). Când este utilizat împreună cu penicilinele, sulbactam-ul de sodiu îl protejează pe acesta din urmă de hidroliză și inactivare.

Unazina acționează asupra aerobilor și anaerobilor gram-pozitivi și gram-negativi, inclusiv asupra tulpinilor rezistente la penicilină; Sarea carbenicilinei disodice (derivat semi-sintetic al penicilinei): eficientă împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, medicamentul nu acționează asupra tulpinilor de stafilococi care produc penicilinază; utilizat pentru boli cauzate de microorganisme gram-negative sensibile la acest antibiotic; nu se recomandă utilizarea medicamentului în infecțiile cauzate de microorganisme gram-pozitive. Carfecilina: spectrul de actiune corespunde carbenicilinei. Microcid: obținut din fluidul de cultură al Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai); acționează asupra microorganismelor gram-pozitive și gram-negative; folosit extern pentru răni infectate, ulcere, arsuri.

Grupa cefalosporinei

Acesta este un grup de antibiotice naturale produse de ciupercile din genul Cephalosporium și derivații lor sintetici.

Acest grup de antibiotice se bazează pe acidul 7-aminocefalosporan (7-ACA):

Cefalosporinele de prima generație au activitate antistafilococică ridicată, inclusiv tulpinile formatoare de penicilinază. Sunt eficiente împotriva tuturor tipurilor de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi.

Cefalosporinele de a doua generație au, de asemenea, activitate antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază. Sunt active împotriva Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Cefalosporinele din a treia generație au un spectru mai larg de activitate decât cefalosporinele din prima și a doua generație și sunt mai active împotriva bacteriilor Gram-negative.

În ceea ce privește structura chimică, baza acestor antibiotice (7-ACC) are elemente de similitudine cu baza structurii antibioticelor din grupa penicilinei - acidul 6-aminopenicilanic, cu toate acestea, diferențe în structura cefalosporinelor și penicilinelor în general. creează condiții pentru rezistența cefalosporinelor la penicilinaza stafilococică și eficiența lor ridicată împotriva rezistenței la benzilpenicilina a bacteriilor formatoare de penicilinază.

Mecanismul acțiunii bactericide a cefalosporinelor este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor aflate în stadiul de reproducere, care se datorează inhibării specifice a enzimelor membranei celulare.

Reacții adverse: reacții alergice, insuficiență renală. Se recomandă prudență atunci când se prescriu cefalosporine la pacienții cu hipersensibilitate la peniciline.

4 Reprezentanți individuali ai cefalosporinelor

Cefaloridina (cefalosporină semisintetică de prima generație): acționează asupra microorganismelor cocice gram-pozitive și gram-negative (stafilococi, pneumococi, streptococi, gonococi, meningococi), antrax; actioneaza asupra stafilococilor rezistenti la peniciline; eficient împotriva spirochetelor și leptospirei; nu afectează mycobacterium tuberculosis, rickettsia, virusurile, protozoarele.

Cefazolin (cefalosporină de prima generație): acționează asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv stafilococi care formează și nu formează penicilinază, streptococi hemolitici, pneumococi, salmonella, shigella, unele tipuri de Proteus, microbi din grupul Klebsiella, difterie. bacil, gonococi și alte microorganisme; nu afectează rickettsia, virușii, ciupercile și protozoarele; Precum și:

Cefalexină (cefalosporine de prima generație):

Sarea de sodiu a cefalotinei (aparține cefalosporinelor de prima generație): are un spectru larg de activitate antimicrobiană; acționează asupra majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative; în raport cu E. coli, Kl pneumoniae și Salmonella, este inferioară ca activitate față de cefazolina;

Cefuroxima (cefalosporine de prima generație): are un spectru larg de acțiune antibacteriană și este mai eficientă decât alte cefalosporine împotriva stafilococilor, inclusiv a tulpinilor formatoare de beta-lactamaze; este eficient și împotriva gonococilor formatori de beta-lactamaze.

Cefotaxima (cefalosporine de generația a treia): eficientă împotriva bacteriilor gram-negative și gram-pozitive rezistente la alte cefalosporine, peniciline; rezistent la beta-lactamaze. Precum și:

Ceftriaxonă (cefalosporine de a treia generație):

Ceftazidimă (cefalosporine de a treia generație):

Cefoxitin (cefalosporină de a treia generație): antibiotic cu spectru larg; eficient împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative (aerobe și anaerobe), acționează asupra Proteus de toate speciile, Serratia, Escherichia coli, Bacteroides, Klebsiella, rezistent la cefalotina; eficient împotriva microorganismelor rezistente la peniciline, tetracicline, eritromicină, cloramfenicol, kanamicină, gentamicină, sulfonamide; rezistent la beta-lactamaze.

Cefoperazona M (cefalosporine de a treia generație): similar cu alte cefalosporine de generația a treia.

Proprietăți distinctive ale noului ? -antibiotice lactamice

Antibioticele beta-lactamice (BLA) stau la baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc de frunte sau important în tratamentul majorității bolilor infecțioase. După numărul de medicamente utilizate în clinică, acesta este cel mai numeros grup dintre toate agenți antibacterieni. Diversitatea lor se explică prin dorința de a obține noi compuși cu un spectru mai larg de activitate antibacteriană, caracteristici farmacocinetice îmbunătățite și rezistență la noi mecanisme de rezistență microbiană care apar în mod constant.

Datorită capacității lor de a se lega de penicilină (și de alte UAV), aceste enzime au primit o a doua denumire - proteine de legare a penicilinei (PBP). Moleculele de PBP sunt legate rigid de membrana citoplasmatică a unei celule microbiene; ele realizează formarea de legături încrucișate.

Legarea BLA de PBP duce la inactivarea acestora din urmă, încetarea creșterii și moartea ulterioară a celulei microbiene. Astfel, nivelul de activitate al UAV-urilor specifice în raport cu microorganismele individuale este determinat în primul rând de afinitatea (afinitatea) acestora pentru PBP. Pentru practică, este important ca, cu cât afinitatea moleculelor care interacționează este mai mică, cu atât sunt necesare concentrații mai mari de antibiotic pentru a suprima funcția enzimei.

Proprietățile practic importante ale beta-lactamazelor includ:

profilul substratului (abilitatea de a hidroliza în mod predominant anumite UAV, cum ar fi penicilinele sau cefalosporinele, sau ambele în mod egal);

localizarea genelor codificatoare (plasmid sau cromozomiale). Această caracteristică definește epidemiologia rezistenței. Odată cu localizarea plasmidică a genelor, are loc o răspândire rapidă intra și interspecifică a rezistenței, cu localizarea cromozomială, se observă răspândirea unei clone rezistente.

tip de expresie (constitutiv sau inductibil). La tipul constitutiv, microorganismele sintetizează beta-lactamaze în viteză constantă, la tipul inductibil, cantitatea de enzimă sintetizată crește brusc după contactul cu antibioticul (inducție);

sensibilitate la inhibitori. Inhibitorii includ substanțe de natură beta-lactamică care au activitate antibacteriană minimă, dar sunt capabile să se lege ireversibil de beta-lactamaze și astfel să le inhibe activitatea (inhibare suicidară).

Ca urmare, cu utilizarea simultană a inhibitorilor BLA și beta-lactamazei, aceștia din urmă protejează antibioticele de hidroliză. Formele de dozare în care antibioticele și inhibitorii de beta-lactamaze sunt combinate se numesc beta-lactame combinate sau protejate. În practica clinică au fost introduși trei inhibitori: acid clavulanic, sulbactam și tazobactam.

Astfel, proprietățile individuale ale UAV-urilor individuale sunt determinate de afinitatea lor pentru PSB, capacitatea de a pătrunde în structurile externe ale microorganismelor și rezistența la hidroliză de către beta-lactamaze.

În unele dintre tulpinile bacteriene rezistente la β-lactamine găsite în clinică, rezistența se manifestă la nivelul PBP-urilor, adică țintele reduc afinitatea pentru „vechile” β-lactamine. Prin urmare, noi beta-lactame naturale și semi-sintetice sunt testate pentru gradul de afinitate pentru PBP ale acestor tulpini.Afinitate mare înseamnă că noi structuri beta-lactamice sunt promițătoare.

La evaluarea noilor structuri beta-lactamice, se testează rezistența acestora la acțiunea diferitelor beta-lactamaze - renicilaze și cefalosporinaze de origine plasmidică și cromozomială, izolate din diferite bacterii. Dacă majoritatea beta-lactamazelor utilizate nu inactivează noua structură beta-lactamică, atunci aceasta este recunoscută ca promițătoare pentru clinică.

Chimiștii au creat peniciline semisintetice insensibile la penicilinază frecvente la stafilococi: meticilină, oxacilină și carbenicilină, care este insensibilă la enzima din Pseudomonas aeruginosa. A fost posibil să se obțină aceste peniciline semisintetice după ce 6APK (acid 6-aminopenicilic) a fost derivat din benzilpenicilină. Aceste antibiotice au fost obținute prin acilarea acestora.

Multe beta-lactaze își pierd capacitatea de a hidroliza inelul beta-lactamic al antibioticelor, cum ar fi cefamicină C, în prezența unei grupări metoxi sau a altor substituenți în 6 ?-pozitia in peniciline si in 7 ?-poziție în cefalosporine.

Eficacitatea beta-lactamelor împotriva bacteriilor gram-negative depinde, de asemenea, de un astfel de factor precum rata de trecere prin pragurile porinelor. Avantajele sunt molecule compacte care pot trece prin canale selective pentru cationi și anioni selective, cum ar fi imipenem. La a lui proprietăți valoroase se aplică și rezistența la un număr de beta-lactamaze.

Betalactamele, în care moleculele substituente introduse în nucleu creează un centru cationic, sunt foarte active împotriva multor bacterii intestinale datorită selectivității cationice a canalelor porinelor din bacteriile care trăiesc în tract intestinal de exemplu, medicamentul ceftazidimă.

Adesea, modificările afectează structura unui inel cu cinci sau șase atomi fuzionat cu beta-lactama. Dacă sulful este înlocuit în el cu oxigen sau carbon, atunci astfel de compuși sunt numiți beta-lactame "neclasice" (de exemplu, imipenem). „Neclasic” include, de asemenea, beta-lactamele în care inelul beta-lactamic nu este fuzionat cu un alt inel. Se numesc „monobactami”. Cel mai cunoscut medicament monobactam este aztreonam.

De mare interes sunt compușii naturali cu activitate antibacteriană ridicată și un spectru larg de acțiune. La contactul cu ținta, inelul lor gamma-lactamic este scindat și are loc acilarea unuia dintre resturile de aminoacizi din centrul activ al transpeptinazelor. Betalactamele pot, de asemenea, inactiva gama lactamele, dar stabilitatea mai mare a inelului gamma lactamului cu cinci membri extinde posibilitățile de sinteză chimică, adică producerea de gamma lactame sintetice cu protecție spațială a inelului gamma lactam din beta lactamaze.

Nivelurile de antibiotice sintetice beta-lactamice cresc rapid și sunt utilizate pentru a trata o mare varietate de infecții.

Capitolul 2. Analiza grupului de droguri de studiu

1 Date pentru analiză

Graficul 1. Numărul de firme producătoare de amoxicilină și cefazolină

Această diagramă arată că amoxicilina este produsă de 12 companii, iar cefazolina de 19 companii.

Diagrama 2. Numărul de preparate cu amoxicilină și cefazolină

Acest grafic arată că amoxicilină are 328 de medicamente și cefazolina are 306 medicamente.

Diagrama 3. Producătorii de amoxicilină

Această diagramă arată că amoxicilina este produsă mai mult de producătorii ruși (10) decât de cei străini (2)

Diagrama 4. Producătorii de amoxicilină

Această diagramă arată că cefazolinul este produs mai mult de producătorii ruși (16) decât de cei străini (3).

Diagrama 5. Forme de dozare ale amoxicilinei

Această diagramă arată că amoxicilina este disponibilă sub formă de granule (7), capsule (43), tablete (219) și pulberi (58).

2 Amoxicilină (Amoxicilină)

Grupa farmacologica:

Penicilinele

Formulare de eliberare:

Capsule 250 mg (16 bucăți per pachet).

Capsule 500 mg (16 bucăți per pachet).

Granule într-un flacon (pentru prepararea suspensiei).

Indicatii:

Cu infecții ale tractului respirator (faringită, sinuzită, traheită, laringită, bronșită, pneumonie).

Cu infecții ale tractului respirator superior (amigdalita, otita medie).

Cu infecții ale tractului urinar și ale organelor genitale (cistita, uretrita, pielonefrită; endometrită, gonoree etc.). Cu infecții ale pielii (impetigo, erizipel).

Cu un număr infectii intestinale(dizenterie, salmoneloză, tifoidă și paratifoidă).

Cu meningita.

Cu sepsis.

Cu infecții precum listerioza, leptospiroza, borrelioza.

Contraindicatii:

Boli alergice (febra fânului, astm bronsic, alergie la peniciline);

Insuficiență hepatică;

Mononucleoza infectioasa;

Disbacterioza;

leucemie limfocitară;

Alăptarea.

Efecte secundare:

reactii alergice ( rinită alergică, conjunctivită, urticarie; șoc anafilactic).

Pe organele digestive (disbacterioză; greață, vărsături, tulburări ale gustului; stomatită, glosită; diaree).

Pe sistem nervos(insomnie, agitație, stare de anxietate depresie, dureri de cap, amețeli, convulsii).

Cum să luați amoxicilină?

Sub orice formă, acestea sunt luate oral. Mâncarea nu afectează absorbția medicamentului din tract gastrointestinal, il puteti lua atat inainte de masa cat si dupa, la un moment convenabil pacientului.

Dozare:

Doza uzuală de amoxicilină pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (cu o greutate de peste 40 kg) este de 500 mg de 3 ori pe zi. Dar în fiecare caz, medicul determină doza și, dacă este necesar (în caz de boală severă), aceasta poate fi crescută la 750-1000 mg de 3 ori pe zi și chiar mai mult. Maxim admisibil doza zilnica pentru adulți - 6 g. Pentru unele boli, se utilizează o doză nestandard de amoxicilină. De exemplu, în gonoreea acută, bărbaților li se prescriu 3 g de medicament o dată; femeilor li se administrează aceeași doză de două ori. La febră tifoidă amoxicilina se utilizează în doze mari: 1,5-2 g de 3 ori pe zi. În cazul leptospirozei, se utilizează și doze mari de medicament: 500-750 mg de 4 ori pe zi. După dispariţie semne externe orice boala, tratamentul cu amoxicilina continua inca 2-3 zile, pentru a evita reaparitia infectiei. În medie, cursul tratamentului este de la 5 la 12 zile.

Instrucțiuni pentru utilizarea amoxicilinei la copii:

Amoxicilina este utilizată pe scară largă în tratamentul copiilor diferite vârste inclusiv nou-născuții și prematurii. În acest caz, pentru copiii sub 5 ani, amoxicilina este utilizată sub formă de suspensie. Suspensia de amoxicilină Suspensia de amoxicilină se prepară acasă: se adaugă apă fiartă răcită în flacon cu granule (până la semnul de pe flacon) și se agită. Se formează o masă lichidă groasă de culoare gălbuie, cu miros și gust de căpșuni sau zmeură. Medicamentul rezultat poate fi păstrat timp de 14 zile la temperatura camerei. Agitați de fiecare dată înainte de utilizare. O linguriță măsurată (sau obișnuită) conține 5 ml de suspensie; conținutul de amoxicilină într-o astfel de cantitate de suspensie este de 250 mg.

Indicatii:

Amoxicilina se administrează de obicei copiilor setarile de ambulatoriu, adică în tratamentul formelor uşoare diverse boli, cel mai adesea - cu ARVI cu complicații bacteriene, de exemplu:

Cu otită acută.

Cu faringită, traheită, bronșită.

Pentru infecții ale pielii (impetigo).

Cu forme ușoare de infecții intestinale.

Uneori pentru tratament ulcer peptic stomac și 12 ulcer duodenal, precum și pentru prevenirea reapariției acestei boli.

Contraindicatii:

Intoleranță individuală la medicament; diateza alergică și alte boli alergice; disbacterioză intestinală;

Mononucleoza infectioasa;

leucemie limfocitară;

boală hepatică severă.

Trebuie avută prudență în tratamentul cu amoxicilină la copiii cu sângerare crescută și insuficiență renală.

Doza de amoxicilină pentru copii:

Amoxicilina, ca orice alt antibiotic, trebuie prescris copiilor numai de către un medic. El prescrie, de asemenea, doza de medicament, în funcție de vârsta și greutatea copilului și de severitatea bolii.

Doza medie de amoxicilină pentru copii este după cum urmează:

Copii sub 2 ani - 20 mg / kg greutate corporală / zi. Această doză este împărțită în 3 doze.

Copii 2-5 ani - 125 mg (adică 1/2 lingură de suspensie) de 3 ori pe zi.

Copii 5-10 ani - 250 mg (1 lingură de suspensie) de 3 ori pe zi.

Pentru nou-născuți și prematuri, medicul prescrie amoxicilină strict individual, în doze mici, cu intervale extinse între dozele de medicament.

Amoxicilină în timpul sarcinii:

Amoxicilina este prescrisă femeilor în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat al acestui medicament pentru mamă depășește posibilitatea de a afecta fătul. Deși nu au fost raportate cazuri impact negativ amoxicilină în cursul sarcinii și al nașterii, dar nu au fost efectuate studii calificate pe acest subiect. Prin urmare, medicii preferă să nu-și asume riscuri.

Și în perioada de alăptare, amoxicilina este contraindicată mamei: pătrunde în lapte maternși poate provoca reacții alergice sau perturbarea microflorei intestinale la sugar.

Amoxicilină pentru angină:

În cazul formelor purulente de angină (foliculară și lacunară), amoxicilina este adesea prescrisă, deoarece medicament eficient cu putine efecte secundare. Eficacitatea amoxicilinei în angină se datorează faptului că această boală este cel mai adesea cauzată de stafilococ, un microb sensibil la efectele acestui antibiotic.

Deși în alte boli amoxicilina este prescrisă pacientului, indiferent de aportul alimentar, în angina pectorală acest medicament trebuie luat după masă pentru a prelungi efectul său direct asupra amigdalelor inflamate.

Amoxicilină și alcool:

Alcoolul este incompatibil cu administrarea de amoxicilină. Combinația acestor substanțe poate provoca o reacție alergică severă, până la moartea pacientului. În plus, atât alcoolul, cât și amoxicilina au un efect toxic puternic asupra ficatului. Lucrarea acestui organ poate fi paralizată. Chiar și după încheierea tratamentului cu amoxicilină, este necesar să se abțină de la a lua băuturi alcoolice timp de 7-10 zile.

3. Cefazolin (Cefazolin)

Grupa farmacologica:

Cefalosporine

Formular de eliberare:

pudra uscata

Dozare:

Până în prezent, Cefazolin este eficient împotriva următorilor agenți patogeni:

Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);

Staphylococcus aureus epidermic (Staphylococcus epidermidis);

Streptococi beta-hemolitici din grupa A;

Streptococ piogen (Streptococcus pyogenes);

Diplococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae);

Streptococ hemolitic (Streptococcus hemolyticus);

Streptococ viridal (Streptococcus viridans);

coli(Escherichia coli);

Klebsiella (Klebsiella spp.);

Proteus (Proteus mirabilis);

Enterobacteriile (Enterobacter aerogenes);

Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae);

Salmonella (Salmonella spp.);

Shigella (Shigella disenteriae etc.);

Neisseria (Neisseria gonorrhoeae și Neisseria meningitidis);

Corynebacterii (Corynebacterium diphtheriae);

Agentul cauzal al antraxului (Bacillus anthracis);

Clostridii (Clostridium pertringens);

Spirochete (Spirochaetoceae);

Treponeme (Treponema spp.);

Leptospira (Leptospira spp.).

Indicatii de utilizare:

Bronșită acută și cronică;

bronșiectazie infectată;

Pneumonie cauzată de bacterii (nu ciuperci sau viruși);

Bronhopneumonie;

Urmează infecții toracice intervenție chirurgicală(de exemplu, după o puncție etc.);

empiem pleural;

abces pulmonar;

Otita medie;

Amigdalită;

Mastoidita;

Pielonefrită acută și cronică;

prostatita;

infecții ale pielii;

celulita;

carbuncule;

gangrena infectată;

Infecție pe rană sau suprafață arsă;

Infecția pielii sau a țesuturilor moi după intervenție chirurgicală;

infectie oculara;

osteomielita;

Artrită septică;

infecții ale tractului biliar;

Infecție după un avort;

infecție a uterului;

salpingita;

abces pelvin;

endocardită;

Peritonită.

Efecte secundare:

Pierderea poftei de mâncare

Dureri de stomac,

erupție cutanată (urticarie)

Spasm al căilor respiratorii

O creștere a numărului de eozinofile în sânge,

edem Quincke,

Dureri în articulații

nefrită alergică,

Șoc anafilactic,

Scăderea numărului de neutrofile, trombocite și leucocite din sânge,

O creștere a concentrației de uree și creatinine în sânge,

Durere severă cu antibiotice

Ameţeală,

Senzație de presiune în cufăr,

convulsii,

Disbacterioza,

Candidoza.

Contraindicatii:

Dacă sunteți alergic la orice alte antibiotice din grupul cefalosporinei, utilizarea Cefazolinului este strict interzisă. Dacă o persoană este alergică la antibioticele peniciline, atunci Cefazolin este administrat cu atenție, având pregătit un kit pentru combaterea șocului anafilactic, deoarece există alergenitate încrucișată între aceste două grupuri de medicamente. De asemenea, antibioticul este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alaptarea. Cefazolinul nu se administrează sugarilor cu vârsta sub 1 lună, deoarece nu există date de siguranță dovedite științific pentru nou-născuți.

Pe parcursul termen de hârtie Am studiat un grup de medicamente antibiotice beta-lactamice, am realizat o descriere comparativă a medicamentelor folosind exemplul amoxicilinei și cefazolinei.

A efectuat o analiză comparativă a medicamentelor selectate după denumirea comercială, forma de dozare, firma producatoare.

Literatură

1. #"justifica">. #"justifica">. #"justifica">. #"justifica">. https://ru.wikipedia.org/wiki/

M.D. Mashkovsky Medicines ediția a șaisprezecea, Moscova, 2012

V.M. Vinogradov Farmacologie cu prescripție medicală, Sankt Petersburg, 2000

Egorov N.S. Fundamentele doctrinei antibioticelor. Moscova: Școala superioară, 1986

Gause G.F. Baza moleculară a acțiunii antibioticelor. / Per. din engleza. M.: „Mir”, 1975.

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K. Farmacologie clinică si farmacoterapie. Ghid pentru medici. Moscova: Editura Universum, 1997.

Îndrumare

Ai nevoie de ajutor pentru a învăța un subiect?

Experții noștri vă vor consilia sau vă vor oferi servicii de îndrumare pe subiecte care vă interesează.
Trimiteți o cerere indicând subiectul chiar acum pentru a afla despre posibilitatea de a obține o consultație.

Clasificarea antibioticelor beta-lactamice include 4 clase de medicamente:

peniciline:

naturale: benzilpenicilină, bicilin.

semisintetice: - spectru îngust: meticilină, oxacilină, - spectru larg: ampicilină, amoxicilină, - carboxipeniciline: carbenicilină, ticarcilină - se distrus ușor de către β-lactamaze. - ureidopeniciline: azlocilina, mezlocilina, piperacilina - sunt usor distruse de β-lactamaze. - peniciline potențate (conțin inhibitori de beta-lactamaze care protejează antibioticul de distrugerea de către enzimele bacteriene, dar nu au activitate bactericidă în sine). Inhibitorii de beta-lactamaze includ acid clavulanic, sulbactam, tazobactam. Cele mai faimoase combinații de antibiotice și inhibitori de beta-lactamaze:

amoxicilină + acid clavulanic = amoxiclav, augmentin,

ampicilină + sulbactam = sultamicilină, unazină, ampizidă, sulacilină Cefalosporinele au 4 generații. Inelul β-lactamic al cefalosporinelor are o structură oarecum diferită de cea a penicilinelor (diferența este asociată cu zonele din jurul inelului) și, prin urmare, este mai rezistent la acțiunea β-lactamazelor (comparativ cu penicilinele). Monobactami: aztreonam. Aztreonam este singurul antibiotic din cele 4 clase care este rezistent la metalo-beta-lactamazele din New Delhi, dar degradat de alte beta-lactamaze. Spectrul de acțiune este mai îngust - acționează numai asupra bacteriilor gram-negative și nu afectează gram-pozitive (stafilo-, streptococi etc.).

Carbapanem: imipenem, meropenem. Acestea sunt antibiotice moderne scumpe, cu cel mai larg spectru de acțiune dintre toate antibioticele cunoscute. Rezistent la o serie de beta-lactamaze, dar nu la toate. Inutil pentru tratamentul infecțiilor cu SARM. Folosit în unitățile de terapie intensivă ale spitalelor pentru a trata infecțiile severe atunci când alte medicamente sunt ineficiente.

caracteristici generale

Penicilinele, cefalosporinele și monobactamele sunt sensibile la acțiunea hidrolizatoare a enzimelor speciale - β-lactamazele produse de o serie de bacterii. Carbapenemele se caracterizează printr-o rezistență semnificativ mai mare la β-lactamaze.

Având în vedere eficacitatea clinică ridicată și toxicitatea scăzută, antibioticele β-lactamice formează în stadiul actual baza chimioterapiei antimicrobiene, ocupând o poziție de lider în tratamentul majorității infecțiilor. Grupa penicilinei

Produs de diferite tipuri de ciuperci penicillium (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum etc.). Ca urmare a activității vitale a acestor ciuperci, se formează diferite tipuri de penicilină.

Unul dintre cei mai activi reprezentanți ai acestui grup - benzilpenicilina - are următoarea structură:

Alte tipuri de penicilină diferă de benzilpenicilină prin faptul că conțin alți radicali în loc de gruparea benzii.

Preparatele din grupa penicilinei sunt eficiente în infecțiile cauzate de bacterii gram-pozitive (streptococi, stafilococi, pneumococi), spirochete și alte microorganisme patogene.

O trăsătură caracteristică a unor peniciline semisintetice este eficacitatea lor împotriva tulpinilor de microorganisme rezistente la benzilpenicilină.

Recent, s-au obţinut nu doar antibiotice rezistente la acţiunea beta-lactamazelor, ci şi compuşi care distrug aceste enzime.

Reacții adverse: cefalee, febră, urticarie, erupții cutanate și mucoase, dureri articulare, eozinofilie.

Antibioticele sunt un grup de medicamente cu un mecanism de acțiune etiotrop. Cu alte cuvinte, aceste medicamente acționează direct asupra cauzei bolii (în acest caz, microorganismul cauzator) și fac acest lucru în două moduri: distrug microbii (medicamente bactericide - peniciline, cefalosporine) sau împiedică reproducerea acestora (bacteriostatic - tetracicline, sulfonamide).

Există un număr mare de medicamente care sunt antibiotice, dar cel mai extins grup dintre acestea este beta-lactamele. Este vorba despre ele despre care vor fi discutate în acest articol.

Clasificarea agenților antibacterieni

În funcție de mecanismul de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în șase grupuri principale:

Antibiotice care perturbă sinteza componentelor membranei celulare: peniciline, cefalosporine etc.
Medicamente care interferează cu funcționarea normală a peretelui celular: poliene, polimixine.
Medicamente care inhibă sinteza proteinelor: macrolide, tetracicline, aminoglicozide etc.
Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ARN polimerazei: rifampicine, sulfonamide.
Suprimarea sintezei ARN în stadiul de acțiune a ADN polimerazei: actinomicine etc.
Blocanți ai sintezei ADN: antracicline, nitrofurani etc.

Cu toate acestea, această clasificare nu este foarte convenabilă. În practica clinică, se acceptă următoarea diviziune medicamente antibacteriene:

Penicilinele.
Cefalosporine.
Macrolide.
Aminoglicozide.
Polimixine și poliene.
Tetracicline.
Sulfonamide.
Derivați de aminochinolone.
nitrofurani.
Fluorochinolone.

Antibiotice beta-lactamice. Structura și mecanismul de acțiune

Acesta este un grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații de utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme, monobactami. Toate acestea se caracterizează prin eficiență ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face cele mai frecvent prescrise medicamente pentru tratamentul multor boli.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice se datorează structurii lor. Detaliile excesive sunt inutile aici, merită menționat doar cel mai important element, care a dat numele întregului grup de medicamente. Inelul beta-lactamic, care face parte din moleculele lor, oferă un efect bactericid pronunțat, care se manifestă prin blocarea sintezei elementelor peretelui celular al agentului patogen. Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să producă o enzimă specială care perturbă structura inelului, privând astfel antibioticul de arma sa principală. De aceea utilizarea medicamentelor care nu au protecție împotriva beta-lactamazei în tratament este ineficientă.

Acum, antibioticele din grupa beta-lactamicelor, protejate de acțiunea unei enzime bacteriene, devin din ce în ce mai frecvente. Acestea includ substanțe care blochează sinteza beta-lactamazei, de exemplu, acidul clavulonic. Acesta este modul în care sunt create antibioticele beta-lactamice protejate (cum ar fi Amoxiclav). Alți inhibitori ai enzimelor bacteriene includ Sulbactam și Tazobactam.

Medicamente din grupa penicilinei: context istoric

Aceste medicamente au fost primele antibiotice efect de vindecare care a devenit cunoscută oamenilor. Perioadă lungă de timp au fost utilizate pe scară largă pentru a trata diverse boli și în primii ani de utilizare au fost aproape un panaceu. Cu toate acestea, curând a devenit clar că eficacitatea lor scade treptat, deoarece evoluția lumii bacteriilor nu stă pe loc. Microorganismele sunt capabile să se adapteze rapid la o varietate de condiții complexe de existență, dând naștere la generații de bacterii rezistente la antibiotice.

Prevalența penicilinelor a condus la creșterea rapidă a tulpinilor de microbi insensibili la acestea, prin urmare, în forma lor pură, preparatele din acest grup sunt acum ineficiente și aproape niciodată utilizate. Sunt utilizate cel mai bine în combinație cu substanțe care le sporesc efectul bactericid, precum și suprimă mecanismele de apărare ale bacteriilor.

Preparate cu penicilină

Acestea sunt antibiotice beta-lactamice, a căror clasificare este destul de extinsă:

Peniciline naturale (de exemplu, "Benzylpenicilin").
Antistafilococic ("Oxacilină").
Peniciline cu spectru extins ("Ampicilină", "Amoxicilină").
Antipseudomonal ("Azlocilină").
Peniciline protejate (combinate cu acid clavulonic, Sulbactam, Tazobactam).
Preparate care includ mai multe antibiotice din seria penicilinei.

O scurtă prezentare a medicamentelor aparținând grupului penicilinei

Penicilinele naturale sunt capabile să suprime cu succes activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Dintre acestea din urmă, streptococii și agentul cauzal al meningitei sunt cei mai sensibili la acest grup de antibiotice beta-lactamice. Restul bacteriilor au dobândit acum mecanisme de apărare. Penicilinele naturale sunt eficiente și împotriva anaerobilor: clostridii, peptococi, peptostreptococi etc. Aceste medicamente sunt cele mai puțin toxice și au un număr relativ mic de reacții adverse, a căror listă se reduce în principal la manifestări alergice, deși în caz de supradozaj, dezvoltarea unui sindrom convulsiv și apariția simptomelor de otrăvire cu organe secundare sistem digestiv.

Dintre penicilinele antistafilococice, antibioticul beta-lactamic Oxacilina este de cea mai mare importanță. Acesta este un medicament pentru utilizare restrânsă, deoarece este destinat în primul rând combaterii Staphylococcus aureus. Oxacilina este cea mai eficientă împotriva acestui agent patogen (inclusiv a tulpinilor rezistente la penicilină). Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor reprezentanți ai acestui grup de medicamente.

Penicilinele cu spectru extins, pe lângă flora gram-pozitivă, gram-negativă și anaerobii, sunt active și împotriva agenților patogeni ai infecțiilor intestinale. Efectele secundare sunt aceleași cu cele enumerate mai sus, deși aceste medicamente sunt puțin mai susceptibile de a provoca tulburări digestive.

Antibioticul beta-lactamic "Azlocilina" (reprezentant al celui de-al patrulea grup de peniciline) este destinat să lupte împotriva.Cu toate acestea, în prezent, acest agent patogen a demonstrat rezistență la medicamentele din această serie, ceea ce face ca utilizarea lor să nu fie atât de eficientă.

Penicilinele protejate au fost deja menționate mai sus. Datorită faptului că aceste medicamente includ substanțe care inhibă beta-lactamaza bacteriană, ele sunt mai eficiente în tratamentul multor boli.

Ultimul grup este o combinație de mai mulți reprezentanți ai seriei penicilinei, întărindu-se reciproc acțiunea celuilalt.

Patru generații de exterminatori de bacterii

Cefalosporinele sunt, de asemenea, antibiotice beta-lactamice. Aceste medicamente diferă prin lărgimea spectrului de acțiune și nesemnificația efectelor secundare.

Există patru grupuri (generații) de cefalosporine:

Cei mai străluciți reprezentanți ai primei generații sunt Cefazolin și Cefalexin. Sunt destinate în primul rând luptei împotriva stafilococilor, streptococilor, meningococilor și gonococilor, precum și a unor microorganisme gram-negative.
A doua generație este antibioticul beta-lactamic Cefuroxime. Zona sa de responsabilitate include în principal microflora gram-negativă.
„Cefotaxima”, „Ceftazidima” sunt reprezentanți ai grupului al treilea din această clasificare. Ele sunt foarte eficiente împotriva enterobacteriilor și sunt, de asemenea, capabile să distrugă flora nosocomială (tulpini de microorganisme spitalicești).
Principalul medicament din a patra generație este Cefepim. Are toate avantajele medicamentelor de mai sus, in plus, este extrem de rezistent la actiunea beta-lactamazei bacteriene si are activitate impotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele și antibioticele beta-lactamice în general se caracterizează printr-un efect bactericid pronunțat.

Dintre reacțiile adverse la administrarea acestor medicamente, diferite reacții alergice merită cea mai mare atenție (de la erupții cutanate minore la afecțiuni care pun viața în pericol, cum ar fi șocul anafilactic), în unele cazuri, sunt posibile tulburări digestive.

Facilitate de backup

Imipenemul este un antibiotic beta-lactamic care aparține grupului carbapenemilor. El, precum și nu mai puțin faimosul „Meropenem”, în ceea ce privește eficacitatea impactului asupra microflorei rezistente la alte medicamente, poate fi chiar a treia și a patra generație de cefalosporine.

Un antibiotic beta-lactamic din grupul carbapenemilor este un medicament utilizat în cazuri deosebit de severe de boli, când agenții patogeni nu pot fi tratați cu alte medicamente.

Backup numărul doi

„Aztreonam” este cel mai proeminent reprezentant al monobactamelor, se caracterizează printr-un spectru de acțiune destul de îngust. Acest antibiotic beta-lactamic este cel mai eficient împotriva aerobilor gram-negativi. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, la fel ca Imipenem, Aztreonam este practic insensibil la beta-lactamaze, ceea ce îl face medicamentul de alegere pentru forme severe boli cauzate de acești agenți patogeni, mai ales când tratamentul cu alte antibiotice este ineficient.

Spectrul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice

Rezumând cele de mai sus, trebuie remarcat faptul că medicamentele acestor grupuri au un impact asupra unui număr mare de soiuri de agenți patogeni. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice este de așa natură încât nu lasă nicio șansă microbilor să supraviețuiască: blocarea sintezei peretelui celular este o condamnare la moarte pentru bacterii.

Organisme gram-pozitive și gram-negative, aerobi și anaerobi... Există un preparat extrem de eficient pentru toți acești reprezentanți ai florei patogene. Desigur, printre aceste antibiotice există medicamente foarte specializate, dar majoritatea sunt încă pregătiți să lupte cu mai mulți agenți patogeni deodată. boli infecțioase. Antibioticele beta-lactamice sunt capabile să reziste chiar și reprezentanților florei nosocomiale, care este cea mai rezistentă la tratament.

Ce sunt tulpinile spitalicești?

Acestea sunt microorganisme care trăiesc în institutii medicale. Sursele apariției lor sunt pacienții și personalul medical. Formele latente, lente de boli sunt deosebit de periculoase. Spitalul este locul ideal unde purtătorii tuturor tipuri posibile boli infecțioase. Iar încălcările regulilor și reglementărilor sanitare sunt un teren fertil pentru ca această floră să-și găsească o nișă pentru existență, unde să trăiască, să se înmulțească și să dobândească rezistență la medicamente.

Rezistența ridicată a tulpinilor spitalicești se datorează în primul rând faptului că, după ce au ales ca habitat o instituție spitalicească, bacteriile au posibilitatea de a intra în contact cu diferite medicamente. Desigur, efectul medicamentelor asupra microorganismelor are loc aleatoriu, fără scopul de a le distruge, și în doze mici, iar acest lucru contribuie la faptul că reprezentanții microflorei spitalului pot dezvolta protecție împotriva mecanismelor distructive pentru ele, învață să le reziste. Așa apar tulpinile, care sunt foarte greu de luptat, iar uneori par imposibil.

Antibioticele din seria beta-lactamicelor, într-un fel sau altul, încearcă să rezolve această problemă dificilă. Printre aceștia se numără reprezentanți care pot face față cu succes chiar și celor mai insensibile bacterii la medicamente. rezervă. Utilizarea lor este limitată și sunt atribuite doar atunci când este cu adevărat necesar. Dacă aceste antibiotice sunt utilizate nerezonabil de des, atunci cel mai probabil acest lucru se va termina cu o scădere a eficacității lor, deoarece atunci bacteriile vor putea interacționa cu doze mici din aceste medicamente, le vor studia și vor dezvolta modalități de protecție.

Când se prescriu antibioticele beta-lactamice?

Indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente se datorează în primul rând spectrului lor de acțiune. Cel mai indicat este să prescrii un antibiotic beta-lactamic pentru o infecție al cărei agent patogen este sensibil la acțiunea acestui medicament.

Penicilinele s-au dovedit în tratamentul faringitei, amigdalitei, pneumoniei, scarlatinei, meningitei, endocardită bacteriană, actinomicoză, leptospiroză, salmoneloză, shigeloză, boli infecțioase ale pielii și țesuturilor moi. Nu uitați de medicamentele care pot lupta împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporinele au un spectru de acțiune similar și, prin urmare, indicațiile pentru ele sunt aproape aceleași ca pentru peniciline. Cu toate acestea, trebuie spus că eficacitatea cefalosporinelor, în special a ultimelor două generații, este mult mai mare.

Monobactamii și carbapenemele sunt concepute pentru a combate cele mai severe și dificil de tratat boli, inclusiv cele cauzate de tulpinile spitalicești. De asemenea, sunt eficiente în sepsis și șoc septic.

Acțiune nedorită

După cum sa menționat deja, antibioticele beta-lactamice (medicamentele aparținând acestui grup sunt enumerate mai sus) au un număr relativ mic de efecte dăunătoare organismului. Sindromul convulsiv care apare rar și simptomele unei tulburări ale sistemului digestiv nu reprezintă o amenințare pentru viață. Reacțiile alergice grave la introducerea medicamentelor dintre antibioticele beta-lactamice pot deveni cu adevărat periculoase.

Erupțiile cutanate, mâncărimea, rinita și conjunctivita nu reprezintă o amenințare pentru viață, deși sunt foarte neplăcute. Ceea ce ar trebui de temut cu adevărat sunt reacții atât de severe precum edemul Quincke (în special la nivelul laringelui, care este însoțit de sufocare severă până la incapacitatea de a respira) și șocul anafilactic. Prin urmare, este posibil să se administreze medicamentul numai după efectuarea unui test de alergie.

Sunt posibile și reacții încrucișate. Antibioticele beta-lactamice, a căror clasificare implică prezența unui număr mare de grupe de medicamente, sunt foarte asemănătoare ca structură între ele, ceea ce înseamnă că, dacă unul dintre ele este intolerant, toate celelalte vor fi, de asemenea, percepute de organism. ca alergen.

Câteva cuvinte despre factorii care cresc rezistența bacteriilor

Scăderea treptată a eficacității medicamentelor antibacteriene (inclusiv antibioticele beta-lactamice) se datorează prescrierii lor nerezonabil de frecvente și adesea incorecte. Un curs incomplet de tratament, utilizarea unor doze terapeutice mici nu contribuie la recuperare, dar le oferă microorganismelor posibilitatea de a „antrena”, inventa și dezvolta metode de protecție împotriva medicamentelor. Deci, este de mirare că acestea din urmă devin ineficiente în timp?

Deși acum antibioticele nu se eliberează în farmacii fără prescripție medicală, tot le puteți obține. Și aceasta înseamnă că auto-medicația și problemele asociate cu aceasta (folosirea aceluiași medicament tot timpul, întreruperea nerezonabilă a cursului terapiei, dozele selectate incorect etc.) vor rămâne, creând condiții pentru cultivarea tulpinilor rezistente. .

Nici flora spitalicească nu va merge nicăieri, având posibilitatea de a intra în contact activ cu diverse medicamente și de a inventa noi modalități de a le contracara.

Ce sa fac? Nu vă automedicați, urmați recomandările medicului curant: luați medicamente atât timp cât este necesar și în dozele corecte. Desigur, este mai greu să lupți cu flora nosocomială, dar tot se poate. Strângerea norme sanitare iar implementarea lor strictă va reduce probabilitatea de a crea condiții favorabile pentru reproducerea florei rezistente.

Câteva cuvinte în concluzie

Un subiect foarte amplu îl reprezintă antibioticele beta-lactamice. Farmacologia (știința medicamenteși influența lor asupra corpului) le dedică mai multe capitole, care includ nu numai o descriere generală a grupului, ci și o descriere a celor mai faimoși reprezentanți ai săi. Acest articol nu pretinde a fi complet, încearcă doar să vă familiarizeze cu punctele principale pe care pur și simplu trebuie să le știți despre aceste medicamente.

Fiți sănătoși și nu uitați: înainte de a utiliza acest sau acel antibiotic, citiți cu atenție instrucțiunile și urmați cu strictețe recomandările și chiar mai bine, consultați un specialist.

Introducere

Antibioticele (substanțe antibiotice) sunt produse metabolice ale microorganismelor care inhibă selectiv creșterea și dezvoltarea bacteriilor, ciupercilor microscopice și a celulelor tumorale. Formarea antibioticelor este una dintre manifestările antagonismului.În literatura științifică, termenul a fost introdus în 1942 de Waksman, – „antibiotic – împotriva vieții”. Potrivit lui N.S. Egorov: „Antibioticele sunt produse de deșeuri specifice organismelor, modificările acestora, care au activitate fiziologică ridicată împotriva anumitor grupe de microorganisme (bacterii, ciuperci, alge, protozoare), virusuri sau tumori maligne, întârzierea creșterii lor sau suprimând complet dezvoltarea”.

Specificitatea antibioticelor în comparație cu alte produse metabolice (alcooli, acizi organici), care inhibă și creșterea anumitor specii microbiene, constă în activitatea lor biologică extrem de ridicată.Există mai multe abordări ale clasificării antibioticelor: după tipul de producător, structura, natura acțiunii. După structura chimică, se disting antibioticele cu structură aciclică, aliciclică, chinone, polipeptide etc.. După spectrul de acțiune biologică, antibioticele pot fi împărțite în mai multe grupe:

- antibacterian, cu un spectru de acțiune relativ îngust, inhibă dezvoltarea microorganismelor gram-pozitive și un spectru larg de acțiune, inhibând dezvoltarea atât a microorganismelor gram-pozitive, cât și a celor gram-negative;

- antifungic, un grup de antibiotice poliene care actioneaza asupra ciupercilor microscopice;

- antitumoral, care actioneaza asupra celulelor tumorale ale omului si animalelor, precum si asupra microorganismelor.

Antibioticele beta-lactamice (antibiotice β-lactamice, β-lactamice) sunt un grup de antibiotice care sunt unite prin prezența unui inel β-lactamic în structură.

Beta-lactamele includ subgrupe de peniciline, cefalosporine, carbapeneme și monobactami. Similitudinea structurii chimice predetermina același mecanism de acțiune al tuturor β-lactamelor (încălcarea sintezei peretelui celular bacterian), precum și alergia încrucișată la acestea la unii pacienți.

Antibioticele beta-lactamice, care sunt similare spațial cu substratul de reacție D-alanil-D-alanina, formează o legătură acil covalentă cu situsul activ al transpeptidazei și o inhibă ireversibil. Prin urmare, transpeptidazele și enzimele similare implicate în transpeptidare sunt numite și proteine de legare a penicilinei.

Obiectiv:

Pentru a studia grupul de antibiotice beta-lactamice, pentru a efectua o descriere comparativă a medicamentelor folosind exemplul amoxicilinei și cefazolină.

Sarcini:

Pentru a studia grupul de medicamente antibiotice beta-lactamice.

Oferiți o clasificare a antibioticelor beta-lactamice.

Justificați alegerea medicamentelor luate pentru un studiu comparativ.

Efectuați o analiză comparativă a medicamentelor selectate, conform următoarelor criterii:

Nume comercial;

Eliberarea viermilor de droguri;

Firme producatoare.

Capitolul 1. Antibiotice beta-lactamice

1.1. Clasificarea antibioticelor beta-lactamice:

include 4 clase de medicamente:

Peniciline:

naturale: benzilpenicilină, bicilin.

semi sintetic:
- spectru îngust: meticilină, oxacilină,
spectru larg: ampicilină, amoxicilină,
- carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina - sunt usor distruse de β-lactamaze.
- ureidopeniciline: azlocilina, mezlocilina, piperacilina - sunt usor distruse de β-lactamaze.
- peniciline potențate (conțin inhibitori de beta-lactamaze care protejează antibioticul de distrugerea de către enzimele bacteriene, dar nu au activitate bactericidă în sine). Inhibitorii de beta-lactamaze includ acid clavulanic, sulbactam, tazobactam.
Cele mai faimoase combinații de antibiotice și inhibitori de beta-lactamaze:

amoxicilină + acid clavulanic = amoxiclav, augmentin,

ampicilină + sulbactam = sultamicilină, unazină, ampizidă, sulacilină Cefalosporinele au 4 generații.
Inelul β-lactamic al cefalosporinelor are o structură oarecum diferită de cea a penicilinelor (diferența este asociată cu zonele din jurul inelului), și de aceea este mai rezistent la acțiunea β-lactamazelor (comparativ cu penicilinele).Monobactami: aztreonam .
aztreonam este singurul antibiotic din toate cele 4 clase care este rezistent la metalo-beta-lactamaza din New Delhi, dar este degradat de alte beta-lactamaze. Spectrul de acțiune este mai îngust - acționează numai asupra bacteriilor gram-negative și nu afectează gram-pozitive (stafilo-, streptococi etc.).

Carbapanem: imipenem, meropenem.
Acestea sunt antibiotice moderne scumpe, cu cel mai larg spectru de acțiune dintre toate antibioticele cunoscute. Rezistent la o serie de beta-lactamaze, dar nu la toate. Inutil pentru tratamentul infecțiilor cu SARM. Folosit în unitățile de terapie intensivă ale spitalelor pentru a trata infecțiile severe atunci când alte medicamente sunt ineficiente.

caracteristici generale

Unul dintre cei mai activi reprezentanți ai acestui grup - benzilpenicilina - are următoarea structură:

Alte tipuri de penicilină diferă de benzilpenicilină prin faptul că conțin alți radicali în loc de gruparea benzii.

Preparatele din grupa penicilinei sunt eficiente în infecțiile cauzate de bacterii gram-pozitive (streptococi, stafilococi, pneumococi), spirochete și alte microorganisme patogene.

O trăsătură caracteristică a unor peniciline semisintetice este eficacitatea lor împotriva tulpinilor de microorganisme rezistente la benzilpenicilină.

Recent, s-au obţinut nu doar antibiotice rezistente la acţiunea beta-lactamazelor, ci şi compuşi care distrug aceste enzime.

Efecte secundare: cefalee, febră, urticarie, erupții pe piele și mucoase, dureri articulare, eozinofilie.